Mécanisme d’action des bloqueurs B. Liste des médicaments bêtabloquants et leur utilisation

Bêta-bloquants : propriétés pharmacologiques et applications cliniques

S. Yu. Shtrygol, Dr méd. Sciences, Professeur Université Nationale Pharmaceutique, Kharkov

Les bloqueurs des récepteurs β-adrénergiques (antagonistes) sont utilisés avec succès en cardiologie et dans d’autres domaines de la médecine depuis environ 40 ans. Le premier β-bloquant était la dichloroisopropylnorépinéphrine, qui a désormais perdu de son importance. Plus de 80 médicaments ayant une action similaire ont été créés, mais tous n'ont pas une large utilisation clinique.

Les bêtabloquants se caractérisent par une combinaison des effets pharmacologiques les plus importants suivants : hypotenseur, antiangineux et antiarythmique. Parallèlement à cela, les β-bloquants ont d'autres types d'action, par exemple des effets psychotropes (notamment tranquillisants), la capacité d'abaisser la pression intraoculaire. Pour l'hypertension artérielle, les β-bloquants font partie des médicaments de première intention, notamment chez les patients jeunes présentant une circulation de type hyperkinétique.

Les récepteurs β-adrénergiques jouent un rôle important dans la régulation des fonctions physiologiques. Ces récepteurs reconnaissent et lient spécifiquement les molécules de l'hormone de la médullosurrénale, l'adrénaline, et le neurotransmetteur noradrénaline circulant dans le sang et transmettent les signaux moléculaires qu'elles reçoivent aux cellules effectrices. Les récepteurs β-adrénergiques sont couplés aux protéines G et, à travers elles, à l'enzyme adénylate cyclase, qui catalyse la formation d'adénosine monophosphate cyclique dans les cellules effectrices.

Depuis 1967, deux principaux types de récepteurs β ont été identifiés. Les récepteurs β1-adrénergiques sont localisés principalement sur la membrane postsynaptique du myocarde et du système de conduction du cœur, dans les reins et le tissu adipeux. Leur excitation (fournie principalement par le neurotransmetteur noradrénaline) s'accompagne d'une augmentation de la fréquence cardiaque, d'une augmentation de l'automaticité cardiaque, d'une facilitation de la conduction auriculo-ventriculaire et d'une augmentation des besoins du cœur en oxygène. Dans les reins, ils assurent la libération de rénine. Le blocage des récepteurs β1-adrénergiques entraîne les effets opposés.

Les récepteurs β2-adrénergiques sont situés sur la membrane présynaptique des synapses adrénergiques ; lorsqu'ils sont excités, la libération du médiateur noradrénaline est stimulée. Il existe également des récepteurs adrénergiques extrasynaptiques de ce type, principalement excités par l'adrénaline circulante. Les récepteurs β2-adrénergiques prédominent dans les bronches, dans les vaisseaux de la plupart des organes, dans l'utérus (lorsqu'ils sont excités, les muscles lisses de ces organes se détendent), dans le foie (lorsqu'ils sont excités, la glycogénolyse et la lipolyse augmentent), le pancréas (contrôle la libération d'insuline ), dans les plaquettes (réduit la capacité d'agrégation). Les deux types de récepteurs sont présents dans le SNC. De plus, un autre sous-type de récepteurs β-adrénergiques (β3 -) a été découvert relativement récemment, localisé principalement dans le tissu adipeux, où leur stimulation stimule la lipolyse et la production de chaleur. La signification clinique des agents capables de bloquer ces récepteurs reste à clarifier.

En fonction de la capacité à bloquer les deux principaux types de récepteurs β-adrénergiques (β1 - et β2 -) ou à bloquer principalement les récepteurs β1, qui prédominent dans le cœur, cardiononsélectifs (c'est-à-dire non sélectifs) et cardiosélectifs (sélectifs pour β1- récepteurs adrénergiques du cœur) sont distingués.médicaments.

Le tableau présente les représentants les plus importants des β-bloquants.

Tableau. Les principaux représentants des antagonistes des récepteurs β-adrénergiques

Propriétés pharmacologiques de base
β-bloquants

En bloquant les récepteurs β-adrénergiques, les médicaments de ce groupe empêchent l'influence sur eux de la noradrénaline, un médiateur libéré par les terminaisons nerveuses sympathiques, ainsi que de l'adrénaline circulant dans le sang. Ainsi, ils affaiblissent l’innervation sympathique et l’effet de l’adrénaline sur divers organes.

Effet hypotenseur. Les médicaments de ce groupe réduisent la tension artérielle en raison de :

1. Affaiblir l'influence du système nerveux sympathique et de l'adrénaline circulante sur le cœur (diminution de la force et de la fréquence des contractions cardiaques, et donc de la course et du volume minute du cœur)
2. Réduire le tonus vasculaire en raison du relâchement de leurs muscles lisses, mais cet effet est secondaire et se produit progressivement (au début, le tonus vasculaire peut même augmenter, car les récepteurs β-adrénergiques des vaisseaux, lorsqu'ils sont excités, favorisent le relâchement des muscles lisses, et lorsque β- les récepteurs sont bloqués, le tonus vasculaire augmente en raison de la prédominance des influences sur les récepteurs α-adrénergiques). Ce n'est que progressivement, en raison d'une diminution de la libération de noradrénaline par les terminaisons nerveuses sympathiques et d'une diminution de la sécrétion de rénine dans les reins, ainsi que de l'action centrale des β-bloquants (réduction des influences sympathiques), le la résistance périphérique totale diminue.
3. Effet diurétique modéré dû à l'inhibition de la réabsorption tubulaire du sodium (Shtrygol S. Yu., Branchevsky L. L., 1995).

L'effet hypotenseur est pratiquement indépendant de la présence ou de l'absence de sélectivité du blocage des récepteurs β-adrénergiques.

Effet antiarythmique causée par l'inhibition de l'automatisme dans le nœud sinusal et dans les foyers d'excitation hétérotopiques. La plupart des β-bloquants ont également un effet anesthésique local modéré (stabilisant la membrane), ce qui est important pour leur effet antiarythmique. Cependant, les β-bloquants ralentissent la conduction auriculo-ventriculaire, ce qui est à l'origine de leurs effets indésirables du bloc auriculo-ventriculaire.

Effet antiangineux basé principalement sur une diminution de la demande en oxygène du cœur en raison d'une diminution de la fréquence et de la contractilité du myocarde, ainsi que d'une diminution de l'activité de lipolyse et d'une diminution de la teneur en acides gras du myocarde. Par conséquent, avec moins de travail cardiaque et des niveaux plus faibles de substrats énergétiques, le myocarde a besoin de moins d’oxygène. De plus, les β-bloquants améliorent la dissociation de l'oxyhémoglobine, ce qui améliore le métabolisme myocardique. Les β-bloquants ne dilatent pas les vaisseaux coronaires. Mais en raison de la bradycardie, qui allonge la diastole, au cours de laquelle se produit un flux sanguin coronaire intense, ils peuvent indirectement contribuer à améliorer l’apport sanguin au cœur.

Outre les types d'action répertoriés des β-bloquants, qui sont d'une grande importance en cardiologie, on ne peut s'empêcher d'insister sur l'effet antiglaucomateux des médicaments en question, qui est important en ophtalmologie. Ils réduisent la pression intraoculaire en réduisant la production de liquide intraoculaire ; À cette fin, on utilise principalement le médicament non sélectif timolol (Ocumed, Okupres, arutimol) et le bloqueur β1-adrénergique bétaxolol (Betoptik) sous forme de collyre.

De plus, les β-bloquants réduisent la sécrétion d'insuline dans le pancréas, augmentent le tonus bronchique et augmentent la teneur en fractions athérogènes de lipoprotéines (faible et très faible densité) dans le sang. Ces propriétés sont à l’origine des effets secondaires qui seront discutés en détail ci-dessous.

Les β-bloquants sont classés non seulement selon leur capacité à bloquer de manière sélective ou non sélective les récepteurs β-adrénergiques, mais également selon la présence ou l'absence d'activité sympathomimétique intrinsèque. On le trouve dans le pindolol (Wisken), l'oxprénolol (Trazicor), l'acébutolol (Sectral), le talinolol (Cordanum). En raison de leur interaction particulière avec les récepteurs β-adrénergiques (stimulation de leurs centres actifs à un niveau physiologique), ces médicaments au repos ne réduisent pratiquement pas la fréquence et la force des contractions cardiaques, et leur effet bloquant n'apparaît que lorsque le niveau de catécholamines augmente. lors d'un stress émotionnel ou physique.

Les effets indésirables tels qu'une diminution de la sécrétion d'insuline, une augmentation du tonus bronchique et des effets athérogènes sont particulièrement caractéristiques des médicaments non sélectifs sans activité sympathomimétique interne et n'apparaissent presque pas dans les médicaments sélectifs β1 à petites doses (thérapeutiques moyennes). Avec des doses croissantes, la sélectivité d'action diminue et peut même disparaître.

Les β-bloquants varient dans leur capacité à se dissoudre dans les lipides. Ceci est associé à des caractéristiques telles que la pénétration dans le système nerveux central et la capacité d'être métabolisé et excrété par l'organisme d'une manière ou d'une autre. Le métoprolol (egilok), le propranolol (anapriline, indéral, obzidan), l'oxprénolol (trazicor) sont lipophiles, ils pénètrent donc dans le système nerveux central et peuvent provoquer somnolence, léthargie, léthargie et sont métabolisés par le foie, ils ne doivent donc pas être prescrits. aux patients présentant une insuffisance hépatique. L'aténolol (Tenormin) et l'acébutolol (Sectral) sont hydrophiles, ne pénètrent presque pas dans le cerveau et ne provoquent pratiquement aucun effet secondaire du système nerveux central, mais sont excrétés par les reins, ils ne doivent donc pas être prescrits aux patients souffrant d'insuffisance rénale. Le Pindolol (wisken) occupe une position intermédiaire.

Les médicaments comme le propranolol et l'oxprénolol agissent pendant une durée relativement courte (environ 8 heures) et sont prescrits 3 fois par jour. Il suffit de prendre du métoprolol 2 fois par jour et de l'aténolol une fois par jour. Les autres médicaments répertoriés dans la classification peuvent être prescrits 2 à 3 fois par jour.

Il existe des informations contradictoires sur l'effet des β-bloquants sur l'espérance de vie des patients. Certains auteurs ont établi son augmentation (Olbinskaya L.I., Andrushchishina T.B., 2001), d'autres indiquent sa diminution en raison de troubles du métabolisme des glucides et des lipides lors d'une utilisation à long terme (Mikhailov I.B., 1998).

Les indications

Les β-bloquants sont utilisés pour l'hypertension et l'hypertension artérielle symptomatique, en particulier avec le type de circulation sanguine hyperkinétique (elle se manifeste cliniquement par une tachycardie trop prononcée et une augmentation significative de la pression artérielle systolique lors d'une activité physique).

Ils sont également prescrits en cas de maladie coronarienne (angine de repos et variante, particulièrement insensible aux nitrates). L'effet antiarythmique est utilisé pour la tachycardie sinusale, la fibrillation auriculaire et l'extrasystole ventriculaire (pour les arythmies, les doses sont généralement inférieures à celles pour l'hypertension artérielle et l'angine de poitrine).

De plus, les β-bloquants sont utilisés pour la cardiomyopathie hypertrophique, la thyréotoxicose (en particulier en cas d'allergie au Mercazolil), la migraine et le parkinsonisme. Des médicaments non sélectifs peuvent être utilisés pour déclencher le travail chez les femmes souffrant d'hypertension artérielle. Sous forme de formes posologiques ophtalmiques, les β-bloquants, comme déjà indiqué, sont utilisés pour le glaucome.

Caractéristiques de la destination,
schéma posologique

Pour l'hypertension artérielle, les maladies coronariennes et les arythmies cardiaques, les β-bloquants sont généralement prescrits aux dosages suivants.

Le propranolol (anapriline) ​​est disponible en comprimés de 0,01 et 0,04 g et en ampoules de 1 ml de solution à 0,25 %, 0,01 à 0,04 g est prescrit par voie orale 3 fois par jour (dose quotidienne de 0,03 à 0,12 g). L'oxprénolol (Trazicor) est disponible en comprimés de 0,02 g, prescrits 1 à 2 comprimés 3 fois par jour. Pindolol (wisken) est disponible en comprimés de 0,005 ; 0,01 ; 0,015 et 0,02 g, sous forme de solution à 0,5 % pour administration orale et en ampoules de 2 ml d'une solution injectable à 0,2 %. Il est prescrit par voie orale à raison de 0,01 à 0,015 g par jour en 2 à 3 prises, la dose quotidienne peut être augmentée à 0,045 g. 2 ml de solution à 0,2% sont administrés par voie intraveineuse lentement. Le métoprolol (betaloc, metocard) est disponible en comprimés de 0,05 et 0,1 g. Il est prescrit par voie orale à raison de 0,05 à 0,1 g 2 fois par jour, la dose quotidienne maximale est de 0,4 g (400 mg). Metocard-retard est un médicament à action prolongée à base de métoprolol, disponible en comprimés de 0,2 g, prescrit 1 comprimé 1 fois par jour (le matin). Aténolol (ténormine) est disponible en comprimés de 0,05 et 0,1 g, administrés par voie orale le matin (avant les repas) une fois par jour, 0,05 à 0,1 g. Acébutolol (sectral) - disponible en comprimés de 0,05 à 0,1 g. 2 g, administrés par voie orale 0,4 g (2 comprimés) une fois le matin ou en deux prises (1 comprimé matin et soir). Talinolol (kordanum) - disponible en comprimés de 0,05 g, prescrit 1 à 2 comprimés 1 à 2 fois par jour 1 heure avant les repas.

L'effet hypotenseur atteint son maximum progressivement, sur 1 à 2 semaines. La durée du traitement est généralement d'au moins 1 à 2 mois, souvent plusieurs mois. L'arrêt des β-bloquants doit être effectué progressivement, avec une réduction de la dose sur 1 à 1,5 semaines jusqu'à la moitié de la dose thérapeutique minimale, sinon un syndrome de sevrage peut se développer. Pendant le traitement, il est nécessaire de contrôler la fréquence cardiaque (bradycardie au repos pas plus de 30 % du niveau initial ; pendant l'activité physique, tachycardie pas plus de 100-120 battements/min), l'ECG (l'intervalle PQ ne doit pas augmenter de plus plus de 25% ). Il est judicieux de déterminer le taux de glucose dans le sang et l'urine ainsi que les lipoprotéines de basse et très basse densité, en particulier en cas d'utilisation à long terme de bêta-bloquants.

Chez les patients souffrant d'hypertension artérielle concomitante, de maladies pulmonaires obstructives et de troubles métaboliques, la préférence est donnée aux médicaments cardiosélectifs (Egilok, Metocard, Tenormin, Sectral, Cordanum) aux doses minimales efficaces ou en association avec d'autres médicaments antihypertenseurs.

Effets secondaires
et les possibilités de leur correction

Les effets secondaires suivants sont typiques des bêta-bloquants.

• Bradycardie sévère, altération de la conduction auriculo-ventriculaire, développement d'une insuffisance cardiaque (principalement pour les médicaments dépourvus d'activité sympathomimétique interne).
• Obstruction bronchique (principalement pour les médicaments qui bloquent sans discernement les récepteurs β-adrénergiques). Cet effet est particulièrement dangereux chez les patients présentant une réactivité bronchique altérée et souffrant d'asthme bronchique. Étant donné que les β-bloquants peuvent être absorbés dans le sang et provoquer une obstruction bronchique même lorsqu'ils sont utilisés sous forme de collyre, les ophtalmologistes doivent tenir compte de cette capacité lorsqu'ils prescrivent du timolol ou du bétaxolol à des patients atteints de glaucome associé à un asthme bronchique. Après avoir introduit le collyre dans le sac conjonctival, il est recommandé d'appuyer sur le coin interne de l'œil pendant 2 à 3 minutes pour éviter que la solution ne pénètre dans le canal lacrymo-nasal et la cavité nasale, d'où le médicament peut être absorbé dans le sang.
• Troubles du système nerveux central : fatigue, diminution de l'attention, maux de tête, vertiges, troubles du sommeil, agitation ou à l'inverse dépression, impuissance (notamment pour les médicaments lipophiles : métoprolol, propranolol, oxprénolol).
• Détérioration du métabolisme lipidique, accumulation de cholestérol dans les lipoprotéines de basse et très basse densité, augmentation des propriétés athérogènes du sérum sanguin, en particulier dans des conditions de consommation alimentaire accrue de chlorure de sodium. Cette propriété réduit certainement la valeur thérapeutique des β-bloquants en cardiologie, car elle entraîne une augmentation des lésions vasculaires athéroscléreuses. Pour corriger cet effet secondaire, nous avons développé expérimentalement et testé en clinique une méthode consistant à utiliser des sels de potassium et de magnésium, notamment du sanasol à la dose quotidienne de 3 g pour ajouter du sel aux plats cuisinés sur fond de limiter l'apport alimentaire en sel de table (Shtrygol S. Yu., 1995 ; Shtrygol S. Yu. et al., 1997). De plus, il a été constaté que les propriétés athérogènes des β-bloquants sont affaiblies par l'administration simultanée de papavérine. (Andrianova I.A., 1991).
• Hyperglycémie, altération de la tolérance au glucose.
• Augmentation du taux d'acide urique dans le sang.
• Vasospasme des membres inférieurs (claudication intermittente, exacerbation de la maladie de Raynaud, endartérite oblitérante) principalement pour les médicaments capables de bloquer les récepteurs β2-adrénergiques.
• Symptômes dyspeptiques : nausées, lourdeur dans l'épigastre.
• Augmentation du tonus utérin et bradycardie chez le fœtus pendant la grossesse (en particulier pour les médicaments qui bloquent les récepteurs β2-adrénergiques).
• Syndrome de sevrage (se forme 1 à 2 jours après l'arrêt soudain de la prise du médicament, dure jusqu'à 2 semaines) ; Pour la prévenir, comme déjà noté, il est nécessaire de réduire progressivement la dose des β-bloquants, sur une période d'au moins 1 semaine.
• Il est relativement rare que les bêtabloquants provoquent des réactions allergiques.
• Un effet secondaire rare est le syndrome oculocutané (conjonctivite, péritonite adhésive).
• Dans des cas isolés, le talinolol peut provoquer une transpiration, une prise de poids, une diminution de la sécrétion lacrymale, une alopécie et une augmentation des symptômes du psoriasis ; ce dernier effet a également été décrit avec l’utilisation d’aténolol.

Contre-indications

Insuffisance cardiaque sévère, bradycardie, maladie des sinus, bloc auriculo-ventriculaire, hypotension artérielle, asthme bronchique, bronchite obstructive, troubles circulatoires périphériques (maladie ou syndrome de Raynaud, endartérite oblitérante, athérosclérose des vaisseaux des membres inférieurs), diabète sucré de types I et II.

Interaction avec d'autres médicaments

Combinaisons rationnelles. Les β-bloquants se combinent bien avec les α-bloquants (il existe des α, β-bloquants dits « hybrides », par exemple le labétalol, le proxodolol). Ces combinaisons renforcent l'effet hypotenseur, tandis que simultanément à une diminution du débit cardiaque, la résistance vasculaire périphérique totale diminue rapidement et efficacement.

Les combinaisons de β-bloquants avec des nitrates sont efficaces, en particulier lorsque l'hypertension artérielle est associée à une maladie coronarienne ; dans le même temps, l'effet hypotenseur est renforcé et la bradycardie provoquée par les β-bloquants est neutralisée par la tachycardie provoquée par les nitrates.

Les combinaisons de β-bloquants avec des diurétiques sont favorables, car l'effet de ces derniers est renforcé et quelque peu prolongé en raison de l'inhibition de la libération de rénine dans les reins par les β-bloquants.

L'action des β-bloquants et des inhibiteurs de l'ECA, bloqueurs des récepteurs de l'angiotensine, est combinée avec beaucoup de succès. Pour les arythmies résistantes aux médicaments, les β-bloquants peuvent être associés avec prudence à la procaïnamide et à la quinidine.

Combinaisons valides. Les bêtabloquants peuvent être associés avec prudence à faibles doses à des inhibiteurs calciques appartenant au groupe des dihydropyridines (nifédipine, phénigidine, cordafène, nicardipine...).

Des combinaisons irrationnelles et dangereuses. Il est inacceptable d'associer des antagonistes des récepteurs β-adrénergiques avec des inhibiteurs calciques du groupe vérapamil (vérapamil, isoptine, finoptine, gallopamil), car cela potentialise une diminution de la fréquence et de la force des contractions cardiaques et une détérioration de la conduction auriculo-ventriculaire ; une bradycardie et une hypotension excessives, un bloc auriculo-ventriculaire et une insuffisance ventriculaire gauche aiguë sont possibles.

Les β-bloquants ne peuvent pas être associés aux sympatholytiques réserpine et aux médicaments en contenant (raunatine, rauvazan, adelfan, cristepine, brinerdine, trirezide), l'octadine, car ces associations affaiblissent fortement les effets sympathiques sur le myocarde et peuvent entraîner des complications similaires.

Associations de β-bloquants avec des glycosides cardiaques (augmente le risque de bradyarythmies, de blocages et même d'arrêt cardiaque), avec des M-cholinomimétiques directs (acéclidine) et des anticholinestérases (prozerine, galantamine, amiridine), des antidépresseurs tricycliques (imipramine) pour les mêmes raisons .

Ne peut être associé à des antidépresseurs inhibiteurs de la MAO (nialamide), car une crise hypertensive est possible.

L'action de médicaments tels que les agonistes β-adrénergiques typiques et atypiques (isadrine, salbutamol, oxyphédrine, nonachlazine, etc.), les antihistaminiques (diphenhydramine, diprazine, fenkarol, diazoline, etc.), les glucocorticoïdes (prednisolone, hydrocortisone, budésonide, ingacort, etc. ) lorsqu'il est associé à des β-bloquants, il est affaibli.

Il est irrationnel d'associer des β-bloquants avec de la théophylline et des médicaments en contenant (aminophylline) en raison du métabolisme plus lent et de l'accumulation de théophylline.

Lorsque les β-bloquants sont pris simultanément avec de l'insuline et des agents hypoglycémiants oraux, un effet hypoglycémiant excessif se développe.

Les β-bloquants affaiblissent l'effet anti-inflammatoire des salicylates, de la butadione et l'effet antithrombotique des anticoagulants indirects (néodicoumarine, phényline).

En conclusion, il faut souligner que dans les conditions modernes, la préférence est donnée aux β-bloquants à action cardiosélective (β1-bloquants) comme les plus sûrs en ce qui concerne l'obstruction broncho-obstruction, les troubles du métabolisme lipidique et glucidique et la circulation périphérique, ayant un effet plus long. durée d'action et donc pris selon un mode plus pratique pour le patient (1 à 2 fois par jour).

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Catécholamines : l'adrénaline et la noradrénaline jouent un rôle important dans la régulation des fonctions corporelles. Ils sont libérés dans le sang et agissent sur des terminaisons nerveuses sensibles spéciales - les récepteurs adrénergiques. Ces derniers sont divisés en deux grands groupes : les récepteurs adrénergiques alpha et bêta. Les récepteurs bêta-adrénergiques sont situés dans de nombreux organes et tissus et sont divisés en deux sous-groupes.

Lorsque les récepteurs β1-adrénergiques sont activés, la fréquence et la force des contractions cardiaques augmentent, les artères coronaires se dilatent, la conductivité et l'automaticité du cœur s'améliorent et la dégradation du glycogène dans le foie et la production d'énergie augmentent.

Lorsque les récepteurs β2-adrénergiques sont excités, les parois des vaisseaux sanguins et les muscles des bronches se détendent, le tonus de l'utérus diminue pendant la grossesse, la sécrétion d'insuline et la dégradation des graisses augmentent. Ainsi, la stimulation des récepteurs bêta-adrénergiques à l’aide des catécholamines conduit à la mobilisation de toutes les forces de l’organisme pour la vie active.

Les bêta-bloquants (BAB) sont un groupe de médicaments qui se lient aux récepteurs bêta-adrénergiques et empêchent l'action des catécholamines sur ceux-ci. Ces médicaments sont largement utilisés en cardiologie.

Les BB réduisent la fréquence et la force des contractions cardiaques et abaissent la tension artérielle. En conséquence, la consommation d’oxygène par le muscle cardiaque diminue.

La diastole s'allonge - une période de repos et de relaxation du muscle cardiaque, pendant laquelle les vaisseaux coronaires sont remplis de sang. L'amélioration de la perfusion coronaire (apport sanguin au myocarde) est également facilitée par une diminution de la pression diastolique intracardiaque.

Il y a une redistribution du flux sanguin des zones normalement approvisionnées en sang vers les zones ischémiques, ce qui améliore la tolérance à l'exercice physique.

Les bêtabloquants ont un effet antiarythmique. Ils suppriment les effets cardiotoxiques et arythmogènes des catécholamines et empêchent également l'accumulation d'ions calcium dans les cellules cardiaques, ce qui aggrave le métabolisme énergétique du myocarde.

Classification

Le BAB est un vaste groupe de médicaments. Ils peuvent être classés selon de nombreux critères.
La cardiosélectivité est la capacité du médicament à bloquer uniquement les récepteurs β1-adrénergiques, sans affecter les récepteurs β2-adrénergiques, situés dans la paroi des bronches, des vaisseaux sanguins et de l'utérus. Plus la sélectivité du bêtabloquant est élevée, plus son utilisation est sûre pour les maladies concomitantes des voies respiratoires et des vaisseaux périphériques, ainsi que pour le diabète sucré. Cependant, la sélectivité est une notion relative. Lors de la prescription du médicament à fortes doses, le degré de sélectivité diminue.

Certains bêta-bloquants ont une activité sympathomimétique intrinsèque : la capacité de stimuler dans une certaine mesure les récepteurs bêta-adrénergiques. Par rapport aux bêtabloquants conventionnels, ces médicaments ralentissent moins la fréquence cardiaque et la force de ses contractions, conduisent moins souvent au développement d'un syndrome de sevrage et ont moins d'effets négatifs sur le métabolisme des lipides.

Certains bêta-bloquants sont capables de dilater davantage les vaisseaux sanguins, c'est-à-dire qu'ils ont des propriétés vasodilatatrices. Ce mécanisme est réalisé par une activité sympathomimétique interne prononcée, un blocage des récepteurs alpha-adrénergiques ou une action directe sur les parois vasculaires.

La durée d'action dépend le plus souvent des caractéristiques de la structure chimique de la substance biologiquement active. Les agents lipophiles (propranolol) agissent pendant plusieurs heures et sont rapidement éliminés de l'organisme. Les médicaments hydrophiles (aténolol) sont efficaces pendant une période plus longue et peuvent être prescrits moins fréquemment. Actuellement, des substances lipophiles à action prolongée (retard du métoprolol) ont également été créées. De plus, il existe des bêta-bloquants avec une durée d'action très courte - jusqu'à 30 minutes (esmolol).

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1. Bêtabloquants non cardiosélectifs :

UN. Sans activité sympathomimétique intrinsèque :

• propranolol (anapriline, obzidan);
• nadolol (korgard);
• le sotalol (sotahexal, tenzol) ;
• timolol (blocarden);
• le niradilol;
• flestrolol.

• l'oxprénolol (Trazicor);
• pindolol (wisken);
• alprénolol (aptine);
• penbutolol (bêtapressine, lévatol);
• bopindolol (Sandorm);
• le bucindolol;
• le dilévalol;
• le cartéolol;
• labétalol.

2. Bêta-bloquants cardiosélectifs :

A. Sans activité sympathomimétique interne :

B. Avec activité sympathomimétique interne :

• acébutalol (acecor, sectral);
• talinolol (cordanum);
• le céliprolol;
• épanolol (vasacor).

3. Bêta-bloquants aux propriétés vasodilatatrices :

A. Non cardiosélectif :

B. Cardiosélectif :

• carvédilol;
• le nébivolol;
• Céliprol.

4. Bêta-bloquants à action prolongée :

A. Non cardiosélectif :

• le bopindolol;
• nadolol;
• le penbutolol;
• sotalol.

B.
Cardiosélectif :

• aténolol;
• le bétaxolol;
• le bisoprolol;
• épanolol.

5. Bêta-bloquants à action ultra-courte, cardiosélectifs :

• esmolol.

Utilisation pour les maladies du système cardiovasculaire

Angine de poitrine

Dans de nombreux cas, les bêta-bloquants constituent l’un des principaux moyens de traiter et de prévenir les crises. Contrairement aux nitrates, ces agents ne provoquent pas de tolérance (résistance aux médicaments) en cas d'utilisation à long terme. Les BA sont capables de s'accumuler (s'accumuler) dans l'organisme, ce qui permet de réduire la posologie du médicament après un certain temps. De plus, ces médicaments protègent le muscle cardiaque lui-même, améliorant ainsi le pronostic en réduisant le risque d'infarctus du myocarde récurrent.

L'activité anti-angineuse de tous les bêta-bloquants est à peu près la même.
Leur choix est basé sur la durée de l’effet, la gravité des effets secondaires, le coût et d’autres facteurs.

Commencez le traitement avec une petite dose, en l'augmentant progressivement jusqu'à ce qu'elle soit efficace. La posologie est choisie de manière à ce que la fréquence cardiaque au repos ne soit pas inférieure à 50 par minute et que la pression artérielle systolique ne soit pas inférieure à 100 mmHg. Art. Après l'apparition d'un effet thérapeutique (arrêt des crises d'angine, amélioration de la tolérance à l'effort), la dose est progressivement réduite jusqu'au minimum efficace.

L'utilisation à long terme de doses élevées de bêtabloquants n'est pas recommandée, car cela augmente considérablement le risque d'effets secondaires. Si ces médicaments ne sont pas suffisamment efficaces, il est préférable de les associer à d'autres groupes de médicaments.

Le BAB ne doit pas être arrêté brusquement, car cela pourrait entraîner un syndrome de sevrage.

Les bêtabloquants sont particulièrement indiqués si l'angine de poitrine est associée à une tachycardie sinusale, un glaucome, une constipation et un reflux gastro-œsophagien.

Infarctus du myocarde

L'utilisation précoce de bêtabloquants permet de limiter la zone de nécrose du muscle cardiaque. Cela réduit la mortalité et réduit le risque d’infarctus du myocarde récurrent et d’arrêt cardiaque.

Cet effet est exercé par les bêtabloquants sans activité sympathomimétique interne, il est préférable d'utiliser des agents cardiosélectifs. Ils sont particulièrement utiles lorsque l'infarctus du myocarde est associé à une hypertension artérielle, une tachycardie sinusale, une angine post-infarctus et une forme tachysystolique.

Le BAB peut être prescrit dès l'admission du patient à l'hôpital à tous les patients en l'absence de contre-indications. En l'absence d'effets secondaires, leur traitement se poursuit pendant au moins un an après l'infarctus du myocarde.

Insuffisance cardiaque chronique

L'utilisation des bêtabloquants dans l'insuffisance cardiaque est à l'étude. On pense qu’ils peuvent être utilisés pour une combinaison d’insuffisance cardiaque (en particulier diastolique) et d’angine de poitrine. Les troubles du rythme, l'hypertension artérielle, la forme tachysystolique de fibrillation auriculaire en association avec sont également des motifs de prescription de ce groupe de médicaments.

Maladie hypertonique

Les bêtabloquants sont indiqués dans le traitement de l'hypertension compliquée. Ils sont également largement utilisés chez les jeunes patients menant une vie active. Ce groupe de médicaments est prescrit en cas d'association d'hypertension artérielle avec une angine de poitrine ou des troubles du rythme cardiaque, ainsi qu'après un infarctus du myocarde.

Troubles du rythme cardiaque

Les BB sont utilisés pour les arythmies cardiaques telles que la fibrillation et le flutter auriculaires, les arythmies supraventriculaires et la tachycardie sinusale mal tolérée. Ils peuvent également être prescrits pour les arythmies ventriculaires, mais leur efficacité dans ce cas est généralement moins prononcée. Les BAB en association avec des préparations à base de potassium sont utilisés pour traiter les maladies causées par une intoxication aux glycosides.

Effets secondaires

Le système cardiovasculaire

Les BB inhibent la capacité du nœud sinusal à produire des impulsions qui provoquent des contractions du cœur et provoquent une bradycardie sinusale – un ralentissement de la fréquence cardiaque à moins de 50 par minute. Cet effet secondaire est beaucoup moins prononcé chez les bêtabloquants ayant une activité sympathomimétique intrinsèque.

Les médicaments de ce groupe peuvent provoquer un bloc auriculo-ventriculaire à des degrés divers. Ils réduisent également la force des contractions cardiaques. Ce dernier effet secondaire est moins prononcé avec les bêtabloquants aux propriétés vasodilatatrices. Les BB réduisent la tension artérielle.

Les médicaments de ce groupe provoquent des spasmes des vaisseaux périphériques. Un froid des extrémités peut apparaître et le syndrome de Raynaud s'aggrave. Les médicaments aux propriétés vasodilatatrices sont presque exempts de ces effets secondaires.

Les BB réduisent le flux sanguin rénal (sauf le nadolol). En raison de la détérioration de la circulation périphérique au cours du traitement par ces médicaments, une faiblesse générale sévère survient parfois.

Système respiratoire

Les BB provoquent un bronchospasme en raison du blocage concomitant des récepteurs β2-adrénergiques. Cet effet secondaire est moins prononcé avec les médicaments cardiosélectifs. Cependant, leurs doses efficaces contre l’angine ou l’hypertension sont souvent assez élevées, et la cardiosélectivité est considérablement réduite.
L'utilisation de doses élevées de bêtabloquants peut provoquer une apnée ou un arrêt temporaire de la respiration.

Les BA aggravent l'évolution des réactions allergiques aux piqûres d'insectes, aux allergènes médicinaux et alimentaires.

Système nerveux

Le propranolol, le métoprolol et d'autres bêtabloquants lipophiles pénètrent du sang dans les cellules cérébrales à travers la barrière hémato-encéphalique. Par conséquent, ils peuvent provoquer des maux de tête, des troubles du sommeil, des étourdissements, des troubles de la mémoire et une dépression. Dans les cas graves, des hallucinations, des convulsions et un coma surviennent. Ces effets secondaires sont beaucoup moins prononcés avec les agents biologiquement actifs hydrophiles, notamment l'aténolol.

Le traitement par bêtabloquants peut s'accompagner d'une altération de la conduction neuromusculaire. Cela entraîne une faiblesse musculaire, une diminution de l’endurance et de la fatigue.

Métabolisme

Les bêtabloquants non sélectifs suppriment la production d'insuline dans le pancréas. D'autre part, ces médicaments inhibent la mobilisation du glucose du foie, contribuant ainsi au développement d'une hypoglycémie prolongée chez les patients atteints de diabète sucré. L'hypoglycémie favorise la libération d'adrénaline dans le sang, agissant sur les récepteurs alpha-adrénergiques. Cela entraîne une augmentation significative de la pression artérielle.

Par conséquent, s'il est nécessaire de prescrire des bêta-bloquants à des patients atteints de diabète sucré concomitant, la préférence doit être donnée aux médicaments cardiosélectifs ou remplacés par des antagonistes du calcium ou des médicaments d'autres groupes.

De nombreux bloqueurs, notamment non sélectifs, diminuent le taux de « bon » cholestérol (alpha-lipoprotéines de haute densité) dans le sang et augmentent le taux de « mauvais » cholestérol (triglycérides et lipoprotéines de très basse densité). Les médicaments ayant une activité sympathomimétique β1-intrinsèque et α-bloquante (carvédilol, labétolol, pindolol, dilevalol, céliprolol) ne présentent pas cet inconvénient.

Autres effets secondaires

Le traitement par bêtabloquants s'accompagne dans certains cas de dysfonctionnements sexuels : dysfonction érectile et perte du désir sexuel. Le mécanisme de cet effet n’est pas clair.

Les BB peuvent provoquer des modifications cutanées : éruptions cutanées, démangeaisons, érythème, symptômes de psoriasis. Dans de rares cas, une perte de cheveux et une stomatite sont rapportées.

L'un des effets secondaires graves est l'inhibition de l'hématopoïèse avec développement d'une agranulocytose et d'un purpura thrombocytopénique.

Syndrome de sevrage

Si les bêtabloquants sont utilisés pendant une longue période à des doses élevées, l'arrêt soudain du traitement peut provoquer ce qu'on appelle le syndrome de sevrage. Elle se manifeste par une augmentation des crises d'angine de poitrine, la survenue d'arythmies ventriculaires et le développement d'un infarctus du myocarde. Dans les cas moins graves, le syndrome de sevrage s'accompagne d'une tachycardie et d'une augmentation de la pression artérielle. Le syndrome de sevrage se manifeste généralement quelques jours après l'arrêt de l'utilisation des bêtabloquants.

Pour éviter le développement du syndrome de sevrage, vous devez suivre les règles suivantes :

• arrêter les bêtabloquants lentement, sur deux semaines, en réduisant progressivement la dose par dose ;
• pendant et après l'arrêt des bêtabloquants, il est nécessaire de limiter l'activité physique et, si nécessaire, d'augmenter la posologie des nitrates et autres médicaments anti-angineux, ainsi que des médicaments qui abaissent la tension artérielle.

Contre-indications

Les BAB sont absolument contre-indiqués dans les situations suivantes :

• œdème pulmonaire et choc cardiogénique ;
• insuffisance cardiaque sévère ;
• l'asthme bronchique;
• bloc auriculo-ventriculaire degré II – III ;
• niveau de pression artérielle systolique 100 mm Hg. Art. et plus bas;
• fréquence cardiaque inférieure à 50 par minute ;
• diabète sucré insulino-dépendant mal contrôlé.

Une contre-indication relative à l'utilisation de bêtabloquants est le syndrome de Raynaud et l'athérosclérose des artères périphériques avec développement d'une claudication intermittente.

À partir de cet article, vous apprendrez : ce que sont les bloqueurs adrénergiques, en quels groupes ils sont divisés. Leur mécanisme d'action, indications, liste des médicaments bloquants adrénergiques.

Date de parution de l'article : 06/08/2017

Date de mise à jour de l'article : 29/05/2019

Les adrénolytiques (inhibiteurs adrénergiques) sont un groupe de médicaments qui bloquent l'influx nerveux qui répond à la noradrénaline et à l'adrénaline. Leur effet médicinal est opposé à l’effet de l’adrénaline et de la noradrénaline sur le corps. Le nom de ce groupe pharmaceutique parle de lui-même - les médicaments qu'il contient « interrompent » l'action des récepteurs adrénergiques situés dans le cœur et les parois des vaisseaux sanguins.

Ces médicaments sont largement utilisés dans la pratique cardiologique et thérapeutique pour le traitement des maladies vasculaires et cardiaques. Les cardiologues les prescrivent souvent aux personnes âgées chez qui on a diagnostiqué une hypertension artérielle, des troubles du rythme cardiaque et d'autres pathologies cardiovasculaires.

Classification des bloqueurs adrénergiques

Il existe 4 types de récepteurs dans les parois des vaisseaux sanguins : les récepteurs adrénergiques bêta-1, bêta-2, alpha-1, alpha-2. Les plus courants sont les alpha et bêta-bloquants, qui « désactivent » les récepteurs d'adrénaline correspondants. Il existe également des alpha-bêta-bloquants qui bloquent simultanément tous les récepteurs.

Les agents de chaque groupe peuvent être sélectifs, n'interrompant sélectivement qu'un seul type de récepteur, par exemple alpha-1. Et non sélectif avec blocage simultané des deux types : bêta-1 et -2 ou alpha-1 et alpha-2. Par exemple, les bêta-bloquants sélectifs ne peuvent agir que sur le bêta-1.

Sous-groupes d'adrénolytiques :

Mécanisme général d'action des bloqueurs adrénergiques

Lorsque la noradrénaline ou l’épinéphrine est libérée dans la circulation sanguine, les récepteurs adrénergiques réagissent instantanément en s’y liant. À la suite de ce processus, les effets suivants se produisent dans le corps :

• les vaisseaux sanguins se rétrécissent;
• le pouls s’accélère ;
• la tension artérielle augmente;
• la glycémie augmente;
• Les bronches se dilatent.

S'il existe certaines maladies, par exemple l'arythmie ou l'hypertension, de tels effets sont alors indésirables pour une personne, car ils peuvent provoquer une rechute de la maladie. Les bloqueurs adrénergiques « désactivent » ces récepteurs, ils agissent donc exactement de la manière opposée :

• dilater les vaisseaux sanguins;
• réduire la fréquence cardiaque ;
• prévient l'augmentation de la glycémie ;
• rétrécir la lumière des bronches;
• abaisser la tension artérielle.

Ce sont des actions générales caractéristiques de tous les types de médicaments du groupe des adrénolytiques. Mais les médicaments sont divisés en sous-groupes en fonction de leur effet sur certains récepteurs. Leurs actions sont légèrement différentes.

Effets secondaires courants

Les éléments communs à tous les bloqueurs adrénergiques (alpha, bêta) sont :

1. Mal de tête.
2. Fatiguabilité rapide.
3. Somnolence.
4. Vertiges.
5. Nervosité accrue.
6. Un bref évanouissement est possible.
7. Troubles du fonctionnement normal de l'estomac et de la digestion.
8. Réactions allergiques.

Étant donné que les médicaments de différents sous-groupes ont des effets thérapeutiques légèrement différents, les conséquences indésirables de leur prise diffèrent également.

Contre-indications générales aux bêtabloquants sélectifs et non sélectifs :

• bradycardie;
• syndrome des sinus faibles;
• insuffisance cardiaque aiguë;
• blocus auriculo-ventriculaire et sino-auriculaire ;
• hypotension;
• insuffisance cardiaque décompensée;
• allergie aux composants du médicament.

Les bloqueurs non sélectifs ne doivent pas être pris pour l'asthme bronchique et les maladies vasculaires occlusives, les bloqueurs sélectifs pour les pathologies de la circulation périphérique.

Ces médicaments doivent être prescrits par un cardiologue ou un thérapeute. Une utilisation incontrôlée auto-administrée peut entraîner des conséquences graves, notamment la mort par arrêt cardiaque, choc cardiogénique ou anaphylactique.

Alpha-bloquants

Action

Les bloqueurs des récepteurs alpha-1 dilatent les vaisseaux sanguins du corps : périphériques - perceptibles par une rougeur de la peau et des muqueuses ; les organes internes - en particulier les intestins et les reins. Grâce à cela, le flux sanguin périphérique augmente et la microcirculation tissulaire s'améliore. La résistance vasculaire périphérique diminue et la pression diminue, sans augmentation réflexe de la fréquence cardiaque.

En réduisant le retour du sang veineux vers les oreillettes et en élargissant la « périphérie », la charge sur le cœur est considérablement réduite. En facilitant son travail, le degré caractéristique des patients hypertendus et des personnes âgées souffrant de problèmes cardiaques diminue.

Autres effets :

• Affecte le métabolisme des graisses. Les alpha-AB réduisent le taux de triglycérides, le « mauvais » cholestérol et augmentent les taux de lipoprotéines de haute densité. Cet effet supplémentaire est bénéfique pour les personnes souffrant d'hypertension, aggravée par l'athérosclérose.
• Affecte le métabolisme des glucides. Lors de la prise de médicaments, la sensibilité des cellules à l'insuline augmente. De ce fait, le glucose est absorbé plus rapidement et plus efficacement, ce qui signifie que son niveau n'augmente pas dans le sang. Cet effet est important pour les diabétiques, chez qui les alpha-bloquants réduisent le taux de sucre dans le sang.
• Réduire la gravité des signes d'inflammation dans les organes du système génito-urinaire. Ces médicaments sont utilisés avec succès dans l'hyperplasie de la prostate pour éliminer certains symptômes caractéristiques : vidange partielle de la vessie, brûlures dans l'urètre, mictions fréquentes et nocturnes.

Les bloqueurs des récepteurs alpha-2 de l’adrénaline ont l’effet inverse : ils resserrent les vaisseaux sanguins et augmentent la tension artérielle. Ils ne sont donc pas utilisés en pratique cardiologique. Mais ils traitent avec succès l’impuissance chez les hommes.

Liste des médicaments

Le tableau fournit une liste de dénominations communes internationales de médicaments du groupe des alpha-bloquants.

Indications pour l'utilisation

Étant donné que l'effet des médicaments de ce sous-groupe sur les vaisseaux sanguins est quelque peu différent, leur champ d'application est également différent.

Il n’y a qu’une seule indication pour les alpha-2 bloqueurs : la dysfonction érectile chez les hommes.

Effets secondaires des médicaments alpha-adrénergiques

En plus des effets secondaires courants énumérés ci-dessus dans l’article, ces médicaments ont les effets secondaires suivants :

Contre-indications

1. Grossesse.
2. Période de lactation.
3. Allergie ou intolérance aux principes actifs ou aux excipients.
4. Troubles (maladies) graves du foie, des reins.
5. Hypotension artérielle – hypotension artérielle.
6. Bradycardie.
7. Malformations cardiaques graves, y compris sténose aortique.

Bêta-bloquants

Bêta-1-bloquants cardiosélectifs : principe d'action

Les médicaments de ce sous-groupe sont utilisés pour traiter les maladies cardiaques, car ils ont généralement un effet positif sur cet organe.

Effets reçus :

• Effet antiarythmique en réduisant l'activité du stimulateur cardiaque - le nœud sinusal.
• Diminution de la fréquence cardiaque.
• Réduire l'excitabilité myocardique dans des conditions de stress psycho-émotionnel et/ou physique.
• Effet antihypoxique dû à la réduction de la demande en oxygène du muscle cardiaque.
• Diminution de la pression artérielle.
• Prévention de l'expansion du foyer de nécrose lors d'une crise cardiaque.

Un groupe de médicaments sélectifs, les bêta-bloquants, réduisent la fréquence et atténuent les crises d'angine. Ils améliorent également la tolérance au stress physique et mental sur le cœur des patients souffrant d'insuffisance cardiaque, prolongeant ainsi la vie. Ces médicaments améliorent considérablement la qualité de vie des patients ayant subi un accident vasculaire cérébral ou un infarctus du myocarde, souffrant de maladie coronarienne, d'angine de poitrine et d'hypertension.

Chez les diabétiques, ils préviennent une augmentation de la glycémie et réduisent le risque de bronchospasme chez les personnes souffrant d'asthme bronchique.

Bêta-1, -2-bloquants non sélectifs : action

En plus des effets antiarythmiques, hypotenseurs et antihypoxiques, ces médicaments ont également d'autres actions :

• L'effet antithrombotique est possible grâce à la prévention de l'agrégation plaquettaire.
• Renforce les contractions de la couche musculaire de l'utérus, des intestins et du sphincter œsophagien, tout en relâchant le sphincter de la vessie.
• Lors de l'accouchement, la perte de sang de la mère est réduite.
• Augmente le tonus bronchique.
• Réduisez la pression intraoculaire en réduisant le liquide dans la chambre antérieure de l’œil.
• Réduisez le risque de crise cardiaque aiguë, d’accident vasculaire cérébral et de développement de maladie coronarienne.
• Réduire la mortalité due à l'insuffisance cardiaque.

Liste des médicaments

Il n'existe actuellement aucun médicament appartenant au sous-groupe pharmacologique des récepteurs bêta-2 adrénergiques.

Indications pour l'utilisation

Effets secondaires

Alpha-bêta-bloquants

Action

Les médicaments de ce sous-groupe abaissent la pression artérielle et intraoculaire, normalisent le métabolisme des lipides, c'est-à-dire réduisent le taux de triglycérides, de cholestérol et de lipoprotéines de basse densité, tout en augmentant simultanément les lipoprotéines de haute densité. L'effet hypotenseur est obtenu sans modification du flux sanguin rénal ni augmentation de la résistance vasculaire périphérique totale.

Lorsqu'il est pris, l'adaptation du cœur au stress physique et psycho-émotionnel augmente et la fonction contractile du muscle cardiaque s'améliore. Cela entraîne une diminution de la taille du cœur, une normalisation du rythme et un soulagement des maladies cardiaques ou de l'insuffisance cardiaque congestive. Si l'IHD est diagnostiquée, la fréquence de ses crises pendant la prise d'alpha-bêta-bloquants diminue.

Liste des médicaments

1. Carvédilol.
2. Butylaminohydroxypropoxyphénoxyméthylméthyloxadiazole.
3. Labétalol.

Contre-indications

Vous ne pouvez pas prendre d'adrénergiques de ce sous-groupe pour les mêmes pathologies que celles décrites ci-dessus, en plus de la maladie pulmonaire obstructive, du diabète sucré (type I), des ulcères gastriques et duodénaux.

Contenu

L'un des prix Nobel en 1988 appartient à D. Black, le scientifique qui a développé et mené des essais cliniques sur le premier bêta-bloquant, le propranolol. Cette substance a commencé à être utilisée dans la pratique médicale dans les années 60 du 20e siècle. La pratique cardiologique moderne est impossible sans l'utilisation de bêta-bloquants pour l'hypertension et les maladies cardiaques, la tachycardie et les accidents vasculaires cérébraux, les maladies artérielles et autres pathologies dangereuses du système circulatoire. Sur les 100 stimulants développés, 30 sont utilisés à des fins thérapeutiques.

Que sont les bêta-bloquants

Un grand groupe de médicaments pharmaceutiques qui protègent les récepteurs bêta du cœur contre les effets de l'adrénaline sont appelés bêta-bloquants (BB). Les noms des médicaments qui contiennent ces substances actives se terminent par « mdr ». Ils peuvent facilement être choisis parmi les médicaments destinés au traitement des maladies cardiovasculaires. Les principes actifs utilisés sont l'aténolol, le bisoprolol, le propranolol, le timolol et autres.

Mécanisme d'action

Le corps humain contient un grand groupe de catécholamines - des substances biologiquement actives qui ont un effet stimulant sur les organes et systèmes internes, déclenchant des mécanismes d'adaptation. L'effet de l'un des représentants de ce groupe, l'adrénaline, est bien connu, on l'appelle aussi substance de stress, hormone de la peur. L'action de la substance active s'effectue à travers des structures spéciales - les récepteurs adrénergiques β-1, β-2.

Le mécanisme d'action des bêta-bloquants repose sur l'inhibition de l'activité des récepteurs adrénergiques bêta-1 dans le muscle cardiaque. Les organes du système circulatoire répondent à cette influence de la manière suivante :

• le rythme cardiaque évolue vers une diminution de la fréquence des contractions ;
• la force des contractions cardiaques diminue ;
• le tonus vasculaire diminue.

En parallèle, les bêtabloquants inhibent l’action du système nerveux. De cette façon, il est possible de restaurer le fonctionnement normal du cœur et des vaisseaux sanguins, ce qui réduit la fréquence des crises d'angine de poitrine, d'hypertension artérielle, d'athérosclérose et de maladie coronarienne. Le risque de mort subite par crise cardiaque et insuffisance cardiaque est réduit. Des progrès ont été réalisés dans le traitement de l’hypertension et des affections associées à l’hypertension artérielle.

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Indications pour l'utilisation

Les bêtabloquants sont prescrits pour l'hypertension et les maladies cardiaques. C'est une caractéristique générale de leur action thérapeutique. Les maladies les plus courantes pour lesquelles ils sont utilisés sont :

• Hypertension. Les bêta-bloquants pour l'hypertension réduisent la charge sur le cœur, son besoin en oxygène diminue et la pression artérielle se normalise.
• Tachycardie. Lorsque le pouls est de 90 battements par minute ou plus, les bêtabloquants sont les plus efficaces.
• Infarctus du myocarde. L'action des substances vise à réduire la zone touchée du cœur, à prévenir les rechutes et à protéger le tissu musculaire cardiaque. De plus, les médicaments réduisent le risque de mort subite, augmentent l'endurance physique, réduisent le développement d'arythmies et favorisent la saturation en oxygène du myocarde.
• Diabète sucré avec pathologies cardiaques. Les bêtabloquants hautement sélectifs améliorent les processus métaboliques et augmentent la sensibilité des tissus à l'insuline.
• Insuffisance cardiaque. Les médicaments sont prescrits selon un schéma qui implique une augmentation progressive de la posologie.

La liste des maladies pour lesquelles les bêta-bloquants sont prescrits comprend le glaucome, divers types d'arythmie, le prolapsus de la valvule mitrale, les tremblements, la cardiomyopathie, la dissection aortique aiguë, l'hyperhidrose, les complications de l'hypertension. Les médicaments sont prescrits pour la prévention des migraines, des saignements variqueux, pour le traitement des pathologies artérielles et de la dépression. Le traitement des maladies énumérées implique l'utilisation de seulement certains BB, car leurs propriétés pharmacologiques sont différentes.

Classification des médicaments

La classification des bêtabloquants repose sur les propriétés spécifiques de ces substances actives :

1. Les bloqueurs des récepteurs de l'adrénaline peuvent agir simultanément sur les structures β-1 et β-2, ce qui provoque des effets secondaires. Sur la base de cette caractéristique, on distingue deux groupes de médicaments : sélectifs (agissant uniquement sur les structures β-1) et non sélectifs (agissant à la fois sur les récepteurs β-1 et β-2). Les BB sélectifs ont une particularité : avec l'augmentation du dosage, la spécificité de leur action perd progressivement et ils commencent à bloquer les récepteurs β-2.
2. La solubilité dans certaines substances distingue des groupes : lipophiles (solubles dans les graisses) et hydrophiles (solubles dans l'eau).
3. Les BB capables de stimuler partiellement les récepteurs adrénergiques sont regroupés dans un groupe de médicaments ayant une activité sympathomimétique intrinsèque.
4. Les bloqueurs des récepteurs de l'adrénaline sont divisés en médicaments à action courte et à action prolongée.
5. Les pharmacologues ont développé trois générations de bêtabloquants. Tous sont encore utilisés dans la pratique médicale. Les médicaments de dernière (troisième) génération ont le moins de contre-indications et d'effets secondaires.

Bêta-bloquants cardiosélectifs

Plus la sélectivité du médicament est élevée, plus son effet thérapeutique est fort. Les bêtabloquants sélectifs de la première génération sont dits non cardiosélectifs ; ce sont les premiers représentants de ce groupe de médicaments. En plus d'être thérapeutiques, ils entraînent de forts effets secondaires (par exemple, bronchospasme). La deuxième génération de BB est un médicament cardiosélectif, ils ont un effet ciblé uniquement sur les récepteurs cardiaques de type 1 et n'ont aucune contre-indication pour les personnes atteintes de maladies du système respiratoire.

Le talinolol, l'acébutanol, le céliprolol ont une activité sympathomimétique interne, l'aténolol, le bisoprolol, le carvédilol n'ont pas cette propriété. Ces médicaments ont fait leurs preuves dans le traitement de la fibrillation auriculaire et de la tachycardie sinusale. Le talinolol est efficace contre les crises hypertensives, les crises d'angine et les crises cardiaques ; à forte concentration, il bloque les récepteurs de type 2. Le bisoprolol peut être pris en continu pour l'hypertension, l'ischémie, l'insuffisance cardiaque et est bien toléré. A un syndrome de sevrage prononcé.

Activité sympathomimétique intrinsèque

Alprenolol, Carteolol, Labétalol sont la 1ère génération de bêta-bloquants à activité sympathomimétique interne, Epanolol, Acebutanol, Celiprolol sont la 2ème génération de médicaments ayant cet effet. L'alprénolol est utilisé en cardiologie pour le traitement des maladies coronariennes, de l'hypertension, un bêtabloquant non sélectif présentant un grand nombre d'effets secondaires et de contre-indications. Le céliprolol a fait ses preuves dans le traitement de l'hypertension et constitue une prévention des crises d'angine de poitrine, mais il a été constaté que le médicament interagit avec de nombreux médicaments.

Médicaments lipophiles

Les bloqueurs lipophiles des récepteurs de l'adrénaline comprennent le propranolol, le métoprolol et le Retard. Ces médicaments sont activement traités par le foie. En cas de pathologies hépatiques ou chez les patients âgés, un surdosage peut survenir. La lipophilie détermine les effets secondaires qui se manifestent à travers le système nerveux, comme la dépression. Le propranolol est efficace contre la thyréotoxicose, la cardiomyalgie et la dystrophie myocardique. Le métoprolol inhibe l'effet des catécholamines sur le cœur en cas de stress physique et émotionnel et est indiqué dans les pathologies cardiaques.

Médicaments hydrophiles

Les bêtabloquants contre l'hypertension et les maladies cardiaques, qui sont des médicaments hydrophiles, ne sont pas traités par le foie ; ils sont excrétés par les reins. Chez les patients insuffisants rénaux, ils s’accumulent dans l’organisme. Ils ont un effet prolongé. Il est préférable de prendre des médicaments avant les repas et de boire beaucoup d'eau. L'aténolol appartient à ce groupe. Efficace dans le traitement de l'hypertension, l'effet hypotenseur dure environ une journée, tandis que les vaisseaux périphériques restent en bon état. L'utilisation de bêtabloquants est dangereuse dans les conditions et pathologies suivantes :

• diabète;
• dépression;
• maladies pulmonaires;
• augmentation des taux de lipides dans le sang ;
• troubles circulatoires périphériques;
• dysfonctionnement asymptomatique du nœud sinusal.

Effets secondaires

De nombreux effets secondaires des bêtabloquants ne surviennent pas toujours, notamment :

• fatigue chronique;
• diminution de la fréquence cardiaque;
• exacerbation de l'asthme bronchique;
• bloc cardiaque;
• réduire la concentration de « bon » cholestérol et de sucre ;
• après l'arrêt du traitement, il existe un risque d'augmentation de la tension artérielle ;
• les crises cardiaques;
• fatigue accrue pendant l'activité physique;
• effet sur la puissance chez les patients présentant des pathologies vasculaires ;
• effet toxique.

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Attention! Les informations présentées dans l'article sont à titre informatif uniquement. Les éléments contenus dans l'article n'encouragent pas l'auto-traitement. Seul un médecin qualifié peut poser un diagnostic et donner des recommandations de traitement en fonction des caractéristiques individuelles d'un patient particulier.

Les bêta-bloquants sont un groupe de produits pharmaceutiques ayant une capacité prononcée à inhiber l'effet de l'adrénaline sur des récepteurs spéciaux qui, lorsqu'ils sont excités, provoquent une sténose (rétrécissement) des vaisseaux sanguins, une accélération de l'activité cardiaque et indirectement une augmentation de la pression artérielle. Aussi appelés B-bloquants, bêta-bloquants.

Les médicaments de ce groupe sont dangereux s'ils sont mal utilisés, provoquant de nombreux effets secondaires, notamment un risque de décès prématuré par insuffisance cardiaque et un arrêt soudain d'un organe musculaire (asystolie).

Une association inappropriée avec des médicaments d'autres groupes pharmaceutiques (inhibiteurs des canaux calciques et potassiques, etc.) ne fait qu'augmenter la probabilité d'un résultat négatif.

Pour cette raison le traitement est prescrit exclusivement par un cardiologue après un diagnostic complet et une clarification de la situation actuelle.

Plusieurs effets clés jouent un rôle majeur et déterminent l’efficacité de l’utilisation des bêta-bloquants.

Une augmentation de la fréquence cardiaque est un processus biochimique. D'une certaine manière, il est provoqué par l'influence des hormones du cortex surrénalien sur des récepteurs spéciaux situés dans le muscle cardiaque, dont le principal est l'adrénaline.

C'est généralement lui qui devient le coupable des tachycardies sinusales et d'autres formes d'arythmies supraventriculaires, dites « non dangereuses » (relativement parlant).

Le mécanisme d'action d'un bloqueur B de toute génération aide à supprimer ce processus au niveau biochimique, grâce auquel une augmentation du tonus vasculaire ne se produit pas, la fréquence cardiaque diminue, se déplace dans la plage normale, la pression artérielle se stabilise ( ce qui peut être dangereux, par exemple, pour les personnes ayant des indicateurs de pression artérielle adéquats, dits normotensifs).

Les effets positifs généraux qui conduisent à l’utilisation généralisée des bêta-bloquants peuvent être représentés par la liste suivante :

• Vasodilatation. De ce fait, la circulation sanguine est facilitée, la vitesse est normalisée et la résistance des parois artérielles diminue. Indirectement, cela contribue à réduire la tension artérielle des patients.
• Diminution de la fréquence cardiaque. Un effet antiarythmique est également présent. Dans une plus large mesure, cela se voit dans l'exemple d'utilisation chez les personnes atteintes de tachycardie supraventriculaire.
• Effet préventif hypoglycémique. Autrement dit, les médicaments du groupe bêta-bloquant ne corrigent pas la concentration de sucre dans le sang, mais empêchent le développement de cette maladie.
• Diminution de la pression artérielle.À des chiffres acceptables. Cet effet n'est pas toujours souhaitable, c'est pourquoi les médicaments sont utilisés avec une grande prudence chez les patients souffrant d'hypotension artérielle ou ne sont pas prescrits du tout.

Il existe un effet indésirable qui est toujours présent, quel que soit le type de médicament. Il s'agit d'un rétrécissement de la lumière des bronches. Cet effet est particulièrement dangereux pour les patients atteints de maladies du système respiratoire.

Classification

Les médicaments peuvent être classés par groupe de bases. De nombreuses méthodes n'ont aucun sens pour les patients ordinaires et sont plus compréhensibles pour les praticiens et les pharmaciens ; elles sont basées sur la pharmacocinétique et les caractéristiques de l'effet sur l'organisme.

La principale méthode de classification des éléments est basée sur le potentiel d'impact existant sur le système cardiovasculaire et d'autres systèmes. Ainsi, trois groupes sont distingués.

Bêta-2 bloqueurs cardiononsélectifs (1ère génération)

Ils ont le champ d'application le plus large, mais cela a également un effet très significatif sur le nombre de contre-indications et d'effets secondaires dangereux.

Une caractéristique typique des médicaments non sélectifs est la capacité d'agir simultanément sur les deux types de récepteurs adrénergiques : bêta-1 et bêta-2.

• Le premier est situé dans le muscle cardiaque, c'est pourquoi les médicaments sont appelés cardiosélectifs.
• La seconde est localisée dans l'utérus, les bronches, les vaisseaux, ainsi que dans les structures cardiaques.

Pour cette raison, les médicaments cardio-non sélectifs, sans sélectivité pharmaceutique, affectent simultanément et de manière si directe tous les systèmes du corps.

Il est impossible de dire que certains sont meilleurs et d’autres pires. Tous les médicaments ont leur propre champ d’application et sont donc évalués en fonction d’un cas précis.

Timolol

Il n’est pas utilisé pour le traitement des pathologies cardiovasculaires, ce qui ne le rend pas moins important.

Formellement, étant non sélectif, le médicament a la capacité d'abaisser doucement la tension artérielle, ce qui en fait un traitement idéal pour un certain nombre de formes de glaucome (une maladie oculaire dans laquelle les indicateurs tonométriques augmentent).

Il est considéré comme un médicament vital et figure dans la liste correspondante. Utilisé en gouttes.

Nadolol

Un bêta-2-bloquant adrénergique léger et cardio-non sélectif, utilisé pour traiter les premiers stades de l'hypertension, il est difficile de corriger les formes avancées, il n'est donc pratiquement pas prescrit en raison de son effet douteux.

Le principal domaine d'utilisation du Nadolol est. Il est considéré comme un médicament assez ancien et est utilisé avec prudence en cas de problèmes vasculaires.

Propranolol

A un effet prononcé. L'effet est principalement cardiaque.

Le médicament est capable de réduire la fréquence cardiaque, de réduire la contractilité du myocarde et d'affecter rapidement la pression artérielle.

C’est paradoxal, mais pour utiliser un tel médicament, il faut être en bonne santé, car en cas d'insuffisance cardiaque sévère, de tendance à une chute critique de la tension artérielle et d'états d'effondrement, le médicament est interdit.

Anapriline

Largement utilisé dans le traitement systémique de l'hypertension artérielle et des maladies cardiaques sans réduire la contractilité du myocarde.

Largement connu pour sa capacité à arrêter rapidement et efficacement les crises d'arythmies supraventriculaires, principalement.

Cependant, il peut provoquer (une forte constriction) des vaisseaux sanguins, il doit donc être utilisé avec prudence.

Attention:

Visken

Utilisé pour le traitement de l’hypertension artérielle à un stade précoce, il possède une légère activité pharmacologique.

Il réduit légèrement la fréquence cardiaque et la fonction de pompage du myocarde et ne peut donc pas être utilisé dans le cadre du traitement des troubles cardiaques eux-mêmes.

Provoque souvent un bronchospasme, un rétrécissement des voies respiratoires. Il n’est donc quasiment jamais prescrit aux patients souffrant de maladies pulmonaires (BPCO, asthme…).

Analogue - Pindolol. Identique au Visken, dans les deux cas la composition contient le principe actif du même nom.

Les bêta-bloquants non sélectifs (en abrégé bêta-bloquants) comportent de nombreuses contre-indications et présentent un grand danger s'ils sont mal utilisés.

En même temps, ils ont souvent un effet prononcé, voire grossier. Ce qui nécessite également un dosage précis et strict des médicaments de ce groupe.

Bêta-1 adrénergiques cardiosélectifs (2e génération)

Les bêta-1 adrénergiques agissent spécifiquement sur les récepteurs du même nom dans le cœur, ce qui en fait des médicaments étroitement ciblés. L’efficacité n’en souffre pas, bien au contraire.

Au départ, ils sont considérés comme plus sûrs, même si vous ne pouvez toujours pas les prendre vous-même. Surtout dans les combinaisons.

Il est davantage utilisé pour soulager les affections aiguës associées aux arythmies cardiaques.

Élimine efficacement diverses anomalies, pas seulement de type supraventriculaire. Dans certains cas, il est utilisé en parallèle avec l'amiodarone, qui est considéré comme le principal médicament dans le traitement des troubles du rythme cardiaque et appartient à un autre groupe.

Il ne convient pas à une utilisation constante, car il est relativement difficile à tolérer et provoque des effets secondaires.

Donne le résultat rapide souhaité. L'effet bénéfique apparaît au bout d'une heure ou moins.

La biodisponibilité dépend également des caractéristiques individuelles de l’organisme et des caractéristiques fonctionnelles actuelles de l’organisme du patient.

Bêta-bloquant cardiosélectif à usage systématique. Contrairement au métoprolol, il commence à agir après 12 heures, mais son effet dure plus longtemps.

Le médicament convient à une utilisation à long terme, le résultat principal étant la normalisation de la pression artérielle et de la fréquence cardiaque. Prévenir la récidive de l'arythmie.

Talinolol (Cordanum)

Ce n'est pas fondamentalement différent du métoprolol. A des lectures identiques. Utilisé pour le soulagement des affections aiguës.

La liste des bêtabloquants est incomplète ; seuls les noms de médicaments les plus courants et les plus fréquents sont présentés. Il existe de nombreux analogues et médicaments identiques.

La sélection « à l'œil nu » ne donne presque jamais de résultats, un diagnostic approfondi est nécessaire.

Mais même dans ce cas, rien ne garantit que le médicament conviendra. Par conséquent, une hospitalisation de courte durée est fortement recommandée pour prescrire un traitement de qualité.

Bêta-bloquants de dernière génération

Les bêta-bloquants modernes de la dernière troisième génération sont représentés par une courte liste de « Celiprolol » et de « Carvedilol ».

Ils ont la propriété d’agir à la fois sur les récepteurs bêta et alpha-adrénergiques, ce qui en fait les plus répandus en termes d’application et d’activité pharmaceutique.

Céliprol

Pris pour abaisser rapidement la tension artérielle. Peut être utilisé pendant longtemps.

Cela affecte également la nature de l'activité fonctionnelle du muscle cardiaque. Prescrit à des patients de différents groupes d'âge.

Carvédilol

Puisqu’il est capable de bloquer les récepteurs alpha, il dilate efficacement les vaisseaux sanguins.

Il est utilisé non seulement dans le traitement des maladies du système cardiovasculaire, mais également comme agent prophylactique pour normaliser le flux sanguin coronarien, ce qui est absolument nécessaire pour prévenir une crise cardiaque.

Un effet supplémentaire des bêtabloquants mixtes est leur capacité à éliminer les troubles extrapyramidaux.

Parfois, cette action est utilisée pour corriger les écarts lors de la prise d'antipsychotiques. Néanmoins, cela reste extrêmement risqué, c'est pourquoi le Carvedilol n'a pas été largement utilisé comme médicament pour remplacer le Cyclodol et d'autres.

Le choix d'un nom ou d'un groupe spécifique doit être basé sur les résultats du diagnostic.

Les indications

Les raisons d'utilisation dépendent du type de médicament et de son nom spécifique. Si nous résumons plusieurs types de médicaments, le tableau suivant apparaîtra.

• Hypertension primaire. Elle est causée par des maladies du cœur et des vaisseaux sanguins et s'accompagne d'une augmentation progressive et persistante de la pression artérielle. Lorsqu’il est chronique, le trouble est difficile à corriger.
• Secondaire ou . Causé par un déséquilibre hormonal et la fonction rénale. Elle peut être bénigne, impossible à distinguer de la primaire, ou maligne avec une augmentation rapide de la pression artérielle à des niveaux critiques et le maintien d'un état de crise pendant une période indéfiniment longue, jusqu'à la destruction des organes cibles et la mort.
• Arythmies de différents types. Principalement supraventriculaire. Pour interrompre une affection aiguë et prévenir le développement d'épisodes répétés et de rechutes du trouble.
• . L'effet antianinal des médicaments repose sur la réduction des besoins du cœur et de ses structures en oxygène et en nutriments. Cependant, son utilisation est associée à certains risques, il convient d'évaluer la contractilité du myocarde et la susceptibilité à l'infarctus.
• dans les premières étapes. L'utilisation est due au même effet anti-angineux.

Dans le cadre d'une utilisation complémentaire, en tant que profil auxiliaire, les bêtabloquants sont prescrits pour le phéochromocytome (tumeur du cortex surrénalien qui synthétise la noradrénaline).

Il peut être utilisé lors d'une crise hypertensive actuelle pour normaliser le rythme cardiaque et dilater les vaisseaux sanguins (l'effet vasodilatateur est inhérent principalement aux bêtabloquants mixtes, comme le Carvidelol, qui affectent également les récepteurs alpha).

Contre-indications

En aucun cas, les médicaments du groupe pharmaceutique spécifié ne doivent être utilisés si au moins une des raisons suivantes est présente :

• Hypotension artérielle sévère.
• Bradycardie. Une baisse de la fréquence cardiaque à 50 battements par minute ou moins.
• Infarctus du myocarde. Parce que les bêta-bloquants ont tendance à affaiblir la contractilité, ce qui dans ce cas est inacceptable et mortel.
• , défauts dans le système de conduction du cœur, perturbation du mouvement des impulsions le long du faisceau de His.
• jusqu'à ce que la situation soit corrigée.

Les contre-indications relatives doivent être prises en considération. Dans certains cas, des médicaments peuvent être prescrits, mais avec prudence :

• Asthme bronchique, insuffisance respiratoire sévère.
• Phéochromocytome sans utilisation simultanée d'alpha-bloquants.
• Bronchopneumopathie chronique obstructive.
• Utilisation actuelle de médicaments antipsychotiques (neuroleptiques). Pas toujours.

Quant à la grossesse et à l'allaitement, son utilisation est déconseillée. Uniquement dans les cas extrêmes, lorsque les avantages potentiels dépassent les dommages possibles. Le plus souvent, il s'agit de conditions dangereuses qui peuvent nuire à la santé, voire tuer le patient.

Effets secondaires

Il y a beaucoup d'événements indésirables. Mais ils ne se manifestent pas toujours et sont loin d’être égaux. Certains médicaments sont plus faciles à tolérer, d’autres sont beaucoup plus difficiles à prendre.

Parmi la liste généralisée figurent les violations suivantes :

• Yeux secs.
• Faiblesse
• Somnolence.
• Mal de tête.
• Diminution de l'orientation dans l'espace.
• Tremblement, tremblement des membres.
• Bronchospasme.
• Phénomènes dyspeptiques. Éructations, brûlures d'estomac, selles molles, nausées, vomissements.
• Hyperhidrose. Transpiration accrue.
• Démangeaisons cutanées, éruption cutanée, urticaire.
• , chute de tension artérielle, insuffisance cardiaque et autres événements cardiaques potentiellement mortels.
• Il existe des effets secondaires liés aux paramètres sanguins de laboratoire, mais il est impossible de les détecter par vous-même.

La liste des médicaments bêtabloquants comprend des dizaines de noms ; la différence fondamentale entre eux n'est pas toujours perceptible.

Dans tous les cas, la consultation d’un cardiologue est nécessaire pour choisir une orientation thérapeutique adaptée. Vous pouvez vous faire du mal et ne faire qu'empirer les choses.