Novocaïne – Mode d’emploi. Novocaïne - mode d'emploi officiel Dosage de la novocaïne pour l'anesthésie locale

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Liquide transparent, incolore ou légèrement jaunâtre.

Indications pour l'utilisation

Pour l'anesthésie par conduction et par infiltration.

Contre-indications

- hypersensibilité aux composants du médicament (y compris le PABA et d'autres anesthésiques locaux - éthers) ;

Myasthénie ;

Traitement aux sulfamides ;

Âge des enfants jusqu'à 15 ans.

Ne pas utiliser pour une anesthésie rachidienne ou péridurale.

Soigneusement

En cas de dysfonctionnement du système cardiovasculaire ;

Pour l'insuffisance cardiaque.

Conseils d'utilisation et doses

Individuel, selon le type d'anesthésie, la voie d'administration, les indications. Il est utilisé chez les adolescents de plus de 15 ans et chez les adultes, la dose est calculée en fonction du poids corporel moyen. En général, lorsqu'il est utilisé, la dose minimale du médicament pour l'anesthésie par conduction est suffisante.

Pour l'anesthésie par conduction - jusqu'à 25 ml de solution.

Pour l'anesthésie par infiltration - à la dose de 25 ml du médicament dilué avec 25 à 50 ml d'une solution de chlorure de sodium à 9 g/l avec imprégnation couche par couche des tissus.

Chez les patients présentant des lésions vasculaires occlusives, de l'artériosclérose ou une altération de l'innervation, du diabète sucré, la dose doit être réduite d'un tiers. Si la fonction hépatique ou rénale est altérée, notamment en cas d'utilisation répétée du médicament, il est recommandé de réduire la dose.

Enfants: Il n’existe aucune expérience concernant l’utilisation de ce médicament chez les enfants. La dose maximale à utiliser chez les enfants peut aller jusqu'à 15 mg/kg.

L'utilisation répétée du médicament peut provoquer le développement d'une tachyphylaxie (développement rapide d'une tolérance au médicament) ou une perte réversible d'efficacité. Le médicament doit être utilisé immédiatement après l'ouverture de l'ampoule. Les restes inutilisés sont jetés.

Effet secondaire

Du système cardiovasculaire : lors de l'utilisation de doses élevées du médicament, la pression artérielle augmente légèrement. La novocaïne peut entraîner des modifications de l'ECG (parties terminales du complexe gastrique).

Une baisse de la tension artérielle est le premier signe d’une surdose médicamenteuse.

Du système nerveux central et périphérique : paresthésies buccales, anxiété, délire, convulsions cloniques-toniques.

Réactions allergiques : L'urticaire, l'œdème de Quincke, le bronchospasme, le syndrome respiratoire sont décrits comme une réaction du système circulatoire (rarement moins de 0,01 % des cas). Réactions allergiques et pseudo-allergiques locales sous forme de dermatite de contact avec érythème, démangeaisons au contact de la solution pouvant aller jusqu'à la formation de cloques.

Surdosage

Symptômes: pâleur de la peau et des muqueuses, vertiges, nausées, vomissements, sueurs « froides », paresthésies autour de la bouche, engourdissement de la langue, augmentation de la respiration, tachycardie, diminution de la tension artérielle, jusqu'au collapsus, apnée, méthémoglobinémie. L'effet sur le système nerveux central se manifeste par une sensation de peur, des hallucinations, des convulsions et une agitation motrice.

Traitement: maintenir une ventilation pulmonaire adéquate avec inhalation d'oxygène, administration intraveineuse de médicaments à courte durée d'action pour l'anesthésie générale, dans les cas graves - désintoxication et traitement symptomatique.

Interaction avec d'autres médicaments

Les interactions médicamenteuses suivantes sont connues :

Les anticoagulants augmentent le risque de saignement ;

Augmente la durée d'action des relaxants musculaires non dépolarisants ;

Améliore l'effet de la physostigmine ;

Le métabolite de la novocaïne réduit l'effet des sulfamides. La novocaïne ne doit pas être utilisée simultanément avec des inhibiteurs de la cholinestérase, en raison d'une toxicité accrue. De petites doses d'atropine prolongent l'anesthésie avec la novocaïne.

Lors du traitement du site d'injection d'un anesthésique local avec des solutions antiseptiques contenant des sels de métaux lourds, le risque de développer une réaction locale sous forme de douleur et de gonflement augmente.

Caractéristiques de l'application

À mesure que la concentration du médicament augmente, la dose totale diminue. Pour réduire l'absorption et prolonger l'effet de l'anesthésie locale, ajoutez 1 mg/ml de solution de chlorhydrate d'épinéphrine à la solution de Novocaïne, 1 goutte pour 2 à 10 ml de solution médicamenteuse.

Pour les patients ayant des antécédents d'hypersensibilité à la novocaïne, il est conseillé de réaliser un test de sensibilité sous-cutanée. Si la réaction est positive, la novocaïne n'est pas utilisée.

Avant de réaliser une anesthésie locale, il est important de s'assurer d'une bonne circulation sanguine et d'éliminer l'hypovolémie.

Lors des injections, il est nécessaire de garantir la disponibilité d'instruments de réanimation cardio-pulmonaire et de médicaments pour le traitement d'urgence des réactions toxiques, ainsi que la mise en œuvre de toutes les mesures de réanimation, de ventilation pulmonaire et de traitement anticonvulsivant.

Lors de l'utilisation du médicament au niveau de la tête et du cou, le risque de développer des effets toxiques sur le système nerveux central augmente.

L'utilisation combinée de Novocaïne avec des anticoagulants (par exemple l'héparine), des anti-inflammatoires non stéroïdiens ou des expanseurs plasmatiques dans le traitement de la douleur peut entraîner une augmentation des saignements, des lésions vasculaires et des saignements massifs. Chez les patients à risque, avant d'utiliser Novocaïne, le temps de coagulation sanguine et le temps de céphaline active (aPTT) doivent être déterminés. Les injections avec l'administration simultanée de novocaïne et d'héparine non fractionnée pour la prévention de la thrombose doivent être effectuées avec une extrême prudence.

NOVOCAÏNE (Novocaïne). Ester b-diéthylaminoéthylique du chlorhydrate d’acide para-aminobenzoïque.

Synonymes : Aethocaïne, Allocaïne, Ambocaïne, Aminocaïne, Anesthocaïne, Atoxicaïne, Cerocaïne, Chemocaïne, Citocaïne, Éthocaïne, Génocaïne, Hérocaïne, Isocaïne, Jenacaïne, Marécaïne, Minocaïne, Naucaïne, Néocaïne, Pancaïne, Paracaïne, Planocaïne, Polocainum, Procaïne, chlorhydrate de Procaini euh, chlorhydrate de procaïne, protocaïne, sévicaïne, syncaïne, syntocaïne, topocaïne, etc.

Cristaux incolores ou poudre cristalline blanche inodore. Très facilement soluble dans l'eau (1:1), facilement soluble dans l'alcool (1:8). Les solutions aqueuses sont stérilisées à + 100 C pendant 30 minutes. Les solutions de novocaïne sont facilement hydrolysées dans un environnement alcalin. Pour stabiliser, ajoutez 0,1 N. solution d'acide chlorhydrique à pH 3,8 - 4,5.

Novocaïne a été synthétisé en 1905. Il a longtemps été le principal anesthésique local utilisé en pratique chirurgicale. Comparé aux anesthésiques locaux modernes (lidocaïne, bupivacaïne, etc.), il a une activité anesthésique moins forte. Cependant, en raison de sa toxicité relativement faible, de sa large gamme thérapeutique et de ses propriétés pharmacologiques supplémentaires précieuses permettant son utilisation dans divers domaines de la médecine, il est encore largement utilisé.

Contrairement à la cocaïne, la novocaïne ne provoque pas de dépendance.

En plus de l'effet anesthésique local, la novocaïne, lorsqu'elle est absorbée et directement introduite dans la circulation sanguine, a un effet général sur l'organisme : elle réduit la formation d'acétylcholine et réduit l'excitabilité des systèmes cholinoréactifs périphériques, a un effet bloquant sur les ganglions autonomes. , réduit les spasmes des muscles lisses, réduit l'excitabilité du muscle cardiaque et des zones motrices du cortex cérébral.

Dans l'organisme, la novocaïne est hydrolysée relativement rapidement, formant de l'acide para-aminobenzoïque et du diéthylaminoéthanol.

Les produits de dégradation de la novocaïne sont des substances pharmacologiquement actives. L'acide para-aminobenzoïque (vitamine H 1) fait partie intégrante de la molécule d'acide folique ; il est également inclus à l’état lié dans d’autres composés présents dans les tissus végétaux et animaux. Pour les bactéries, l’acide para-aminobenzoïque est un « facteur de croissance ». Sa structure chimique est similaire à une partie de la molécule de sulfamide ; entrant en relation de compétition avec ces derniers, l'acide para-aminobenzoïque affaiblit leur effet antibactérien (voir Médicaments sulfanilamides). Novocaïne En tant que dérivé de l'acide para-aminobenzoïque, il a également un effet antisulfonamide. Le diéthylaminoéthanol a des propriétés vasodilatatrices modérées.

Novocaïne largement utilisé pour l'anesthésie locale - principalement pour l'infiltration ; Il est peu utile en anesthésie superficielle, car il pénètre lentement à travers les muqueuses intactes. La novocaïne est également largement prescrite pour les blocages thérapeutiques.

Pour l'anesthésine d'infiltration, des solutions à 0,25 - 0,5 % sont utilisées ; pour l'anesthésie selon la méthode A.V. Vishnevsky (infiltration rampante serrée) solutions à 0,125 - 0,25 % ; pour l'anesthésie par conduction - solutions à 1 - 2 % ; pour péridurale - solution à 2% (20 - 25 ml).

Parfois, la novocaïne est également prescrite pour l'anesthésie intra-osseuse.

Pour l'anesthésie des muqueuses, la novocaïne est parfois utilisée en oto-rhino-laryngologie. Pour obtenir un effet anesthésique superficiel, des solutions à 10 à 20 % sont nécessaires.

En cas d'anesthésie locale, la concentration des solutions de novocaïne et leur quantité dépendent de la nature de l'intervention chirurgicale ; méthode d'application, état et âge du patient, etc.

Il convient de garder à l’esprit que pour une même dose totale du médicament, plus la solution utilisée est concentrée, plus la toxicité est élevée.

Pour réduire l'absorption et prolonger l'effet des solutions de novocaïne pendant l'anesthésie locale, on y ajoute généralement une solution de chlorhydrate d'adrénaline (0,1%) - 1 goutte pour 2 - 5 - 10 ml de solution de novocaïne, car la novocaïne, contrairement à la cocaïne, ne provoquer une vasoconstriction.

Novocaïne Il est également recommandé pour le traitement de diverses maladies. Le blocage de la novocaïne vise à affaiblir les réactions réflexes qui se produisent lors du développement de processus pathologiques. Pour le blocage périnéphrique (selon A.V. Vishnevsky), 50 à 80 ml d'une solution à 0,5% ou 100 à 150 ml d'une solution à 0,25% de novocaïne sont injectés dans le tissu périnéphrique, et pour le blocage vagosympathique - 30 à 100 ml de 0,25% solution.

Les solutions de novocaïne sont également utilisées par voie intraveineuse et orale (pour l'hypertension, la toxicose tardive des femmes enceintes atteintes du syndrome hypertensif, les spasmes des vaisseaux sanguins, les douleurs fantômes, les ulcères gastriques et duodénaux, la colite ulcéreuse non spécifique, les démangeaisons, la névrodermite, l'eczéma, la kératite, l'iridocyclite, le glaucome, etc. .). De 1 à 10 à 15 ml d'une solution à 0,25 - 0,5% sont injectés dans une veine. Introduire lentement, de préférence dans une solution isotonique de chlorure de sodium. Le nombre d'injections (parfois jusqu'à 10 à 20) dépend de la gravité de la maladie et de l'efficacité du traitement.

Pour soulager les spasmes des vaisseaux périphériques et améliorer la microcirculation lors des engelures (en période pré-réactive), un mélange composé de 10 ml de solution de novocaïne à 0,25 %, 2 ml de solution de papavérine à 2 %, 2 ml de solution d'acide nicotinique à 1 % et 10 000 unités d'héparine sont proposées. Injecté par voie intra-artérielle.

L'administration intraveineuse d'une petite quantité de novocaïne potentialise l'effet des médicaments utilisés pour l'anesthésie, a un effet analgésique et anti-choc et est donc parfois utilisée pour préparer l'anesthésie, pendant l'anesthésie (pour renforcer l'effet de l'anesthésique principal) et en période postopératoire (pour soulager la douleur et les spasmes).

Prendre une solution à 0,25 - 0,5% jusqu'à 30 - 50 ml par voie orale 2 à 3 fois par jour.

Des injections intradermiques d'une solution à 0,25 - 0,5 % sont recommandées pour le blocage circulaire et paravertébral de l'eczéma, de la névrodermite, de la sciatique, etc.

Les suppositoires (rectaux) contenant de la novocaïne sont utilisés comme anesthésique local et antispasmodique pour les spasmes des muscles lisses intestinaux.

Novocaïne(Solution à 5 - 10 %) est également utilisée par électrophorèse.

En raison de la capacité du médicament à réduire l'excitabilité du muscle cardiaque, il est parfois prescrit pour la fibrillation auriculaire - une solution à 0,25% est injectée dans une veine, 2 à 5 ml jusqu'à 4 à 5 fois. Les médicaments antiarythmiques plus efficaces et à action spécifique sont les anesthésiques locaux lidocaïne et trimécaïne et le dérivé de la novocaïne - la novocaïnamide (voir).

Novocaïne utilisé pour dissoudre la pénicilline afin de prolonger sa durée d'action (voir Médicaments du groupe des pénicillines).

Novocaïne Ils sont également prescrits en injection intramusculaire pour certaines maladies plus fréquentes chez les personnes âgées (endartérite, athérosclérose, hypertension, spasmes des vaisseaux coronaires et cérébraux, maladies articulaires d'origine rhumatismale et infectieuse, etc.). Le traitement est effectué en milieu hospitalier. Une solution de novocaïne à 2 %, 5 ml, est injectée dans les muscles 3 fois par semaine ; Il y a 12 injections par cure, après quoi une pause de 10 jours est prise. Au cours de l'année, le traitement est répété jusqu'à 4 fois. L'effet est observé principalement aux premiers stades des maladies associées à des troubles fonctionnels du système nerveux central.

Novocaïne Il est généralement bien toléré mais peut provoquer des effets secondaires et doit être utilisé avec prudence quelle que soit la voie d'administration. Certains patients présentent une sensibilité accrue au médicament (étourdissements, faiblesse générale, diminution de la tension artérielle, collapsus, choc). Des réactions allergiques cutanées (dermatite, desquamation, etc.) peuvent se développer. Pour identifier l'hypersensibilité, la novocaïne est d'abord prescrite à doses réduites. Tout d'abord, 2 ml d'une solution à 2% sont injectés par voie intramusculaire, après 3 jours en l'absence d'effets secondaires - 3 ml de cette solution, et ensuite seulement procéder à l'administration de la dose complète - 5 ml par injection.

Doses plus élevées de novocaïne (pour adultes) : dose unique en cas d'administration orale 0,25 g, en cas d'administration dans les muscles (solution à 2 %) - 0,1 g (5 ml), en cas d'administration dans une veine (solution à 0,25 %) - 0,05 g ( 20 ml); apport quotidien 0,75 g ; lorsqu'il est administré dans les muscles (solution à 2 %) et dans une veine (solution à 0,25 %) - 0,1 g.

Pour l'anesthésie par infiltration, les doses les plus élevées suivantes sont établies (pour les adultes) : la première dose unique au début de l'opération ne dépasse pas 1,25 g de solution à 0,25 % (soit 500 ml) et 0,75 g de solution à 0,5 % (t. par exemple 150 ml). Par la suite, pendant chaque heure d'intervention chirurgicale - pas plus de 2,5 g de solution à 0,25 % (soit 1 000 ml) et 2 g de solution à 0,5 % (soit 400 ml).

Formes de libération : poudre ; Solutions à 0,25 % et 0,5 % en ampoules de 1 ; 2 ; 5 ; Solutions à 10 et 20 ml et à 1 % et 2 %, 1 ; 2 ; 5 et 10 ml ; Solutions stériles à 0,25 % et 0,5 % de novocaïne en flacons de 200 et 400 ml ; Pommade à 5 % et 10 % ; suppositoires contenant 0,1 g de novocaïne.

Novocaïne fait partie du médicament complexe "Menovazin" (voir).

Conservation : Liste B. Dans des bocaux en verre orange bien fermés ; ampoules et suppositoires - dans un endroit à l'abri de la lumière.

Rp :. Sol. Novocaïne 0,25% 200 ml

D.S. Pour l'anesthésie par infiltration

Rp. : Sol. Novocaïne 1% 10 ml

D.t.d. N. 5 en ampoule.

S. Pour l'anesthésie par conduction

Rp. : Novocaini 1, 25

Chlorure de sodium 3,0

Kalii chloridi 0,038

Calcii chloridi 0,062

Aq. injection professionnelle. 500 ml

M. Stérile.!

D.S. Pour l'anesthésie selon la méthode d'A. V. Vishnevsky

Rp. : Novocaïne 0,5

Aq. distiller. 200 ml

M.D.S. 1 cuillère à soupe à l'intérieur

Rp. : Sol. Novocaïne 2% 5 ml

D.t.d. N. 6 en ampoule.

S. 5 ml dans les muscles 1 fois tous les 2 jours

La novocaïne est un anesthésique local inclus dans la liste des médicaments les plus essentiels.

Formes de libération de Novocaïne

  • Solution de novocaïne à 0,25 % et 0,5 % en ampoules de 2, 5 ou 10 ml. En paquets de 10 ampoules ;
  • Solution de novocaïne à 1% en ampoules de 2 ou 10 ml. En paquets de 10 ampoules ;
  • Solution de novocaïne à 2% en ampoules de 1, 2, 5 ou 10 ml. En paquets de 10 ampoules ;
  • Solution de novocaïne stérile à 0,25 % ou 0,5 %, en flacons de 100, 200 ou 400 ml ;
  • Pommade à la novocaïne 5 % ou 10 % ;
  • Suppositoires rectaux à la novocaïne contenant chacun 0,1 g de novocaïne. 10 pièces par paquet ;
  • Solution huileuse de base de novocaïne à 5%, 8% ou 10%. En ampoules de 2 ou 10 ml.

Action pharmacologique de la novocaïne

Selon les instructions, Novocain a un effet anesthésique local. Après absorption dans le sang, il a également un effet analgésique, anti-inflammatoire, désensibilisant, antihistaminique, antitoxique, soulage les spasmes des muscles lisses et l'excitabilité du muscle cardiaque.

Lorsqu'elle est administrée par voie intraveineuse, la novocaïne soulage le choc, a un effet antiarythmique et abaisse la tension artérielle.

À doses excessives, l'utilisation de Novocaïne provoque des convulsions et perturbe la conduction musculaire.

Indications d'utilisation de la novocaïne

Selon les instructions, la solution Novocain est destinée à l'anesthésie :

  • Locale;
  • Infiltration;
  • Zone Zakharyin-Ged;
  • Blocus vagosympathique et périnéphrique de la novocaïne,
  • Dentaire;
  • Gynécologique
  • Sacré;
  • Provodnikova
  • Spinal et péridural.

Les suppositoires de novocaïne selon les instructions sont indiqués pour les hémorroïdes et les fissures anales. La pommade de novocaïne à 5 et 10 % est prescrite pour l'eczéma, les dermatoses prurigineuses et la névrodermite.

Méthode d'application de la novocaïne et schéma posologique

Selon les instructions, la novocaïne pour l'anesthésie par infiltration est administrée sous la forme d'une solution à 0,25-0,5%, 350-600 mg. Pour effectuer une infiltration rampante serrée selon la méthode Vishnevsky, une solution de novocaïne à 0,125-0,25% est administrée, pour l'anesthésie par conduction - une solution à 1-2% dans une quantité allant jusqu'à 25 ml.

Pour l'anesthésie péridurale, une solution de novocaïne à 2 % est administrée à raison de 20 à 25 ml, et pour l'anesthésie rachidienne, la posologie est de 2 ou 3 ml d'une solution de novocaïne à 5 %.

Selon les instructions, Novocain est utilisé en oto-rhino-laryngologie pour l'anesthésie locale en administrant une solution à 10-20 %.

Pour réduire l'absorption de la novocaïne et renforcer son effet, lors d'une anesthésie locale, elle est associée à une solution de chlorhydrate d'épinéphrine à 0,1% (1 goutte pour 2-5-10 ml de médicament).

Une solution à 10 % du médicament est utilisée pour l'électrophorèse.

Pour effectuer un blocage Vishnevsky des fibres périnéphriques, une solution à 0,25 à 05 % du médicament est utilisée (100 à 150 ml d'une solution à 0,25 % ou 50 à 80 ml d'une solution à 0,5 %).

Une solution à 0,25% en quantité de 100 ml est administrée pour réaliser un blocus vagosympathique.

Les suppositoires rectaux Novocaïne sont injectés dans l'anus, après avoir préalablement nettoyé les intestins naturellement ou à l'aide d'un lavement.

La pommade de novocaïne à 5 % ou 10 % pour les maladies de la peau est appliquée en couche mince sur les zones touchées 1 à 2 fois par jour.

Effets secondaires de la novocaïne

Selon les instructions, la novocaïne peut provoquer les effets secondaires suivants : perte de conscience, vertiges, maux de tête, convulsions, tremblements, paralysie des muscles respiratoires et des jambes, nystagmus, paresthésie, collapsus, augmentation ou diminution de la pression, miction involontaire, impuissance, hypothermie, bradycardie, arythmie, paralysie respiratoire, douleur thoracique, éruption cutanée, vomissements.

Un surdosage de Novocaïne peut provoquer une pâleur de la peau, des étourdissements, des nausées, une tachycardie, une agitation motrice, des hallucinations, des apnées, des vomissements et une respiration rapide.

Le surdosage est traité par l’administration d’anesthésiques généraux à courte durée d’action. Si nécessaire, il peut être nécessaire de maintenir une ventilation normale avec inhalation d'oxygène. En cas d'intoxication grave, une désintoxication et un traitement symptomatique sont indiqués.

La pommade à la novocaïne à usage topique peut provoquer des réactions allergiques.

Contre-indications à l'utilisation de la novocaïne

Selon les instructions, Novocain est contre-indiqué :

  • modifications fibreuses dans les tissus (lors de l'anesthésie utilisant la méthode d'infiltration rampante);
  • hypotension, saignement, septicémie, choc (pendant une anesthésie sous-arachnoïdienne) ;
  • hypersensibilité à la novocaïne ;

La novocaïne est prescrite avec prudence pour :

  • perte de sang aiguë;
  • insuffisance cardiovasculaire;
  • insuffisance hépatique;
  • maladies inflammatoires;
  • conditions accompagnées d'une diminution de l'apport sanguin au foie;
  • infection des sites d’injection.

Un suivi thérapeutique attentif nécessite l'utilisation de Novocaïne chez les enfants (moins de 18 ans), les patients âgés (plus de 65 ans), ainsi que les patients gravement malades et affaiblis, et les femmes en cours d'accouchement.

Interactions médicamenteuses de la novocaïne

Lors de l'utilisation de Novocaïne simultanément avec :

  • anticoagulants (daltéparine, warfarine, danaparoïde, énoxaparine, ardéparine) - augmentent le risque de saignement ;
  • guanadrel, guanéthidine, triméthaphan, mécamylamine - développement possible d'une bradycardie et d'une diminution de la pression artérielle ;
  • méthoxamine, phényléphrine, épinéphrine - l'effet anesthésique local de la novocaïne est renforcé ;
  • procarbazine, sélégiline, furazolidone - la tension artérielle peut chuter.

instructions spéciales

Afin de prévenir les réactions allergiques, il est recommandé d'effectuer un test de sensibilité avant d'utiliser Novocaïne, en l'administrant à une dose minimale.

La novocaïne sous forme liquide est incompatible avec les produits à réaction alcaline et les agents oxydants.

Conditions de stockage

La novocaïne, quelle que soit sa forme posologique, doit être conservée dans un endroit sombre. La durée de conservation de la solution est de 3 ans, celle des suppositoires et de la pommade Novocain - de 2 ans.

Pharmacologique : En entrant dans la circulation sanguine, il réduit l'excitabilité des systèmes cholinoréactifs périphériques, a un effet bloquant sur les ganglions autonomes, réduit les spasmes des muscles lisses, réduit l'excitabilité des structures principales du cœur et des zones motrices du cortex cérébral.
Pharmacocinétique : Le niveau d'absorption systémique de la novocaïne dépend de la dose totale et de la concentration du médicament administré, de la voie d'administration et de l'intensité de la circulation sanguine au site d'injection. Le temps de développement de l'anesthésie, en fonction de la technique d'anesthésie, de la concentration de la solution et de la sensibilité individuelle du patient, est en moyenne de 2 à 5 minutes. La durée de l'anesthésie dépend également des paramètres ci-dessus et est d'environ 1 heure. La liaison aux protéines plasmatiques se produit avec des degrés d'intensité variables, inversement proportionnels à la concentration du médicament dans le plasma. La novocaïne pénètre dans le placenta par diffusion passive. Le degré de diffusion est influencé par la liaison aux protéines plasmatiques, le degré d'ionisation et la lipophilie. Selon la voie d'administration, la novocaïne est distribuée à des degrés divers dans tous les tissus du corps, des concentrations élevées se trouvant dans le foie, les poumons, le cœur et le cerveau. Les paramètres pharmacocinétiques peuvent varier considérablement dans les maladies du foie et des reins, sous l'influence de facteurs affectant le pH urinaire et le débit sanguin rénal, en fonction de la voie d'administration et de l'âge du patient. Et la demi-vie plasmatique N VITRO chez les adultes est de 40 ± 9 s, chez les nourrissons de 84 ± 30 s. La novocaïne est facilement absorbée lorsqu'elle est administrée par voie parentérale et est rapidement hydrolysée par la cholinestérase plasmatique en PABA et en diéthylaminothanol. Environ 90 % du métabolite PABA et de ses conjugués et 33 % du métabolite diétylaminothanol sont récupérés dans l'urine, tandis que 2 % de la dose administrée du médicament reste inchangée.

Indications d'utilisation de la novocaïne

Opérations utilisant l'anesthésie par infiltration ; blocages thérapeutiques, parfois pour anesthésie intra-osseuse. Les solutions de novocaïne sont également utilisées par voie intraveineuse et orale (hypertension, toxicose des femmes enceintes atteintes du syndrome hypertensif, spasmes vasculaires, ulcères gastriques ou duodénaux, névrodermite).

Méthodes d'application et posologie de Novocaïne

Pour l'anesthésie par infiltration, des solutions à 0,25-0,5% sont utilisées, pour l'anesthésie Vishnevsky - des solutions à 0,125-0,25%, pour l'anesthésie par conduction - des solutions à 1-2%, pour la péridurale - une solution à 2% (20-30 ml), pour la moelle épinière - Solution à 5% (2-3 ml). Lors d'une anesthésie locale, la concentration et le volume de la solution dépendent de la nature de l'intervention chirurgicale. Pour le blocage périrénal, 50 à 70 ml d'une solution à 0,5 % ou 100 à 150 ml d'une solution à 0,25 % sont injectés dans le tissu périrénal ; pour le blocage vagosympathique, 30 à 100 ml d'une solution à 0,25 % sont injectés.
De 1 à 10-15 ml d'une solution à 0,25-0,5% sont injectés par voie intraveineuse (lentement, de préférence dans une solution isotonique de chlorure de sodium). Le nombre d'injections dépend de la gravité de la maladie et de l'efficacité du traitement. Utiliser en interne des solutions à 0,25-0,5% de 30-50 ml 2 à 3 fois par jour. Les injections intradermiques sont utilisées pour le blocage circulaire et paravertébral (solutions à 0,25-0,5%).
Pour réduire l'absorption et prolonger l'effet de l'anesthésie locale, ajoutez une solution de chlorhydrate d'épinéphrine à la solution de novocaïne (1 goutte de solution à 0,1% pour 2,5 à 10 ml de médicament).
Doses quotidiennes plus élevées pour les adultes : unique - par voie intramusculaire 5 ml d'une solution à 2 % (0,1 g), par voie intraveineuse 20 ml d'une solution à 0,25 % (0,05 g), par voie intraveineuse - 0,25 g ; quotidiennement - par voie intramusculaire et intraveineuse 0,1 g, respectivement, sous forme de solution à 2% et 0,25%, par voie orale - 0,75 g.
Pour l'anesthésie par infiltration chez l'adulte : la première dose unique au début de l'opération - pas plus de 500 ml d'une solution à 0,25 % (1,25 g) ou 150 ml d'une solution à 0,5 % (0,75 g), puis pendant chaque heure d'opération - pas plus de 1 000 ml d'une solution à 0,25 % (2,5 g) ou 400 ml d'une solution à 0,5 % (2 g).
Doses pour enfants : la plus élevée - 20 mg/kg (4 ml de solution de novocaïne à 0,5 % ; 8 ml - solution de novocaïne à 0,25 %) ; en moyenne - 10 mg/kg (2 ml - solution de novocaïne à 0,5 % ; 4 ml - solution de novocaïne à 0,25 %).

Effets secondaires de la novocaïne

Vertiges, faiblesse générale, hypotension artérielle, réactions allergiques.

Contre-indications à l'utilisation de la novocaïne

Hypersensibilité à la novocaïne, aux médicaments de structure similaire, au PABA (acide para-aminobenzoïque) et à ses dérivés.

Surdosage de novocaïne

peut être associé à une concentration élevée du médicament dans le plasma sanguin et se manifester par des convulsions, une forte baisse de la tension artérielle et un bloc cardiaque. Pour éviter un surdosage, une surveillance attentive et constante de l'état des systèmes cardiovasculaire et respiratoire est nécessaire. En cas de convulsions, utilisez un bolus intraveineux de 50 à 100 mg de succinylcholine, 5 à 10 mg de diazépam, 50 à 100 mg de thiopental, en cas d'insuffisance respiratoire - ventilation, intubation endotrachéale, en cas d'hypotension - vasopresseurs.

Caractéristiques de l'utilisation de la novocaïne

Évitez l'administration simultanée d'une solution de novocaïne contenant de l'épinéphrine ou de la noradrénaline à des patients recevant des inhibiteurs de la MAO ou des antidépresseurs tricycliques. Si une utilisation combinée est nécessaire, une surveillance attentive de l'état du patient est nécessaire.

Interaction avec d'autres médicaments

L'administration d'une solution de novocaïne contenant de l'épinéphrine ou de la noradrénaline à des patients recevant des inhibiteurs de la MAO ou des antidépresseurs tricycliques peut entraîner une hypertension sévère à long terme. Un effet similaire se produit à la suite de l'utilisation simultanée de médicaments novocaïne et vasopresseurs. L'utilisation combinée de médicaments tels que l'ocytocine peut s'accompagner de troubles cérébrovasculaires. Les phénothiazines et les butyrophénones réduisent l'effet vasopresseur de l'épinéphrine. Le métabolite de la novocaïne - l'acide para-aminobenzoïque réduit l'efficacité des sulfamides.

Nom commercial : Novocaïne

Dénomination commune internationale :

Procaïne

Forme posologique :

injection.

Composé:

1 ml de solution contient 5 mg ou 20 mg de chlorhydrate de procaïne comme substance active et excipients - solution d'acide chlorhydrique 0,1 m, eau pour préparations injectables.
Description: liquide clair, incolore ou légèrement coloré.

Groupe pharmacothérapeutique :

anesthésie locale.
Code ATX :[N01BA02]

Pharmacodynamie
Anesthésique local avec une activité anesthésique modérée et un large éventail d'effets thérapeutiques. Étant une base faible, elle bloque les canaux Na+, empêchant la génération d’influx dans les terminaisons des nerfs sensoriels et la conduction des impulsions le long des fibres nerveuses. Modifie le potentiel d'action dans les membranes des cellules nerveuses sans effet prononcé sur le potentiel de repos. Supprime la conduction non seulement de la douleur, mais également des impulsions d'autres modalités. Lorsqu'il est absorbé et directement administré par voie intravasculaire, il réduit l'excitabilité des récepteurs cholinergiques périphériques, réduit la formation et la libération d'acétylcholine par les terminaisons préganglionnaires (a un certain effet de blocage des ganglions), élimine les spasmes des muscles lisses, réduit l'excitabilité du myocarde et des zones motrices. du cortex cérébral. Lorsqu'il est administré par voie intraveineuse, il a un effet analgésique, hypotenseur et antiarythmique (augmente la période réfractaire effective, réduit l'excitabilité, l'automaticité et la conductivité) à fortes doses, il peut perturber la conduction neuromusculaire ; Élimine les influences inhibitrices descendantes de la formation réticulaire du tronc cérébral. Inhibe les réflexes polysynaptiques. À forte dose, il peut provoquer des convulsions. Il a une courte activité anesthésique (la durée de l'anesthésie par infiltration est de 0,5 à 1 heure).

Pharmacocinétique
Sous réserve d'une absorption systémique complète. Le degré d'absorption dépend du site (degré de vascularisation et vitesse du flux sanguin dans la zone d'administration), de la voie d'administration et de la posologie totale. Il est rapidement hydrolysé par les estérases plasmatiques et hépatiques avec formation de 2 principaux métabolites pharmacologiquement actifs : le diéthylaminoéthanol (a un effet vasodilatateur modéré) et l'acide para-aminobenzoïque (est un antagoniste compétitif des médicaments de chimiothérapie sulfamide et peut affaiblir leur effet antimicrobien). la demi-vie est de 30 à 50 secondes, en période néonotale de -54 à 114 s. Il est excrété principalement par les reins sous forme de métabolites, pas plus de 2 % sont excrétés sous forme inchangée.

Indications pour l'utilisation

  • infiltration, conduction et anesthésie péridurale ;
  • blocages vagosympathiques cervicaux, périnéphriques, circulaires et paravertébraux.

Contre-indications
Hypersensibilité (y compris à l'acide para-aminobenzoïque et à d'autres anesthésiques locaux), enfants de moins de 12 ans.
Pour l'anesthésie par la méthode de l'infiltration rampante : modifications fibreuses prononcées dans les tissus. Pour l'anesthésie péridurale : bloc auriculo-ventriculaire, diminution marquée de la tension artérielle, choc, infection du site de ponction lombaire, septicémie.

Soigneusement
Opérations d'urgence accompagnées d'une perte de sang aiguë ; conditions accompagnées d'une diminution du flux sanguin hépatique (par exemple, en cas d'insuffisance cardiaque chronique, de maladies du foie); déficit en pseudocholinestérase; insuffisance rénale; l'âge des enfants de 12 à 18 ans et chez les patients âgés (plus de 65 ans); patients affaiblis; grossesse et accouchement.

Conseils d'utilisation et doses
Pour l'anesthésie par infiltration : utiliser des solutions à 0,25-0,5 % ; pour l'anesthésie selon la méthode Vishnevsky (infiltration rampante serrée) - solutions à 0,125-0,25%. Pour réduire l'absorption et prolonger l'effet de l'anesthésie locale, une solution supplémentaire à 0,1% de chlorhydrate d'épinéphrine est administrée - 1 goutte pour 2-5-10 ml de solution de procaïne. Doses plus élevées pour l'anesthésie par infiltration chez l'adulte : la première dose unique au début de l'opération - pas plus de 500 ml pour une solution à 0,25 % ou 150 ml pour une solution à 0,5 %. À l'avenir, pendant chaque heure d'intervention chirurgicale - pas plus de 1 000 ml pour une solution à 0,25 % ou 400 ml pour une solution à 0,5 %.
La dose maximale à utiliser chez les enfants de plus de 12 ans est de 15 mg/kg.
Pour l'anesthésie par conduction : solutions à 1-2 % (jusqu'à 25 ml) ; pour péridurale - solution à 2% (20-25 ml). Pour le blocage périnéphrique (selon A.V. Vishnevsky), 50 à 80 ml d'une solution à 0,5 % ou 100 à 150 ml d'une solution à 0,25 % sont injectés dans le tissu périrénal, et pour le blocage vagosympathique - 30 à 100 ml d'une solution à 0,25 % .
Pour les blocages circulaires ou paravertébraux, une solution à 0,25 % - 0,5 % est injectée par voie intradermique.

Effet secondaire
Maux de tête, étourdissements, somnolence, faiblesse, syndrome de la queue de cheval, convulsions, augmentation ou diminution de la tension artérielle, collapsus, vasodilatation périphérique, bradycardie, arythmie, douleurs thoraciques, miction ou défécation involontaire, impuissance, méthémoglobinémie, réactions allergiques (y compris choc anaphylactique).
Du système digestif : nausées, vomissements.
Autres : retour de la douleur, anesthésie persistante, hypothermie, lors d'une anesthésie en dentisterie : engourdissements et paresthésies des lèvres et de la langue, prolongation de l'anesthésie.

Surdosage
Symptômes : pâleur de la peau et des muqueuses. Vertiges, nausées, vomissements, sueurs « froides », gravité accrue des effets secondaires. Traitement : maintenir une ventilation pulmonaire adéquate, une désintoxication et une thérapie sympathique.

Interaction
Renforce l'effet inhibiteur sur le système nerveux central de l'anesthésie générale, des somnifères et sédatifs, des analgésiques narcotiques et des tranquillisants.
Lors de l'utilisation d'anesthésiques locaux pour l'anesthésie rachidienne et péridurale avec du guanadrel, de la guanéthidine, de la mécamylamine, du triméthaphan, le risque d'une forte diminution de la pression artérielle et de bradycardie augmente.
Les anticoagulants (ardéparine, daltéparine, danaparoïde, énoxaparine, héparine, warfarine) augmentent le risque de saignement. Lors du traitement du site d'injection d'un anesthésique local avec des solutions désinfectantes contenant des métaux lourds, le risque de développer une réaction locale sous forme de douleur et de gonflement augmente.
L'utilisation avec des inhibiteurs de la MAO (furazolidone, procarbazine, sélégéline) augmente le risque de développer une hypotension.
Renforce et prolonge l'effet des relaxants musculaires.
Lors de la prescription de procaïne avec des analgésiques narcotiques, on note un effet additif, qui est utilisé pendant l'anesthésie rachidienne et péridurale, tandis que la dépression respiratoire augmente.
Les vasoconstricteurs (épinéphrine, méthoxamine, phényléphrine) prolongent l'effet anesthésique local.
La procaïne réduit l'effet antimyasthénique des médicaments, en particulier lorsqu'elle est utilisée à fortes doses, ce qui nécessite une correction supplémentaire du traitement de la myasthénie grave.
Les inhibiteurs de la cholinestérase (antimyasthénique JIC, cyclophosphamide, démécarine, écothiophate, thiotépa) réduisent le métabolisme de la procaïne.
Le métabolite de la procaïne (acide para-aminobenzoïque) est un antagoniste des sulfamides.

instructions spéciales
Les patients nécessitent une surveillance des fonctions des systèmes cardiovasculaire, respiratoire et nerveux central. Il est nécessaire d'arrêter les inhibiteurs de la MAO 10 jours avant l'administration d'un anesthésique local. Pendant la période de traitement, il est nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules et de se livrer à des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration et une rapidité accrues des réactions psychomotrices. Avant utilisation, un test de sensibilité individuelle au médicament est obligatoire. Il faut tenir compte du fait que lors d'une anesthésie locale utilisant la même dose totale, la toxicité de la novocaïne est d'autant plus élevée que la solution est utilisée plus concentrée. Non absorbé par les muqueuses ; ne fournit pas d’anesthésie superficielle pour usage cutané.

Formulaire de décharge:

solution injectable 5 mg/ml, 20 mg/ml. 2,5 ml-20 mg/ml, 5,10 ml - 5 mg/ml en ampoules de verre neutre. 10 ampoules accompagnées d'un mode d'emploi dans un emballage ou une boîte en carton. 5 ampoules par plaquette thermoformée. 2 ampoules par plaquette thermoformée par boîte en carton. Chaque boîte contient un couteau à ampoules ou un scarificateur ou un scarificateur à ampoules en céramique. Lors du conditionnement d'ampoules avec un point de rupture ou un anneau, aucun couteau à ampoule ou scarificateur n'est inséré.

Conditions de stockage
Liste B. Dans un endroit protégé de la lumière.

Date de péremption
3 années. Ne pas utiliser après la date de péremption indiquée sur l'emballage.

Conditions de délivrance en pharmacie
Dispensé sur prescription médicale.

Fabricant/Organisation recevant des plaintes :
FSUE "Usine Biologique Armavir"
352212. Russie, région de Krasnodar, district de Novokubansky, village Progress, st. Mechnikova, 11 ans



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