Inhibiteurs de l'ECA (inhibiteurs de l'ECA) : mécanisme d'action, indications, liste et sélection des médicaments. Les meilleurs inhibiteurs de l'ECA Qu'est-ce que l'ACE

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La base du traitement complexe de l'hypertension artérielle repose sur les inhibiteurs de l'ECA - les bloqueurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine. Associés aux diurétiques, ils stabilisent la tension artérielle en peu de temps et la maintiennent longtemps dans les limites normales.

Les inhibiteurs de l'ECA sont utilisés pour traiter l'hypertension artérielle

Inhibiteurs de l'ECA : qu'est-ce que c'est ?

Inhibiteurs de conversion de l'angiotensine- ce sont des substances naturelles et synthétiques qui inhibent la production de l'enzyme vasoconstrictrice angiotensine dans les reins.

Cette action permet d'utiliser des médicaments pour :

  • réduire le flux sanguin vers le cœur, ce qui réduit la charge sur l'organe vital ;
  • protéger les reins des coups de bélier (hypertension) et de l’excès de sucre dans l’organisme (diabète).

Les médicaments antihypertenseurs modernes du groupe des inhibiteurs de l'ECA ont un effet durable et stable. Les médicaments ont une liste minimale d’effets secondaires et sont faciles à utiliser.

Classification des inhibiteurs de l'ECA

Selon la composition chimique, les inhibiteurs de conversion de l'angiotensine comprennent plusieurs groupes principaux - carboxyle, phosphinyle, sulfhydryle. Ils ont tous des degrés variables d’élimination du corps et des différences d’absorption. Il existe une différence de dosage, mais cela dépend des caractéristiques de la maladie et est calculé par le médecin.

Tableau « Caractéristiques comparatives des groupes d’inhibiteurs modernes de l’enzyme de conversion de l’angiotensine »

Groupe et liste des meilleurs médicaments (noms) Demi-vie du corps, heures Excrétion rénale, % Posologie et nombre de prises par jour
Carboxyle
Lisinopril12–13 72 De 2,5 à 10 mg 1 fois par jour
Enalapril11 89
Quinapril3 77 10 à 40 mg 1 fois par jour
Ramipril11 85 De 2,5 à 10 mg 1 fois par jour
Cilazapril10 82 1,25 mg 1 fois par jour
Sulfhydryle
Captopril2 96 De 25 à 100 mg 3 fois par jour
Bénazépril11 87 2,5 à 20 mg 2 fois par jour
Zofénopril4–5 62 7,5 à 30mg
Phosphinyle
Fosinopril12 53 De 10 à 40 mg une fois par semaine

Selon la durée de l'action thérapeutique, les médicaments contre l'hypertension comportent également plusieurs groupes :

  1. Médicaments à courte durée d'action (captopril). Ces inhibiteurs doivent être pris 3 à 4 fois par jour.
  2. Médicaments de durée intermédiaire (Benazepril, Zofenopril, Enalapril). Il suffit de prendre ces médicaments au moins 2 fois par jour.
  3. Bloqueurs de l'ECA à action prolongée (Cilazapril, Lisinopril, Quinapril, Fozinopril). Les médicaments fonctionnent bien contre la tension artérielle lorsqu’ils sont pris une fois par jour.

La liste des médicaments fait référence aux médicaments de dernière génération et permet de supprimer l'ECA dans le sang et les tissus (reins, cœur, vaisseaux sanguins). Dans le même temps, les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine de nouvelle génération réduisent non seulement l'hypertension artérielle, mais protègent également les organes internes humains - ils ont un effet positif sur le muscle cardiaque et renforcent les parois des vaisseaux sanguins du cerveau et des reins.

Action des inhibiteurs de l'ECA

Le mécanisme d'action des bloqueurs de l'ECA consiste à inhiber la production d'une enzyme vasoconstrictrice produite par les reins (angiotensine). Le médicament affecte le système rénine-angiotensine, empêche la conversion de l'angiotensine 1 en angiotensine 2 (un provocateur de l'hypertension), ce qui conduit à la normalisation de la pression artérielle.

En libérant de l'oxyde nitrique, les bloqueurs des récepteurs de l'angiotensine ralentissent la dégradation de la bradykinine, responsable de la dilatation des parois des vaisseaux sanguins. En conséquence, le principal effet thérapeutique contre l'hypertension est obtenu : bloquer les récepteurs de l'angiotensine 2, soulager le tonus élevé des artères et stabiliser la pression.

Indications des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine

Les médicaments antihypertenseurs du groupe des bloqueurs de l'ECA de dernière génération sont des médicaments complexes.

Cela leur permet d'être utilisés dans les états suivants :

  • avec hypertension de diverses étymologies;
  • avec insuffisance cardiaque (diminution de la fraction d'éjection ventriculaire gauche ou de son hypertrophie);
  • avec insuffisance rénale (glomérulonéphrite, pyélonéphrite, néphropathie diabétique, néphropathie hypertensive);
  • après un accident vasculaire cérébral lorsque la pression augmente ;
  • après un infarctus du myocarde.

L'utilisation des bloqueurs de l'ECA est limitée ou remplacée par d'autres médicaments en cas de diminution sévère de la clairance de la créatinine (survient en cas d'insuffisance rénale et menace d'hyperkaliémie).

Caractéristiques de l'utilisation des inhibiteurs de l'ECA

Les médicaments antihypertenseurs produiront un effet thérapeutique plus élevé si l'on prend en compte les principales caractéristiques de leur utilisation :

  1. Les inhibiteurs doivent être pris une heure avant les repas, en respectant la posologie et le nombre de doses prescrits par le médecin.
  2. N'utilisez pas de substituts de sel. Ces analogues alimentaires contiennent du potassium, qui s'accumule déjà dans le corps pendant le traitement par des bloqueurs de l'ECA. Pour la même raison, il est déconseillé d'abuser des aliments contenant du potassium (chou, laitue, oranges, bananes, abricots).
  3. Vous ne pouvez pas prendre d'anti-inflammatoires non stéroïdiens (ibuprofène, nurofen, brufen) en parallèle avec des inhibiteurs. Ces médicaments retardent l'excrétion de l'eau et du sodium du corps, ce qui réduit l'effet des bloqueurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine.
  4. Surveillez constamment la tension artérielle et la fonction rénale.
  5. N’interrompez pas le traitement à l’insu du médecin.
Il n'est pas recommandé d'associer des médicaments avec des boissons contenant de la caféine ou de l'alcool, il est préférable de prendre des comprimés ou des gouttes avec de l'eau claire.

L'ibuprofène et les médicaments similaires ne doivent pas être pris avec des inhibiteurs.

Contre-indications

Parallèlement à leur utilisation généralisée dans le traitement de l'hypertension artérielle, les bloqueurs de l'ECA présentent de nombreuses contre-indications. Ils peuvent être conditionnellement divisés en absolus (utilisation catégoriquement interdite) et relatifs (l'utilisation dépend du tableau clinique, lorsque le résultat justifie le préjudice éventuel).

Tableau "Principales contre-indications à l'utilisation des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine"

Type de restrictions Contre-indications
AbsoluRétrécissement pathologique des parois des deux artères rénales
Diminution de la fonction rénale (augmentation de la créatinine à 300 µmol/l)
Hyperkaliémie (excès de potassium dans le corps, pouvant interférer avec le rythme cardiaque)
Hypersensibilité à l'un des composants du médicament
Grossesse et allaitement
Enfants de moins de 5 ans
RelatifDiminution de la pression systolique en dessous de 95 mm. art. Art. Si la tension artérielle est revenue à la normale lors de la deuxième visite, le traitement peut être poursuivi.
Insuffisance rénale et hyperkaliémie modérée
Hépatite au stade aigu
Dommages aux germes sanguins (agranulocytose, anémie sévère, thrombocytopénie)

Il est important de comprendre que les médicaments inhibiteurs de l'ECA sont des médicaments sérieux qui peuvent non seulement être bénéfiques, mais aussi nuire. Il est donc nécessaire de respecter scrupuleusement les recommandations du spécialiste et de ne pas ignorer les contre-indications.

Effets secondaires des inhibiteurs de l'ECA

Les bloqueurs des récepteurs ACE ont un effet positif sur le corps humain dans le traitement de l'hypertension artérielle.

Malgré cela, les médicaments peuvent provoquer certaines réactions négatives des systèmes vitaux :

  1. Toux. Il n'existe pas d'inhibiteurs de l'ECA qui ne provoquent pas de toux. À un degré ou à un autre, les médicaments antihypertenseurs provoquent un symptôme similaire. Si c'est grave, il vaut mieux consulter un médecin.
  2. Troubles du tube digestif sous forme de vomissements sévères et de diarrhée prolongée.
  3. Démangeaisons et rougeurs sur la peau.
  4. Une augmentation de la quantité de potassium dans le sang, qui s'accompagne de troubles du rythme cardiaque, d'essoufflement, de picotements dans les extrémités, d'irritabilité et de confusion.
  5. Gonflement de la gorge, de la langue, du visage. Fièvre, mal de gorge, gêne thoracique, gonflement des membres inférieurs.

Un gonflement de la gorge peut survenir lors de la prise d'inhibiteurs

Lorsque vous prenez le médicament pour la première fois, vous pouvez ressentir un goût métallique ou salé dans la bouche. De plus, au début du traitement, les vertiges seront les plus prononcés et une perte de force est possible.

Un autre effet secondaire important de l’utilisation des inhibiteurs de l’ECA est l’altération de la fonction rénale. Cela se produit lorsque l'insuffisance rénale survient au stade aigu.

Dans le traitement de l'hypertension, les inhibiteurs de l'ECA sont considérés comme les médicaments les plus efficaces. Les médicaments inhibent la production d'angiotensine par les reins et contribuent ainsi à normaliser la pression artérielle. En raison de leur large mécanisme d'action, ces médicaments sont utilisés pour traiter l'insuffisance cardiaque et rénale ainsi que dans le traitement de l'hypertension artérielle d'origines diverses. L'essentiel est de ne pas se soigner soi-même et de signaler tout changement à votre médecin. Cela aidera à éviter les conséquences négatives.

L'hypertension est la maladie du système cardiovasculaire la plus courante. Pour traiter cette maladie, des médicaments de différents groupes pharmacologiques sont utilisés. Parmi eux, les inhibiteurs de l'ECA se distinguent - une classe assez jeune de médicaments antihypertenseurs, populaires parmi les médecins et les patients. Cela est dû à leur grande efficacité ainsi qu’à leur bon profil de tolérance.

Le premier inhibiteur de l’ECA, le captopril, a été synthétisé en 1975. Depuis lors, le développement actif de nouveaux médicaments de ce groupe pharmacologique a commencé. Il existe aujourd'hui plusieurs dizaines de substances chimiques du groupe, mais un peu plus d'une douzaine de représentants ont jusqu'à présent trouvé des applications en médecine.

Classification

Il n’existe pas de classification uniforme des inhibiteurs de l’ECA. Ils sont répartis en classes selon leur structure chimique, leur activité biologique, la durée de leur effet, etc.

L'une des options de classification des inhibiteurs de l'ECA consiste à les diviser selon leur structure chimique en substances comprenant le groupe :

  • sulfhydryle,
  • carboxyalkyle,
  • phosphinyle,
  • hydroxamique.

Une comparaison des inhibiteurs de l'ECA de ces sous-groupes a montré que la présence de l'un des groupes dans la composition du médicament n'entraîne pas de différences significatives dans les propriétés.

Selon l'activité biologique, il existe 2 types d'inhibiteurs de l'ECA :

  1. Médicaments actifs qui présentent eux-mêmes une activité biologique. Ce sous-groupe est représenté par le lisinopril, le captopril, le cénopril et le libenzapril.
  2. Promédicaments qui sont convertis en métabolites actifs après avoir pénétré dans l'organisme. Cela inclut tous les représentants du groupe, à l'exception des 4 décrits ci-dessus.

Les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine ont des durées d'effet thérapeutique différentes. Conformément à cela, ils sont divisés en médicaments qui ont :

  • effet à long terme (fosinopril, lisinopril, etc., pris une fois toutes les 24 heures) ;
  • effet de durée moyenne (énalapril, pris 1 à 2 fois par jour);
  • effet court, qui nécessite de boire le médicament 2 à 3 fois par jour (captopril).

Propriétés pharmacologiques des inhibiteurs de l'ECA

Les effets manifestés des inhibiteurs de l'ECA sont assurés par leur capacité à inhiber l'activité de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, qui assure la régulation du système rénine-angiotensine.

L'enzyme de conversion de l'angiotensine participe activement à la régulation de la pression artérielle et de l'équilibre eau-électrolyte. Sous l'influence de cette substance, l'angiotensine-I est transformée en angiotensine-II, qui a un puissant effet vasoconstricteur.

Les bloqueurs de l'ECA, en inhibant l'enzyme de conversion de l'angiotensine, éliminent les effets vasopresseurs et autres effets neurohumoraux de l'angiotensine-II sur le système cardiovasculaire. Pendant la prise de ces médicaments, la formation des éléments suivants est inhibée :

  • l'arginine vasopressine;
  • la norépinéphrine;
  • d'autres substances présentant des propriétés antinatriurétiques et vasoconstrictrices.

De plus, les représentants du groupe empêchent la dégradation de la bradykinine et d'autres kinines, favorisant ainsi leur accumulation dans l'organisme. Ces substances ont des propriétés natriurétiques et vasodilatatrices.

Les bloqueurs de l'ECA exercent leur effet antihypertenseur en réduisant simultanément la formation de substances vasoconstrictrices et en favorisant l'accumulation de substances vasodilatatrices. La vasodilatation artérielle et veineuse périphérique pendant le traitement avec des médicaments de ce groupe ne s'accompagne pas d'une augmentation de la fréquence cardiaque. Ils réduisent la résistance au flux sanguin dans les vaisseaux sanguins, augmentent le débit cardiaque et améliorent le flux sanguin global.

L'inhibition de la formation d'angiotensine II, en plus d'abaisser la pression, entraîne une augmentation de la lumière de l'artériole glomérulaire efférente des reins, ce qui provoque une diminution de la pression hydrostatique intraglomérulaire. Ce:

  • élimine l'hypertension intraglomérulaire;
  • prévient la progression des lésions rénales, y compris celles liées au diabète.

Cet effet néphroprotecteur permet d'utiliser les inhibiteurs de l'ECA pour le traitement de la néphropathie diabétique qui ne s'accompagne pas d'une augmentation de la pression artérielle. Pour garantir l’efficacité du traitement, vous devez suivre un régime pauvre en sel.

En raison de la réduction de la post-charge et de la pré-charge sur le muscle cardiaque, la dilatation des cavités myocardiques diminue et la tolérance à l'exercice s'améliore. Cela permet l'utilisation de médicaments de ce groupe chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque congestive.

Les propriétés spécifiques à la classe des inhibiteurs de l'ECA sont cardioprotectrices, qui se manifestent par la régression de l'HVG (hypertrophie ventriculaire gauche) et la prévention des lésions ischémiques et de reperfusion du muscle cardiaque.

Liste des effets pharmacodynamiques des inhibiteurs de l'ECA :

  • expansion des veines et des artères;
  • réduction de la précharge et de la postcharge ;
  • réduction de l'hypertension intraglomérulaire;
  • régression de l'HVG ;
  • prévention des modifications de l'épaisseur du myocarde, de la taille et de la forme des chambres et de la dilatation du ventricule gauche ;
  • augmentation de la diurèse et de la natriurèse ;
  • néphroprotection;
  • amélioration de la sensibilité à l’insuline.

L'effet des bloqueurs de l'ECA est plus prononcé chez les personnes d'âge moyen, dont l'hypertension est le plus souvent causée par une activité accrue des systèmes sympathique-surrénalien et rénine-angiotensine.

Les indications


Les inhibiteurs de l'ECA sont principalement prescrits pour le traitement de l'hypertension. Cependant, sur la base des nombreux effets démontrés, la liste des indications a été considérablement élargie et est la suivante :

  • hypertension symptomatique et essentielle ;
  • insuffisance cardiaque cliniquement significative ;
  • diminution de la fraction d'éjection ventriculaire gauche ;
  • évolution chronique de l'insuffisance rénale;
  • lésions rénales diabétiques.

Les bloqueurs de l'ECA sont indiqués principalement en présence d'éléments suivants :

  • insuffisance cardiaque;
  • diabète sucré;
  • infarctus du myocarde subi dans le passé.

Contre-indications

Bien que les inhibiteurs de l'ECA aient un profil d'innocuité élevé, il existe des affections et des maladies pour lesquelles leur utilisation est interdite. Ce:

  • rétrécissement des artères rénales;
  • grossesse;
  • insuffisance rénale sévère;
  • intolérance aux substances du groupe;
  • lactation;
  • hyperkaliémie;
  • enfance.

L'utilisation concomitante d'inhibiteurs de l'ECA avec l'allopurinol, la rifampicine, l'indométacine, les médicaments contenant du lithium, les cytostatiques, les agents épargneurs de potassium, les immunosuppresseurs et les psychotropes phénothiazine n'est pas recommandée.

Effets secondaires

Tous les effets secondaires des inhibiteurs de l'ECA sont divisés en 2 types : spécifiques et non spécifiques. Le premier type d’impacts négatifs comprend :

  • toux sèche;
  • hypotension;
  • dysfonctionnement rénal;
  • œdème de Quincke ;
  • hyperkaliémie.

Des actions négatives de nature non spécifique peuvent se manifester :

  • anémie;
  • mal de tête;
  • troubles visuels et gustatifs;
  • éruptions cutanées;
  • désordres digestifs;
  • leucopénie;
  • vertiges;
  • réactions allergiques;
  • asthénie;
  • impuissance;
  • rhinite;
  • douleur musculaire;
  • troubles sanguins;
  • bouche sèche;
  • bronchospasme, etc.

Avantages des inhibiteurs de l'ECA

De nombreuses études ont prouvé que l'activité antihypertensive élevée des inhibiteurs de l'ECA est complétée par un certain nombre d'avantages supplémentaires. Ce:

  • effet néphroprotecteur;
  • réduction de l'incidence des accidents vasculaires cérébraux et de l'infarctus du myocarde ;
  • profil de sécurité élevé;
  • effet organoprotecteur;
  • neutralité métabolique (n'aggrave pas les profils lipidiques et glucidiques) ;
  • effet antiathéroscléreux (pour certains médicaments);
  • Possibilité d'utilisation pour le diabète sucré ;
  • ralentir le développement de l'insuffisance cardiaque congestive.

Caractéristiques des représentants individuels

Le captopril, dont la durée d'action est la plus courte, est considéré comme obsolète. Il existe un avis similaire concernant l'énalapril, que vous devez prendre 2 fois par jour. Cependant, ces médicaments sont aussi populaires que la nouvelle génération d'inhibiteurs de l'ECA, qui maintiennent une tension artérielle normale lorsqu'ils sont pris à raison d'un comprimé par jour. Cela est dû à leur efficacité et à leur prix abordable. De plus, il n’existe aucun résultat de recherche fiable confirmant les avantages significatifs de la nouvelle génération d’ACEI.

Captopril


Ce médicament a l'effet le plus court, mais en même temps le plus rapide. Cela en fait un remède indispensable en cas de crise hypertensive. Lorsqu'elle est prise sous la langue, la diminution de la pression commence après 10 à 15 minutes et lorsqu'elle est prise par voie orale - après 30 à 40 minutes.

En raison de sa courte durée d’action, il est rarement utilisé pour le traitement à long terme de l’hypertension. Dans de tels cas, il doit être utilisé 3 fois. Il est également produit sous le nom commercial Kapoten.

Enalapril

L'un des inhibiteurs de l'ECA les plus utilisés. Il possède la liste d'indications la plus large, est abordable et assez efficace. Les comprimés sont utilisés 1 à 2 fois par jour (selon la dose) quels que soient les repas. Il est converti dans l'organisme en un métabolite actif appelé énalaprilate.

Le médicament est produit par de nombreuses sociétés pharmaceutiques sous différents noms :

  • Berlipril,
  • Envipril,
  • Enam,
  • Invoril,
  • Rénitek,
  • Ednit,
  • Enap.

Ramipril

Un autre représentant du groupe aux indications étendues. C'est lui qui est privilégié lors du choix d'un médicament pour la prévention des accidents vasculaires cérébraux ainsi que des crises cardiaques.

Le médicament limite la zone de nécrose lors d'une crise cardiaque et augmente la survie. L'action se développe 1 à 2 heures après l'administration et dure une journée.

Liste des médicaments contenant du ramipril :

  • Hartil,
  • Pyramide,
  • Corpril,
  • Ramicardie,
  • Tritace.

Périndopril

Ce médicament a un effet antihypertenseur relativement faible, il est donc utilisé dans la plupart des cas en association avec d'autres médicaments. Plus souvent prescrit pour traiter l’insuffisance cardiaque que l’hypertension.

Après une seule utilisation, l'effet apparaît au bout de 4 à 6 heures. Avec des applications répétées, l'effet dure 36 heures.

En pharmacie vous pouvez les trouver sous les noms :

  • Perineva,
  • Préstarium,
  • Parnavel,
  • Arentopres,
  • Coverex.

Lisinopril


C'est également un médicament assez populaire qui provoque moins souvent une toux sèche que les autres représentants du groupe.

Le médicament commence à agir en une heure, atteignant un maximum en 6 heures et maintenant son effet tout au long de la journée. Produit par de nombreux fabricants pharmaceutiques sous les noms :

  • Diroton,
  • Irumé,
  • Davril,
  • Liten,
  • Zonicsem,
  • Lisinoton.

Trandolapril

Le médicament présente son effet hypotenseur 1 heure après l'administration et persiste pendant 24 heures. Il est préférable en cas d'hypertension accompagnée d'ischémie cardiaque concomitante.

Le trandolapril est commercialisé sous le nom de Gopten.

Fosinopril

Ce médicament est le seul à être classé comme inhibiteur de l'ECA de dernière génération. Sa particularité est qu'il est excrété par les reins et le foie dans des proportions égales, ce qui permet de le prescrire aux personnes atteintes de diverses maladies rénales. Le médicament est pris une fois toutes les 24 heures.

La substance est produite sous les noms :

  • Phosicard,
  • Fozinap,
  • Monopril,
  • Fozinotek.

Choisir un inhibiteur de l'ECA pour le traitement de l'hypertension

Les inhibiteurs de l'ECA sont utilisés indépendamment et en association avec d'autres médicaments. La décision de les prescrire doit être prise par le médecin après un examen complet du patient afin de détecter la présence d'éventuelles contre-indications, ainsi que les affections pour lesquelles les médicaments du groupe seront inefficaces.

  • Lors du choix d’un médicament spécifique, la préférence est donnée aux médicaments ayant un effet à long terme, en tenant compte de la tolérance individuelle du patient au médicament et de la réaction de l’organisme à son utilisation.
  • La dose du médicament est choisie de manière empirique, en commençant par le minimum recommandé et en augmentant progressivement si nécessaire.
  • Une diminution persistante de la pression artérielle est observée après 2-3 semaines de traitement avec le bon médicament et sa dose.

Si le traitement par inhibiteurs de l'ECA est inefficace, un traitement combiné avec d'autres médicaments antihypertenseurs est prescrit. La prise d'un inhibiteur de l'ECA avec un antagoniste du calcium ou un diurétique est considérée comme la plus sûre et la plus efficace. Si nécessaire, d’autres associations pourront être prescrites sous contrôle médical.

Dans l'article, nous examinerons une liste de médicaments inhibiteurs de l'ECA.

L'hypertension est une maladie courante du système cardiaque. Souvent, une augmentation de la pression artérielle peut être provoquée par l'influence de l'angiotensine I inactive. Afin d'éviter son influence, des médicaments qui inhibent l'effet de cette hormone sont inclus dans le schéma thérapeutique. Ces médicaments sont des inhibiteurs. Voici une liste des inhibiteurs de l'ECA de dernière génération.

Quels sont ces médicaments ?

Les inhibiteurs de l'ECA appartiennent à un groupe de composés chimiques synthétiques et naturels, dont l'utilisation a contribué au succès du traitement des patients atteints de pathologies vasculaires et cardiaques. Les ACE sont utilisés depuis plus de quarante ans. Le tout premier médicament était le Captopril. Ensuite, le Lisinopril et l'Enalapril ont été synthétisés. Ils ont ensuite été remplacés par des inhibiteurs de nouvelle génération. Dans le domaine de la cardiologie, ces médicaments sont utilisés comme principaux agents ayant un effet vasoconstricteur.

L'avantage des derniers inhibiteurs de l'ECA est le blocage à long terme d'une hormone spéciale, l'angiotensine II. Cette hormone est le principal facteur qui influence l’augmentation de la tension artérielle d’une personne. De plus, les médicaments enzymatiques de conversion de l'angiotensine peuvent empêcher la dégradation de la bradykinine, contribuant ainsi à réduire la résistance des artérioles efférentes, ils libèrent également de l'oxyde nitrique et augmentent la concentration de prostaglandine vasodilatatrice.

Nouvelle génération

Dans le groupe pharmacologique des inhibiteurs de l'ECA, les médicaments qui doivent être pris à plusieurs reprises (par exemple, l'énalapril) sont considérés comme obsolètes, car ils ne peuvent pas produire l'effet requis. Certes, l'énalapril reste toujours un médicament populaire qui démontre une excellente efficacité dans le traitement de l'hypertension. En outre, il n'existe aucune preuve confirmée que la dernière génération d'ECA (par exemple, des médicaments tels que le périndopril, le fosinopril, le ramipril, le zofénopril et le lisinopril) présentent beaucoup plus d'avantages que leurs analogues commercialisés il y a quarante ans.

La liste des médicaments inhibiteurs de l'ECA est assez longue.

Médicaments vasodilatateurs ACE

Médicaments vasodilatateurs Les ECA en cardiologie sont souvent utilisés pour traiter l'hypertension artérielle. Voici une description comparative et une liste des inhibiteurs de l'ECA les plus populaires auprès des patients :

  • Le médicament "Enalapril" est un cardioprotecteur indirect qui réduit rapidement la tension artérielle et réduit la charge sur le cœur. Ce remède agit sur l'organisme jusqu'à six heures et est généralement excrété par les reins. Peut rarement entraîner une diminution de la vision. Le coût est de 200 roubles.
  • "Captopril" est un agent à courte durée d'action. Ce médicament stabilise bien la tension artérielle, bien qu'il puisse nécessiter plusieurs doses. La posologie est déterminée par le médecin. Le médicament a une activité antioxydante. Dans de rares cas, cela peut provoquer une tachycardie. Son coût est de 250 roubles.
  • Le médicament "Lisinopril" a une longue durée d'action. Il fonctionne de manière totalement indépendante et n’a pas besoin d’être métabolisé dans le foie. Ce médicament est excrété par les reins. Le médicament convient à tous les patients, même à ceux souffrant d’obésité. Il peut être utilisé chez les patients souffrant d’insuffisance rénale chronique. Ce médicament peut provoquer des maux de tête accompagnés d'ataxie, de somnolence et de tremblements. Le coût est de 200 roubles.
  • Le médicament "Lotensin" aide à abaisser la tension artérielle. Ce médicament a une activité vasodilatatrice. Cela entraîne une diminution de la bradykinine. Ce produit est contre-indiqué chez les femmes allaitantes et enceintes. Le médicament est rarement capable de provoquer des vomissements accompagnés de nausées et de diarrhée. Le coût du médicament est inférieur à 100 roubles.
  • Le médicament "Monopril" ralentit les processus métaboliques de la bradykinine. L'effet de son utilisation est généralement atteint après trois heures. Cette drogue ne crée pas de dépendance. Il doit être prescrit avec prudence aux patients atteints d'insuffisance rénale chronique. Le coût est de 500 roubles.
  • Le médicament "Ramipril" est un cardioprotecteur qui produit du ramiprilate. Ce médicament réduit les résistances vasculaires périphériques et est contre-indiqué en présence de sténose artérielle. Le coût est de 350 roubles.
  • Le médicament "Accupril" peut aider à abaisser la tension artérielle. Ce médicament peut soulager la résistance des vaisseaux pulmonaires. Assez rarement, ce médicament peut provoquer une altération vestibulaire et une perte du goût (effets secondaires des inhibiteurs de l'ECA). Le prix moyen est de 200 roubles.
  • Le médicament "Perindopril" aide le métabolite actif à se former dans le corps humain. Son efficacité maximale peut être atteinte dans les trois heures suivant l'application. Dans de rares cas, il peut provoquer une diarrhée accompagnée de nausées et de sécheresse de la bouche. Le coût est de 400 roubles. La liste des médicaments inhibiteurs de l'ECA de dernière génération ne s'arrête pas là.
  • Le médicament "Trandolapril" utilisé à long terme réduit la gravité de l'hypertrophie myocardique. Un surdosage du médicament peut provoquer une hypotension grave accompagnée d'un œdème de Quincke. Le coût est de 100 roubles.
  • Le médicament "Quinapril" affecte les fonctions rénine-angiotensine. Ce médicament réduit considérablement la charge sur le cœur. Il est très rarement capable de provoquer une réaction allergique et coûte 360 ​​roubles.

Tout le monde ne sait pas ce que sont les médicaments inhibiteurs de l'ECA.

Classification

Il existe plusieurs classifications inhibitrices. Ces médicaments sont classés en fonction de la méthode d'élimination de l'organisme et de leur activité. La médecine moderne utilise largement la classification chimique ACE des médicaments, qui comprend les groupes suivants :

  • un groupe sulfhydryle;
  • groupe carboxyle (nous parlons de médicaments contenant du dicarboxylate);
  • groupe phosphinyle (médicaments contenant des phosphonates);
  • groupe de composés naturels.

Groupe sulfhydryle

Les inhibiteurs de l'ECA de ce groupe agissent comme des antagonistes du calcium.

Voici une liste des médicaments les plus connus du groupe des sulfhydryles :

  • « Bénazépril » ;
  • "Captopril", ainsi que "Epsitron", "Capoten" et "Alkadil" ;
  • "Zofénopril" et "Zocardis".

Groupe carboxyle

Cette catégorie de médicaments a un effet positif sur la vie des patients souffrant d'hypertension. Ces médicaments ne sont utilisés qu'une fois par jour. Ils ne doivent pas être pris si vous souffrez d'une maladie coronarienne, de diabète sucré ou d'insuffisance rénale. Voici une liste des médicaments les plus connus de ce groupe : « Périndopril », « Enalapril », « Lisinopril », « Diroton », « Lisinoton », « Ramipril », « Spirapril », « Quinapril », etc. Ces médicaments sont principalement utilisés pour traiter l’insuffisance rénale et l’hypertension.

Inhibiteurs contenant du phosphonate

Ces médicaments ont une grande capacité à pénétrer dans les tissus du corps humain ; grâce à leur utilisation, la pression est généralement stabilisée pendant une longue période. Les médicaments les plus populaires de ce groupe sont le Fosinopril et le Fosicard.

Votre médecin vous aidera à choisir les meilleurs inhibiteurs de l'ECA.

Inhibiteurs naturels de dernière génération

De tels moyens sont des coordinateurs originaux qui limitent le processus de fort étirement cellulaire. La pression artérielle diminue lors de leur prise en raison d'une diminution de la résistance vasculaire périphérique. Les inhibiteurs naturels qui pénètrent dans l'organisme avec les produits laitiers sont appelés cazokinines et lactokinines. On les retrouve en petites quantités dans l'ail, le lactosérum et l'hibiscus.

Indications pour l'utilisation

Les produits de dernière génération présentés ci-dessus sont aujourd’hui utilisés même en chirurgie plastique. Certes, ils sont plus souvent prescrits aux patients pour abaisser la tension artérielle et aux patients présentant des troubles du fonctionnement du cœur et des vaisseaux sanguins pour le traitement de l'hypertension artérielle. Il n'est pas recommandé d'utiliser ces médicaments seul, car ils présentent de nombreuses contre-indications et effets secondaires. Les principales indications d'utilisation de ces médicaments sont les pathologies suivantes :

  • le patient souffre de néphropathie diabétique ;
  • avec dysfonctionnement du ventricule gauche du cœur;
  • dans le contexte du développement de l'athérosclérose des artères carotides;
  • dans le contexte d'un infarctus du myocarde;
  • en présence de diabète sucré;
  • dans le contexte d'une maladie bronchique obstructive;
  • en présence de fibrillation auriculaire ;
  • dans le contexte du syndrome métabolique.

Les inhibiteurs de l’ECA de dernière génération sont très souvent utilisés aujourd’hui.

Utilisation pour l'hypertension

Ces médicaments bloquent efficacement les enzymes de conversion de l'angiotensine. Ces médicaments modernes ont un effet positif sur la santé humaine et protègent les reins et le cœur. Entre autres choses, les inhibiteurs ont été largement utilisés dans le diabète sucré. Ces médicaments augmentent la sensibilité cellulaire à l’insuline, améliorant ainsi l’absorption du glucose. En règle générale, tous les nouveaux médicaments contre l'hypertension sont pris une fois par jour. Voici une liste d'inhibiteurs modernes largement utilisés pour l'hypertension : « Moexzhril » ainsi que « Lozhopril », « Ramipril », « Talinolol », « Fisinopril » et « Cilazapril ».

La liste des inhibiteurs de l’ECA de dernière génération est longue.

Inhibiteurs de l'insuffisance cardiaque

Le traitement de l’insuffisance cardiaque chronique implique souvent l’utilisation d’inhibiteurs. Cette catégorie de cardioprotecteurs présents dans le plasma sanguin empêche la transformation de l'angiotensine I inactive en angiotensine II active. Grâce à cela, ses effets néfastes sur les reins, le cœur et le lit vasculaire périphérique sont évités. Voici une liste de médicaments cardioprotecteurs approuvés pour l'insuffisance cardiaque : Enalapril ainsi que Captopril, Verapamil, Lisinopril et Trandolapril.

Mécanisme d'action des inhibiteurs

Le mécanisme d'action des inhibiteurs consiste à réduire l'activité des enzymes de conversion de l'angiotensine, qui accélèrent la transition de l'angiotensine inactive à l'activité active. Ces médicaments inhibent la dégradation de la bradykinine, considérée comme un puissant vasodilatateur. Ces médicaments réduisent le flux sanguin vers le cœur, réduisant ainsi la tension et protégeant les reins des effets du diabète et de l'hypertension.

Prendre des inhibiteurs modernes

De nombreux patients souffrant d'hypertension se demandent souvent comment prendre correctement les inhibiteurs de l'ECA de nouvelle génération ? Pour répondre à cette question, il faut dire que l'utilisation de tout médicament de ce groupe doit nécessairement être convenue avec un médecin. En règle générale, les inhibiteurs sont pris une heure avant les repas, c'est-à-dire à jeun. La posologie, la fréquence d'utilisation et l'intervalle entre les doses sont déterminés par un spécialiste. Pendant le traitement par inhibiteurs, il est nécessaire d'éviter les médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens et les aliments riches en potassium.

Inhibiteurs et contre-indications à leur utilisation

La liste des contre-indications relatives à l'utilisation des inhibiteurs est la suivante :

  • le patient présente une hypotension artérielle modérée ;
  • présence d'une insuffisance rénale chronique sévère ;
  • dans l'enfance;
  • en présence d'anémie sévère.

Les contre-indications absolues comprennent l'hypersensibilité, l'allaitement, la sténose bilatérale de l'artère rénale, l'hypotension sévère, la grossesse et l'hyperkaliémie.

Les gens peuvent ressentir des effets secondaires des inhibiteurs de l'ECA sous forme de démangeaisons, d'éruptions cutanées allergiques, de faiblesse, d'hépatotoxicité, de diminution de la libido, de stomatite, de fièvre, de battements cardiaques rapides, de gonflement des jambes, etc.

Effet secondaire

L'utilisation à long terme de ces médicaments peut entraîner une inhibition de l'hématopoïèse. En conséquence, la teneur en globules rouges, en leucocytes et en plaquettes dans le sang diminue. Par conséquent, pendant la période de traitement, une répétition régulière d'un test sanguin général est nécessaire.

Des réactions allergiques et des intolérances peuvent également se développer. Cela se manifeste généralement par des démangeaisons, une rougeur de la peau, de l'urticaire et une photosensibilité.

De plus, le fonctionnement du système digestif peut être altéré, ce qui entraînera une distorsion du goût, des nausées et des vomissements ainsi qu'un inconfort à l'estomac. Parfois, les gens souffrent de diarrhée ou de constipation et le foie cesse de fonctionner normalement. Dans certains cas, des ulcères (aphtes) apparaissent dans la bouche.

Le tonus du système nerveux parasympathique peut être amélioré par des médicaments et la synthèse des prostaglandines peut également être activée. Une toux sèche apparaît et la voix change. Les symptômes peuvent être atténués par la prise d’anti-inflammatoires non stéroïdiens, mais pas par l’utilisation d’antitussifs. Si les patients présentent une augmentation prononcée de la pression artérielle, une augmentation paradoxale de la pression artérielle ne peut être exclue. Une hyperkaliémie survient dans certains cas et des fractures des os des membres dues à des chutes surviennent plus souvent.

L'article passe en revue la dernière génération d'inhibiteurs de l'ECA.

Les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA) sont un groupe de médicaments contre l'hypertension qui affectent l'activité du système rénine-angiotensine-aldostérone. L'ACE est une enzyme de conversion de l'angiotensine qui convertit une hormone appelée angiotensine-I en angiotensine-II. Et l’angiotensine II augmente la tension artérielle du patient. Cela se produit de deux manières : l'angiotensine II provoque une constriction directe des vaisseaux sanguins et provoque également la libération d'aldostérone par les glandes surrénales. Le sel et les liquides sont retenus dans l'organisme sous l'influence de l'aldostérone.

Les inhibiteurs de l'ECA bloquent l'enzyme de conversion de l'angiotensine, ce qui empêche la production d'angiotensine-II. Ils peuvent renforcer les effets en réduisant la capacité du corps à produire de l'aldostérone lorsque les niveaux de sel et d'eau sont réduits.

Efficacité des inhibiteurs de l'ECA pour le traitement de l'hypertension

Les inhibiteurs de l'ECA sont utilisés avec succès pour traiter l'hypertension depuis plus de 30 ans. Une étude de 1999 a évalué l'effet du captopril, un inhibiteur de l'ECA, sur la réduction de la tension artérielle chez les patients souffrant d'hypertension, par rapport aux diurétiques et aux bêtabloquants. Il n'y avait aucune différence entre ces médicaments en termes de réduction de la morbidité et de la mortalité cardiovasculaires, mais le captopril s'est avéré significativement plus efficace pour prévenir le développement de complications chez les patients diabétiques.

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Les résultats de l'étude STOP-Hypertension-2 (2000) ont également montré que les inhibiteurs de l'ECA ne sont pas inférieurs aux diurétiques, aux bêtabloquants, etc. dans la prévention des complications du système cardiovasculaire chez les patients hypertendus.

Les inhibiteurs de l'ECA réduisent significativement la mortalité des patients, le risque d'accident vasculaire cérébral, de crise cardiaque, toutes les complications cardiovasculaires et l'insuffisance cardiaque comme cause d'hospitalisation ou de décès. Ceci a également été confirmé par les résultats d'une étude européenne de 2003, qui a montré l'avantage des inhibiteurs de l'ECA en association avec des antagonistes du calcium par rapport à l'association d'un bêtabloquant dans la prévention des événements cardiaques et cérébraux. L’effet positif des inhibiteurs de l’ECA sur les patients a dépassé l’effet attendu de la seule diminution de la tension artérielle.

Les inhibiteurs de l'ECA, ainsi que les bloqueurs des récepteurs de l'angiotensine II, sont également les médicaments les plus efficaces pour réduire le risque de développer un diabète.

Classification des inhibiteurs de l'ECA

Les inhibiteurs de l'ECA, selon leur structure chimique, sont divisés en médicaments contenant un groupe sulfhydryle, carboxyle et phosphinyle. Ils ont des demi-vies différentes, différentes manières d’être éliminés de l’organisme, se dissolvent différemment dans les graisses et s’accumulent dans les tissus.

Inhibiteur de l'ECA - nom Demi-vie du corps, heures Excrétion rénale, % Doses standards, mg Dose en cas d'insuffisance rénale (clairance de la créatine 10-30 ml/min), mg
Inhibiteurs de l'ECA avec un groupe sulfhydryle
Bénazépril 11 85 2,5-20, 2 fois par jour 2,5-10, 2 fois par jour
Captopril 2 95 25-100, 3 fois par jour 6h25-12h5, 3 fois par jour
Zofénopril 4,5 60 7,5-30, 2 fois par jour 7,5-30, 2 fois par jour
Inhibiteurs de l'ECA avec un groupe carboxyle
Cilazapril 10 80 1.25, 1 fois par jour 0,5-2,5, 1 fois par jour
Enalapril 11 88 2,5-20, 2 fois par jour 2,5-20, 2 fois par jour
Lisinopril 12 70 2,5-10, 1 fois par jour 2,5-5, 1 fois par jour
Périndopril >24 75 5-10, 1 fois par jour 2, 1 fois par jour
Quinapril 2-4 75 10-40, une fois par jour 2,5-5, 1 fois par jour
Ramipril 8-14 85 2,5-10, 1 fois par jour 1.25-5, 1 fois par jour
Spirapril 30-40 50 3-6, 1 fois par jour 3-6, 1 fois par jour
Trandolapril 16-24 15 1-4, 1 fois par jour 0,5-1, 1 fois par jour
Inhibiteurs de l'ECA avec un groupe phosphinyle
Fosinopril 12 50 10-40, une fois par jour 10-40, une fois par jour

La cible principale des inhibiteurs de l'ECA est l'enzyme de conversion de l'angiotensine présente dans le plasma sanguin et les tissus. De plus, l'ACE plasmatique est impliquée dans la régulation des réactions à court terme, principalement dans l'augmentation de la pression artérielle en réponse à certains changements de la situation extérieure (par exemple le stress). L'ACE tissulaire est essentielle à la formation de réactions à long terme, à la régulation de nombreuses fonctions physiologiques (régulation du volume sanguin circulant, équilibre du sodium, du potassium, etc.). Par conséquent, une caractéristique importante d’un inhibiteur de l’ECA est sa capacité à influencer non seulement l’ACE plasmatique, mais également l’ACE tissulaire (dans les vaisseaux sanguins, les reins, le cœur). Cette capacité dépend du degré de lipophilie du médicament, c'est-à-dire de sa capacité à se dissoudre dans les graisses et à pénétrer dans les tissus.

Bien que les patients hypertendus présentant une activité rénine plasmatique élevée connaissent une réduction plus spectaculaire de la pression artérielle avec un traitement à long terme par des inhibiteurs de l'ECA, la corrélation entre ces facteurs n'est pas très significative. Par conséquent, les inhibiteurs de l’ECA sont utilisés chez les patients souffrant d’hypertension sans mesurer au préalable l’activité rénine plasmatique.

Les inhibiteurs de l'ECA présentent des avantages dans les cas suivants :

  • insuffisance cardiaque concomitante ;
  • dysfonctionnement ventriculaire gauche asymptomatique ;
  • hypertension rénoparenchymateuse;
  • diabète;
  • hypertrophie ventriculaire gauche;
  • infarctus du myocarde antérieur ;
  • activité accrue du système rénine-angiotensine (y compris sténose unilatérale de l'artère rénale);
  • néphropathie non diabétique ;
  • athérosclérose des artères carotides;
  • protéinurie/microalbuminurie
  • fibrillation auriculaire;
  • syndrome métabolique.

L'avantage des inhibiteurs de l'ECA ne réside pas tant dans leur activité particulière d'abaissement de la tension artérielle, mais dans les caractéristiques uniques de protection des organes internes du patient : effets bénéfiques sur le myocarde, les parois des vaisseaux résistifs du cerveau et des reins, etc. tournons-nous vers la caractérisation de ces effets.

Comment les inhibiteurs de l'ECA protègent le cœur

L'hypertrophie du myocarde et des parois des vaisseaux sanguins est une manifestation de l'adaptation structurelle du cœur et des vaisseaux sanguins à l'hypertension artérielle. L'hypertrophie du ventricule gauche du cœur, comme cela a été souligné à plusieurs reprises, est la conséquence la plus importante de l'hypertension. Il contribue à l'apparition d'un dysfonctionnement diastolique puis systolique du ventricule gauche, au développement d'arythmies dangereuses, à la progression de l'athérosclérose coronarienne et de l'insuffisance cardiaque congestive. Basé sur 1 mm Hg. Art. diminution de la pression artérielle Les inhibiteurs de l'ECA réduisent la masse musculaire du ventricule gauche 2 fois plus intensément que les autres médicaments de l’hypertension. Lors du traitement de l'hypertension avec ces médicaments, on observe une amélioration de la fonction diastolique du ventricule gauche, une diminution du degré de son hypertrophie et une augmentation du débit sanguin coronaire.

L'hormone angiotensine II améliore la croissance cellulaire. En supprimant ce processus, les inhibiteurs de l'ECA aident à prévenir ou à inhiber le remodelage et le développement de l'hypertrophie musculaire myocardique et vasculaire. En mettant en œuvre l'effet anti-ischémique des inhibiteurs de l'ECA, il est également important de réduire la demande en oxygène du myocarde, de réduire le volume des cavités cardiaques et d'améliorer la fonction diastolique du ventricule gauche du cœur.

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Comment les inhibiteurs de l'ECA protègent les reins

La question la plus importante, dont la réponse détermine la décision du médecin d’utiliser ou non des inhibiteurs de l’ECA chez un patient souffrant d’hypertension, est leur effet sur la fonction rénale. On peut donc affirmer que Parmi les médicaments contre l'hypertension, les inhibiteurs de l'ECA offrent la meilleure protection rénale. D'une part, environ 18 % des patients souffrant d'hypertension meurent d'une insuffisance rénale, qui se développe à la suite d'une augmentation de la pression artérielle. En revanche, un nombre important de patients atteints d’insuffisance rénale chronique développent une hypertension symptomatique. On pense que dans les deux cas, il y a une augmentation de l'activité du système rénine-angiotensine local. Cela entraîne des lésions rénales et leur destruction progressive.

Le Comité national mixte américain sur l'hypertension (2003) et la Société européenne d'hypertension et de cardiologie (2007) recommandent de prescrire des inhibiteurs de l'ECA aux patients souffrant d'hypertension et d'insuffisance rénale chronique afin de ralentir la progression de l'insuffisance rénale et d'abaisser la tension artérielle. Un certain nombre d'études ont démontré la grande efficacité des inhibiteurs de l'ECA pour réduire l'incidence des complications chez les patients souffrant d'hypertension associée à une néphrosclérose diabétique.

Les inhibiteurs de l'ECA protègent mieux les reins chez les patients présentant une excrétion importante de protéines dans les urines (protéinurie supérieure à 3 g/jour). On pense actuellement que le principal mécanisme de l'effet rénoprotecteur des inhibiteurs de l'ECA est leur effet sur les facteurs de croissance du tissu rénal activés par l'angiotensine II.

Il a été établi qu'un traitement à long terme avec ces médicaments améliore la fonction rénale chez un certain nombre de patients présentant des signes d'insuffisance rénale chronique, s'il n'y a pas de diminution brutale de la pression artérielle. Parallèlement, une altération réversible de la fonction rénale peut parfois être observée lors d'un traitement par IEC : augmentation de la concentration plasmatique de créatinine, en fonction de l'élimination de l'effet de l'angiotensine-2 sur les artérioles rénales efférentes, qui maintiennent une pression de filtration élevée. . Il convient de souligner ici qu'en cas de sténose unilatérale de l'artère rénale, les inhibiteurs de l'ECA peuvent aggraver les troubles du côté affecté, mais cela ne s'accompagne pas d'une augmentation des taux plasmatiques de créatinine ou d'urée tant que le deuxième rein fonctionne normalement.

Pour l'hypertension rénovasculaire (c'est-à-dire une maladie causée par des lésions des vaisseaux rénaux), les inhibiteurs de l'ECA associés à un diurétique sont très efficaces pour contrôler la pression artérielle chez la plupart des patients. Certes, des cas isolés de développement d'une insuffisance rénale sévère chez des patients porteurs d'un seul rein ont été décrits. D'autres vasodilatateurs (vasodilatateurs) peuvent également provoquer le même effet.

L'utilisation d'inhibiteurs de l'ECA dans le cadre d'une thérapie médicamenteuse combinée pour l'hypertension

Il est utile pour les médecins et les patients d'avoir des informations sur les possibilités d'une thérapie combinée contre l'hypertension avec des inhibiteurs de l'ECA et d'autres médicaments contre l'hypertension. Association d'un inhibiteur de l'ECA avec un diurétique Dans la plupart des cas assure l'atteinte rapide de niveaux de pression artérielle proches de la normale. Il convient de garder à l'esprit que les diurétiques, en abaissant le volume de plasma sanguin circulant et la pression artérielle, déplacent la régulation de la pression de ce qu'on appelle la dépendance au volume de Na vers le mécanisme vasoconstricteur rénine-angiotensine, qui est affecté par les inhibiteurs de l'ECA. Cela entraîne parfois une diminution excessive de la pression artérielle systémique et de la pression de perfusion rénale (apport sanguin rénal) avec une détérioration de la fonction rénale. Chez les patients présentant déjà de tels troubles, les diurétiques associés aux inhibiteurs de l'ECA doivent être utilisés avec prudence.

Un effet synergique évident, comparable à celui des diurétiques, est assuré par les antagonistes du calcium prescrits en association avec les inhibiteurs de l'ECA. Des antagonistes du calcium peuvent donc être prescrits à la place des diurétiques si ces derniers sont contre-indiqués. Comme les inhibiteurs de l'ECA, les antagonistes du calcium augmentent la distensibilité des grosses artères, ce qui est particulièrement important pour les patients âgés souffrant d'hypertension.

Le traitement par inhibiteurs de l'ECA comme seul traitement de l'hypertension donne de bons résultats chez 40 à 50 % des patients, peut-être même chez 64 % des patients présentant des formes légères à modérées de la maladie (pression diastolique de 95 à 114 mm Hg). Cet indicateur est pire que lors du traitement des mêmes patients avec des antagonistes du calcium ou des diurétiques. Il convient de garder à l’esprit que les patients souffrant d’hypertension sous forme d’hyporénine et les personnes âgées sont moins sensibles aux inhibiteurs de l’ECA. Ces personnes, ainsi que les patients au stade III de la maladie présentant une hypertension sévère, devenant parfois maligne, doivent se voir recommander un traitement combiné par des inhibiteurs de l'ECA avec un diurétique, un antagoniste du calcium ou un bêtabloquant.

L'association du captopril et d'un diurétique, prescrite à intervalles réguliers, est souvent extrêmement efficace, c'est-à-dire que la tension artérielle est réduite à des niveaux presque normaux. Grâce à cette combinaison de médicaments, il est souvent possible d’obtenir un contrôle complet de la tension artérielle chez des patients très malades. En associant des inhibiteurs de l'ECA à un diurétique ou un antagoniste du calcium, la normalisation de la pression artérielle est obtenue chez plus de 80 % des patients souffrant d'hypertension avancée.

Contenu

L'hypertension est une maladie courante du système cardiovasculaire. Souvent, une augmentation de la pression est provoquée par l'angiotensine I biologiquement inactive. Pour éviter son influence, le schéma thérapeutique doit inclure des médicaments qui inhibent l'action de l'hormone. Ces médicaments sont des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine.

Qu'est-ce que l'ACE

Les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA) sont un groupe de composés chimiques naturels et synthétiques dont l'utilisation a permis d'obtenir de grands succès dans le traitement des patients atteints de pathologies cardiovasculaires. Les ACE sont utilisés depuis plus de 40 ans. Le tout premier médicament était le captopril. Ensuite, le lisinopril et l'énalapril ont été synthétisés, qui ont été remplacés par des inhibiteurs de nouvelle génération. En cardiologie, les médicaments ACE sont utilisés comme principaux agents ayant un effet vasoconstricteur.

L'avantage des inhibiteurs est le blocage à long terme de l'hormone angiotensine II, le principal facteur qui affecte l'augmentation de la pression artérielle. De plus, les agents enzymatiques de conversion de l'angiotensine empêchent la dégradation de la bradykinine, aident à réduire la résistance des artérioles efférentes, libèrent de l'oxyde nitrique et augmentent la prostaglandine I2 (prostacycline), vasodilatatrice.

Médicaments ACE de nouvelle génération

Dans le groupe pharmacologique des médicaments IEC, les médicaments à doses répétées (Enalapril) sont considérés comme obsolètes, car ils n'assurent pas la conformité nécessaire. Mais en même temps, l'énalapril reste le médicament le plus populaire qui démontre une excellente efficacité dans le traitement de l'hypertension. De plus, il n'existe aucune preuve confirmée que la dernière génération d'inhibiteurs de l'ECA (Perindopril, Fosinopril, Ramipril, Zofenopril, Lisinopril) présente plus d'avantages que les inhibiteurs commercialisés il y a 40 ans.

Quels médicaments sont des inhibiteurs de l'ECA ?

De puissants vasodilatateurs de l’enzyme de conversion de l’angiotensine sont souvent utilisés en cardiologie pour traiter l’hypertension. Caractéristiques comparatives et liste des inhibiteurs de l'ECA les plus appréciés des patients :

  1. Enalapril
  • Un cardioprotecteur à action indirecte réduit rapidement la pression artérielle (diastolique, systolique) et réduit la charge sur le cœur.
  • Valable jusqu'à 6 heures, excrété par les reins.
  • Peut rarement provoquer une déficience visuelle.
  • Prix ​​– 200 roubles.
  1. Captopril
  • Produit à court terme.
  • Il stabilise bien la tension artérielle, mais le médicament nécessite des doses répétées. Seul un médecin peut fixer la posologie.
  • A une activité antioxydante.
  • Peut rarement provoquer une tachycardie.
  • Prix ​​– 250 roubles.
  1. Lisinopril
  • Le médicament a une longue durée d'action.
  • Il agit de manière indépendante et n’a pas besoin d’être métabolisé dans le foie. Excrété par les reins.
  • Le médicament convient à tous les patients, même à ceux qui sont obèses.
  • Peut être utilisé chez les patients atteints d’insuffisance rénale chronique.
  • Peut provoquer des maux de tête, une ataxie, une somnolence, des tremblements.
  • Le coût du médicament est de 200 roubles.
  1. Lotensine
  • Aide à réduire la tension artérielle.
  • A une activité vasodilatatrice. Conduit à une diminution de la bradykinine.
  • Contre-indiqué pour les femmes allaitantes et enceintes.
  • Dans de rares cas, cela peut provoquer des vomissements, des nausées et de la diarrhée.
  • Le coût du médicament est inférieur à 100 roubles.
  1. Monopril.
  • Ralentit le métabolisme de la bradykinine. Le volume de sang circulant ne change pas.
  • L'effet est obtenu après trois heures. La drogue ne crée généralement pas de dépendance.
  • Le médicament doit être pris avec prudence chez les patients atteints d'insuffisance rénale chronique.
  • Prix ​​– 500 roubles.

  1. Ramipril.
  • Le cardioprotecteur est produit par le ramiprilate.
  • Réduit la résistance périphérique vasculaire totale.
  • L'utilisation est contre-indiquée en présence d'une sténose artérielle hémodynamiquement significative.
  • Le coût du produit est de 350 roubles.
  1. Accupril.
  • Aide à réduire la tension artérielle.
  • Élimine la résistance dans les vaisseaux pulmonaires.
  • Dans de rares cas, le médicament peut provoquer des troubles vestibulaires et une perte du goût.
  • Prix ​​​​- en moyenne 200 roubles.
  1. Périndopril.
  • Aide à former un métabolite actif dans le corps.
  • L'efficacité maximale est atteinte dans les 3 heures suivant l'utilisation.
  • Dans de rares cas, cela peut provoquer de la diarrhée, des nausées et une bouche sèche.
  • Le coût moyen d'un médicament en Russie est d'environ 430 roubles.
  1. Trandolapril.
  • Avec une utilisation à long terme, il réduit la gravité de l'hypertrophie myocardique.
  • Un surdosage peut provoquer une hypotension sévère et un œdème de Quincke.
  • Prix ​​– 500 roubles.

  1. Quinapril.
  • Affecte le système rénine-angiotensine.
  • Réduit considérablement la charge sur le cœur.
  • Peut rarement provoquer des réactions allergiques.
  • Prix ​​– 360 roubles.

Classification des inhibiteurs de l'ECA

Il existe plusieurs classifications d'inhibiteurs de l'ECA, elles sont basées sur un groupe chimique dans la molécule qui interagit avec le centre ACE ; voie d'élimination du corps; activité d’action. Selon la nature du groupe qui se lie à l’atome de zinc, les inhibiteurs sont divisés en 3 catégories. En médecine moderne, la classification chimique ACEI des médicaments contenant :

  • un groupe sulfhydryle ;
  • groupe carboxyle (médicaments contenant du dicarboxylate);
  • groupe phosphinyle (médicaments contenant des phosphonates);
  • groupe de composés naturels.

Groupe sulfhydryle

À l'aide de réactifs spécifiques, les groupes sulfhydryle d'enzymes provoquent une inhibition complète ou partielle de l'activité de diverses enzymes. Les médicaments de ce groupe sont des antagonistes du calcium. Liste des enzymes sulfhydryliques les plus connues :

  • Bénazépril (médicament Potensin);
  • Captopril (Epsitron, Capoten, Alkadil);
  • Zofénopril (Zocardis).

Inhibiteurs de l'ECA avec un groupe carboxyle

Le groupe carboxyle monovalent fonctionnel a un effet positif sur la vie des patients souffrant d'hypertension. En règle générale, les médicaments contenant du dicarboxylate ne sont utilisés qu'une fois par jour. Ces médicaments ne doivent pas être utilisés en cas de maladie coronarienne, de diabète sucré ou d'insuffisance rénale. Liste des médicaments contenant des dicarboxylates les plus connus :

  • Périndopril (Prestarium);
  • Enalapril (Enap, Edith, Enam, Renipril, Berlipril, Renitek);
  • Lisinopril (Diroton, Lisinoton);
  • Ramipril (Tritace, Hartil, Amprilan) ;
  • Spirapril (Quadropril);
  • Quinapril ;
  • Trandolapril;
  • Cilazapril.

Préparations contenant du phosphonate

Le groupe phosphinyle se lie à l'ion zinc dans le site actif de l'ACE, inhibant ainsi son activité. Ces médicaments sont utilisés pour traiter l’insuffisance rénale et l’hypertension. Les préparations ACE contenant du phosphonate sont généralement considérées comme une nouvelle génération de médicaments. Ils ont une grande capacité à pénétrer dans les tissus, de sorte que la pression est stabilisée pendant une longue période. Les médicaments ACE les plus populaires de ce groupe :

  • Fosinopril;
  • Phosicard.

Inhibiteurs naturels de l'ECA

Les médicaments ACE naturels ont été découverts en étudiant les peptides présents dans le venin de jararaki. De tels moyens agissent comme une sorte de coordinateurs qui limitent les processus de fort étirement cellulaire. La pression diminue en raison d'une diminution de la résistance vasculaire périphérique. Les inhibiteurs naturels de l'ECA qui pénètrent dans l'organisme avec les produits laitiers sont appelés lactokinines et casokinines. On les trouve en petites quantités dans l'ail, l'hibiscus et le lactosérum.

Inhibiteurs de l'ECA - indications d'utilisation

Les produits contenant des enzymes de conversion de l'angiotensine sont même utilisés en chirurgie plastique. Mais, en règle générale, ils sont plus souvent prescrits aux patients souffrant d'abaissement de la tension artérielle et aux patients présentant des troubles du fonctionnement du système cardiovasculaire (pour le traitement de l'hypertension artérielle). Il n'est pas recommandé d'utiliser des médicaments par vous-même, car ces médicaments entraînent de nombreux effets secondaires et contre-indications. Principales indications d'utilisation des inhibiteurs de l'ECA :

  • néphropathie diabétique;
  • dysfonctionnement du VG (ventricule gauche) du cœur ;
  • athérosclérose des artères carotides;
  • infarctus du myocarde antérieur ;
  • diabète;
  • microalbuminurie;
  • maladie bronchique obstructive;
  • fibrillation auriculaire;
  • activité élevée du système rénine-angiotensine;
  • syndrome métabolique.

Inhibiteurs de l'ECA pour l'hypertension

Les médicaments ACE bloquent l'enzyme de conversion de l'angiotensine. Ces médicaments modernes ont des effets positifs sur la santé des personnes en protégeant leurs reins et leur cœur. De plus, les inhibiteurs de l'ECA sont largement utilisés dans le diabète sucré. Ces médicaments augmentent la sensibilité cellulaire à l'insuline et améliorent l'absorption du glucose. En règle générale, tous les médicaments contre l’hypertension ne doivent être pris qu’une fois par jour. Liste des médicaments utilisés pour l'hypertension :

  • Moexzhril;
  • Loszhopril (Diroton, Lizoril);
  • Ramipril (tritace);
  • Talinolol (bêta-bloquant);
  • Physiopril;
  • Cilazapril.

Inhibiteurs de l'ECA pour l'insuffisance cardiaque

Le traitement de l’insuffisance cardiaque chronique implique souvent l’utilisation d’inhibiteurs. Ce groupe de cardioprotecteurs présents dans les tissus et le plasma sanguin empêche la conversion de l'angiotensine I inactive en angiotensine II active, empêchant ainsi ses effets indésirables sur le cœur, les reins, le lit vasculaire périphérique et l'état neurohumoral. Liste des médicaments cardioprotecteurs autorisés en cas d'insuffisance cardiaque :

  • Enalapril ;
  • Captopril ;
  • le médicament anti-angineux Verapamil ;
  • Lisinopril;
  • Trandolapril.

Inhibiteurs de l'ECA pour l'insuffisance rénale

Pendant longtemps, on a cru que les inhibiteurs avaient un effet néfaste sur la fonction rénale et qu'ils étaient donc contre-indiqués, même aux premiers stades de l'insuffisance rénale. Aujourd'hui, ces médicaments, au contraire, sont prescrits aux patients pour le traitement de l'insuffisance rénale en association avec des diurétiques. Les médicaments à base d'enzyme de conversion de l'angiotensine réduisent la protéinurie et améliorent l'état général des reins. Vous pouvez prendre les inhibiteurs de l'ECA suivants en cas d'insuffisance rénale chronique :

  • Captopril ;
  • Lisinopril;
  • Périndopril ;
  • Trandolapril.

Inhibiteurs de l'ECA - mécanisme d'action

Le mécanisme d'action des inhibiteurs de l'ECA consiste à réduire l'activité de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, ce qui accélère la transition de l'angiotensine I biologiquement inactive en II active, qui a un effet vasopresseur prononcé. Les médicaments IEC inhibent la dégradation de la bradykinine, considérée comme un puissant vasodilatateur. De plus, ces médicaments réduisent le flux sanguin vers le muscle cardiaque, tout en réduisant la charge, et protègent les reins des effets du diabète et de l'hypertension. En utilisant des inhibiteurs, il est possible de limiter l'activité du système kallicréine-kinine.

Prendre des inhibiteurs de l'ECA

De nombreux patients souffrant d'hypertension s'intéressent souvent à la question de savoir comment prendre les bloqueurs de l'ECA ? L'utilisation de tout médicament doit être convenue avec votre médecin. En règle générale, les inhibiteurs doivent être pris une heure avant les repas, à jeun. La posologie, la fréquence d'utilisation et l'intervalle entre les doses doivent être déterminés par un spécialiste. Pendant le traitement par inhibiteurs, vous devez éviter les anti-inflammatoires non stéroïdiens (Nurofen), les substituts de sel et les aliments riches en potassium.

Inhibiteurs de l'ECA - contre-indications

Liste des contre-indications relatives à la prise d'inhibiteurs :

  • hypotension artérielle modérée;
  • insuffisance rénale chronique sévère ;
  • enfance;
  • anémie sévère.

Contre-indications absolues aux inhibiteurs de l'ECA :

  • hypersensibilité;
  • lactation;
  • sténose bilatérale de l'artère rénale ;
  • hypotension sévère;
  • sténose aortique sévère ;
  • grossesse;
  • hyperkaliémie sévère;
  • porphyrie;
  • leucopénie.

Effets secondaires des inhibiteurs de l'ECA

Lorsque vous prenez des inhibiteurs, vous devez être conscient du développement d'effets secondaires métaboliques. Des étourdissements, un œdème de Quincke, une toux sèche et une augmentation du potassium dans le sang peuvent souvent survenir. Ces complications peuvent être complètement éliminées si vous arrêtez de prendre le médicament. Il existe d’autres effets secondaires des ACE :

  • démangeaisons, éruption cutanée;
  • faiblesse;
  • hépatotoxicité;
  • diminution de la libido;
  • potentiel fœtopathique ;
  • stomatite, fièvre, rythme cardiaque rapide ;
  • gonflement des jambes, du cou, de la langue, du visage ;
  • il existe un risque de chute et de fractures ;
  • diarrhée ou vomissements sévères.

Prix ​​des inhibiteurs de l'ECA

Vous pouvez acheter des inhibiteurs dans un rayon spécialisé du magasin ou dans n'importe quelle pharmacie de Moscou. Leur prix peut varier selon la forme de sortie et le fabricant. Voici une petite liste des médicaments inhibiteurs de dernière génération et leur coût approximatif :

Nom

Prix ​​en roubles

Captopril

Enalapril

Spirapril

Périndopril

Bénazépril

Lisinopril

Trandolapril

Quinapril

Fosinopril

Moexpril

Ramipril

Vidéo : médicaments ACE

Attention! Les informations présentées dans l'article sont à titre informatif uniquement. Les éléments contenus dans l'article n'encouragent pas l'auto-traitement. Seul un médecin qualifié peut poser un diagnostic et donner des recommandations de traitement en fonction des caractéristiques individuelles d'un patient particulier.

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Inhibiteurs de l'ECA - liste des médicaments. Mécanisme d'action des inhibiteurs de l'ECA de nouvelle génération et contre-indications

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