Бета 1 -,бета 2 -адреноблокатор. Альфа 1 -адреноблокатор
Действующее вещество
Карведилол (carvedilol)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки от белого до белого с кремовым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской; допускается легкая мраморность.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской; допускается легкая мраморность.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), кросповидон (пласдон XL10), натрия стеарилфумарат.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Карведилол оказывает сочетанное неселективное β 1 -, β 2 - и α 1 -адреноблокирующее действие. Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца может снижаться АД, выброс и урежаться ЧСС. Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая системное сосудистое сопротивление. Сочетание блокады β-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: у больных артериальной гипертензией - снижение АД; у больных ИБС - противоишемическое и антиангинальное действие; у больных с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения - благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.
Фармакокинетика
Карведилол быстро всасывается из ЖКТ. Обладает высокой липофильностью. C max в крови достигается через 1-1.5 ч. T 1/2 составляет 6-10 ч. Связывается с белками крови на 95-99%. Биодоступность препарата - 24-28%. Прием пищи не влияет на биодоступность. Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов - 60-75% адсорбированного препарата метаболизируется при первом «прохождении» через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. Выведение препарата из организма происходит через ЖКТ.
При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.
У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при первом «прохождении» через печень. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.
Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Показания
— артериальная гипертензия (в монотерапии и комбинации с диуретиками);
— хоническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
— ИБС: стабильная стенокардия.
Противопоказания
— острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, требующая в/в введения инотропных средств;
— тяжелая печеночная недостаточность;
— AV-блокада II-III ст.;
— выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин);
— синдром слабости синусового узла;
— артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт. ст.);
— хроническая обструктивная болезнь легких;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата.
С осторожностью: бронхоспастический синдром, хронический бронхит, эмфизема легких,стенокардия Принцметала, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома, псориаз, почечная недостаточность, AV-блокада I степени, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, сахарный диабет, гипогликемия, депрессия, миастения.
Дозировка
Внутрь, независимо от приема пищи.
Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования возможно применение препарата Карведилол в лекарственной форме таблетки 6,25 мг.
Артериальная гипертензия
Начальная доза составляет 6.25-12.5 мг 1 раз/сут в первые два дня лечения. Затем - по 25 мг 1 раз/сут. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут (возможно разделенная на 2 приема).
Ишемическая болезнь сердца
Начальная доза составляет 12.5 мг 2 раза/сут в первые два дня лечения. Затем - по 25 мг 2 раза/сут. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 мг, разделенная на 2 приема.
Хроническая сердечная недостаточность
Дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 мг 2 раза/сут в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6.25 мг 2 раза/сут, затем - до 12.5 мг 2 раза/сут, потом - до 25 мг 2 раза/сут. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг/сут; у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза 75-100 мг/сут.
Побочные действия
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль (как правило не сильные и в начале лечения), потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), повышенная утомляемость, депрессия, нарушение сна, парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
брадикардия, ортостатическая гипотензия, AV- блокада II - III ст., редко - нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности (в период увеличения
доз), отеки нижних конечностей, стенокардия, выраженное снижение АД.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, диарея или запор, рвота, боль в животе, потеря аппетита, повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена.
Аллергические реакции: кожные аллергические реакции, обострение псориаза, заложенность носа.
Со стороны дыхательной системы: одышка и бронхоспазм (у предрасположенных больных).
Прочие: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения, гриппоподобный синдром, чихание, миалгия, артралгия, боли в конечностях, перемежающаяся хромота; редко – нарушение мочеиспускания, нарушение функции почек.
Передозировка
Симптомы: снижение АД (сопровождающееся головокружением или обмороком), брадикардия. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжелых случаях возможны кардиогенный шок, нарушение дыхания, спутанность сознания, нарушения проводимости.
Лечение: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненноважных показателей, при необходимости - в отделении интенсивной терапии. Лечение - симптоматическое. Целесообразно внутривенное применение м-холиноблокаторов (), адреномиметиков (эпинефрин, норэпинефрин).
Лекарственное взаимодействие
Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (нитраты).
При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.
При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрацияпоследнего и может увеличиваться время атриовентрикулярного проведения.
Карведилол может потенциировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня сахара в крови.
Ингибиторы микросомального окисления () усиливают, а индукторы (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.
Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы моноаминооксидазы), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.
При одновременном применении увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).
Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола.
Общие усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.
Особые указания
Терапия должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у больных ишемической болезнью сердца, так как это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, в течение 1-2 недель.
В начале терапии карведилолом или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение артериального давления, преимущественно при вставании. Необходима коррекция дозы препарата. У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу карведилола, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния больного.
Рекомендуется постоянное мониторирование электрокардиограммы и артериального давления при одновременном назначении карведилола и блокаторов медленных кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (верапамил) и бензодиазепина (дилтиазем), а также - с антиаритмическими средствами I класса.
В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.
Карведилол не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.
В период лечения избегать употребления этанола.
Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.
Больным, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы карведилола. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Контролируемых исследований применения карведилола у беременных женщин не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории больных возможно только в случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Условия и сроки хранения
Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.
Препарат Карведилол
- антиангинальное, антиоксидантное, гипотензивное, вазодилатирующее лекарственное средство.
Карведилол блокирует альфа-1-, бета-1 - и бета-2-адренорецепторы. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вазодилатирующий эффект связан, главным образом, с блокадой альфа 1-рецепторов. Благодаря вазодилатации снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС). Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у больных с артериальной гипертензией снижение артериального давления (АД) не сопровождается увеличением ОПСС, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). ЧСС снижается незначительно. У больных ИБС оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред - и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, натрия, и магния в плазме крови. У больных с нарушениями функции левого желудочка или недостаточностью кровообращения, благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.
Фармакокинетика
Карведилол быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь из желудочно-кишечного тракта. Он практически полностью связывается с белками плазмы крови (98-99%). Концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе. Биодоступность около 25% из-за высокой степени метаболизма в печени. При этом образуются метаболиты, обладающие высокой способностью блокировать бета-адренорецепторы.Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час. Период полувыведения - 6-10 часов.
У пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме крови приблизительно на 50% выше, чем у молодых пациентов. Выводится, в основном, с желчью. У больных с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Пища замедляет всасывание препарата, но не влияет на его биодоступность.
Показания к применению
Показаниями к применению препарата Карведилол являются:- Артериальная гипертензия. Может применяться в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами.
- Стабильная стенокардия.
- Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Способ применения
Внутрь, независимо от приема пищи.Строго следуйте указаниям врача. Без предварительной консультации с врачом Вы не должны прекращать лечение Карведилолом или изменять его дозировку. При необходимости отмены препарата, снижение его дозы должно происходить постепенно в течение 1 - 2 недель.
Если отсутствует терапевтический эффект от лечения или отмечается ухудшение состояния, проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Артериальная гипертензия.
Доза подбирается индивидуально. Первые 7-14 дней рекомендуемая доза Карведилола составляет 12,5 мг (1 таблетка по 12,5 мг), принимаемая утром после завтрака. Доза может быть разделена на два приема по 6, 25 мг Карведилола (1/2 таблетки по 12,5 мг). Дальнейшее лечение должно проводиться Карведилолом в дозе 25 мг (1 таблетка по 25 мг) утром или разделенной на два приема по 12,5 мг препарата (1 таблетка по 12,5 мг). При необходимости через 14 дней врач снова может увеличить дозу.
Принимайте препарат после еды с небольшим количеством жидкости.
Стабильная стенокардия.
Начальная доза Карведилола составляет 12,5 мг (1 таблетка по 12,5 мг) дважды в день. Через 7-14 дней под контролем врача доза Карведилола может быть повышена до 25 мг (1 таблетка по 25 мг) дважды в день. Через 14 дней при недостаточной эффективности и хорошей переносимости доза Карведилола может быть еще увеличена.
Общая суточная доза Карведилола при стенокардии не должна превышать 50 мг препарата (2 таблетки по 25 мг), назначаемого 2 раза в день. Если Ваш возраст превышает 70 лет, то суточная доза Карведилола не должна превышать 25 мг (1 таблетка по 25 мг) дважды в день.
Если Вы пропустили прием очередной дозы, то Вы должны принять препарат как можно скорее.
Однако если уже приближается время приема следующей дозы, то Вы должны принять только ее, без ее удвоения.
Вы должны принимать препарат регулярно. Если Вы не принимали препарат более 2-х недель, возобновлять лечение необходимо с наименьших доз.
Хроническая сердечная недостаточность. Дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 мг 2 раз в сутки в течение 2-х недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6,25 мг 2 раз в сутки, затем по l2,5 мг 2 раза в сутки, потом - до 25 мг 2 раз в сутки. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится пациентом. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг в сутки; у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза 75-100 мг в сутки.
Если лечение прерывается более чем на 2 недели, то его возобновление начинают с дозы 3,125 мг 2 раза в день, с последующим увеличением дозы.
Побочные действия
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, синкопальные состояния, мышечная слабость (чаще в начале лечения), нарушение сна, депрессия, парестезии.Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, стенокардия, атриовентрикулярная блокада, редко-"перемежающаяся" хромота, нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, абдоминальные боли, диарея или запор, рвота, повышение активности "печеночных" трансаминаз.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны мочевыделительной системы: тяжелые нарушения функции почек, отеки.
Аллергические реакции: кожные аллергические реакции (экзантема, крапивница, зуд, высыпания), обострение псориатических высыпаний, чиханье, заложенность носа, бронхоспазм, одышка (у предрасположенных больных).
Прочие: гриппоподобный синдром, боли в конечностях, уменьшение слезоотделения, увеличение массы тела.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Карведилол являются: повышенная чувствительность к Карведилолу или другим компонентам препарата, тяжелая печеночная недостаточность, выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин.), синдром слабости синусового узла, II и III степень атриовентрикулярной блокады (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма), хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт.ст.), беременность и период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).С осторожностью: стенокардия Принцметала, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома, псориаз, почечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада I степени, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, сахарный диабет, гипогликемия, депрессия, миастения.
Беременность
Принимать препарат Карведилол во время беременности противопоказано.Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Карведилол не должен назначаться пациентам, получающим верапамил или дилтиазем внутривенно, так как это может привести к выраженному замедлению ритма сердечных сокращений и выраженному снижению артериального давления.Некоторые антиаритмические препараты, препараты для общей анестезии, антигипертензивные препараты, препараты для лечения стенокардии, другие бета-адреноблокаторы (например в виде глазных капель), ингибиторы моноаминооксидазы, симпатолитики (резерпин) и сердечные гликозиды могут усиливать эффект Карведилола. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при выборе доз этих препаратов и Карведилола. Одновременное назначение может приводить к увеличению концентрации дигоксина в плазме крови.
Фармакокинетика карведилола может изменяться при одновременном назначении с препаратами, стимулирующими или блокирующими активность печеночных ферментов (CYP2D6): например, циметидин повышает концентрацию карведилола в сыворотке крови, а рифампицин, фенобарбитал снижает ее.
Одновременное использование с алкалоидами спорыньи ухудшает периферическое кровообращение.
При отмене одновременной терапии Карведилолом и клонидином, первоначально необходимо прекращать лечение Карведилолом, и лишь спустя несколько дней отменять клонидин.
Карведилол может усиливать эффект гипогликемических препаратов и маскировать проявления гипогликемии. Поэтому рекомендуется регулярно контролировать уровень глюкозы в крови.
Передозировка
Симптомы передозировки препаратом Карведилол : выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, нарушение дыхательной функции (в том числе бронхоспазм), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца.Принимаемые меры: если пациент находится в сознании, необходимо вызвать рвоту для опорожнения желудка и положить пациента на спину так, чтобы голова была опущена, а ноги слегка приподняты. Пациент без сознания должен быть уложен на бок. Немедленно проконсультируйтесь с врачом, чтобы он принял меры для удаления невсосавшегося препарата и госпитализации пациента.
Лечение - симптоматическое и с использованием агонистов адренорецепторов.
Условия хранения
Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25° С.Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска
Карведилол - таблетки по 12,5 мг и 25 мг.По 10 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток или 1 контурная ячейковая упаковка по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению препарата в картонной пачке.
Состав
1 таблетка Карведилол содержит активного вещества карведилола 12,5 мг или 25 мг, а также вспомогательные вещества: сахар молочный, сахароза, поливидон К25, кросповидон, метилцеллюлоза, натрий кроскармеллоза.Дополнительно
:С осторожностью применять при бронхоспастическом синдроме, хроническом бронхите, эмфиземе легких, стенокардии Принцметала, сахарном диабете или гипогликемии, тиреотоксикозе, заболеваниях периферических сосудов, феохромоцитоме, депрессии, миастении, псориазе, почечной недостаточности.
Препарат не рекомендован пациентам с низким артериальным давлением.
В начале лечения Карведилолом и при повышении дозы препарата у пациентов может отмечаться избыточное снижение АД, особенно при вставании.
Может отмечаться головокружение, а иногда даже обморок, в особенности у пожилых пациентов с сердечной недостаточностью или при одновременном лечении другими антигипертеизивными средствами или диуретиками.
Лечение Карведилолом не должно резко прекращаться, в особенности у пациентов со стенокардией, так как это может приводить к ухудшению состояния. Снижение дозы препарата должно быть постепенным в течение 1 - 2 недель.
Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с почечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, диффузными заболеваниями периферических сосудов, артериальной гипотензией и /или сердечной недостаточностью.
При ухудшении функции почек Карведилол необходимо отменить.
бета-адреноблокаторы могут утяжелять клиническую картину ангиопатий периферических артерий, псориаза и анафилактических реакций, а также снижать чувствительность аллергических проб.
бета-адреноблокаторы могут утяжелять течение стенокардии Принцметала (провоцировать появление болей).
Так как бета-адреноблокаторы замедляют ритм сердца, они могут маскировать признакигипергликемии у пациентов с сахарным диабетом и тиреотоксикоза у пациентов с заболеваниями щитовидной железы. У пациентов с сахарным диабетом и сердечной недостаточностью уровень глюкозы в крови может повышаться или понижаться.
Перед хирургическим вмешательством Вы должны проинформировать врача о том, что Вы принимаете Карведилол. Необходима осторожность при проведении общей анестезии с использованием препаратов, подавляющих активность сердечной мышцы (например, эфир, циклопропан, трихлорэтилен). Перед обширными хирургическими вмешательствами рекомендуется постепенная отмена Карведилола.
Необходимо соблюдать осторожность при использовании препарата в случае выраженного метаболического ацидоза.
Пациентам с феохромоцитомой можно назначать блокаторы бета-адренорецепторов только в том случае, если они предварительно начали прием альфа-адреноблокаторов.
Безопасность и эффективность Карведилола у детей младше 18 лет не установлена.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у больных, использующих контактные линзы (уменьшение слезоотделения).
В период лечения исключается употребление алкоголя.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
Особенно в начале лечения и при увеличении дозы Карведилола артериальное давление может чрезмерно снижаться, вызывая головокружение. Поэтому пациентам не рекомендуется управлять автомобилем и следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Основные параметры
| Название: | КАРВЕДИЛОЛ |
Catad_pgroup Бета-адреноблокаторы
Карведилол - Тева - официальная инструкция по применению
Регистрационный номер :
Торговое название : Карведилол -Тева
Международное непатентованное название : Карведилол (Carvedilol)
Химическое название : (2RS)-1-(9Н-Карбазол-4-илокси)-3-((2-(2-метоксифенокси)этил)амино)-2-пропанол
Лекарственная форма : таблетки
Состав
: 1 таблетка содержит -
действующее вещество:
карведилол 3,125 мг, 6,25 мг, 12,5 мг или 25,0 мг;
вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, гипролоза низкозамещенная, крахмал кукурузный, тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Описание
:
Таблетки 3,125 мг
Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с гравировкой «САЗ» на одной стороне.
Таблетки 6,25 мг
Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с гравировкой «СА6» на одной стороне.
Таблетки 12,5 мг
Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с гравировкой «СА12» на одной стороне.
Таблетки 25 мг
Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с гравировкой «СА25» на одной стороне.
Фамакотерапевтическая группа : альфа и бета-адреноблокатор
Код ATX : C07AG02
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Карведилол - блокатор альфа1-, бета1-, бета2-адренорецепторов, оказывает органопротективный эффект. Обладает антипролиферативными свойствами в отношении гладкомышечных клеток стенок сосудов, является рацемической смесью R(+) и S(-) стереоизомеров, каждый из которых обладает одинаковыми альфа-адреноблокирующими свойствами. Благодаря кардионеселективному блокированию адренорецепторов, обусловленному S(-) стереоизомеру, карведилол снижает артериальное давление (АД), уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и сердечный выброс, уменьшает давление в лёгочных артериях и в правом предсердии. За счёт блокады альфа1-адренорецепторов вызывает периферическую вазодилатацию и уменьшает периферическое сосудистое сопротивление (ПСС). Уменьшает нагрузку на сердечную мышцу и предотвращает развитие приступов стенокардии. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) увеличивает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает выраженность симптомов заболевания. Аналогичные эффекты отмечены у пациентов с нарушением функции левого желудочка.
Карведилол не обладает внутренней симпатомиметической активностью и так же, как пропранолол, обладает свойством стабилизации мембран. Активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) снижается, уменьшая высвобождение ренина, поэтому задержка жидкости (характерная для селективных альфа-адреноблокаторов) развивается редко. Эффект в отношении АД и ЧСС наиболее выражен через 1 - 2 ч после приема препарата.
Карведилол не оказывает неблагоприятного влияния на липидный профиль, сохраняя нормальное соотношение липопротеинов высокой и низкой плотности (лпвп/лпнп).
У пациентов с артериальной гипертензией и заболеваниями почек карведилол уменьшает резистентность почечных сосудов, при этотм не происходит существенного изменения скорости клубочковои фильтрации почечного плазмотока или экскреции электролитов. Периферический кровоток сохраняется, поэтому похолодание рук и ног, часто отмечаемое при приёме бета-адреноблокаторов, развивается редко.
Фармакокинетика
Карведилол быстро всасывается после приема внутрь.
Максимальная концентрация карведилола в плазме крови (Сmax) достигается через 1 ч. Абсолютная биодоступность карведилола составляет около 25%: 30% для R-формы и 15% для S-формы.
Карведилол обладает высокой липофильностью. Примерно 98-99%) его связывается с белками плазмы крови. Объем распределения составляет примерно 2 л/кг и увеличивается у пациентов с циррозом печени за счет уменьшения эффекта «первичного прохождения» через печень.
Карведилол метаболизируется преимущественно в печени путем окисления и конъюгации с образованием ряда метаболитов. Метаболизируется при «первом прохождении» через печень.
Метаболизм карведилола путем окисления является стереоселективным. R(+) изомер метаболизируется в основном с помощью изоферментов CYP2D6 и CYP1A2, a S(-) изомер в основном с помощью изофермента CYP2D9 и, в меньшей степени, с помощью изофермента CYP2D6. К другим изоферментам цитохрома Р450, участвующим в метаболизме карведилола, относятся изоферменты CYP3A4, CYP2E1,CYP2C19.
В результате деметилирования и гидроксилирования фенольного кольца образуются 3 метаболита, которые обладают менее выраженными вазодилатирующими свойствами, чем карведилол.
Период полувыведения (Т/4) составляет около 6 ч, плазменный клиренс около 500-700 мл/мин. Выводится карведилол, главным образом, с желчью через кишечник и частично почками в виде метаболитов.
Возраст пациента не оказывает статистически значимого влияния на фармакокинетику карведилола.
У больных с циррозом печени биодоступность карведилола увеличивается на 80% вследствие уменьшения выраженности метаболизма при «первом прохождении» через печень.
Карведилол проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Карведилол почти не удаляется из плазмы крови при гемодиализе.
Показания к применению
Повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата; хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ); бронхиальная астма или бронхоспазм (в анамнезе); хроническая сердечная недостаточность IV функционального класса по классификации NYHA, острая и хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации, требующая внутривенного введения инотропных средств; стенокардия Принцметала; кардиогенный шок; выраженная брадикардия (менее 50 уд/мин в покое), синдром слабости синусового узла (включая синоаурикулярную блокаду), атриовентрикулярная (AV) блокада II-III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма); терминальная стадия окклюзионных заболеваний периферических сосудов; клинически значимое нарушение функции печени, метаболический ацидоз; пациенты, получающие внутривенно терапию верапамилом или дилтиаземом, из-за возможности развития тяжёлой брадикардии (менее 40 уд/мин) и артериальной гипотензии; выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт. ст.); непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены), феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов).
AV блокада I степени, сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома (с одновременным применением альфа-адреноблокаторов), депрессия, миастения, псориаз, обширные хирургические вмешательства, проведение общей анестезии, почечная недостаточность, беременность. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Данные о применении препарата Карведилол -Тева во время беременности ограничены.
Бета-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, оказывают неблагоприятное воздействие на развитие эмбриона, могут вызывать артериальную гипотензию, брадикардию и гипогликемию у плода.
Препарат Карведилол -Тева не следует применять во время беременности, кроме случаев крайней необходимости, если потенциальная польза для матери оправдывает риск для плода.
Поскольку карведилол выделяется с грудным молоком, во время терапии препаратом Карведилол -Тева грудное вскармливание необходимо прекратить. Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, запивая водой.
Доза препарата подбирается индивидуально. Лечение необходимо начинать с низких доз, постепенно повышая до достижения оптимального клинического эффекта. После первого приёма препарата Карведилол -Тева и после каждого увеличения дозы, для исключения возможной артериальной гипотензии, рекомендуется измерять АД через 1 ч после приёма препарата.
Терапию препаратом Карведилол -Тева необходимо прекращать постепенно, снижая дозу в течение 1-2 недель.
Если после прекращения терапии прошло более 2 недель, возобновлять прием препарата рекомендуется, опять начиная с низкой дозы.
Артериальная гипертензия
Начальная доза - по 12,5 мг 1 раз в сутки утром в течение первых 2-х дней, затем по 25 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем при необходимости дозу можно увеличивать с интервалами не менее 2 недель, доводя до максимальной суточной дозы 50 мг в сутки (разделенной на 2 приема).
Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии Начальная доза - по 12,5 мг 2 раза в день в течение первых 2-х дней, затем по 25 мг два раза (утром и вечером) в день.
Хроническая сердечная недостаточность II и III функционального класса по классификации NYHA
Дозу подбирают индивидуально, необходимо тщательное наблюдение врача. Следует наблюдать за состоянием пациента в течение первых 2-3 часов после первого приема препарата или после первого увеличения дозы. Доза и применение других средств, таких как дигоксин, диуретики и ингибиторы ангиотензипревращающего фермента (АПФ), должны быть скорректированы до начала терапии препаратом Карведилол -Тева. Пациенты должны принимать таблетки во время еды (для уменьшения риска ортостатической гипотензии). Рекомендованная начальная доза - 3,125 мг 2 раза в сутки. Если эта доза хорошо переносится, её можно постепенно (с интервалом в 2 недели) увеличить до 6,25 мг 2 раза в сутки, затем до 12,5 мг 2 раза в сутки, потом до 25 мг 2 раза в сутки. Пациенты принимают максимально переносимую дозу. Максимально рекомендуемая доза для пациентов с массой тела до 85 кг - по 25 мг 2 раза в день и для пациентов с массой тела более 85 кг - по 50 мг 2 раза в день. Пациентам с хронической сердечной недостаточностью с целью предотвращения ортостатической гипотензии рекомендуется принимать препарат во время еды. Перед каждым увеличением дозы врач должен осмотреть пациента для выявления возможного нарастания симптомов течения хронической сердечной недостаточности или вазодилатации. При преходящем нарастании симптомов хронической сердечной недостаточности или задержке жидкости в организме следует увеличить дозу диуретиков, хотя иногда требуется уменьшение дозы препарата Карведилол -Тева или временная его отмена. Дозу препарата Карведилол -Тева не следует увеличивать, пока симптомы усиливающейся сердечной недостаточности или артериальной гипотензии не стабилизируются. Если лечение препаратом Карведилол -Тева прерывают более чем на 1 неделю, то его применение возобновляют в меньшей дозе, а затем увеличивают в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Если лечение препаратом Карведилолом -Тева было приостановлено более чем на 2 недели, то возобновлять терапию следует с дозы 3,125 мг 2 раза в сутки, затем подбирая дозу в соответствии с приведенными выше рекомендациями.
Пожилые пациенты
Коррекции дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
Существующие данные по фармакокинетике у пациентов с различной степенью нарушения функции почек (включая почечную недостаточность) позволяют полагать, что при умеренной и тяжелой почечной недостаточности коррекции дозы препарата Карведилол -Тева не требуется. Побочное действие
Частота развития побочных эффектов, развивающихся при приеме карведилола, классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01 %, включая отдельные сообщения.
Частота развития некоторых побочных эффектов, таких, как головокружение, выраженное снижение АД, брадикардия и зрительные нарушения, дозозависима.
Эти эффекты чаще развиваются у пациентов с ХСН. Самый частый из побочных эффектов карведилола - головокружение с ортостатической гипотензией или без нее, которое развивается примерно у 6% пациентов.
При развитии серьёзных побочных эффектов лечение препаратом должно быть прекращено.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко - тромбоцитопения; очень редко - лейкопения.
Со стороны нервной системы: очень часто - головокружение, головная боль (особенно в начале лечения); редко - нарушения сна, изменения настроения/мышления, парестезии, миастения, потеря сознания.
Со стороны органов чувств: часто - уменьшение слезоотделения и раздражение глаз (обратить внимание при использовании контактных линз); очень редко - зрительные нарушения, раздражение глаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - ортостатическая гипотензия; часто - брадикардия; редко - ухудшение течения сердечной недостаточности (особенно при увеличении дозы), похолодание рук и ног, снижение АД, обморок; редко - нарушение проводимости, ощущение сердцебиения, усугубление течения стенокардии, окклюзионные нарушения периферического кровообращения, «перемежающаяся» хромота, периферические отеки.
Со стороны дыхательной системы: редко - одышка, бронхоспазм (у предрасположенных пациентов), заложенность носа.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боль в животе (до 2%), диарея, сухость слизистой оболочки полости рта; редко - снижение аппетита, рвота, метеоризм, запор; очень редко - сухость слизистой оболочки полости рта, повышение активности «печеночных» трансаминаз (аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT), гамма-глутамилтрансферазы).
Со стороны кожных покровов: очень редко - обострение течения псориаза, алопеция, эксфолиативный дерматит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - боль в мышцах, костях, позвоночнике.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушения мочеиспускания; очень редко - тяжелые нарушения функции почек.
Со стороны обмена веществ: часто - увеличение массы тела, гиперхолестеринемия, у больных с уже имеющимся сахарным диабетом - гипергликемия или гипогликемия; редко - повышение концентрации триглицеридов
Прочие: часто - общая слабость; нечасто - реакции повышенной чувствительности (кожный зуд, сыпь, крапивница), снижение потенции; очень редко - «приливы» крови к коже лица, чиханье, гриппоподобный синдром.
Зарегистрированы редкие случаи недержания мочи у женщин, обратимые после отмены препарата. Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД (систолическое АД 80 мм рт.ст. и менее), выраженная брадикардия (менее 50 уд/мин), нарушение функции дыхания (в т.ч. бронхоспазм), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, генерализованные судороги, рвота, спутанность сознания.
Лечение: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных функций организма, при необходимости - в отделении интенсивной терапии.
В течение первых часов после передозировки следует вызвать рвоту и промыть желудок. Уложить больного на спину (с приподнятыми ногами), при выраженной брадикардии - атропин 0,5-2 мг внутривенно, при резистентной к терапии брадикардии показана операция постановки искусственного водителя ритма сердца; при выраженном снижении АД - норэпинефрин (норадреналин); при бронхоспазме применяют бета-адреномиметики для ингаляций (при неэффективности внутривенно) или аминофиллин внутривенно.
При судорогах внутривенно медленно вводят диазепам или клоназепам.
Поскольку при тяжелой передозировке с симптоматикой шока возможно удлинение периода полувыведения карведилола и выведение карведилола из депо, необходимо продолжать поддерживающую терапию достаточно длительное время.
Продолжительность поддерживающей терапии зависит от степени тяжести передозировки, ее следует продолжать до стабилизации клинического состояния пациента. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Во время лечения препаратом Карведилол -Тева пациентам не рекомендуется употреблять алкоголь, т.к. этанол может потенцировать побочные эффекты карведилола.
При одновременном приеме карведилола и дигоксина концентрация дигоксина в плазме крови повышается приблизительно на 16% и может увеличиваться время AV проводимости. В начале терапии карведилолом, при подборе его дозы или отмене препарата рекомендуется регулярный контроль концентрации дигоксина в плазме крови.
Карведилол может потенцировать действие инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, в том числе производных сульфонилмочевины, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль концентрации глюкозы в крови.
Карведилол усиливает действие гипотензивных средств (ингибиторов АПФ, тиазидных диуретиков, вазодилататоров).
Одновременное применение с препаратами, снижающими содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы моноаминооксидазы), увеличивает риск выраженного снижения АД и выраженной брадикардии.
При применении карведилола у пациентов, перенесших пересадку почки, у которых развилось хроническое сосудистое отторжение трансплантата, отмечалось умеренное повышение средних минимальных концентраций циклоспорина. Чтобы поддерживать концентрацию циклоспорина в терапевтическом диапазоне, примерно у 30% пациентов дозу циклоспорина пришлось уменьшить (в среднем на 20%), остальным пациентам коррекция дозы не требовалась. В связи с выраженными индивидуальными колебаниями требуемой суточной дозы циклоспорина рекомендуется тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови после начала терапии карведилолом и, при необходимости, соответствующая коррекция суточной дозы циклоспорина.
Одновременное применение карведилола с блокаторами «медленных» кальциевых каналов (производными дигидропиридинового ряда) может привести к тяжелой сердечной недостаточности и тяжелой артериальной гипотензии, Симпатомиметики, обладающие альфа- и бета-адреномиметическим эффектами, при одновременном применении с карведилолом повышается риск артериальной гипертензии и тяжелой брадикардии.
Верапамил, дилтиазем и другие антиаритмические средства (пропранолол, амиодарон) при одновременном применении с карведилолом могут повысить риск нарушения AV проводимости.
При одновременном применении карведилола и дилтиазема, отмечались отдельные случаи нарушения проводимости (редко - с нарушениями показателей гемодинамики). Как и в случае с другими препаратами с бета-адреноблокирующими свойствами, применение карведилола вместе с блокаторами «медленных» кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема рекомендуется проводить под контролем ЭКГ и артериального давления.
Одновременное применение с клонидином может потенцировать антигипертензивньтй и отрицательный хромотропный эффекты карведилола.
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин, кетоконазол, флуоксетин, галоперидол, верапамил, эритромицин) усиливают, а индукторы (барбитураты, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.
Нитраты и бета-адреноблокаторы (например, в форме глазных капель) могут потенцировать антигипертензивный эффект карведилола.
Средства для общей анестезии усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.
Эрготамин усиливает вазоконстрикцию при одновременном применении с карведилолом.
Нестероидные противовоспалительные препараты снижают антигипертензивный эффект карведилола. Особые указания
Препарат Карведилол -Тева рекомендуется принимать для лечения ХСН, как дополнение к стандартной терапии ХСН диуретиками, ингибиторами АПФ или сердечными гликозидами, только после подбора дозы диуретика. Его можно также применять у пациентов с непереносимостью ингибиторов АПФ.
В начале терапии препаратом Карведилол -Тева или после увеличения его дозы иногда может развиться ортостатическая гипотензия и головокружение, иногда с обмороком, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью, пожилых пациентов и принимающих одновременно другие гипотензивные препараты или диуретики. Эти эффекты можно предупредить путём применения начальной низкой дозы препарата Карвелдилол -Тева и постепенным увеличением до поддерживающей дозы, а также приёмом препарата во время приема пищи. Пациентам необходимо объяснить, каким образом можно избежать ортостатической гипотензии (аккуратно вставать из положения «лёжа» или «сидя»; при развитии головокружения необходимо сесть или лечь).
Пациенты с ХСН могут принимать препарат Карведилол -Тева, только если их состояние успешно контролируется препаратами группы сердечных гликозидов и/или диуретиков. Если во время лечения ухудшается течение ХСН, необходимо увеличить дозу диуретика, а дозу препарата Карведилол -Тева уменьшить или временно прекратить его применение (см. раздел «Способ применения и дозы»). Альфа- и бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом, а также проявления тиреотоксикоза у пациентов с заболеваниями щитовидной железы, уменьшая проявления тахикардии. У пациентов с ХСН может повышаться или снижаться концентрация глюкозы в крови. При проведении общей анестезии пациентам, принимающим альфа- и бета-адреноблокаторы, необходимо использовать наркотические анальгетики с минимальным инотропным действием, или предварительно (постепенно!) отменить альфа- и бета-адреноблокатор.
В отдельных случаях карведилол может вызывать нарушения функции печени. При развитии печёночной недостаточности применение препарата Карведилол -Тева необходимо прекратить. Как правило, после отмены препарата функция печени нормализуется.
Альфа- и бета-адреноблокаторы при ХОБЛ могут усугублять бронхиальную обструкцию, поэтому пациентам с ХОБЛ применять их не следует. Альфа- и бета-адреноблокаторы могут ухудшать клиническую картину периферической артериопатии, псориаза и анафилактических реакций и усиливать реакцию организма при проведении аллергопроб.
Альфа- и бета-адреноблокаторы могут провоцировать появление болей у больных со стенокардией Принцметала.
Пациенты с феохромоцитомой могут принимать альфа- и бета-адреноблокаторы только после того, как начата терапия альфа-адреноблокаторами. При резком прекращении терапии препаратом Карведилол -Тева (как и других альфа- и бета-адреноблокаторов), может развиться повышенное потоотделение, тахикардия, одышка и ухудшение течения стенокардии. Наиболее подвержены риску возникновения этих реакций пациенты со стенокардией, у которых может развиться инфаркт миокарда. При отмене препарата Карведилол -Тева дозу уменьшают постепенно в течение 1-2 недель.
Если после прекращения терапии прошло более 2 недель, возобновлять приём препарата рекомендуется с низких доз.
Пациентам, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызывать уменьшение слезоотделения.
В случае урежения числа сердечных сокращений до 50 уд/мин препарат следует отменить.
Препарат Карведилол -Тева не рекомендуется принимать пациентам моложе 18 лет, т.к. эффективность и безопасность препарата Карведилол -Тева у этой группы пациентов не установлена. Влияние на способность управлять автомобилем и другими сложными механизмами
Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями потенциально опасными видами деятельности, в связи с тем, что возможно развитие побочных эффектов, способных влиять на концентрацию внимания и быстроту психомоторных реакций. Форма выпуска
Таблетки 3,125 мг; 6,25 мг; 12,5 мг
По 14 или 15 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги.
По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Таблетки по 25 мг
По 28 или 30 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги.
По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Условия хранения
При температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту. Владелец регистрационного удостоверения :
Плива Хрватска д.о.о., Прилаз баруна Филипповича 25, 10000 Загреб, Республика Хорватия
Производитель :
Плива Краков, Фармацевтический завод А.О., ул. Могильска 80, 31-546 Краков, Польша
Выпускающий контроль качества :
Плива Хрватска д.о.о., Республика Хорватия или Плива Краков,
Фармацевтический завод А.О., Польша
Адрес для приема претензий в РФ :
119049, Москва, ул. Шаболовка, д. 10, корп.1
в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 3 упаковки.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — антиаритмическое, антиангинальное, вазодилатирующее .Блокирует альфа 1 -, бета 1 - и бета 2 -адренорецепторы. Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.
Фармакодинамика
Снижает ОПСС, уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, натрия и магния в плазме крови.
Фармакокинетика
Быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Связывается с белками плазмы на 98-99%. Биодоступность — около 25% из-за высокой степени метаболизма в печени. Метаболиты обладают бета-адреноблокирующими свойствами. Пища замедляет всасывание, но не влияет на биодоступность. Концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе. С max в плазме достигается через 1 ч. Т 1/2 — 6-10 ч. Выводится в основном с желчью.
У пожилых пациентов концентрация в плазме примерно на 50% выше, чем у молодых. При нарушении функции печени биодоступность может возрастать до 80%. Проходит через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Клиническая фармакология
У больных с артериальной гипертензией понижение АД не сопровождается увеличением ОПСС и уменьшением периферического кровотока. ЧСС снижается незначительно. У больных ИБС оказывает антиангинальное действие. У больных с нарушением функции левого желудочка или недостаточностью кровообращения благоприятно влияет на гемодинамические показатели и повышает фракцию выброса левого желудочка.
Показания препарата Карведилол
Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами), стабильная стенокардия.
Противопоказания
Гиперчувствительность, хронические обструктивные заболевания легких, тяжелая печеночная недостаточность, выраженная брадикардия, синдром слабости синусового узла, AV -блокада II и Ш степени (за исключением пациентов с водителем ритма), декомпенсированная сердечная недостаточность, легочная гипертензия или кардиогенный шок, артериальная гипотензия, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность у лиц младше 18 лет не установлена).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, синкопальные состояния, мышечная слабость (чаще в начале лечения), нарушения сна, депрессия, парестезии, уменьшение секреции слезной жидкости.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, AV блокада, ортостатическая гипотензия, редко — «перемежающаяся» хромота, нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности, тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны респираторной системы: чиханье, заложенность носа, бронхоспазм, одышка (у предрасположенных больных).
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, абдоминальные боли, диарея или запор, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны мочевыделительной системы: тяжелые нарушения функции почек, отеки.
Со стороны кожных покровов: обострение псориатических высыпаний.
Аллергические реакции: экзантема, крапивница, зуд, высыпания.
Прочие: гриппоподобный синдром, боли в конечностях, увеличение массы тела.
Взаимодействие
Усиливает эффект гипогликемических средств, увеличивает концентрацию дигоксина в крови. Некоторые антиаритмические препараты, средства для наркоза, антигипертензивные, антиангинальные средства, другие бета-адреноблокаторы (в т. ч. в виде глазных капель), ингибиторы МАО, симпатолитики (резерпин), сердечные гликозиды могут усиливать эффект. Циметидин повышает концентрацию карведилола в крови; рифампицин, фенобарбитал — снижают. Одновременное применение с алкалоидами спорыньи ухудшает периферическое кровообращение. Несовместим с в/в введением верапамила и дилтиазема (возможно выраженное замедление ритма сердечных сокращений и выраженное понижение АД).
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, с небольшим количеством жидкости. Доза подбирается индивидуально.
Артериальная гипертензия: рекомендуемая доза в первые 7-14 дней — 12,5 мг/сут утром после завтрака или разделенная на 2 приема по 6,25 мг, затем — 25 мг/сут однократно утром или разделенная на 2 приема по 12,5 мг. Через 14 дней доза может быть снова увеличена.
Стабильная стенокардия: начальная доза — 12,5 мг 2 раза в сутки, через 7-14 дней под контролем врача доза может быть увеличена до 25 мг 2 раза в сутки. Через 14 дней при недостаточной эффективности и хорошей переносимости препарата дозу можно еще увеличить. Общая суточная доза не должна превышать 100 мг (по 50 мг 2 раза в сутки), в возрасте старше 70 лет — 50 мг/сут (по 25 мг 2 раза в сутки).
При пропуске очередной дозы препарат следует принять как можно скорее, однако, если приближается время приема следующей дозы, то принимают только ее, без удвоения. При необходимости отмены препарата снижение дозы необходимо производить постепенно в течение 1-2 нед.
Передозировка
Симптомы: выраженное понижение АД, брадикардия, нарушение дыхательной функции (в т.ч. бронхоспазм), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца.
Лечение: промывание желудка, назначение агонистов адренорецепторов; симптоматическая терапия.
Меры предосторожности
С осторожностью следует применять при бронхоспастическом синдроме, хроническом бронхите, эмфиземе легких, стенокардии Принцметала (возможно ухудшение течения), сахарном диабете или гипогликемии (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови), гипертиреозе, заболеваниях периферических сосудов (возможно ухудшение течения), феохромоцитоме (назначение бета-адреноблокаторов возможно только после предварительной терапии альфа-адреноблокаторами), депрессии, миастении, псориазе, почечной недостаточности, выраженном метаболическом ацидозе, у больных, использующих контактные линзы.
В начале лечения и при повышении дозы может отмечаться ортостатическая гипотензия, головокружение, обмороки (особенно у пожилых пациентов с сердечной недостаточностью или при одновременном применении других антигипертензивных средств или диуретиков). Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с почечной недостаточностью, ИБС, диффузными заболеваниями периферических сосудов, сердечной недостаточностью (при ухудшении функции почек необходима отмена препарата). Возможно снижение чувствительности аллергических проб. Перед обширными хирургическими вмешательствами рекомендуется постепенная отмена препарата. При отмене одновременной терапии карведилолом и клонидином следует первоначально прекратить лечение карведилолом, и лишь спустя несколько дней отменить клонидин.
Особые указания
Без предварительной консультации врача не прекращать прием препарата и не изменять его дозировку. При прерывании лечения препаратом на 2 нед и более возобновлять лечение следует с наименьших доз. При отсутствии терапевтического эффекта или ухудшении состояния следует проконсультироваться с врачом.
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Производитель
Макиз-Фарма, Россия.
Условия хранения препарата Карведилол
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Карведилол
3 года.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Инструкция по медицинскому применению
Синонимы нозологических групп
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия | Артериальная гипертония |
| Артериальная гипертензия | |
| Артериальная гипертония | |
| Внезапное повышение АД | |
| Гипертензивное состояние | |
| Гипертензивные кризы | |
| Гипертензия | |
| Гипертензия артериальная | |
| Гипертензия злокачественная | |
| Гипертензия эссенциальная | |
| Гипертоническая болезнь | |
| Гипертонические кризы | |
| Гипертонический криз | |
| Гипертония | |
| Злокачественная гипертензия | |
| Злокачественная гипертония | |
| Изолированная систолическая гипертензия | |
| Криз гипертензивный | |
| Первичная артериальная гипертензия | |
| Эссенциальная артериальная гипертензия | |
| Эссенциальная артериальная гипертония | |
| Эссенциальная гипертензия | |
| Эссенциальная гипертония | |
| I15 Вторичная гипертензия | Артериальная гипертония |
| Артериальная гипертензия | |
| Артериальная гипертензия кризового течения | |
| Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом | |
| Артериальная гипертония | |
| Вазоренальная гипертензия | |
| Внезапное повышение АД | |
| Гипертензивное нарушение кровообращения | |
| Гипертензивное состояние | |
| Гипертензивные кризы | |
| Гипертензия | |
| Гипертензия артериальная | |
| Гипертензия злокачественная | |
| Гипертензия симптоматическая | |
| Гипертонические кризы | |
| Гипертонический криз | |
| Гипертония | |
| Злокачественная гипертензия | |
| Злокачественная гипертония | |
| Криз гипертензивный | |
| Обострение гипертонической болезни | |
| Почечная гипертензия | |
| Реноваскулярная артериальная гипертензия | |
| Реноваскулярная гипертония | |
| Симптоматическая артериальная гипертензия | |
| Транзиторная артериальная гипертензия | |
| I20 Стенокардия [грудная жаба] | Болезнь Гебердена |
| Грудная жаба | |
| Приступ стенокардии | |
| Рецидивирующая стенокардия | |
| Спонтанная стенокардия | |
| Стабильная стенокардия | |
| Стенокардии синдром X | |
| Стенокардия | |
| Стенокардия (приступ) | |
| Стенокардия напряжения | |
| Стенокардия покоя | |
| Стенокардия прогрессирующая | |
| Стенокардия смешанная | |
| Стенокардия спонтанная | |
| Стенокардия стабильная | |
| Хроническая стабильная стенокардия |
Карведилол принадлежит к группе альфа и бета-адреноблокаторов. Его часто назначают при сердечной недостаточности, также используют для лечения гипертонии.
Медикамент широко применяется еще с конца 1980-х годов, но до сих пор не теряет своей популярности. Причина - он лучше других препаратов действует при сердечной недостаточности. Продлевает жизнь больным и не дает развиться привыканию к другим лекарствам (нитратам).
На этой странице вы найдете всю информацию о Карведилол: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Карведилол. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.
Клинико-фармакологическая группа
Бета1-,бета2-адреноблокатор. Альфа1-адреноблокатор.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.
Цены
Сколько стоит Карведилол? Средняя цена в аптеках находится на уровне 80 рублей.
Форма выпуска и состав
Карведилол выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, по 12,5 и 25 мг. Имеют плоскоциллиндрическую форму, белого цвета.
1 таблетка Карведилола содержит:
- действующее вещество: карведилол — 12.5 мг;
- вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), кросповидон (пласдон XL10), натрия стеарилфумарат.
Выпускаются в блистере — 30 таблеток.
Фармакологический эффект
Карведилол – неселективный блокатор бета-адренорецепторов. Является также селективным блокатором альфа-рецепторов. Не имеет внутренней симпатомиметической активности.
Снижает общую предсердечную нагрузку за счет избирательного блокирования альфа-адренорецепторов. За счет неселективной блокады бета-адренорецепторов наблюдается подавление ренин-ангиотензиновой системы почек (уменьшение активности плазменного ренина), уменьшение артериального давления, частоты сердечных сокращений и сердечного выброса. Блокируя альфа-рецепторы, карведилол расширяет периферические сосуды, за счет чего уменьшается сосудистое сопротивление.
Комбинация вазодилатации и блокады бета-рецепторов сопровождается следующими эффектами: у пациентов с ишемической болезнью сердца – профилактика ишемии миокарда, болевого синдрома; у пациентов с артериальной гипертензией – снижение артериального давления; у пациентов с недостаточностью кровообращения и дисфункцией левого желудочка – улучшение гемодинамики, уменьшение размеров левого желудочка и увеличение фракции выброса из него. Препарат не имеет влияния на липидный обмен.
Показания к применению
Сопровождающие лекарство Карведилол инструкция по применению и отзывы медиков отмечают его эффективность при различных заболеваниях сердца и сосудов, в числе которых:
- стабильного характера;
- (хронического типа);
- (для представителя среднего возраста давление считается повышенным при превышении порога 140/90 мм.рт.ст.).
Однако не стоит забывать, что при некоторых заболеваниях (к примеру, при ) повышенное давление является нормой. В подобных ситуациях предел, до которого можно обойтись без приема таблеток, доктор определяет в индивидуальном порядке.
Противопоказания
Противопоказаниями к использованию Карведилола являются:
- Синдром слабости синусового узла.
- Кардиогенный шок.
- Период вынашивания ребенка.
- Период грудного вскармливания.
- Возраст пациента до 18 лет.
- Артериальная гипотензия (сАД меньше 85 мм рт.ст).
- Выраженная брадикардия (ЧСС меньше 50 уд./мин).
- Атрио-вентрикулярная блокада II и III степени (не считая больных с ИВР).
- Тяжелая степень печеночной недостаточности.
- Гиперчувствительность к карведилолу и прочим составляющим компонентам препарата.
- Сердечная недостаточность в стадии обострения и декомпенсации (включая хроническую форму)/
Карведилол назначается с особой осторожностью при стенокардии Принцметала, почечной недостаточности, тиреотоксикозе, сахарном диабете, окклюзионных болезнях периферических сосудов, общей анестезии и обширных хирургических вмешательствах, феохромоцитоме, депрессии, псориазе, гипогликемии, атрио-вентрикулярной блокаде I степени, миастении.
Применение при беременности и лактации
Беременным женщинам Карведилол назначается в случаях превышения риска жизни и здоровья женщины над потенциальным риском проникновения лекарственного средства в организм плода. При невозможности отмены препарата грудное вскармливание противопоказано.
Инструкция по применению
В инструкции по применению указано, что режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от показаний. Карведилол принимают внутрь, независимо от приема пищи.
Таблетки принимают после еды, запивая небольшим количеством воды. Усредненные дозировки:
- При артериальной гипертензии в течение первых 7-14 дней рекомендуемая начальная доза составляет 12.5 мг/сут (1 таб.) утром после завтрака. Дозу можно разделить на 2 приема по 6.25 мг Карведилола (1/2 таб. по 12.5 мг). Далее препарат назначают в дозе 25 мг (1 таб. 25 мг) в 1 прием утром, или разделить на 2 приема по 12.5 мг (1 таб. 12.5 мг). При необходимости через 14 дней возможно еще раз повысить дозу.
- При хронической сердечной недостаточности дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендуемая начальная доза составляет 3.125 мг 2 раза/сут в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6.25 мг 2 раза/сут, затем по 12.5 мг 2 раза/сут и далее — до 25 мг 2 раза/сут. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится пациентом. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг/сут, у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза составляет 75-100 мг/сут. Если лечение прерывается более чем на 2 недели, то его возобновление начинают с дозы 3.125 мг 2 раза/сут, с последующим увеличением дозы.
- При стабильной стенокардии начальная доза Карведилола составляет 12.5 мг (1 таб. 12.5 мг) 2 раза/сут. Через 7-14 дней доза может быть повышена до 25 мг (1 таб. 25 мг) 2 раза/сут. При недостаточной эффективности и хорошей переносимости через 14 днейи доза Карведилола может быть еще увеличена. Суточная доза Карведилола при стенокардии не должна превышать 50 мг (2 таб. по 25 мг), назначаемого 2 раза/сут.
Также следует учитывать особые указания:
- При отмене препарата снижение дозы следует проводить постепенно в течение 1-2 недель.
- Пациентам в возрасте старше 70 лет суточная доза Карведилола не должна превышать 25 мг (1 таб. 25 мг) 2 раза/сут.
- При пропуске очередного приема препарат надо принять как можно скорее. Однако если наступает время следующего приема, то нужно принять только одну разовую дозу (без удвоения).
При перерыве в приеме препарата более 2 недель необходимо возобновлять лечение с наименьших доз Карведилола.
Побочные эффекты
В отзывах о Карведилоле есть сообщения о том, что препарат может вызывать побочные реакции со стороны органов и систем организма:
- Дыхательная система: одышка, сухость слизистой оболочки носа;
- Кожа: аллергическая экзема, крапивница, зуд, покраснения;
- Система кроветворения: легкая степень тромбоцитопении;
- Органы зрения: снижение слезообразования, нарушения зрения, раздражение глаз;
- Центральная нервная система: нарушения сна, синкопе, парестезии, депрессия, головные боли, головокружения;
- Сердечно-сосудистая система: нарушение периферического кровообращения, брадикардия, ортостатическая гипотензия;
- Желудочно-кишечный тракт: запоры, тошнота, сухость во рту, рвота, диарея, боли в животе, повышение уровня трансаминаз;
- Мочеполовая система: импотенция, отеки гениталий, периферические отеки, почечная недостаточность, нарушения мочеиспускания;
- Система обмена веществ: гиперхолестеринемия, периферические отеки, задержка жидкости в организме, гиперволемия, у больных сахарным диабетом – гипергликемия.
В редких случаях могут возникать латентный сахарный диабет, стенокардия, слабость.
Передозировка
Если превысить дозу Карведилола, можно спровоцировать возникновение:
- брадикардии;
- тошноту и рвоту;
- потерю сознания;
- нарушение дыхания, бронхоспазм;
- судороги;
- гипотонии выраженной;
- сердечной недостаточности;
- шок кардиогенный.
Необходим контроль за всеми основными жизненно-важными показателями. Пациент с передозировкой препаратом должен находиться в отделе интенсивной терапии.
Проведение гемодиализа из-за связи Карведилола с протеинами крови является неэффективным.
Особые указания
- Лечение препаратом с осторожностью проводится пациентам, у которых в анамнезе были случаи развития бронхоспазмов, эмфиземы легких, а также лицам, страдающим хроническим бронхитом или бронхиальной астмой.
- В начале лечения препаратом возможно развитие обмороков, слабости и сильных головокружений. Особенно у лиц пожилого возраста. Такая реакция нормальна и не требует отмены лечения.
- У больных с псориазом, заболеваниями периферических сосудов, анафилактическими реакциями в анамнезе действие препарата может привести к ухудшению состояния, со стенокардией Принцметала – провоцировать появление загрудинных болей. Применение препарата снижает чувствительность при аллергических пробах.
- На фоне приема препарата с осторожностью рекомендуется проводить общую анестезию лекарственными средствами с отрицательным инотропным действием, такими как циклопропан, эфир, трихлорэтилен. Больной должен сообщить врачу о приеме Карведилола. Перед плановыми обширными хирургическими операциями следует провести постепенную отмену препарата.
- Препарату свойственно маскировать симптомы гипергликемии и тиреотоксикоза. Лечение больных сахарным диабетом рекомендуется сопровождать регулярным контролем уровня глюкозы в крови, в случае необходимости корректировать гипогликемическую терапию.
Данный лекарственный препарат нельзя сочетать с алкогольными напитками или спиртовыми настойками, так как это увеличивает риск развития нарушений со стороны печени и центральной нервной системы.
Лекарственное взаимодействие
Ингибиторы МАО, сердечные гликозиды, антигипертензивные средства и бета-адреноблокаторы в форме глазных капель могут усиливать терапевтический эффекта Карведилола при одновременном использовании.
Карведилол не назначают пациентам одновременно с внутривенными уколами верапамила, так как это может привести к развитию брадикардии и сильному снижению показателей артериального давления.
Пациентам с сахарным диабетом следует принимать препарат с особенной осторожностью, так как под воздействием действующего вещества может усиливаться терапевтический эффект гипогликемических препаратов, что повышает риск развития гипогликемической комы.
