ӨВЧНӨЛӨГЧИЙН ҮЙЛЧИЛГЭЭТЭЙ ТӨВИЙН ҮЙЛЧИЛГЭЭНИЙ ОПИОИД БУС ЭМ

Опиоидын бус өвдөлт намдаах эм хэрэглэх сонирхол нь донтолт үүсгэдэггүй үр дүнтэй өвдөлт намдаах эм хайхтай холбоотой байдаг. Энэ хэсэгт 2 бүлгийн бодисыг тодорхойлно.

ХоёрдугаартЭнэ бүлгийг янз бүрийн эмээр төлөөлдөг бөгөөд эдгээр нь үндсэн нөлөөгөөр (сэтгэц нөлөөт, гипотензи, харшлын эсрэг гэх мэт) нэлээд тод өвдөлт намдаах үйлчилгээтэй байдаг.

Опиоид бус (мансууруулах бус) төвлөрсөн өвдөлт намдаах эм (пара-аминофенолын дериватив)

Энэ хэсэгт пара-аминофенолын деривативыг танилцуулах болно

төвийн үйл ажиллагааны опиоид бус өвдөлт намдаах эм.

(ацетаминофен, Панадол, Тиленол, Эффералган) 1 идэвхтэй байнаанагаах ухааны практикт өргөн хэрэглэгддэг фенацетиний метаболит.

Өмнө нь хэрэглэж байсан фенацетиныг маш ховор хэрэглэдэг, учир нь энэ нь олон тооны хүсээгүй гаж нөлөө үүсгэдэг бөгөөд харьцангуй хортой байдаг. Тиймээс, удаан хугацаандхэрэглэх ба ялангуяа фенацетиныг хэтрүүлэн хэрэглэвэл багаметгемоглобины болон сульфгемоглобины концентраци. Сөрөг нөлөөллийг тэмдэглэвбөөрөнд фенацетин ("фенацетин нефрит" гэж нэрлэгддэг өвчин үүсдэг). ХортойФенацетины нөлөө нь цус задралын цус багадалт, шарлалт, арьсаар илэрдэг.тууралт, гипотензи болон бусад нөлөө.

Энэ нь опиоид бус (мансууруулах бус) идэвхтэй өвдөлт намдаах эм юм. Түүндөвдөлт намдаах, antipyretic нөлөөгөөр тодорхойлогддог. Үүнийг санал болгож байнаҮйлдлийн механизм нь 3-р хэлбэрийн циклоксигеназыг дарангуйлах нөлөөтэй холбоотой байдаг (COX-3) төв мэдрэлийн системд простагландины нийлэгжилт буурдаг. Үүний зэрэгцээ, inзахын эдэд простагландины нийлэгжилт бараг зөрчигддөггүй нь үүнийг тайлбарладаг.эм нь үрэвслийн эсрэг нөлөө үзүүлэхгүй.

Гэсэн хэдий ч энэ үзэл бодол нь сонирхол татахуйц байсан ч ерөнхийдөө хүлээн зөвшөөрөгдөөгүй.Энэхүү таамаглалын үндэс болсон өгөгдлийг туршилтаар олж авсанНохойн COX. Тиймээс эдгээр дүгнэлт нь хүний ​​хувьд хүчинтэй эсэх, байгаа эсэх нь тодорхойгүй байнаэмнэлзүйн ач холбогдол. Илүү үндэслэлтэй дүгнэлт хийхийн тулд илүү ихөргөн хүрээтэй судалгаа, тусгай оршин тогтнох шууд нотолгооТөв мэдрэлийн систем дэх простагландины биосинтезд оролцдог COX-3 фермент ба түүний үүсэх боломжпарацетамолоор сонгомол дарангуйлах. Одоогийн байдлаар механизмын тухай асуулт байнапарацетамолын нөлөө нээлттэй хэвээр байна.

Өвдөлт намдаах, antipyretic үр дүнтэй байдлын хувьд парацетамол нь ойролцоогоор

ацетилсалицилын хүчил (аспирин) -тай тохирдог. Хурдан бөгөөд бүрэн шингээнэ

хоол боловсруулах зам. Цусны сийвэн дэх хамгийн их концентрацийг дамжуулан тодорхойлно

30-60 мин. t 1/2 = 1-3 цаг Цусны сийвэнгийн уурагтай бага хэмжээгээр холбогддог.

Элгэнд метаболизмд ордог. Үүсгэсэн коньюгатууд (глюкуронид ба сульфатууд)Тэгээд

өөрчлөгдөөгүй парацетамол нь бөөрөөр ялгардаг.

Уг эмийг толгой өвдөх, миалги, невралги, артралги, өвдөлт зэрэгт хэрэглэдэг

мэс заслын дараах үе, хорт хавдрын улмаас үүссэн өвдөлт, хувьд

халуурах үед температурыг бууруулах. Энэ нь сайн тэсвэрлэдэг. Эмчилгээний тунгаар

ховор тохиолддог гаж нөлөө . Боломжит арьс

Нуугдсан текст

1 Парацетамол нь олон төрлийн хосолсон эмэнд (Coldrex, solpadeine, panadeine, citramon-P гэх мэт) багтдаг.

харшлын урвал.

Ацетилсалицилын хүчилээс ялгаатай нь энэ нь байдаггүй

ходоодны салст бүрхэвчийг гэмтээж, бөөгнөрөлд нөлөөлдөггүй

тромбоцитууд (энэ нь COX-1-ийг саатуулдаггүй). Парацетамолын гол сул тал нь түүний бага хэмжээ юм

эмчилгээний өргөн. Хорт бодисын тун нь эмчилгээний дээд хэмжээнээс давсан байна

2-3 удаа. Парацетамолын цочмог хордлогын үед элэгний ноцтой гэмтэл ба

бөөр Эдгээр нь хортой метаболит - N-ацетил-п-бензокинон имин хуримтлагдахтай холбоотой юм. Эмчилгээний тунг хэрэглэх үед энэ метаболит нь глутатионтой нэгддэг тул идэвхгүй болдог. Хортой тунгаар хэрэглэхэд метаболитын бүрэн идэвхгүй байдал үүсдэггүй. Идэвхтэй метаболитын үлдсэн хэсэг нь эсүүдтэй харилцан үйлчилж, тэдний үхэлд хүргэдэг. Энэ нь элэгний эс, бөөрний гуурсан хоолойн үхжилд хүргэдэг (хордлогын дараа 24-48 цагийн дараа). Парацетамолын цочмог хордлогын эмчилгээнд ходоод угаах, идэвхжүүлсэн нүүрс хэрэглэх, хэрэглэх зэрэг орно. ацетилцистеин(элгэнд глутатион нийлэгжилтийг нэмэгдүүлнэ) ба метионин(коньюгацийн процессыг өдөөдөг).

Оршил ацетилцистеин ба метионинХордлогын дараах эхний 12 цагийн дотор эргэлт буцалтгүй эсийн өөрчлөлт гарах хүртэл үйлчилнэ.

Парацетамолхүүхдийн практикт өвдөлт намдаах эм болгон өргөн хэрэглэдэг

antipyretic агент. 12-аас доош насны хүүхдэд харьцангуй аюулгүй байдал

Энэ нь тэдний цитохромын P-450 системийн дутагдалтай холбоотой тул давамгайлж байна

сульфатын биотрансформацийн зам парацетамол. Гэсэн хэдий ч хортой метаболит нь тийм биш юм

үүсдэг.

Өвдөлт намдаах үйлчилгээтэй янз бүрийн фармакологийн бүлгүүдийн эмүүд

Опиоид бус бодисын янз бүрийн бүлгийн төлөөлөгчид нэлээд тод илэрхийлэгддэг байж магадгүй юм

өвдөлт намдаах үйл ажиллагаа.

Клонидин

Эдгээр эмүүдийн нэг нь юу вэ? 2-адренерг агонистклонидин, АД буулгах эм болгон ашигладаг. INӨвдөлт намдаах үйл ажиллагааны хувьд амьтанд хийсэн туршилтууд үүнийг харуулсан

морфиноос давуу. Клонидины өвдөлт намдаах нөлөө нь түүний нөлөөтэй холбоотой байдаг

сегментчилсэн болон хэсэгчлэн дээд түвшний түвшинд голчлон илэрдэг

оролцоо? 2-адренерг рецепторууд. Мансууруулах бодис нь өвдөлтийн гемодинамикийн хариу урвалыг дарангуйлдаг.

Амьсгал нь сэтгэлээр унахгүй. Мансууруулах бодисын хамаарлыг үүсгэдэггүй.

Эмнэлзүйн ажиглалтууд нь өвдөлт намдаах үр дүнтэй болохыг баталсан

клонидин(зүрхний шигдээсийн үед, мэс заслын дараах үе, холбоотой өвдөлт

хавдар гэх мэт). Өргөдөл клонидинтайвшруулах, даралт бууруулах зэргээр хязгаарлагддагшинж чанарууд. Энэ нь ихэвчлэн нугасны мембраны дор хийгддэг.

амитриптилинТэгээд имиз

амитриптилинТэгээд имизина. Мэдээжийн хэрэг, тэдний өвдөлт намдаах механизм

үйлдэл нь серотонин ба норэпинефриний мэдрэлийн эсийн шингээлтийг дарангуйлдагтай холбоотой юм

нурууны эвэрт ноцицептивийн өдөөлтийг удирдан чиглүүлдэг уруудах замууд

нуруу нугас. Эдгээр нь ихэвчлэн архаг өвчний үед үр дүнтэй байдаг

өвдөлт. Гэсэн хэдий ч зарим антипсихотикуудтай (жишээ нь.

флуорофеназин) тэдгээрийг мөн постгерпетиктэй холбоотой хүчтэй өвдөлтөд хэрэглэдэг

мэдрэлийн өвдөлт, хуурмаг өвдөлт.

азотын исэл

Өвдөлт намдаах нөлөө нь онцлог шинж юм азотын исэл, амьсгалахад хэрэглэдэг

мэдээ алдуулалт Үр нөлөө нь мансууруулах бодисын дэд концентрацид тохиолддог бөгөөд үүнийг хэрэглэж болно

хүнд өвдөлтийг хэдэн цагийн турш арилгах.

кетамин

Ерөнхий мэдээ алдуулалтанд (диссоциатив мэдээ алдуулалт гэж нэрлэгддэг) хэрэглэдэг фенциклидины дериватив кетамин нь өвдөлт намдаах нөлөө үзүүлдэг. Энэ нь глутамат NMDA рецепторуудын өрсөлдөх чадваргүй антагонист юм.

дифенгидрамин

Гистамин H1 рецепторыг блоклодог зарим антигистаминууд

өвдөлт намдаах шинж чанартай байдаг (жишээлбэл, дифенгидрамин). Энэ нь боломжтой юм

гистаминергик систем нь дамжуулалтын төв зохицуулалтад оролцдог

өвдөлтийн мэдрэмж. Гэсэн хэдий ч хэд хэдэн антигистаминууд илүү өргөн хүрээтэй байдаг

үйлдэл ба бусад өвдөлт зуучлагч/модулятор системд нөлөөлж болзошгүй.

эпилепсийн эсрэг эмүүд

Натрийн сувгийг хаадаг эпилепсийн эсрэг бүлгийн эмүүд нь өвдөлт намдаах үйлчилгээтэй байдаг. карбамазепин, натрийн вальпроат, дифенин, ламотригин,

габапентингэх мэт архаг өвдөлтийн үед хэрэглэдэг. Тухайлбал,

карбамазепин нь гурвалсан мэдрэлийн мэдрэлийн өвдөлтийг бууруулдаг. Габапентин

мэдрэлийн өвчинд үр дүнтэй болох нь батлагдсан (чихрийн шижингийн нейропати,

postherpetic болон гурвалсан мэдрэлийн мэдрэлийн эмгэг, мигрень).

Бусад

Өвдөлт намдаах нөлөө нь GABA рецепторын зарим агонистуудад бас тогтоогдсон.

(баклофен 1, THIP2).

1 GABA B рецепторын агонист.

2 GABA рецепторын агонист. Химийн бүтэц нь 4,5,6,7 -

тетрахидро-изоксазоло (5,4-в)-пиридин-3-ол.

Өвдөлт намдаах шинж чанарыг мөн тэмдэглэсэн соматостатин ба кальцитонин.

Мэдээжийн хэрэг, төвийн өндөр үр дүнтэй опиоид бус өвдөлт намдаах эм хайж байна

гаж нөлөө багатай, мансууруулах бодисын үйл ажиллагаагүй үйлдэл

практик анагаах ухаанд онцгой анхаарал хандуулдаг.

Онкологийн гаралтай архаг өвдөлтийн хам шинжийг эмчлэхэд гол байрыг төвлөрсөн өвдөлт намдаах эм эзэлдэг, учир нь зөвхөн ховор тохиолдолд өвдөлт эхэлснээс хойш нэмэгддэггүй бөгөөд мансууруулах бус өвдөлт намдаах эмээр эмчлэх боломжтой сул түвшинд хэвээр байна.

Өвчтөнүүдийн дийлэнх олонх нь өвчний явц нь дунд, хүнд эсвэл маш хүнд хэлбэрийн өвдөлт дагалддаг бөгөөд энэ нь өвдөлт намдаах үйлчилгээтэй төвлөрсөн өвдөлт намдаах эмийг дараалан хэрэглэхийг шаарддаг.

Жинхэнэ опиатууд. Жинхэнэ опиатын сонгодог төлөөлөгч (опиоид μ-рецепторын агонистууд) нь морфин бөгөөд үүнийг мэргэжилтнүүд "алтан стандарт" гэж нэрлэдэг.

Уламжлалт хувилбарт ДЭМБ-ын Хорт хавдрын үед өвдөлт намдаах чиглэлээр мэргэшсэн хорооны зөвлөмжийн дагуу өвдөлт хөнгөнөөс дунд зэрэг хүртэл нэмэгдэхэд (архаг өвдөлтийн хам шинжийн эмчилгээний 2-р шат) тэд сул опиат - кодеиныг зааж өгдөг. хүчтэй өвдөлт (3-р алхам) тэд хүчтэй опиат морфиныг зааж өгдөг.

Морфин ба түүний аналогууд нь жинхэнэ эм юм - опиумын дериватив.

Опиатын хүчтэй өвдөлт намдаах үйлчилгээ нь тэдний гол шинж чанар, давуу тал бөгөөд анагаах ухаанд, тэр дундаа архаг хорт хавдрын эмчилгээнд өргөн хэрэглэгддэг. Опиатууд үйлдэлдээ сонгомол байдаггүй. Өвдөлт намдаахаас гадна тэдгээр нь төв мэдрэлийн систем болон захын эрхтнүүдэд олон тооны дарангуйлах, өдөөх нөлөөтэй байдаг тул өвдөлтийг эмчлэхэд хэрэглэхэд зайлшгүй шаардлагатай байдаг.

Дунд болон өндөр хүчин чадалтай опиатын өвдөлт намдаах эмийн гол төлөөлөгчид нь кодеин ба морфин юм. Морфины хамгийн аюултай гаж нөлөө нь medulla oblongata-ийн амин чухал төвүүдийн хямрал бөгөөд түүний хэмжээ нь эмийн тунтай пропорциональ байдаг. Хэт их уусан тохиолдолд брадипноэ үүсч, дараа нь апноэ, брадикарди, гипотензи үүсдэг. Мэргэшсэн хөнгөвчлөх эмчилгээний тасаг, хосписуудад морфины бэлдмэл хэрэглэдэг мэргэжилтнүүд эхний тунг анхааралтай сонгож, тунг тэнцвэржүүлэх замаар амьсгалын замын хямрал болон бусад гаж нөлөөгүйгээр хүссэн өвдөлт намдаахад хүрч чадна гэж үздэг.

Эдгээр өвчтөнүүдийн ихэнх нь олддог гэртээ эмийн тунг нарийн тэнцвэржүүлэх боломжгүй бөгөөд опиатыг харьцангуй хэтрүүлэн хэрэглэх эрсдэл өндөр байдаг.

Өвдөлт нь опиатын төвийг дарангуйлах нөлөөний антагонист бөгөөд энэ нь үргэлжилсээр байвал өвчтөн амьсгал, цусны эргэлт, сэтгэцийн үйл ажиллагааны хямралд орох эрсдэлгүй, харин бүрэн өвдөлт намдаах, эмээс үүдэлтэй сэтгэлийн хямралд орох эрсдэлтэй байдаг. Төв мэдрэлийн систем нь нойрмоглох, амьсгалын замын хямрал хэлбэрээр илэрдэг бөгөөд энэ нь давтан тунгаар хэрэглэснээр эм нь аюултай түвшинд хүрч, аажмаар нэмэгдэж буй гипокси, өвчтөний "унтахдаа" үхэлд хүргэдэг.

Морфины төвийн нөлөөг идэвхжүүлдэг гаж нөлөөний дунд бөөлжих төвийг идэвхжүүлэх нь эмнэлзүйн чухал ач холбогдолтой юм. Өвчтөнд опиатыг анхлан зааж өгөх үед дотор муухайрах, бөөлжих нь ихэвчлэн тохиолддог тул бөөлжилтийн эсрэг эмийг урьдчилан сэргийлэх зорилгоор зааж өгдөг: метоклопрамид, шаардлагатай бол галоперидол, эмийг бөөлжилтийн үр нөлөөг тэсвэрлэх чадвартай тул 1-2 долоо хоногийн дараа зогсоож болно. Морфин нь захын эрхтнүүдэд хэд хэдэн өдөөгч, дарангуйлах нөлөөтэй байдаг. Гол газар нь гөлгөр булчингийн хөндийн эрхтнүүдийн хөдөлгөөний спастик эмгэгүүд бөгөөд энэ нь спастик өтгөн хатах, шээс ялгаруулах, цөсний замын дискинези үүсгэдэг. Хамгийн их тууштай байдал нь морфиноор өвдөлт намдаах үед өтгөн хатах нь ажиглагддаг бөгөөд энэ нь тайвшруулах эмийг заавал зааж өгөхийг шаарддаг. Шээх, цөс ялгаруулах спастик эмгэгээс урьдчилан сэргийлэх, арилгахын тулд antispasmodics хэрэглэдэг бөгөөд зарим тохиолдолд давсагны катетержуулалт хийх шаардлагатай байдаг.

Тиймээс морфин ба түүний аналогитай эмчилгээ нь нэмэлт залруулах (туулгах, бөөлжилтийн эсрэг, antispasmodic) эмийг нэгэн зэрэг хэрэглэхийг шаарддаг.

Опиатын өвөрмөц шинж чанарууд нь хүлцэл, түүнчлэн бие махбодийн болон оюун санааны хамаарал (донтолт) юм.

Морфин эсвэл түүний аналогитай удаан хугацааны эмчилгээ хийснээр хүлцэл (донтолт) үүсдэг бөгөөд түүний төв (гол төлөв дарангуйлах) нөлөө, ялангуяа өвдөлт намдаах үйлчилгээтэй холбоотой бөгөөд энэ нь өвдөлт намдаах чанар, үргэлжлэх хугацаа багасч, анх зааж өгсөн эмийг аажмаар нэмэгдүүлэх шаардлагатай болдог. үр дүнтэй өвдөлт намдаах тун.

Архаг өвдөлтийн хам шинж бүхий хорт хавдартай өвчтөнүүдэд морфины анхны үр дүнтэй тунг нэмэгдүүлэх хэрэгцээ 2-3 долоо хоногийн дараа гарч ирдэг. Морфинтэй удаан хугацааны эмчилгээ хийснээр түүний тун нь эхнийхтэй харьцуулахад хэдэн арван дахин нэмэгдэж, өдөрт 1-2 г хүрдэг. Энэ тохиолдолд өвдөлт намдаах эмийн тунг нэмэгдүүлэх шалтгааныг ялгах шаардлагатай: хүлцэл эсвэл хавдрын процессын явцын улмаас өвдөлт ихсэх. Морфины хүлцэл нь хэрэглэх аргаас үл хамааран үүсдэг. Морфины тайвшруулах, бөөлжих нөлөөнд тэсвэртэй байдал үүсдэг бөгөөд энэ нь 1-2 долоо хоногийн эмчилгээний дараа буурдаг боловч өвдөлт намдаах эмийн тунг нэмэгдүүлснээр дахин нэмэгдэж болно. Хамгийн тогтвортой, тэсвэрлэх чадваргүй нь ходоод гэдэсний замын гөлгөр булчинд опиатуудын спастик нөлөө үзүүлдэг бөгөөд энэ нь перисталтикийн байнгын эмгэг, байнгын өтгөн хаталтад хүргэдэг. Тиймээс опиатын хүлцэл нь эмийн янз бүрийн шинж чанартай холбоотой сонгомол байдлаар илэрдэг.

Хүлцэл нь опиатын үйл ажиллагаанаас бие махбодын хараат байдлын нэг илрэл гэж үзэх ёстой бөгөөд эдгээр үзэгдлийн ноцтой байдал нь харгалзах эмийн тунгаас биш, харин хэрэглэх хугацаанаас хамаарна.

Опиатаас бие махбодийн хамаарал нь эмийн хэрэглээг зогсоох үед бие махбодийн эмгэгийн цогц хэлбэрээр илэрдэг - татан буулгах синдром гэж нэрлэгддэг. Морфин татан буулгах хам шинжийн хамгийн эмгэг шинж тэмдэг нь "галууны овойлт", жихүүдэс хүрэх, шүлс ихсэх, дотор муухайрах (бөөлжих), булчингаар өвдөх, хэвлийгээр өвдөх зэрэг юм.

Өвдөлт намдаах үйлчилгээтэй эмийн тунг тогтмол хэрэглэх үед хараат байдлын шинж чанарыг илрүүлэх нь бараг боломжгүй юм. Опиатын хараат байдал (наад зах нь бие махбодийн) зайлшгүй үүсдэг гэж үзэх шаардлагатай - энэ бол эмийн шинж чанар, ялангуяа 2-4 долоо хоногоос дээш хугацаагаар их хэмжээний тунгаар хэрэглэх үед.

Хавдрын эсрэг эмчилгээ (цацраг туяа эсвэл хими эмчилгээ) хийсний дараа архаг өвдөлтийн хамшинжийг арилгах тохиолдолд нэн даруй цуцлах боломжгүй боловч татан буулгах синдромоос зайлсхийхийн тулд тунг аажмаар багасгах хэрэгтэй. Зарим эмийн антагонист шинж чанарыг харгалзан опиатыг өөр опиоид эмээр солих шаардлагатай бол болгоомжтой хандах хэрэгтэй бөгөөд үүнийг доор дэлгэрэнгүй авч үзэх болно.

Сэтгэцийн хараат байдал буюу донтолт нь донтолтыг үүсгэсэн бодисыг хэрэглэхээ болих үед үүсдэг сэтгэцийн эмгэг, таагүй байдлаас зайлсхийхийн тулд опиат хэрэглэх эмгэгийн хэрэгцээгээр тодорхойлогддог биеийн байдал юм. Сэтгэцийн хамаарал нь бие махбодийн хамааралтай зэрэгцэн хөгжиж болно, эсвэл эдгээр төрлийн хараат байдлын аль нэг нь ихэвчлэн илэрдэг. Сэтгэцийн хараат байдлын хөгжлийн эх үүсвэр нь морфины талаар нарийвчлан судалсан эмийн сэтгэл хөдлөлийн эерэг (эйфорик) нөлөө юм. Зарим зохиогчид морфины эйфорийн нөлөөг эдгэршгүй өвчтөнүүдийн архаг өвдөлтийн хам шинжийг эмчлэх давуу тал гэж үздэг. Гэсэн хэдий ч эдгээр өвчтөнүүдэд опиатын эйфори бараг байдаггүй. Илүү түгээмэл байдал бол тайвшруулах, нойрмоглох явдал юм.

Мансууруулах бодисын донтолт үүсэх магадлал нь түүний зовлон зүдгүүрийг арилгах шаардлагатай бол эдгэршгүй өвчтөнд үүнийг зааж өгөхөөс татгалзах шалтгаан болохгүй гэдгийг онцлон тэмдэглэх нь зүйтэй.

Ёс суртахууны болон сэтгэл зүйн тусдаа асуудал бол архаг өвдөлтийн хамшинжтэй өвчтөнүүд хүртэл эмээс хамааралтай болохоос айдаг бөгөөд сэтгэлзүйн хувьд үүнийг хүлээн зөвшөөрдөггүй нөхцөл байдал юм.

Ийм тохиолдолд та донтох магадлал багатай хүчтэй опиоид (жишээлбэл, бупренорфин) томилж, шаардлагатай бол морфиныг зааж өгч, өвчтөн бүрийн хувьд үнэмшилтэй аргументуудыг олох боломжтой. Практикаас харахад ийм өвчтөнүүд ихэвчлэн өндөр ухаантай хүмүүсийн дунд байдаг.

Тиймээс опиатыг хэрэглэхдээ тэдгээрийн фармакологийн үр нөлөөг бүхэлд нь анхаарч үзэх хэрэгтэй.

Хүснэгт: дунд болон өндөр нөлөөтэй опиатууд.

Уран зохиолын мэдээлэл, янз бүрийн морфины эмийг хэрэглэх туршлагаас харахад оновчтой тунг сонгох, өвдөлт намдаах чанар, өвчтөний морфины сөрөг хариу урвалыг илүү сайн үнэлэхийн тулд морфины эмийг зааж өгөх тодорхой тактикийг дагаж мөрдөх шаардлагатай байгааг харуулж байна. Эмчилгээ нь морфины гидрохлоридын бэлдмэлийг хэрэглэхээс эхэлдэг бөгөөд үр нөлөө нь сайн мэддэг, илүү хяналттай, урьдчилан таамаглахад хялбар байдаг. Үүний дараа тэд уртасгах морфины сульфат руу шилждэг.

Өргөтгөсөн суллах морфины сульфат (MCT-continus) нь тунг хялбар болгох үүднээс 10, 30, 60, 100, 200 мг шахмал хэлбэрээр байдаг. MCT-ийн өвдөлт намдаах тунгийн үр нөлөө нь морфин гидрохлоридынхоос 2-3 дахин урт байдаг (4 цагтай харьцуулахад 10-12 цаг).

MCT-Continus шахмалаас гадна фармакокинетикийн хувьд илүү давуу талтай уртасгасан морфины тунгийн хэлбэрийг боловсруулсан - полимер бүрхүүлд өвдөлт намдаах бичил мөхлөг бүхий капсул (жишээлбэл, капанол, скенан эм).

Ховор тохиолдолд, эмийг амаар авах боломжгүй тохиолдолд (дисфаги, стоматит, фарингит, гэдэсний хэсэгчилсэн түгжрэл) морфин гидрохлорид эсвэл бусад морфинтэй төстэй эмүүдтэй парентераль эмчилгээ хийх заалт байдаг. Мансууруулах бодисыг арьсан дор, булчинд эсвэл судсаар удаан дусаах замаар, түүний дотор диспансер ашиглан өвчтөний хяналтан дор хийдэг. Амны хөндийн болон парентераль эмчилгээнд морфины тунгийн харьцаа ихэвчлэн 2-3: 1 байна. Дотоодын практикт морфины хамт промедол эсвэл омнопон (опиумын алкалоидуудын цогцолбор) ихэвчлэн ашиглагддаг бөгөөд өвдөлт намдаах чадвар нь морфиныхоос бага байдаг (1/6 ба 1/2).

Гадаадын олон зохиолчид морфин гидрохлоридын уусмалыг амаар хэрэглэх эмчилгээг эхлэх нь зүйтэй гэж үздэг. Энэ уусмалыг 240 мл нэрмэл ус тутамд 1200 мг морфин гидрохлоридын хэмжээгээр (1 мл уусмалд 5 мг морфин агуулдаг) бэлтгэж, 4 тутамд 2-4 мл (10-20 мг) эхний тунгаар тогтооно. цаг Ийм уусмалын хадгалах хугацаа 28 хоног байна. Өвдөлт намдаах хангалтгүй тохиолдолд тунг аажмаар нэмэгдүүлж, гаж нөлөө ихтэй тохиолдолд багасгадаг. Морфины гидрохлоридын эхний нэг тун нь ихэвчлэн 30-50 мг байдаг бөгөөд үүнийг 4 цаг тутамд хийдэг.Морфины гидрохлоридын оновчтой үр дүнд хүрэхэд та шахмал эмчилгээнд шилжиж болно - морфины сульфатын саатал. Сүүлчийн хоногийн тун нь ижил хэвээр байгаа бөгөөд захиргааны хоорондын зай 2-3 дахин нэмэгддэг. Жишээлбэл, морфины гидрохлоридын 40 мг тунгаар 4 цаг тутамд MCT-continus-ийг 12 цаг тутамд 120 мг-аар тогтооно.Эмчилгээний үргэлжлэх хугацаа нэмэгдэж, морфиныг тэсвэрлэх чадвар нэмэгдэхийн хэрээр тун нь нэмэгдэж, өдөрт 2 г-аас хэтрэх боломжтой. . Өдөрт 7 г-аас их тунгаар их хэмжээгээр хэрэглэх тухай лавлагаа байдаг. Олон тооны ажиглалтаар MCT-Continus-ийн хоногийн тунг ердөө 2 долоо хоног эмчилгээ хийсний дараа бараг 2 дахин нэмэгдүүлж, тун тус бүрийн үргэлжлэх хугацаа ойролцоогоор хагас дахин буурсан байна.

Морфины моно эмчилгээг их хэмжээний тунгаар хэрэглэх нь өнөөгийн мэдлэгийн түвшинд хүлээн зөвшөөрөгдөхгүй. Морфины тунг нэмэгдүүлэх замаар ямар ч үнээр өвдөлт намдаах хүсэл эрмэлзэл нь хүссэн үр дүнг өгдөггүй тул үндэслэлгүй юм. Ийм тохиолдолд морфиныг тусгай опиоид бус өвдөлт намдаах эмүүдтэй хослуулах шаардлагатай бөгөөд энэ нь опиатуудаас илүү үр дүнтэй байдаг (кальцийн сувгийн хориглогч, аг-адренерг рецепторын агонистууд, өдөөгч амин хүчлийн антагонистууд гэх мэт).

Опиоидын хамаарлыг арилгахын тулд тусгай эмчилгээний дэглэмийг тогтоодог: NSAID аспизол (өдөрт 3 г) ба антикининоген трасилол (500,000 IU / өдөр) 2 хоногийн турш судсаар тарих, дараа нь верапамилыг амаар өгөх. Сирдалуд, амитриптилиныг эмчилгээний тунгаар хэрэглэх нь эхний долоо хоногт аль хэдийн опиатын тунг хоёр дахин бууруулж, 2 долоо хоногийн дараа үүнийг хамгийн бага хэмжээнд хүртэл бууруулж, дараа нь бүрэн зогсоохыг зөвшөөрдөг.

Онкологийн гаралтай хүчтэй соматик ба висцерал архаг өвдөлтийн хам шинжийн хувьд хавсарсан эмийн эмчилгээ нь бараг үргэлж шаардлагатай байдаг, үүнд опиоидуудаас гадна заалтын дагуу тодорхой туслах бодисууд орно.

БҮЛЭГ 8 Өвдөлт намдаах эм (өвдөлт намдаах эм)

БҮЛЭГ 8 Өвдөлт намдаах эм (өвдөлт намдаах эм)

Цочмог ба архаг өвдөлтийн шалтгаан нь органик болон сэтгэцийн эмгэг байж болно. Арьс, салст бүрхэвч, шөрмөс, булчин, үе мөч, дотоод эрхтнүүдэд гэмтэл учруулах үед өвдөлт үүсдэг. Ихэнхдээ өвдөлт нь мэдрэлийн системийн үйл ажиллагааны доголдолтой холбоотой байдаг. Эдгээр нь захын мэдрэл эсвэл тархины эдэд шууд гэмтэл учруулах, ишеми, халдвар, хавдрын өсөлт гэх мэт мэдрэлийн эмгэг гэж нэрлэгддэг өвдөлт юм.

Өвдөлт 1 дагалддаг эмгэг процессууд маш өндөр тархалттай байдаг бөгөөд энэ нь хэдэн сар, жилээр үргэлжилдэг тул өвдөлт намдаах эмийн ач холбогдлыг бараг үнэлж болохгүй. Өвдөлт намдаах эмээр өвдөлтийг арилгах эсвэл арилгах нь өвчтөний бие махбодийн болон сэтгэцийн байдлыг сайжруулдаг бөгөөд энэ нь түүний мэргэжлийн болон нийгмийн амьдралд эерэг нөлөө үзүүлдэг.

Өвдөлт мэдрэхүйг тусгай рецепторууд хүлээн авдаг бөгөөд үүнийг "nociceptors" 2 гэж нэрлэдэг. Эдгээр нь арьс, булчин, үе мөчний капсул, periosteum, дотоод эрхтнүүд гэх мэт хэсэгт байрлах модны мөчиртэй афферент утаснуудын төгсгөлд байрладаг. Хортой (носицептив) өдөөлт нь механик, дулааны болон химийн нөлөөлөл байж болно. Өвдөлтийн шалтгаан нь ихэвчлэн эмгэг процесс (жишээлбэл, үрэвсэл) байдаг. Эндоген бодисууд нь ноцицепторуудад нөлөөлж өвдөлт үүсгэдэг (брадикинин, гистамин, серотонин, калийн ионууд гэх мэт). Простагландинууд (жишээлбэл, E 2) нь химийн (болон дулааны) өдөөлтөд ноцицепторын мэдрэмжийг нэмэгдүүлдэг.

Өвдөлттэй цочролоос үүдэлтэй импульс нь C- ба A δ - утаснуудын дагуу тархаж, нугасны нурууны эвэрт ордог (Зураг 8.1). Энд афферент утаснаас интернейрон руу шилжих анхны шилжилт явагдана. Эндээс өдөөлт нь хэд хэдэн замаар тархдаг. Тэдний нэг нь өгсөх afferent тракт юм. Эдгээр нь торлог бүрхэвч, таламус, гипоталамус, суурь зангилаа, лимбийн систем, тархины бор гадаргын дээд хэсгүүдэд өдөөлтийг явуулдаг. Эдгээр бүтцийн хосолсон харилцан үйлчлэл нь дараагийн зан үйлийн болон автономит урвал бүхий өвдөлтийг мэдрэх, үнэлэхэд хүргэдэг. Хоёрдахь арга нь нугасны мотор мэдрэлийн эсүүдэд импульс дамжуулах бөгөөд энэ нь моторын рефлексээр илэрдэг. Гурав дахь зам нь хажуугийн эвэр дэх мэдрэлийн эсүүдийн өдөөлтөөс болж хийгддэг бөгөөд үүний үр дүнд адренергик (симпатик) иннерваци идэвхждэг.

Нурууны нугасны эвэр дэх мэдрэлийн эсийн үйл ажиллагааг supraspinal antinociceptive системээр зохицуулдаг. Сүүлийнх нь анхдагч афферент утаснаас мэдрэлийн эсүүд рүү өвдөлтийн өдөөлтийг дамжуулахад буурах дарангуйлах нөлөө бүхий бүтцийн 3-р цогцолбороор төлөөлдөг. Жишээлбэл, периакведуктын саарал бодис эсвэл парагиант эсийн торлог цөмийг цахилгаанаар өдөөх эсвэл бичил тарилга хийх нь батлагдсан.

1 Архаг өвдөлт нь насанд хүрсэн хүн амын 8-30% -д нөлөөлдөг.

2 Латаас. noceo- Би гэмтээж байна.

3 Үүнд дунд тархины цөм (периакведуктын саарал бодис - periaqueductal саарал), medulla oblongata (том рафе цөм - nucleus raphe magnus;том эс, аварга эс, парагиант эс ба хажуугийн торлог цөм - nuclei reticulares magnocellularis, gigantocellularis et lateralis;цэнхэр толбо - locus coeruleus)гэх мэт.

Цагаан будаа. 8.1.Өвдөлт намдаах замууд. NR - nociceptive цочрол; Серот. - серотонергик утас; Норадр. - норадренергик утаснууд; Энк. - энкефалинергик утаснууд; хасах - тоормосны нөлөө."1 - periaqueductal саарал бодис;2 - том оёдлын гол;3 - цэнхэр толбо; 4 - том эсийн торлог цөм;5 - аварга том эсийн торлог цөм;6 - парагиант эсийн цөм.

Эдгээр энкефалинууд нь өвдөлтийн мэдрэмжийг бууруулдаг. Буурах дарангуйлал нь серотонергик, норадренергик ба илт пептидергик (энкефалинергик гэх мэт) мэдрэлийн эсүүдийн улмаас хийгддэг.

Өвдөлт намдаах үйлчилгээтэй олон тооны эндоген пептидүүд байгаа эсэхийг анхаарч үзэх хэрэгтэй. (энкефалин, β-эндорфин, динорфин, эндоморфин),түүнчлэн algesic 1 шинж чанарууд (жишээлбэл, бодис P). Сүүлийнх нь өвдөлтийг үүсгэдэг эсвэл эрчимжүүлдэг. Үүнээс гадна эндоген пептид гэж нэрлэдэг ноцицептин.Энэ нь опиоид рецептор 2-оос ялгаатай тусгай рецепторуудтай харилцан үйлчилж, ноцицепцийг зохицуулахад оролцдог (өвдөлт мэдрэхүйн босгыг бууруулдаг). Өөр нэг пептид - ноцистатин antinociceptive нөлөөтэй. Тархины эдэд бусад олон биологийн идэвхт бодисууд үүсдэг бөгөөд энэ нь зөвхөн зуучлагч төдийгүй өвдөлтийн өдөөлтийг дамжуулах модуляторын үүрэг гүйцэтгэдэг 3 . Зарим нейрогормонууд мөн сүүлчийн үүрэг гүйцэтгэдэг.

Өвдөлт намдаах үйлчилгээтэй пептидүүд (опиоидууд) нь өвдөлтийг дамжуулах, мэдрэхэд оролцдог ихэнх бүтцэд байдаг тусгай опиоид рецепторуудтай харилцан үйлчилдэг. Эндоген болон экзоген опиоидуудад мэдрэмтгий байдлаараа ялгаатай хэд хэдэн төрлийн опиоид рецепторуудыг тодорхойлсон.

Физиологийн тодорхой нөлөөлөл нь рецепторын төрөл бүрийн өдөөлттэй холбоотой байдаг (Хүснэгт 8.1).

Хүснэгт 8.1.Опиоидын рецепторын төрлүүд: эндоген лигандууд, нутагшуулалт, нөлөө

Синонимуудыг хаалтанд оруулсан болно.

Тодорхой функциональ ач холбогдолтой опиоид рецепторуудын хэд хэдэн дэд төрлийг мөн тодорхойлсон. Тиймээс нугасны дээд талын өвдөлт намдаах нь μ 1 -, κ 3 -, δ 1 - ба δ 2 - дэд хэвшинжтэй, нугасны өвдөлт намдаах өвчин нь μ 2 -, δ 2 - ба k 1 - дэд төрлүүдтэй холбоотой байдаг.

1 Алгесис(Грек) - өвдөлт мэдрэмж.

2 ORL1 - опиоид төст рецептор (уураг шиг опиоид рецептор).Энэ нь мөн N/OFQ (nociceptin/orfanin FQ) рецептор, OP 4 эсвэл NOP гэж нэрлэгддэг.

3 Ваниллоид (капсаицин) рецепторууд ба тэдгээрийн лигандын тухай мэдээллийг х. 165.

Тиймээс бие махбодид нейрохумораль антиноцицептивийн цогц систем ажилладаг. Хэрэв түүний дутагдал (хэтэрхий тод эсвэл удаан үргэлжилсэн гэмтэлтэй) тохиолдолд өвдөлт намдаах эмийн тусламжтайгаар өвдөлтийг дарах шаардлагатай.

Өвдөлт намдаах эм 1- нөхөн сэргээх үйлчилгээтэй, өвдөлтийн мэдрэмжийг сонгон дардаг эмүүд. Тэд ухамсрыг унтраадаггүй, бусад төрлийн мэдрэмжийг дардаггүй. Харгалзах эмийн фармакодинамик дээр үндэслэн тэдгээрийг дараах бүлгүүдэд хуваана.

I. Гол төлөв төв үйлчилгээтэй эмүүд A. Опиоид (мансууруулах бодис) өвдөлт намдаах эм

1. Агонистууд

2. Агонист-антагонист ба хэсэгчилсэн агонистууд

B. Өвдөлт намдаах үйлчилгээтэй опиоид бус эмүүд

1. Опиоидын бус (мансууруулах бус) өвдөлт намдаах эм (пара-аминофенолын дериватив)

2. Үйл ажиллагааны өвдөлт намдаах бүрэлдэхүүн хэсэг бүхий янз бүрийн фармакологийн бүлгүүдийн эмүүд

II. Гол төлөв захын үйлдэлтэй эмүүд

Опиоид бус (мансууруулах бус) өвдөлт намдаах эм (салицилийн хүчил, пиразолон гэх мэт деривативууд; "Стероид бус үрэвслийн эсрэг эмүүд" хэсгийн 24-р бүлгийг үзнэ үү). Энэ бүлэгт голчлон төв мэдрэлийн системд нөлөөлдөг өвдөлт намдаах эмийг авч үзэх болно.

8.1. ОПИОИД (мансууруулах бодис) Өвдөлт намдаах эм, тэдгээрийн антагонистууд

Опиоидын өвдөлт намдаах эм ба тэдгээрийн антагонистуудын фармакологийн нөлөө нь төв мэдрэлийн систем болон захын эдэд байдаг опиоид рецепторуудтай харилцан үйлчлэлцдэгтэй холбоотой юм.

Энэ бүлгийн өвдөлт намдаах эмүүд нь опиоид рецепторуудтай харилцан үйлчлэх зарчимд үндэслэн тэдгээрийг дараах бүлгүүдийн хэлбэрээр танилцуулж болно.

Агонистууд

Морфин Промедол Фентанил Суфентанил агонист-антагонист ба хэсэгчилсэн агонистууд Пентазоцин Налбуфин Буторфанол Бупренорфин

Олон тооны опиоид өвдөлт намдаах эмүүд нь эхний бүлгийн бодисуудад хамаардаг. Гэсэн хэдий ч агонист-антагонистууд нь агонист шинж чанар нь давамгайлж байвал (жишээлбэл, пентазоцин), түүнчлэн хэсэгчилсэн агонистуудыг энэ чадварт ашиглаж болно. Эдгээр өвдөлт намдаах эмүүд нь опиоид рецепторуудтай харилцан үйлчилдэг тул тэдгээрийг опиоид гэж нэрлэдэг.

Опиоидын өвдөлт намдаах эм нь төв мэдрэлийн системд тодорхой дарангуйлах нөлөөтэй байдаг. Өвдөлт намдаах, нойрсуулах, ханиадны эсрэг үйлчилгээтэй. Үүнээс гадна тэдний ихэнх нь сэтгэлийн хөдөлгөөнийг өөрчилдөг (эйфори үүсдэг), мансууруулах бодисын хамаарлыг (сэтгэцийн болон бие махбодийн) үүсгэдэг.

Опиоидын өвдөлт намдаах эмийн бүлэгт ургамлын гаралтай болон нийлэг аргаар олж авсан олон тооны эмүүд багтдаг.

1 Өвдөлт намдаах нэр томъёоны гарал үүслийг 5-р бүлгээс үзнэ үү.

Опиоидын рецепторын агонистууд

Алкалоид 1 морфин нь эмнэлгийн практикт өргөн тархсан. Энэ нь опиум 2-оос тусгаарлагдсан бөгөөд энэ нь нойрны эм намууны толгойн зүслэгээс урсдаг хөлдөөсөн сүүн шүүс юм. Papaversomniferum(Зураг 8.2). Эмнэлгийн зориулалттай опиум нь 10%-иас доошгүй морфин агуулсан байх ёстой. Нийтдээ опиум нь 20 гаруй алкалоид агуулдаг.

Химийн бүтцээрээ хар тамхины алкалоидуудын зарим нь фенантрены деривативт, зарим нь изокинолины деривативт хамаардаг.

Фенантрений деривативууд (морфин, кодеин гэх мэт) нь гол төлөв төв мэдрэлийн системд дарангуйлах нөлөөтэй (өвдөлт намдаах, antitussive), изокинолины алкалоидууд (папаверин гэх мэт) нь гөлгөр булчинд шууд антиспазмодик нөлөөтэй байдаг.

Энэ хэсэгт опиумын алкалоидуудаас зөвхөн морфиныг опиоид (мансууруулах) өвдөлт намдаах эмийн ердийн төлөөлөгч гэж үзэх болно.

Морфины гол нөлөө нь өвдөлт намдаах үйлчилгээ юм. Морфин нь өвдөлт намдаах үйл ажиллагааны нэлээд тод сонгомол шинж чанартай байдаг. Бусад төрлийн мэдрэмж (мэдрэхүй, температурын мэдрэмж, сонсгол, хараа)

nie) эмчилгээний тунгаар энэ нь дарангуйлдаггүй.

Морфины өвдөлт намдаах нөлөөний механизм бүрэн ойлгогдоогүй байна. Гэсэн хэдий ч энэ нь дараахь үндсэн бүрэлдэхүүн хэсгүүдээс бүрддэг гэж үзэх бүх шалтгаан бий: 1) аферент замын төв хэсэгт өвдөлтийн импульсийн мэдрэлийн эсийн дамжуулалтыг дарангуйлах, 2) субъектив сэтгэл хөдлөлийн ойлголтыг зөрчих, өвдөлтийг үнэлэх, үнэлэх. түүнд үзүүлэх хариу үйлдэл 3.

Морфины өвдөлт намдаах нөлөөний механизм нь опиоид рецепторуудтай (μ > κ ≈ δ) харилцан үйлчлэлцдэгтэй холбоотой бөгөөд тэдгээрийн агонист юм. Опиоидын рецепторыг морфиноор өдөөх нь эндоген антиноцицептив системийг идэвхжүүлж, төв мэдрэлийн тогтолцооны янз бүрийн түвшинд өвдөлтийн өдөөлтийг мэдрэлийн эсийн хоорондын дамжуулалтыг тасалдуулснаар илэрдэг. Тиймээс шууд

Цагаан будаа. 8.2. Нойрны эм - Papaver somniferum L. (морфин, кодеин, папаверин гэх мэт алкалоид агуулсан).

1 "Алкалоид" гэсэн нэр томъёоны утгыг 1.3-р хэсгээс үзнэ үү.

2 Грек хэлнээс opos- шүүс. Намууны боловсорч гүйцээгүй толгойг нь огтолж, дараа нь агаарт хатаасан сүүн шүүсийг цуглуулах замаар опиумыг гар аргаар олж авдаг.

3 Сүүлийн жилүүдэд опиоидууд нь өвдөлт намдаах нөлөөтэй захын бүрэлдэхүүн хэсэгтэй болохыг нотлох баримтууд гарч ирэв. Үрэвслийн нөхцөлд хийсэн туршилтаар опиоидууд нь механик стресст өвдөлтийн мэдрэмжийг бууруулдаг болохыг харуулсан. Мэдээжийн хэрэг, опиоидергетик процессууд нь үрэвсэлт эдэд өвдөлтийг зохицуулахад оролцдог.

В.А. ЭРҮҮЛЧИН (1783-1841). 1806 онд тэрээр намуунаас нойрны эм болох морфин алкалоидыг ялгаж авчээ. Энэ нь цэвэршүүлсэн хэлбэрээр олж авсан анхны алкалоид байв.

морфины нугасны мэдрэлийн эсүүдэд дарангуйлах нөлөө. Энэ тохиолдолд нугасны нурууны эвэрний түвшинд өдөөх мэдрэлийн мэдрэлийн дамжуулалт тасалддаг. Нурууны нугасны эвэр дэх мэдрэлийн эсийн үйл ажиллагааг бууруулахад оролцдог нугасны дээд цөмд морфины нөлөө бас чухал юм. Туршилтаар морфиныг эдгээр цөмд (жишээлбэл, периакведуктын саарал бодис, торлог парагиант эс, аварга эсийн цөмд) оруулах нь өвдөлт намдаахад хүргэдэг болохыг харуулсан. Том raphe цөмийг устгах нь морфины өвдөлт намдаах нөлөөг мэдэгдэхүйц бууруулдаг нь буурах системийн ач холбогдлыг харуулж байна. Тиймээс, морфины нугасны өвдөлтийн импульсийг анхдагч афферент утаснаас интернейрон руу дамжуулахад дарангуйлах нөлөө нь буурах дарангуйлах нөлөөллийг нэмэгдүүлэх, нугасны мэдрэлийн эсийн дамжуулалтыг шууд дарангуйлах нөлөөллөөс бүрддэг. Эдгээр төрлийн үйлдлүүд нь постсинаптик мэдрэлийн эсүүд болон пресинаптик терминалуудын түвшинд хоёуланд нь нутагшдаг. Сүүлчийн тохиолдолд морфин нь анхдагч афферентуудын төгсгөлд байрлах пресинаптик опиоид рецепторуудыг өдөөж, ноцицептив өдөөлтийг дамжуулахад оролцдог зуучлагчдын (жишээлбэл, глутамат, P бодис) ялгаралтыг бууруулдаг. Постсинаптик мэдрэлийн эсийг дарангуйлах нь тэдний гиперполяризаци (posynaptic K + сувгийг идэвхжүүлсэнтэй холбоотой) юм. Морфины нөлөөгөөр нугасны мэдрэлийн хоорондын дамжуулалтыг тасалдуулах нь өгсөх afferent зам руу орох импульсийн эрчмийг бууруулж, мотор болон автономит урвалыг бууруулдаг (Зураг 8.3).

Өвдөлтийн талаархи ойлголтын өөрчлөлт нь зөвхөн өвдөлтийн импульсийн урсгалын дээд хэсгүүдэд буурахаас гадна морфины тайвшруулах нөлөөтэй холбоотой юм. Сүүлийнх нь өвдөлтийг үнэлэх, түүний сэтгэл хөдлөлийн өнгөнд нөлөөлдөг нь тодорхой бөгөөд энэ нь өвдөлтийн мотор болон автономит илрэлүүдэд чухал ач холбогдолтой юм. Өвдөлтийг үнэлэхэд сэтгэцийн төлөв байдлын үүрэг маш чухал юм. Зарим өвдөлтийн үед плацебогийн эерэг нөлөө 35-40% хүрдэг гэдгийг тэмдэглэхэд хангалттай.

Морфины тайвшруулах нөлөө нь тархины бор гадаргын мэдрэлийн эсүүд, тархины ишний өгсөх торлог бүрхэвч, түүнчлэн лимбийн систем, гипоталамусыг идэвхжүүлдэгтэй холбоотой байж болно. Жишээлбэл, морфин нь тархины бор гадаргын идэвхжүүлэх урвалыг дарангуйлдаг (гадны өдөөлтөд EEG-ийн синхрончлолыг дарангуйлдаг), түүнчлэн лимбийн систем ба гипоталамусыг афферент импульстэй урвалд оруулдаг.

Морфины сэтгэцэд нөлөөт байдлын ердийн илрэлүүдийн нэг бол түүний үүсгэсэн байдал юм эйфори 1,энэ нь сэтгэлийн хөөрөл юм,

1 Грек хэлнээс eu- Сайн байна, феро-Би тэвчиж чадна.

Цагаан будаа. 8.3.Морфины үйл ажиллагааны боломжит цэгүүд.

Морфины өвдөлт намдаах нөлөө нь төв мэдрэлийн тогтолцооны янз бүрийн түвшний опиоид рецепторуудыг өдөөдөгтэй холбоотой юм.

1 - анхдагч афферентуудын пресинаптик рецепторуудад үзүүлэх нөлөө (зуучлагчдын ялгаралт буурахад хүргэдэг, жишээ нь P бодис, глутамат);2 - нугасны нурууны эвэр дэх нейроны постсинаптик рецепторуудад нөлөөлж, тэдний үйл ажиллагааг дарангуйлахад хүргэдэг;3, 4 - дунд тархи ба уртасгасан тархи (төв саарал бодис, рапе бөөм) -ийн антиноцицептив системийг идэвхжүүлснээр нугасны нурууны эвэрт өвдөлтийн импульс дамжуулахад буурах дарангуйлах нөлөө нэмэгддэг;5 - таламусын түвшинд өвдөлтийн импульсийн мэдрэлийн эсийн дамжуулалтыг дарангуйлах;6 - үрэвслийн үед афферент мэдрэлийн төгсгөлийн мэдрэмж буурах. PAG - periaqueductal саарал бодис; LC - locus coeruleus; NRM - том raphe цөм; HA - адренерг эсүүд; Энк. - энкефалинергик утаснууд; Серот. - серотонергик утас; хасах - дарангуйлах нөлөө.

бодит байдлаас үл хамааран сэтгэцийн тайтгарлын мэдрэмж, хүрээлэн буй орчин, амьдралын хэтийн төлөвийн талаархи эерэг ойлголт. Морфиныг олон удаа хэрэглэхэд эйфори ялангуяа тод илэрдэг. Гэсэн хэдий ч зарим хүмүүс эсрэг үзэгдэлтэй тулгардаг: эрүүл мэнд муу, сөрөг сэтгэл хөдлөл (дисфори 1).

Эмчилгээний тунгаар морфин нь нойрмоглоход хүргэдэг бөгөөд таатай нөхцөлд нойрны хөгжлийг дэмждэг 2 . Морфиноос үүдэлтэй нойр нь ихэвчлэн өнгөцхөн байдаг бөгөөд гадны өдөөлтөөр амархан тасалддаг.

Морфины төвийн үйл ажиллагааны нэг илрэл нь гипоталамус дахь терморегуляцын төвийг дарангуйлахтай холбоотой биеийн температур буурах явдал юм. Гэсэн хэдий ч тунгалаг гипотерми нь зөвхөн морфиныг их тунгаар хэрэглэх үед ажиглагддаг. Гэсэн хэдий ч морфин нь гипоталамусын тодорхой төвүүдэд өдөөгч нөлөө үзүүлдэг. Ялангуяа энэ нь шээс хөөх эм (вазопрессин) дааврын ялгаралт нэмэгдэж, шээс хөөх эм буурахад хүргэдэг.

Морфин (ялангуяа хортой тунгаар) хэрэглэх үед ажиглагдсан сурагчдын нарийсал (миоз) нь мөн төвийн үүсэлтэй бөгөөд нүдний хөдөлгөөний мэдрэлийн төвүүдийн өдөөлттэй холбоотой байдаг. Сүүлийнх нь хоёрдогч шинжтэй бөгөөд морфины төв мэдрэлийн тогтолцооны дээд хэсгүүдэд үзүүлэх нөлөөллийн үр дүнд үүсдэг. Энэхүү таамаглал нь морфин нь гоёл чимэглэлийн нохойд миоз үүсгэдэггүй гэсэн үндэслэл дээр үндэслэсэн болно.

Морфины фармакодинамикт чухал байр эзэлдэг нь түүний medulla oblongata, ялангуяа амьсгалын төвд үзүүлэх нөлөө юм. Морфин (эмчилгээний тунгаас эхлэн) нь амьсгалын замын төвийг дарангуйлж, нүүрстөрөгчийн давхар исэл, рефлексийн нөлөөг бууруулдаг. Нэгдүгээрт, амьсгалын давтамж буурдаг бөгөөд энэ нь тэдний далайцын өсөлтөөр нөхөгддөг. Тун нь субтоксик болж нэмэгдэхэд амьсгалын хэмнэл улам бүр буурч, нэг амьсгалын далайц, минутын хэмжээ буурдаг. Амьсгалын хэмнэл ихэвчлэн ажиглагддаг, үе үе амьсгалах боломжтой (бодисын хортой тунгаар). Морфины хордлогын үед амьсгалын замын төвийн саажилтаас болж үхэл тохиолддог.

Морфин нь ханиалгах рефлексийн гол бүрэлдэхүүн хэсгүүдийг дарангуйлдаг бөгөөд antitussive идэвхтэй байдаг.

Морфин нь дүрмээр бол бөөлжих төвд дарангуйлдаг. Гэсэн хэдий ч зарим тохиолдолд дотор муухайрах, бөөлжих шалтгаан болдог. Энэ нь гох бүсийн химийн рецепторуудад морфины өдөөгч нөлөөтэй холбоотой юм (гох бүс), IV ховдолын доод хэсэгт байрлах ба бөөлжих төвийг идэвхжүүлдэг (15.3-р зургийг үз). Морфин нь вагус мэдрэлийн төвийг өдөөдөг, ялангуяа их хэмжээний тунгаар. Брадикарди үүсдэг. Энэ нь васомоторын төвд бараг ямар ч нөлөө үзүүлэхгүй. Морфиныг эмчилгээний тунгаар хэрэглэхэд нугасны рефлексүүд ихэвчлэн өөрчлөгддөггүй, их тунгаар дарагддаг.

Тиймээс морфины төв мэдрэлийн системд үзүүлэх нөлөө нь нэлээд олон янз байдаг (Хүснэгт 8.2).

Морфин нь опиоид рецептор агуулсан гөлгөр булчингийн олон эрхтэнд тодорхой нөлөө үзүүлдэг. Изокинолины цувралын опиум алкалоидуудаас (жишээлбэл, папаверин) ялгаатай нь морфин нь гөлгөр булчинг идэвхжүүлж, аяыг нь нэмэгдүүлдэг.

1 Грек хэлнээс dys- үгүйсгэх, феро-Би тэвчиж чадна.

2 Морфин нь нойрсуулах нөлөөгөөр нэрээ авсан (Грекийн мөрөөдлийн бурхан Морфиусыг хүндэтгэн).

Хүснэгт 8.2.Морфины үндсэн нөлөө

Ходоод гэдэсний замаас сфинктер ба гэдэсний аяыг нэмэгдүүлж, гэдэсний хөдөлгөөнийг бууруулж, түүний агуулгыг хөдөлгөж, гэдэсний сегментчилэл нэмэгддэг. Үүнээс гадна нойр булчирхайн шүүрэл, цөсний шүүрэл багасдаг. Энэ бүхэн нь гэдэс дамжин химийн хөдөлгөөнийг удаашруулдаг. Энэ нь мөн гэдэснээс усыг илүү эрчимтэй шингээж, агуулгыг нь нягтруулах замаар хөнгөвчилдөг. Үүний үр дүнд өтгөн хаталт (түгжрэл) үүсдэг.

Морфин нь Оддигийн сфинктер (элэгний булчирхайн ампулын сфинктер) ба цөсний сувгийн аяыг ихээхэн нэмэгдүүлдэг бөгөөд энэ нь гэдэс рүү цөсний урсгалыг тасалдуулж өгдөг. Нойр булчирхайн шүүсний шүүрэл мөн буурдаг.

Морфин нь шээсний сувгийн тонус, агшилтын үйл ажиллагааг нэмэгдүүлдэг. Мөн давсагны сфинктерийг чангалж, шээх нь улам хүндэрдэг.

Морфины нөлөөн дор гуурсан хоолойн булчингийн аяыг нэмэгдүүлдэг бөгөөд энэ нь булчингийн опиоид рецепторуудад үзүүлэх нөлөө, гистамин ялгаруулдагтай холбоотой байж болно.

Морфин нь цусны судсанд шууд нөлөөлдөггүй.

Эмчилгээний тунгаар энэ нь ихэвчлэн цусны даралтын түвшинг өөрчилдөггүй. Тунг нэмэгдүүлэх үед энэ нь бага зэргийн гипотензи үүсгэдэг бөгөөд энэ нь васомотор төвийг бага зэрэг дарангуйлж, гистамин ялгаруулдагтай холбоотой юм. Морфины нөлөөгөөр ортостатик гипотензи үүсч болно.

Морфин нь ходоод гэдэсний замаас хангалттай сайн шингэдэггүй. Үүнээс гадна, түүний нэлээд хэсэг нь эхний үед элгэнд идэвхгүй болдог

түүгээр алхаж байна. Үүнтэй холбогдуулан илүү хурдан бөгөөд илүү тод нөлөө үзүүлэхийн тулд эмийг ихэвчлэн парентераль хэлбэрээр хэрэглэдэг. Морфины өвдөлт намдаах нөлөөний үргэлжлэх хугацаа нь 4-6 цаг байдаг.Энэ нь морфины элэгний биотрансформацийг нэлээд хурдан хийж, биеэс гадагшлуулах замаар тодорхойлогддог 1 . Морфин нь цус-тархины саадыг муу нэвтрүүлдэг (хэрэглэсэн тунгийн 1% орчим нь тархины эдэд ордог). Морфин өөрчлөгдөөгүй (10%) ба түүний нэгдлүүд (90%) нь голчлон бөөрөөр, бага хэмжээгээр (7-10%) ходоод гэдэсний замаар ялгарч, цөс рүү ордог.

Фенантрен (морфин, кодеин, тебайн) ба изокинолин (папаверин, наркотин) хоёрын аль алиных нь 5 опиум алкалоидуудын гидрохлоридын холимог болох Омнопон (пантопон) нь заримдаа морфин орлуулагчдын нэг болгон ашиглагддаг. Омнопоны фармакодинамик нь ерөнхийдөө морфиныхтой төстэй. Нэг ялгаа нь Омнопон нь гөлгөр булчингийн аяыг морфиноос бага хэмжээгээр нэмэгдүүлдэг.

Морфиноос гадна олон тооны синтетик болон хагас синтетик эмүүд эмнэлгийн практикт ашиглагдаж байна. Тэдгээрийн заримын бүтцийг доор өгөв.

Эдгээр өвдөлт намдаах эмүүд нь морфинтой төстэй рецептор үйлчилдэг пиперидины деривативуудыг агуулдаг (μ > κ ≈ δ; Хүснэгт 8.3). Практикт өргөн хэрэглэгддэг энэ цувралын эмүүдийн нэг бол промедол (тримеперидин гидрохлорид) юм. Өвдөлт намдаах үйл ажиллагааны хувьд морфин 2-оос 2-4 дахин бага байдаг. Үйлдлийн үргэлжлэх хугацаа 3-4 цаг Дотор муухайрах, бөөлжих нь морфиноос бага тохиолддог. Амьсгалын төвийг бага зэрэг дарангуйлдаг.

Промедол (мөн бүтэц, үйл ажиллагааны хувьд ижил төстэй өвдөлт намдаах үйлчилгээтэй меперидин) нь бие махбодид биотрансформацид орж, нейротоксик N-деметилжүүлсэн метаболит үүсгэдэг. Сүүлийнх нь төв мэдрэлийн системийг өдөөдөг (чичрэх, булчин татах, гиперрефлекси, таталт өгөх боломжтой). Метаболит нь хагас задралын хугацаа урт (t 1/2 = 15-20 цаг). Тиймээс промедол (мөн меперидин) -ийг зөвхөн богино хугацаанд (48 цаг хүртэл) хэрэглэхийг зөвлөж байна.

1 Морфин-6-глюкуронидын метаболитыг тусгаарласан. Энэ нь морфиноос илүү идэвхтэй бөгөөд арай удаан үйлчилдэг.

2 Хүссэн үр дүнд хүрэхийн тулд промедолыг морфиноос илүү их тунгаар хэрэглэдэг.

Хүснэгт 8.3.Төрөл бүрийн рецепторуудад опиоид үзүүлэх нөлөө

1 Энэ бүлгийн опиоидуудын талаархи өөр өөр зохиогчдын мэдээлэл хоорондоо зөрчилддөг.

Анхаарна уу. Дээрээс нь - агонистууд; нэмэх хаалтанд - хэсэгчилсэн агонистууд; хасах - антагонистууд.

Гөлгөр булчингийн эрхтнүүдийн ая буурч (шээсний суваг, гуурсан хоолой) эсвэл нэмэгддэг (гэдэс, цөсний зам) боловч спазмоген нөлөөгөөр морфиныхоос доогуур байдаг. Бага хэмжээгээр энэ нь миометрийн агшилтын үйл ажиллагааг сайжруулдаг. Энэ нь ходоод гэдэсний замаас сайн шингэдэг.

Пиперидины деривативуудын өөр нэг төлөөлөгч фентанил (сентонил) нь маш өндөр өвдөлт намдаах нөлөөтэй байдаг. Судалгааны янз бүрийн аргаар олж авсан туршилтын мэдээллээс харахад энэ нь морфин 1-ээс 100-400 дахин идэвхтэй байдаг. Фентанилын өвөрмөц шинж чанар нь өвдөлт намдаах богино хугацаа (судсаар тарих үед 20-30 минут) юм. Үр нөлөө нь 1-3 минутын дотор үүсдэг. Фентанил нь тодорхой (амьсгалын замын баривчлах хүртэл), гэхдээ амьсгалын замын төвийн богино хугацааны хямралыг үүсгэдэг.

Энэ нь араг ясны булчингууд, түүний дотор цээжний булчингуудын аяыг нэмэгдүүлдэг. Сүүлийнх нь уушигны агааржуулалтыг алдагдуулж, хиймэл буюу туслах амьсгалыг хүндрүүлдэг. Булчингийн аяыг багасгахын тулд деполяризацийн эсрэг кураретэй төстэй эмийг ихэвчлэн хэрэглэдэг. Брадикарди ихэвчлэн тохиолддог (атропиноор арилгаж болно). Энэ нь элгэнд метаболизмд ордог. Гэсэн хэдий ч нөлөөлөл нь зогссон нь голчлон бие махбод дахь фентанилын дахин хуваарилалтаас үүдэлтэй (захын эдэд агуулагдах агууламж нэмэгдсэний улмаас төв мэдрэлийн систем дэх фентанилын концентраци буурдаг).

Фентанилын илүү идэвхтэй аналогууд - суфентанил цитрат ба альфентанил - нийлэгжсэн. Хоёр эмийн эмийн шинж чанар, түүний дотор гаж нөлөө нь фентанилтай үндсэндээ төстэй байдаг. Гэсэн хэдий ч парентераль хэлбэрээр хэрэглэхэд тэдний үр нөлөө нь фентанилаас илүү хурдан явагддаг. Өвдөлт намдаах хугацаа ба "хагас задралын" хугацаа (t 1/2) дагуу тэдгээрийг дараах дарааллаар байрлуулж болно: фентанил (t 1/2 = 3.6 цаг) > суфентанил (t 1/2 = 2.7 цаг) > альфентанил (t 1/2 = 1.3 цаг). Суфентанил ба альфентанилтай бол үр нөлөө нь хурдан зогсдог. Фентанил ба суфентанилаас ялгаатай нь альфентанил нь гипотензи нөлөөтэй байдаг.

Фентанил ба түүний аналогийн нөлөөний үргэлжлэх хугацаа нь өвчтөний наснаас (ахмад хүмүүст илүү урт байдаг) элэгний үйл ажиллагаанаас (элэгний хатууралтай үед үр нөлөө нь мэдэгдэхүйц нэмэгддэг) хамаардаг гэдгийг санах нь зүйтэй.

Опиоидын рецепторын бүх агонистууд донтолт (хөндлөн холбоосыг оруулаад) болон мансууруулах бодисын хамаарлыг (сэтгэцийн болон бие махбодийн) үүсгэдэг.

Опиоидын өвдөлт намдаах эмийг гэмтэл, өмнөх мэс засал, миокардийн шигдээс, хорт хавдар гэх мэт байнгын өвдөлтийн үед хэрэглэдэг. Эдгээр эмүүдийн ихэнх нь ханиадны эсрэг үйлчилгээтэй байдаг.

Фентанил нь ихэвчлэн антипсихотик дроперидол (хоёулаа бодисууд нь thalamonal эмийн нэг хэсэг юм; ижил утгатай - Инновар) нь нейролептанальгези 2-д ашиглагддаг.

1 Фентанилыг морфины тунгаас 100 дахин буюу түүнээс бага тунгаар тогтооно.

2 Нейролептанальгезиерөнхий мэдээ алдуулалтын тусгай төрөл юм. Энэ нь антипсихотик эм (нейролептик), жишээлбэл, дроперидол (11-р бүлгийг үзнэ үү; 11.1), идэвхтэй опиоид өвдөлт намдаах эм (фентанил бүлэг) -ийг хослуулан хэрэглэснээр хүрдэг. Энэ тохиолдолд антипсихотик (нейролептик) нөлөө нь тод өвдөлт намдаах үйлчилгээтэй хослуулагддаг. . Ухамсар нь хадгалагдана. Хоёр эм хоёулаа хурдан бөгөөд богино хугацаанд үйлчилдэг. Энэ нь нейролептанальгезид орох, гарахад хялбар болгодог. Хэрэв азотын исэл нь нейролептанальгезийн эмэнд нэмбэл ерөнхий мэдээ алдуулалтын энэ аргыг нейролептанестези гэж нэрлэдэг. Нэмж дурдахад, мэс заслын үйл ажиллагааны явцад хэрэглэдэг ерөнхий мэдээ алдуулалтын нэг хэлбэр нь гэж нэрлэгддэг тэнцвэртэй мэдээ алдуулалт.Энэ нь хэт богино үйлдэлтэй барбитурат, опиоид өвдөлт намдаах эм, антидеполяризацитай булчин сулруулагч, азотын ислийг хослуулан хэрэглэхийг хэлнэ.

Опиоидын өвдөлт намдаах эмийг мэс заслын өмнө урьдчилан сэргийлэх зорилгоор өргөн хэрэглэдэг. Морфин нь орон нутгийн мэдээ алдуулалтын үр нөлөөг сайжруулдаг тул орон нутгийн мэдээ алдуулалтанд хэрэглэдэг.

Сүүлийн жилүүдэд арьсны трансдермал фентанил системийг архаг өвдөлтийг эмчлэхэд амжилттай ашиглаж байна (фентанил наалтыг 72 цаг тутамд арьсан дор түрхдэг).

Төрөх үед өвдөлт намдаах зорилгоор опиоид өвдөлт намдаах эм (жишээлбэл, промедол) хэрэглэх үед тэдгээр нь бүгд ихэсийн саадыг нэвтэрч, ургийн амьсгалын замын төвийг дарах шалтгаан болдог гэдгийг анхаарах хэрэгтэй. Урьдчилан сэргийлэх арга хэмжээг үл харгалзан нярай хүүхдэд амьсгал боогдох шинж тэмдэг илэрвэл опиоид өвдөлт намдаах антагонист налоксоныг хүйн ​​судсанд тарина.

Цөсний суваг, шээсний сувгийн спазмаас үүдэлтэй өвдөлт, түүнчлэн ходоод, арван хоёр нугасны гэдэсний шархлаа, гэдэсний колик зэрэгт промедол, омнопоныг хэрэглэх нь илүү тохиромжтой, учир нь гөлгөр булчингийн аяыг морфиноос бага нэмэгдүүлдэг. Гэсэн хэдий ч эдгээр тохиолдолд эдгээр эмийг м-антихолинергик хориглогч (жишээлбэл, атропин) эсвэл миотроп антиспазмодик (папаверин гэх мэт) -тэй хослуулан хэрэглэхийг зөвлөж байна. Заримдаа опиоид өвдөлт намдаах эмийг хүнд хэлбэрийн ханиалгах, түүнчлэн зүүн ховдлын дутагдалтай холбоотой амьсгал давчдах үед тогтоодог.

Гаж нөлөө нь дотор муухайрах, бөөлжих, брадикарди, өтгөн хатах гэх мэт байж болно. Амьсгалын дутагдал, элэгний үйл ажиллагаа буурсан өвчтөнд эмийг болгоомжтой хэрэглэх хэрэгтэй. Эдгээр нь 3-аас доош насны хүүхэд, өндөр настан (амьсгалын төвийг дарангуйлах нөлөөгөөр) эсрэг заалттай байдаг.

Опиоид рецепторын агонист-антагонист ба хэсэгчилсэн агонистууд

Агонист-антагонистууд нь янз бүрийн төрлийн опиоид рецепторуудад өөр өөрөөр ажилладаг: зарим төрлийн рецепторууд өдөөдөг (агонист үйлдэл), бусад нь блоклодог (антагонист үйлдэл). Ийм эмэнд пентазоцин, буторфанол, налбуфин орно (8.3 ба 8.4-р хүснэгтийг үз).

Хүснэгт 8.4.Опиоидын өвдөлт намдаах эмийн харьцуулсан шинж чанар

Анхаарна уу. Нэмэх тоо нь үр нөлөөний ноцтой байдлыг илэрхийлдэг; ? - ач холбогдол багатай нөлөө.

Эмнэлгийн практикт нэвтрүүлсэн энэ төрлийн анхны эм нь пентазоцин (Lexir, Fortral) байв. Фенантрены деривативтай харьцуулахад пентазоцины бүтцэд нэг цагираг дутагдалтай байдаг. Энэ эм нь δ- ба κ-рецепторын агонист ба μ-рецепторын антагонист юм. Өвдөлт намдаах үйл ажиллагаа, үйл ажиллагааны үргэлжлэх хугацаагаараа морфиноос доогуур байдаг. Пентазоцин нь мансууруулах бодисын хамаарал харьцангуй бага эрсдэлтэй байдаг (агонист опиоид өвдөлт намдаах эмтэй харьцуулахад) (эйфори үүсгэдэггүй; дисфори үүсгэж болзошгүй) анхаарал татсан. Энэ нь морфиноос арай бага амьсгалыг дарангуйлдаг бөгөөд хэрэглэх үед өтгөн хатах магадлал бага байдаг. Пентазоцин нь уушигны артерийн даралтыг нэмэгдүүлдэг; Төвийн венийн даралт ихсэх нь зүрхний өмнөх ачаалал нэмэгдэхэд хүргэдэг. Зүрхний үйл ажиллагааг нэмэгдүүлдэг. Эдгээр гемодинамик нөлөөгөөр пентазоциныг миокардийн шигдээсийн үед хэрэглэж болохгүй. Энэ нь ходоод гэдэсний замаас сайн шингэдэг. Пентазоцин нь агонист опиоид өвдөлт намдаах эмийн антагонист боловч түүний үр нөлөө нь сул илэрхийлэгддэг. Антагонизм нь ялангуяа опиоид агонист өвдөлт намдаах эмээс хамааралтай хүмүүст пентазоциныг хэрэглэх үед таталтын синдром үүсдэг.

Агонист-антагонистууд нь буторфанол (Морадол, Стадол) ба налбуфин (Нубейн) орно.

Буторфанол нь пентазоцинтэй төстэй фармакологийн шинж чанартай байдаг. Энэ нь κ рецепторын агонист ба сул μ рецепторын антагонист юм. Энэ нь морфиноос 3-5 дахин илүү идэвхтэй байдаг. Пентазоцинтэй адил уушигны артерийн даралтыг нэмэгдүүлж, зүрхний үйл ажиллагааг нэмэгдүүлдэг тул миокардийн шигдээсийн үед хэрэглэхийг зөвлөдөггүй. Амьсгал нь морфиноос бага дарангуйлдаг. Мансууруулах бодисын хамаарал нь морфиноос бага тохиолддог. Судсаар эсвэл булчинд, заримдаа хамрын судсаар (3-4 цагийн дараа) тарина.

Налбуфин нь κ рецепторын агонист ба сул μ рецепторын антагонист юм. Түүний үйл ажиллагаа нь морфиныхтой ойролцоо байна. Фармакокинетик нь морфиныхтой төстэй. Энэ нь гемодинамик дээр бараг ямар ч нөлөө үзүүлэхгүй. Мансууруулах бодисын хамаарал нь ховор тохиолддог (пентазоцинтой ижил давтамжтай). 3-6 цагийн дараа парентераль хэлбэрээр өгнө.

Бупренорфин (Buprenex) нь хэсэгчилсэн μ рецепторын агонист юм. Өвдөлт намдаах үйл ажиллагаа нь морфиноос 20-60 дахин давж, илүү удаан үйлчилдэг (опиоид рецептортой холбооноос аажмаар салдаг). Үр нөлөө нь морфиныхоос илүү удаан хөгждөг. Ходоод гэдэсний замд морфиноос бага нөлөө үзүүлдэг. Цөсний хүүдий болон нойр булчирхайн суваг дахь даралтыг нэмэгдүүлдэггүй. Бага хэмжээгээр энэ нь химийн гэдэсний хөдөлгөөнийг удаашруулдаг. Ходоод гэдэсний замаас харьцангуй сайн шингэдэг (Хүснэгт 8.5-ыг үз). Өөрчлөгдөөгүй эмийн гол хэсэг нь гэдэс, метаболит нь бөөрөөр ялгардаг. Мансууруулах бодис үүсгэх чадвар харьцангуй бага. Татах нь морфинтой харьцуулахад арай бага байдаг.

Парентераль болон хэлээр (6 цагийн дараа) хэрэглэнэ. Хэлний доор хэрэглэх үед био хүртээмж нь ойролцоогоор 50% байдаг.

1 Өвдөлт намдаах үйл ажиллагааны ялгаа нь эмийн янз бүрийн тунгаар илэрдэг. Гэсэн хэдий ч практикт бодисын өвдөлт намдаах үр нөлөө нь эмчилгээний тунгаар хэрэглэхэд илүү чухал байдаг. Хүснэгтэнд жагсаасан бүх опиоид өвдөлт намдаах эмүүдийн хувьд сүүлийнх нь бараг ижил байдаг. 8.4.

Опиоидын өвдөлт намдаах эмийг санамсаргүй эсвэл санаатайгаар хэтрүүлэн хэрэглэх нь цочмог хордлогод хүргэдэг. Энэ нь гайхалтай, ухаан алдах, ухаан алдах зэргээр илэрдэг. Амьсгал нь дарагдсан. Амьсгалын минутын хэмжээ аажмаар буурдаг. Тогтмол бус, үе үе амьсгал гарч ирдэг. Арьс нь цайвар, хүйтэн, салст бүрхэвч нь хөхрөлттэй байдаг. Морфин болон үүнтэй төстэй бодисуудтай цочмог хордлогын оношлогооны нэг шинж тэмдэг нь хүнд хэлбэрийн миоз юм (гэхдээ хүчтэй гипокситэй бол сурагчид өргөсдөг). Цусны эргэлт эвдэрсэн. Биеийн температур буурдаг. Амьсгалын төвийн саажилтаас болж үхэл тохиолддог.

Хүснэгт 8.5.Зарим төвлөрсөн өвдөлт намдаах эмийн фармакокинетик

Анхаарна уу: i/n - хамрын судсаар, i/v - судсаар, i/m - булчинд, арьсан доорх - арьсан доорх, i.n. - амаар.

Опиоидын өвдөлт намдаах эм бүхий цочмог хордлогын эмчилгээг дараах байдлаар хийнэ. Юуны өмнө ходоодыг угаах, түүнчлэн шингээгч, давсны уусмалыг нэвтрүүлэх шаардлагатай. Энэ нь бодисыг дотогшоо нэвтрүүлэх, бүрэн шингээхгүй байх үед онцгой чухал юм.

Хордлогын үр нөлөөг бий болгох үед тусгайлан хэрэглэнэ опиоид өвдөлт намдаах антагонистНалоксон (Наркан) нь бүх төрлийн опиоид рецепторуудыг блоклодог. Налоксон нь опиоид рецепторын агонист шинж чанартай байдаггүй. Энэ нь зөвхөн амьсгалын замын хямралаас гадна опиоид өвдөлт намдаах эм, түүний дотор агонист-антагонистуудын бусад ихэнх нөлөөг арилгадаг. Бупренорфиныг хэтрүүлэн хэрэглэсэн тохиолдолд налоксон нь үр дүн багатай байдаг. Амаар хэрэглэх үед эм нь шингэдэг боловч ихэнх нь элэгээр дамжих үед устдаг. Налоксоныг судсаар болон булчинд тарина. Үйлдэл нь хурдан (1 минутын дараа) тохиолддог бөгөөд 2-4 цаг хүртэл үргэлжилнэ.

Удаан хугацааны (10 цаг) антагонист налмефенийг судсаар тарих зориулалттай.

Опиоидын өвдөлт намдаах эмийн цочмог хордлогын үед хиймэл амьсгал хийх шаардлагатай байж болно. Биеийн температур буурч байгаа тул ийм өвчтөнүүдийг дулаан байлгах хэрэгтэй. Хэрэв морфин гэх мэт бие махбодид үндсэндээ метаболизмд ордог опиоидын хордлогын улмаас нас бардаггүй.

Эхний 6-12 цагийн дотор оруулсан бол прогноз нь таатай гэж тооцогддог, учир нь энэ хугацаанд хэрэглэсэн эмийн ихэнх хэсэг нь идэвхгүй болдог.

Налтрексон нь мөн бүх нийтийн опиоид өвдөлт намдаах антагонист юм. Энэ нь налоксоноос ойролцоогоор 2 дахин илүү идэвхтэй бөгөөд илүү удаан (24-48 цаг) үйлчилдэг. Гаж нөлөө нь нойргүйдэл, дотор муухайрах, хэвлийгээр өвдөх, үе мөчний өвдөлт үүсгэдэг. Зөвхөн гэдэсний хэрэглээнд зориулагдсан. Энэ нь ихэвчлэн опиоид донтолтын эмчилгээнд ашиглагддаг.

Өмнө дурьдсанчлан, опиоид өвдөлт намдаах эмийг удаан хугацаагаар хэрэглэх үед мансууруулах бодисын хамаарал (сэтгэцийн болон бие махбодийн 1) үүсдэг бөгөөд энэ нь ихэвчлэн эдгээр эмүүдтэй архаг хордлогын шалтгаан болдог.

Мансууруулах бодисын хамаарал үүсэх нь опиоидын өвдөлт намдаах эм нь эйфори үүсгэх чадвартай холбоотой байдаг. Үүний зэрэгцээ тааламжгүй сэтгэл хөдлөл, ядаргаа арилж, сайхан сэтгэл, өөртөө итгэх итгэл гарч, хөдөлмөрийн чадвар хэсэгчлэн сэргээгддэг. Euphoria ихэвчлэн эмзэг, амархан тасалдсан нойроор солигддог.

Опиоидын өвдөлт намдаах эмийг давтан тунгаар хэрэглэхэд донтолт үүсдэг. Тиймээс хар тамхинд донтсон хүмүүст эйфори үүсэхийн тулд харгалзах бодисыг илүү их тунгаар хэрэглэх шаардлагатай болдог.

Мансууруулах бодисын хамаарлыг үүсгэсэн эмийг хэрэглэхээ гэнэт зогсоох нь хүргэдэг гачигдлын үзэгдэл (цэцэгнэх). Айдас, түгшүүр, уйтгар гуниг, нойргүйдэл илэрдэг. Тайван бус, түрэмгий байдал болон бусад шинж тэмдгүүд илэрч болно. Физиологийн олон үйл ажиллагаа алдагддаг. Заримдаа уналт үүсдэг. Хүнд тохиолдолд татан буулгах нь үхэлд хүргэдэг. Опиоидын өвдөлт намдаах эмийг хэрэглэх нь хомсдолын шинж тэмдгийг арилгадаг. Мансууруулах бодисын донтолтын эсрэг өвчтөнд налоксон (мөн пентазоцин) ууж байгаа тохиолдолд бэлгийн харьцаанд орохгүй байх тохиолдол гардаг.

Аажмаар архаг хордлого нэмэгддэг. Сэтгэцийн болон бие махбодийн үйл ажиллагаа буурч, арьсны мэдрэмж, туранхай, цангах, өтгөн хатах, үс унах гэх мэт шинж тэмдэг илэрдэг.

Мансууруулах бодисын донтолтыг опиоид өвдөлт намдаах эмээр эмчлэх нь маш хэцүү ажил юм. Эмнэлэгт удаан хугацаагаар эмчилгээ хийлгэх шаардлагатай. Опиоидын өвдөлт намдаах эмийн тун ба давтамжийг аажмаар бууруулна. Урт хугацааны үйлчилгээтэй опиоид өвдөлт намдаах эмүүд нь үр нөлөө нь удаан зогсдог (дэлгэрэнгүй мэдээллийг наркологи, сэтгэцийн эмгэг судлалын сурах бичиг, гарын авлагаас үзнэ үү). Гэсэн хэдий ч радикал эдгэрэлт харьцангуй бага хувьд ажиглагддаг. Ихэнх өвчтөнүүд дахилттай байдаг. Үүнтэй холбогдуулан урьдчилан сэргийлэх арга хэмжээ нь маш чухал юм: опиоид өвдөлт намдаах эмийг хадгалах, жороор олгох, олгоход хатуу хяналт тавих.

8.2. ӨВЧНӨЛӨГЧИЙН ҮЙЛЧИЛГЭЭТЭЙ ТӨВИЙН ҮЙЛЧИЛГЭЭНИЙ ОПИОИД БУС ЭМ

Опиоидын бус өвдөлт намдаах эм хэрэглэх сонирхол нь донтолт үүсгэдэггүй үр дүнтэй өвдөлт намдаах эм хайхтай холбоотой байдаг. Энэ хэсэгт 2 бүлгийн бодисыг тодорхойлно. Эхнийх нь опиоид бус эмүүд бөгөөд тэдгээрийг ихэвчлэн өвдөлт намдаах эм болгон ашигладаг (хар тамхины бус

1 Морфины хар тамхины донтолт гэж нэрлэдэг морфинизм.

төвлөрсөн өвдөлт намдаах эм). Хоёрдахь бүлэгт янз бүрийн эмүүд багтдаг бөгөөд эдгээр нь үндсэн нөлөөгөөр (сэтгэц нөлөөт, гипотензи, харшлын эсрэг гэх мэт) нэлээд тод өвдөлт намдаах үйлчилгээтэй байдаг.

I. Опиоид бус (мансууруулах бус) төвлөрсөн үйлчилгээтэй өвдөлт намдаах эм (пара-аминофенолын дериватив)

Энэ хэсэгт пара-аминофенолын дериватив болох парацетамолыг төвийн үйлдэлтэй опиоид бус өвдөлт намдаах эм болгон танилцуулах болно.

Фенацетины идэвхтэй метаболит болох парацетамол (ацетаминофен, Панадол, Тиленол, Эффералган) 1 нь эмнэлгийн практикт өргөн хэрэглэгддэг.

Өмнө нь хэрэглэж байсан фенацетиныг маш ховор хэрэглэдэг, учир нь энэ нь олон тооны хүсээгүй гаж нөлөө үүсгэдэг бөгөөд харьцангуй хортой байдаг. Тиймээс, удаан хугацаагаар хэрэглэх, ялангуяа фенацетиныг хэтрүүлэн хэрэглэвэл метгемоглобин ба сульфгемоглобины бага концентраци үүсч болно. Фенацетин нь бөөрөнд сөрөг нөлөө үзүүлдэг ("фенацетин нефрит" гэж нэрлэгддэг) ажиглагдсан. Фенацетины хортой нөлөө нь цус задралын цус багадалт, шарлалт, арьсны тууралт, гипотензи болон бусад нөлөөг агуулж болно.

Парацетамол нь опиоид бус (мансууруулах бус) идэвхтэй өвдөлт намдаах эм юм. Энэ нь өвдөлт намдаах, antipyretic нөлөөгөөр тодорхойлогддог. Үйлдлийн механизм нь простагландины нийлэгжилт багасдаг төв мэдрэлийн систем дэх 3-р хэлбэрийн циклоксигеназа (COX-3) -ийг дарангуйлах нөлөөтэй холбоотой гэж үздэг. Үүний зэрэгцээ захын эдэд простагландины нийлэгжилт бараг зөрчигддөггүй бөгөөд энэ нь эмийн үрэвслийн эсрэг үр нөлөөгүй болохыг тайлбарладаг.

Гэсэн хэдий ч энэ үзэл бодол нь сонирхол татахуйц байсан ч ерөнхийдөө хүлээн зөвшөөрөгдөөгүй. Энэхүү таамаглалын үндэс болсон өгөгдлийг нохойны COX дээр хийсэн туршилтаар олж авсан. Тиймээс эдгээр олдворууд хүмүүст үнэн зөв эсэх, эмнэлзүйн ач холбогдолтой эсэх нь тодорхойгүй байна. Илүү үндэслэлтэй дүгнэлт гаргахын тулд төв мэдрэлийн систем дэх простагландины биосинтезд оролцдог COX-3 тусгай фермент хүний ​​биед байгаа, түүнийг парацетамолоор сонгон дарангуйлах боломжийн талаар илүү өргөн хүрээтэй судалгаа, шууд нотлох баримт шаардлагатай. Одоогийн байдлаар парацетамолын үйл ажиллагааны механизмын тухай асуулт нээлттэй хэвээр байна.

Өвдөлт намдаах, antipyretic үр дүнтэй байдлын хувьд парацетамол нь ацетилсалицилын хүчил (аспирин) -тай ойролцоогоор тэнцүү байдаг. Хоол боловсруулах замаас хурдан бөгөөд бүрэн шингэдэг. Цусны сийвэн дэх хамгийн их концентрацийг 30-60 минутын дараа тодорхойлно. t 1/2 = 1-3 цаг Цусны сийвэнгийн уурагтай бага хэмжээгээр холбогддог. Элгэнд метаболизмд ордог. Үүссэн коньюгатууд (глюкуронид ба сульфатууд) болон өөрчлөгдөөгүй парацетамол нь бөөрөөр ялгардаг.

Уг эмийг толгой өвдөх, миалгиа, мэдрэл, артралги, мэс заслын дараах үеийн өвдөлт, хорт хавдрын улмаас өвдөлт намдаах, халуурах үед температурыг бууруулахад хэрэглэдэг. Энэ нь сайн тэсвэрлэдэг. Эмчилгээний тунгаар энэ нь ховор тохиолддог гаж нөлөө . Боломжит арьс

1 Парацетамол нь олон хосолсон эмийн нэг хэсэг юм (Coldrex, Solpadeine, Panadeine, Citramon-P гэх мэт).

харшлын урвал. Ацетилсалицилын хүчлээс ялгаатай нь энэ нь ходоодны салст бүрхэвчийг гэмтээхгүй бөгөөд ялтасын бөөгнөрөлд нөлөөлдөггүй (энэ нь COX-1-ийг саатуулдаггүй). Парацетамолын гол сул тал бол эмчилгээний бага хүрээ юм. Хортой тун нь эмчилгээний дээд тунгаас ердөө 2-3 дахин их байдаг. Парацетамолын цочмог хордлогын үед элэг, бөөрөнд ноцтой гэмтэл учруулах боломжтой. Эдгээр нь хортой метаболит болох N-ацетил-п-бензокинонимины хуримтлалтай холбоотой (Схем 8.1). Эмчилгээний тунг хэрэглэх үед энэ метаболит нь глутатионтой нэгддэг тул идэвхгүй болдог. Хортой тунгаар хэрэглэхэд метаболитын бүрэн идэвхгүй байдал үүсдэггүй. Идэвхтэй метаболитын үлдсэн хэсэг нь эсүүдтэй харилцан үйлчилж, тэдний үхэлд хүргэдэг. Энэ нь элэгний эс, бөөрний гуурсан хоолойн үхжилд хүргэдэг (хордлогын дараа 24-48 цагийн дараа). Парацетамолын цочмог хордлогын эмчилгээнд ходоод угаах, идэвхжүүлсэн нүүрс хэрэглэх, түүнчлэн ацетилцистеин (элгэнд глутатион үүсэхийг нэмэгдүүлдэг) ба метионин (коньюгацийн процессыг идэвхжүүлдэг) зэрэг орно. Ацетилцистеин ба метиониныг хэрэглэх нь хордлогын дараах эхний 12 цагийн дотор эсийн эргэлт буцалтгүй өөрчлөлт гарах хүртэл үр дүнтэй байдаг.

Таблет хэлбэрийн өвдөлт намдаах эм нь өвдөлтийг арилгах эсвэл арилгах янз бүрийн фармакологийн ангиллын өвдөлт намдаах эм юм. Өвдөлт нь аливаа өвчнийг дагалддаг тул тэдгээрийг хүмүүсийн хамгийн алдартай гэж нэрлэж болно.

Алдартай өвдөлт намдаах эм нь хүн бүрийн уруул дээр байдаг. Тэдгээрийг телевизээр өргөнөөр сурталчилж, гэрийн эмийн санд байдаг. Тэд тус бүр өөрийн гэсэн онцлог, нийтлэг шинж чанартай байдаг. Тодорхой тохиолдолд аль нь сонгох нь дээр вэ гэдгийг мэдэх нь чухал юм.

Өвдөлт намдаах эмийн ангилал

Ихэнх нь төв мэдрэлийн тогтолцооны түвшинд "ажилладаг". Энэ нь хүний ​​​​субъектив өвдөлтийн мэдрэмжийг үүсгэдэг мэдрэлийн эсүүд (далдкортик бүтэц, тархины бор гадаргын) идэвхжсэн байдал юм. Зарим нь тодорхой рецепторуудыг эдэд шууд холбодог.

Бүлэг болгон хуваах нь үйл ажиллагааны механизм дээр суурилдаг. Өвдөлт намдаах нөлөө, бие махбодид үзүүлэх сөрөг нөлөөллийн хүч нь үүнээс хамаарна.

• Мансууруулах бодис. Тэд тархины рецепторуудыг дарангуйлдаг бөгөөд зөвхөн өвдөлт үүсэхийг хариуцдаг төдийгүй бусад олон рецепторуудыг дарангуйлдаг. Энэ нь олон тооны гаж нөлөөг тайлбарлаж байна: нойрны эм, тайвшруулах эм, амьсгалын замын болон ханиалгах төвийг дарах, гэдэс, давсагны булчингийн аяыг нэмэгдүүлэх, сэтгэцийн эмгэг (хий үзэгдэл).
• Хар тамхины бус. Тэд төв мэдрэлийн системийг дарангуйлдаггүй, сэтгэцэд нөлөөлөх нөлөө үзүүлдэггүй. Дасан зохицох зүйл байхгүй. Эдгээр нь ихэнх хүмүүсийн мэддэг алдартай эмүүд юм.
• Холимог механизм. Хамгийн алдартай нь Трамадол юм.
• Захын. Биеийн эд эсэд эмгэгийн өдөөлт тархахаас сэргийлдэг. Нэмж дурдахад NSAIDs, салицилатууд, пиразолоны деривативууд болон бусад нь үрэвслийг намдаана.

Өвчтөнүүдийн хувьд энэ нь ангиллын бүлэг биш, харин хэрэглээний онцлог нь чухал юм: ямар тохиолдолд хэрэглэх нь илүү дээр вэ, ямар гаж нөлөө үзүүлдэг, хэнд эсрэг заалттай байдаг. Эдгээр асуудлыг илүү нарийвчлан авч үзье.

Үр дүнтэй өвдөлт намдаах эмийн жагсаалт

Ижил идэвхтэй бодис агуулсан брэндийг ихэвчлэн телевизээр сурталчилдаг. Энэ тохиолдолд брэндийг "сурталчлах" нь түүний үр дүнтэй байдлын шинж тэмдэг биш юм. Үйлдлийн механизм, заалт, эсрэг заалтыг харгалзан тус бүрийг зааж өгөх ёстой.

Таны гэрийн эмийн санд хэд хэдэн өвдөлт намдаах эм байдаг. Тэдгээрийн ихэнх нь бүх нийтийнх гэдгийг мэдэлгүйгээр янз бүрийн нөхцөлд авдаг. Үр дүнтэй шахмалуудыг жагсаацгаая.

Парацетамол (Эффералган, Панадол)

Энэ нь өвдөлт намдаах, antipyretic юм. Энэ нь температурыг үр дүнтэй бууруулдаг. Өвдөлт зуучлагчдад рецепторуудын мэдрэмтгий байдлыг нэмэгдүүлдэг простагландин үүсэх, гипоталамус дахь терморегуляцын төвийг блоклодог.

Дараах тохиолдолд томилно: толгой өвдөх, шүд өвдөх, миалги, өвдөлттэй сарын тэмдэг, гэмтэл, геморрой, түлэгдэлт. Гаж нөлөө нь ховор тохиолддог. Хүүхдэд зориулсан шахмал болон суспенз хэлбэрээр авах боломжтой.

Хүүхэд (1 сар хүртэл), жирэмслэлт (III гурван сар), бөөрний дутагдал, ходоод гэдэсний замын үрэвсэлт өвчний эсрэг заалттай. Согтууруулах ундаатай холихгүй. Үүнийг богино курсээр зааж өгдөг - 5-7 хоногоос хэтрэхгүй.

Ацетилсалицилын хүчил (стероид бус үрэвслийн эсрэг эм). Үе мөч, булчингийн үрэвсэлд зориулагдсан. Температурыг бууруулдаг боловч энэ зорилгоор зөвхөн насанд хүрэгчдэд хэрэглэдэг.

Ходоод, гэдсэнд сөрөг нөлөө үзүүлдэг (удаан хугацаагаар хэрэглэхэд). Цочмог үе шатанд гуурсан хоолойн багтраа, цусархаг диатез, ходоод гэдэсний замын элэгдлийн болон шархлаат үйл явцыг хориглоно.

Эмчилгээний курс долоо хоногоос хэтрэхгүй байх ёстой. Хамгийн түгээмэл гаж нөлөө нь хэвлийд хүндрэх, дотор муухайрах, бөөлжих, толгой эргэх, чих шуугих юм. Урт хугацааны хэрэглээг эмчтэйгээ ярилцах хэрэгтэй.

Хамгийн алдартай өвдөлт намдаах эм нь биеийн температур, үрэвслийг бууруулдаг. Энэ нь парацетамолтой ижил аргаар - мэс заслын мэс заслын дараа (тарилгын хэлбэрээр), бөөр, элэгний колик, гэмтлийн гэмтэл, хөхөрсөн үед тогтоогддог.

Суллах хэлбэр: шахмал ба тарилгын уусмал. Литик хольцонд (папаверин ба дифенгидраминтай хамт) орсон - температурыг бууруулах эсвэл өвдөлтийг намдаах яаралтай шаардлагатай.

Жирэмсэн болон хөхүүл эмэгтэйчүүдэд, элэг, бөөрний хүнд гэмтэл, 3 сар хүртэлх хугацаанд эсрэг заалттай. Согтууруулах ундаатай тохирохгүй. Гаж нөлөө нь цусны даралтыг бууруулж, харшил үүсгэдэг.

Ибупрофен (МИГ, Нурофен)

Үрэвслийн хариу урвалын хэд хэдэн механизмыг блоклодог цогц NSAID. Үе мөчний өвдөлт, нурууны өвдөлт, толгой өвдөх, шүдний өвчин, булчингийн өвдөлт, дисменорея, ревматоид артритаас үүдэлтэй таагүй мэдрэмжийг үр дүнтэй арилгана.

Таблет хэлбэр, суспенз, шулуун гэдэсний лаа байдаг. Хүүхдийн эмчилгээнд antipyretic болгон ашигладаг. Энэ нь насны онцлогт тохирсон тунгаар хамгийн аюулгүй гэж тооцогддог.

Эсрэг заалт нь аспиринтай төстэй бөгөөд энэ нь ходоод гэдэсний замын салст бүрхэвчийн элэгдлийн өөрчлөлтийг үүсгэдэг. Хэт их уусан эсвэл 3 хоногоос дээш хугацаагаар хэрэглэвэл хүсээгүй үр дагавар гарч ирдэг. Эдгээр нь диспепсийн шинж тэмдэг, сул дорой байдал, гипотензи юм.

Амидопирин (пирамидон)

Биеийн температурыг бууруулах шинж чанартай пиразолоны бүлэгт багтдаг. Өвдөлт намдаах нь дунд болон бага эрчимтэй бүх төрлийн өвдөлтөд хамаарна.

Үзүүлэлтүүдийн дунд мэдрэлийн эмгэг (мэдрэлийн үед үүсдэг), үе мөчний өөрчлөлт (артрит, артроз), хэрх, насанд хүрэгсдийн халууралт зэрэг нь эхний байранд ордог.

Энэ нь илүү хүчтэй гаж нөлөөний улмаас хүүхдэд ховор тохиолддог: гематопоэз, ходоод гэдэсний салст бүрхэвч дээр. Гуурсан хоолойн багтраатай өвчтөнүүд, жирэмсэн болон хөхүүл эмэгтэйчүүдэд хэрэглэхийг хориглоно. Амидопирины харшлын хүнд тохиолдлуудыг тодорхойлсон.

Ортофен (Диклофенак, Вольтарен)

Үе мөч болон булчингийн өвдөлтийг эмчлэхэд үр дүнтэй байдаг NSAID. Дунд зэргийн antipyretic нөлөөтэй. Тархины түвшинд болон янз бүрийн эрхтнүүдийн эдэд простагландины нийлэгжилтийг саатуулдаг.

Үе мөчний хавдрыг намдааж, хөдөлгөөний хүрээг нэмэгдүүлнэ. Үрэвслийн үед эд эсийн хавдрыг багасгадаг. Хагалгааны дараах үе болон гэмтлийн дараа тогтоосон. Энэ нь ихэвчлэн биеийн температурыг бууруулахад ашиглагддаггүй.

Гуурсан хоолойн багтраа, ходоод, гэдэсний асуудал, бөөр, элэгний дутагдлын эсрэг заалттай. Жирэмсний гурав дахь гурван сард эмэгтэйчүүд, 18-аас доош насны өсвөр насныханд зориулагдаагүй болно.

Antispasmodics бүлгийн эм. Ходоод гэдэсний зам, цусны судас, түүний дотор тархи, гуурсан хоолойн гөлгөр булчингуудыг блоклодог. Спастик өвдөлт (холецистит, энтероколит, бөөрний колик, angina) хэрэглэдэг.

Өвдөлт намдаах үйлчилгээтэй байхаас гадна даралт бууруулах (цусны даралтыг бууруулах), таталт намдаах, тайвшруулах үйлчилгээтэй (тайвшруулах үйлчилгээтэй). Зүрхний доторх дамжуулалтыг удаашруулж, тахикардигийн дайралтыг намдаана.

6 сараас доош насны хүүхдэд зүрхний AV блок, бөөрний дутагдал, глауком, эмийн бүрэлдэхүүн хэсгүүдийн харшлын урвал бүхий хүүхдэд эсрэг заалттай. Төрөл бүрийн тунгийн хэлбэрээр авах боломжтой.

Нарийн төвөгтэй эм. NSAID (пирамидонтой төстэй метамизол натри), антиспазмодик (папаверины нөлөөг бүрэн давтдаг пиперидины дериватив) болон антихолинергик хориглогч (фенпивериниум бромид) агуулсан бөгөөд энэ нь спазмодик нөлөөг сайжруулдаг.

Заалт нь папаверинтэй маш төстэй: ходоод, гэдэсний өвчин (спастик колит, гастрит), цөсний зам, urolithiasis, dysmenorrhea, давсагны эмгэг (цистит), бөөрний эмгэг (пиелонефрит).

Эсрэг заалт: "цочмог хэвлий" (яаралтай мэс засал хийх шаардлагатай мэс заслын эмгэг), бөөр, элэгний дутагдал, глауком болон бусад.

Хамгийн хүчтэй өвдөлт намдаах эм

Харамсалтай нь олон цочмог болон архаг өвчин хүнд өвдөлт дагалддаг бөгөөд энэ нь өвчтөний амьдралыг тэвчихийн аргагүй болгодог. Ийм тохиолдолд та хүчтэй өвдөлт намдаах эмгүйгээр хийж чадахгүй. Тэдгээрийн ихэнхийг эмнэлэгт эмчийн хатуу хяналтан дор хэрэглэдэг эсвэл эмчийн жороор олгодог.

Дараах жагсаалтаас эмүүдийг болгоомжтой авах хэрэгтэй. Ихэнх нь хүчтэй гаж нөлөө, олон эсрэг заалттай байдаг. Удаан хугацааны эмчилгээ хийснээр донтуулдаг.

Эмийн санд зөвхөн жороор зарагддаг. Холимог төрөл - хар тамхи, мансууруулах бодисгүй, энэ нь хүчтэй өвдөлтийг үр дүнтэй болгодог. Энэ нь цэвэр опиоид шиг донтуулдаггүй бөгөөд амьсгалын замын төвийг дардаггүй.

Хавдар судлал, гэмтэл, мэс засал (хагалгааны дараах үе), зүрх судлал (миокардийн цочмог шигдээсийн үед), өвдөлттэй эмчилгээний үед алдартай. Дусал, тарилгын уусмал, шулуун гэдэсний лаа хэлбэрээр авах боломжтой.

Мэдрэлийн тогтолцооны хямрал (архи, эмийн хордлого), бөөр, элэгний хүнд хэлбэрийн дутагдалтай хүүхдэд хэрэглэхийг зөвлөдөггүй. Жирэмсэн үед зөвхөн эрүүл мэндийн шалтгаанаар хэрэглэнэ.

Төвийн үйл ажиллагааны мансууруулах өвдөлт намдаах эмийг хэлнэ. Мансууруулах бус эмийн тусламжтайгаар арилгах боломжгүй нөхцөл байдалд хэрэглэнэ: түлэгдэлт, гэмтэл, хорт хавдар, миокардийн шигдээс болон бусад олон эмгэг.

Шахмал хэлбэрээр, тарилгын уусмал хэлбэрээр авах боломжтой. Эмийн санд зөвхөн жороор зарагддаг. Энэ нь хатуу тайлагнах ёстой эм юм. Ихэвчлэн эмнэлгийн нөхцөлд хэрэглэдэг.

Амьсгалын төвийг дарах эсвэл бие даасан бүрэлдэхүүн хэсгүүдийг үл тэвчих тохиолдолд эсрэг заалттай байдаг. Промедолыг болгоомжтой хэрэглэх шаардлагатай нөхцөл байдлын жагсаалт маш өргөн хүрээтэй байдаг. Биеийн бүх системээс гаж нөлөө үүсч болно.

Мансууруулах бодисын төвийн байгалийн өвдөлт намдаах эмийг хэлнэ. Энэ нь ханиалгын төвийг хаах чадвартай тул хуурай ханиалгыг эмчлэхэд идэвхтэй ашиглагддаг.

Өвдөлт намдаах үйл ажиллагааны механизм нь янз бүрийн эрхтэн, түүний дотор тархи дахь опиатын рецепторыг өдөөх явдал юм. Үүнээс болж мэдрэмжийн талаархи сэтгэл хөдлөлийн ойлголт өөрчлөгддөг.

Энэ бүлгийн бусад эмүүдтэй харьцуулахад амьсгалын замын төвийг бага дарангуйлдаг. Энэ нь мигрень эмчлэхэд хэрэглэгддэг ба (хүчтэй өвдөлттэй ханиалгах үед өвдөлт үүсдэг).

NVPP нь зөвхөн өвдөлт намдаах үйлчилгээтэй. Биеийн температурыг бууруулж, үрэвсэлтэй тэмцэх боломжгүй. Түүний хүч чадал нь мансууруулах өвдөлт намдаах эмтэй ойролцоо боловч тэдгээрийн гаж нөлөө байхгүй.

Энэ нь төв мэдрэлийн тогтолцооны хямрал, донтолтыг үүсгэдэггүй тул аливаа нутагшуулалтын хүнд өвдөлт: хавдар, түлэгдэлт, шүдний өвчин, гэмтэл, мэдрэлийн өвчинд удаан хугацаагаар хэрэглэж болно.

Ходоодны шархлаа болон бүрэлдэхүүн хэсгүүдийн үл тэвчих шинж тэмдгүүдийн эсрэг заалттай. Хүүхэд болон жирэмсэн эмэгтэйчүүдэд хэрэглэдэггүй (эмнэлзүйн туршилт хийгдээгүй). Бие махбодид үзүүлэх сөрөг нөлөө нь нийтлэг биш юм: дотор муухайрах, бөөлжих, ходоодонд хүндрэх, нойрмоглох.

Нимесулид ("Нисе", "Апонил")

NSAID нь сонгомол байдлаар үйлчилдэг тул шинэ үеийнх юм. Энэ нь үрэвслийн голомт дахь простагландины нийлэгжилтийг саатуулдаг боловч эрүүл эдэд нөлөөлдөггүй. Үүний ачаар энэ нь илүү аюулгүй бөгөөд өргөн хүрээний хэрэглээтэй байдаг.

Энэ нь үрэвслийн эсрэг, өвдөлт намдаах, antipyretic, antiaggregation нөлөөтэй. Яс-булчингийн тогтолцооны өвдөлтөөр алдартай (артрит, артроз, миалгиа, радикулит болон бусад өвчин). Энэ нь толгой өвдөх, алгодисменорея зэрэгт үр дүнтэй байдаг.

Эсрэг заалт нь энэ бүлгийнхээс ялгаатай биш юм. Жирэмсэн үед, бага насны үед, элэг, бөөрний үйл ажиллагаа суларсан, ходоод гэдэсний замын элэгдлийн болон шархлаат гэмтэл, гуурсан хоолойн багтраатай үед хэрэглэхгүй.

Опиоидын өвдөлт намдаах эм ба тэдгээрийн антагонистуудын фармакологийн нөлөө нь төв мэдрэлийн систем болон захын эдэд байдаг опиоид рецепторуудтай харилцан үйлчлэлцдэгтэй холбоотой юм.

Опиоидын өвдөлт намдаах эм нь төв мэдрэлийн системийг дарангуйлдаг бөгөөд энэ нь өвдөлт намдаах, нойрсуулах, antitussive нөлөөгөөр илэрдэг. Үүнээс гадна эдгээр эмүүдийн ихэнх нь сэтгэлийн хөдөлгөөнийг өөрчилдөг (эйфори үүсдэг), мансууруулах бодисын хамаарлыг (сэтгэцийн болон бие махбодийн) үүсгэдэг.

Опиоидын өвдөлт намдаах эм нь ургамлын гаралтай болон синтетик аргаар олж авсан хэд хэдэн эмийг агуулдаг.

Скалеоид морфин нь эмнэлгийн практикт өргөн тархсан. Энэ нь опиум 6-аас тусгаарлагдсан байдаг - намууны нойрны эмээс сүүн шүүс. Опиум нь 20 гаруй алкалоид агуулдаг.

Энэ хэсэгт опиумын алкалоидуудаас зөвхөн морфин (Morphini hydrochloridum) нь опиоид өвдөлт намдаах эмийн ердийн төлөөлөгч гэж тооцогддог.

Морфины гол шинж чанар нь өвдөлт намдаах үйлчилгээ юм. Морфин нь өвдөлт намдаах үйл ажиллагааны нэлээд тод сонгомол шинж чанартай байдаг. Эмчилгээний тунгаар бусад төрлийн мэдрэмтгий байдлыг (мэдрэхүй, температурын мэдрэмж, сонсгол, хараа) дардаггүй.

Морфины өвдөлт намдаах нөлөөний механизм нь afferent замын төв хэсэгт өвдөлтийн импульсийн мэдрэлийн эсийн дамжуулалтыг дарангуйлах, субьектив сэтгэл хөдлөлийн ойлголтыг тасалдуулах, өвдөлтийг үнэлэх, түүнд үзүүлэх хариу урвалаас бүрдэнэ.

Морфины өвдөлт намдаах нөлөө нь опиоид рецепторуудтай харилцан үйлчилдэгтэй холбоотой юм. Энэ нь мэдрэлийн эсийн антиноцицептив системийг идэвхжүүлж, төв мэдрэлийн тогтолцооны янз бүрийн түвшинд өвдөлтийн өдөөлтийг мэдрэлийн эсийн хоорондын дамжуулалтыг тасалдуулснаар илэрдэг.

"" Грек хэлнээс. opos- шүүс.

7 Сүүлийн жилүүдэд опиоидуудын өвдөлт намдаах үйл ажиллагааны захын бүрэлдэхүүн хэсгийн талаархи мэдээлэл гарч ирэв. Үрэвслийн нөхцөлд хийсэн туршилтаар опиоидууд механик нөлөөн дор өвдөлтийн мэдрэмжийг бууруулдаг. Опиоидергик процессууд нь үрэвсэлт эдэд өвдөлтийг зохицуулахад оролцдог бололтой.

Өвдөлтийн талаархи ойлголтын өөрчлөлт нь зөвхөн өвдөлтийн импульсийн урсгалын дээд хэсгүүдэд буурахаас гадна морфины тайвшруулах нөлөөтэй холбоотой юм. Сүүлийнх нь өвдөлтийг үнэлэх, түүний сэтгэл хөдлөлийн өнгөнд нөлөөлдөг нь тодорхой бөгөөд энэ нь өвдөлтийн мотор болон автономит илрэлүүдэд чухал ач холбогдолтой юм. Өвдөлтийг үнэлэхэд сэтгэцийн төлөв байдлын үүрэг маш чухал юм.

Морфины сэтгэцэд нөлөөт байдлын ердийн илрэлүүдийн нэг бол түүний үүсгэсэн байдал юм эйфори. Euphoria нь бодит байдлаас үл хамааран сэтгэлийн байдал, сэтгэлийн тайтгарлын мэдрэмж, хүрээлэн буй орчин, амьдралын хэтийн төлөвийн талаархи эерэг ойлголтоор илэрдэг. Морфиныг олон удаа хэрэглэхэд эйфори ялангуяа тод илэрдэг. Гэсэн хэдий ч зарим хүмүүс эсрэг үзэгдэлтэй тулгардаг: эрүүл мэнд муу, сөрөг сэтгэл хөдлөл (дисфори?).

Эмчилгээний тунгаар морфин нь нойрмоглоход хүргэдэг бөгөөд таатай нөхцөлд нойрны хөгжилд хувь нэмэр оруулдаг 10.

Морфины төвийн үйл ажиллагааны нэг илрэл нь гипоталамус дахь дулааны зохицуулалтын төвийг дарангуйлахтай холбоотой биеийн температур буурах явдал юм.

Морфин (ялангуяа хортой тунгаар) хэрэглэх үед ажиглагдсан сурагчдын нарийсал (миоз) нь мөн төвийн үүсэлтэй бөгөөд нүдний хөдөлгөөний мэдрэлийн төвүүдийн өдөөлттэй холбоотой байдаг.

Морфины фармакодиамикийн чухал байр суурийг уртасгасан medulla, юуны түрүүнд амьсгалын төвд үзүүлэх нөлөө эзэлдэг. Морфин нь амьсгалын замын төвийг дарангуйлж, нүүрстөрөгчийн давхар исэл, рефлексийн нөлөөнд мэдрэмтгий байдлыг бууруулдаг. Морфины хордлогын үед амьсгалын замын төвийн саажилтын үр дүнд үхэл тохиолддог.

Морфин нь ханиалгах рефлексийн гол бүрэлдэхүүн хэсгүүдийг дарангуйлдаг бөгөөд antitussive идэвхтэй байдаг.

Дүрмээр бол морфин нь бөөлжих төвийг саатуулдаг. Гэсэн хэдий ч зарим тохиолдолд дотор муухайрах, бөөлжих шалтгаан болдог. Энэ нь дөрөв дэх ховдолын доод хэсэгт байрлах, бөөлжих төвийг идэвхжүүлдэг гох бүсийн химийн рецепторуудад морфиныг өдөөдөгтэй холбоотой юм.

"Грек хэлнээс. түүнд- Сайн байна, феро-Би тэвчиж чадна.

9 Грек хэлнээс. dys- үгүйсгэх, феро-Би тэвчиж чадна.

10 Морфин нь нойрсуулах нөлөөгөөр нэрээ авсан (хүүгийнхээ хүндэтгэлд зориулж).
Грекийн нойр ба зүүдний бурхан Морфиус).

3-р хэсэг Хувийн фармакологи Бүлэг 7

Морфин, ялангуяа их хэмжээний тунгаар вагус мэдрэлийн төвийг өдөөдөг. Брадикарди үүсдэг. Морфин нь васомотор төвд бараг ямар ч нөлөө үзүүлэхгүй.

Морфин нь опиоид рецептор агуулсан гөлгөр булчингийн олон эрхтэнд тодорхой нөлөө үзүүлдэг (гөлгөр булчингуудыг идэвхжүүлж, аяыг нь нэмэгдүүлдэг).

Морфины нөлөөгөөр булчингийн булчин болон гэдэсний тонус нэмэгдэж, гэдэсний гүрвэлзэх хөдөлгөөн буурч, түүний агуулгыг хөдөлгөх арга, гэдэсний сегментчлэл нэмэгддэг.Үүнээс гадна нойр булчирхайн шүүрэл, шүүрэл. цөсний хэмжээ багасдаг.Энэ бүхэн нь гэдэс доторхи химийн хөдөлгөөнийг удаашруулдаг.Энэ нь мөн гэдэснээс усыг илүү эрчимтэй шингээж, агуулгыг нь нягтруулж, өтгөн хаталт (өтгөн хаталт) үүсгэдэг.

Морфин нь Оддигийн сфинктер (элэгний булчирхайн ампулын сфинктер) ба цөсний сувгийн аяыг ихээхэн нэмэгдүүлдэг бөгөөд энэ нь гэдэс рүү цөсний урсгалд саад учруулдаг. Нойр булчирхайн шүүсний шүүрэл мөн буурдаг.

Мөн шээсний сувгийн тонус, агшилтын үйл ажиллагааг нэмэгдүүлж, давсагны сфинктерийг чангалж, шээс ялгаруулахад хүндрэл учруулдаг.

Морфины нөлөөн дор гуурсан хоолойн булчингийн ая нэмэгддэг.

Морфин нь ходоод гэдэсний замд хангалттай сайн шингэдэггүй. Нэмж дурдахад түүний нэлээд хэсэг нь элэгээр дамжин өнгөрөхөд идэвхгүй болдог. Үүнтэй холбогдуулан илүү хурдан бөгөөд илүү тод нөлөө үзүүлэхийн тулд морфиныг ихэвчлэн парентераль хэлбэрээр хэрэглэдэг. Морфины өвдөлт намдаах нөлөөний үргэлжлэх хугацаа 4-6 цаг Морфин нь цус-тархины саадыг муу нэвтрүүлдэг (хэрэглэсэн тунгийн 1% орчим нь тархины эдэд ордог).

Эмнэлгийн практикт морфиноос гадна олон тооны синтетик болон хагас синтетик эм, түүний дотор пиперидины деривативыг ашигладаг. Практикт өргөн хэрэглэгддэг энэ цувралын эмүүдийн нэг бол промедол (Promedolum) юм. Өвдөлт намдаах үйл ажиллагааны хувьд морфиноос 2-4 дахин бага байдаг. Промедолын үйл ажиллагааны үргэлжлэх хугацаа 3-4 цаг байна.Ходоод гэдэсний замд сайн шингэдэг.

Синтетик эм фентанил (Phentanylum) нь маш өндөр өвдөлт намдаах үйлчилгээтэй. Фентанил үүсгэдэг

Үр нөлөөг авахын тулд промедолыг морфиноос илүү их тунгаар хэрэглэдэг.

Ерөнхий найрлагатай фармакологи

богино хугацааны мэдээ алдуулалт (20-30 минут) нь тодорхой (амьсгалын замын баривчлах хүртэл), харин амьсгалын төвийн богино хугацааны хямралыг үүсгэдэг.

Бүх опиоид рецепторын агонистууд хүлцэл (загалмайн донтолтыг оруулаад) болон мансууруулах бодисын хамаарлыг (сэтгэцийн болон бие махбодийн) үүсгэдэг.

Опиоидын өвдөлт намдаах эм нь гэмтэл, өмнөх мэс засал, зүрхний шигдээс, хорт хавдар гэх мэт байнгын өвдөлтийн үед ашиглагддаг. Эдгээр эмүүд нь ханиадны эсрэг үйлчилгээтэй байдаг.

Фентанилыг нейролептанальгезид ихэвчлэн дроперидол (хоёуланг нь Thalamonalum-д агуулагддаг) антипсихотик эмтэй хослуулан хэрэглэдэг 12 .

Мансууруулах бодис бупренорфин (Buprenorphinum) нь морфиноос 20-30 дахин их өвдөлт намдаах үйлчилгээтэй бөгөөд удаан үргэлжилдэг. Үр нөлөө нь морфиныхоос илүү удаан хөгждөг. Ходоод гэдэсний замаас харьцангуй сайн шингэдэг. Мансууруулах бодис үүсгэх чадвар харьцангуй бага. Татах нь морфинтой харьцуулахад арай бага байдаг. Парентераль болон хэлээр тарина.

Олон тооны өвдөлт намдаах эмүүд нь янз бүрийн төрлийн опиоид рецепторуудад өөр өөрөөр үйлчилдэг: зарим нь өдөөдөг (агонист үйлдэл), бусад нь блоклодог (антагонист үйлдэл).

Эдгээр эмэнд буторфанол орно. Энэ нь морфиноос 3-5 дахин илүү идэвхтэй байдаг. Амьсгал нь морфинтой харьцуулахад бага дарангуйлж, мансууруулах бодисын хамаарлыг үүсгэдэг. Судсаар эсвэл булчинд, заримдаа хамрын судсаар тарьдаг.

Опиоидын өвдөлт намдаах эмийг санамсаргүй эсвэл санаатайгаар хэтрүүлэн хэрэглэх нь цочмог хордлого, ухаан алдах, ухаан алдахад хүргэдэг. Амьсгал нь дарагдсан. Амьсгалын минутын хэмжээ аажмаар буурдаг. Тогтмол бус, үе үе амьсгал гарч ирдэг. Арьс

12 Нейролептапальгесш- ерөнхий мэдээ алдуулалтын тусгай төрөл. Энэ нь дроперидол (10-р бүлгийг үзнэ үү; 10.1) зэрэг сэтгэцийн эсрэг эм (нейролептик) -ийг идэвхтэй опиоид өвдөлт намдаах эм (ихэвчлэн фентанил) -тай хослуулах замаар хүрдэг. Энэ тохиолдолд антипсихотик (нейролептик) нөлөө нь тод өвдөлт намдаах үйлчилгээтэй хослуулагддаг. Ухамсар нь хадгалагдана. Хоёр эм хоёулаа хурдан бөгөөд богино хугацаанд үйлчилдэг бөгөөд энэ нь мэдрэлийн үрэвслийн өвдөлт намдаах эмийг хэрэглэхэд хялбар болгодог.

1 lacib 3 Хувийн эм зүй 7-р бүлэг

цайвар, хүйтэн, салст бүрхэвч нь хөхрөлттэй байдаг. Морфин болон үүнтэй төстэй бодисуудтай цочмог хордлогын оношлогооны шинж тэмдгүүдийн нэг нь хүнд хэлбэрийн миоз юм (гэхдээ хүчтэй гипокситэй бол сурагчид өргөсдөг). Цусны эргэлт эвдэрсэн. Биеийн температур буурдаг. Амьсгалын төвийн саажилтаас болж үхэл тохиолддог.

Ониоид өвдөлт намдаах эмтэй цочмог хордлогын үед эхлээд ходоодоо угаах, шингээгч, давсны уусмал өгөх шаардлагатай. Энэ нь бодисыг шууд утгаар нь хэрэглэх, бүрэн шингээхгүй байх тохиолдолд чухал юм.

Хортой нөлөө бий болсон үед опиоид өвдөлт намдаах эмийн тусгай антагонистыг ашигладаг - малоксон (Налоксони гидрохлоридум) нь бүх төрлийн опиоид рецепторуудыг блоклодог. Налоксон нь амьсгалын замын хямралаас гадна опиоид өвдөлт намдаах эмийн бусад ихэнх нөлөөг арилгадаг. Налоксоныг судсаар болон булчинд тарина. Үйлдэл нь хурдан (1 минутын дараа) тохиолддог бөгөөд 2-4 цаг хүртэл үргэлжилнэ.

Опиоидын өвдөлт намдаах эмийн антагонист налмефенийг олж авсан (удаан үйлчилдэг (-10 цаг). Үүнийг судсаар тарина.

Ониод өвдөлт намдаах эмтэй цочмог хордлогын үед хиймэл агааржуулалт хийх шаардлагатай байж болно. Биеийн температур буурч байгаа тул өвчтөнийг дулаан байлгах хэрэгтэй.

Өмнө дурьдсанчлан, опиоид өвдөлт намдаах эмийг удаан хугацаагаар хэрэглэх үед мансууруулах бодисын хамаарал (сэтгэцийн болон бие махбодийн 13) үүсдэг бөгөөд энэ нь ихэвчлэн эдгээр эмүүдтэй архаг хордлогын шалтгаан болдог.

Мансууруулах бодисын хамаарал үүсэх нь опиоидын өвдөлт намдаах эм нь эйфори үүсгэх чадвартай холбоотой байдаг. Үүний зэрэгцээ тааламжгүй сэтгэл хөдлөл, ядаргаа арилж, сайхан сэтгэл, өөртөө итгэх итгэл гарч, хөдөлмөрийн чадвар хэсэгчлэн сэргээгддэг. Euphoria ихэвчлэн (өнгөцхөн, амархан тасалдсан нойронд өөрчлөгддөг.

Опиоидын өвдөлт намдаах эмийг давтан тунгаар хэрэглэхэд донтолт үүсдэг тул эйфори үүсэхийн тулд илүү өндөр тун шаардлагатай байдаг.

Мансууруулах бодисын хамаарлыг үүсгэсэн эмийг хэрэглэхээ гэнэт зогсоох нь хомсдол (татах) шинж тэмдгүүдэд хүргэдэг.

1 "Морфиноос хар тамхины хамаарлыг нэрлэдэг морфинизм.

Ерөнхий найрлагатай фармакологи

tions). Айдас, түгшүүр, уйтгар гуниг, нойргүйдэл илэрдэг. Тайван бус, түрэмгий байдал болон бусад шинж тэмдгүүд илэрч болно. Физиологийн олон үйл ажиллагаа алдагддаг. Заримдаа уналт үүсдэг. Хүнд тохиолдолд татан буулгах нь үхэлд хүргэдэг. Опиоидын өвдөлт намдаах эмийг хэрэглэх нь хомсдолын шинж тэмдгийг арилгадаг. Мансууруулах бодисоос хамааралтай өвчтөнд налоксоныг хэрэглэх үед мөн таталт үүсдэг.

Опиоидын өвдөлт намдаах эмийг тогтмол хэрэглэснээр архаг хордлого аажмаар нэмэгддэг. Сэтгэцийн болон бие махбодийн үйл ажиллагаа буурч, арьсны мэдрэмж, туранхай, цангах, өтгөн хатах, үс унах гэх мэт шинж тэмдэг илэрдэг.

Опиоидын өвдөлт намдаах эмийн хамаарлыг эмчлэх нь маш хэцүү ажил юм. Үүнтэй холбогдуулан урьдчилан сэргийлэх арга хэмжээ нь маш чухал юм: опиоид өвдөлт намдаах эмийг хадгалах, жороор олгох, олгоход хатуу хяналт тавих.