Бета-лактам антибиотик механизм. В-лактам антибиотикууд

💖 Танд таалагдаж байна уу?Холбоосыг найзуудтайгаа хуваалцаарай

антибиотик эм амоксициллин цефазолин

Оршил

2 Ерөнхий шинж чанар

1 Шинжилгээнд зориулсан өгөгдөл

2 амоксициллин

3 цефазолин

Уран зохиол


Оршил


Антибиотик (антибиотик бодис) нь бактери, бичил мөөгөнцөр, хавдрын эсүүдийн өсөлт хөгжилтийг сонгон дарангуйлдаг бичил биетний бодисын солилцооны бүтээгдэхүүн юм. Антибиотик үүсэх нь антагонизмын нэг хэлбэр юм. Энэ нэр томъёог шинжлэх ухааны уран зохиолд 1942 онд Ваксман нэвтрүүлсэн - "антибиотик - амьдралын эсрэг". N.S-ийн хэлснээр. Егоров: "Антибиотикууд нь бичил биетний тодорхой бүлэг (нян, мөөгөнцөр, замаг, эгэл биетэн), вирус эсвэл хорт хавдрын эсрэг физиологийн өндөр идэвхжил бүхий организмын амин чухал үйл ажиллагааны өвөрмөц бүтээгдэхүүн, тэдгээрийн өөрчлөлтүүд юм. .”

Зарим төрлийн бичил биетний өсөлтийг дарангуйлдаг бусад бодисын солилцооны бүтээгдэхүүн (архи, органик хүчил) -тэй харьцуулахад антибиотикийн өвөрмөц чанар нь тэдний биологийн өндөр идэвхжилд оршдог. Антибиотикийг ангилах хэд хэдэн арга байдаг: үйлдвэрлэгчийн төрөл, бүтэц, үйл ажиллагааны шинж чанараар. Химийн бүтцээр нь ациклик, алицик бүтэцтэй, хинон, полипептид гэх мэт антибиотикуудыг ялгадаг.Биологийн үйл ажиллагааны спектрээс хамааран антибиотикуудыг хэд хэдэн бүлэгт хувааж болно.

бактерийн эсрэг, харьцангуй нарийн спектртэй, грам эерэг бичил биетний хөгжлийг дарангуйлж, грам-эерэг ба грам-сөрөг бичил биетний хөгжлийг дарангуйлдаг өргөн хүрээний үйлдэл;

antifungal, бичил харуурын мөөгөнцөрт нөлөөлдөг полиен антибиотикийн бүлэг;

antitumor, хүн, амьтны хавдрын эсүүд, түүнчлэн бичил биетэн дээр ажилладаг.

Одоогийн байдлаар 6000 гаруй антибиотикийг тайлбарласан байгаа боловч практикт ердөө 150 орчим нь хэрэглэж байна, учир нь ихэнх нь хүний ​​биед маш хортой, бусад нь бие махбодид идэвхгүй болсон гэх мэт.

Бета-лактам антибиотик ( ?-лактам антибиотик, ?-лактамууд) - бүтцэд агуулагдаж байгаа антибиотикуудын бүлэг ?-лактам бөгж.

Бета-лактамууд нь пенициллин, цефалоспорин, карбапенем, монобактам зэрэг дэд бүлгүүдийг агуулдаг. Химийн бүтцийн ижил төстэй байдал нь бүгдэд ижил үйл ажиллагааны механизмыг урьдчилан тодорхойлдог ?-лактамууд (бактерийн эсийн хананы нийлэгжилтийг зөрчсөн), түүнчлэн зарим өвчтөнд харшил үүсгэдэг.

?-лактамаза.

Эмнэлзүйн өндөр үр дүнтэй, хоруу чанар багатай ?-Лактамын антибиотикууд нь орчин үеийн нянгийн эсрэг хими эмчилгээний үндэс суурь болж, ихэнх халдварын эмчилгээнд тэргүүлэх байр суурийг эзэлдэг.

Д-аланил-D-аланин урвалын субстраттай орон зайн хувьд төстэй бета-лактам антибиотикууд нь транспептидазын идэвхтэй хэсэгтэй ковалент ацил холбоо үүсгэж, эргэлт буцалтгүй дарангуйлдаг. Иймээс транспептидаза болон транспептидацид оролцдог ижил төстэй ферментүүдийг пенициллин холбогч уураг гэж нэрлэдэг.

Бактерийн эсийн хананы нийлэгжилтийг саатуулдаг бараг бүх антибиотикууд нь нян устгах шинж чанартай байдаг - тэдгээр нь осмосын задралын үр дүнд нянгийн үхэлд хүргэдэг. Ийм антибиотик байгаа тохиолдолд эсийн хананы автолиз нь нөхөн сэргээх үйл явцаар тэнцвэрждэггүй бөгөөд ханыг эндоген пептидогликан гидролазууд (аутолизин) устгадаг бөгөөд энэ нь бактерийн хэвийн өсөлтийн үед түүний бүтцийн өөрчлөлтийг хангадаг.

Ажлын зорилго:

Бета-лактам антибиотикуудын бүлгийг судалж, амоксициллин ба цефазолиныг жишээ болгон эмийн харьцуулсан тайлбарыг хий.

Бета-лактам антибиотикийн бүлгийн эмийг судлах.

Бета-лактам антибиотикийн ангилалыг өг.

Харьцуулсан судалгаанд зориулж авсан эмийн сонголтыг зөвтгөх.

Сонгосон эмийн харьцуулсан шинжилгээг дараах шалгуурт үндэслэн хийнэ.

Худалдааны нэр;

Эмийн гаралтай хорхой;

Үйлдвэрлэгч компаниуд.


Бүлэг 1. Бета-лактам антибиотикууд


1 Бета-лактам антибиотикийн ангилал


Бета-лактамын антибиотикийн ангилалд 4 бүлгийн эм орно.

пенициллин:

байгалийн: бензилпенициллин, бициллин.

хагас синтетик: - нарийн спектр: метициллин, оксациллин, - өргөн хүрээ: ампициллин, амоксициллин, - карбоксипенициллин: карбенициллин, тикарциллин - амархан устдаг. ?-лактамаза. - уреидопенициллин: азлоцилин, мезлоцилин, пиперациллин - амархан устдаг. ?-лактамаза. - хүчирхэгжүүлсэн пенициллин (бета-лактамаза дарангуйлагч агуулсан, антибиотикийг бактерийн ферментээр устгахаас хамгаалдаг, гэхдээ өөрөө нян устгах үйлчилгээтэй байдаггүй). Бета-лактамазын дарангуйлагчид клавулан хүчил, сульбактам, тазобактам орно. Антибиотик ба бета-лактамазын дарангуйлагчдын хамгийн алдартай хослолууд:

амоксициллин + клавулан хүчил = амоксиклав, аугментин,

ампициллин + сульбактам = сультамициллин, унасин, амписид, сулакиллин Цефалоспоринууд 4 үетэй. ?-Цефалоспорины лактам цагираг нь пенициллинийхээс арай өөр бүтэцтэй байдаг (ялгаа нь цагирагны эргэн тойрон дахь хэсгүүдтэй холбоотой байдаг) тул үйл ажиллагаанд илүү тэсвэртэй байдаг. ?-лактамаза (пенициллинтэй харьцуулахад). Монобактам: азтреонам. Азтреонам нь Нью Делигийн металло-бета-лактамазад тэсвэртэй, бусад бета-лактамазуудаар устдаг бүх 4 бүлгийн цорын ганц антибиотик юм. Үйлдлийн спектр нь илүү нарийссан - энэ нь зөвхөн грам сөрөг бактериудад үйлчилдэг бөгөөд грам эерэг бактериудад (стафилококк, стрептококк гэх мэт) нөлөөлдөггүй.

Карбапанемууд: имипенем, меропенем. Эдгээр нь бүх мэдэгдэж буй антибиотикуудаас хамгийн өргөн хүрээний үйлчилгээтэй орчин үеийн үнэтэй антибиотикууд юм. Олон тооны бета-лактамазуудад тэсвэртэй, гэхдээ бүгдийг нь биш. MRSA халдварыг эмчлэхэд ашиггүй. Эдгээр нь бусад эмүүд үр дүнгүй үед хүнд хэлбэрийн халдварыг эмчлэхэд эмнэлгийн эрчимт эмчилгээний тасагт ашиглагддаг.


2 Ерөнхий шинж чанар


Пенициллин, цефалоспорин ба монобактамууд нь тусгай ферментийн гидролизийн үйлдэлд мэдрэмтгий байдаг. ?-олон тооны бактерийн үүсгэсэн лактамаза. Карбапенем нь илүү өндөр эсэргүүцэлтэй байдаг. лактамаза.

Эмнэлзүйн өндөр үр дүнтэй, хоруу чанар багатай тул ?-Лактамын антибиотикууд нь орчин үеийн нянгийн эсрэг хими эмчилгээний үндэс суурь болж, ихэнх халдварын эмчилгээнд тэргүүлэх байр суурийг эзэлдэг. Пенициллиний бүлэг

Төрөл бүрийн пенициллиум хөгц (Penicillium chrysogenum, Penicillium notatum гэх мэт) -ээр үйлдвэрлэгддэг. Эдгээр мөөгөнцрийн амин чухал үйл ажиллагааны үр дүнд янз бүрийн төрлийн пенициллин үүсдэг.

Энэ бүлгийн хамгийн идэвхтэй төлөөлөгчдийн нэг болох бензилпенициллин нь дараахь бүтэцтэй.

Бусад төрлийн пенициллинүүд нь бензилпенициллинээс ялгаатай бөгөөд тэдгээр нь бензил бүлгийн оронд бусад радикалуудыг агуулдаг.

Химийн бүтцийн хувьд пенициллин нь хүчил бөгөөд үүнээс янз бүрийн давс авч болно. Бүх пенициллиний молекулын үндэс нь 6-аминопеницилланы хүчил юм - тиазолидин ба бета-лактам гэсэн хоёр цагирагаас бүрдсэн гетероциклийн цогц нэгдэл.

Пенициллиний бүлгийн эм нь грам эерэг бактери (стрептококк, стафилококк, пневмококк), спирохета болон бусад эмгэг төрүүлэгч бичил биетүүдээс үүдэлтэй халдварын эсрэг үр дүнтэй байдаг.

Зарим хагас синтетик пенициллинүүдийн онцлог шинж чанар нь бензилпенициллинд тэсвэртэй бичил биетний омгийн эсрэг үр дүнтэй байдаг.

Бичил биетний тэсвэртэй омгийн пенициллиний бүлэгт тэсвэртэй байдал нь тэдний тодорхой ферментүүд болох бета-лактамаза (пенициллиназа) үүсгэх чадвартай холбоотой бөгөөд энэ нь пенициллиний бета-лактамын цагиргийг гидролиз болгодог бөгөөд энэ нь бактерийн эсрэг үйл ажиллагааг сулруулдаг.

Сүүлийн үед зөвхөн бета-лактамазын үйлдэлд тэсвэртэй антибиотик төдийгүй эдгээр ферментийг устгадаг нэгдлүүдийг олж авсан.

Пенициллиний бүлгийн эм нь вирус (томуу, полиомиелит, салхин цэцэг гэх мэт өвчин үүсгэгч бодисууд), сүрьеэгийн микобактер, амебиаз, риккетси, мөөгөнцөр, түүнчлэн ихэнх эмгэг төрүүлэгч грам сөрөг бичил биетний эсрэг үр дүнтэй байдаггүй.

Энэ бүлгийн эм нь өсөлтийн үе шатанд бичил биетэнд нян устгах нөлөөтэй байдаг. Бактерийн эсрэг нөлөө нь пенициллиний бичил биетний эсийн ханын биосинтезийг дарангуйлах өвөрмөц чадвартай холбоотой юм. Тэдний зорилтууд нь эсийн хананы пептидогликаны нийлэгжилтийг дуусгадаг транспептидазууд юм. Транспептидаза нь бактерийн эсийн цитоплазмын мембранд байрладаг ферментийн уургийн багц юм. Бие даасан бета-лактамууд нь пенициллин холбогч уураг гэж нэрлэгддэг нэг буюу өөр ферменттэй ойртох зэрэглэлээрээ ялгаатай байдаг.

Гаж нөлөө: толгой өвдөх, халуурах, чонон хөрвөс, арьс, салст бүрхэвч дээр тууралт гарах, үе мөч өвдөх, эозинофили.


3 Пенициллиний сонгогдсон төлөөлөгчид


Бензилпенициллин натрийн давс: грам эерэг бичил биетүүд (стафилококк, стрептококк, пневмококк, сахуугийн эмгэг төрүүлэгчид, агааргүй спор үүсгэгч нян, боомын нян), грам сөрөг кокк (гонококк, менингоцетми, зарим төрлийн спринококкит); ихэнх грам сөрөг бактери, риккетси, вирус, эгэл биетэн, мөөгөнцрийн эсрэг үр дүнгүй; Пенициллиназа ферментийг үүсгэдэг стафилококкийн омгууд нь бензилпенициллиний үйлчлэлд тэсвэртэй, колиформ бактери, Pseudomonas aeruginosa болон бусад бичил биетний эсрэг бензилпенициллиний бага идэвхжил нь тэдний пенициллиназын үйлдвэрлэлтэй тодорхой хэмжээгээр холбоотой байдаг. Мөн түүнчлэн: Бензилпенициллин давсны уусмал; бензилпенициллин новокаины давс; Бициллин; Феноксиметилпенициллин.

Оксациллин натрийн давс (хагас синтетик пенициллин):

Пенициллинд тэсвэртэй бичил биетний омгийн эсрэг үр дүнтэй, энэ нь пенициллиназын эсэргүүцэлтэй холбоотой; спирохета дээр ажилладаг; бензилпенициллин ба феноксиметилпенициллинд тэсвэртэй стафилококкийн пенициллиназа үүсгэгч омгийн улмаас үүссэн халдварын үед хэрэглэнэ; Бэлдмэлийг бензилпенициллинд мэдрэмтгий, тэсвэртэй грам эерэг бичил биетүүд байгаа тохиолдолд холимог халдварын үед мөн зааж өгдөг.

Ампициллин (хагас синтетик антибиотик):

бензилпенициллинд өртсөн бичил биетний эсрэг идэвхтэй; Нэмж дурдахад энэ нь олон тооны грам сөрөг бичил биетүүдэд (Salmonella, Shigella, Proteus, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae - Фридландерийн нян гэгддэг, Пфайферийн нянгууд - томуугийн нян гэгддэг) үйлчилдэг тул гуурсан хоолой гэж тооцогддог. антибиотик ба холимог халдвараас үүдэлтэй өвчинд ашиглагддаг; Ампициллин нь пенициллиназын нөлөөгөөр устдаг тул пенициллиназа үүсгэгч стафилококкт нөлөө үзүүлэхгүй; Мөн:

ампициллин трихидрат;

Ампициллин натрийн давс.

Ампиокс (ампициллин ба оксациллин агуулсан):

эм нь ампициллин ба оксациллиний нянгийн эсрэг үйл ажиллагааны спектрийг хослуулсан бөгөөд сүүлчийн агууламжаас шалтгаалан пенициллиназа үүсгэдэг стафилококкийн эсрэг үр дүнтэй байдаг; Антибиограмм нь тодорхойгүй, эмгэг төрүүлэгч нь тодорхойгүй, бензилпенициллинд мэдрэмтгий, мэдрэмтгий бус бичил биетний омгууд ба грам сөрөг бактерийн гаралтай холимог халдвартай хүнд хэлбэрийн өвчний үед, заг хүйтэн өвчний эмчилгээнд ампиоксыг хэрэглэдэг. бензилпенициллинд тэсвэртэй гонококкийн омгууд.

Уназин (сульбактам натри ба ампициллин натри агуулсан):

Сульбактам натри нь пенициллиний үндсэн цөмийн дериватив юм.

Сульбактам натри нь нянгийн эсрэг тодорхой нөлөө үзүүлэхгүй боловч бета-лактамазыг (пенициллиний бета-лактам цөмийг устгадаг фермент) эргэлт буцалтгүй дарангуйлдаг. Пенициллинтэй хамт хэрэглэхэд сульбактам натри нь гидролиз, идэвхгүй байдлаас хамгаална.

Уназин нь грам эерэг ба грам сөрөг аэроб ба анаэроб, түүний дотор пенициллинд тэсвэртэй омог дээр ажилладаг; Карбенициллиний динатрийн давс (пенициллиний хагас синтетик дериватив): грам эерэг ба грам сөрөг бичил биетний эсрэг үр дүнтэй; эм нь пенициллиназа үүсгэдэг стафилококкийн омогт нөлөө үзүүлэхгүй; энэ антибиотикт мэдрэмтгий грам сөрөг бичил биетний улмаас үүссэн өвчинд хэрэглэдэг; Грам эерэг бичил биетнээс үүдэлтэй халдварын үед эмийг хэрэглэх нь тохиромжгүй байдаг. Карфециллин: үйл ажиллагааны спектр нь карбенициллинтэй тохирч байна. Микроцид: Penicillium vitale Pidoplitschka et Bilai-ийн өсгөврийн шингэнээс гаргаж авсан); грам эерэг ба грам сөрөг бичил биетэн дээр ажилладаг; халдвартай шарх, шархлаа, түлэгдэлтэд гаднаас хэрэглэнэ.

Цефалоспорины бүлэг

Энэ бол Cephalosporium төрлийн мөөгөнцөр болон тэдгээрийн синтетик деривативуудаас үүссэн байгалийн антибиотикуудын бүлэг юм.

Энэ бүлгийн антибиотикууд нь 7-аминцефалоспораны хүчил (7-ASA) дээр суурилдаг.

Эхний үеийн цефалоспоринууд нь пенициллиназ үүсгэдэг омог зэрэг стафилококкийн эсрэг өндөр идэвхжилтэй байдаг. Эдгээр нь бүх төрлийн стрептококк (энтерококкоос бусад), гонококкийн эсрэг үр дүнтэй байдаг.

Хоёр дахь үеийн цефалоспоринууд нь пенициллиназа үүсгэгч омгийн эсрэг стафилококкийн эсрэг өндөр идэвхжилтэй байдаг. Тэд Escherichia, Klebsiella, Proteus-ийн эсрэг идэвхтэй байдаг.

Гурав дахь үеийн цефалоспоринууд нь эхний болон хоёр дахь үеийн цефалоспоринуудаас илүү өргөн хүрээтэй, грам сөрөг бактерийн эсрэг илүү идэвхтэй байдаг.

Химийн бүтцийн хувьд эдгээр антибиотикуудын үндэс (7-ACC) нь пенициллиний бүлгийн антибиотикуудын бүтцийн үндэс суурь болох 6-аминопенициллиний хүчилтэй ижил төстэй элементүүдтэй байдаг боловч цефалоспорин ба пенициллиний бүтцийн хувьд ялгаатай байдаг. Цефалоспорины стафилококкийн пенициллиназад тэсвэртэй байх нөхцлийг бүрдүүлдэг бөгөөд бензилпенициллин пенициллиназа үүсгэгч бактерийн эсрэг өндөр үр дүнтэй байдаг.

Цефалоспорины нян устгах үйл ажиллагааны механизм нь нөхөн үржихүйн үе шатанд байгаа бактерийн эсийн мембраныг гэмтээхтэй холбоотой бөгөөд энэ нь эсийн мембраны ферментийг дарангуйлдагтай холбоотой юм.

Гаж нөлөө: харшлын урвал, бөөрний үйл ажиллагааны алдагдал. Пенициллинд хэт мэдрэг өвчтөнд цефалоспориныг хэрэглэхдээ болгоомжтой байхыг зөвлөж байна.


4 Цефалоспорины сонгогдсон төлөөлөгчид


Цефалоридин (эхний үеийн хагас синтетик цефалоспорин): грам эерэг ба грам сөрөг коккийн бичил биетүүд (стафилококк, пневмококк, стрептококк, гонококк, менингококк), боомын нян дээр ажилладаг; пенициллинд тэсвэртэй стафилококк дээр ажилладаг; спирокет ба лептоспирагийн эсрэг үр дүнтэй; сүрьеэгийн микобактер, риккетси, вирус, эгэл биетэнд нөлөөлдөггүй.

Цефазолин (эхний үеийн цефалоспорин): пенициллиназа үүсгэдэг ба үүсгэдэггүй стафилококк, цус задралын стрептококк, пневмококк, сальмонелла, шигелла, зарим төрлийн протей, клебсиелла бүлгийн микробууд, грам эерэг ба грам сөрөг бактериудад нөлөөлдөг. , гонококк болон бусад бичил биетүүд; риккетси, вирус, мөөгөнцөр, протозойд нөлөөлдөггүй; Мөн:

Цефалексин (эхний үеийн цефалоспорин):

Цефалотин натрийн давс (эхний үеийн цефалоспорины бүлэгт хамаарна): нянгийн эсрэг үйлчилгээтэй өргөн хүрээтэй; ихэнх грам эерэг ба грам сөрөг бичил биетүүдэд нөлөөлдөг; E. coli, Kl pneumoniae болон salmonella-ийн эсрэг энэ нь цефазолинаас доогуур үйл ажиллагаатай;

Цефуроксим (эхний үеийн цефалоспорин): бактерийн эсрэг өргөн хүрээний үйлдэлтэй бөгөөд стафилококк, түүний дотор бета-лактамаза үүсгэдэг омгийн эсрэг бусад цефалоспоринуудаас илүү үр дүнтэй байдаг; Мөн бета-лактамаза үүсгэгч гонококкийн эсрэг үр дүнтэй.

Цефотаксим (гурав дахь үеийн цефалоспорин): бусад цефалоспорин, пенициллинд тэсвэртэй грам сөрөг ба грам эерэг бактерийн эсрэг үр дүнтэй; бета-лактамазад тэсвэртэй. Мөн:

Цефтриаксон (гурав дахь үеийн цефалоспорин):

Цефтазидим (гурав дахь үеийн цефалоспорин):

Цефокситин (гурав дахь үеийн цефалоспорин): өргөн хүрээний антибиотик; грам эерэг ба грам сөрөг бичил биетний (аэробик ба агааргүй) эсрэг үр дүнтэй, бүх зүйлийн Proteus, Serratia, Escherichia coli, Bacteroides, Klebsiella, цефалотинд тэсвэртэй; пенициллин, тетрациклин, эритромицин, хлорамфеникол, канамицин, гентамицин, сульфаниламид зэрэгт тэсвэртэй бичил биетний эсрэг үр дүнтэй; бета-лактамазуудад тэсвэртэй.

Цефоперазон М (гурав дахь үеийн цефалоспорин): бусад гурав дахь үеийн цефалоспоринуудтай төстэй.

Шинэ өвөрмөц шинж чанарууд ? -лактам антибиотик

Бета-лактам антибиотик (BLA) нь ихэнх халдварт өвчний эмчилгээнд тэргүүлэх буюу чухал байр суурийг эзэлдэг тул орчин үеийн химийн эмчилгээний үндэс суурь болдог. Эмнэлэгт хэрэглэдэг эмийн тооны хувьд энэ нь бүх бактерийн эсрэг эмүүдийн хамгийн том бүлэг юм. Тэдний олон янз байдал нь бактерийн эсрэг илүү өргөн хүрээний үйл ажиллагаа бүхий шинэ нэгдлүүдийг олж авах хүсэл эрмэлзэл, сайжруулсан фармакокинетик шинж чанар, бичил биетний эсэргүүцлийн байнгын шинэ механизмд тэсвэртэй байхтай холбон тайлбарлаж байна.

Пенициллин (болон бусад BLAs) -тай холбогдох чадвартай тул эдгээр ферментийг пенициллин холбогч уураг (PBPs) гэж нэрлэдэг. PBP-ийн молекулууд нь бичил биетний эсийн цитоплазмын мембрантай нягт холбогддог бөгөөд тэдгээр нь хөндлөн холбоос үүсгэдэг.

BLA-ийг PBP-тэй холбох нь сүүлчийнх нь идэвхгүй болох, өсөлтийг зогсоох, улмаар бичил биетний эсийн үхэлд хүргэдэг. Тиймээс, бие даасан бичил биетний эсрэг тодорхой BLA-ийн үйл ажиллагааны түвшинг голчлон тэдгээрийн PBP-тэй харьцах харьцаагаар тодорхойлдог. Практикт чухал ач холбогдолтой зүйл бол харилцан үйлчлэлцдэг молекулуудын хамаарал бага байх тусам ферментийн үйл ажиллагааг дарахын тулд антибиотикийн өндөр концентрацийг шаарддаг.

Бета-лактамазын практик чухал шинж чанарууд нь:

субстратын профайл (тодорхой BLA-г гидролиз хийх чадвар, жишээлбэл пенициллин эсвэл цефалоспорин эсвэл хоёулаа адилхан);

кодлох генийг нутагшуулах (плазмид эсвэл хромосом). Энэ шинж чанар нь эсэргүүцлийн эпидемиологийг тодорхойлдог. Генүүдийн плазмидыг нутагшуулах үед эсэргүүцлийн төрөл доторх болон төрөл хоорондын хурдацтай тархалт, хромосомын локалчлалын үед тэсвэртэй клоны тархалт ажиглагдаж байна.

илэрхийллийн төрөл (байгуулагч эсвэл индукц). Үндсэн төрлөөр бичил биетүүд бета-лактамазыг тогтмол хурдаар нийлэгжүүлдэг; индукц хэлбэрийн хувьд нийлэгжсэн ферментийн хэмжээ антибиотиктой харьцсаны дараа огцом нэмэгддэг (индукц);

дарангуйлагчдад мэдрэмтгий байдал. Дарангуйлагчид нь нянгийн эсрэг хамгийн бага үйлчилгээтэй бета-лактам шинж чанартай бодисуудыг агуулдаг боловч бета-лактамазатай эргэлт буцалтгүй холбогдож, улмаар тэдний үйл ажиллагааг дарангуйлдаг (амиа хорлохыг дарангуйлах).

Үүний үр дүнд BLA ба бета-лактамазын дарангуйлагчийг нэгэн зэрэг хэрэглэснээр сүүлийнх нь антибиотикийг гидролизээс хамгаалдаг. Антибиотик ба бета-лактамазын дарангуйлагчийг хослуулсан тунгийн хэлбэрийг хосолсон буюу хамгаалагдсан бета-лактам гэж нэрлэдэг. Клавулан хүчил, сульбактам, тазобактам гэсэн гурван дарангуйлагчийг эмнэлзүйн практикт нэвтрүүлсэн.

Тиймээс, бие даасан BLA-ийн бие даасан шинж чанарууд нь PSB-тэй хамааралтай, бичил биетний гадаад бүтцэд нэвтрэх чадвар, бета-лактамазын гидролизийн эсэргүүцэлээр тодорхойлогддог.

Эмнэлэгт тулгарсан зарим бетлактамд тэсвэртэй бактерийн омгийн хувьд эсэргүүцэл нь PBP-ийн түвшинд илэрдэг, өөрөөр хэлбэл зорилтууд нь "хуучин" беталактамуудтай харьцах харьцааг бууруулдаг. Иймд байгалийн болон хагас синтетик шинэ бета-лактамуудыг эдгээр омгийн PBP-д ойртох эсэхийг шалгадаг.Өндөр хамааралтай байгаа нь шинэ бета-лактам бүтэц ирээдүйтэй байна гэсэн үг.

Беталактамын шинэ бүтцийг үнэлэхдээ янз бүрийн бактериас тусгаарлагдсан плазмид ба хромосомын гаралтай ренициллаза ба цефалоспориназын янз бүрийн беталактамазын нөлөөнд тэсвэртэй байдлыг шалгадаг. Хэрэв ашигласан беталактамазын ихэнх нь шинэ беталактамын бүтцийг идэвхгүй болгодоггүй бол энэ нь клиникийн хувьд ирээдүйтэй гэж үздэг.

Химичид стафилококкт түгээмэл байдаг пенициллиназад мэдрэмтгий биш хагас синтетик пенициллинүүдийг бүтээжээ: метициллин, оксациллин, Pseudomonas aeruginosa-ийн ферментэд мэдрэмтгий биш карбенициллин. Эдгээр хагас синтетик пенициллинүүдийг бензилпенициллинээс 6APA (6-аминопенициллин хүчил) ялгасны дараа олж авсан. Заасан антибиотикийг ацилжуулах замаар олж авсан.

Ихэнх беталактаза нь цефамицин С зэрэг антибиотикийн беталактамын цагирагыг метокси бүлэг эсвэл бусад орлуулагчтай хамт гидролизлэх чадвараа алддаг. ?-пенициллин дэх байрлал ба 7 ?-цефалоспорины байрлал.

Грам-сөрөг бактерийн эсрэг беталактамын үр нөлөө нь порины босгоор дамжин өнгөрөх хурд зэрэг хүчин зүйлээс хамаарна. Давуу тал нь имипенем гэх мэт катион сонгомол ба анионы сонгомол сувгуудаар дамжих авсаархан молекулууд юм. Түүний үнэ цэнэтэй шинж чанарууд нь олон тооны беталактамазын эсэргүүцлийг агуулдаг.

Цөмд орсон орлуулагч молекулууд катион төв үүсгэдэг беталактамууд нь гэдэсний замд амьдардаг бактерийн порин сувгийн катион сонгомол чанараас шалтгаалан гэдэсний олон бактерийн эсрэг өндөр идэвхтэй байдаг, тухайлбал цефтазидим эм.

Ихэнхдээ өөрчлөлтүүд нь беталактамтай нийлсэн тав, зургаан гишүүнтэй цагирагийн бүтцэд нөлөөлдөг. Хэрэв хүхрийг хүчилтөрөгч эсвэл нүүрстөрөгчөөр сольсон бол ийм нэгдлүүдийг "сонгодог бус" бетлактамууд гэж нэрлэдэг (жишээлбэл, имипенем). "Сонгодог бус" гэдэгт беталактамын цагираг нь өөр цагирагтай өтгөрүүлээгүй беталактамуудыг мөн багтаадаг. Тэднийг "монобактам" гэж нэрлэдэг. "Монобактам" -ын хамгийн алдартай эм бол азтреонам юм.

Бактерийн эсрэг өндөр үйл ажиллагаатай, өргөн хүрээний үйлчлэлтэй байгалийн нэгдлүүд ихээхэн сонирхол татдаг. Зорилтот объекттой харьцах үед тэдгээрийн гамма-лактамын цагираг задарч, транспептиназын идэвхтэй төв дэх амин хүчлийн үлдэгдлүүдийн аль нэгний ациляци явагдана. Беталактамууд нь гаммалактамуудыг мөн идэвхгүй болгож чаддаг боловч таван гишүүнтэй гаммалактам цагирагийн тогтвортой байдал нь химийн нийлэгжилт, өөрөөр хэлбэл беталактамаас гаммалактам цагирагыг орон зайн хамгаалалттай синтетик гаммалактамуудыг үйлдвэрлэх боломжийг өргөжүүлдэг.

Беталактамын синтетик антибиотикийн хүрээ хурдацтай нэмэгдэж байгаа бөгөөд олон төрлийн халдварыг эмчлэхэд ашигладаг.


Бүлэг 2. Судалгаанд хамрагдсан бүлгийн эмийн шинжилгээ


1 Шинжилгээнд зориулсан өгөгдөл

Диаграм 1. Амоксициллин, цефазолин үйлдвэрлэдэг компаниудын тоо


Энэ диаграммаас харахад амоксициллинийг 12 компани, цефазолиныг 19 компани үйлдвэрлэдэг.


Диаграм 2. Амоксициллин ба цефазолин эмийн тоо


Энэ хүснэгтэд амоксициллинд 328 эм, цефазолин 306 эм байгааг харуулж байна.


Диаграм 3. Амоксициллин үйлдвэрлэгчид


Энэ диаграммаас харахад Оросын үйлдвэрлэгчид амоксициллиныг гадаадынхаас (2) илүү үйлдвэрлэдэг (10)


Диаграм 4. Амоксициллин үйлдвэрлэгчид


Энэхүү диаграмм нь цефазолиныг гадаадын үйлдвэрлэгчдээс (3) илүү Оросын үйлдвэрлэгчид (16) үйлдвэрлэдэг болохыг харуулж байна.


Диаграм 5. Амоксициллиний тунгийн хэлбэрүүд


Энэхүү хүснэгтээс харахад амоксициллинийг мөхлөг (7), капсул (43), шахмал (219), нунтаг (58) хэлбэрээр авах боломжтой.


2 амоксициллин

Фармакологийн бүлэг:

Пенициллин

Гаргах маягтууд:

Капсул 250 мг (нэг багцад 16 ширхэг).

Капсул 500 мг (нэг багцад 16 ширхэг).

Лонхон дахь мөхлөгүүд (суспенз бэлтгэхэд зориулагдсан).

Үзүүлэлтүүд:

Амьсгалын замын халдварт өвчин (фарингит, синусит, трахеит, ларингит, бронхит, уушигны үрэвсэл).

ENT эрхтнүүдийн халдварын хувьд (тонзиллит, Дунд чихний урэвсэл).

Шээсний замын болон бэлэг эрхтний эрхтнүүдийн халдварын үед (цистит, уретрит, пиелонефрит; эндометрит, заг хүйтэн гэх мэт). Арьсны халдварт өвчинд (импетиго, erysipelas).

Гэдэсний хэд хэдэн халдварын хувьд (цусан суулга, сальмонеллёз, хижиг, паратифийн халууралт).

Менингитийн хувьд.

Сепсистийн хувьд.

Листериоз, лептоспироз, боррелиоз зэрэг халдварын хувьд.

Эсрэг заалтууд:

Харшлын өвчин (хадлан халуурах, гуурсан хоолойн багтраа, пенициллиний харшил);

Элэгний дутагдал;

халдварт мононуклеоз;

дисбактериоз;

Лимфоцитийн лейкеми;

Хүүхдийг хөхүүлэх.

Сөрөг нөлөө:

Харшлын урвал (харшлын ринит, коньюнктивит, чонон хөрвөс; анафилаксийн шок).

Хоол боловсруулах эрхтнүүдэд (dysbiosis; дотор муухайрах, бөөлжих, амтгүй болох; стоматит, глоссит; суулгалт).

Мэдрэлийн системд (нойргүйдэл, цочрол, түгшүүр, сэтгэлийн хямрал, толгой өвдөх, толгой эргэх, таталт).

Амоксициллин яаж авах вэ?

Ямар ч хэлбэрээр, амаар авдаг. Хоол идэх нь эмийг ходоод гэдэсний замаас шингээхэд нөлөөлдөггүй, өвчтөнд тохиромжтой цагт хоолны өмнө болон дараа аль алинд нь ууж болно.

Тун:

Насанд хүрэгчид болон 12-аас дээш насны хүүхдэд (40 кг-аас дээш жинтэй) амоксициллиний ердийн тун нь өдөрт 3 удаа 500 мг байна. Гэхдээ тодорхой тохиолдол бүрт тунг эмч тогтоодог бөгөөд шаардлагатай бол (хүнд өвчний үед) өдөрт 3 удаа 750-1000 мг хүртэл, бүр илүү их хэмжээгээр нэмэгдүүлж болно. Насанд хүрэгчдэд зориулсан хоногийн зөвшөөрөгдөх дээд хэмжээ нь 6 гр.Зарим өвчний хувьд амоксициллиний стандарт бус тунг хэрэглэдэг. Жишээлбэл, цочмог заг хүйтэн өвчний хувьд эрэгтэйчүүдэд 3 г эмийг нэг удаа зааж өгдөг; Эмэгтэйчүүдийн хувьд ижил тунг хоёр удаа тогтооно. Халууралтын үед амоксициллиныг өндөр тунгаар хэрэглэдэг: 1.5-2 г өдөрт 3 удаа. Лептоспирозын хувьд эмийг өндөр тунгаар хэрэглэдэг: өдөрт 4 удаа 500-750 мг. Аливаа өвчний гадаад шинж тэмдгүүд арилсны дараа дахин дахин халдвар авахгүйн тулд амоксициллин эмчилгээг 2-3 хоног үргэлжлүүлнэ. Дунджаар эмчилгээний курс 5-аас 12 хоног байна.

Хүүхдэд амоксициллин хэрэглэх заавар:

Амоксициллин нь нярай болон дутуу төрсөн хүүхдүүд зэрэг бүх насны хүүхдүүдийн эмчилгээнд өргөн хэрэглэгддэг. Энэ тохиолдолд 5-аас доош насны хүүхдэд суспенз хэлбэрээр амоксициллин хэрэглэдэг. Амоксициллиний суспенз Амоксициллиний суспензийг гэртээ бэлддэг: мөхлөгт (лонхны тэмдэг хүртэл) хөргөсөн буцалсан ус нэмээд сэгсэрнэ. Гүзээлзгэнэ эсвэл бөөрөлзгөнө үнэр, амттай шаргал өнгөтэй өтгөн шингэн масс үүсдэг. Бэлэн болсон эмийг тасалгааны температурт 14 хоногийн турш хадгалж болно. Хэрэглэхийн өмнө бүр сэгсэрнэ. Нэг хэмжих (эсвэл ердийн халбага) халбага нь 5 мл суспензийг агуулдаг; Ийм хэмжээний суспенз дэх амоксициллиний агууламж 250 мг байна.

Үзүүлэлтүүд:

Амоксициллиныг ихэвчлэн амбулаторийн үндсэн дээр хүүхдүүдэд зааж өгдөг, жишээлбэл. янз бүрийн өвчний хөнгөн хэлбэрийн эмчилгээнд, ихэвчлэн бактерийн хүндрэлтэй амьсгалын замын цочмог вируст халдварын үед, жишээлбэл:

Цочмог Дунд чихний урэвсэлийн хувьд.

Фарингит, трахеит, бронхит зэрэгт.

Арьсны халдварын хувьд (импетиго).

Гэдэсний халдварын хөнгөн хэлбэрийн хувьд.

Заримдаа - ходоод, арван хоёр нугасны шархыг эмчлэх, мөн энэ өвчний дахилтаас урьдчилан сэргийлэх зорилгоор.

Эсрэг заалтууд:

Мансууруулах бодисыг бие даасан үл тэвчих; харшлын диатез болон бусад харшлын өвчин; гэдэсний дисбиоз;

халдварт мононуклеоз;

лимфоцитын лейкеми;

элэгний хүнд өвчин.

Цус алдалт ихэссэн, бөөрний үйл ажиллагаа буурсан хүүхдүүдийг амоксициллинээр эмчлэхдээ болгоомжтой байх хэрэгтэй.

Хүүхдэд зориулсан амоксициллиний тун:

Амоксициллин нь бусад антибиотикийн нэгэн адил хүүхдэд зөвхөн эмчийн зааж өгөх ёстой. Тэрээр мөн хүүхдийн нас, жин, өвчний хүнд байдлаас хамааран эмийн тунг зааж өгдөг.

Хүүхдэд амоксициллиний дундаж тун нь дараах байдалтай байна.

2-оос доош насны хүүхдүүд - өдөрт 20 мг / кг жинтэй. Энэ тунг 3 тунгаар хуваана.

2-5 насны хүүхдүүд - 125 мг (жишээлбэл, суспензийн 1/2 халбага) өдөрт 3 удаа.

5-10 насны хүүхдүүд - 250 мг (1 халбага суспенз) өдөрт 3 удаа.

Нярайн болон дутуу төрсөн нярай хүүхдэд эмч амоксициллиныг дангаар нь, бага тунгаар, эмийн тунг хооронд нь уртасгах завсарлагатайгаар зааж өгдөг.

Жирэмсэн үед амоксициллин:

Жирэмсэн үед эмэгтэйчүүдэд энэ эмийн хүлээгдэж буй ашиг нь урагт үзүүлэх хор хөнөөлөөс давсан тохиолдолд л амоксициллиныг зааж өгдөг. Амоксициллиний жирэмслэлт, төрөлтөд сөргөөр нөлөөлдөг баримтжуулсан тохиолдол гараагүй ч энэ сэдвээр мэргэшсэн судалгаа хийгдээгүй байна. Тиймээс эмч нар эрсдэлд орохгүй байхыг илүүд үздэг.

Хөхөөр хооллох үед амоксициллин нь эхэд эсрэг заалттай байдаг: энэ нь хөхний сүүнд нэвтэрч, нялх хүүхдэд харшлын урвал, гэдэсний микрофлорыг зөрчихөд хүргэдэг.

Амоксициллин хоолой өвдөхөд:

Тонзиллитийн идээт хэлбэрийн хувьд (уутанцрын ба лакунар) амоксициллиныг ихэвчлэн гаж нөлөө багатай үр дүнтэй эм болгон заадаг. Амоксициллиний angina-ийн үр нөлөө нь энэ өвчин нь ихэвчлэн стафилококк, энэ антибиотикийн нөлөөнд мэдрэмтгий бичил биетнээс үүдэлтэй байдагтай холбоотой юм.

Бусад өвчний хувьд амоксициллиныг хоол идсэнээс үл хамааран өвчтөнд зааж өгдөг боловч хоолой өвдөхөд энэ эмийг хоолны дараа ууж, үрэвссэн булчирхайд шууд нөлөөллийг нь уртасгах хэрэгтэй.

Амоксициллин ба архи:

Архи нь амоксициллинтэй нийцдэггүй. Эдгээр бодисуудын нэгдэл нь хүнд хэлбэрийн харшлын урвал үүсгэж, өвчтөний үхэлд хүргэдэг. Үүнээс гадна архи, амоксициллин хоёулаа элгэнд хүчтэй хортой нөлөө үзүүлдэг. Энэ эрхтэний ажил саажилттай байж болно. Амоксициллиний эмчилгээг дуусгасны дараа 7-10 хоногийн турш архи уухаас татгалзах хэрэгтэй.


3. Цефазолин

Фармакологийн бүлэг:

Цефалоспорин

Гаргах маягт:

Хуурай нунтаг

Тун:

Өнөөдрийг хүртэл цефазолин нь дараахь эмгэг төрүүлэгч бичил биетний эсрэг үр дүнтэй байдаг.

Staphylococcus aureus (Staphylococcus aureus);

Эпидермисийн стафилококк (Staphylococcus epidermidis);

А бүлгийн бета-цус задралын стрептококк;

Пиоген стрептококк (Streptococcus pyogenes);

Diplococcus pneumoniae;

Цус задлагч стрептококк (Streptococcus hemolyticus);

Вирусын стрептококк (Streptococcus viridans);

Escherichia савханцрын;

Klebsiella spp.;

Proteus (Proteus mirabilis);

Enterobacter aerogenes;

hemophilus influenzae;

Салмонелла (Salmonella spp.);

Шигелла (Shigella disenteriae гэх мэт);

Neisseria (Neisseria gonorrhoeae ба Neisseria meningitidis);

Corynebacterium diphtheriae;

Боом өвчний үүсгэгч бодис (Bacillus anthracis);

Clostridia (Clostridium pertringens);

Spirochetes (Spirochaetoceae);

Treponema (Treponema spp.);

Leptospira spp.

Хэрэглэх заалт:

Цочмог ба архаг бронхит;

халдвартай бронхоэктаз;

Бактерийн улмаас үүссэн уушигны үрэвсэл (мөөгөнцөр, вирус биш);

бронхопневмони;

Мэс заслын дараа үүссэн цээжний халдвар (жишээлбэл, хатгалт хийсний дараа гэх мэт);

Гялтангийн эмпием;

Уушигны буглаа;

Дунд чихний урэвсэл;

тонзиллит;

Мастоидит;

Цочмог ба архаг пиелонефрит;

простатит;

Арьсны халдвар;

Целлюлит;

карбункул;

Халдвартай гангрена;

Шарх, түлэгдэлтийн гадаргуу дээрх халдвар;

Мэс заслын дараа арьс, зөөлөн эдийн халдвар;

Нүдний халдвар;

Остеомиелит;

Септик артрит;

Цөсний замын халдвар;

Үр хөндөлтийн дараах халдвар;

Умайн халдвар;

сальпингит;

Аарцгийн буглаа;

Эндокардит;

Перитонит.

Сөрөг нөлөө:

Хоолны дуршилгүй болох

Гэдэсний өвчин,

Арьсны тууралт (чонон хөрвөс),

Амьсгалын замын спазм

Цусан дахь эозинофилийн тоо нэмэгдэх;

Квинкийн хаван,

Үе мөч өвдөх

Харшлын нефрит,

Анафилаксийн шок,

Цусан дахь нейтрофил, ялтас, лейкоцитын тоо буурах;

Цусан дахь мочевин ба креатинины концентраци нэмэгдэх;

Антибиотик хэрэглэх үед хүчтэй өвдөлт,

Толгой эргэх,

Цээжний агшилтын мэдрэмж,

базлалт,

дисбактериоз,

Кандидоз.

Эсрэг заалтууд:

Хэрэв та цефалоспорины бүлгийн бусад антибиотикт харшилтай бол цефазолиныг хэрэглэхийг хатуу хориглоно. Хэрэв хүн пенициллиний антибиотикт харшилтай бол эдгээр хоёр бүлгийн эмийн хооронд харшил үүсгэдэг тул цефазолиныг анафилаксийн шоктой тэмцэх иж бүрдэл бэлдэж болгоомжтой хэрэглэнэ. Антибиотик нь жирэмсэн болон хөхүүл үед хэрэглэхэд эсрэг заалттай байдаг. Цефазолиныг 1 сараас доош насны хүүхдэд хэрэглэхгүй, учир нь нярай хүүхдэд аюулгүй байдлын талаар шинжлэх ухааны үндэслэлтэй нотлогдсон мэдээлэл байхгүй байна.



Би курсын ажлынхаа явцад бета-лактам антибиотик хэмээх бүлгийн эмийг судалж, амоксициллин, цефазолин хоёрын жишээн дээр эмийн харьцуулсан тайлбарыг хийсэн.

Сонгосон эмүүдийг худалдааны нэр, эмийн хэлбэр, үйлдвэрлэгчээр нь харьцуулсан шинжилгээ хийсэн.


Уран зохиол


1. #"зөвтгөх">. #"зөвтгөх">. #"зөвтгөх">. #"зөвтгөх">. https://ru.wikipedia.org/wiki/

М.Д. Машковскийн эмийн арван зургаа дахь хэвлэл, Москва 2012 он

В.М. Виноградов Эмийн эм зүй, Санкт-Петербург 2000 он

Егоров Н.С. Антибиотикийн сургаалын үндэс. М .: Дээд сургууль, 1986 он.

Гауз Г.Ф. Антибиотик үйл ажиллагааны молекулын үндэс. / Пер. англи хэлнээс М .: "Мир", 1975 он.

Белоусов Ю.Б., Моисеев В.С., Лепахин В.К. Эмнэлзүйн фармакологи ба эмийн эмчилгээ. Эмч нарт зориулсан гарын авлага. М .: Universum Publishing, 1997.


Багшлах

Сэдвийг судлахад тусламж хэрэгтэй байна уу?

Манай мэргэжилтнүүд таны сонирхсон сэдвээр зөвлөгөө өгөх эсвэл сургалтын үйлчилгээ үзүүлэх болно.
Өргөдлөө илгээнэ үүзөвлөгөө авах боломжийн талаар олж мэдэхийн тулд яг одоо сэдвийг зааж өгч байна.

Бактерийн эсрэг эм

БЕТА-ЛАКТАМЫН АНТИБИОТИК

Бүтцэд нь β-лактамын цагираг байгаагаар нэгддэг β-лактамын антибиотикууд (β-лактамууд) орно. , цефалоспорин, карбапенемТэгээд монобактамууднян устгах нөлөөтэй. Химийн бүтцийн ижил төстэй байдал нь бүх β-лактамуудын үйл ажиллагааны ижил механизмыг (бактерийн эсийн хананы нийлэгжилтийг зөрчсөн), түүнчлэн зарим өвчтөнд харшил үүсгэдэг.

Пенициллин, цефалоспорин ба монобактамууд нь олон тооны нянгаар үүсгэгддэг тусгай фермент - β-лактамазын гидролизийн үйл ажиллагаанд мэдрэмтгий байдаг. Карбапенемууд нь β-лактамазын эсрэг мэдэгдэхүйц өндөр эсэргүүцэлтэй байдаг.

Эмнэлзүйн өндөр үр дүнтэй, хоруу чанар багатай тул β-лактам антибиотикууд нь орчин үеийн нянгийн эсрэг хими эмчилгээний үндэс суурь болж, ихэнх халдварын эмчилгээнд тэргүүлэх байр суурийг эзэлдэг.

Пенициллин

Пенициллин бол бичил биетний үүсгэсэн биологийн идэвхт бодисын үндсэн дээр боловсруулсан анхны нянгийн эсрэг эм юм. Бүх пенициллиний өвөг болох бензилпенициллинийг 20-р зууны 40-өөд оны эхээр олж авсан. Одоогийн байдлаар пенициллиний бүлэгт арав гаруй антибиотик багтдаг бөгөөд эдгээр нь үйлдвэрлэлийн эх үүсвэр, бүтцийн онцлог, нянгийн эсрэг үйл ажиллагаанаас хамааран хэд хэдэн дэд бүлэгт хуваагддаг (Хүснэгт 1).

Хүснэгт 1. Пенициллиний ангилал




Хагас синтетик
Антистафилококк Оксациллин
Спектр тархах
    Аминопенициллин

Ампициллин
Амоксициллин
Antipseudomonas
    Карбоксипенициллин
    Уреидопенициллин

Карбенициллин
Тикарциллин
Азлоцилин
Пиперациллин
Дарангуйлагчаар хамгаалагдсан Амоксициллин/клавуланат
Ампициллин / сульбактам
Тикарциллин/клавуланат
Пиперациллин / тазобактам
Нэгтгэсэн Ампициллин/оксациллин

Ерөнхий шинж чанарууд:

  • Бактерицидийн үйлдэл.
  • Бага хоруу чанар.
  • Голчлон бөөрөөр дамжин гадагшилдаг.
  • Өргөн хүрээний тун.
  • Бүх пенициллин ба зарим цефалоспорин, карбапенемүүдийн хоорондох хөндлөн харшил.

БАЙГАЛИЙН ПЕНЦИЛЛИН

Байгалийн пенициллинд зөвхөн бензилпенициллин орно. Гэсэн хэдий ч үйл ажиллагааны спектрээс хамааран удаан хугацааны (бензилпенициллин прокаин, бензатин бензилпенициллин) болон аман (феноксиметилпенициллин, бензатин феноксиметилпенициллин) деривативуудыг энэ бүлэгт ангилж болно. Эдгээр нь бүгд β-лактамазагаар устдаг тул стафилококкийн халдварыг эмчлэхэд ашиглах боломжгүй, учир нь ихэнх тохиолдолд стафилококк нь β-лактамаза үүсгэдэг.

БЕНзилпенициллин (пенициллин)

Энэ бол анхны байгалийн антибиотик юм. Хэрэглэж эхэлснээс хойш бараг 60 жилийн хугацаанд өөр олон төрлийн антибиотикууд гарч ирсэн ч пенициллин нь чухал эмүүдийн нэг хэвээр байна.

Давуу тал
  • Эмнэлзүйн ач холбогдолтой хэд хэдэн эмгэг төрүүлэгчид (стрептококк, менингококк гэх мэт) эсрэг хүчтэй нян устгах үйлчилгээтэй.
  • Бага хоруу чанар.
  • Бага зардал.
Алдаа дутагдал
  • Стафилококк, пневмококк, гонококк, бактериоидын олдмол эсэргүүцэл.
  • Харшил ихтэй, бүх пенициллинтэй хөндлөн урвалд ордог.
Үйл ажиллагааны спектр
Грам(+) коккууд: стрептококк (ялангуяа GABHS), түүний дотор пневмококк;
энтерококк (бага концентрацид тэсвэртэй);
стафилококк боловч ихэнх омгууд ( S.aureus, S.epidermidis) нь β-лактамаза үүсгэдэг учир тогтвортой байдаг.
Грам (-) коккууд: менингококк;
гонококк (ихэнх тохиолдолд тэсвэртэй).
Грам(+) савх: листериа, сахуугийн эмгэг төрүүлэгчид, боом.
Спирохетууд: Treponema pallidum, Leptospira, Borrelia.
Анаэробууд: спор үүсгэдэг - clostridia;
спор үүсгэдэггүй - пептококк, пептострептококк, фузобактери (спор үүсгэдэггүй гэдэсний анаэробын гол төлөөлөгч) B.fragilisтогтвортой);
актиномицетууд.
Фармакокинетик

Энэ нь ходоод гэдэсний замд устдаг тул амаар уухад үр дүнгүй байдаг. Энэ нь булчинд тарихад сайн шингэдэг бөгөөд цусан дахь хамгийн дээд концентрацид 30-60 минутын дараа хүрдэг. Олон эд, биеийн шингэнд өндөр концентраци үүсгэдэг. Энэ нь BBB болон GOB-ээр түрүү булчирхайд муу нэвтэрдэг. Бөөрөөр ялгардаг. T 1/2 - 0.5 цаг.

Сөрөг хариу үйлдэл
  • Харшлын урвал: тууралт, Квинкийн хаван, халуурах, эозинофили. Хамгийн аюултай нь анафилаксийн шок бөгөөд нас баралт 10% хүртэл байдаг.
    Урьдчилан сэргийлэх арга хэмжээ
    Анамнезийг анхааралтай авч үзэх, шинээр бэлтгэсэн пенициллиний уусмал хэрэглэх, пенициллинийг анх удаа хэрэглэснээс хойш 30 минутын турш өвчтөнийг ажиглах, арьсны шинжилгээгээр хэт мэдрэг байдлыг илрүүлэх (VI хэсгийг үзнэ үү).
  • Орон нутгийн цочроох нөлөө, ялангуяа калийн давсыг булчинд тарих үед.
  • Мэдрэлийн хордлого: таталт (ихэвчлэн хүүхдүүдэд), пенициллиний өндөр тунгаар хэрэглэх үед, ялангуяа бөөрний дутагдлын үед, 10 мянга гаруй нэгж пенициллиний натрийн давс эсвэл калийн давсыг эндолумбараар хэрэглэх үед.
  • Электролитийн тэнцвэргүй байдал - бөөрний дутагдалтай өвчтөнд калийн давсыг өндөр тунгаар хэрэглэх үед гиперкалиеми (1 сая нэгж нь 1.7 ммоль кали агуулдаг). Зүрхний дутагдалтай өвчтөнд их хэмжээний натрийн давс хэрэглэх нь хаван нэмэгдэхэд хүргэдэг (1 сая нэгж нь 2.0 ммоль натри агуулдаг).
Эмийн харилцан үйлчлэл

Аминогликозидуудтай хавсарсан үед синергетик, гэхдээ тэдгээрийн нэг тариурт холих боломжгүй, учир нь аминогликозидын идэвхгүй байдал ажиглагдаж байна. Бусад антибиотикуудтай хослуулан хэрэглэдэг, жишээлбэл, уушгины хатгалгааны үед макролидууд, менингитийн үед хлорамфениколтой хамт хэрэглэдэг.

Сульфаниламидуудтай хослуулахаас зайлсхийх хэрэгтэй.

Үзүүлэлтүүд
  • GABHS-ээс үүдэлтэй халдварууд: тонзиллофарингит, улаан улаан халууралт, час улаан халууралт, цочмог хэрэхийн халууралт.
  • Олон нийтийн олдмол пневмококкийн уушигны үрэвсэл.
  • 2-оос дээш насны хүүхэд, насанд хүрэгчдэд менингит.
  • Бактерийн эндокардит - гентамицин эсвэл стрептомицинтэй хослуулах шаардлагатай.
  • тэмбүү.
  • Лептоспироз.
  • Боррелиоз (Лайма өвчин).
  • боом өвчин
  • Агааргүй халдвар: клостридиал - хийн гангрена, татран; процесс нь диафрагмаас дээш нутагшсан үед клостридиал бус (спор үүсгэдэггүй анаэробын улмаас үүсдэг).
  • Актиномикоз.
Тун
Насанд хүрэгчид

Дунд зэргийн хүнд явцтай, микрофлорын өндөр мэдрэмжтэй халдварын хувьд - өдөрт 2-4 сая нэгж булчинд 4 удаа тарина. Тонзиллофарингитийн хувьд - 10 хоногийн турш 8-12 цаг тутамд 500 мянган нэгж. Хүнд халдварын үед - өдөрт 6-12 сая нэгж, булчинд эсвэл судсаар 4-6 цаг тутамд.

Халдвар нь пенициллинд хүрэхэд хэцүү газар (менингит, эндокардит) - өдөрт 18-24 сая нэгж, судсаар ба/эсвэл булчинд 6 удаа тарина.

Хүүхдүүд

Судсаар эсвэл булчинд - 4 удаа 50-100 мянган нэгж/кг/хоног, тонзиллофарингитт 500 мянган нэгж 12 цаг тутамд 10 хоног. Менингитийн үед - 300-400 мянган нэгж/кг/хоног судсаар ба/эсвэл булчинд 6 удаа тарина.

Хувилбарын маягтууд

Натри эсвэл калийн давс хэлбэрээр тарилгын уусмал бэлтгэх зориулалттай 125, 250, 500 мянга, 1 сая ширхэг нунтаг бүхий шил.

Феноксиметилпенициллин

Мегациллин

Үйл ажиллагааны спектр нь пенициллинээс ялгаатай биш боловч амаар уухад илүү тогтвортой байдаг. Ходоод гэдэсний замаас 60% шингэж, хоол хүнс нь биологийн хүртээмжид бага нөлөө үзүүлдэг. Цусан дахь эмийн өндөр концентраци үүсдэггүй; 0.5 г феноксиметилпенициллинийг амаар авах нь ойролцоогоор 300 мянган нэгж пенициллиний хэрэглээтэй тохирч байна. T 1/2 - ойролцоогоор 1 цаг.

Сөрөг хариу үйлдэл
Үзүүлэлтүүд
    • тонзиллофарингит;
  • Жилийн турш хэрх өвчний урьдчилан сэргийлэлт.
  • Спленэктомийн дараа хүмүүст пневмококкийн халдвараас урьдчилан сэргийлэх.
Тун
Насанд хүрэгчид

6 цаг тутамд 0,25-0,5 г Стрептококкийн тонзиллофарингитт 8 цаг тутамд 0,25 г буюу 12 цаг тутамд 0,5 г, үргэлж 10 хоног. Ревматик халууралтаас урьдчилан сэргийлэх зорилгоор 12 цаг тутамд 0.25 г. Хоол идэхээс 1 цагийн өмнө амаар ууна.

Хүүхдүүд

Амаар - 30-50 мг/кг/хоног 3-4 тунгаар. Стрептококкийн тонзиллофарингитийн хувьд 12 цаг тутамд 0.25 г, үргэлж 10 хоног.

Хувилбарын маягтууд

0.1 г, 0.25 г, 0.5 г, 1.0 г шахмал; сироп; суспенз бэлтгэх мөхлөгүүд.

БЕНЗАТИН феноксиметил пенициллин

Оспен

Энэ нь феноксиметилпенициллиний дериватив юм. Үүнтэй харьцуулахад ходоод гэдэсний замд илүү тогтвортой, хурдан шингэдэг. Биологийн хүртээмж нь хоол хүнснээс хамаардаггүй.

Үзүүлэлтүүд
  • Стрептококкийн (GABHS) хөнгөн ба дунд зэргийн хүндийн халдварууд:
    • тонзиллофарингит;
    • арьс, зөөлөн эдийн халдвар.
Тун
Насанд хүрэгчид

Амаар - 3 сая нэгж/хоног хоолноос үл хамааран 3-4 тунгаар.

10-аас доош насны хүүхдүүд

Амаар - 50-100 мянган нэгж/кг/хоног 3-4 тунгаар.

10-аас дээш насны хүүхдүүд

Амаар - 3-4 тунгаар өдөрт 3 сая нэгж.

Хувилбарын маягтууд

250 мянга ба 500 мянган ширхэг шахмал; суспенз 750 мянган нэгж/5 мл.

УДААН ХУГАЦААТАЙ ЭМ ПЕНициллин

Урт хугацааны үйлчилгээтэй пенициллиний бэлдмэлүүд (депо пенициллин) нь удаан хугацааны нөлөө үзүүлдэг (3-4 долоо хоног хүртэл) дундаж үргэлжлэх хугацаатай (24 цаг орчим) (бензилпенициллиний новокаины давс), түүнчлэн тэдгээрийн холимог бэлдмэл.

Эдгээр эмүүд нь булчинд тарих үед аажмаар шингэдэг бөгөөд цусан дахь өндөр концентрацийг үүсгэдэггүй.

Сөрөг хариу үйлдэл
Үзүүлэлтүүд
  • Пенициллинд өндөр мэдрэмтгий бичил биетнээс үүдэлтэй халдварууд:
    • стрептококк (GABHS) тонзиллофарингит;
    • тэмбүү.
  • Спорын хордлогын дараа боом өвчнөөс урьдчилан сэргийлэх (бензилпенициллин прокаин)
  • Жилийн турш хэрх өвчин, дахин давтагдах улаан хоолойноос урьдчилан сэргийлэх.

БЕНзилпенициллиний прокаин

Булчинд тарих үед цусан дахь эмчилгээний концентрацийг 12-24 цагийн турш хадгалдаг боловч концентраци нь бензилпенициллин натри эсвэл калийн давстай тэнцэх тунгаар хэрэглэхээс бага байдаг. T 1/2 - 24 цаг.

Бага зэргийн пневмококкийн уушгины хатгалгаа, стрептококкийн тонзиллофарингит (хэрэв ойр ойрхон тарилга хийх боломжгүй бол бензилпенициллиний өөр хувилбар) хэрэглэнэ. Энэ нь орон нутгийн мэдээ алдуулах нөлөөтэй бөгөөд хэрэв та прокаин (Новокаин) харшилтай бол эсрэг заалттай байдаг.

Тун
Насанд хүрэгчид

Булчинд - 1-2 тарилгад өдөрт 600 мянга-1.2 сая нэгж.
Боом өвчнөөс урьдчилан сэргийлэх зорилгоор - 2 сарын турш 12 цаг тутамд 1.2 сая нэгж.

Хүүхдүүд

Булчинд - 50-100 мянган нэгж/кг/хоног 1-2 тарилга.
Боом өвчнөөс урьдчилан сэргийлэх зорилгоор - 2 сарын турш 12 цаг тутамд 25 мянган нэгж/кг.

Хувилбарын маягтууд

Тарилгын уусмал бэлтгэх зориулалттай 300 мянга, 600 мянга, 1.2 сая ширхэг нунтаг сав.

БЕНЗАТИН БЕНзилпенициллин

Бициллин-1, Экстенсиллин, Ретарпен

Энэ нь бензилпенициллин прокаинаас илүү удаан, 3-4 долоо хоног хүртэл үйлчилдэг. Булчинд хэрэглэсний дараа хамгийн их концентраци нь хүүхдэд 24 цагийн дараа, насанд хүрэгчдэд 48 цагийн дараа ажиглагддаг. T 1/2 - хэдэн өдөр.

Сүүлийн жилүүдэд бензатин бензилпенициллин (,) агуулсан дотоодын эмийн фармакокинетик судалгааг хийж байна. Хэрэглэх үед цусны ийлдэс дэх эмчилгээний концентрацийг 14 хоногоос илүүгүй хугацаанд хадгалдаг нь жишээлбэл, экстенсиллинээс илүү олон удаа хэрэглэхийг шаарддаг.

Тун
Насанд хүрэгчид

1.2-2.4 сая нэгж нэг удаа; тэмбүүгийн хувьд - 5-7 хоног тутамд 2.4 сая нэгж (2-3 удаа); хэрэхийн халууралт, дахин давтагдах улаан өвчнөөс урьдчилан сэргийлэх зорилгоор - сард нэг удаа 1.2-2.4 сая ширхэг. Мансууруулах бодисыг булчинд хатуу тарьдаг.

Хүүхдүүд

Булчинд - 1.2 сая нэгж нэг удаа; хэрэх өвчнөөс урьдчилан сэргийлэхэд - сард нэг удаа 600 мянга-1 сая нэгж.

Хувилбарын маягтууд

Тарилгын уусмал бэлтгэх зориулалттай 300 мянга, 600 мянга, 1.2 сая, 2.4 сая ширхэг нунтаг савтай.

Бициллин-3

Найрлага: бензилпенициллин калийн давс, бензилпенициллин прокаин, бензатин бензилпенициллин тэнцүү хэмжээгээр. Бензатин бензилпенициллинээс давуу талгүй.

Тун
Насанд хүрэгчид, хүүхдүүд

Булчинд - 1.2 сая нэгж нэг удаа.

Хувилбарын маягтууд

Тарилгын уусмал бэлтгэх зориулалттай 300 мянга, 600 мянга, 900 мянга, 1.2 сая ширхэг нунтаг савтай.

β-лактамууд нь анагаах ухаанд хэрэглэсэн анхны антибиотик байсан бөгөөд үндсэндээ орчин үеийн бактерийн эсрэг хими эмчилгээний эрин үеийг бий болгосон. Анхны антибиотик нь бензилпенициллин байсан бөгөөд 1941 оноос эмнэлзүйн практикт хэрэглэж эхэлсэн бөгөөд анхны хагас синтетик пенициллинүүдийг 50-аад оны сүүлчээр, цефалоспориныг 60-аад оны эхээр, карбапенемийг 80-аад оны дундуур нийлэгжүүлжээ.

Олон жилийн туршид энэ ангиллын 70 гаруй антибиотикийг нэгтгэсэн боловч одоогоор 30 орчим эмийг анагаах ухаанд ашиглаж байна. Хагас зуун гаруй жилийн түүхэнд олон б-лактамуудыг практик хэрэглээнээс хассан боловч зарим халдварт өвчний байрлал өөрчлөгдсөн ч үлдсэн нь нянгийн эсрэг хими эмчилгээний олон салбарт тэргүүлэх байр сууриа хадгалсаар байна. Гэсэн хэдий ч өнөөг хүртэл энэ ангийн антибиотикууд нь амбулаторийн практикт болон эмнэлэгт аль алинд нь хамгийн түгээмэл байдаг. Энэхүү тойм нь нянгийн эсрэг хими эмчилгээнд б-лактам антибиотикуудын байр суурийг орчин үеийн дүр төрхөөр харуулж, нянгийн эсрэг үйл ажиллагаа, бие даасан эмийн эсэргүүцлийн шинж чанарт анхаарлаа хандуулж, эмчилгээний горимд (сонголт эм эсвэл 1-р эгнээнд) тэдний давуу байрлалыг харуулсан болно. Мөн нянгийн эсрэг үйл ажиллагааны спектрээрээ ижил төстэй эмийн бие даасан тэнцвэртэй харьцуулсан тайлбарыг өгөхийг оролдсон.

b-lactams (b-lactam антибиотик) нь б-лактамын цагираг бүхий том бүлгийн эмүүдийг агуулдаг. Эдгээрт пенициллин, цефалоспорин, карбапенем, монобактам орно. Тусдаа бүлэг нь б-лактам антибиотик (пенициллин, цефалоспорин) ба б-лактамаза дарангуйлагч (клавуланийн хүчил, сульбактам, тазобактам) -аас бүрдэх хосолсон эмүүдээс бүрддэг бөгөөд тэдгээрийг "дарангуйлагчаас хамгаалагдсан б-лактамууд" гэж нэрлэдэг.

Нянгийн эсрэг үйл ажиллагаа

b-lactams нь грам эерэг ба грам сөрөг бичил биетүүдийг багтаасан өргөн хүрээний нянгийн эсрэг үйлчилгээтэй. Микоплазмууд нь байгалиасаа б-лактамд тэсвэртэй байдаг. б-лактамууд нь эм нь сайн нэвтэрдэггүй эсийн дотор байрлах бичил биетүүдэд нөлөөлдөггүй (хламиди, риккетси, легионелла, бруцелла гэх мэт). Ихэнх б-лактамууд нь анаэробуудад нөлөөлдөггүй. Метициллинд тэсвэртэй стафилококк нь бүх б-лактамуудад тэсвэртэй байдаг.

Эмнэлзүйн ач холбогдол бүхий бичил биетний эсрэг б-лактамуудын байгалийн үйл ажиллагааны талаархи мэдээлэл, тэдгээрийн антибиотикт тэсвэртэй байдлын талаархи мэдээллийг хүснэгтэд үзүүлэв.

Үйлдэл ба эсэргүүцлийн механизм

Бие даасан б-лактамуудын бие даасан шинж чанарыг дараахь байдлаар тодорхойлно.

  • пенициллинтэй холбогч уураг (PBPs) -ийн ойр дотно байдал (найралт);
  • бичил биетний гадаад бүтцэд нэвтрэх чадвар;
  • б-лактамазын гидролизийн эсэргүүцэл.

Микробын эс дэх б-лактам антибиотикийн зорилтууд нь PBP, бичил биетний гаднах мембраны үндсэн бүрэлдэхүүн хэсэг (пептидогликан) нийлэгжилтэнд оролцдог ферментүүд; б-лактамуудыг PBP-тэй холбох нь PBP-ийг идэвхгүйжүүлэх, өсөлтийг зогсоох, улмаар бичил биетний эсийн үхэлд хүргэдэг.

б-лактамууд капсул болон пептидогликанаар дамжин грам эерэг бичил биетний эсүүдэд чөлөөтэй нэвтэрдэг. б-лактамууд нь грам сөрөг бактерийн гаднах мембранаар дамждаггүй бөгөөд эсэд нэвтрэн орох нь гаднах мембран дахь порин сувгаар дамждаг.

В-лактам антибиотикийг PSB-д нэвтрэх нь антибиотикийг идэвхгүй болгодог фермент - b-лактамазагаар хязгаарлагддаг. В-лактамын антибиотикийг б-лактамазын (b-лактамазын дарангуйлагчид) хор хөнөөлтэй үйлдлээс хамгаалах тусгай бодисууд бий болсон. Антибиотик ба б-лактамазын дарангуйлагчийг хослуулсан тунгийн хэлбэрийг "дарангуйлагчаар хамгаалагдсан б-лактамууд" гэж нэрлэдэг.

Байгалийн мэдрэмжээс (эсвэл эсэргүүцэл) гадна б-лактамуудын эмнэлзүйн үр нөлөө нь олдмол эсэргүүцэлээр тодорхойлогддог бөгөөд механизм нь дараахь байж болно.

  • b-lactams-д PBP-ийн хамаарал буурах;
  • б-лактамын хувьд бичил биетний гадаад бүтцийн нэвчилт буурсан;
  • шинэ б-лактамазууд гарч ирэх эсвэл одоо байгаа илрэлүүдийн өөрчлөлт.

Эсрэг заалт ба урьдчилан сэргийлэх арга хэмжээ

Харшлын урвал

β-лактамууд нь зөвхөн тэдгээрт хэт мэдрэг байдлын баримтжуулсан тохиолдолд эсрэг заалттай байдаг. Харшлын урвал нь пенициллин (5-10%), бусад б-лактамуудыг (1-2% ба түүнээс бага) хэрэглэхэд ихэвчлэн ажиглагддаг. В-лактамуудын хооронд хөндлөн харшлын урвал үүсэх эрсдэлтэй: бензилпенициллинд харшилтай бол хагас синтетик пенициллинд 10%, цефалоспоринд 2-5%, карбапенемүүдэд 1% -д хэт мэдрэгшил үүсэх магадлал байдаг. Хэрэв анамнез нь пенициллинд хэт мэдрэмтгий байдлын урвал (анафилаксийн шок, ангиоэдема, бронхоспазм) илэрвэл бусад бета-лактамуудыг хэрэглэхийг хориглоно; дунд зэргийн урвал (чонон хөрвөс, дерматит) тохиолдолд H1-гистамин рецептор хориглогч нэрийн дор цефалоспорин ба карбапенемийг болгоомжтой хэрэглэх боломжтой.

Жирэмслэлт

Шаардлагатай бол В-лактам нь тератоген, мутаген, үр хөврөлийн хор нөлөөгүй тул жирэмсэн эмэгтэйчүүдийн халдварыг эмчлэхэд ашиглаж болно.

Бөөрний үйл ажиллагааны алдагдал

Ихэнх б-лактамууд нь нефротоксик нөлөө үзүүлэхгүй бөгөөд эмчилгээний тунгаар, ялангуяа бөөрний өвчтэй өвчтөнүүдэд аюулгүй байдаг. Ховор тохиолдолд оксациллин хэрэглэх үед завсрын нефрит үүсч болно. Цефалоспорины нефротоксик шинж тэмдэг нь зөвхөн хэрэглэхээ больсон эрт үеийн эмүүд (цефалоридин, цефалотин, цефапирин) юм.

Элэгний хоруу чанар

Аливаа б-лактамыг хэрэглэснээр трансаминаза ба шүлтлэг фосфатазын түвшинг түр зуур нэмэгдүүлэх боломжтой. Эдгээр урвалууд нь өөрөө алга болж, эмийг зогсоох шаардлагагүй.

Ходоод гэдэсний замын урвал

Бүх б-лактамуудыг хэрэглэхэд дотор муухайрах, бөөлжих, суулгах шинж тэмдэг илэрч болно. Ховор тохиолдолд C. difficile-ийн улмаас антибиотиктой холбоотой суулгалт үүсч болно.

Гематологийн урвал

Зарим цефалоспорин, карбоксипенициллин хэрэглэх нь цусархаг хам шинжийг үүсгэдэг. Зарим цефалоспоринууд (цефамандол, цефотетан, цефоперазон, цефметазол) нь гэдэс дотор витамин К-ийн шингээлтийг зөрчсөний улмаас гипопротромбинеми үүсгэх чадвартай; Цус алдалт бага тохиолддог. Хоол тэжээлийн дутагдал, бөөрний дутагдал, элэгний хатуурал, хорт хавдар зэрэг нь энэ урвалыг өдөөдөг.

Карбенициллин ба тикарциллиныг ялтасны мембраны үйл ажиллагаа алдагдсантай холбоотой цусархаг синдром үүсэх магадлалтай тул мэс заслын өмнө болгоомжтой зааж өгөх хэрэгтэй.

Согтууруулах ундааны тэсвэр тэвчээр алдагдсан

Зарим цефалоспоринууд (цефамандол, цефоперазон) нь согтууруулах ундаа хэрэглэх үед дисульфирамтай төстэй урвал үүсгэдэг. Эдгээр антибиотик эмчилгээ хийлгэж буй өвчтөнүүд ийм хариу үйлдэл үзүүлэх магадлалыг мэддэг байх ёстой.

Байгалийн пенициллин

Бензилпенициллин

Грам эерэг ба грам сөрөг коккуудын эсрэг голчлон идэвхтэй: стафилококк (пенициллиназа үүсгэгчээс бусад), стрептококк, пневмококк, E. faecalis (бага хэмжээгээр), N. gonorrhoeae, N. meningitidis; anaerobes, C. diphtheriae, L. monocytogenes, T. pallidum, B. burgdorferi, Leptospira-ийн эсрэг өндөр идэвхжил үзүүлдэг. Энэ нь коккийн ургамалд үзүүлэх нөлөөгөөр 1, 2-р үеийн бусад пенициллин, цефалоспоринуудаас давуу юм.

Олдмол эсэргүүцэл

Одоогийн байдлаар стафилококкийн ихэнх омгууд (олон нийтийн болон эмнэлэгт олддог) пенициллиназа үүсгэдэг бөгөөд бензилпенициллинд тэсвэртэй байдаг. Streptococcus pyogenes-ийн бензилпенициллинд тэсвэртэй байдал нотлогдоогүй байна. ОХУ-д пневмококкийн бензилпенициллинд тэсвэртэй байдал 10-20% хооронд хэлбэлздэг бөгөөд сүүлийн жилүүдэд нэмэгдэж байна. Гонококкийн эмнэлзүйн хувьд мэдэгдэхүйц эсэргүүцэл нь 30% -иас дээш байдаг.

Үндсэн заалтууд

Халдварт бус эмнэлэгт бензилпенициллин хэрэглэх нь стрептококк, менингококкийн халдвар, түүнчлэн хийн гангрена зэрэгт зөвтгөгддөг. Гуурсан хоолойн халдварыг эмчлэхэд хагас синтетик пенициллинүүд давуу талтай.

  • S. pyogenes-ээс үүдэлтэй халдварууд (стрептококкийн тонзиллит, час улаан халууралт, улаан халууралт)
  • S. pneumoniae-ээр үүсгэгдсэн халдварууд (олон нийтийн олдмол уушигны үрэвсэл, менингит)
  • E. faecalis-ээр үүсгэгдсэн халдварууд (гентамицинтай хавсарсан)
  • Clostridial халдварын эмчилгээ, урьдчилан сэргийлэх (сонголт эм)
  • Менингококкийн халдвар (сонгох эм)
  • Тэмбүү (сонголт эм)
  • Лептоспироз
  • Актиномикоз
  • Эмпирик эмчилгээний хэрэгсэл болгон:
    • уугуул хавхлагын халдварт эндокардит (гентамицинтай хослуулан)
    • буглаа уушигны үрэвсэл (метронидазолтой хавсарч)

Тунг

Өдөрт 6 сая нэгж (стрептококкийн халдвар) -аас 24-30 сая нэгж (төв мэдрэлийн системийн халдвар) тунгаар судсаар болон булчинд тарьж хэрэглэнэ.

Бензатинбензилпенициллин

Бензилпенициллиний урт хугацааны тунгийн хэлбэр Нянгийн эсрэг үйлчилгээ ба эсэргүүцэл - Бензилпенициллинийг үзнэ үү.

Фармакокинетикийн онцлог

Бензилпенициллиний N,N-дибензилэтилендиамин давс нь бензилпенициллиний удаан үргэлжилсэн хэлбэр юм. Булчинд тарих үед энэ нь депо үүсгэдэг бөгөөд үүнээс идэвхтэй зарчим болох бензилпенициллин аажмаар ялгардаг (Tmax нь 12-24 цагийн дараа хүрдэг), цусан дахь бага концентрацид удаан хугацаагаар (3 долоо хоног хүртэл) илэрдэг. Булчинд 1.2 сая нэгж тунгаар хэрэглэсний дараа 1 долоо хоногийн дараа цусан дахь дундаж концентраци 0.1 мг / л, 2 долоо хоногийн дараа - 0.02 мг / л, 3 долоо хоногийн дараа - 0.01 мг / л байна.

Цусны сийвэнгийн уурагтай холбогдох нь 40-60%. Гол төлөв бөөрөөр ялгардаг.

Үндсэн заалтууд

  • тэмбүү
  • Улаан халууралт (эмчилгээ ба урьдчилан сэргийлэх)
  • Ревматизм өвчнөөс урьдчилан сэргийлэх

Феноксиметилпенициллин

Нянгийн эсрэг үйл ажиллагааны онцлог

Нянгийн эсрэг үйл ажиллагааны спектр нь бензилпенициллинтэй төстэй. Грам эерэг (стафилококк, стрептококк) ба грам сөрөг (N. gonorrhoeae, N. meningitidis) кокк, Treponema spp., H. influenzae, Corynebacterium spp.-ийн эсрэг зонхилох үйл ажиллагаа.

Олдмол эсэргүүцэл- Бензилпенициллинийг үзнэ үү

Үндсэн заалтууд

  • Хүүхдэд стрептококкийн тонзиллит
  • Шүдний эмчилгээний явцад эндокардит өвчнөөс урьдчилан сэргийлэх
  • Скарлатин халууралт
  • Амны хөндий ба буйлны халдвар

Пенициллиназын тогтвортой пенициллин

Оксациллин

Нянгийн эсрэг үйл ажиллагааны онцлог

Грам эерэг коккуудын эсрэг голчлон идэвхтэй (Staphylococcus spp., S. pyogenes, S. pneumoniae, S. viridans, S. agalactiae); энтерококкт ямар ч нөлөө үзүүлэхгүй. Грам эерэг коккийн эсрэг байгалийн үйл ажиллагааны хувьд байгалийн пенициллинээс доогуур байдаг. Грам сөрөг бактери (Neisseria spp.-аас бусад), анаэробын эсрэг идэвхжил үзүүлэхгүй. Стафилококкийн б-лактамазын эсрэг тогтвортой.

Олдмол эсэргүүцэл

Олон нийтээс олж авсан S. aureus омгийн эсэргүүцлийн түвшин 5% -иас бага, эмнэлгүүдэд оксациллинд тэсвэртэй омгийн давтамж тасаг бүрт харилцан адилгүй бөгөөд эрчимт эмчилгээний тасагт 50% ба түүнээс дээш хүрч болно.

Үндсэн заалтууд

Одоогийн байдлаар оксациллиныг зөвхөн стафилококкийн халдварын үед хэрэглэхийг зөвлөж байна (ихэвчлэн олон нийтийн дунд).

  • Төрөл бүрийн нутагшуулалтын стафилококкийн халдвар (сонголт эм)
  • Стафилококкийн сэжигтэй этиологийн халдварууд:
  • арьс, зөөлөн эдүүдийн хүндрэлгүй халдвар (фурункул, карбункул, пиодерма гэх мэт)
    • мастит
    • Мансууруулах бодис хэрэглэдэг хүмүүсийн халдварт эндокардит (сонголт эм)
    • цочмог идээт артрит (сонголт эм)
    • катетертэй холбоотой ангиоген халдвар

Тунг

Судсаар, булчинд болон амаар; хоногийн тун 4-12 г (4-6 цагийн завсарлагатай). Бэлдмэлийг парентераль хэлбэрээр хэрэглэх нь дээр, учир нь амаар авах үед биологийн хүртээмж тийм ч өндөр биш байдаг. Амны хөндийн хэрэглээнд клоксациллин хэрэглэх нь дээр. Хүнд халдварын үед хоногийн тун нь 8-12 г (4-6 тарилга) байна.

Клоксациллин

Нянгийн эсрэг үйл ажиллагааны онцлог

Нянгийн эсрэг үйл ажиллагааны спектр нь оксациллинтэй ойролцоо байдаг (харна уу). Стафилококкийн б-лактамазын эсрэг тогтвортой.

Олдмол эсэргүүцэл- Оксациллиныг үзнэ үү

Үндсэн заалтууд

  • Янз бүрийн нутагшуулалтын стафилококкийн халдвар, хөнгөн ба дунд зэргийн хүндийн зэрэг
  • Стафилококкийн сэжигтэй этиологийн халдварууд:
    • арьс, зөөлөн эдүүдийн хүндрэлгүй халдвар (фурункул, карбункул, пиодерма гэх мэт)
    • цочмог мастит

Тунг

500 мг-аар өдөрт 4 удаа ууна

Аминопенициллин

Амоксициллин

Амны хөндийн хэрэглээнд зориулагдсан өргөн хүрээний хагас синтетик пенициллин.

Нянгийн эсрэг үйл ажиллагааны онцлог

Өргөн хүрээний нянгийн эсрэг үйлчилгээтэй. Грам эерэг кокк (S. pyogenes, S. viridans, S. pneumoniae, пенициллинд мэдрэмтгий стафилококк), грам сөрөг кокк (N. gonorrhoeae, N. meningitidis), листериа, H. influenzae, грам эерэг анаэробын эсрэг хамгийн идэвхтэй. , бага хэмжээгээр - enterococci, H. pylori, зарим энтеробактери (E. coli, P. mirabilis, Shigella spp., Salmonella spp.).

Олдмол эсэргүүцэл

Стафилококкийн пенициллиназад тогтворгүй тул S. aureus-ийн ихэнх омгууд тэсвэртэй байдаг. ОХУ-д пневмококк ба Haemophilus influenzae-ийн амоксициллинд тэсвэртэй байдал нь ач холбогдолгүй, E. faecalis-ийн эсэргүүцэл 10-15% байна. Enterobacteriaceae-ийн олон нийтийн олдмол омгийн эсэргүүцэл дунд зэргийн (10-30%), эмнэлгээс олдсон омог нь ихэвчлэн тэсвэртэй байдаг.

Үндсэн заалтууд

Одоогийн байдлаар амбулаторийн практикт насанд хүрэгчид болон хүүхдүүдэд амьсгалын замын хүндрэлгүй халдварт өвчнийг эмчлэх сонголт гэж үздэг; Эдгээр өвчний хувьд энэ нь дарангуйлагчаар хамгаалагдсан аминопенициллиний үр нөлөөгөөр доогуур биш юм. Ходоод, арван хоёр нугасны шархыг арилгах эмчилгээний үндсэн схемд багтсан болно.

  • Амьсгалын дээд ба доод замын хүнд хэлбэрийн бус халдварт өвчин:
    • уушгины хатгалгаа (сонгох эм)
    • цочмог Дунд чихний урэвсэл (сонгосон эм)
    • цочмог синусит (сонголт эм)
    • стрептококкийн тонзиллит - хоолой өвдөх (сонгох эм)
  • Гэдэсний халдвар (цусан суулга, сальмонеллёз)
  • H. pylori устгах дэглэмд
  • Шүдний эмчилгээний явцад эндокардит өвчнөөс урьдчилан сэргийлэх

Тунг

Энэ нь амаар ашиглагддаг (хүүхдэд суспенз хэлбэрээр). Хэрэглэх давтамж - өдөрт 3 удаа. Насанд хүрэгчдэд зориулсан хоногийн тун нь 1.5 г, эндокардитаас урьдчилан сэргийлэх - нэг удаа 3 г.

Тунгийн хэлбэрийн онцлог: Антибиотикийн тархсан тунгийн хэлбэр (solutab) нь шахмал, капсул хэлбэрийн ердийн тунгийн хэлбэрүүдтэй харьцуулахад ходоод гэдэсний замд илүү бүрэн шингэдэг онцлогтой бөгөөд энэ нь сийвэнгийн өндөр концентрацийг бий болгодог. цус, түүнчлэн гэдэсний микрофлорт эмийн нөлөө бага байдаг.

Ампициллин

Парентераль болон амаар хэрэглэх өргөн хүрээний хагас синтетик пенициллин.

Нянгийн эсрэг үйл ажиллагааны онцлог

Байгалийн үйл ажиллагааны спектр нь амоксициллинтэй төстэй. Олдмол эсэргүүцэл - Амоксициллиныг үзнэ үү

Үндсэн заалтууд

  • E. faecalis халдвар (сонголт эм)
  • Listeria ба Haemophilus influenzae-ээс үүдэлтэй менингит (аминогликозидтой хавсарсан)
  • Амьсгалын доод замын халдварууд:
    • дунд зэргийн хүнд хэлбэрийн олон нийтийн гаралтай уушгины хатгалгаа (сонгох эм)
    • архаг бронхитын хурцадмал байдал
  • Хүүхэд болон ахмад настнуудын хоёрдогч идээт менингит (гурав дахь үеийн цефалоспорины хамт)
  • Гэдэсний халдвар (шигеллоз, сальмонеллез)
  • Төрөлхийн хавхлагын халдварт эндокардит (гентамицинтай хослуулан) (сонголт эм)

Тунг

Үүнийг парентераль болон амаар хэрэглэдэг. Энэ эм нь амаар уухад биологийн хүртээмж багатай байдаг тул гэдэсний халдвараас бусад тохиолдолд амоксициллин хэрэглэхийг зөвлөж байна.

Булчинд болон судсаар тарих хоногийн тун нь 4-12 г (4-6 цагийн зайтай): амьсгалын замын халдварын үед - 4 г / өдөр, төв мэдрэлийн тогтолцооны халдвар, эндокардит - 8-12 г / хоног; амаар (зөвхөн гэдэсний халдварын үед) - 0.5-1 г өдөрт 4 удаа.

Карбоксипенициллин

Карбенициллин

Псевдомоны эсрэг өргөн хүрээтэй пенициллин.

Нянгийн эсрэг үйл ажиллагааны онцлог

Стрептококк, пневмококк, нейсериа, листериа, грам эерэг анаэроб (клостридия, пептострептококк), бага хэмжээгээр - зарим төрлийн энтеробактери, гемофилус томуу, пневмококк, пневмококк зэрэг грам-эерэг ба грам-сөрөг бичил биетний эсрэг үйлчилгээ үзүүлдэг. antipseudomonas идэвхжил нь бусад antipseudomonal пенициллинүүдээс доогуур байдаг).

Олдмол эсэргүүцэл

Өндөр түвшин нь стафилококк, энтеробактери, Pseudomonas aeruginosa-ийн хувьд түгээмэл байдаг тул эмгэг төрүүлэгч бичил биетний антибиотикт мэдрэмтгий болохыг баримтжуулсан халдварын тохиолдлуудад хэрэглэнэ.

Үндсэн заалтууд

P. aeruginosa-ийн карбенициллинд мэдрэмтгий омгийн улмаас үүссэн халдварууд (аминогликозид эсвэл фторхинолонуудтай хослуулан).

Тунг

Энэ нь их тунгаар (5 г өдөрт 5-6 удаа) судсаар дусаах хэлбэрээр хэрэглэдэг.

Дараах тохиолдолд болгоомжтой зааж өгнө үү.

  • бөөрний үйл ажиллагааны алдагдал
  • цус алдалтын түүх
  • зүрх судасны дутагдал
  • артерийн гипертензи

Зүрх судасны болон бөөрний дутагдлын үед карбенициллин хэрэглэх нь гипернатриеми болон гипокалиеми үүсгэдэг.

Уреидопенициллин

Энэ бүлэгт пиперациллин, азлоцилин, мезлоцилин багтдаг боловч эмнэлгийн практикт зөвхөн азлоцилин чухал хэвээр байна.

Азлоцилин

Нянгийн эсрэг үйл ажиллагааны онцлог

Нянгийн эсрэг үйл ажиллагааны спектр нь грам эерэг ба грам сөрөг микробууд, түүнчлэн анаэробууд орно. Enterobacteriaceae гэр бүлийн бактерийн эсрэг E. coli, P. mirabilis, P. vulgaris-ийн эсрэг илүү идэвхтэй байдаг. H. influenzae болон N. gonorrhoeae-ийн эсрэг өндөр идэвхтэй. Энэ нь antipseudomonal пенициллинд хамаардаг бөгөөд түүний үйл ажиллагаа нь карбенициллинээс илүү байдаг.

Олдмол эсэргүүцэл

Стафилококкийн пенициллиназын эсрэг тогтвортой биш тул ихэнх омгууд тэсвэртэй байдаг. Одоогийн байдлаар эмнэлгийн грам сөрөг бактерийн олон омог азлоциллинд тэсвэртэй байдаг.

Үндсэн заалтууд

P. aeruginosa-ийн карбенициллинд мэдрэмтгий омгийн улмаас үүссэн халдварууд (аминогликозид эсвэл фторхинолонуудтай хавсарсан)

Одоогоор карбенициллинийг хэрэглэх заалтууд нь эмэнд бичил биетний эсэргүүцэл өндөр байдаг тул хязгаарлагдмал байдаг.

Тунг

Энэ нь судсаар (дуслаар, bolus), булчинд хэрэглэдэг. Насанд хүрэгчдэд зориулсан стандарт тун нь өдөрт 3 удаа 2 г байна. Хүнд халдварын үед: 4-5 г (10 г хүртэл) нэг тунгаар хэрэглэнэ.

Болгоомжтойгоор тогтоосон: жирэмсний эхний гурван сард; хөхөөр хооллох үед; элэгний хортой эм ба антикоагулянтуудыг нэгэн зэрэг хэрэглэх.

Дарангуйлагчаар хамгаалагдсан пенициллин

В-лактамазын үйлдвэрлэлтэй холбоотой бичил биетний эсэргүүцэлтэй тэмцэх аргуудын нэг бол ферментийг холбодог б-лактам бүтэцтэй тусгай бодисыг хэрэглэх бөгөөд ингэснээр б-лактам антибиотикт хор хөнөөл учруулахаас сэргийлдэг. Эдгээр бодисуудыг "б-лактамазын дарангуйлагчид" гэж нэрлэдэг бөгөөд тэдгээрийн б-лактам антибиотикуудтай хослуулан "дарангуйлагчаас хамгаалагдсан б-лактамууд" гэж нэрлэдэг.

Одоогийн байдлаар 3 б-лактамаза дарангуйлагчийг ашиглаж байна.

  • Клавулан хүчил
  • Сульбактам
  • Тазобактам

В-лактамазын дарангуйлагчийг дангаар нь хэрэглэдэггүй, зөвхөн б-лактамтай хослуулан хэрэглэдэг.

Дарангуйлагчаас хамгаалагдсан пенициллинүүдэд: амоксициллин/клавуланат, ампициллин/сульбактам, амоксициллин/сульбактам, пиперациллин/тазобактам, тикарциллин/клавуланат орно.

Эдгээр антибиотикууд нь хагас синтетик пенициллин (аминопенициллин, карбоксипенициллин эсвэл уреидопенициллин) б-лактамаза дарангуйлагчтай тогтмол хослол бөгөөд янз бүрийн б-лактамазыг эргэлт буцалтгүй холбож, улмаар пенициллинүүдийг эдгээр ферментүүдийн устгалаас хамгаалдаг. Үүний үр дүнд пенициллинд тэсвэртэй бичил биетний омгууд эдгээр эмийг дарангуйлагчтай хослуулахад мэдрэмтгий болдог. Дарангуйлагчаар хамгаалагдсан б-лактамуудын байгалийн үйл ажиллагааны спектр нь тэдгээрт агуулагдах пенициллинтэй тохирч байна; зөвхөн олж авсан эсэргүүцлийн түвшин ялгаатай.

Дарангуйлагчаар хамгаалагдсан пенициллинүүдийг эмнэлзүйн практикт өргөн хэрэглэдэг ба амоксициллин/клавуланат, ампициллин/сульбактам, амоксициллин/сульбактам нь олон нийтийн халдварт голчлон, харин эмнэлгийн олдмол халдварт тикарциллин/клавуланат, пиперациллин/тазобактам.

Амоксициллин/клавуланат

Нянгийн эсрэг үйл ажиллагааны онцлог

Клавулан хүчил нь б-лактамазын үйлчлэлээр амоксициллинийг ферментийн идэвхгүйжүүлэхээс сэргийлдэг.

Грам эерэг (стрептококк, пневмококк, стафилококк, оксациллинд тэсвэртэй) ба грам сөрөг (N. gonorrhoeae, N. meningitidis) кокк, листериа, H. influenzae, M. catarrhalis, анаэроб (үүнд) эсрэг идэвхтэй. энтерококк болон зарим энтеробактерийн эсрэг идэвхи багатай (E. coli, P. mirabilis, Klebsiella spp.).

Олдмол эсэргүүцэл

S. aureus-ийн олон нийтийн олдмол омог нь мэдрэмтгий байдаг. ОХУ-д S. pneumoniae болон H. influenzae-ийн эсэргүүцэл нь ач холбогдолгүй юм. Сүүлийн жилүүдэд нийгэмд олдмол уропатоген E. coli омгийн эсэргүүцэл нэмэгдэж байгаа бөгөөд одоогоор 30 орчим хувьтай байна. Грам сөрөг колиформ нянгийн эсэргүүцэл харилцан адилгүй байдаг - олон нийтийн олдмол омгууд ихэвчлэн мэдрэмтгий байдаг бол эмнэлэгт олддог омгууд нь ихэвчлэн тэсвэртэй байдаг.

Үндсэн заалтууд

Энэ нь хяналттай эмнэлзүйн туршилтанд дарангуйлагчаар хамгаалагдсан аминопенициллинүүдийн дунд хамгийн сайн судлагдсан тул хамгийн өргөн заалттай байдаг.

  • Амьсгалын дээд ба доод замын олон нийтийн олдмол халдварууд:
    • хөнгөн ба дунд зэргийн уушгины хатгалгаа
    • уушгины хатгалгаа устгагч ба буглаа (сонголт эм)
    • архаг бронхитын хурцадмал байдал (сонголт эм)
    • цочмог Дунд чихний урэвсэл
    • цочмог синусит
    • архаг синусит өвчнийг хурцатгах (сонголт эм)
    • давтан тонзиллофарингит (сонгох эм)
    • эпиглотит (сонголт эм)
  • Арьс ба зөөлөн эдийн хүндрэлгүй халдвар
  • Олон нийтийн олдмол хэвлийн хөндийн халдвар (сонголт эм)
  • Аарцгийн эрхтнүүдийн олон нийтийн олдмол эмэгтэйчүүдийн халдвар (доксициклинтэй хослуулан):
    • эндометрит
    • сальпинго-оофорит
  • Амьтны хазуулсан шарх (сонгомол эмчилгээ)
  • Хэвлийн мэс засал, эх барих эмэгтэйчүүдийн чиглэлээр урьдчилан сэргийлэх (сонголт эм)

Тунг

Амаар 375-625 мг-аар өдөрт 3 удаа эсвэл 1 г-аар өдөрт 2 удаа, судсаар 1.2 г-аар өдөрт 3 удаа ууна. Мэс заслын үед урьдчилан сэргийлэх: мэс заслын өмнө 30-60 минутын өмнө 1.2 г судсаар тарина.

Тунгийн хэлбэрийн онцлог: Антибиотикийн тархсан тунгийн хэлбэр (solutab) нь эмийн ердийн тунгийн хэлбэрүүдтэй харьцуулахад ходоод гэдэсний замд илүү жигд шингэдэг онцлогтой бөгөөд энэ нь цусан дахь амоксициллин ба клавулан хүчлийн илүү тогтвортой эмчилгээний концентрацийг хангадаг. Клавулан хүчлийн биологийн хүртээмж нэмэгдсэний үр дүнд ходоод гэдэсний замын гаж нөлөөний давтамж буурдаг.

Ампициллин / сульбактам

Нянгийн эсрэг үйл ажиллагааны онцлог

Грам эерэг (стрептококк, стафилококк, оксациллинд тэсвэртэй) ба грам сөрөг (N. gonorrhoeae, N. meningitidis) кокк, листериа, H. influenzae, M. catarrhalis, анаэробууд (B. fragilis орно), бага идэвхжилтэй. энтерококк болон зарим энтеробактерийн эсрэг (E. coli, P. mirabilis, Klebsiella spp.).

Олдмол эсэргүүцэл- Амоксициллин/клавуланатыг үзнэ үү

Үндсэн заалтууд

  • Арьс ба зөөлөн эдийн халдвар
  • Олон нийтийн олдмол хэвлийн хөндийн халдвар
  • Олон нийтийн олдмол эмэгтэйчүүдийн халдвар
  • Нийгэмд олдмол сүйтгэгч эсвэл буглаа уушигны үрэвсэл
  • Хэвлийн мэс засал, эх барих эмэгтэйчүүдийн чиглэлээр урьдчилан сэргийлэх

Амьсгалын дээд замын халдвар, уушгины хатгалгааны хувьд амоксициллин/клавуланатыг хэрэглэх нь зүйтэй.

Тунг

Судсаар 1.5-3г өдөрт 4 удаа, амаар 375-750 мг-аар өдөрт 2 удаа. Мэс заслын үед урьдчилан сэргийлэх: хагалгааны өмнө 30-60 минутын өмнө судсаар 3г.

Амоксициллин / сульбактам

Нянгийн эсрэг үйл ажиллагаа ба эсэргүүцлийн онцлог - Ампициллин/сульбактамыг үзнэ үү.

Үндсэн заалтууд

Амоксициллин/клавуланатаас бага судлагдсан. Амьсгалын замын халдварт өвчин, арьс, зөөлөн эдийн хүндрэлгүй халдвар, хэвлийн хөндийн халдварыг эмчийн жороор авах боломжтой.

Тунг

Өдөрт 0.5 г-аар өдөрт 3 удаа, судсаар эсвэл булчинд 1 г өдөрт 3 удаа (амоксициллиний дагуу тооцоолно).

Тикарциллин/клавуланат

Эсрэг псевдомональ карбоксипенициллин тикарциллин ба б-лактамазын дарангуйлагч клавуланатын хослол.

Нянгийн эсрэг үйл ажиллагааны онцлог

Клавулан хүчил нь б-лактамазын нөлөөн дор тикарциллиныг ферментийн идэвхгүйжүүлэхээс сэргийлдэг. Грам-эерэг (стрептококк, пенициллинд мэдрэмтгий пневмококк, оксациллинд мэдрэмтгий стафилококк) болон грам сөрөг (N. gonorrhoeae, N. meningitidis) кокк, листериа, H. influenzae, M. catarrhalis (B. catarrhalis) (ana. catarrhalis) -ийн эсрэг идэвхтэй. , P. aeruginosa, Enterobacteriaceae-ийн зарим зүйл.

Олдмол эсэргүүцэл

Enterobacteriaceae болон P. aeruginosa-ийн эмнэлгийн омгийн дунд өргөн тархсан.

Үндсэн заалтууд

Эрчимт эмчилгээний тасгийн гаднах олон нийтийн болон хүнд бус эмнэлгийн халдвар (аэробик-анаэроб):

  • уушигны - буглаа, эмпием
  • хэвлийн доторх, аарцагны

Тунг

Насанд хүрэгчдэд 3.2 г-аар өдөрт 3-4 удаа судсаар (дусаах).

Цефалоспорин

Бүх цефалоспоринууд нь 7-аминоцефалоспораны хүчлийн дериватив юм.

Нянгийн эсрэг үйл ажиллагааны спектрээс хамааран цефалоспориныг 4 үе болгон хуваадаг.

Эхний үеийн цефалоспоринууд нь грам эерэг бичил биетний (стафилококк, стрептококк, пневмококк) эсрэг идэвхтэй байдаг. Зарим грам сөрөг энтеробактери (E. coli, P. mirabilis) нь байгалиасаа эхний үеийн цефалоспоринуудад мэдрэмтгий байдаг ч олж авсан эсэргүүцэл нь өндөр байдаг. Мансууруулах бодис нь б-лактамазын нөлөөгөөр амархан гидролиз болдог. Амны хөндийн болон парентерал цефалоспорины спектр нь ижил боловч парентерал эмийн хувьд идэвхжил нь арай өндөр байдаг бөгөөд тэдгээрийн дунд цефазолин хамгийн идэвхтэй байдаг.

Хоёр дахь үеийн цефалоспоринууд нь эхний үеийн цефалоспоринуудтай харьцуулахад грам сөрөг бактерийн эсрэг илүү идэвхтэй бөгөөд b-лактамазын үйл ажиллагаанд илүү тэсвэртэй байдаг (цефуроксим нь цефамандолоос илүү тогтвортой байдаг). Мансууруулах бодис нь грам эерэг бактерийн эсрэг өндөр үйл ажиллагааг хадгалдаг.

Амны хөндийн болон парентерал эм нь үйл ажиллагааны түвшинд мэдэгдэхүйц ялгаатай байдаггүй. Нэг эм болох цефокситин нь агааргүй бичил биетний эсрэг идэвхтэй байдаг.

III үеийн цефалоспоринууд нь грам сөрөг бичил биетэн, стрептококк/пневмококкийн эсрэг голчлон идэвхтэй байдаг. Антистафилококкийн идэвхжил бага байдаг. Гурав дахь үеийн antipseudomonal цефалоспоринууд (ceftazidime, cefoperazone) нь P. aeruginosa болон бусад зарим исгэдэггүй бичил биетний эсрэг идэвхтэй байдаг. III үеийн цефалоспоринууд нь б-лактамазын эсрэг илүү тогтвортой байдаг боловч өргөтгөсөн спектрийн б-лактамаза ба хромосомын C ангиллын b-лактамаза (AmpC) -аар устдаг.

IV үеийн цефалоспоринууд нь стафилококкийн эсрэг I-II үеийн цефалоспорины өндөр идэвхжил, грам сөрөг бичил биетний эсрэг III үеийн цефалоспорины өндөр идэвхийг нэгтгэдэг. Одоогийн байдлаар IV үеийн цефалоспоринууд (цефепим) нь цефалоспорины антибиотикуудын дунд хамгийн өргөн хүрээний нянгийн эсрэг үйлчилгээтэй байдаг. IV үеийн цефалоспоринууд зарим тохиолдолд III үеийн цефалоспоринуудад тэсвэртэй Enterobacteriaceae омгийн эсрэг идэвхтэй байдаг.

Цефепим нь AmpC b-лактамазын гидролизэд бүрэн тэсвэртэй ба өргөтгөсөн спектрийн плазмид b-лактамазын гидролизийг хэсэгчлэн эсэргүүцдэг ба P. aeruginosa-ийн эсрэг өндөр идэвхжилтэй (цефтазидимтэй харьцуулах боломжтой).

Тиймээс I-IV үеийн цефалоспорины хувьд грам сөрөг бактери ба пневмококкийн эсрэг үйл ажиллагаа нэмэгдэж, стафилококкийн эсрэг идэвхжил I-ээс III үе хүртэл бага зэрэг буурдаг; 1-ээс 4-р үеийнхээс грам сөрөг бактерийн б-лактамазын нөлөөнд тэсвэртэй байдал нэмэгддэг.

Бүх цефалоспоринууд нь энтерококкийн эсрэг бараг идэвхгүй, грам эерэг анаэробын эсрэг үйл ажиллагаа бага, грам сөрөг анаэробын эсрэг үйл ажиллагаа бага байдаг.

Антибиотикууд нь этиотроп үйл ажиллагааны механизмтай бүлэг эм юм. Өөрөөр хэлбэл, эдгээр эмүүд нь өвчний шалтгааныг (энэ тохиолдолд үүсгэгч бичил биетэн) шууд нөлөөлдөг бөгөөд үүнийг хоёр аргаар хийдэг: бактери устгах эм (нян устгах эм - пенициллин, цефалоспорин) эсвэл нөхөн үржихээс сэргийлдэг (бактериостатик эм - тетрациклин, сульфаниламидууд). Антибиотик болох асар олон тооны эм байдаг боловч тэдгээрийн хамгийн том бүлэг нь бета-лактамууд юм. Эдгээрийг энэ нийтлэлд авч үзэх болно.

Бактерийн эсрэг бодисуудын ангилал

Үйлдлийн механизмын дагуу эдгээр эмийг зургаан үндсэн бүлэгт хуваадаг.

  • Эсийн мембраны бүрэлдэхүүн хэсгүүдийн нийлэгжилтийг тасалдуулж буй антибиотикууд: пенициллин, цефалоспорин гэх мэт.
  • Эсийн хананы хэвийн үйл ажиллагаанд саад учруулдаг эмүүд: полиен, полимиксин.
  • Уургийн нийлэгжилтийг саатуулдаг эмүүд: макролид, тетрациклин, аминогликозид гэх мэт.
  • РНХ полимеразын үйл ажиллагааны үе шатанд РНХ-ийн синтезийг дарах: рифампицин, сульфаниламидууд.
  • ДНХ полимеразын үйл ажиллагааны үе шатанд РНХ-ийн синтезийг дарах: актиномицин гэх мэт.
  • ДНХ-ийн синтез хориглогч: антрациклин, нитрофуран гэх мэт.
  • Гэсэн хэдий ч энэ ангилал нь тийм ч тохиромжтой биш юм. Эмнэлзүйн практикт бактерийн эсрэг эмийн дараах бүлгийг хүлээн зөвшөөрдөг.

  • Пенициллин.
  • Цефалоспорин.
  • Макролидууд.
  • Аминогликозидууд.
  • Полимиксин ба полиен.
  • Тетрациклин.
  • Сульфаниламидууд.
  • Аминохинолон деривативууд.
  • Нитрофуранууд.
  • Фторхинолонууд.
  • Бета-лактам антибиотикууд. Үйл ажиллагааны бүтэц, механизм

    Энэ бол нян устгах үйлчилгээтэй эмийн бүлэг бөгөөд хэрэглэх заалтуудын нэлээд өргөн жагсаалт юм. Бета-лактамын антибиотикт пенициллин, цефалоспорин, карбапенем, монобактам орно. Эдгээр нь бүгд өндөр үр ашигтай, харьцангуй бага хоруу чанараараа тодорхойлогддог бөгөөд энэ нь тэдгээрийг олон өвчнийг эмчлэхэд ихэвчлэн зааж өгдөг эм болгодог.
    Бета-лактам антибиотикийн үйл ажиллагааны механизм нь тэдгээрийн бүтцээр тодорхойлогддог. Энд шаардлагагүй дэлгэрэнгүй мэдээлэл байх шаардлагагүй, зөвхөн эмийн бүх бүлгийн нэрийг өгсөн хамгийн чухал элементийг дурдах нь зүйтэй. Бета-лактамын цагираг нь тэдний молекулуудын нэг хэсэг бөгөөд тодорхой нян устгах нөлөө үзүүлдэг бөгөөд энэ нь эмгэг төрүүлэгчийн эсийн хананы элементүүдийн нийлэгжилтийг хаах замаар илэрдэг. Гэсэн хэдий ч олон бактери нь цагирагийн бүтцийг тасалдуулж, улмаар антибиотикийг үндсэн зэвсгээс нь салгах тусгай ферментийг гаргаж чаддаг. Ийм учраас эмчилгээнд бета-лактамазын эсрэг хамгаалалтгүй эмийг хэрэглэх нь үр дүнгүй байдаг. Өнөө үед бактерийн ферментийн үйлчлэлээс хамгаалагдсан бета-лактам антибиотикууд улам бүр өргөн тархаж байна. Эдгээр нь бета-лактамазын нийлэгжилтийг саатуулдаг бодис, жишээлбэл, клавулоны хүчил агуулдаг. Хамгаалагдсан бета-лактамын антибиотик (Amoxiclav) ийм байдлаар үүсдэг. Бусад бактерийн ферментийн дарангуйлагчдад Сульбактам ба Тазобактам орно.

    Пенициллиний бүлгийн эмүүд: түүхэн суурь

    Энэ цувралын эм нь анхны антибиотик байсан бөгөөд эмчилгээний үр нөлөө нь хүмүүст мэдэгдэв. Удаан хугацааны туршид тэдгээр нь янз бүрийн өвчнийг эмчлэхэд өргөн хэрэглэгддэг байсан бөгөөд ашиглалтын эхний жилүүдэд тэд бараг эм тариа байсан. Гэсэн хэдий ч бактерийн ертөнцийн хувьсал зогсонги байдалд ороогүй тул тэдний үр нөлөө аажмаар буурч байгаа нь удалгүй тодорхой болов. Бичил биетүүд амьдралын янз бүрийн хүнд нөхцөлд хурдан дасан зохицож, антибиотикт тэсвэртэй нянгийн үеийг бий болгодог.
    Пенициллиний тархалт нь тэдэнд мэдрэмтгий бус бичил биетний омгийн хурдацтай өсөлтөд хүргэсэн тул цэвэр хэлбэрээр энэ бүлгийн эмүүд одоо үр дүнгүй бөгөөд бараг ашиглагддаггүй. Эдгээрийг нян устгах нөлөөг сайжруулж, бактерийн хамгаалалтын механизмыг дарангуйлдаг бодисуудтай хослуулан хэрэглэх нь дээр.

    Пенициллиний эмүүд

    Эдгээр нь бета-лактам антибиотик бөгөөд ангилал нь нэлээд өргөн хүрээтэй байдаг.

  • Байгалийн пенициллин (жишээлбэл, "Бензилпенициллин").
  • Антистафилококк ("Оксациллин").
  • Өргөтгөсөн спектрийн пенициллинүүд ("Ампициллин", "Амоксициллин").
  • Antipseudomonas ("Azlocillin").
  • Хамгаалагдсан пенициллин (клавулоны хүчил, Сульбактам, Тазобактамтай хослуулсан).
  • Пенициллиний хэд хэдэн антибиотик агуулсан бэлдмэл.
  • Пенициллиний бүлэгт хамаарах эмийн товч тойм

    Байгалийн пенициллин нь грам эерэг ба грам сөрөг бичил биетний үйл ажиллагааг амжилттай дарж чаддаг. Сүүлийнх нь стрептококк ба менингитийн үүсгэгч бодис нь бета-лактамын антибиотикт хамгийн мэдрэмтгий байдаг. Бусад бактериуд хамгаалалтын механизмтай болсон. Байгалийн пенициллинүүд нь анаэробын эсрэг үр дүнтэй байдаг: клостриди, пептококк, пептострептококк гэх мэт. Эдгээр эмүүд нь хамгийн бага хортой бөгөөд харьцангуй цөөн тооны хүсээгүй нөлөө үзүүлдэг бөгөөд тэдгээрийн жагсаалт нь ихэвчлэн харшлын шинж тэмдэг болдог, гэхдээ хэтрүүлэн хэрэглэсэн тохиолдолд convulsive syndrome үүсэх, хоол боловсруулах эрхтний хордлогын шинж тэмдэг илрэх боломжтой системүүд .
    Антистафилококкийн пенициллинүүдийн дотроос бета-лактам антибиотик Оксациллин хамгийн чухал юм. Энэ нь голчлон алтан стафилококктой тэмцэх зорилготой тул нарийн хэрэглээний эм юм. Энэ эмгэг төрүүлэгчийн эсрэг (пенициллинд тэсвэртэй омог оруулаад) "Оксациллин" нь хамгийн үр дүнтэй байдаг. Гаж нөлөө нь энэ бүлгийн эмийн бусад төлөөлөгчдийнхтэй төстэй байдаг. Өргөтгөсөн спектртэй пенициллинүүд нь грам эерэг, грам сөрөг ургамал, анаэробуудаас гадна гэдэсний халдварын эмгэг төрүүлэгчдийн эсрэг идэвхтэй байдаг. Гаж нөлөө нь дээр дурдсан эмүүдээс ялгаатай биш боловч эдгээр эмүүд нь хоол боловсруулах тогтолцооны эмгэгийн магадлал өндөр байдаг. Бета-лактам антибиотик "Азлоциллин" (пенициллиний дөрөв дэх бүлгийн төлөөлөгч) нь Pseudomonas aeruginosa-тай тэмцэх зорилготой юм. Гэсэн хэдий ч одоогийн байдлаар энэ эмгэг төрүүлэгч нь энэ цувралын эмэнд тэсвэртэй болсон тул хэрэглээ нь тийм ч үр дүнтэй биш юм.
    Хамгаалагдсан пенициллинүүдийг дээр дурдсан. Эдгээр эмүүд нь бактерийн бета-лактамазыг дарангуйлдаг бодис агуулдаг тул олон өвчнийг эмчлэхэд илүү үр дүнтэй байдаг. Сүүлийн бүлэг нь пенициллиний хэд хэдэн төлөөлөгчдийн нэгдэл бөгөөд бие биенийхээ үр нөлөөг харилцан сайжруулдаг.

    Дөрвөн үеийн бактерийн тэмцэгчид

    Бета-лактам антибиотик нь цефалоспорин юм. Пенициллинтэй адил эдгээр эмүүд нь өргөн хүрээний үйлдэл, ач холбогдол багатай гаж нөлөөгөөр ялгагдана. Цефалоспорины дөрвөн бүлэг (үе) байдаг.

  • Эхний үеийн хамгийн алдартай төлөөлөгчид бол Цефазолин ба Цефалексин юм. Эдгээр нь үндсэндээ стафилококк, стрептококк, менингококк, гонококк, түүнчлэн зарим грамм сөрөг бичил биетүүдтэй тэмцэх зорилготой юм.
  • Хоёр дахь үе нь бета-лактам антибиотик Цефуроксим юм. Түүний хариуцах талбарт голчлон грам сөрөг микрофлор ​​орно.
  • "Cefotaxime", "Ceftazidime" нь энэ ангиллын гурав дахь бүлгийн төлөөлөгчид юм. Эдгээр нь enterobacteriaceae-ийн эсрэг маш үр дүнтэй бөгөөд эмнэлгийн ургамал (эмнэлгийн бичил биетний омог) устгах чадвартай.
  • Дөрөв дэх үеийн гол эм бол Cefepime юм. Энэ нь дээр дурдсан эмийн бүх давуу талуудтай бөгөөд үүнээс гадна бактерийн бета-лактамазын үйл ажиллагаанд маш тэсвэртэй бөгөөд Pseudomonas aeruginosa-ийн эсрэг идэвхтэй байдаг.
  • Цефалоспорин ба бета-лактам антибиотикууд нь нян устгах нөлөөтэй байдаг.
    Эдгээр эмийг хэрэглэхэд үзүүлэх хүсээгүй хариу урвалын дотроос янз бүрийн харшлын урвал (бага зэрэг тууралтаас эхлээд анафилаксийн шок гэх мэт амь насанд аюултай нөхцөл байдал) хамгийн их анхаарал хандуулах ёстой бөгөөд зарим тохиолдолд хоол боловсруулах тогтолцооны эмгэгүүд боломжтой байдаг.

    Нөөцлөх арга

    Имипенем нь карбапенемийн бүлэгт хамаарах бета-лактам антибиотик юм. Энэ нь мөн адил алдартай Меропенем нь бусад эмэнд тэсвэртэй микрофлорын үр нөлөөгөөр цефалоспорины гурав, дөрөв дэх үеийнхээс ч илүү байж чаддаг. Карбапенемийн бүлгийн бета-лактам антибиотик нь эмгэг төрүүлэгчдийг бусад эмээр эмчлэх боломжгүй тохиолдолд өвчний хүнд хэлбэрийн үед хэрэглэдэг эм юм.

    Хоёрдугаар нөөц

    "Азтреонам" нь монобактамуудын хамгийн алдартай төлөөлөгч бөгөөд энэ нь нэлээд нарийн үйл ажиллагааны хүрээгээр тодорхойлогддог. Энэхүү бета-лактам антибиотик нь грам эерэг аэробын эсрэг хамгийн үр дүнтэй байдаг. Гэсэн хэдий ч, Имипенемийн нэгэн адил Азтреонам нь бета-лактамазуудад бараг мэдрэмтгий байдаггүй тул эдгээр эмгэг төрүүлэгчдээс үүдэлтэй өвчний хүнд хэлбэрийн үед, ялангуяа бусад антибиотиктой эмчилгээ үр дүнгүй тохиолдолд сонгох эм болдог гэдгийг тэмдэглэх нь зүйтэй.

    Бета-лактам антибиотикийн үйл ажиллагааны спектр

    Дээр дурдсан зүйлийг нэгтгэн дүгнэхийн тулд эдгээр бүлгийн эмүүд нь эмгэг төрүүлэгч бичил биетний асар олон тооны сортуудад нөлөөлдөг гэдгийг тэмдэглэх нь зүйтэй. Бета-лактамын антибиотикийн үйл ажиллагааны механизм нь микробуудад амьд үлдэх боломжийг олгодоггүй: эсийн хананы синтезийг хаах нь нянгийн хувьд цаазаар авах ял юм.
    Грам-эерэг ба грам-сөрөг организмууд, аэроб ба анаэробууд Эмгэг төрүүлэгч ургамлын эдгээр бүх төлөөлөгчдөд зориулсан өндөр үр дүнтэй эм байдаг. Мэдээжийн хэрэг, эдгээр антибиотикуудын дунд маш нарийн мэргэшсэн бодисууд байдаг боловч ихэнх нь халдварт өвчний хэд хэдэн эмгэг төрүүлэгчтэй нэгэн зэрэг тэмцэхэд бэлэн байдаг. Бета-лактамын антибиотикууд нь эмчилгээнд хамгийн тэсвэртэй байдаг эмнэлгийн ургамлын ургамлын төлөөлөгчдийг хүртэл эсэргүүцэх чадвартай байдаг.

    Эмнэлгийн омог гэж юу вэ?

    Бид эмнэлгийн байгууллагад байдаг бичил биетний тухай ярьж байна. Тэдний гадаад төрх байдлын эх сурвалж нь өвчтөн, эмнэлгийн ажилтнууд юм. Өвчний далд, удаашралтай хэлбэрүүд онцгой аюултай. Эмнэлэг нь бүх төрлийн халдварт өвчнөөр өвчлөгсдийн цуглардаг хамгийн тохиромжтой газар юм. Мөн ариун цэврийн дүрэм, журмыг зөрчих нь энэ ургамал нь амьдрах, үржих, эмэнд тэсвэртэй болох газар олох үржил шимтэй хөрс юм. Эмнэлгийн омгийн өндөр эсэргүүцэл нь юуны түрүүнд эмнэлгийн байгууллагыг амьдрах орчин болгон сонгосноор бактери нь янз бүрийн эмтэй харьцах боломжтой байдагтай холбоотой юм. Мэдээжийн хэрэг, эмийн бичил биетэнд үзүүлэх нөлөө нь тэдгээрийг устгах зорилгогүйгээр, бага тунгаар санамсаргүй байдлаар тохиолддог бөгөөд энэ нь эмнэлгийн микрофлорын төлөөлөгчдөд хор хөнөөл учруулах механизмын эсрэг хамгаалалтыг бий болгож, тэдгээрийг эсэргүүцэж сурахад хувь нэмэр оруулдаг. . Тэмцэхэд маш хэцүү, заримдаа боломжгүй мэт санагддаг омог ингэж гарч ирдэг. Бета-лактамын антибиотикууд нэг хэмжээгээр энэ хүнд хэцүү асуудлыг шийдэхийг хичээдэг. Тэдний дунд эмэнд мэдрэмтгий бус бактериудтай ч амжилттай тэмцэх чадвартай төлөөлөгчид байдаг. Эдгээр нь нөөцийн эм юм. Тэдний хэрэглээ хязгаарлагдмал бөгөөд зөвхөн шаардлагатай үед л тогтоогддог. Хэрэв эдгээр антибиотикийг үндэслэлгүй байнга хэрэглэдэг бол энэ нь тэдний үр нөлөө буурахад хүргэдэг, учир нь бактери эдгээр эмийн бага тунтай харьцах, тэдгээрийг судлах, хамгаалах аргыг боловсруулах боломжтой болно.

    Бета-лактам антибиотикийг хэзээ зааж өгдөг вэ?

    Энэ бүлгийн эмийг хэрэглэх заалтыг үндсэндээ тэдгээрийн үйл ажиллагааны спектрээр тодорхойлдог. Халдварын үед бета-лактамын антибиотикийг томилох нь хамгийн тохиромжтой.

    эмгэг төрүүлэгч нь энэ эмийн үйлдэлд мэдрэмтгий байдаг. Пенициллин нь фарингит, тонзиллит, уушигны үрэвсэл, час улаан халуурах, менингит, бактерийн эндокардит, актиномикоз, агааргүй халдвар, лептоспироз, сальмонеллёз, шигеллез, арьс, зөөлөн эдийн халдварт өвчнийг эмчлэхэд өөрсдийгөө нотолсон. Pseudomonas aeruginosa-тай тэмцэх эмийн талаар бүү мартаарай. Цефалоспорин нь ижил төстэй үйл ажиллагааны спектртэй тул тэдгээрийн заалт нь пенициллинийхтэй бараг ижил байдаг. Гэсэн хэдий ч цефалоспорины үр нөлөө, ялангуяа сүүлийн хоёр үеийнхээс хамаагүй өндөр байдаг гэж хэлэх хэрэгтэй. Монобактам ба карбапенемууд нь хамгийн хүнд, эмчлэхэд хэцүү өвчин, тэр дундаа эмнэлгийн омгийн улмаас үүсдэг өвчинтэй тэмцэхэд зориулагдсан. Тэд мөн сепсис, септик цочролд үр дүнтэй байдаг.

    Хүсээгүй үйлдэл

    Өмнө дурьдсанчлан, бета-лактамын антибиотикууд (энэ бүлэгт хамаарах эмүүдийг дээр дурьдсан) бие махбодид харьцангуй бага хэмжээний хортой нөлөө үзүүлдэг. Таталт хамшинж нь ховор тохиолддог бөгөөд хоол боловсруулах тогтолцооны эмгэгийн шинж тэмдэг нь амь насанд аюул учруулахгүй. Бета-лактамын антибиотикийг хэрэглэхэд хүнд хэлбэрийн харшлын урвал нь үнэхээр аюултай байж болно. Тууралт, арьс загатнах, ринит, коньюнктивит нь маш тааламжгүй байдаг ч амь насанд аюул учруулахгүй. Таны болгоомжтой байх ёстой зүйл бол Квинкийн хаван (ялангуяа мөгөөрсөн хоолойд амьсгал давчдах хүртэл амьсгал боогдох хүртэл), анафилаксийн шок гэх мэт хүнд урвалууд юм. Тиймээс зөвхөн харшлын сорил хийсний дараа эмийг хэрэглэж болно. Хөндлөнгийн урвалууд боломжтой. Бета-лактамын антибиотикууд нь олон тооны бүлгийн эм агуулдаг ангилалд багтдаг бөгөөд тэдгээр нь бие биентэйгээ маш төстэй бүтэцтэй байдаг тул тэдгээрийн аль нэг нь үл тэвчих тохиолдолд бусад нь бие махбодид мэдрэгддэг гэсэн үг юм. харшил үүсгэгч байдлаар.

    Бактерийн эсэргүүцлийг нэмэгдүүлдэг хүчин зүйлсийн талаар хэдэн үг хэлье

    Бактерийн эсрэг эмийн (бета-лактамын антибиотикийг оруулаад) үр нөлөө аажмаар буурч байгаа нь тэдний үндэслэлгүй давтамжтай, ихэвчлэн буруу жортой холбоотой юм. Эмчилгээний бүрэн бус курс, эмчилгээний бага тунг хэрэглэх нь эдгэрэхэд хувь нэмэр оруулдаггүй боловч бичил биетнийг эмээс хамгаалах аргыг "сургах", зохион бүтээх, хэрэгжүүлэх боломжийг олгодог. Тиймээс сүүлийнх нь цаг хугацааны явцад үр дүнгүй болж байгаад гайхах зүйл бий юу? Хэдийгээр антибиотикийг эмийн санд жоргүйгээр авах боломжгүй болсон ч та үүнийг авч болно. Энэ нь өөрийгөө эмчлэх, түүнтэй холбоотой асуудлууд (нэг эмийг байнга хэрэглэх, эмчилгээний явцыг үндэслэлгүй тасалдуулах, буруу сонгосон тун гэх мэт) хэвээр үлдэж, тэсвэртэй омог тариалах нөхцлийг бүрдүүлнэ гэсэн үг юм.
    Эмнэлгийн ургамал нь хаашаа ч явахгүй, янз бүрийн эмүүдтэй идэвхтэй холбоо барьж, тэдгээрийг эсэргүүцэх шинэ арга замыг бий болгох чадвартай. Юу хийх вэ? Өөрийгөө эмчилж болохгүй, эмчийн зөвлөмжийг дагаж мөрдөөрэй: шаардлагатай хэмжээгээр, зөв ​​тунгаар эм ууна. Эмнэлгийн ургамалтай тэмцэх нь мэдээжийн хэрэг илүү хэцүү боловч энэ нь боломжтой хэвээр байна. Ариун цэврийн стандартыг чангатгаж, түүнийг чанд мөрдөж хэрэгжүүлснээр тэсвэртэй ургамлын тархалтад таатай нөхцөл бүрдэх магадлал буурна.

    Төгсгөлд нь хэдэн үг хэлье

    Маш том сэдэв бол бета-лактам антибиотик юм. Фармакологи (эмийн тухай шинжлэх ухаан ба тэдгээрийн биед үзүүлэх нөлөө) нь хэд хэдэн бүлгийг тэдэнд зориулдаг бөгөөд үүнд бүлгийн ерөнхий тодорхойлолт төдийгүй түүний хамгийн алдартай төлөөлөгчдийн тайлбарыг багтаасан болно. Энэ нийтлэл нь бүрэн дүүрэн мэт дүр эсгэдэггүй, зөвхөн гол санааг танилцуулахыг оролдсон тул эдгээр эмийн талаар мэдэх нь хангалттай юм. Эрүүл байгаарай, бүү мартаарай: ямар ч антибиотик хэрэглэхээсээ өмнө зааврыг анхааралтай уншиж, зөвлөмжийг чанд дагаж мөрдөөрэй, эсвэл бүр илүү сайн мэргэжилтэнтэй зөвлөлд.

    Нийтэлсэн огноо: 05/1/17


    Бета-лактамын антибиотикууд нь хаадын ордонд үйлчилж байсан эм зүйч арьсны янз бүрийн үрэвсэлт үйл явцыг эмчлэхэд хөгц мөөгөнцөр хэрэглэдэг байсан Английн хамгийн анхны улсуудаас гаралтай. Төсөөлөхөд бэрх, гэхдээ урьд нь хүн хамгийн энгийн зураас эсвэл зүсэлтээс болж үхдэг байсан, учир нь хамгийн энгийн бодисуудад эм тариа байдаггүй байв. Пенициллинийг антибиотик болгон нээсэн нь Лондонгийн нэгэн эмнэлэгт нян судлаачаар ажиллаж байсан Шотландын эмч А.Флеминг юм. Пенициллиний үйл ажиллагааны механизм нь маш хүчтэй байсан тул өмнө нь олон хүний ​​үхэлд хүргэж байсан аюултай нян - стафилококкийг устгаж чадна.

    Удаан хугацааны туршид пенициллинийг бактерийн эсрэг эм болгон ашиглаж эхлэх хүртэл оношлогооны зорилгоор хэрэглэж байсан.


    Бета-лактамын антибиотикууд нь нян устгах нөлөөтэй бөгөөд эмгэг төрүүлэгч бичил биетүүдийг эсийн түвшинд устгадаг. Эдгээрийн дотор пенициллиний бүлэг, цефалоспорин, карбапенем, монобактам орно. Бета-лактамтай холбоотой бүх эмүүд нь ижил төстэй химийн бүтэцтэй, бактериудад ижил хор хөнөөлтэй нөлөө үзүүлдэг бөгөөд зарим хүмүүсийн бүрэлдэхүүн хэсгүүдэд үл тэвчих шинж чанартай байдаг.

    Бета-лактам бүлгийн антибиотикууд нь бие махбодийн микрофлорт хамгийн бага сөрөг нөлөө үзүүлдэг тул бактерийн халдварын нийтлэг шалтгаан болдог олон тооны эмгэг төрүүлэгч бичил биетүүдэд өргөн нөлөө үзүүлдэг тул өргөн тархсан байдаг.

    Антибиотикийн хувьд пенициллин нь бета-лактамуудын цувралын анхных юм. Цаг хугацаа өнгөрөхөд пенициллиний эмийн хүрээ нэлээд өргөжиж, одоо 10 гаруй ижил төстэй эм байдаг. Пенициллинийг байгальд янз бүрийн төрлийн хөгц - пенициллиумаар үйлдвэрлэдэг. Пенициллиний бүх эм нь вирусын халдвар, Кохын нян, мөөгөнцрийн халдвар, олон грамм сөрөг бичил биетнийг эмчлэхэд туйлын үр дүнгүй байдаг.

    Энэ бүлгийн ангилал:


    1. Байгалийн пенициллин. Үүнд бензилпенициллин (прокаин ба бензатин), феноксиметилпенициллин, бензатин феноксиметилпенициллин орно.
    2. Хагас синтетик пенициллин. Оксациллин (эстафилококкийн эсрэг эм), Ампициллин ба Амоксициллин (өргөн хүрээний антибиотикийн бүлэг), псевдомонал эм (Карбенициллин, Азлоцилин гэх мэт), дарангуйлагчаар хамгаалагдсан (Амоксициллин клавуланат, Ампициллин сульбактам гэх мэт).

    Энэ бүлгийн бүх эмүүд ижил төстэй шинж чанартай байдаг. Тиймээс бүх лактамууд нь хоруу чанар багатай, нян устгах үйлчилгээ өндөртэй, олон төрлийн тунгаар хэрэглэх боломжтой тул бага насны хүүхэд, өндөр настанд янз бүрийн өвчнийг эмчлэхэд ашиглаж болно. Антибиотикууд нь үндсэндээ шээсний системээр, ялангуяа бөөрөөр дамждаг.

    Бензилпенициллин нь олон тооны өвчнийг эмчлэхэд ашигладаг байгалийн антибиотикуудыг эхлүүлдэг. Энэ нь хэд хэдэн давуу талтай - менингококк, стрептококкийн халдварыг эмчлэхэд тохиромжтой, хоруу чанар багатай, хямд өртөгтэй тул хүртээмжтэй байдаг. Сул талууд нь олдмол дархлаа эсвэл стафилококк, пневмококк, бактериоид, гонококкт тэсвэртэй байдаг.

    Энэ нь бактерийн эсрэг эмийг удаан хугацаагаар хэрэглэсний дараа эсвэл эмчилгээний курс дуусаагүйн үр дүнд гарч ирдэг бөгөөд үүний үр дүнд бие нь пенициллиний дархлааг бий болгож, ирээдүйд бодис нь нянгийн эсрэг сөрөг нөлөө үзүүлэхээ болино.

    Пенициллинд өртсөн организмын эгнээг листериа, цайвар трепонема, боррелиа, сахуугийн эмгэг төрүүлэгчид, клостриди гэх мэтээр нөхдөг.

    Пенициллинийг зөвхөн булчинд тарих ёстой, учир нь энэ нь ходоод гэдэсний замд ороход л устдаг. Цусанд шингэх үед 40 минутын дараа үр нөлөө нь эхэлдэг.


    Лактамын ачаар та зөв тунг ажигласнаар олон халдвараас ангижрах боломжтой. Үгүй бол харшлын урвал (тууралт, халуурах, анафилаксийн шок гэх мэт) хэлбэрээр гаж нөлөө илэрч болно. Хүсээгүй үр нөлөөний магадлалыг бууруулахын тулд эмэнд мэдрэмтгий байдлыг тодорхойлох шинжилгээг хийж, өвчтөний түүхийг сайтар судалж, эмийг хэрэглэсний дараа өвчтөнийг хянаж байдаг. Зарим тохиолдолд таталт, электролитийн тэнцвэргүй байдал үүсч болно.

    Пенициллиний антибиотикийг сульфаниламидтай хамт хэрэглэж болохгүй.

    Бензилпенициллинийг хэрэглэх заалтууд:

    • пневмококкийн уушигны үрэвсэл;
    • час улаан халууралт;
    • насанд хүрэгчид болон 3 ба түүнээс дээш насны хүүхдүүдэд менингит;
    • borreliosis (хачигт хазуулсанаас үүдэлтэй халдварт өвчин);
    • лептоспироз;
    • тэмбүү;
    • татран;
    • бактерийн angina гэх мэт.

    Мегациллин эм нь байгалийн антибиотик бета-лактамд багтдаг. Энэ нь пенициллинтэй төстэй боловч ходоод гэдэсний замд орж болно. Суулгалт үүсгэж болзошгүй тул түүнтэй хамт ашигтай бактери (лакто ба бифидобактер) авах шаардлагатай.

    Тонзиллит, фарингит өвчнийг эмчлэхэд тохиромжтой. Энэ эмийг мөн арьсны эмчилгээнд хэрэглэдэг.

    Мегациллин нь пневмококкийн халдвар, хэрэх өвчний эрсдэлтэй тохиолдолд урьдчилан сэргийлэх зорилгоор ашиглагддаг.

    Бензилпенициллин прокаиныг зөвхөн булчинд тарьж, өдөрт нэг удаа тарьдаг, учир нь эмийн биед нэвтрэн ороход үзүүлэх нөлөө нь 24 цаг үргэлжилдэг.Энэ эмийг уушгины хатгалгаа, тонзиллит, фарингит зэрэгт хэрэглэдэг.

    Энэ нь нянгийн сөрөг нөлөөнөөс гадна бие махбодид өвдөлт намдаах нөлөөтэй байдаг. Хэрэв та новокаиныг үл тэвчих шинжтэй бол эмийг хэрэглэх боломжгүй. Бензилпенициллин прокаиныг боом өвчнөөс урьдчилан сэргийлэх зорилгоор ашигладаг.


    Цефалоспорины цуврал бета-лактам антибиотикууд нь цефалоспорины мөөгөнцөрөөс үүсдэг. Тэд бага хоруу чанартай тул бүх нянгийн эсрэг эмүүдийн дунд хамгийн түгээмэл хэрэглэгддэг бодисуудын нэг юм. Цефалоспорин нь нян, харшлын урвалын нөлөөгөөр пенициллинтэй төстэй бөгөөд зарим өвчтөнд ажиглагдаж болно.

    Ангиллын дагуу цефалоспориныг 4 үе болгон хуваадаг.

    • 1-р үеийн эмүүд: Cefazolin, Cefadroxil;
    • 2-р үеийн эмүүд: Цефуроксим, Цефаклор;
    • 3-р үеийн эмүүд: Ceftriaxone, Cefotaxime, Cefoperazone, Ceftibuten;
    • 4-р үеийн эм: Цефепим.

    1-р үеийн эмүүдийн дунд булчинд тарих зориулалттай Цефазолин, амаар хэрэглэхэд зориулагдсан Цефадроксил ба Цефалексин орно. Тарилгын хувилбар нь амны хөндийн эмээс ялгаатай нь бичил биетэнд илүү хүчтэй нөлөө үзүүлдэг.

    1-р үеийн цефалоспорины антибиотикууд нь грам сөрөг бактери, листериа, энтерококкийн эсрэг үйл ажиллагааны хязгаарлагдмал спектртэй байдаг. Эдгээр нь стрептококк эсвэл стафилококкийн халдварын хөнгөн хэлбэрийн эмчилгээнд ашиглагддаг.

    2-р үеийн цефалоспоринууд нь ерөнхийдөө 1-р үеийн антибиотикуудтай төстэй бөгөөд нэг ялгаа нь грам сөрөг бактерийн эсрэг илүү идэвхтэй байдаг.

    Цефтриаксон эм нь олон халдварт өвчнийг эмчлэхэд хэрэглэгддэг бөгөөд 3-р бүлгийн цефалоспорины бүлэгт багтдаг. Энэ нь голчлон булчинд тарьж, цусанд орсноос хойш 25-50 минутын дараа үйлчилж эхэлдэг.

    Цефотоксим эм нь ижил төстэй шинж чанартай байдаг. Антибиотикууд хоёулаа стрептококк, пневмококкийн бактерийн эсүүдэд хор хөнөөлтэй нөлөө үзүүлдэг.

    4-р үеийн цефалоспоринууд нь бактери, бичил биетэнд үзүүлэх нөлөөгөөр хамгийн хүчтэй антибиотикуудын нэг юм. Энэ бүлгийн бодис нь мембран руу илүү хурдан нэвтэрч, олон өвчний эмчилгээнд (сепсис, үе мөчний халдвар, замын халдвар, хэвлийн хөндийн халдвар гэх мэт) ашиглагддаг.

    Карбапенем нь янз бүрийн өвчний хүнд хэлбэрийг эмчлэхэд ашигладаг бета-лактам антибиотик юм. Үйлдлийн ангилал: грам эерэг бичил биетэн, грам сөрөг, агааргүй. Карбапенемийг дараахь бактерийн улмаас үүссэн өвчнийг эмчлэхэд ашигладаг.

    • коли;
    • энтеробактер;
    • цитробактери;
    • морганелла;
    • стрептококк;
    • менингококк;
    • гонококк.

    Карбапенемийг удаан хугацаагаар хэрэглэсний дараа бактерийн эсэргүүцэл бараг ажиглагддаггүй бөгөөд энэ нь бусад антибиотикуудтай харьцуулахад тэдний ялгах шинж чанар юм. Тэдний гаж нөлөө нь пенициллиний эмтэй төстэй байдаг (Quincke-ийн хаван, тууралт, амьсгал боогдох). Зарим тохиолдолд энэ нь венийн судаснуудад цусны өтгөрөлт үүсэх шалтгаан болдог.


    Хоол боловсруулах эрхтний эмгэг, толгой эргэх, ухаан алдах, гар чичирч болно. Антибиотик хэрэглэх үед гарч буй сөрөг шинж тэмдгүүдийг арилгахын тулд заримдаа эмийн тунг багасгахад хангалттай.

    Энэ бүлгийн эмийг саалийн үед, нярай хүүхэд, насанд хүрсэн хүмүүст хэрэглэх боломжгүй. Жирэмсэн үед жирэмсэн эмэгтэй эсвэл хэвлий дэх хүүхдийн амь нас, эрүүл мэндэд аюул заналхийлж байгаа тохиолдолд антибиотикийг тогтооно.

    Карбапенемийг пенициллин, цефалоспорин, монобактуудтай хослуулах боломжгүй.

    Монобактам бүлгийн дотроос зөвхөн нэг антибиотикийг эмнэлгийн практикт ашигладаг бөгөөд үүнийг Aztreonam гэж нэрлэдэг. Олон халдварт өвчин, сепсис эмчлэхэд ашигладаг. Зөвхөн булчинд тарих нь бактерийн эсийн хананд хор хөнөөлтэй нөлөө үзүүлдэг.

    Харшлын урвал үүсэхээс зайлсхийхийн тулд бета-лактамын антибиотикт хэт мэдрэг бол эмийг хэрэглэх ёсгүй.

    Антибиотикууд нь бие махбодид эерэг ба сөрөг нөлөө үзүүлдэг тул сөрөг үр дагавраас зайлсхийхийн тулд ийм эмийг зөвхөн өвчний түүхийг сайтар судалж үзсэний дараа эмчийн зааж өгсөн байдаг.

    GidoMed.ru

    Антибиотикууд нь этиотроп үйл ажиллагааны механизмтай бүлэг эм юм. Өөрөөр хэлбэл, эдгээр эм нь өвчний шалтгаан (энэ тохиолдолд үүсгэгч бичил биет) дээр шууд үйлчилдэг бөгөөд үүнийг хоёр аргаар хийдэг: микробуудыг устгах (нян устгах эм - пенициллин, цефалоспорин) эсвэл нөхөн үржихээс сэргийлдэг (бактериостатик - тетрациклин, сульфаниламидууд).

    Маш олон тооны антибиотик эм байдаг боловч тэдгээрийн хамгийн өргөн хүрээтэй бүлэг нь бета-лактамууд юм. Эдгээрийг энэ нийтлэлд авч үзэх болно.

    Үйлдлийн механизмын дагуу эдгээр эмийг зургаан үндсэн бүлэгт хуваадаг.

    1. Эсийн мембраны бүрэлдэхүүн хэсгүүдийн нийлэгжилтийг тасалдуулж буй антибиотикууд: пенициллин, цефалоспорин гэх мэт.
    2. Эсийн хананы хэвийн үйл ажиллагаанд саад учруулдаг эмүүд: полиен, полимиксин.
    3. Уургийн нийлэгжилтийг саатуулдаг эмүүд: макролид, тетрациклин, аминогликозид гэх мэт.
    4. РНХ полимеразын үйл ажиллагааны үе шатанд РНХ-ийн синтезийг дарах: рифампицин, сульфаниламидууд.
    5. ДНХ полимеразын үйл ажиллагааны үе шатанд РНХ-ийн нийлэгжилтийг дарангуйлах: актиномицин гэх мэт.
    6. ДНХ-ийн синтез хориглогч: антрациклин, нитрофуран гэх мэт.

    Гэсэн хэдий ч энэ ангилал нь тийм ч тохиромжтой биш юм. Эмнэлзүйн практикт бактерийн эсрэг эмийн дараах бүлгийг хүлээн зөвшөөрдөг.

    1. Пенициллин.
    2. Цефалоспорин.
    3. Макролидууд.
    4. Аминогликозидууд.
    5. Полимиксин ба полиен.
    6. Тетрациклин.
    7. Сульфаниламидууд.
    8. Аминохинолон деривативууд.
    9. Нитрофуранууд.
    10. Фторхинолонууд.

    Энэ бол нян устгах үйлчилгээтэй эмийн бүлэг бөгөөд хэрэглэх заалтуудын нэлээд өргөн жагсаалт юм. Бета-лактамын антибиотикт пенициллин, цефалоспорин, карбапенем, монобактам орно. Эдгээр нь бүгд өндөр үр ашигтай, харьцангуй бага хоруу чанараараа тодорхойлогддог бөгөөд энэ нь тэдгээрийг олон өвчнийг эмчлэхэд ихэвчлэн зааж өгдөг эм болгодог.

    Бета-лактам антибиотикийн үйл ажиллагааны механизм нь тэдгээрийн бүтцээр тодорхойлогддог. Энд шаардлагагүй дэлгэрэнгүй мэдээлэл байх шаардлагагүй, зөвхөн эмийн бүх бүлгийн нэрийг өгсөн хамгийн чухал элементийг дурдах нь зүйтэй. Тэдний молекулд багтсан бета-лактамын цагираг нь тодорхой нян устгах нөлөө үзүүлдэг бөгөөд энэ нь эмгэг төрүүлэгчийн эсийн хананы элементүүдийн нийлэгжилтийг хааснаар илэрдэг. Гэсэн хэдий ч олон бактери нь цагирагийн бүтцийг тасалдуулж, улмаар антибиотикийг үндсэн зэвсгээс нь салгах тусгай ферментийг гаргаж чаддаг. Ийм учраас эмчилгээнд бета-лактамазын эсрэг хамгаалалтгүй эмийг хэрэглэх нь үр дүнгүй байдаг.

    Өнөө үед бактерийн ферментийн үйлдлээс хамгаалагдсан бета-лактам антибиотикууд улам бүр түгээмэл болж байна. Эдгээр нь бета-лактамазын нийлэгжилтийг саатуулдаг бодис, жишээлбэл, клавулоны хүчил агуулдаг. Хамгаалагдсан бета-лактамын антибиотикууд (Амоксиклав гэх мэт) ийм байдлаар үүсдэг. Бусад бактерийн ферментийн дарангуйлагчдад Сульбактам ба Тазобактам орно.

    Энэ цувралын эм нь анхны антибиотик байсан бөгөөд эмчилгээний үр нөлөө нь хүмүүст мэдэгдэв. Удаан хугацааны туршид тэдгээр нь янз бүрийн өвчнийг эмчлэхэд өргөн хэрэглэгддэг байсан бөгөөд ашиглалтын эхний жилүүдэд тэд бараг эм тариа байсан. Гэсэн хэдий ч бактерийн ертөнцийн хувьсал зогсонги байдалд ороогүй тул тэдний үр нөлөө аажмаар буурч байгаа нь удалгүй тодорхой болов. Бичил биетүүд амьдралын янз бүрийн хүнд нөхцөлд хурдан дасан зохицож, антибиотикт тэсвэртэй нянгийн үеийг бий болгодог.

    Пенициллиний тархалт нь тэдэнд мэдрэмтгий бус бичил биетний омгийн хурдацтай өсөлтөд хүргэсэн тул цэвэр хэлбэрээр энэ бүлгийн эмүүд одоо үр дүнгүй бөгөөд бараг ашиглагддаггүй. Эдгээрийг нян устгах нөлөөг сайжруулж, бактерийн хамгаалалтын механизмыг дарангуйлдаг бодисуудтай хослуулан хэрэглэх нь дээр.

    Эдгээр нь бета-лактам антибиотик бөгөөд ангилал нь нэлээд өргөн хүрээтэй байдаг.

    1. Байгалийн пенициллин (жишээлбэл, Бензилпенициллин).
    2. Антистафилококк ("Оксациллин").
    3. Өргөтгөсөн спектртэй пенициллинүүд ("Ампициллин", "Амоксициллин").
    4. Antipseudomonal (Azlocillin).
    5. Хамгаалагдсан пенициллин (клавулоны хүчил, Сульбактам, Тазобактамтай хослуулсан).
    6. Пенициллиний хэд хэдэн антибиотик агуулсан бэлдмэл.

    Байгалийн пенициллин нь грам эерэг ба грам сөрөг бичил биетний үйл ажиллагааг амжилттай дарж чаддаг. Сүүлийнх нь стрептококк ба менингитийн үүсгэгч бодис нь бета-лактамын антибиотикт хамгийн мэдрэмтгий байдаг. Үлдсэн бактериуд хамгаалалтын механизмтай болсон. Байгалийн пенициллинүүд нь анаэробын эсрэг үр дүнтэй байдаг: клостриди, пептококк, пептострептококк гэх мэт. Эдгээр эмүүд нь хамгийн бага хоруу чанартай бөгөөд харьцангуй цөөн тооны хүсээгүй нөлөө үзүүлдэг бөгөөд тэдгээрийн жагсаалт нь ихэвчлэн харшлын шинж тэмдэг илэрдэг боловч хэтрүүлэн хэрэглэсэн тохиолдолд таталт хамшинж үүсэх, хоол боловсруулах тогтолцооны хажуугийн хордлогын шинж тэмдэг илэрдэг.

    Антистафилококкийн пенициллинүүдээс хамгийн чухал нь бета-лактам антибиотик Оксациллин юм. Энэ нь үндсэндээ алтан стафилококктой тэмцэх зорилготой тул нарийн хэрэглээнд зориулагдсан эм юм. Энэ эмгэг төрүүлэгчийн эсрэг (пенициллинд тэсвэртэй омог оруулаад) "Оксациллин" нь хамгийн үр дүнтэй байдаг. Гаж нөлөө нь энэ бүлгийн эмийн бусад төлөөлөгчдийнхтэй төстэй байдаг.

    Грам-эерэг, грам-сөрөг ургамал, анаэробуудаас гадна өргөн хүрээтэй пенициллинүүд нь гэдэсний халдварын эмгэг төрүүлэгчдийн эсрэг идэвхтэй байдаг. Гаж нөлөө нь дээр дурдсан эмүүдээс ялгаатай биш боловч эдгээр эмүүд нь хоол боловсруулах тогтолцооны эмгэгийн магадлал бага зэрэг өндөр байдаг.

    Бета-лактамын антибиотик Azlocillin (пенициллиний дөрөв дэх бүлгийн төлөөлөгч) нь Pseudomonas aeruginosa-тай тэмцэх зорилготой юм. Гэсэн хэдий ч одоогийн байдлаар энэ эмгэг төрүүлэгч нь энэ цувралын эмэнд тэсвэртэй болсон тул хэрэглээ нь тийм ч үр дүнтэй биш юм.

    Хамгаалагдсан пенициллинүүдийг дээр дурдсан. Эдгээр эмүүд нь бактерийн бета-лактамазыг дарангуйлдаг бодис агуулдаг тул олон өвчнийг эмчлэхэд илүү үр дүнтэй байдаг.

    Сүүлийн бүлэг нь пенициллиний цувралын хэд хэдэн төлөөлөгчдийн нэгдэл бөгөөд бие биенийхээ үр нөлөөг харилцан бэхжүүлдэг.

    Цефалоспорин нь мөн бета-лактам антибиотик юм. Пенициллинтэй адил эдгээр эмүүд нь өргөн хүрээний үйлдэл, ач холбогдол багатай гаж нөлөөгөөр ялгагдана.

    Цефалоспорины дөрвөн бүлэг (үе) байдаг.

    1. Эхний үеийн хамгийн алдартай төлөөлөгчид бол Цефазолин ба Цефалексин юм. Эдгээр нь үндсэндээ стафилококк, стрептококк, менингококк, гонококк, түүнчлэн зарим грамм сөрөг бичил биетүүдтэй тэмцэх зорилготой юм.
    2. Хоёр дахь үе нь бета-лактам антибиотик Цефуроксим юм. Түүний хариуцах талбарт голчлон грам сөрөг микрофлор ​​орно.
    3. "Цефотаксим", "Цефтазидим" нь энэ ангиллын гурав дахь бүлгийн төлөөлөгчид юм. Эдгээр нь enterobacteriaceae-ийн эсрэг маш үр дүнтэй бөгөөд эмнэлгийн ургамал (эмнэлгийн бичил биетний омог) устгах чадвартай.
    4. Дөрөв дэх үеийн гол эм бол Cefepime юм. Энэ нь дээр дурдсан эмийн бүх давуу талуудтай бөгөөд үүнээс гадна бактерийн бета-лактамазын үйл ажиллагаанд маш тэсвэртэй бөгөөд Pseudomonas aeruginosa-ийн эсрэг идэвхтэй байдаг.

    Цефалоспорин ба бета-лактам антибиотикууд нь нян устгах нөлөөтэй байдаг.

    Эдгээр эмийг хэрэглэхэд үзүүлэх хүсээгүй хариу урвалуудын дотроос хамгийн анхаарал татахуйц зүйл бол янз бүрийн харшлын урвалууд (бага зэрэг тууралтаас эхлээд амь насанд аюултай нөхцөл байдал, жишээлбэл анафилаксийн шок); зарим тохиолдолд хоол боловсруулах тогтолцооны эмгэгүүд байж болно.

    Имипенем нь карбапенемийн бүлэгт хамаарах бета-лактам антибиотик юм. Энэ нь мөн адил алдартай Меропенем нь бусад эмэнд тэсвэртэй микрофлорт нөлөөлөх үр дүнтэй байдлын хувьд цефалоспорины гурав, дөрөв дэх үеийнхээс ч илүү байж чаддаг.

    Карбапенемийн бүлгийн бета-лактам антибиотик нь эмгэг төрүүлэгчийг бусад эмээр эмчлэх боломжгүй өвчний хүнд хэлбэрийн үед хэрэглэдэг эм юм.

    Азтреонам бол монобактамуудын хамгийн тод төлөөлөгч бөгөөд энэ нь нэлээд нарийн үйл ажиллагааны хүрээгээр тодорхойлогддог. Энэхүү бета-лактам антибиотик нь грам сөрөг аэробын эсрэг хамгийн үр дүнтэй байдаг. Гэсэн хэдий ч, Имипенемийн нэгэн адил Азтреонам нь бета-лактамазуудад бараг мэдрэмтгий байдаггүй тул эдгээр эмгэг төрүүлэгчдээс үүдэлтэй өвчний хүнд хэлбэрийн үед, ялангуяа бусад антибиотиктой эмчилгээ үр дүнгүй тохиолдолд сонгох эм болдог гэдгийг тэмдэглэх нь зүйтэй.

    Дээр дурдсан зүйлийг нэгтгэн дүгнэхийн тулд эдгээр бүлгийн эмүүд нь эмгэг төрүүлэгч бичил биетний асар олон тооны сортуудад нөлөөлдөг гэдгийг тэмдэглэх нь зүйтэй. Бета-лактамын антибиотикийн үйл ажиллагааны механизм нь микробуудад амьд үлдэх боломжийг олгодоггүй: эсийн хананы синтезийг хаах нь нянгийн хувьд цаазаар авах ял юм.

    Грам-эерэг ба грам-сөрөг организмууд, аэроб ба анаэробууд ... Эмгэг төрүүлэгч ургамлын эдгээр бүх төлөөлөгчдөд зориулсан өндөр үр дүнтэй эм байдаг. Мэдээжийн хэрэг, эдгээр антибиотикуудын дунд маш нарийн мэргэшсэн бодисууд байдаг боловч ихэнх нь халдварт өвчний хэд хэдэн эмгэг төрүүлэгчтэй нэгэн зэрэг тэмцэхэд бэлэн байдаг. Бета-лактамын антибиотикууд нь эмчилгээнд хамгийн тэсвэртэй байдаг эмнэлгийн ургамлын ургамлын төлөөлөгчдийг хүртэл эсэргүүцэх чадвартай байдаг.

    Бид эмнэлгийн байгууллагад байдаг бичил биетний тухай ярьж байна. Тэдний гадаад төрх байдлын эх сурвалж нь өвчтөн, эмнэлгийн ажилтнууд юм. Өвчний далд, удаашралтай хэлбэрүүд онцгой аюултай. Эмнэлэг нь бүх төрлийн халдварт өвчнөөр өвчлөгсдийн цуглардаг хамгийн тохиромжтой газар юм. Мөн ариун цэврийн дүрэм, журмыг зөрчих нь энэ ургамал нь амьдрах, үржих, эмэнд тэсвэртэй болох газар олох үржил шимтэй хөрс юм.

    Эмнэлгийн омгийн өндөр эсэргүүцэл нь юуны түрүүнд эмнэлгийн байгууллагыг амьдрах орчин болгон сонгосноор бактери нь янз бүрийн эмтэй харьцах боломжтой байдагтай холбоотой юм. Мэдээжийн хэрэг, эмийн бичил биетэнд үзүүлэх нөлөө нь санамсаргүй байдлаар, устгах зорилгогүйгээр, бага тунгаар тохиолддог бөгөөд энэ нь эмнэлгийн микрофлорын төлөөлөгчид тэдэнд хор хөнөөл учруулах механизмаас хамгаалах чадварыг бий болгож, тэдгээрийг эсэргүүцэж сурахад хувь нэмэр оруулдаг. Тэмцэхэд маш хэцүү, заримдаа боломжгүй мэт санагддаг омог ингэж гарч ирдэг.

    Бета-лактамын антибиотикууд нэг хэмжээгээр энэ хүнд хэцүү асуудлыг шийдэхийг хичээдэг. Тэдний дунд эмэнд мэдрэмтгий бус бактериудтай ч амжилттай тэмцэж чаддаг төлөөлөгчид байдаг. Эдгээр нь нөөцийн эм юм. Тэдний хэрэглээ хязгаарлагдмал бөгөөд зөвхөн шаардлагатай үед л тогтоогддог. Хэрэв эдгээр антибиотикийг үндэслэлгүй байнга хэрэглэдэг бол энэ нь тэдний үр нөлөө буурахад хүргэдэг, учир нь бактери эдгээр эмийн бага тунтай харьцах, тэдгээрийг судлах, хамгаалах аргыг боловсруулах боломжтой болно.

    Энэ бүлгийн эмийг хэрэглэх заалтыг үндсэндээ тэдгээрийн үйл ажиллагааны спектрээр тодорхойлдог. Эмгэг төрүүлэгч нь энэ эмийн үйлдэлд мэдрэмтгий халдварын үед бета-лактам антибиотикийг томилох нь зүйтэй.

    Пенициллин нь фарингит, тонзиллит, уушигны үрэвсэл, час улаан халуурах, менингит, бактерийн эндокардит, актиномикоз, агааргүй халдвар, лептоспироз, сальмонеллёз, шигеллез, арьс, зөөлөн эдийн халдварт өвчнийг эмчлэхэд өөрсдийгөө нотолсон. Pseudomonas aeruginosa-тай тэмцэх эмийн талаар бүү мартаарай.

    Цефалоспорин нь ижил төстэй үйл ажиллагааны спектртэй тул тэдгээрийн заалт нь пенициллинийхтэй бараг ижил байдаг. Гэсэн хэдий ч цефалоспорины үр нөлөө, ялангуяа сүүлийн хоёр үеийнхээс хамаагүй өндөр байдаг гэж хэлэх хэрэгтэй.

    Монобактам ба карбапенемууд нь хамгийн хүнд, эмчлэхэд хэцүү өвчин, тэр дундаа эмнэлгийн омгийн улмаас үүсдэг өвчинтэй тэмцэхэд зориулагдсан. Тэд мөн сепсис, септик цочролд үр дүнтэй байдаг.

    Өмнө дурьдсанчлан, бета-лактамын антибиотикууд (энэ бүлэгт хамаарах эмүүдийг дээр дурьдсан) бие махбодид харьцангуй бага хэмжээний хортой нөлөө үзүүлдэг. Ховор тохиолддог таталт, хоол боловсруулах тогтолцооны эмгэгийн шинж тэмдэг нь амь насанд аюул учруулахгүй. Бета-лактамын антибиотикийг хэрэглэхэд хүнд хэлбэрийн харшлын урвал нь үнэхээр аюултай байж болно.

    Тууралт, арьс загатнах, ринит, коньюнктивит нь маш тааламжгүй байдаг ч амь насанд аюул учруулахгүй. Таны болгоомжтой байх ёстой зүйл бол Квинкийн хаван (ялангуяа мөгөөрсөн хоолойд амьсгал давчдах хүртэл амьсгал боогдох хүртэл), анафилаксийн шок гэх мэт хүнд урвалууд юм. Тиймээс зөвхөн харшлын сорил хийсний дараа эмийг хэрэглэж болно.

    Хөндлөн урвал бас боломжтой. Ангилал нь олон тооны бүлгийн эм байгааг илтгэдэг бета-лактамын антибиотикууд нь бие биентэйгээ маш төстэй бүтэцтэй байдаг тул тэдгээрийн аль нэг нь үл тэвчих тохиолдолд бусад нь бие махбодид мэдрэгддэг гэсэн үг юм. харшил үүсгэгч байдлаар.

    Бактерийн эсрэг эмийн (бета-лактамын антибиотикийг оруулаад) үр нөлөө аажмаар буурч байгаа нь тэдний үндэслэлгүй давтамжтай, ихэвчлэн буруу жортой холбоотой юм. Эмчилгээний бүрэн бус курс, эмчилгээний бага тунг хэрэглэх нь эдгэрэхэд хувь нэмэр оруулдаггүй боловч бичил биетнийг эмээс хамгаалах аргыг "сургах", зохион бүтээх, хэрэгжүүлэх боломжийг олгодог. Тиймээс сүүлийнх нь цаг хугацааны явцад үр дүнгүй болж байгаад гайхах зүйл бий юу?

    Хэдийгээр антибиотикийг эмийн санд жоргүйгээр авах боломжгүй болсон ч та үүнийг авч болно. Энэ нь өөрийгөө эмчлэх, үүнтэй холбоотой асуудлууд (нэг эмийг байнга хэрэглэх, эмчилгээний явцыг үндэслэлгүй тасалдуулах, буруу сонгосон тун гэх мэт) хэвээр үлдэж, тэсвэртэй омог тариалах нөхцлийг бүрдүүлнэ гэсэн үг юм.

    Төрөл бүрийн эмтэй идэвхтэй холбоо барьж, тэдгээрийг эсэргүүцэх шинэ арга бий болгох чадвартай эмнэлгийн ургамал нь хаашаа ч явахгүй байна.

    Юу хийх вэ? Өөрийгөө эмчилж болохгүй, эмчийн зөвлөмжийг дагаж мөрдөөрэй: шаардлагатай хэмжээгээр, зөв ​​тунгаар эм ууна. Эмнэлгийн ургамалтай тэмцэх нь мэдээжийн хэрэг илүү хэцүү боловч энэ нь боломжтой хэвээр байна. Ариун цэврийн стандартыг чангатгаж, түүнийг чанд мөрдөж хэрэгжүүлбэл тэсвэртэй ургамал үржих таатай нөхцөл бүрдэх магадлал буурна.

    Маш өргөн сэдэв бол бета-лактам антибиотик юм. Фармакологи (эмийн тухай шинжлэх ухаан ба тэдгээрийн биед үзүүлэх нөлөө) нь хэд хэдэн бүлгийг тэдэнд зориулдаг бөгөөд үүнд бүлгийн ерөнхий тодорхойлолт төдийгүй түүний хамгийн алдартай төлөөлөгчдийн тайлбарыг багтаасан болно. Энэ нийтлэл нь бүрэн дүүрэн мэт дүр эсгэдэггүй, зөвхөн эдгээр эмийн талаар мэдэх шаардлагатай гол санааг танилцуулахыг оролдсон болно.

    Эрүүл байгаарай, бүү мартаарай: ямар ч антибиотик хэрэглэхээсээ өмнө зааврыг анхааралтай уншиж, зөвлөмжийг чанд дагаж мөрдөөрэй, эсвэл бүр илүү сайн мэргэжилтэнтэй зөвлөлд.

    fb.ru

    Бета-лактамын антибиотикууд нь өөр өөр гарал үүсэл, нянгийн эсрэг үйл ажиллагааны спектрийн 4 бүлгийн антибиотик бодисыг нэгтгэдэг нянгийн эсрэг бодисууд боловч нэг нийтлэг шинж чанараар нэгддэг - молекулын томъёонд бета-лактамын цагирагийн агууламж.

    Үүнтэй төстэй химийн бүтэц нь гол төлөв грам эерэг бичил биетүүдэд үзүүлэх хор хөнөөлийн ерөнхий механизмыг тодорхойлдог бөгөөд энэ нь прокариот мембраны үндсэн бүрэлдэхүүн хэсэг болох морай могойн синтезийн процессыг гэмтээхээс бүрддэг. Нийтлэг бүтцийн бүрэлдэхүүн хэсгээс шалтгаалж хөндлөн харшил үүсэхийг үгүйсгэх аргагүй.

    Лактамын цагираг нь бета-лактамазын уургийн хор хөнөөлтэй нөлөөнд маш мэдрэмтгий байдаг гэдгийг тэмдэглэсэн. 4 ангийн төлөөлөгчид тус бүр өөрийн гэсэн тогтвортой байдлын зэрэгтэй бөгөөд байгалийн болон хагас синтетик төлөөлөгчдийн хооронд ихээхэн ялгаатай байж болно.

    Одоогийн байдлаар лактам антибиотикууд нь бүх нянгийн эсрэг эмчилгээний үндэс суурь бөгөөд өргөн хүрээний өвчний эмийн эмчилгээнд хаа сайгүй хэрэглэгддэг.

    Бета-лактам антибиотикийн ерөнхий ангилал:

    1. Пенициллин:
      - байгалийн;
      - хагас синтетик.
    2. Цефалоспорин, 5 үе.
    3. Карбапенемууд.
    4. Монобактамууд.

    Пенициллин

    Пенициллин бол Александр Флеминг санамсаргүй байдлаар нээж, анагаах ухаанд хүчтэй хувьсгал хийсэн анхны нянгийн эсрэг бодис юм. Байгалийн үйлдвэрлэгч нь Penicillium мөөгөнцөр буюу хөрсний космополит юм. Дарангуйлах хамгийн бага концентрацид хүрэхэд лактам антибиотикууд нян устгах үйлчилгээтэй байдаг. Пенициллин нь хөхтөн амьтдад туйлын аюулгүй байдаг, учир нь тэдэнд үйл ажиллагааны гол зорилго нь пептидогликан (муреин) байдаггүй. Гэсэн хэдий ч эмийн бие даасан үл тэвчих байдал, харшлын урвал үүсэх боломжтой.

    Бичил биетүүд пенициллиний хортой нөлөөллөөс хамгаалах хамгаалалтын системийг бий болгосон.

    • бета-лактамазын идэвхтэй синтез;
    • пептидогликан уургийн дахин зохион байгуулалт.

    Тиймээс эрдэмтэд уг бодисын химийн томъёог өөрчилж, 21-р зуунд олон тооны грам эерэг, грам сөрөг бактериудад хортой хагас синтетик пенициллин өргөн тархсан. Тэдгээрийг хэрэглэх боломжгүй анагаах ухааны нэг ч салбар байдаггүй.

    Английн нян судлаач А.Флеминг өөрөө хожим нь хүлээн зөвшөөрснөөр антибиотикийг нээж анагаах ухаанд хувьсгал хийхээр төлөвлөөгүй. Гэсэн хэдий ч тэр санамсаргүй байдлаар амжилтанд хүрсэн. Гэхдээ та бүхний мэдэж байгаагаар аз нь зөвхөн бэлтгэгдсэн оюун ухаанд л өгдөг. 1928 он гэхэд тэрээр өөрийгөө чадварлаг микробиологич гэдгээ баталж, Staphylococcaceae гэр бүлийн нянгийн цогц судалгааг хийжээ. Гэсэн хэдий ч А.Флеминг төгс эмх цэгцтэй байх хүсэл тэмүүллээрээ ялгарсангүй.

    Нядалгааны зориулалтаар стафилококкийн өсгөвөртэй Петрийн аягыг бэлтгэж, лабораторид ширээн дээрээ үлдээж, нэг сарын амралтаар явав. Буцаж ирээд таазнаас аяга руу хөгц унасан хэсэгт нянгийн үржил байхгүй байгааг анзаарчээ. 1928 оны есдүгээр сарын 28-нд анагаах ухааны түүхэн дэх хамгийн том нээлт болжээ. 1940 он гэхэд Флеминг, Флори, Чэйн нарын хамтарсан хүчин чармайлтаар уг бодисыг цэвэр хэлбэрээр нь олж авах боломжтой болсон бөгөөд үүний төлөө Нобелийн шагнал хүртжээ.

    Грам-эерэг, грам-сөрөг кокк, нян, спирохета болон зарим агааргүй нянгаар үүсгэгдсэн өвчинд зориулагдсан. Жишээлбэл:

    • хатгалгаа;
    • идээт гялтангийн үрэвсэл;
    • халдварт бодис бүхий цусны хордлого;
    • менингококкийн халдвар;
    • остеомиелит;
    • шээсний замын үрэвсэлт үйл явц;
    • тонзиллит;
    • сахуу;
    • чих хамар хоолойн өвчин;
    • улаан хоолой;
    • стрептококкийн гэмтэл;
    • хорт карбункул, актиномикоз.

    Бүх лактам нянгийн эсрэг эмэнд бие даасан үл тэвчих, харшил үүсгэдэг. Эпилепситэй гэж оношлогдсон хүмүүст нугасны мембран ба хэвлийн гялтангийн хоорондох хөндийд тарихыг хориглоно.

    Хажуугийн шинж тэмдэг нь хоол боловсруулах эрхтний эмгэг (дотор муухайрах, бөөлжих, өтгөн ялгадас) болон төв мэдрэлийн систем (сул дорой байдал, нойрмоглох, цочромтгой байдал). Үтрээ ба амны хөндийн кандидоз, түүнчлэн дисбактериоз. Хаван үүсэх боломжтой. Хэрэв эмчилгээний тун ба үргэлжлэх хугацаа ажиглагдвал гаж нөлөө ховор байдаг гэдгийг тэмдэглэжээ.

    Бөөр, зүрх, жирэмсэн эмэгтэйн үйл ажиллагааны эмгэг бүхий өвчтөнүүдэд антибиотикийн ашиг тус нь болзошгүй эрсдэлээс хамаагүй давсан тохиолдолд л тогтоогддог. Хэрэв долоо хоногийн эмчилгээний дараа өвчний шинж тэмдэг арилахгүй бол өөр бүлгийн эмийг зааж өгөхийг зөвлөж байна. Антибиотик ба иммуностимуляторыг хослуулан хэрэглэх нь хүний ​​биед хамгийн эерэг нөлөө үзүүлдэг нь тогтоогдсон.

    Эмгэг төрүүлэгч омгийн эсэргүүцэл хурдацтай хөгжиж байгаа тул лактам эмээр өөрийгөө эмчлэхийг хориглоно.

    Хүүхдүүдийн хувьд өдрийн тунг тохируулж, өдөрт 12 г (насанд хүрэгчид) -ээс өдөрт 300 мг хүртэл бууруулах шаардлагатай.

    Эмийн тоогоор тэргүүлдэг хамгийн өргөн хүрээтэй бүлэг. Өнөөдрийг хүртэл 5 үеийн эмийг боловсруулсан. Дараагийн үе бүр нь лактамазын эсрэг илүү тэсвэртэй, нянгийн эсрэг үйл ажиллагааны өргөтгөсөн жагсаалтаар тодорхойлогддог.

    5-р үе нь онцгой анхаарал татаж байгаа боловч илрүүлсэн олон эм нь эмнэлзүйн өмнөх болон эмнэлзүйн туршилтын шатандаа байна. Эдгээр нь бүх мэдэгдэж буй нянгийн эсрэг бодисуудад тэсвэртэй алтан стафилококкийн омгийн эсрэг идэвхтэй байх болно гэж таамаглаж байна.

    Тэднийг 1948 онд хижгийн судалгаа хийж байсан Италийн эрдэмтэн Д.Броцу нээжээ. Тэрээр C. acremonium-ийн дэргэд Петрийн таваг дээр S. typhi-ийн соёл ургаж байгаагүй гэдгийг тэмдэглэв. Хожим нь уг бодисыг цэвэр хэлбэрээр нь олж авсан бөгөөд анагаах ухааны олон салбарт идэвхтэй ашиглагдаж, микробиологичид, эм зүйн компаниуд сайжруулж байна.

    Үүнийг тусгаарлаж, үрэвслийн үүсгэгч бодисыг тодорхойлж, антибиотикт мэдрэмтгий байдлыг тогтоосны дараа эмчийн зааж өгсөн байдаг. Өөрийгөө эмчлэх нь хүлээн зөвшөөрөгдөхгүй бөгөөд энэ нь хүний ​​биед ноцтой үр дагаварт хүргэж, прокариотуудын хяналтгүй эсэргүүцлийн тархалтад хүргэдэг. Арьс, ясны эд, үе мөчний стафилококк ба стрептококкийн халдвар, түүний дотор MRSA (5-р үеийн) эсрэг үр дүнтэй.

    Эсрэг заалт нь пенициллинтэй төстэй байдаг. Үүний зэрэгцээ гаж нөлөөний давтамж нь өмнөх бүлгийнхээс бага байна. Өвчтөний пенициллинд харшилтай байсан түүх нь хэрэглэхэд анхааруулга болдог.

    Судсаар байнга давтан хэрэглэх нь өвчтөний биед илүүдэл дулаан үүсэх, гөлгөр булчинд өвдөх мэдрэмжүүдээр дүүрэн байдаг. Сүүлийн үед 5-р үеийн цефалоспоринууд цус төлжүүлэхэд сөрөг нөлөө үзүүлдэг гэсэн тусгаарлагдсан мэдээллүүд гарч эхэлсэн.

    Цефалоспорины эмүүдийн аль нь ч архитай тохирохгүй. Энэ дүрмийг зөрчих нь бүх биеийг цочмог хордлогод хүргэдэг. Хүүхдэд зориулсан хоногийн зөвшөөрөгдөх тун нь 50-100 мг, менингитийн хувьд 200 мг хүртэл нэмэгдүүлэхийг зөвшөөрдөг. Шинээр төрсөн хүүхдэд ампициллинтэй хавсарсан эмийн эмчилгээний бүрэлдэхүүн хэсэг болгон зааж өгсөн.

    Хоол хүнс, эмийн хэрэглээ хоёрын хооронд хамаарал байхгүй. Лактамын антибиотикийг амаар авахдаа их хэмжээний ус уухыг зөвлөж байна. Жирэмсэн эмэгтэйчүүдэд цефалоспорины аюулгүй байдлыг тогтооход чиглэсэн тусгай судалгаа хийгдээгүй ч жирэмсэн эмэгтэйчүүдэд амжилттай хэрэглэгдэж байна. Жирэмсэн үед хүндрэл, урагт эмгэг илрээгүй. Гэсэн хэдий ч үүнийг эмчийн жоргүйгээр хэрэглэх боломжгүй. Хөхөөр хооллох үед хэрэглэх нь хязгаарлагдмал байдаг, учир нь бодис нь хөхний сүүнд нэвтэрч, хүүхдийн гэдэсний микрофлорыг өөрчилж чаддаг.

    Лактамазын үйл ажиллагааны дархлааны түвшингээр тэргүүлэгч. Энэ баримт нь карбапенемууд нь хортой байдаг эмгэг төрүүлэгч бактерийн асар том жагсаалтыг тайлбарлаж байна. Үл хамаарах зүйл бол E. coli болон K. pneumoniae-ийн өсгөвөрт тодорхойлогдсон NDM-1 фермент юм. Эдгээр нь Enterohacteriaceae болон Staphylococcaceae гэр бүлийн төлөөлөгчид, Pseudomonas aeruginosa болон олон агааргүй бактериудад нян устгах үйлчилгээтэй.

    Хордлого нь зөвшөөрөгдөх стандартаас хэтрэхгүй бөгөөд тэдгээрийн фармакокинетик үзүүлэлтүүд нь нэлээд өндөр байдаг. Нянгийн эсрэг бодисын үр нөлөөг янз бүрийн хүндийн болон байршлын үрэвслийн эмчилгээнд бие даасан судалгаагаар тогтоож, баталгаажуулсан. Тэдний үйл ажиллагааны механизм нь бүх лактамын нэгэн адил прокариотуудын эсийн хананы биосинтезийг дарангуйлахад чиглэгддэг.

    "Пенициллиний эрин үе" эхэлснээс хойш 40 жилийн дараа эрдэмтэд эсэргүүцлийн түвшин нэмэгдэж байгаа тухай түгшүүр зарлаж, нянгийн эсрэг шинэ бодисуудыг хайж олох ажлыг идэвхтэй эхлүүлсэн бөгөөд үүний нэг үр дүн нь карбапенемийн бүлгийг нээсэн явдал байв. Нэгдүгээрт, нян устгах бодисын бүх шаардлагыг хангасан имипенемийг илрүүлсэн. 1985 онд нээгдсэнээс хойш 26 сая гаруй өвчтөн эдгэрсэн байна. Карбапенемууд ач холбогдлоо алдаагүй бөгөөд өнөөдөр тэдгээрийг хэрэглэдэггүй анагаах ухааны салбар байдаггүй.

    Энэ эм нь янз бүрийн эрхтэн тогтолцооны халдвартай эмнэлэгт хэвтсэн өвчтөнүүдэд зориулагдсан байдаг:

    • эмнэлгийн уушигны үрэвсэл;
    • цусны хордлого;
    • халуурах;
    • зүрх, зөөлөн эдийн салст бүрхэвчийн үрэвсэл;
    • хэвлийн хөндийн халдвар;
    • остеомиелит.

    Бодисын аюулгүй байдал нь олон тооны судалгаагаар батлагдсан. Сөрөг шинж тэмдгүүдийн илрэлийн давтамж (дотор муухайрах, бөөлжих, тууралт гарах, таталт өгөх, нойрмоглох, түр зуурын бүсэд өвдөх, өтгөний хямрал) нь нийт өвчтөнүүдийн 1.8% -иас бага байна. Эм уухаа болих үед сөрөг үзэгдлүүд шууд зогсдог. Карбапенемтэй эмчилгээ хийлгэх үед цусан дахь нейтрофилийн концентраци буурсан тухай тусдаа мэдээллүүд байдаг.

    Бета-лактамын антибиотикийг 70 гаруй жилийн турш үр дүнтэй эмчилгээнд ашиглаж ирсэн боловч эмчийн заавар, хэрэглэх зааврыг чанд дагаж мөрдөх шаардлагатай. Карбапенем нь согтууруулах ундаатай нийцдэггүй тул эмийн эмчилгээ хийлгэхээс 2 долоо хоногийн өмнө болон дараа нь түүний хэрэглээг хязгаарлах нь зүйтэй. Ганцикловиртэй бүрэн үл нийцэх байдал илэрсэн. Эдгээр эмийг хослуулан хэрэглэх үед таталт ажиглагддаг.

    Шинээр төрсөн хүүхдэд зориулсан аюулгүй байдал тогтоогдоогүй тул түүний хэрэглээг хассан болно. Хүүхдэд идэвхтэй бодисын хагас задралын хугацаа нэмэгддэг болохыг тэмдэглэжээ.

    Жирэмсэн болон хөхүүл эмэгтэйчүүдэд амь насанд аюултай эмгэгийн үед тогтоогддог.

    Онцлог шинж чанар нь бета-лактамын цагирагтай холбоотой үнэрт цагираг байхгүй байх явдал юм.Энэ бүтэц нь тэдэнд лактамазын бүрэн дархлааг баталгаажуулдаг. Тэд голчлон грам сөрөг аэробик прокариотуудын эсрэг нян устгах үйлчилгээтэй. Энэ баримтыг грам эерэг микробтой харьцуулахад илүү нимгэн пептидогликан давхаргаас бүрддэг эсийн хананы бүтцийн онцлогоор тайлбарладаг.

    Монобактамуудын нэг чухал онцлог нь бусад лактам антибиотикт хөндлөн харшил үүсгэдэггүй явдал юм. Тиймээс бусад лактам антибиотикт үл тэвчих тохиолдолд тэдгээрийг хэрэглэхийг зөвшөөрдөг.

    Эмнэлгийн практикт нэвтрүүлсэн цорын ганц эм бол үйл ажиллагааны хязгаарлагдмал спектртэй азтреонам юм. Aztreonam нь "залуу" антибиотикт тооцогддог бөгөөд үүнийг 1986 онд Хүнс, эмийн удирдлагын яамнаас баталсан.

    Энэ нь нарийн үйл ажиллагааны хүрээгээр тодорхойлогддог бөгөөд грам-сөрөг эмгэг төрүүлэгч бактерийн улмаас үүссэн үрэвслийн процесст хэрэглэдэг антибиотик эмийн бүлэгт багтдаг.

    • цусны хордлого;
    • эмнэлэг болон олон нийтийн гаралтай уушигны үрэвсэл;
    • шээсний суваг, хэвлийн эрхтнүүд, арьс, зөөлөн эдүүдийн халдвар.

    Хамгийн их үр дүнд хүрэхийн тулд грам эерэг бичил биетний эсийг устгадаг эмүүдтэй хослуулан эмчлэхийг зөвлөж байна. Зөвхөн парентераль эмчилгээ.

    Aztreonam-ыг томилох цорын ганц хязгаарлалт нь хувь хүний ​​үл тэвчих байдал, харшил юм. Бие махбодоос хүсээгүй урвалууд нь шарлалт, хэвлийн таагүй байдал, төөрөгдөл, нойрны хямрал, тууралт, дотор муухайрах хэлбэрээр илэрдэг. Дүрмээр бол эмчилгээг зогсооход тэд бүгд алга болдог. Бие махбодоос гарч буй аливаа, тэр ч байтугай хамгийн бага сөрөг хариу үйлдэл нь эмчид яаралтай хандаж, эмчилгээгээ тохируулах шалтгаан болдог.


    найзууддаа хэл