Description du bloqueur adrénergique cardiosélectif métoprolol. Métoprolol - persévérance et calme du cœur, ainsi qu'une vie humaine active Le médicament métoprolol

Ayant entendu le nom d'un médicament se terminant par « -olol », les patients expérimentés et les médecins l'associent involontairement aux bêtabloquants. Les associations sont équitables. C'est ce groupe qui comprend les « olols », et pas seulement eux. Le métoprolol occupe la place qui lui revient parmi un nombre considérable de médicaments du groupe.

Le médicament est bien connu, nécessaire et a un effet thérapeutique précieux. Le métoprolol présente ses propres différences - chimiques et dans le type d'action biologique - par rapport à ses parents du groupe, les surpassant souvent dans certains paramètres. Le médicament a également des analogues au sein du groupe, mais généralement chaque bêta-bloquant conserve sa propre individualité et a de nombreux adhérents. Le métoprolol ne fait pas exception.

Effet du médicament

Le médicament métoprolol est familier aux patients qui ont des problèmes de rythme cardiaque. Si la fréquence cardiaque augmente soudainement jusqu'à des niveaux insupportables, la tension artérielle dépasse et une personne ne peut pas se débrouiller seule, elle appelle une ambulance. Les ambulanciers paramédicaux ont souvent recours au métoprolol pour sauver des vies en l'administrant par voie intraveineuse.

En dix minutes, le médicament inverse les processus dangereux.

Au début, il « tient les chevaux » - ne permet pas au pouls de devenir incontrôlable et de devenir encore plus rapide. Ensuite, cela ralentit lentement la vitesse du myocarde épuisé. Le pouls ralentit et la pression artérielle diminue. La situation se stabilise. Le patient et le médecin comprennent : le danger est passé.

Groupe pharmacologique

Le groupe du métoprolol est celui des bêtabloquants sélectifs ; ce groupe est également appelé « bloqueurs des récepteurs bêta-adrénergiques », ce qui est également correct. (À ne pas confondre avec l'abréviation BAR - il s'agit d'un autre groupe qui bloque les récepteurs de l'angiotensine). L’orthographe latine acceptée en médecine présentera le médicament comme suit : Métoprolol.

Le nom commercial de la plupart des sociétés produisant le médicament dans différents pays est le même. Cela coïncide avec la substance active : le métoprolol, la DCI est également la même. Parfois, une entreprise ajoute à son nom un mot indiquant son affiliation (metoprolol zentiva, Slovénie), ce qui n'implique pas de changement de composants : les comprimés sont les mêmes.

Le médicament est produit en Russie, en Allemagne, en Israël, en Slovénie, en Bulgarie et en Serbie.

Les bêtabloquants sélectifs constituent un groupe important, jusqu'à présent indispensable dans le traitement de l'hypertension artérielle.

Surtout lorsqu’il est associé à une fréquence cardiaque anormalement élevée et à de graves complications cardiaques.

Les pharmaciens n’ont pas encore trouvé de substitut valable aux bêtabloquants, même lorsque la fréquence cardiaque du patient est normale ou réduite.

Mécanisme d'action du métoprolol

Un bêta-bloquant cardiosélectif agit de la même manière que les autres médicaments du groupe, comme prévu par ses créateurs. Le métoprolol appartient au sous-groupe qui bloque les récepteurs bêta-adrénergiques de type 1 : les récepteurs β1-adrénergiques. Autrement dit, le médicament n’agit qu’en cas de problèmes cardiaques et régule la tension artérielle. Le deuxième groupe de récepteurs, responsables de la respiration, des fonctions de reproduction, de la régulation (OPSS) - l'état des vaisseaux périphériques (récepteurs β2-adrénergiques), est contourné par le métoprolol. L'effet du médicament n'interfère pas avec le fonctionnement coordonné du corps.

La tâche du bêta-bloquant métoprolol est d'agir sur le premier type de récepteurs avant qu'en cas de stress, ils ne soient atteints par l'adrénaline ou la noradrénaline. Ces hormones surstimulent le corps et le mettent dans un état « d’action immédiate ». Et notre mode de vie moderne ne nécessite généralement pas de « combat ou de fuite », comme le prévoient ces neurotransmetteurs. Il s’agit d’un programme ancien établi par la nature. Il est fort probable que cette situation nous frappe sur les nerfs ; cela ne devrait pas nous inciter immédiatement à grimper à un arbre. L'évolution a aboli ce besoin pour nous, mais le programme qui stimule l'action, l'excitation et l'activité accrue des systèmes demeure.

Par conséquent, les hormones stimulantes, sans s'épuiser en action (elles ne sont pas neutralisées par une activité physique accrue), affectent la santé de l'intérieur. Il y a de la tension – il n’y a pas de décharge. L'homme est doté de raison ; il a créé un groupe de médicaments qui suppriment les excitations inutiles. Le représentant du groupe est le métoprolol, un bêta-bloquant qui sauve des vies.

En bloquant les récepteurs « agités », le métoprolol protège contre les augmentations critiques de pression et la surcharge myocardique.

Si la fréquence cardiaque augmente, elle le fait modérément, tout comme la pression artérielle. La demande en oxygène du myocarde est réduite et son jeûne n'est pas autorisé. La phase de relaxation du muscle cardiaque - diastole - s'allonge. A ce moment, le cœur est rempli d'une nouvelle portion de sang, sans surmenage (amélioration de la perfusion myocardique). Il suffit de nourrir le myocarde. L'espérance de vie augmente et sa qualité s'améliore.

Forme de libération, composition, propriétés

Le médicament est disponible sous forme de comprimés. La couleur n'est pas d'un blanc pur : une teinte jaunâtre ou grisâtre est autorisée Comprimés à facette, différents dosages : 25, 50, 100 mg - selon la quantité de principe actif (métoprolol). Le métoprolol est contenu dans des comprimés sous forme liée, son composé est le tartrate de métoprolol. Il existe une autre formule : le succinate de métoprolol.

Ils ne diffèrent pas seulement par leur nom. Le premier (tartrate) est un médicament à action brève, bien qu’il soit présent dans l’organisme pendant 24 heures – jusqu’à 24 heures. La formule permet une action rapide : après 15 minutes, une diminution de la pression artérielle est enregistrée. L'effet de cette substance assure d'abord une diminution de la pression artérielle systolique (supérieure). L'effet maximal se produit dans la sixième heure après l'administration, puis il s'affaiblit. La pression diastolique ne réagit au médicament par une diminution qu'en cas de prise régulière pendant une longue période (plusieurs semaines).

Le succinate de métoprolol est une substance prolongée, elle agit plus longtemps, cela est également indiqué dans le mode d'emploi. Protège jusqu'à la prochaine dose. La libération du principe actif se fait lentement et dure plus d'une journée.

Metoprolol retard contient exactement cette forme - succinate; en raison de la durée de libération du composant actif, le médicament est prolongé. Pendant tout ce temps, l'effet thérapeutique reste au niveau optimal pour un patient particulier.

En plus du principe actif, le tartarate de métoprolol, le comprimé contient des agents de remplissage qui ont des fonctions supplémentaires :

• Le stéarate de magnésium est un composé d'acide stéarique et de magnésium, l'un des additifs de classe E (E572). Il s'agit d'un stabilisant qui maintient le composant médicinal « en forme » pendant le temps requis. Utilisation universelle dans le secteur pharmaceutique. Le stéarate de magnésium est sans danger en termes de quantités et d’état du composant médicamenteux. De plus, c'est médicinal. Il a un effet positif sur presque tous les principaux systèmes de l'organisme : nerveux, digestif, endocrinien, cardiovasculaire.
• Le dioxyde de silicium est un entérosorbant.
• Le lactose monohydraté est un édulcorant et un agent de remplissage.
• La fécule de pomme de terre est une charge.
• Le carboxyméthylamidon sodique est un émulsifiant (épaississant).

Pharmacocinétique

La transformation du médicament, son métabolisme, se produit dans le foie. Après avoir franchi cette barrière, le métoprolol devient plus accessible, son absorption (absorption) est presque complète - plus de 90 %. Après avoir travaillé, le métabolite est excrété par les reins. Presque tout est également supprimé.

Facteur intéressant : le métoprolol est mieux absorbé en présence de nourriture

Ensuite, sa biodisponibilité augmente, et bien plus encore, jusqu'à 40 %. C’est un phénomène rare ; c’est généralement l’inverse qui se produit. Or, la nourriture n’a aucun effet sur certains médicaments et est neutre pour eux. Cela aide le métoprolol à agir. Le foie est distrait par le « contrôle douanier » des aliments entrants et le médicament le contourne mieux. Le même facteur, une capacité réduite du foie à retenir les médicaments, est observé en cas de cirrhose. La biodisponibilité du médicament augmente.

Le mode d'emploi (officiel) indique que les comprimés de métoprolol, entrant dans le sang en tant que substance active, peuvent se lier à ses protéines. La liaison est faible, jusqu'à 10 %. Par conséquent, le reste, soit 90 %, est excrété librement par les reins.

Le composant actif a une capacité prononcée à pénétrer dans les tissus.

Surmonte la barrière placentaire et traverse la barrière hémato-encéphalique. Le médicament se trouve également dans le lait maternel.

Les reins font face à l'excrétion, même s'ils présentent des déficiences fonctionnelles. Mais il est difficile pour un foie malade d'effectuer son métabolisme, il s'avère lent. Par conséquent, une correction est nécessaire - en réduisant la dose afin que le foie puisse également faire face et que la concentration de métoprolol dans le sang s'avère optimale pour l'effet thérapeutique.

Indications pour l'utilisation

Le métoprolol a plusieurs indications. La liste n'est pas si longue, mais tous les rendez-vous sont indispensables :

• Monothérapie pour l'hypertension artérielle ;
• Traitement combiné – des médicaments antihypertenseurs supplémentaires sont utilisés avec un bêtabloquant ;
• Ischémie cardiaque ;
• Prévention des crises d'angine, prévention de celles-ci - traitement préventif ;
• Différents types d'arythmies - extrasystoles (auriculaires, supraventriculaires, ventriculaires particulièrement dangereuses), tachycardie (contenant des paroxysmes constants ou stoppants de tachycardie);
• Hyperthyroïdie - traitement symptomatique en complément du traitement principal ;
• État post-infarctus – prévention des crises cardiaques récurrentes ;
• Prévention des crises de migraine.

Traitement avec un médicament

La monothérapie pour l'hypertension artérielle est possible si la pression est basse, si le patient est arrivé à temps et si le métoprolol seul suffisait à normaliser les deux valeurs de pression (systolique et diastolique). Vous devez surveiller votre fréquence cardiaque, votre tension artérielle et votre bien-être. Il est important de commencer le traitement par pression: le mode d'emploi recommande une monothérapie au métoprolol pour les formes non avancées de la maladie. L’instauration d’un traitement à temps est toujours plus efficace qu’une initiation tardive.

L'hypertension est généreuse en complications

Ou cela peut immédiatement devenir fou, donner des crises fréquentes, sauter ici et là. Il est difficile, voire irréaliste, d’apaiser ce problème avec un simple bêtabloquant. Un cardiologue ou un thérapeute élabore un schéma adapté à ce type de maladie. Il faut parfois l’ajuster : les organismes sont différents, leurs réactions aussi. Le patient est observé, parfois en hospitalisation. Cela rend plus facile et plus sûre la sélection d'un ensemble de médicaments nécessaires.

Ischémie cardiaque

« Près du cœur » est tout. Même si en réalité c'est loin. Le système nerveux autonome envoie des impulsions au myocarde depuis n’importe quelle partie. C’est ce qu’on appelle la réponse de l’innervation sympathique.

Mais le métoprolol, comme les bêtabloquants en général, réduit la sensibilité excessive à cette innervation, aux impulsions provenant de segments éloignés du corps. S'ils étaient de force moyenne, il n'y aurait pas de crise d'angine sous le bouclier du métoprolol.

Si la charge est élevée, une angine de poitrine peut se manifester. Mais seulement légèrement. Le cœur gagne en résistance au stress physique qui était auparavant lourd d'attaques. Le corps est un système réparateur et auto-renouvelable. Les conditions ne permettent pas toujours à ce phénomène de se manifester. Mais lorsqu'un organe est constamment protégé des influences pathologiques, son état peut s'améliorer. Ainsi en est-il du cœur. Dans le même temps, l’effet du médicament prévient les crises d’angine.

Ralentir la fréquence cardiaque est le traitement de la tachycardie. D'autres types de troubles du rythme répondent également au métoprolol. Cela s'explique par la suppression des facteurs provoquants. Le système sympathique ne peut plus influencer grandement les vaisseaux coronaires et le myocarde.

La pression est maintenue dans les limites, il n'y a pas de surexcitation dans la zone du nœud sinusal. Les stimulateurs cardiaques ne sont pas affectés par une activité excessive.

Si l'arythmie est une fibrillation auriculaire ou une tachycardie sinusale et que ces affections sont causées par d'autres maladies - une glande thyroïde hyperactive (hyperthyroïdie) ou des maladies cardiaques fonctionnelles non organiques - la prise de métoprolol peut parfois rétablir un rythme normal.

Hyperthyroïdie

La maladie s'accompagne d'un pouls rapide, le traitement est donc complexe : en plus des médicaments spécifiques au traitement de l'hyperthyroïdie, le métoprolol est prescrit. Il ralentit le pouls et soulage l'état du patient.

Prévention des migraines

Les bêtabloquants aident à prévenir les crises de migraine. Le mécanisme d’action n’est pas entièrement compris. Résister à la migraine est l'une des réponses atypiques, mais vraies, aux questions : pourquoi le métoprolol est prescrit, pour quoi et quand le médicament aide. Il aide les personnes souffrant de migraine s'il n'y a pas de contre-indications.

Vraisemblablement : le médicament aide en empêchant l’étirement (dilatation) des artères cérébrales et des petits vaisseaux. Les bêta-bloquants empêchent le débordement des vaisseaux sanguins, ce qui inhibe non seulement la tension artérielle, mais également l'apparition de migraines. Le métoprolol a également un effet anti-anxiété : les bêtabloquants sont également des anxiolytiques. Médicaments qui réduisent l’anxiété.

La migraine s'accompagne souvent d'une anxiété accrue, si tel est le cas chez un patient particulier, le métoprolol est susceptible de l'aider

N'utilisez pas le médicament métoprolol dans des situations communes aux bêtabloquants. Les contre-indications à son utilisation en traitement sont :

Soigneusement

• L'acidose métabolique est un ensemble de troubles métaboliques qui fragilisent l'équilibre acido-basique avec un biais vers l'acidification ;
• Diabète sucré – une hypoglycémie ne peut pas être exclue ;
• Maladies vasculaires périphériques : endartérite oblitérante (danger de gangrène spontanée), syndrome de Raynaud (mauvaise circulation, froid dans les extrémités) ;
• BPCO et autres pathologies pulmonaires ;
• Insuffisance rénale et hépatique – forme chronique ;
• Bloc AV-I (premier degré) ;
• Myasthénie ;
• Dépression - les bêtabloquants et le métoprolol, en tant que représentants du groupe, peuvent provoquer ou intensifier un état dépressif ;
• Phéochromocytome, cette maladie nécessite l'utilisation d'alpha-bloquants ; les deux types de récepteurs ne doivent pas être bloqués ;
• Vieillesse - les personnes, en particulier celles qui sont malades, réagissent plus fortement à toute influence avec l'âge. Il est difficile de prédire la réaction ; la prudence est de mise.

Grossesse, allaitement

Le métoprolol est exclu pendant la grossesse en raison de sa bonne perméabilité de la barrière placentaire. S'il existe un risque important pour la santé de la mère, elle a besoin de métoprolol - les risques sont corrélés : le fœtus, l'enfant à naître, court également un risque pouvant aller jusqu'à la mort. Parfois, un médecin est confronté à un choix difficile : qui sauver. Mais avec les produits pharmaceutiques développés et l'expérience d'un médecin, vous pouvez trouver un substitut au médicament et essayer de ne pas faire de choix difficile.

L'allaitement est déconseillé aux personnes prenant du métoprolol : il est excrété dans le lait, l'enfant le recevra involontairement.

Conseil d'utilisation, posologie

Le métoprolol est pris par voie orale, de préférence avec de la nourriture (cela augmente la biodisponibilité) ou immédiatement après les repas. Avaler en entier, prendre un peu d'eau pour arroser.

La posologie dépend :

1. Diagnostic;
2. Degré de maladie ;
3. Particularités de la tolérance médicamenteuse par le patient ;
4. Âge;
5. Maladies concomitantes.

Schémas standards pour différents diagnostics.

Hypertension artérielle

Commencez avec 50 ou 100 mg. En surveillant la pression, déterminez si vous avez besoin d'une dose ou de deux (matin + soir). Si l'effet est faible, augmentez progressivement la dose. Vous pouvez l'augmenter jusqu'à un maximum de 200 mg, c'est la dose quotidienne. Après avoir trouvé un dosage adapté de métoprolol, arrêtez-vous là. Si tout va bien, poursuivre le traitement par métoprolol seul (monothérapie). Mais lorsqu'une dose de 200 ne produit pas un effet suffisant, des médicaments antihypertenseurs supplémentaires sont ajoutés (thérapie combinée).

IHD, angine de poitrine

La sélection des doses s'effectue de la même manière : le maximum et la fréquence des doses sont les mêmes que pour le traitement de l'hypertension artérielle.

Arythmies, migraine

Posologie standard et nombre de doses (une ou deux).

Prévention des crises cardiaques récurrentes

Le métoprolol est prescrit deux fois, la dose quotidienne maximale est administrée en deux prises (matin + soir) de 100 mg.

Hyperthyroïdie

La dose est petite mais suffisante. 50 mg – deux fois par jour, total – 100 mg.

Effets secondaires

• Inhibition de la réactivité du système nerveux (ralentissement des réactions de type mental et moteur) ;
• Maux de tête prolongés ;
• Paresthésie des membres (le plus souvent avec altération de l'apport sanguin périphérique) ;
• Faiblesse sans cause ;
• Dépression;
• Myasthénie ;
• Somnolence ou insomnie ;
• Bradycardie sinusale;
• Difficulté de concentration;
• Une baisse de la pression artérielle jusqu'à l'hypotension ;
• Amnésie transitoire ;

• Anxiété non motivée ;
• Rêves de « cauchemar » ;
• Conjonctivite;
• Yeux secs, douleur due au manque de liquide lacrymal ;
• Hypotension orthostatique (une forte diminution de la pression artérielle en position debout après s'être couchée, un évanouissement peut survenir) ;
• Bruit dans les oreilles ;
• Augmentation des symptômes de l'ICC - essoufflement, gonflement accru, en particulier des membres inférieurs ;
• Arythmies de divers types ;
• Défaillance du système de conduction cardiaque ;
• Urticaire;
• Nausée;
• Photodermatose ;
• Transpiration abondante ;
• Diarrhée;

• Alopécie temporaire ;
• Vomir;
• Muqueuses buccales sèches ;
• Psoriasis;
• Bronchospasme ;
• Hypoglycémie ou hyperglycémie (les deux affections sont courantes chez les diabétiques) ;
• Congestion nasale;
• Essoufflement d'origine respiratoire ;
• Saignements, hémorragies ;
• Hyperbilirubinémie (la bilirubine dans le sang dépasse la norme);
• Gain de poids;
• Douleur articulaire;
• Effet négatif sur la libido et la puissance ;
• Mal au dos.

Aide : administration d'adsorbants, lavage gastrique.

Le soulagement des symptômes et les médicaments sont assurés par une équipe d'ambulances ; une hospitalisation est possible.

L'hémodialyse est inefficace : une partie du médicament est liée aux protéines sanguines ; en cas de surdosage de métoprolol fixe (lié au sang), une grande partie

Interactions médicamenteuses

Ne combinez pas le métoprolol et les médicaments du groupe des inhibiteurs de la monoamine oxydase (abréviation MAO). Les groupes renforcent mutuellement l'effet des médicaments et la tension artérielle peut chuter de manière incontrôlable. Si un traitement par MAO a été effectué, un intervalle de deux semaines est nécessaire avant de prendre du métoprolol.

Le vérapamil, administré par voie intraveineuse avec le métoprolol, a un puissant effet inhibiteur sur le myocarde. Cela peut conduire à un arrêt cardiaque. Ils ne peuvent pas être combinés.

Les médicaments de la classe des nifédipines réduisent considérablement la tension artérielle. Ils ne sont pas non plus utilisés avec les bêta-bloquants.

L'effet antihypertenseur du métoprolol est réduit par les anti-inflammatoires de la classe des AINS, les œstrogènes (stéroïdes féminins), les bêta-agonistes (agonistes bêta-adrénergiques) ;

L'éthanol déprime excessivement le système nerveux dans le contexte du métoprolol, il est préférable de ne pas utiliser de médicaments à base d'éthanol en même temps.

Les stupéfiants associés au métoprolol inhibent le myocarde

Traiter le diabète avec des médicaments hypoglycémiants et prendre simultanément des bêtabloquants peut masquer l'apparition de l'hypoglycémie, qui se développera alors rapidement et avec un pronostic sombre.

Les glycosides cardiaques, les antiarythmiques, les antihypertenseurs hypotenseurs (réserpine et autres), les anesthésiques contenant le bêtabloquant métoprolol peuvent ralentir le pouls à des niveaux critiques, perturber la conduction cardiaque et même le bloquer.

Il est risqué de l'associer à des diurétiques, des vasodilatateurs à action rapide (nitrates) et des antihypertenseurs à action rapide. Cela peut « faire chuter » fortement la pression, ce qui est dangereux pour les patients présentant des problèmes vasculaires.

Les inducteurs des enzymes hépatiques s'activent, accélèrent le métabolisme - l'efficacité du médicament diminue. Inhibiteurs – entraînent une augmentation des taux de médicament dans le sang.

Le métoprolol possède un grand nombre de propriétés bénéfiques et a des effets antiarythmiques et antiangineux sur l'organisme. Avec l'aide du médicament, il est possible de ralentir la fréquence cardiaque.

De plus, il est utilisé pour réduire l'excitabilité et la contractilité du myocarde. Pour que le traitement soit le plus efficace possible, le produit ne doit être utilisé que selon les prescriptions d'un médecin.

Le médicament est produit sous forme de comprimé et peut avoir une teinte blanche ou grisâtre.

Vous pouvez également trouver en vente des comprimés pelliculés, roses ou blancs. La substance active est le tartrate de métoprolol. Les composants supplémentaires comprennent l'amidon, la cellulose, le stéarate de magnésium, etc.

Il existe également du succinate de métoprolol. Ce médicament est une poudre cristalline blanche. Il est facilement soluble dans l'eau et le méthanol et modérément soluble dans l'éthanol. Le prix du succinate de métoprolol est bas - environ 25 roubles.

effet pharmacologique

Grâce à l'utilisation du médicament, il est possible de réduire l'automaticité du nœud sinusal, de rendre les contractions cardiaques moins fréquentes et d'inhiber la conduction auriculo-ventriculaire. La prise du médicament réduit les besoins en oxygène du myocarde et entraîne également une diminution de son excitabilité et du nombre de contractions.

Le médicament aide à supprimer l'effet stimulant des catécholamines sur le cœur, qui est souvent observé lors d'une surcharge émotionnelle et physique.

L'effet antihypertenseur apparaît progressivement. Les comprimés de métoprolol pour la tension artérielle commencent à agir à la fin de la deuxième semaine de prise du médicament. Si une personne souffre d'angine d'effort, les médicaments peuvent réduire la fréquence et la gravité des crises.

Avec l'aide du médicament, il est possible de normaliser le rythme cardiaque en cas de fibrillation auriculaire ou de développement d'une tachycardie supraventriculaire. L'utilisation du médicament lors d'une crise cardiaque vous permet de limiter la zone touchée et de réduire le risque d'arythmies mortelles. Cela peut réduire considérablement le risque de décès et prévenir l'exacerbation de la pathologie.

La dose thérapeutique moyenne du médicament permet un effet moins puissant sur les muscles lisses des artères et des bronches par rapport aux bêtabloquants non sélectifs.

Pharmacocinétique

Après utilisation du produit, le tartrate de métoprolol est presque entièrement absorbé par l'organisme - ce chiffre est d'environ 95 %. La substance est absorbée par le tube digestif. Le niveau plasmatique le plus élevé est observé quelques heures après l'application.

La biodisponibilité du médicament augmente avec la prise alimentaire et augmente au cours du traitement. Le taux de liaison aux composants protéiques plasmatiques est de 10 %. Le médicament peut pénétrer la barrière hémato-encéphalique et le placenta. Il passe également dans le lait maternel.

Une biotransformation intensive du médicament se produit dans le foie. Ce processus s'accompagne de la formation de métabolites inactifs. La demi-vie plasmatique est d'environ 3,5 heures. Le médicament est principalement excrété par les reins - environ 95 %. Environ 3 % de la substance active laisse l’organisme inchangé. Les composants restants sont excrétés sous forme de métabolites.

Si la fonction rénale est altérée, l'excrétion des métabolites diminue et l'excrétion de la substance inchangée reste presque inchangée. Si une personne souffre de cirrhose du foie, la biodisponibilité du médicament augmente.

Indications pour l'utilisation

Le médicament métoprolol est utilisé dans les cas suivants :

1. Hypertension artérielle. Si une personne présente un degré léger de maladie ou une pathologie modérée, le médicament est utilisé en monothérapie. Dans des situations plus complexes, il est nécessaire de l'associer à des diurétiques et à d'autres antihypertenseurs.
2. Prévention des rechutes d'angine de poitrine.
3. Prévention secondaire de la crise cardiaque.
4. Problèmes de rythme cardiaque. Le médicament est efficace contre les arythmies supraventriculaires, telles que la fibrillation auriculaire et la tachycardie. Il aide également à traiter les arythmies ventriculaires – extrasystoles ou tachycardie ventriculaire.

En tant que bêtabloquant cardiosélectif, le médicament peut être utilisé par les personnes souffrant d'asthme bronchique.

Conseil d'utilisation et posologie

Les instructions concernant le métoprolol indiquent que la substance doit être prise avec de la nourriture ou immédiatement après la fin d'un repas. Les comprimés peuvent être coupés en deux, mais ne doivent pas être mâchés. Le médicament doit être pris avec une quantité suffisante d’eau. Lorsque vous utilisez des formes à effet prolongé, vous devez avaler les comprimés entiers sans les croquer.

La posologie dépend de la maladie :

1. Pour l'hypertension, le volume quotidien moyen doit être de 100 à 150 mg. Le médicament est utilisé 1 à 2 fois. Si nécessaire, la posologie peut être augmentée jusqu'à 200 mg.
2. En cas d'angine de poitrine, prenez 50 mg du médicament 2 à 3 fois par jour.
3. Pour le traitement du syndrome cardiaque hyperkinétique, vous devez prendre 50 mg 1 à 2 fois par jour.
4. Si une tachyarythmie se développe, les médecins prescrivent 50 mg du médicament 2 à 3 fois par jour. Si nécessaire, la posologie peut être de 200 à 300 mg par jour.
5. Pour la prévention secondaire des crises cardiaques, 200 mg par jour sont prescrits.
6. Pour prévenir les crises de migraine, 100 à 200 mg par jour sont indiqués. Le médicament est pris 2 à 4 fois.

Pour éliminer une crise de tachycardie paroxystique supraventriculaire, l'administration parentérale du médicament est indiquée. Ceci est effectué dans un hôpital. Le médicament est administré lentement - 2 à 5 g.

1. Si l'effet recherché n'est pas obtenu, le produit est réintroduit après 5 minutes.
2. Si la dose dépasse 15 mg, l'effet du médicament n'est pas amélioré.

Après avoir éliminé l'attaque de la maladie, le patient est transféré à l'utilisation orale du médicament. Dans ce cas, la posologie est de 50 g 4 fois par jour. La première dose est prise un quart d'heure après la fin de l'administration intraveineuse.

Au stade aigu d'une crise cardiaque, le patient est hospitalisé d'urgence et 5 mg du médicament sont administrés par voie intraveineuse. Cette procédure est répétée toutes les 2 minutes jusqu'à ce que le volume total atteigne 15 mg. Si le médicament est bien toléré, l'administration interne est effectuée après 15 minutes. Ensuite, vous devez prendre 25 à 50 mg du médicament toutes les 6 heures. Ce traitement est poursuivi pendant 2 jours.

Si une personne ne tolère pas bien l'administration intraveineuse du médicament, on lui prescrit une administration orale. Au stade initial, vous devriez prendre la moitié du volume. Le traitement d'entretien est poursuivi à la posologie de 200 mg par jour, et ce volume est réparti en 2 prises. Une telle thérapie peut durer de 3 mois à 3 ans.

Il est recommandé aux personnes âgées de commencer à prendre 50 mg par jour. Les examens du métoprolol ratiopharm indiquent qu'en présence d'insuffisance rénale, le volume quotidien du médicament peut ne pas être ajusté. Si une personne souffre d'insuffisance hépatique, d'autres bêtabloquants sont prescrits qui ne subissent pas de modifications métaboliques.

Contre-indications

Les contre-indications à l'utilisation du médicament sont les suivantes :

• Choc cardiogénique;
• Cas complexes de bradycardie ;
• Insuffisance cardiaque au stade de décompensation ;
• Bloc auriculo-ventriculaire du deuxième ou du troisième degré ;
• Hypotension ;
• Bloc sino-auriculaire ;
• l'angine de Prinzmetal ;
• Inhibiteurs simultanés ou de monoamine oxydase ;
• Âge inférieur à 18 ans ;
• Faiblesse du nœud sinusal ;
• Lactation;
• Haute sensibilité aux ingrédients du produit ou à d'autres bêta-bloquants.

Les instructions relatives au métoprolol ratiopharm indiquent que le médicament est prescrit avec une grande prudence aux personnes souffrant de diabète sucré, d'obstruction pulmonaire, d'asthme bronchique et d'acidose métabolique. Le médicament est dangereux à utiliser en cas de dépression, de psoriasis, d'insuffisance rénale ou hépatique chronique, de myasthénie grave.

Le métoprolol pendant la grossesse n'est utilisé que si l'effet prévu est supérieur à la menace pour le fœtus. Cependant, pendant la période de traitement, il est recommandé d'arrêter l'allaitement.

25.11.2018

Le médicament métoprolol a été commercialisé pour la première fois en 1969 et depuis 1980, il est largement utilisé dans le monde entier.

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Effets sur le corps

Le métoprolol fait partie des médicaments capables de bloquer les récepteurs bêta-adrénergiques. De tels récepteurs se trouvent dans différents tissus du corps : muscles lisses, muscle cardiaque, reins, artères.

Ils réagissent au stress, notamment à l'action de l'adrénaline. Une fois dans le corps humain, les substances qui bloquent l'action des récepteurs bêta-adrénergiques empêchent l'action des hormones sur les récepteurs et réduisent le stress.

Les bêta-bloquants ont un effet cardiaque : ils réduisent la force et la fréquence des contractions du muscle cardiaque, réduisent son besoin en oxygène, réduisent la conductivité cardiaque et empêchent la stimulation du cœur en cas de stress physique et émotionnel.

Le métoprolol possède ces qualités. Il a des effets antihypertenseurs et antiarythmiques et élimine les symptômes de l'ischémie.

Le résultat antihypertenseur se produit progressivement et est obtenu après deux semaines de prise du médicament. Le métoprolol normalise le rythme cardiaque en cas de tachycardie et de fibrillation auriculaire, réduit le risque d'arythmie, limitant ainsi la zone d'infarctus et la possibilité de sa récidive. Consommé à petites doses, il a moins d’effet sur les muscles des bronches et des artères distantes.

Formes posologiques

Le métoprolol est produit sous deux formes médicinales : le tartrate et le succinate.Le tartrate et le succinate apparaissent sous forme de poudres cristallines blanches. Les deux types sont très solubles dans l’eau. Le tartrate se dissout bien dans l'alcool, le trichlorométhane et le chlorure de méthylène, moins dans l'acétone et n'est pas du tout soluble dans l'éther. Le succinate est soluble dans l'alcool méthylique, moins soluble dans l'alcool éthylique, légèrement soluble dans l'isopropyle et le dichlorométhane et insoluble dans les éthers et l'acétone.

La substance succinate de métoprolol dans l'organisme est mal libérée par les microgranules et agit plus longtemps que le tartrate.

L'effet thérapeutique du succinate dure environ une journée et celui du tartrate ne dure pas plus de 12 heures. Le tartrate de métoprolol est moins efficace et entraîne de nombreux effets secondaires.

Le métoprolol est métabolisé dans le foie et excrété par le système urinaire.

Forme de fabrication et durée de conservation

Ils libèrent des tablettes 25, 50, 100 et 200 mg, conditionnés en 14, 30, 50, 60, 100 et 200 pcs. Pour usage intraveineux - solution à 1% en ampoules de 0,05 g, conditionnées en 10 pcs.

Noms commerciaux : Betalok, Betalok ZOK, Egilok, Egilok S, Egilok Retard, Metoprolol Ratiopharm, Metoprolol Acri, Corvitol, Vasocardin et autres.

Stocké à des températures allant jusqu'à +25 C pendant 3 ans.

Quand le métoprolol doit-il être utilisé ?

Le métoprolol peut être prescrit par un médecin pour des pathologies :

• hypertension artérielle;
• ischémie cardiaque;
• syndrome cardiaque hyperkinétique ;
• troubles du rythme cardiaque;
• les crises cardiaques;
• prolapsus de la valvule mitrale ;
• cardiomyopathie hypertrophique;
• akathisie provoquée par les neuroleptiques.

Parallèlement, le métoprolol est efficace pour différents types d'arythmies : tachycardie sinusale, ventriculaire, auriculaire, supraventriculaire, paroxystique, fibrillation auriculaire.

Pour le traitement de l’hypertension, il peut être utilisé seul ou sous une forme complexe. Le métoprolol peut être utilisé pour prévenir les migraines et dans le traitement général de l'hyperthyroïdie.

Comment utiliser le métoprolol

Pilules Le métoprolol peut être pris immédiatement après les repas. Mais les consommer directement au cours des repas augmente la biodisponibilité de la substance active de 35 à 40 %. Pilules avaler sans mâcher, mais avec de l'eau. Il n'est pas conseillé de diviser en deux un médicament à action prolongée, un tel médicament doit être acheté au dosage requis. La posologie du médicament est choisie par le médecin en fonction des indications du patient.

Pour les adultes et les enfants de plus de 18 ans, il est recommandé d'utiliser le métoprolol aux doses :

• pour l'hypertension - 100 à 150 mg par jour en 1 ou 2 prises, maximum 200 mg ;
• pour la prévention des infarctus récurrents - 0,2 g par jour en 2 prises fractionnées ;
• pour la prévention de la migraine - 0,1 à 0,2 g par jour, divisé en 2 à 4 fois ;
• pour le syndrome cardiaque hyperkinétique, y compris le traitement de l'hyperthyroïdie - 50 mg 1 à 2 fois par jour ;
• pour l'arythmie - 0,05 g 2 à 3 fois sur 24 heures.

Pour localiser la tachycardie supraventriculaire et au stade aigu d'une crise cardiaque, le médicament est administré par voie intraveineuse en milieu hospitalier. Pour la tachycardie, le métoprolol est administré en doses uniques de 2 à 5 mg à intervalles de 5 minutes jusqu'à ce que l'effet souhaité se produise, mais pas plus de 15 mg au total. Le médicament est administré à raison de 1 à 2 mg par minute. La dose de 15 mg ne doit pas être dépassée car elle ne donne aucun résultat. Après avoir localisé la crise d'arythmie, le patient prend le médicament par voie orale à raison de 0,05 g 4 fois par jour. La première dose du comprimé doit arriver dans les 15 minutes suivant l’administration intraveineuse.

En cas de crise cardiaque, le métoprolol est administré trois fois, à raison de 5 mg toutes les 2 minutes. Ensuite, les patients prennent le médicament par voie orale à raison de 25 à 50 mg toutes les 6 heures. Pilules commencer à prendre 15 minutes après l'administration intraveineuse.

Si une personne ne tolère pas bien l'administration intraveineuse, la dose orale est d'abord réduite de moitié. Pour les patients plus âgés, il est préférable de commencer à prendre ce médicament avec la dose la plus faible - 0,05 g par jour.

Durée du traitement par métoprolol

L'effet thérapeutique se produit lors de l'utilisation à long terme de ce médicament. Pour prévenir la récidive d'une crise cardiaque, le métoprolol est pris pendant 3 ans maximum.Le métoprolol ne convient pas pour soulager immédiatement une crise d'hypertension.

Lors du traitement avec ce médicament, vous devez respecter strictement la posologie et l'heure d'administration indiquées par le médecin.Vous ne pouvez pas arrêter de prendre le médicament vous-même ni prendre des pauses plus longues entre les prises.

Action de tiers

En plus de l'effet positif efficace, le métoprolol a de nombreux effets secondaires qui, au début de la période d'utilisation, peuvent être exprimés comme suit :

• vertiges;
• faiblesse;
• fatigue;
• mal de tête;
• crampes musculaires;
• sensation de froid dans les jambes et les bras ;
• bouche sèche;
• constipation ou diarrhée;
• conjonctivite;
• rhinite;
• éruption cutanée ou démangeaisons.

Vous devez informer votre médecin de la survenue de telles indications afin qu'il puisse vous prescrire d'autres pilules . L'utilisation à long terme de ce médicament, en cas de réactions négatives, peut entraîner le développement de :

• hypotension;
• bradycardie;
• les troubles du sommeil;
• dépression;
• hypoglycémie (chez les personnes diabétiques);
• réduire la sécrétion de sécrétion lacrymale;
• obstruction bronchique (chez les personnes qui y sont prédisposées).

Quand son utilisation est-elle dangereuse ?

Ce bêtabloquant est contre-indiqué chez les patients présentant une maladie des sinus, une bradycardie sinusale persistante lorsque le pouls est inférieur à 60 battements/min, une hypotension artérielle (avec pression systolique inférieure à 100 mm Hg), une hypersensibilité, un bloc sino-trial, une insuffisance cardiaque au stade de décompensation. , bloc auriculo-ventriculaire degrés II et III, choc cardiogénique, perturbations graves du processus de circulation sanguine dans le système circulatoire.

Pendant la grossesse et l'allaitement, le médecin traitant ne peut prescrire ce médicament que lorsque le risque de maladie de la femme est supérieur au risque d'effets secondaires possibles sur le fœtus ou l'enfant.

En cas d'insuffisance rénale, le Métoprolol peut être utilisé.

Pour les pathologies hépatiques, cela médecine Il est préférable de le remplacer par un autre bêtabloquant métabolisé en dehors du foie.Les personnes atteintes de diabète et de la maladie de Raynaud se voient prescrire le médicament avec prudence.Les personnes qui utilisent des lentilles de contact doivent tenir compte du fait que le métoprolol peut réduire la production de sécrétions lacrymales.

Interaction avec d'autres substances

Lorsqu'il est traité avec du métoprolol et simultanément utiliser avec d'autres médicaments, il convient de rappeler que son effet peut augmenter ou diminuer, voire avoir l'effet inverse.

Les substances qui provoquent des allergies deviennent plus fortes et peuvent provoquer une réaction allergique. Les contraceptifs pris par voie orale et les antiacides augmentent la concentration de métoprolol dans le sang et la rifampicine la réduit.

Les médicaments cardiaques à base de digitale associés au métoprolol réduisent la conduction auriculo-ventriculaire. Les anti-inflammatoires non stéroïdiens réduisent l'effet antihypertenseur. La possibilité d'hypotension et de bradycardie peut être provoquée par des analgésiques et des médicaments antiarythmiques.

Autres médicaments contre la tension artérielle peut provoquer une hypotension. La consommation d'alcool pendant le traitement par Metoprolol entraînera une dépression accrue du système nerveux central.

Le métoprolol réduit la puissance de la lidocaïne, modifie l'efficacité des médicaments contenant de l'insuline et augmente le risque de développer une hypoglycémie.

Surdosage

Lors de la prise simultanée d'une dose de métoprolol dépassant la norme quotidienne, des nausées, des vomissements apparaissent dans les 2 heures, la respiration est altérée et la conscience est confuse. Un bronchospasme, des convulsions, un choc cardiogénique et un bloc auriculo-ventriculaire peuvent survenir. Une insuffisance cardiaque aiguë, une hypotension, une bradycardie se développent et un arrêt cardiaque peut survenir.

Pour éviter des conséquences graves, après avoir pris une forte dose de métoprolol, vous devez vous rincer l'estomac avec beaucoup d'eau propre et appeler une ambulance. Puis, en milieu hospitalier, un traitement symptomatique est réalisé :

• en cas de bradycardie et de diminution de la conduction auriculo-venticulaire, l'atropine est administrée par voie intraveineuse ;
• lorsque la contraction du muscle cardiaque diminue, le Glucagon et la Dobutamine sont utilisés ;
• en cas d'hypotension artérielle - utiliser des agonistes adrénergiques ;
• pour éliminer les convulsions, le diazépam est administré lentement par voie intraveineuse ;
• pour supprimer le bronchospasme, des inhalations de bêta-agonistes sont effectuées ou Eufillin est administré par voie intraveineuse ;
• Les stimulateurs cardiaques sont utilisés pour éviter un arrêt cardiaque.

Pour un effet durable du métoprolol, il est utilisé pendant une longue période. L'arrêt de son utilisation doit se faire progressivement, sur 10 jours, sous contrôle médical.

Si une intervention chirurgicale doit être pratiquée, le patient doit arrêter de prendre du métoprolol plusieurs jours avant d'utiliser l'analgésique. Dans ce cas, le médicament anesthésique devrait avoir le moins d'effet sur la force des contractions cardiaques.

Prenez Metoprolol uniquement tel que prescrit par votre médecin et suivez strictement ses recommandations. Avant de prendre, assurez-vous de lire les instructions du médicament. Prendre des médicaments avec un mode de vie sain est la clé du traitement de l'hypertension.

Pourquoi le médicament Metoprolol est-il nécessaire ? Les avis des patients sur ce médicament, sa forme de libération, sa composition et ses effets secondaires seront présentés ci-dessous. Nous vous expliquerons également les contre-indications et indications de ce médicament, à quelle dose il doit être pris, s'il existe des analogues, etc.

Composition du médicament et sa forme de libération

Sous quelle forme le médicament Metoprolol est-il vendu ? Les avis des patients indiquent que vous pouvez trouver trois types de ce médicament en pharmacie. Examinons plus en détail les formes de libération et la composition.

• Pilules. Ils contiennent le principe actif tartrate de métoprolol (100, 50 et 25 milligrammes). En outre, le médicament comprend également des composants auxiliaires sous forme de dioxyde de silicium anhydre colloïdal, de cellulose microcristalline, de carboxyméthylamidon sodique (type A) et de stéarate de magnésium. Le médicament est vendu en 50, 10, 30, 20 ou 40 comprimés par emballage.
• Comprimés à libération prolongée ("succinate de métoprolol"), enrobés. Ils contiennent des principes actifs et des excipients similaires. En pharmacie, ce médicament se trouve en 30, 20 ou 10 comprimés par boîte.
• Solution pour injection intraveineuse en ampoules de 5 millilitres. Le médicament est mis en vente dans un emballage en carton de 10 ampoules.

Propriétés pharmacologiques du médicament

A quoi est destiné le médicament Métoprolol ? Les indications d'utilisation de ce remède seront présentées ci-dessous. Je voudrais maintenant vous parler des propriétés pharmacologiques de ce médicament.

Le médicament mentionné est un bloqueur cardiosélectif des récepteurs bêta-adrénergiques. Il ne présente pas de propriétés stabilisatrices de membrane et n’a pas d’activité sympathomimétique intrinsèque. Cependant, ce médicament est antihypertenseur, antiarythmique et

Le médicament est capable de réduire la fréquence cardiaque du patient, de réduire l’excitabilité et la contractilité du myocarde, de ralentir la conduction AV et également de réduire la demande en oxygène du myocarde.

En règle générale, l'effet hypotenseur n'est observé chez les patients qu'après quatorze jours après la prise du médicament. Le médicament réduit la fréquence des crises de tachycardie supraventriculaire, d'angine de poitrine et de fibrillation auriculaire. En conséquence, la fréquence cardiaque du patient se normalise.

Les comprimés à libération lente (succinate de métoprolol) présentent un avantage significatif par rapport aux comprimés ordinaires. Ils permettent de maintenir une concentration constante de l'élément actif dans le sang, ce qui assure un bon effet thérapeutique tout au long de la journée. Il convient également de noter que l'effet du succinate de métoprolol contribue à réduire le risque de bradycardie et de faiblesse, et a un effet moindre sur les muscles lisses des bronches.

Pharmacocinétique (absorption, métabolisme et excrétion du médicament)

Nous parlerons ci-dessous des indications d'utilisation du médicament et des analogues disponibles pour le médicament "Metoprolol", et parlons maintenant des caractéristiques pharmacocinétiques.

Ce produit est absorbé très rapidement et presque totalement (environ 95%). Les concentrations plasmatiques maximales sont généralement atteintes 50 à 110 minutes après l'administration orale.

Lors de la première utilisation, la biodisponibilité du médicament est de 50 %. Lorsqu'il est répété, il augmente jusqu'à 70 %. À propos, manger de la nourriture augmente la biodisponibilité du médicament de 20 à 40 %. Elle augmente également si le patient présente une cirrhose du foie. La liaison moyenne aux protéines est de 10 %.

Le médicament mentionné pénètre bien à travers le placenta et est également excrété en petites quantités dans le lait maternel.

Le médicament est métabolisé dans le foie. De plus, les métabolites n’ont pas d’activité pharmacologique. Environ 5 % du médicament est excrété sous forme inchangée par les reins. Le traitement d'un patient présentant une fonction rénale réduite ne nécessite pas de réduction ou d'autre ajustement de la dose du médicament. Cependant, une fonction hépatique anormale peut ralentir le métabolisme du médicament. Dans ce cas, la posologie doit être réduite.

Médicament "Metoprolol": indications d'utilisation

Il existe une liste assez longue de pathologies pour lesquelles ce médicament est prescrit. Regardons-les.

• l'akathisie, provoquée par les antipsychotiques ;
• hypertension artérielle du 1er et 2e degré, hypertension artérielle (la monothérapie est possible et, dans les cas graves, en association avec des diurétiques et d'autres médicaments antihypertenseurs);
• thyréotoxicose (uniquement dans le cadre d'un traitement complexe) ;
• prévention de l'angine de poitrine et de l'angine d'effort ;
• prévention des crises de migraine;
• violation (par exemple, avec extrasystole, paroxystique et ;
• réduire le risque de décès et de morbidité dus à l'insuffisance cardiovasculaire et aux maladies coronariennes ;
• prévention secondaire après un infarctus du myocarde et un infarctus aigu du myocarde ;
• prolapsus de la valvule mitrale ;
• cardiomyopathie idiopathique dilatée ;
• Hyperkinésie cardiovasculaire essentielle, syndrome cardiaque hyperkinétique, dysfonctionnement cardiaque.

Avis sur le médicament

Selon les critiques de ceux qui ont déjà pris le médicament mentionné, celui-ci s'acquitte efficacement de la tâche et a un effet positif sur le fonctionnement du cœur. Il convient toutefois de noter que certains patients ne répondent pas très bien au médicament. En règle générale, cela est dû au fait qu'il présente de nombreuses contre-indications et effets secondaires. Nous parlerons ci-dessous de ce dont les patients se plaignent lorsqu'ils prennent le médicament en question.

Contre-indications à l'utilisation du médicament

Vous savez donc maintenant à quoi est destiné le médicament Metoprolol (les indications d'utilisation ont été décrites juste au-dessus). Cependant, ce médicament présente un certain nombre de contre-indications. Ceux-ci inclus:

Restrictions sur l'utilisation du médicament (à prendre avec une extrême prudence)

Dans quels cas limiter votre consommation de Métoprolol ? Les avis des experts indiquent que la dose de ce médicament doit être réduite en cas d'hyperthyroïdie, d'emphysème, d'antécédents d'allergies, d'asthme bronchique, de bronchite non allergique, de psoriasis, de phéochromocytome, de troubles hépatiques et rénaux (parfois), de dépression, de myasthénie grave et anesthésie générale.

Est-il possible de donner du métoprolol aux enfants ? L'utilisation de ce médicament par les personnes de moins de 18 ans est interdite. L'interdiction de prendre ce médicament s'applique également aux femmes enceintes et aux mères allaitantes. Si ces recommandations ne sont pas suivies, il existe un risque énorme de développer une bradycardie, une hypoglycémie et une hypotension artérielle chez un nouveau-né.

S'il est nécessaire de prendre des médicaments pendant l'allaitement, l'allaitement doit alors être interrompu.

Préparations "Metoprolol" et "Metoprolol succinate": mode d'emploi

En règle générale, le médicament Metoprolol est pris à raison de 100 mg par jour. Dans ce cas, le volume spécifié est divisé en plusieurs doses. Pour obtenir un meilleur effet thérapeutique, la dose peut être doublée. Cependant, la dose maximale du médicament ne doit pas dépasser 400 mg.

Pour l'injection intraveineuse, une dose unique de 2 à 5 mg du médicament est administrée. Dans ce cas, la dose maximale est de 15 à 20 mg. Si l'effet souhaité n'est pas obtenu, il est permis de réadministrer le médicament (après 5 minutes).

Ce médicament doit être arrêté progressivement. Cela se fait généralement pendant dix jours sous la surveillance particulière d'un médecin.

La posologie initiale du médicament "Succinate de métoprolol" pour la tachycardie supraventriculaire, l'angine de poitrine, l'hypertension artérielle et l'extrasystole est d'environ 50 à 100 mg une fois par jour. Pour le traitement d'entretien de l'infarctus du myocarde, le médicament est pris à une dose de 200 mg.

La durée minimale du traitement par le succinate de métoprolol est de 3 mois. Si le patient reçoit un diagnostic d'insuffisance cardiaque chronique, la posologie est choisie individuellement. Tout d'abord, le médicament est pris à raison de 12,5 mg une fois par jour pendant 2 semaines, puis tous les 14 jours, la dose est doublée.

Si le médicament est relativement bien toléré, sa dose quotidienne maximale peut atteindre 200 mg.

Effets secondaires. Commentaires des patients

Le médicament Metoprolol peut-il nuire à l'organisme ? Les avis sur ce médicament contiennent de nombreuses informations selon lesquelles des conséquences négatives surviennent après sa prise. De quels phénomènes parlons-nous exactement ?

Entre autres choses, après avoir pris ce médicament, certains patients signalent des douleurs aux articulations ou au dos. Il est extrêmement rare que des personnes signalent une légère augmentation du poids corporel ou une diminution de la libido ou de la puissance.

Instructions spéciales pour l'utilisation du médicament

Actuellement, vous pouvez acheter le médicament Metoprolol dans n'importe quelle pharmacie. Aucune recette n'est requise. Cependant, le patient prenant ce médicament doit être surveillé régulièrement par le médecin traitant. Cela est particulièrement vrai pour les patients chez qui on a diagnostiqué un diabète ou une angine de poitrine.

Il faut savoir qu'avec l'augmentation de la posologie (plus de 200 mg par jour), la cardiosélectivité diminue. En cas d'insuffisance cardiaque, le traitement n'est débuté qu'une fois le stade de compensation atteint.

Les personnes qui utilisent des lentilles de contact doivent tenir compte du fait que pendant le traitement par Metoprolol, la production de liquide lacrymal diminue.

Parfois, ce médicament masque certaines manifestations de thyréotoxicose. Dans le même temps, l'arrêt brutal du médicament chez les patients atteints de la maladie mentionnée est contre-indiqué, car cela augmente les symptômes.

S'il est nécessaire de subir une intervention chirurgicale, le patient doit s'assurer d'informer l'anesthésiste du traitement médicamenteux.

Pendant le traitement par Metoprolol, vous devez porter des vêtements appropriés. Cela est dû au fait que le médicament peut provoquer des réactions allergiques cutanées dues à l’exposition au soleil.

Il convient également de noter que le médicament "Metoprolol" (y compris les analogues de ce médicament) chez les personnes âgées peut provoquer l'apparition d'une bradycardie croissante, une diminution prononcée de la pression artérielle et un bloc auriculo-ventriculaire. C'est pourquoi ces patients nécessitent une surveillance particulière.

De plus, pendant le traitement avec ce médicament, vous devez vous abstenir de conduire des véhicules et cesser de vous livrer à des activités dangereuses qui nécessitent une concentration et une rapidité de réactions psychomotrices accrues. Il est également recommandé d’éviter la consommation d’éthanol.

Analogues existants du médicament

Que faire si le patient n'a pas pu acheter le médicament Métoprolol prescrit par le médecin ? Ses analogues sont disponibles dans n'importe quelle pharmacie. La plupart d’entre eux contiennent un ingrédient actif similaire, grâce auquel ils ont les mêmes propriétés que le médicament mentionné. Parmi ces médicaments, on peut citer : « Metoprolol-Acri », « Metolol », « Metocor Adifarm » et autres.

Après avoir acheté ces produits, il est recommandé au patient de lire les instructions ci-jointes et de consulter également un médecin. Cela est dû au fait que les méthodes d'administration peuvent différer des dosages du médicament mentionné ci-dessus.

Quels autres analogues ce médicament a-t-il ? Vous pouvez remplacer le médicament prescrit par votre médecin par les médicaments suivants : Bisoprolol, Metoprolol-ratiopharm, Metocard, Corvitol, Metozok, Lidalok, Serdol, Egilok, Emzok et autres.

Comment et pendant combien de temps conserver le médicament ?

Vous savez maintenant à quoi est destiné le métoprolol, comment et à quelle dose il est pris. Il doit être conservé dans un endroit frais (par exemple au réfrigérateur) ou dans une pièce où la température de l'air ne dépasse pas 25 degrés. Dans ce cas, le médicament doit être protégé des rayons directs du soleil.

La durée de conservation du médicament mentionné et de la plupart de ses analogues est de cinq ans à compter de la date de production. Passé ce délai, l'utilisation du médicament à des fins thérapeutiques et prophylactiques est interdite. Il devrait être jeté.

Nom:

Métoprolol

Pharmacologique
action:

Bêta1-bloquant cardiosélectif sans activité sympathomimétique intrinsèque. Il a des effets hypotenseurs, antiangineux et antiarythmiques.
Réduit l'automaticité du nœud sinusal, réduit la fréquence cardiaque, ralentit la conduction AV, réduit la contractilité et l'excitabilité du myocarde, réduit le débit cardiaque et réduit la demande en oxygène du myocarde. Supprime l'effet stimulant des catécholamines sur le cœur lors de stress physique et psycho-émotionnel.
Provoque un effet hypotenseur, qui se stabilise dès la fin de la 2ème semaine de cours d'utilisation.
Pour l'angine de poitrine, le métoprolol réduit la fréquence et la gravité des crises. Normalise la fréquence cardiaque en cas de tachycardie supraventriculaire et de fibrillation auriculaire.
En cas d'infarctus du myocarde, il aide à limiter la zone d'ischémie du muscle cardiaque et réduit le risque de développer des arythmies mortelles, et réduit la possibilité de rechutes d'infarctus du myocarde.
Lorsqu'il est utilisé à doses thérapeutiques moyennes, il a un effet moins prononcé sur les muscles lisses des bronches et des artères périphériques que les bêtabloquants non sélectifs.

Pharmacocinétique
Après administration orale, le métoprolol est rapidement et presque complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal, la Cmax de la substance active dans le plasma sanguin est atteinte après 1 à 2 heures.
Intensément métabolisé dans le foie avec formation de métabolites inactifs.
La T1/2 du métoprolol plasmatique est de 3 à 4 heures et ne change pas au cours du traitement. Plus de 95 % de la dose prise est excrétée par les reins, dont seulement 3 % sous forme inchangée.

Indications pour
application:

Hypertension artérielle;
- prévention des crises d'angine de poitrine ;
- troubles du rythme cardiaque (tachycardie supraventriculaire, extrasystole) ;
- prévention secondaire après infarctus du myocarde ;
- syndrome cardiaque hyperkinétique (y compris avec hyperthyroïdie, MNT) ;
- prévention des crises de migraine.

Mode d'application :

À l'intérieur, avec de la nourriture ou immédiatement après avoir mangé, les comprimés peuvent être divisés en deux, mais non mâchés et arrosés avec du liquide ; pour les formes posologiques à action prolongée - avaler entiers, ne pas écraser, ne pas casser (sauf pour le succinate et le tartrate de métoprolol), ne pas mâcher.
Pour l'hypertension artérielle la dose moyenne est de 100 à 150 mg/jour en 1 à 2 prises, si nécessaire - 200 mg/jour.
Pour l'angine de poitrine - 50 mg 2 à 3 fois par jour.
Pour le syndrome cardiaque hyperkinétique (y compris la thyréotoxicose) - 50 mg 1 à 2 fois par jour. Pour les tachyarythmies - 50 mg 2 à 3 fois par jour, si nécessaire - 200 à 300 mg/jour.
Prévention secondaire de l'infarctus du myocarde- 200 mg/jour. Prévention de la migraine - 100-200 mg/jour en 2-4 doses.
Pour soulager la tachycardie paroxystique supraventriculaire, il est administré par voie parentérale en milieu hospitalier. Administrer lentement, une dose de 2 à 5 mg (1 à 2 mg/min).

S'il n'y a aucun effet, l'administration peut être répétée après 5 minutes. L'augmentation de la dose au-dessus de 15 mg n'entraîne généralement pas une plus grande sévérité de l'action.
Après avoir arrêté la crise d'arythmie, les patients sont transférés vers une administration orale à la dose de 50 mg 4 fois par jour, la première dose étant prise 15 minutes après l'arrêt de l'administration IV.

Au stade aigu de l'infarctus du myocarde immédiatement après l'hospitalisation du patient (avec surveillance constante de l'hémodynamique : ECG, fréquence cardiaque, conduction AV, tension artérielle), un bolus de 5 mg doit être administré par voie intraveineuse, l'administration doit être répétée toutes les 2 minutes jusqu'à obtenir une dose totale de 15 mg est atteint.
Si bien toléré, après 15 minutes - par voie orale, 25 à 50 mg toutes les 6 heures, pendant 2 jours.
Les patients qui ne tolèrent pas la dose IV complète doivent commencer une administration orale, en commençant par une demi-dose.
Thérapie d'entretien se poursuit à la dose de 200 mg/jour (en 2 prises), pendant 3 mois à 3 ans. Il est recommandé aux patients âgés de commencer le traitement à la dose de 50 mg/jour. L'insuffisance rénale ne nécessite pas d'ajustement posologique. En cas d'insuffisance hépatique, il est conseillé de prescrire d'autres bêtabloquants non métabolisés dans le foie.

Effets secondaires:

Du système cardiovasculaire: une bradycardie, une hypotension artérielle, des troubles de la conduction AV et des symptômes d'insuffisance cardiaque sont possibles.
Du système digestif: en début de traitement, bouche sèche, nausées, vomissements, diarrhée, constipation sont possibles ; dans certains cas, dysfonctionnement hépatique.
Du système nerveux central et du système nerveux périphérique: au début du traitement, une faiblesse, une fatigue, des vertiges, des maux de tête, des crampes musculaires, une sensation de froid et des paresthésies dans les extrémités sont possibles ; diminution possible de la sécrétion de liquide lacrymal, conjonctivite, rhinite, dépression, troubles du sommeil, cauchemars.
Du système hématopoïétique: dans certains cas - thrombocytopénie.
Du système endocrinien : conditions hypoglycémiques chez les patients atteints de diabète sucré.
Du système respiratoire : chez les patients prédisposés, des symptômes d'obstruction bronchique peuvent apparaître.
Réactions allergiques: éruption cutanée, démangeaisons.

Contre-indications :

Hypersensibilité ;
- Blocs AV II et III degrés ;
- bloc sino-auriculaire ;
- insuffisance cardiaque aiguë ou chronique (au stade de décompensation) ;
- syndrome des sinus, bradycardie sinusale sévère (fréquence cardiaque inférieure à 60 battements/min) ;
- choc cardiogénique;
- hypotension artérielle (TAS inférieure à 100 mm Hg) ;
- troubles circulatoires périphériques sévères ;
- grossesse, allaitement.

Soigneusement utilisé chez les patients atteints de maladies respiratoires obstructives chroniques, de diabète sucré (en particulier d'évolution labile), de maladie de Raynaud et de maladies oblitérantes des artères périphériques, de phéochromocytome (doit être utilisé en association avec des alpha-bloquants), de dysfonctionnement rénal et hépatique sévère.
Pendant le traitement par le métoprolol, il peut y avoir une diminution de la production de liquide lacrymal, ce qui est important pour les patients qui utilisent des lentilles de contact.
La fin d'un traitement prolongé par métoprolol doit être effectuée progressivement (sur un minimum de 10 jours) sous la surveillance d'un médecin.

L'utilisation concomitante de métoprolol avec des inhibiteurs de la MAO n'est pas recommandée.
En association avec la clonidine, cette dernière doit être arrêtée plusieurs jours après l'arrêt du métoprolol afin d'éviter une crise hypertensive. Lorsqu'ils sont utilisés simultanément avec des agents hypoglycémiants, une correction de leur schéma posologique est nécessaire.
Quelques jours avant l'anesthésie, il est nécessaire d'arrêter de prendre du métoprolol ou de sélectionner un agent anesthésique ayant un effet inotrope négatif minimal.

Impact sur la capacité de conduire des véhicules et d’utiliser des machines
Chez les patients dont les activités nécessitent une attention accrue, la question de l'utilisation du métoprolol en ambulatoire ne doit être décidée qu'après avoir évalué la réponse individuelle du patient.

Interaction
autre médicament
par d'autres moyens:

Lorsqu'il est utilisé simultanément Et:
- avec les antihypertenseurs, les diurétiques, les antiarythmiques, les nitrates, il existe un risque de développer une hypotension artérielle sévère, une bradycardie, un bloc AV ;
- avec les barbituriques, le métabolisme du métoprolol est accéléré, ce qui entraîne une diminution de son efficacité ;
- avec les médicaments hypoglycémiants, il est possible de renforcer l'effet des médicaments hypoglycémiants ;
- avec les AINS, il est possible de réduire l'effet hypotenseur du métoprolol ;
- mutuellement avec des analgésiques opioïdes effet cardiodépresseur accru;
- avec les relaxants musculaires périphériques, une augmentation du blocage neuromusculaire est possible ;
- avec des médicaments pour l'anesthésie par inhalation, le risque de suppression de la fonction myocardique et de développement d'une hypotension artérielle augmente ;
- avec les contraceptifs oraux, l'hydralazine, la ranitidine, la cimétidine, la concentration de métoprolol dans le plasma sanguin augmente ;
- avec l'amiodarone, une hypotension artérielle, une bradycardie, une fibrillation ventriculaire, une asystolie sont possibles ;
- avec le vérapamil, la Cmax dans le plasma sanguin et l'ASC du métoprolol augmentent. Le volume minute et systolique du cœur, la fréquence du pouls et l'hypotension artérielle diminuent. Développement possible d'une insuffisance cardiaque, dyspnée et bloc sinusal.
Avec l'administration intraveineuse de vérapamil pendant la prise de métoprolol, il existe un risque d'arrêt cardiaque.
En cas d'utilisation simultanée, la bradycardie provoquée par les glycosides digitaliques peut augmenter.
- avec le dextropropoxyphène, la biodisponibilité du métoprolol augmente ;
- avec le diazépam, une diminution de la clairance et une augmentation de l'ASC du diazépam sont possibles, ce qui peut entraîner une augmentation de ses effets et une diminution de la vitesse des réactions psychomotrices ;
- avec le diltiazem, la concentration de métoprolol dans le plasma sanguin augmente en raison de l'inhibition de son métabolisme sous l'influence du diltiazem. L'effet sur l'activité cardiaque est inhibé de manière additive en raison du ralentissement de la transmission des impulsions à travers le nœud AV provoqué par le diltiazem.
Il existe un risque de développer une bradycardie sévère, une diminution significative du volume systolique et minute ;
- la lidocaïne peut interférer avec l'élimination de la lidocaïne ;
- avec le mibéfradil chez les patients présentant une faible activité de l'isoenzyme CYP2D6, il est possible d'augmenter la concentration de métoprolol dans le plasma sanguin et d'augmenter le risque de développer des effets toxiques ;
- avec la noradrénaline, l'épinéphrine, d'autres adrénergiques et sympathomimétiques (y compris sous forme de collyre ou dans le cadre d'antitussifs), une légère augmentation de la pression artérielle est possible ;
- avec de la propafénone la concentration de métoprolol dans le plasma sanguin augmente et un effet toxique se développe. On pense que la propafénone inhibe le métabolisme du métoprolol dans le foie, réduisant ainsi sa clairance et augmentant les concentrations sériques ;
- avec la réserpine, la guanfacine, la méthyldopa, la clonidine, une bradycardie sévère peut se développer ;
- avec la rifampicine, la concentration de métoprolol dans le plasma sanguin diminue.
Le métoprolol peut provoquer une légère diminution de la clairance de la théophylline chez les patients fumeurs.
La fluoxétine inhibe l'isoenzyme CYP2D6, ce qui entraîne une inhibition du métabolisme du métoprolol et de son accumulation, ce qui peut renforcer l'effet cardiodépressif et provoquer une bradycardie. Un cas de léthargie a été décrit.
La fluoxétine et principalement ses métabolites sont caractérisés par un long T1/2, de sorte que la probabilité d'interactions médicamenteuses persiste même plusieurs jours après l'arrêt de la fluoxétine.
Des rapports font état d'une diminution de la clairance du métoprolol de l'organisme lorsqu'il est utilisé simultanément avec la ciprofloxacine ;
- avec l'ergotamine, il est possible d'augmenter les troubles circulatoires périphériques ;
- avec les œstrogènes, l'effet antihypertenseur du métoprolol diminue ;
En utilisation simultanée, le métoprolol augmente la concentration d'éthanol dans le sang et prolonge son élimination.

Grossesse:

L'utilisation pendant la grossesse n'est possible que lorsque le bénéfice attendu pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus.
Le métoprolol pénètre la barrière placentaire.
En raison du développement possible d'une bradycardie, d'une hypotension artérielle, d'une hypoglycémie et d'un arrêt respiratoire chez le nouveau-né, le métoprolol doit être arrêté 48 à 72 heures avant la date prévue de l'accouchement.
Après l’accouchement, il est nécessaire d’assurer une surveillance stricte de l’état du nouveau-né pendant 48 à 72 heures.
Le métoprolol est excrété dans le lait maternel en petites quantités.
L'utilisation pendant l'allaitement n'est pas recommandée.

Surdosage :

Symptômes: hypotension artérielle, insuffisance cardiaque aiguë, bradycardie, arrêt cardiaque, bloc AV, choc cardiogénique, bronchospasme, troubles respiratoires et de conscience/coma, nausées, vomissements, convulsions généralisées, cyanose (se manifestant 20 minutes à 2 heures après l'administration).

Traitement: lavage gastrique, traitement symptomatique : administration de sulfate d'atropine (IV rapidement 0,5 à 2 mg) - en cas de bradycardie et d'altération de la conduction AV ; glucagon (1 à 10 mg IV, puis goutte à goutte 2 à 2,5 mg/h) et dobutamine - en cas de diminution de la contractilité myocardique ; adrénomimétiques (norépinéphrine, adrénaline, etc.) - pour l'hypotension artérielle ; diazépam (iv lentement) - pour éliminer les convulsions ; inhalation d'agonistes bêta-adrénergiques ou injection intraveineuse d'aminophylline pour soulager les réactions bronchospastiques ; stimulation cardiaque.

Formulaire de décharge:

Comprimés de métoprolol 50 mg et 100 mg en paquets de 10 à 300 pièces.
Comprimés de Métoprolol-Acri 50 mg par paquet de 30 pièces.
Comprimés Métoprolol-Ratiopharm 50 mg et 100 mg en paquets de 30 à 100 pièces.
Métoprolol Comprimés Bio 25 mg et 50 mg en paquets de 20 à 60 pièces.
Comprimés de métoprolol-OBL action prolongée 25 mg, 50 mg, 100 mg en paquets de 10 à 42 pièces.
Solution à 1% de Métoprolol en ampoules 5 ml dans un paquet de 10 pièces.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec, à une température ne dépassant pas 30 °C. Dans un emballage fermé.
Garder hors de la portée des enfants.
Durée de conservation - 5 ans.

1 comprimé de Métoprolol 100 mg contient :
- substance active: métoprolol - 100 mg ;
- Excipients: lactose monohydraté 180 mg, cellulose microcristalline 72 mg, fécule de pomme de terre 12 mg, carboxyméthylamidon sodique 16 mg, povidone 16 mg, stéarate de magnésium 4 mg.