B. Эмийн бодисын дотоод үйл ажиллагаа

Фармакодинамик I Фармакодинамик (Грек фармакон + динамикос хүчтэй)

эмийн нутагшуулалт, үйл ажиллагааны механизм, фармакологийн нөлөөг судалдаг фармакологийн салбар.

Эмийн бодисуудын эрхтэн, тогтолцооны үйл ажиллагаанд үзүүлэх нөлөө нь тодорхой эрхтнүүдийн үйл ажиллагааг зуучлах биохимийн субстратуудад шууд болон шууд бус нөлөө үзүүлдэгтэй холбоотой юм. Ихэнх эмийн бодисууд нь функциональ ач холбогдолтой макромолекулууд эсвэл тэдгээрийн тодорхой хэсгүүдтэй харилцан үйлчилдэг. Өвөрмөц рецепторууд нь эсийн мембранд (адренорецепторууд, допамин рецепторууд, GABA рецепторууд, бензодиазепин рецепторууд гэх мэт), эсийн цитоплазмд (стероид гормоны рецепторууд), эсийн цөмд (хаврын эсрэг хэд хэдэн эмийн рецепторууд) байрладаг. Үүнээс гадна хэд хэдэн ферментийн идэвхтэй төвүүд (ацетилхолинестераза, моноамин оксидаза гэх мэт) нь тусгай рецептор гэж тооцогддог. Зарим өвөрмөц рецепторуудыг (жишээлбэл, араг ясны булчингийн n-холинергик рецепторууд) тусгаарлагдсан хэлбэрээр тусгаарлаж, тэдгээрийн химийн бүтцийг тогтоосон. Олон тооны өвөрмөц рецепторуудын бүтэц тодорхойгүй бөгөөд тэдгээрийн оршин тогтнолыг шууд бус үзүүлэлтээр үнэлдэг.

Эмийн бодисуудын өвөрмөц рецепторуудтай харилцан үйлчлэлцэх нь тэгш бус хүч чадалтай янз бүрийн химийн холбооноос болж хийгдэж болно. Энэ төрлийн холболт нь ихэвчлэн рецептортой эмийг түр зуурын, буцаах холболтоор хангадаг. Зарим тохиолдолд бодис ба рецепторын хооронд ковалент холбоо үүсдэг бөгөөд энэ нь эмийн урт хугацааны, заримдаа эргэлт буцалтгүй нөлөөг үүсгэдэг (жишээлбэл, хавдрын эсрэг алкилизаци хийх эм).

Бодисын рецепторуудтай холбогдох хүчийг "найрал" гэж нэрлэдэг. Ижил рецепторууд дээр ажилладаг бодисууд нь өөр өөр хамааралтай байж болно. Энэ тохиолдолд өндөр хамааралтай бодисууд нь рецепторуудтай холбогдохоос бага хамааралтай бодисуудыг зайлуулж чаддаг.

Эмийн бодисууд нь тодорхой рецепторуудтай харилцан үйлчилдэг тул биохими эсвэл физиологийн урвал үүсгэх чадварыг дотоод гэж нэрлэдэг. Энэ бодис нь тодорхой рецепторуудын зөвхөн нэг хэсгийг "эзлэх" үед хамгийн их үр дүнд хүрч чадна.

Ойролцоох, дотоод идэвхжилтэй бодисыг агонист гэж нэрлэдэг. Энэ тохиолдолд дотоод идэвхжил өндөртэй бодисыг бүрэн агонист, дотоод идэвхжил багатай бодисыг хэсэгчилсэн (хэсэгчилсэн) агонист гэж нэрлэдэг. Ойролцоох шинж чанартай боловч дотоод идэвхжилгүй, агонистуудын үйл ажиллагаанд саад учруулдаг бодисыг антагонист гэж нэрлэдэг. Антагонистуудын фармакологийн нөлөө нь агонистуудын нөлөөг сулруулж, арилгахад илэрдэг. Бодис нь рецепторын зарим дэд төрлүүдэд агонист, заримд нь антагонист үүрэг гүйцэтгэдэг. Ийм бодисыг агонист-антагонист гэж нэрлэдэг.

Тусгай рецепторууд нь агонист ба антагонистуудтай ижил эсвэл өөр өөр холболттой байж болно. Агонист ба антагонистыг холбох газрууд ижил бөгөөд агонистын хэмжээг нэмэгдүүлснээр антагонистын хориглох нөлөө бүрэн арилдаг тохиолдолд эдгээр бодисыг өрсөлдөх чадвартай гэж нэрлэдэг. Хэрэв агонист ба антагонистыг холбосон газрууд ялгаатай бол тэдгээрийн харилцан үйлчлэлийг өрсөлдөх чадваргүй антагонизм гэж тодорхойлдог.

Агонистууд нь тусгай рецепторуудыг өдөөх замаар эрхтэн, тогтолцооны үйл ажиллагаанд өөрчлөлт оруулдаг (жишээлбэл, зүрхний агшилтын хүч, давтамж, дотоод эрхтний гөлгөр булчингийн ая, булчирхайн шүүрлийг өөрчилдөг гэх мэт) Ийм өөрчлөлтөөс үүдэлтэй. эмийн бодисыг энэ бодисын фармакологийн нөлөө гэж нэрлэдэг. Антагонистуудын фармакологийн нөлөөг агонистуудад нэвтрүүлсэн эндоген эсвэл өвөрмөц рецепторуудын үйл ажиллагаанд саад учруулдаг (жишээлбэл, м-холинергик рецепторын антагонист атропин нь тэдгээрийн ацетилхолины агонистын үйл ажиллагаанд саад учруулдаг) замаар тодорхойлогддог. Үүнтэй холбогдуулан антагонистуудын фармакологийн нөлөөний ноцтой байдал нь антагонистуудын нөлөөг арилгахад нөлөөлдөг агонистуудын нөлөөний хэмжээнээс хамаарна.

Зарим тохиолдолд эмийн фармакологийн нөлөө нь ямар нэгэн тусгай рецепторт үзүүлэх нөлөөтэй холбоогүй байдаг. Тиймээс осмотик (маннитол гэх мэт) нь бөөрний өвөрмөц рецепторуудад нөлөөлдөггүй. Тэдний үйлдэл нь бөөрний гуурсан хоолой дахь шүүлтийн осмосын даралт ихсэх замаар тодорхойлогддог тул ус тасалддаг. Амьсгалах мэдээ алдуулагч, этилийн спиртийн тусгай рецептор байхгүй бололтой; Тэдний фармакологийн нөлөө нь эдгээр бодисыг эсийн мембранд хуримтлуулах, мембраны үйл ажиллагааг тасалдуулахтай холбоотой байдаг.

Эмийн тодорхой фармакологийн үр нөлөөг "үйл ажиллагааны механизм" гэж нэрлэдэг. Энэ ойлголтыг молекул, эрхтэн, системийн түвшинд эмийн үйл ажиллагааг тайлбарлахад ашигладаг.

Фармакодинамик нь мөн эмийн үйл ажиллагааны төрлийг агуулдаг. Орон нутгийн, шингээх ба рефлексийн нөлөө, үндсэн ба хажуугийн, шууд ба шууд бус, буцах ба эргэлт буцалтгүй, сонгомол ба сонгомол бус, эмчилгээний болон хортой нөлөө байдаг. Орон нутгийн гэж бид эмийг хэрэглэх газар дээр үүсдэг үйлдлийг хэлнэ. Орон нутгийн мэдээ алдуулагч, astringent нь орон нутгийн үйлдэл нь ердийн зүйл юм. Эмийн бодисыг шингээх (шингээх) болон ерөнхий биед орсны дараа үүсдэг эмийн нөлөөг шингээх чадварыг хэлнэ. Рефлексийн үйлдэл нь гадны болон интерорецепторуудад бодисын нөлөөллийн үр дүнд үүсдэг бөгөөд энэ нь харгалзах мэдрэлийн төвүүдийн өдөөлт, аливаа дотоод эрхтний үйл ажиллагааг өөрчлөхөд хүргэдэг. Жишээлбэл, цочроох бодис хэрэглэх үед рефлексийн үйлдэл үүсч болно.

Бодисын үндсэн (үндсэн) үр нөлөө гэж нэрлэгддэг бөгөөд энэ нь тодорхой тохиолдол бүрт эмчилгээний эсвэл урьдчилан сэргийлэх зорилгоор ашиглагддаг (бусад тохиолдолд энэ нь гаж нөлөө байж болно). Эмийг эмчилгээний тунгаар хэрэглэхэд хүсээгүй үр нөлөөг гаж нөлөө гэж нэрлэдэг. Шууд нөлөөллийн жишээ нь зүрхний гликозидын нөлөө байж болох ба бөөрний цусан хангамж сайжирсантай холбоотой шээс хөөх эм нэмэгдэх нь энэ бүлгийн эмийн шууд бус нөлөө гэж үздэг. Ихэнх эмүүд эргэлт буцалтгүй үйлчилдэг боловч эргэлт буцалтгүй үр нөлөө нь бас боломжтой, жишээлбэл, фосфорорганик нэгдлүүдтэй ацетилхолинэстераз.

Мансууруулах бодисын үйл ажиллагааны хувьд ижил рецептортой харилцан үйлчилж, бусад рецепторт нөлөөлөхгүй бол эмийн нөлөөг сонгомол гэж үзнэ. Сонгомол нөлөөний жишээ бол араг ясны булчингийн n-холинергик рецепторуудтай харилцан үйлчилдэг, эмчилгээний тунгаар бага зэрэг нөлөөлдөг кураре төст олон эм (жишээлбэл, Ардуан, векурониум) нь булчинг тайвшруулах үйлчилгээ юм. бусад эрхтэн, тогтолцоо. Гэсэн хэдий ч үйл ажиллагааны бүрэн сонгомол байдал бараг байдаггүй тул "сонгосон үйлдэл" гэсэн нэр томъёоны оронд "урьдчилан сэргийлэх арга хэмжээ" гэсэн нэр томъёог ихэвчлэн ашигладаг. Ихэнх бодисууд нь биеийн олон эрхтэн, тогтолцоонд нэгэн зэрэг нөлөөлж, улмаар ялгаварлан гадуурхдаг.

Мансууруулах бодисыг тогтмол хэрэглэсний үр дүнд хамгийн их эмчилгээний үр нөлөө нь эмийг оновчтой давтамжтайгаар хэрэглэхэд хүрч, цусан дахь түүний эмчилгээний концентрацийг тасралтгүй хадгалах боломжийг олгодог.

Давтан хэрэглэснээр эмийн үр нөлөөг бэхжүүлж эсвэл сулруулж болно. Сайжруулсан нөлөө нь бодисын материаллаг эсвэл үйл ажиллагааны хуримтлалтай холбоотой байж болно. Бодисын давтан хэрэглэснээр фармакологийн нөлөөллийн хэмжээ буурахыг "" гэсэн нэр томъёогоор тодорхойлно. "" гэсэн нэр томъёог ихэвчлэн хорт бодист донтохыг илэрхийлэхэд ашигладаг. бодисын үйлдэл (Хар тамхинд донтох) . Донтолтын хурдацтай хөгжлийг (хэдэн цагийн дотор) "" гэсэн нэр томъёогоор тодорхойлдог. Мансууруулах бодисыг давтан хэрэглэснээр эмийн хамаарал үүсч болно. .

Эмийн бодисын фармакодинамик нь нэгэн зэрэг хэрэглэхэд өөрчлөгдөж болно. Нэгэн зэрэг тогтоосон хоёр эм нь бие биенийхээ үр нөлөөг сайжруулж () эсвэл сулруулдаг (антагонизм) болгодог. Дараах төрлийн синергизмийг ялгаж үздэг: нэмэлт үйлдэл (үр нөлөөний энгийн нийлбэр), (үр нөлөөг мэдэгдэхүйц нэмэгдүүлэх), шууд синергизм, шууд бус синергизм. шууд болон шууд бус байж болно. Хоёр бодисын химийн болон физик-химийн харилцан үйлчлэлтэй холбоотой антагонизмыг антидот гэж нэрлэдэг бөгөөд энэ зарчмын дагуу бусад бодисын нөлөөг сулруулдаг бодисыг антидот гэж нэрлэдэг.

Эмийн бодисын физиологи нь нас, үйл ажиллагааны болон эмгэгийн нөхцөл байдал, мөн биеийн генетикийн шинж чанарт нөлөөлж болно. Тиймээс эрэгтэйчүүд элэгний микросомын ферментийн идэвхгүйжүүлсэн бодисын хорт нөлөөнд илүү тэсвэртэй байдаг. Энэ нь андроген нь эдгээр ферментийн үйл ажиллагааг идэвхжүүлдэгтэй холбоотой юм. Шинээр төрсөн хүүхдэд микросомын ферментүүд төгс бус байдаг бөгөөд хөгшрөлтийн үед үйл ажиллагаагаа алддаг. Тиймээс шинэ төрсөн хүүхэд, өндөр настан дунд насны хүмүүстэй харьцуулахад олон эмийн нөлөөнд илүү мэдрэмтгий байдаг. , аливаа үйл ажиллагааг өдөөх нь тэдгээрийг дарангуйлах, жишээлбэл, төв мэдрэлийн тогтолцооны өдөөгч бодисуудаас илүү үр дүнтэй байдаг. төв мэдрэлийн системийг дарангуйлах үед илүү үр дүнтэй байдаг; дааврын эмүүд нь харгалзах дааврын үйлдвэрлэлийг дарангуйлах үед илүү үр дүнтэй байдаг. Үүний эсрэгээр, дарангуйлагч бодисууд нь холбогдох функцийг идэвхжүүлсэн тохиолдолд илүү үр дүнтэй байдаг. Зарим эм (антидепрессант гэх мэт) нь зөвхөн эмгэгийн нөхцөлд эмчилгээний үр нөлөөтэй байдаг. Генетикийн хувьд тодорхойлогдсон энзимопати нь (Idiosyncrasy) ер бусын урвал үүсгэж болно. .

II Фармакодинамик (Фармако- + Грекийн динамикос хүчтэй, үйлчилдэг)

Эмийн нөлөөлөл, түүний үйл ажиллагааны механизмыг судалдаг фармакологийн салбар.

1. Анагаах ухааны жижиг нэвтэрхий толь бичиг. - М .: Анагаах ухааны нэвтэрхий толь бичиг. 1991-96 2. Анхны тусламж. - М .: Оросын агуу нэвтэрхий толь бичиг. 1994 3. Анагаах ухааны нэр томьёоны нэвтэрхий толь бичиг. - М .: Зөвлөлтийн нэвтэрхий толь бичиг. - 1982-1984 он.

Синоним:

Бусад толь бичгүүдээс "Фармакодинамик" гэж юу болохыг харна уу.

Фармакодинамик... Зөв бичгийн дүрмийн толь бичиг-лавлах ном

- (Грек, фармаконы анагаах ухаан, динамисын хүч). Эмийн хүч чадлын тухай сургаал. Орос хэлэнд орсон гадаад үгсийн толь бичиг. Чудинов А.Н., 1910. ФАРМАКОДИНАМИК Грек, фармакон, анагаах ухаан, динами, хүч. Хүч чадлын тухай сургаал...... Орос хэлний гадаад үгсийн толь бичиг

- (Грекийн фармакон анагаах ухаан ба динамисын хүч гэсэн үг) нь эмийн бодисоос үүсэх үр нөлөө, түүний үйл ажиллагааны механизмыг судалдаг фармакологийн салбар юм. Хорт бодисын фармакодинамикийг токсикодинамик гэж нэрлэдэг.... ... Экологийн толь бичиг

фармакодинамик- - эмийн бодисын солилцоог судлах зорилготой эмийн химийн нэг салбар ... Биохимийн нэр томъёоны товч толь бичиг

ФАРМАКОДИНАМИК- (фармакодинамик) биеийн эсэд үзүүлэх эмийн үйл ажиллагааны механизмыг судлах. Фармакодинамик нь эмийг эсэд холбох, бие махбодид шингээх, эсийн доторх... ... зэрэг хүчин зүйлсийг судалдаг. Анагаах ухааны тайлбар толь бичиг

- (фармако + Грекийн динамикос хүч чадалтай, үйлчилдэг) эм судлалын нэг хэсэг бөгөөд эмийн бодисоос үүсэх нөлөөллийн нийлбэр, түүнчлэн түүний үйл ажиллагааны механизмыг судалдаг. Том эмнэлгийн толь бичиг

- … Синоним толь бичиг

Ойролцоотой бодисууд байж болно дотоод үйл ажиллагаа.

Дотоод үйл ажиллагаа нь рецептортой харьцахдаа бодисыг өдөөж, улмаар тодорхой нөлөө үзүүлэх чадвар юм.

Дотоод үйл ажиллагаа байгаа эсэхээс хамааран эмийн бодисыг дараахь байдлаар хуваана. агонистуудТэгээд антагонистууд.

Агонистууд (Грек хэлнээс. агонистууд- өрсөлдөгч, өвдөлт- зодоон) эсвэл дуураймал -ойр дотно, дотоод идэвхжилтэй бодисууд. Тодорхой рецепторуудтай харьцахдаа тэдгээрийг өдөөдөг, өөрөөр хэлбэл. рецепторуудын зохицлын өөрчлөлтийг үүсгэж, биохимийн урвалын гинжин хэлхээ, тодорхой фармакологийн үр нөлөөг бий болгодог.

Бүрэн агонистууд нь рецепторуудтай харилцан үйлчилж, хамгийн их нөлөө үзүүлдэг (хамгийн их дотоод үйл ажиллагаатай).

Хэсэгчилсэн агонистууд нь рецепторуудтай харьцахдаа хамгийн дээд хэмжээнээс бага нөлөө үзүүлдэг (тэдгээрийн дотоод үйл ажиллагаа хамгийн их байдаггүй).

Антагонистууд (Грек хэлнээс. антагонизм -өрсөлдөөн, эсрэг- эсрэг, өвдөлт-тэмцэх) - ойр дотны шинж чанартай боловч дотоод идэвхгүй бодисууд. Эдгээр нь рецепторуудтай холбогдож, рецепторууд дээрх эндоген агонистуудын (нейротрансмиттер, гормонууд) үйлдлээс сэргийлдэг. Тиймээс тэдгээрийг рецептор хориглогч гэж нэрлэдэг. Антагонистуудын фармакологийн нөлөө нь эдгээр рецепторуудын эндоген агонистуудын үйл ажиллагааг арилгах эсвэл багасгахтай холбоотой юм. Энэ тохиолдолд ихэвчлэн агонистуудын эсрэг нөлөө үзүүлдэг. Тиймээс ацетилхолин нь брадикарди үүсгэдэг ба М-холинергик рецепторын антагонист атропин нь ацетилхолины зүрхэнд үзүүлэх нөлөөг арилгаж, зүрхний цохилтыг нэмэгдүүлдэг.

Хэрэв антагонистууд нь агонистуудтай ижил рецепторуудыг эзэлдэг бол тэдгээр нь рецепторуудтай холбогдохоос бие биенээ зайлуулж чаддаг. Ийм антагонистыг өрсөлдөх чадвартай, антагонистуудыг өрсөлдөөнт антагонист гэж нэрлэдэг. Өрсөлдөөнт антагонизм нь өрсөлдөгч бодисын харьцангуй ойр дотно байдал, тэдгээрийн концентрацаас хамаардаг. Хангалттай өндөр концентрацитай үед бага хамааралтай бодис ч гэсэн рецептортой холбогдохоос өндөр хамааралтай бодисыг зайлуулж чаддаг. Өрсөлдөөнт антагонистуудыг ихэвчлэн эмийн хорт нөлөөг арилгахад ашигладаг.

Хэсэгчилсэн антагонистууд нь холбох газруудын хувьд бүрэн агонистуудтай өрсөлдөж болно. Бүрэн агонистуудыг рецептортой холбосноор хэсэгчилсэн агонистууд нь бүрэн агонистуудын нөлөөг бууруулдаг тул эмнэлзүйн практикт антагонистуудын оронд хэрэглэж болно. Жишээлбэл, β-адренерг рецепторын хэсэгчилсэн агонистууд (окспренолол, пиндолол), түүнчлэн эдгээр рецепторуудын антагонистууд (пропранолол, атенолол) нь цусны даралт ихсэх эмчилгээнд ашиглагддаг.

Хэрэв антагонистууд нь макромолекулын тодорхой рецептортой холбоогүй бусад хэсгүүдийг эзэлдэг боловч түүнтэй харилцан уялдаатай байдаг бол тэдгээрийг өрсөлдөх чадваргүй антагонистууд гэж нэрлэдэг.

Зарим эм нь нэг рецепторын дэд төрлийг өдөөж, нөгөөг нь блоклох чадварыг хослуулдаг. Ийм бодисыг дараах байдлаар тодорхойлсон

агонистууд-антагонистууд. Тиймээс мансууруулах өвдөлт намдаах эм пентазоцин нь μ-ийн антагонист юм -, ба δ- ба κ-опиоид рецепторуудын агонист.

Ойролцоотой бодисууд нь дотоод идэвхжилтэй байж болно.

Дотоод үйл ажиллагаа- бодис нь рецептортой харьцахдаа түүнийг өдөөж, улмаар тодорхой нөлөө үзүүлэх чадвар.

Дотоод үйл ажиллагаа байгаа эсэхээс хамааран эмийн бодисыг хуваана агонистууд Тэгээд антагонистууд рецепторууд.

Агонистууд(Грекээс agonistes - өрсөлдөгч, agon - тэмцэл) эсвэл дуураймал- ойр дотно, дотоод үйл ажиллагаатай бодисууд. Тодорхой рецепторуудтай харьцахдаа тэдгээрийг өдөөдөг, өөрөөр хэлбэл рецепторуудын бүтцийг өөрчлөхөд хүргэдэг бөгөөд үүний үр дүнд биохимийн урвалын гинжин хэлхээ үүсч, тодорхой фармакологийн үр нөлөө үүсдэг.

Бүрэн агонистууд, рецепторуудтай харилцан үйлчилж, хамгийн их боломжтой үр нөлөөг үүсгэдэг (хамгийн их дотоод үйл ажиллагаатай).

Хэсэгчилсэн агонистуудрецепторуудтай харьцахдаа тэдгээр нь дээд хэмжээнээс бага нөлөө үзүүлдэг (тэд хамгийн их дотоод үйл ажиллагаатай байдаггүй).

Антагонистууд(Грек хэлнээс антагонизм - өрсөлдөөн, анит - эсрэг, agon - тэмцэл) - ойр дотны шинж чанартай боловч дотоод идэвхгүй бодисууд. Рецепторуудтай холбогдож, эдгээр рецепторууд дээр эндоген агонистуудын (нейротрансмиттер, гормонууд) үйлдлээс сэргийлдэг. Тиймээс антагонистуудыг бас нэрлэдэг рецептор хориглогч.Антагонистуудын фармакологийн нөлөө нь эдгээр рецепторуудын эндоген агонистуудын үйл ажиллагааг арилгах эсвэл сулруулсантай холбоотой юм. Энэ тохиолдолд агонистуудын эсрэг нөлөө гарч ирдэг. Тиймээс ацетилхолин нь брадикарди үүсгэдэг ба М-холинергик рецепторын антагонист атропин нь ацетилхолины зүрхэнд үзүүлэх нөлөөг арилгаж, зүрхний цохилтыг нэмэгдүүлдэг.

Хэрэв антагонистууд нь агонистуудтай ижил холбогдох газруудыг эзэлдэг бол тэдгээр нь рецепторуудтай холбоогүй бие биенээ зайлуулж чаддаг. Энэ төрлийн антагонизм гэж нэрлэдэг өрсөлдөөний антагонизм , мөн антагонистуудыг дууддаг өрсөлдөөнт антагонистууд . Өрсөлдөөнт антагонизм нь тухайн рецептортой өрсөлдөх бодисын харьцангуй хамаарал, тэдгээрийн концентрацаас хамаардаг. Хангалттай өндөр концентрацитай үед бага хамааралтай бодис ч гэсэн рецептортой холбогдохоос илүү их хамааралтай бодисыг зайлуулж чаддаг. Тийм ч учраас Өрсөлдөөнт антагонизмын үед агонистын нөлөөг орчин дахь концентрацийг нэмэгдүүлэх замаар бүрэн сэргээж болно.Мансууруулах бодисын хорт нөлөөг арилгахын тулд өрсөлдөөнт антагонизмыг ихэвчлэн ашигладаг.

Хэсэгчилсэн антагонистууд нь холбох газруудын хувьд бүрэн агонистуудтай өрсөлдөж болно. Бүрэн агонистуудыг рецептортой харилцахаас салгаснаар хэсэгчилсэн агонистууд нь тэдний үр нөлөөг бууруулдаг тул эмнэлзүйн практикт антагонистуудын оронд хэрэглэж болно. Жишээлбэл, АГ-ийн эмчилгээнд b-адренерг рецепторын хэсэгчилсэн агонистууд (пиндолол), түүнчлэн эдгээр рецепторуудын антагонистууд (пропранолол, атенолол) хэрэглэдэг.

Өрсөлдөөнгүй антагонизмантагонист нь рецепторууд дээр аллостерийн холболт гэж нэрлэгддэг газруудыг (макромолекулын агонистыг холбодог газар биш, харин рецепторуудын үйл ажиллагааг зохицуулдаг хэсгүүд) эзлэх үед үүсдэг. Өрсөлдөөнгүй антагонистууд нь рецепторуудын бүтцийг өөрчилдөг тул агонистуудтай харилцах чадвараа алддаг. Гэсэн хэдий ч агонистын концентрацийг нэмэгдүүлэх нь түүний үр нөлөөг бүрэн сэргээхэд хүргэж чадахгүй. Өрсөлдөөнгүй антагонизм нь мөн бодис нь рецептортой эргэлт буцалтгүй (ковалентын) холбогддог үед үүсдэг.

Зарим эм нь нэг рецепторын дэд төрлийг өдөөж, нөгөөг нь блоклох чадварыг хослуулдаг. Ийм бодисыг дараах байдлаар тодорхойлсон агонистууд - антагонистууд (жишээлбэл, буторфенол нь антагонист юм μ ба агонист рууопиоид рецепторууд).

Бусад эмийн зорилтот

Бусад "зорилтот" нь ионы суваг, фермент, тээвэрлэлтийн уураг орно.

Ионы суваг. Эмийн гол "зорилтот"-ын нэг нь эсийн мембранаар Na +, Ca 2+, K + болон бусад ионуудыг сонгон дамжуулдаг хүчдэлтэй ионы сувгууд юм. Бодис рецептортой харилцан үйлчлэх үед нээгддэг рецептортой ионы сувгуудаас ялгаатай нь эдгээр сувгууд нь үйл ажиллагааны потенциалаар зохицуулагддаг (эсийн мембран деполяризаци хийх үед нээгддэг). Мансууруулах бодис нь хүчдэлтэй ионы сувгийг хааж, улмаар ионы урсгалыг тасалдуулж, идэвхжүүлж, өөрөөр хэлбэл ионы гүйдлийн дамжуулалтыг дэмждэг. Ихэнх эмүүд ионы сувгийг хаадаг.

Орон нутгийн мэдээ алдуулагч нь хүчдэлийн хамгаалалттай Na + сувгийг хаадаг. Na + сувгийн хориглогч нь хэм алдагдалын эсрэг олон эм (хинидин, лидокаин, прокаинамид) агуулдаг. Эпилепсийн эсрэг зарим эмүүд (фенитоин, карбамазепин) нь хүчдэлийн хамгаалалттай Na + сувгийг хаадаг бөгөөд тэдгээрийн таталтын эсрэг үйл ажиллагаа нь үүнтэй холбоотой байдаг. Натрийн сувгийн хориглогч нь Na+-ийн эсэд нэвтрэхийг тасалдуулж, улмаар эсийн мембраны деполяризациас сэргийлдэг.

Ca 2+ сувгийн хориглогч (нифедипин, верапамил гэх мэт) нь зүрх судасны олон өвчнийг (цусны даралт ихсэх, зүрхний хэм алдагдал, angina) эмчлэхэд маш үр дүнтэй болох нь батлагдсан. Кальцийн ионууд нь физиологийн олон процесст оролцдог: гөлгөр булчингийн агшилт, синоатриал зангилаанд импульс үүсгэх, тосгуур ховдолын зангилаагаар өдөөх, ялтасын бөөгнөрөл гэх мэт. Удаан кальцийн сувгийг хориглогч нь кальцийн ионыг эсэд нэвтрүүлэхээс сэргийлдэг. Хүчдэлд холбогдсон сувгууд нь судасны гөлгөр булчингуудыг сулруулж, зүрхний цохилт, AV дамжуулалтыг бууруулж, ялтасын бөөгнөрөлийг тасалдуулж өгдөг. Зарим кальцийн сувгийн хориглогч (нимодипин, циннаризин) нь тархины судсыг голчлон өргөсгөж, мэдрэлийн хамгаалалтын нөлөөтэй байдаг (илүүдэл кальцийн ионыг мэдрэлийн эсүүдэд оруулахаас сэргийлдэг).

Калийн сувгийн идэвхжүүлэгч ба хориглогчийг хоёуланг нь эм болгон ашигладаг. Калийн сувгийн идэвхжүүлэгч (миноксидил) нь АД буулгах эм болгон ашигладаг. Эдгээр нь эсээс калийн ионыг ялгаруулахыг дэмждэг бөгөөд энэ нь эсийн мембраны гиперполяризаци, судасны гөлгөр булчингийн аяыг бууруулдаг. Үр дүн нь цусны даралт буурах явдал юм. Хүчдэлд холбогдсон калийн сувгийг хаадаг эмүүд (амиодарон, соталол) зүрхний хэм алдагдалыг эмчлэхэд ашигладаг. Эдгээр нь кардиомиоцитуудаас калийн ионыг ялгаруулахаас сэргийлж, үр дүнд нь үйл ажиллагааны үргэлжлэх хугацааг нэмэгдүүлж, үр дүнтэй галд тэсвэртэй хугацааг (ERP) уртасгадаг. Нойр булчирхайн β-эс дэх ATP-аас хамааралтай калийн сувгийг блоклох нь инсулины шүүрлийг нэмэгдүүлэхэд хүргэдэг; Эдгээр сувгийн хориглогчийг (сульфонилмоурын дериватив) чихрийн шижингийн эсрэг эм болгон ашигладаг.

Ферментүүд.Олон эм нь ферментийн дарангуйлагч юм. МАО дарангуйлагчид катехоламинуудын (норепинефрин, допамин, серотонин) бодисын солилцоог (исэлдэлтийн дезаминжилт) тасалдуулж, төв мэдрэлийн систем дэх агууламжийг нэмэгдүүлдэг. Антидепрессантуудын үйлдэл - MAO дарангуйлагчид (жишээлбэл, ниаламид) энэ зарчим дээр суурилдаг. Стероид бус үрэвслийн эсрэг эмийн үйл ажиллагааны механизм нь циклоксигеназыг дарангуйлахтай холбоотой бөгөөд үүний үр дүнд E 2 ба I 2 протагландины биосинтез буурч, үрэвслийн эсрэг үр нөлөө үүсдэг. Ацетилхолинэстеразын дарангуйлагчид (антихолинестеразын эм) нь ацетилхолины гидролизээс сэргийлж, синаптик ан цав дахь агууламжийг нэмэгдүүлдэг. Энэ бүлгийн эмүүд нь гөлгөр булчингийн эрхтнүүдийн (ходоод гэдэсний зам, давсаг, араг ясны булчин) аяыг нэмэгдүүлэхэд ашиглагддаг.

Тээврийн системүүдМансууруулах бодис нь тодорхой бодис эсвэл ионуудын молекулуудыг эсийн мембранаар дамжуулдаг тээврийн системд (зөөврийн уураг) нөлөөлж болно. Жишээлбэл, трициклик антидепрессантууд нь мэдрэлийн төгсгөлийн пресинаптик мембранаар норэпинефрин ба серотониныг зөөвөрлөх уургийг блоклодог (норепинефрин ба серотонины урвуу мэдрэлийн шингээлтийг блоклодог). Зүрхний гликозидууд нь кардиомиоцитын мембраны Na + -, K + -ATPase-ийг блоклодог бөгөөд энэ нь K +-ийн оронд Na + -ийг эсээс зөөвөрлөнө.

Мансууруулах бодис нөлөөлж болох өөр "зорилтот" байж болно. Тиймээс антацидууд нь ходоодны давсны хүчлийг саармагжуулж, ходоодны шүүсний хүчиллэгийг ихэсгэхэд ашигладаг (гастрит, ходоодны шархлаа).

Генүүд нь эмийн зорилтот зорилтуудыг амлаж байна. Сонгомол нөлөө бүхий эмийн тусламжтайгаар тодорхой генийн үйл ажиллагаанд шууд нөлөөлөх боломжтой.

Фармакодинамик(Грекийн фармакон анагаах ухаан + динамикос хүчтэй) - эмийн бодисын нутагшуулалт, үйл ажиллагааны механизм, фармакологийн нөлөөг судалдаг фармакологийн салбар.

Эмийн бодисуудын эрхтэн, тогтолцооны үйл ажиллагаанд үзүүлэх нөлөө нь тодорхой эрхтнүүдийн үйл ажиллагааг зуучлах биохимийн субстратуудад шууд болон шууд бус нөлөө үзүүлдэгтэй холбоотой юм. Ихэнх эмүүд нь тусгай рецептор гэж нэрлэгддэг функциональ чухал макромолекулууд эсвэл тэдгээрийн хэсгүүдтэй харилцан үйлчилдэг. Өвөрмөц рецепторууд нь эсийн мембран (холинергик рецепторууд, адренерг рецепторууд, допамин рецепторууд, GABA рецепторууд, бензодиазепин рецепторууд гэх мэт), эсийн цитоплазмд (стероид гормоны рецепторууд), эсийн цөмд (хэд хэдэн хавдрын эсрэг рецепторууд) байрладаг. эм). Үүнээс гадна хэд хэдэн ферментийн идэвхтэй төвүүд (ацетилхолинестераза, моноамин оксидаза гэх мэт) нь тусгай рецептор гэж тооцогддог. Зарим өвөрмөц рецепторуудыг (жишээлбэл, араг ясны булчингийн n-холинергик рецепторууд) тусгаарлагдсан хэлбэрээр тусгаарлаж, тэдгээрийн химийн бүтцийг тогтоосон. Олон тооны өвөрмөц рецепторуудын бүтэц тодорхойгүй бөгөөд тэдгээрийн оршин тогтнолыг шууд бус үзүүлэлтээр үнэлдэг.

Мансууруулах бодис нь тодорхой рецепторуудтай харилцан үйлчилдэг тул биохимийн эсвэл физиологийн урвал үүсгэх чадварыг дотоод үйл ажиллагаа гэж нэрлэдэг. Энэ бодис нь тодорхой рецепторуудын зөвхөн нэг хэсгийг "эзлэх" үед хамгийн их үр дүнд хүрч чадна.

Тусгай рецепторууд нь агонист ба антагонистуудтай ижил эсвэл өөр өөр холболттой байж болно. Агонист ба антагонистыг холбох газрууд ижил бөгөөд агонистын хэмжээ ихсэх үед антагонистын хориглох нөлөө бүрэн арилдаг тохиолдолд эдгээр бодисын антагонизмыг өрсөлдөх чадвартай гэж нэрлэдэг. Хэрэв агонист ба антагонистыг холбосон газрууд ялгаатай бол тэдгээрийн харилцан үйлчлэлийг өрсөлдөх чадваргүй антагонизм гэж тодорхойлдог.

Агонистууд нь тусгай рецепторуудыг өдөөх замаар эрхтэн, тогтолцооны үйл ажиллагаанд өөрчлөлт оруулдаг (жишээлбэл, зүрхний агшилтын хүч, давтамж, цусны даралт, дотоод эрхтний гөлгөр булчингийн ая, булчирхайн шүүрлийг өөрчилдөг.) эмийн бодисыг энэ бодисын фармакологийн нөлөө гэж нэрлэдэг. Антагонистуудын фармакологийн нөлөө нь бие махбодид нэвтэрсэн эндоген эсвэл өвөрмөц рецепторын агонистуудын үйл ажиллагаанд саад учруулдаг (жишээлбэл, м-холинергик рецепторын антагонист атропин нь тэдгээрийн ацетилхолины агонистын үйл ажиллагаанд саад учруулдаг) замаар тодорхойлогддог. Үүнтэй холбогдуулан антагонистуудын фармакологийн нөлөөний ноцтой байдал нь антагонистуудын нөлөөг арилгахад нөлөөлдөг агонистуудын нөлөөний хэмжээнээс хамаарна.

Зарим тохиолдолд эмийн фармакологийн нөлөө нь ямар нэгэн тусгай рецепторт үзүүлэх нөлөөтэй холбоогүй байдаг. Тиймээс osmotic шээс хөөх эм (маннитол гэх мэт) нь бөөрний өвөрмөц рецепторт нөлөөлдөггүй. Тэдний үйлдэл нь бөөрний гуурсан хоолой дахь шүүлтийн осмосын даралт ихсэх замаар тодорхойлогддог тул усны дахин шингээлт тасалддаг. Амьсгалах мэдээ алдуулагч, этилийн спиртийн тусгай рецептор байхгүй бололтой; Тэдний фармакологийн нөлөө нь эдгээр бодисыг эсийн мембранд хуримтлуулах, мембраны үйл ажиллагааг тасалдуулахтай холбоотой байдаг.

Орон нутгийн гэж бид эмийг хэрэглэх газар дээр үүсдэг үйлдлийг хэлнэ. Орон нутгийн мэдээ алдуулагч, astringent нь орон нутгийн үйлдэл нь ердийн зүйл юм. Эмийн бодисыг шингээх (шингээх) болон цусны ерөнхий урсгалд орсны дараа үүсдэг эмийн нөлөөг шингээх чадварыг хэлнэ. Рефлексийн үйлдэл нь гадны болон интерорецепторуудад бодисын нөлөөллийн үр дүнд үүсдэг бөгөөд энэ нь харгалзах мэдрэлийн төвүүдийн өдөөлт, аливаа дотоод эрхтний үйл ажиллагааг өөрчлөхөд хүргэдэг. Жишээлбэл, цочроох бодис хэрэглэх үед рефлексийн үйлдэл үүсч болно.

Бодисын үндсэн (үндсэн) үр нөлөө гэж нэрлэгддэг бөгөөд энэ нь тодорхой тохиолдол бүрт эмчилгээний эсвэл урьдчилан сэргийлэх зорилгоор ашиглагддаг (бусад тохиолдолд энэ нь гаж нөлөө байж болно). Эмийг эмчилгээний тунгаар хэрэглэхэд хүсээгүй үр нөлөөг гаж нөлөө гэж нэрлэдэг. Шууд нөлөөллийн жишээ нь зүрхний гликозидын зүрхэнд үзүүлэх нөлөө байж болох бөгөөд бөөрний цусан хангамж сайжирсантай холбоотой шээс хөөх эм нэмэгдэх нь энэ бүлгийн эмийн шууд бус нөлөө гэж үздэг. Ихэнх эмүүд буцах нөлөөтэй байдаг ч эргэлт буцалтгүй нөлөө нь бас боломжтой байдаг, жишээлбэл, ацетилхолинэстеразыг фосфорын органик нэгдлээр блоклох.

Мансууруулах бодис бүрийг ихэвчлэн эмчилгээний гэж нэрлэдэг тодорхой тунгаар эсвэл концентрацид хэрэглэдэг. Эдгээр тун буюу концентрацитай эмийн нөлөөг эмчилгээний, эмчилгээний хэмжээнээс хэтэрсэн тун, концентрацитай эмийн нөлөөг хортой гэж нэрлэдэг.

Эмийн бодисын фармакодинамик нь тэдгээрийн шинж чанар, хэрэглэх арга, эдгээр бодисууд үйлчилдэг организмын шинж чанараас хамаардаг. Эмийн бодисын нөлөөг тодорхойлох хамгийн чухал хүчин зүйл бол

нь тэдний химийн бүтэц юм. Ихэвчлэн ижил төстэй химийн бүтэцтэй нэгдлүүд (жишээлбэл, барбитурат, бензодиазепин) нь ижил төстэй фармакодинамиктай байдаг. Заримдаа бүтэцтэй маш төстэй бодисууд нь өөр өөр, бүр эсрэг нөлөө үзүүлдэг (жишээлбэл, эстроген ба андрогенууд). Тэдгээрийн физик, физик-химийн шинж чанарууд, тухайлбал ус, липид дэх уусах чадвар, дэгдэмхий чанар, диссоциацийн зэрэг зэрэг нь эмийн фармакологийн хувьд тодорхой ач холбогдолтой байж болно.

Мансууруулах бодисын нөлөө нь түүний тун эсвэл концентрацаас ихээхэн хамаардаг. Дүрмээр бол, тунг ихэсгэх тусам фармакологийн нөлөөллийн хэмжээ нэмэгддэг. Хамгийн онцлог шинж чанар нь бодисын тун ба түүний нөлөөллийн хэмжээ хоорондын s хэлбэрийн хамаарал юм: тунг ихэсгэх тусам үр нөлөө нь эхлээд аажмаар, дараа нь илүү хурдан, дахин аажмаар үүсдэг; Цаашид тунг нэмэгдүүлэх нь үр нөлөөний хэмжээг бага зэрэг өөрчилдөг. Хоёр бодисын үйл ажиллагааг харьцуулахдаа тэдгээрийн үр дүнтэй тунг харьцуулж үздэг (ихэвчлэн ED 50 гэж товчилсон 50% үр дүнтэй тун). А бодисын ED 50 нь В бодисын ED 50-аас хэд дахин бага байхад А бодис нь В бодисоос илүү идэвхтэй байдаг гэж үздэг. Эмнэлгийн хувьд эмийн бодисын "үр нөлөө" гэсэн ойлголтыг тодорхойлдог. хамгийн их үр нөлөөний хэмжээгээр, илүү чухал юм. жишээлбэл, А бодисын хамгийн их нөлөө нь В бодисын хамгийн их нөлөөнөөс 2 дахин их байвал А бодисыг В бодисоос 2 дахин их нөлөөтэй гэж үзнэ. Үйл ажиллагааны болон үр дүнтэй байдлын үзүүлэлтүүд тэр бүр давхцдаггүй: эм нь ижил фармакологийн бүлгийн бусад эмтэй харьцуулахад илүү идэвхтэй боловч үр дүн багатай.

Эмийн бодисын нөлөө нь тэдгээрийн хэрэглээний дарааллаас хамаарна, i.e. хэрэглэх хугацаа, давтамж, давталт. Эмийн бодисын нөлөөг хэрэглэх хугацаанаас хамаарал нь энэ хэсэгт хамаарна хронофармакологи.

бодисын үйлдэл (харна уу Мансууруулах бодисын донтолт ). Донтолтын хурдацтай хөгжлийг (хэдэн цагийн дотор) "тахифилакс" гэж нэрлэдэг. Мансууруулах бодисыг давтан хэрэглэснээр тэд хөгжиж болно хар тамхины донтолт.

Эмийн бодисын фармакодинамик нь нэгэн зэрэг хэрэглэхэд өөрчлөгдөж болно. Нэгэн зэрэг тогтоосон хоёр эм нь бие биенийхээ үр нөлөөг сайжруулж (синергетик) эсвэл сулруулдаг (антагонизм). Дараах төрлийн синергизмийг ялгаж үздэг: нэмэлт үйлдэл (үр нөлөөний энгийн нийлбэр), хүчирхэгжүүлэх (үр нөлөөг мэдэгдэхүйц нэмэгдүүлэх), шууд синергизм, шууд бус синергизм. Антагонизм нь шууд болон шууд бус байж болно. Хоёр бодисын химийн болон физик-химийн харилцан үйлчлэлтэй холбоотой антагонизмыг антидот гэж нэрлэдэг бөгөөд энэ зарчмын дагуу бусад бодисын нөлөөг сулруулдаг бодисыг антидот гэж нэрлэдэг.

Эмийн бодисын физиологи нь хүйс, нас, үйл ажиллагааны болон эмгэгийн нөхцөл байдал, мөн биеийн генетик шинж чанарт нөлөөлж болно. Тиймээс эрэгтэйчүүд элэгний микросомын ферментийн идэвхгүйжүүлсэн бодисын хорт нөлөөнд илүү тэсвэртэй байдаг. Энэ нь андроген нь эдгээр ферментийн үйл ажиллагааг идэвхжүүлдэгтэй холбоотой юм. Шинээр төрсөн хүүхдэд микросомын ферментийн систем төгс бус байдаг бөгөөд хөгшрөлтийн үед үйл ажиллагаагаа алддаг. Тиймээс шинэ төрсөн хүүхэд, өндөр настан дунд насны хүмүүстэй харьцуулахад олон эмийн нөлөөнд илүү мэдрэмтгий байдаг. Аливаа үйл ажиллагааг өдөөдөг эмүүд нь тэдний дарангуйллын дэвсгэр дээр илүү үр дүнтэй байдаг, жишээлбэл, төв мэдрэлийн тогтолцооны өдөөгч бодисууд. төв мэдрэлийн системийг дарангуйлах үед илүү үр дүнтэй байдаг; дааврын эмүүд нь харгалзах дааврын үйлдвэрлэлийг дарангуйлах үед илүү үр дүнтэй байдаг. Үүний эсрэгээр, дарангуйлагч бодисууд нь холбогдох функцийг идэвхжүүлсэн тохиолдолд илүү үр дүнтэй байдаг. Зарим эм (antipyretics, antidepressants гэх мэт) нь зөвхөн эмгэгийн нөхцөлд эмчилгээний үр нөлөөтэй байдаг. Генетикийн хувьд тодорхойлогдсон ферментопати нь эмэнд ер бусын хариу үйлдэл үзүүлж болно ( өвөрмөц байдал ).

"Фармакодинамик" гэсэн ойлголтод юу багтдаг вэ?

$Үйл ажиллагааны механизмууд.

Бие дэхь эмийн өөрчлөлт.

$Фармакологийн нөлөө.

Бие дэхь эмийн тархалт.

$Action нутагшуулах.

$Үйл ажиллагааны төрлүүд.

Эмийн бодисыг хэрэглэсэн газарт үзүүлэх нөлөө:

Шингэн шингээх чадвартай.

$Local.

Эмийн бодисыг шингээж авсны дараа үүсэх үйлдэл:

Орон нутгийн.

$Resorptive.

Гадны хэрэглээнд хэрэглэх үед эм нь дараахь байдалтай байж болно.

$Local үйлдэл.

$Шууд үйлдэл.

$Reflex үйлдэл.

Зөв хариулт байхгүй байна.

Рефлекс нь рецепторыг эмээр өдөөх үед үүсдэг үйлдэл юм.

$Рефлексийн афферент хэсэг.

Рефлексийн төв холбоосууд.

Рефлексийн эфферент хэсэг.

Эмийн бодисын үйл ажиллагааны гол "зорилтууд":

Бүтцийн уураг.

$Ion сувгууд.

$Тусгай рецепторууд.

$ Ферментүүд.

$Transport систем.

Тусгай рецепторууд нь:

Мансууруулах бодисын биед байдаг рецепторууд.

$Эндоген лигандын (зуучлагч, даавар гэх мэт) биед байдаг рецепторууд, эмүүдтэй харилцан үйлчлэлцдэг.

Дотоод үйл ажиллагаа нь:

Бодисын тодорхой рецепторуудтай холбогдох чадвар.

$Бодисын тодорхой рецепторуудтай холбогдож тэдгээрийг өдөөж, нөлөө үзүүлэх чадвар.

Бодисын тодорхой рецепторуудтай холбогдож, тэдгээрийг хааж, нөлөө үзүүлэх чадвар.

Ойр дотно байдал нь:

$Бодисын тодорхой рецепторуудтай холбогдох чадвар.

Бодисын тусгай рецепторыг өдөөх чадвар.

Бодисын тодорхой рецепторуудтай харьцах үед нөлөө үзүүлэх чадвар.

Дотоод идэвхжил багатай бодисуудыг:

Агонистууд-антагонистууд.

$Хэсэгчилсэн агонистууд.

Антагонистууд.

Бүрэн агонистууд.

Дотоод идэвхжил өндөртэй бодисуудыг:

Агонистууд-антагонистууд.

Хэсэгчилсэн агонистууд.

Антагонистууд.

$Бүрэн агонистууд.

Зарим рецепторыг өдөөж, заримыг нь блоклодог эмийн бодисыг дараахь байдлаар тодорхойлно.

$Агонист-антагонистууд.

Хэсэгчилсэн агонистууд.

Антагонистууд.

Бүрэн агонистууд.

Бодисын рецептортой ойр дотно байдал нь дараахь байдлаар тодорхойлогддог.

Устгах тогтмол.

$Dissociation тогтмол.

Ионжуулалтын тогтмол.

Тодорхой рецепторуудтай харьцахдаа ойр дотно, дотоод идэвхжилтэй эмийг дараахь байдлаар нэрлэдэг.

$агонистууд.

Антагонистууд.

Агонист-антагонист.

Өвөрмөц рецептортой холбоотой, дотоод идэвхгүй, рецепторууд дээрх эндоген лиганд ба агонистуудын үйл ажиллагаанд саад учруулдаг бодисуудыг:

$Антагонистууд.

Хэсэгчилсэн агонистууд.

Агонист-антагонист.

Тодорхой рецепторуудтай харьцахдаа рецепторыг хамгийн их өдөөж, хамгийн их хариу үйлдэл үзүүлдэг бодисуудыг нэрлэнэ.

$Бүрэн агонистууд.

Хэсэгчилсэн агонистууд.

Агонист-антагонист.

Антагонистууд.

Тодорхой рецепторуудыг өдөөхөд дээд хэмжээнээс бага хариу үйлдэл үзүүлдэг бодисыг нэрлэнэ.

Бүрэн агонистууд.

$Хэсэгчилсэн агонистууд.

Агонист-антагонист.

Антагонистууд.

Эмийн бодисын үйл ажиллагааны хэмжүүр нь:

Хагас хамгийн их үр нөлөөний хэмжээ.

Хамгийн их үр нөлөөний хэмжээ.

$Бодисын хагас хамгийн их нөлөө үзүүлдэг тун (ED50).

$Бодисын хамгийн бага үр дүнтэй тун.

$Бодисын эмчилгээний дундаж тун.

$Бодисын хамгийн их нөлөөллийн хагастай тэнцэх нөлөө үзүүлэх тун.

Бодисын хамгийн их эмчилгээний тунгийн хагастай тэнцэх тун.

$Бодисын үйл ажиллагааны хэмжүүр юм.

Энэ нь тухайн бодисын үр нөлөөний хэмжүүр юм.

Эмийн бодисын үр нөлөөг дараахь байдлаар үнэлж болно.

Хамгийн бага үр дүнтэй тунгаар.

$Хамгийн их үр нөлөөний хэмжээгээр.

Бодисын хамгийн их нөлөө үзүүлдэг тунгийн дагуу.

Ямар нэр томъёо нь ихэвчлэн генетикийн хувьд тодорхойлогддог ферментопатитай холбоотой, бодисыг анх удаа хэрэглэх үед тохиолддог эмийн бодисуудад үзүүлэх ер бусын урвалыг хэлдэг вэ?

Мэдрэмтгий байдал.

Тахифилакс.

$Онцгой байдал.

Цээрлэх.

Донтолт.

Өвөрмөц байдал нь:

$Эмийн бодисыг анх удаа хэрэглэхэд үзүүлэх биеийн ер бусын хариу үйлдэл.

Биеийн эмэнд мэдрэмтгий байдлыг нэмэгдүүлэх.

Бие дэхь эмийн хуримтлал.

Мансууруулах бодисыг давтан хэрэглэснээр үр нөлөө буурдаг.

Мансууруулах бодисыг давтан хэрэглэх үед ямар үзэгдэл үүсч болох вэ?

$Донтуулдаг.

$Тахифилакс.

Потенциаци.

$Хар тамхины хамаарал.

$ хуримтлал.

Хуримтлал нь:

Дахин хэрэглэснээр эмэнд мэдрэмтгий чанар сулардаг.

$Дахин хэрэглэхэд эмийн нөлөөг эрчимжүүлэх нь эмийн хуримтлал эсвэл түүний үр нөлөөтэй холбоотой.

Хуримтлалын төрлүүд:

$материал.

$Functional.

Сэтгэцийн.

Физиологийн.

Физик.

Эмийг давтан хэрэглэх үед биед хуримтлагдахыг юу гэж нэрлэдэг вэ?

Функциональ хуримтлал.

$Материалын хуримтлал.

Мансууруулах бодисыг давтан хэрэглэснээр түүний үр нөлөө сулардаг. Энэ нь ердийн зүйл юм:

Материалын хуримтлал.

Функциональ хуримтлал.

$Донтолт.

$Тахифилакс.

Өвөрмөц байдал.

Мансууруулах бодисыг давтан хэрэглэснээр донтох нь юу вэ?

Мансууруулах бодисыг дахин авахын аргагүй хүсэл.

Мансууруулах бодисын үр нөлөөг бэхжүүлэх.

$Эмийн нөлөөг сулруулах.

$Ижил нөлөө үзүүлэхийн тулд бодисын тунг нэмэгдүүлэх хэрэгцээ.

Мансууруулах бодис хэрэглэхээ зогсоох (психосоматик эмгэг).

Тахифилакс нь:

Давтан хэрэглэснээр эмэнд мэдрэмтгий байдал нэмэгддэг.

Мансууруулах бодисыг анх удаа хэрэглэхэд үзүүлэх ер бусын хариу үйлдэл.

Удаан хугацаагаар хэрэглэсний дараа эмийн нөлөө сулардаг.

$Богино хугацаанд хэрэглэсний дараа эмийн нөлөө буурах (хурдан донтох).

Эмийн бодисыг дахин дахин авахын аргагүй хүсэл нь дараахь шинж чанартай байдаг.

Хуримтлал.

Тахифилакс.

$Хар тамхины хамаарал.

Дадал зуршил.

Өвөрмөц байдал.

Мансууруулах бодисын донтолтын төрлүүд:

$Сэтгэц.

$ Физик.

Физиологийн.

Сэтгэл зүйн.

Мансууруулах бодисын бие махбодийн хамаарлыг юу тодорхойлдог вэ?

$ Мансууруулах бодис хэрэглэсний дараа илүү сайн болсон.

Мансууруулах бодисын донтолтыг эмчлэхэд эмийг хурдан арилгах боломж.

$ Мансууруулах бодис хэрэглэхээ зогсоох үед татагдах синдром (психосоматик эмгэг).

$Бие махбодийн хараат байдлыг эмчлэхэд эмийг аажмаар зогсоох хэрэгцээ.

Татах синдром:

Мансууруулах бодис хэрэглэхээ больсны дараа илүү сайн мэдрэмж төрдөг.

$ Мансууруулах бодисыг зогсоосны дараа сэтгэцийн эмгэг.

Аливаа эм уухаа болих үед үүсдэг.

$Биеийн хараат байдлыг үүсгэдэг бодисыг хэрэглэхээ болих үед үүсдэг.

Сэтгэцийн хараат байдлыг үүсгэдэг бодисыг хэрэглэхээ больсон үед үүсдэг.

Сэтгэцийн хараат байдалд хүргэдэг бодисыг хэрэглэхээ зогсоох нь дараахь шинж чанартай байдаг.

$Сэтгэцийн таагүй байдал.

Психосоматик эмгэгүүд (татах синдром).

Эмийн бодисыг хослуулан хэрэглэхэд ямар үзэгдэл үүсч болох вэ?

$Эффектүүдийн нийлбэр.

$Антагонизм.

$Potentiation.

Мэдрэмтгий байдал.

Донтолт.

$Synergy.

Өвөрмөц байдал.

Синерги:

$Эмийн харилцан үйлчлэлийн үр нөлөөг сайжруулах.

Эмийн бодисыг нэгэн зэрэг хэрэглэх үед үр нөлөө нь сулардаг.

Эмийн бодисын харилцан үйлчлэлийн хоёр үндсэн синергизмийг анхаарч үзээрэй.

Агонизм.

$Эффектүүдийн нийлбэр (нэмэлт харилцан үйлчлэл).

$Potentiation.

Хүчин чадал:

Эмийн бодисын харилцан үйлчлэлийн явцад үзүүлэх нөлөөллийн нийлбэр.

$Эмийн харилцан үйлчлэлийн үр нөлөө нь тэдгээрийн үр нөлөөний нийлбэрээс давсан.

Бэлдмэлийг давтан хэрэглэснээр үр нөлөө нэмэгддэг.

Дүгнэлт (нэмэлт нөлөө):

Бие даасан бодисын нөлөөний нийлбэрээс давсан эмийн бодисыг хослуулах үед үр дүнд хүрэх.

$Эмийн бодисыг нэгтгэх үед тус тусын бодисын нөлөөний нийлбэртэй тэнцэх үр дүнд хүрэх.

Бэлдмэлийг давтан хэрэглэснээр үр нөлөө нэмэгддэг.

Антагонизм

Давтан хэрэглэснээр эмийн нөлөө сулардаг.

$Эмийн бодисын нөлөөг өөр эмийн бодисоор сулруулах.

Эмийн бодисын нөлөөг өөр эмийн бодисоор нэмэгдүүлэх.

Эмийн бодисын эмчилгээний өргөн (эмчилгээний үйл ажиллагааны өргөн) нь дараахь хүрээгээр тодорхойлогддог.

Хамгийн бага үр дүнтэй, хамгийн бага хортой тун.

Хамгийн бага үр дүнтэй, дундаж эмчилгээний тун.

$Хамгийн бага үр дүнтэй, хамгийн аюулгүй тун.

$Эмчилгээний дундаж болон хамгийн аюулгүй тун.

Эмийн бодисын эмчилгээний индекс:

Хамгийн бага үр дүнтэй ба хамгийн аюулгүй тунгийн нийлбэр.

Хамгийн их аюулгүй ба хамгийн бага үр дүнтэй тунгийн хоорондох ялгаа.

Хамгийн их аюулгүй, хамгийн бага үр дүнтэй тунгийн бүтээгдэхүүн.

$Хамгийн аюулгүй ба хамгийн бага үр дүнтэй тунгийн харьцаа.

Эмчилгээний тунгаар хэрэглэхэд эмийн хүсээгүй үр нөлөөг ямар нэр томъёо гэж нэрлэдэг вэ?

$Гаж нөлөө.

Хортой нөлөө.

Эмийн бодисыг эмчилгээний тунгаас хэтрүүлсэн тунгаар хэрэглэхэд үүсэх хүсээгүй үр нөлөөг:

Гаж нөлөө.

$Хортой нөлөө.

Харшлын бус эмийн ердийн гаж нөлөө юу вэ?

$Бодисыг эмчилгээний тунгаар хэрэглэх үед үүсдэг.

$Эмийн бодисын фармакологийн үйл ажиллагааны спектрийг харна уу.

Үр нөлөөний ноцтой байдал нь тунгаас хамаардаггүй.

$Тун нэмэгдэх тусам нөлөөллийн хүнд байдал нэмэгддэг.

Эмийн харшлын урвалын хувьд ямар шинж тэмдэг илэрдэг вэ?

$Бодисыг ямар ч тунгаар хэрэглэх үед үүснэ.

Эмийн бодисын фармакологийн үйл ажиллагааны спектрийг харна уу.

$Ихэвчлэн эмийг дахин нэвтрүүлэх үед тохиолддог.

Энэ нь ихэвчлэн эмийг анх хэрэглэх үед тохиолддог.

Эмийн тунг нэмэгдүүлэх үед харшил үүсгэдэггүй гаж нөлөө:

$Өсөж байна.

Тэд өөрчлөгддөггүй.

Багасаж байна.

Төрөлхийн гажиг үүсгэдэг жирэмслэлтийн үед эмийн нөлөөг ямар нэр томъёо гэж нэрлэдэг вэ?

Мутаген нөлөө.

Фетотоксик нөлөө.

$Тератоген нөлөө.

Үр хөврөлийн хор нөлөө.

Хорт хавдар үүсгэгч нөлөө.

Мутаген нөлөө.

Эмийн үр хөврөлийн хор нөлөө нь:

$Төрөлхийн гажиг үүсэхгүй үр хөврөлд үзүүлэх сөрөг нөлөө.

Төрөлхийн гажиг үүсэх дагалддаг эмийн үр хөврөлд үзүүлэх нөлөөг дараахь нэр томъёогоор тодорхойлно.

Мутаген нөлөө.

$Тератоген нөлөө.

Үр хөврөлийн хор нөлөө.

Фетотоксик нөлөө.

Мансууруулах бодисын тератоген нөлөө нь ихэвчлэн:

$Жирэмсний эхний 3 сард.

Жирэмсний 4-6 сарын хооронд.

Жирэмсний сүүлийн үе шатанд.

Фетотоксик нөлөө нь:

$Урагт төрөлхийн гажиг үүсэхэд хүргэдэггүй сөрөг нөлөө.

Төрөлхийн гажиг үүсэхэд хүргэдэггүй үр хөврөлд үзүүлэх сөрөг нөлөө.

Үр хөврөлд үзүүлэх нөлөө нь төрөлхийн гажиг үүсэхэд хүргэдэг.

Төрөлхийн гажиг үүсэх дагалддаггүй үр хөврөлд үзүүлэх сөрөг нөлөөг дараахь нэр томъёогоор тодорхойлно.

Мутаген нөлөө.

Тератоген нөлөө.

$Эмбриотоксик нөлөө.

Фетотоксик нөлөө.

Жирэмсний II-III гурван сард урагт үзүүлэх сөрөг нөлөөг дараахь нэр томъёогоор тодорхойлно.

Мутаген нөлөө.

Тератоген нөлөө.

Үр хөврөлийн хор нөлөө.

$Фетотоксик нөлөө.

Эмийн бодисын мутаген нөлөө нь:

Үр хөврөлд сөрөг нөлөө үзүүлж, төрөлхийн гажиг үүсгэдэг.

$Удамшлын аппаратын гэмтэл, үр удмын генотип өөрчлөгдөхөд хүргэдэг.

Төрөлхийн гажиг үүсгэдэггүй үр хөврөлд үзүүлэх сөрөг нөлөө.

Урагт үзүүлэх сөрөг нөлөө нь түүний хөгжлийг удаашруулдаг.

Урагт үзүүлэх нөлөө нь хавдрын хөгжилд хүргэдэг.

$Бодисын нөлөөгөөр микросомын ферментийн нийлэгжилт өөрчлөгдөж болно.

$Холболсон тохиолдолд бодисын нөлөө сулардаг.

Эмийн бодисууд нь гаж нөлөө үзүүлэхгүй байж болно.

$Бүрэн агонистууд нь хэсэгчилсэн агонистуудаас илүү өндөр идэвхжилээрээ ялгаатай байдаг.