Heptral i inne leki. Heptral: instrukcje użytkowania, na co pomaga, jak zażywać lek: przed czy po posiłku? Starość i Heptral

💖 Podoba Ci się? Udostępnij link swoim znajomym
Hepatoprotektor, ma działanie przeciwdepresyjne.

Lek: HEPTRAL ®


Substancja czynna: ademetionina
Kod ATX: A16AA02
KFG: Hepatoprotektor. Lek o działaniu przeciwdepresyjnym
rej. numer: P nr 011968/02
Data rejestracji: 27.10.06
Właściciel rej. certyfikat: HOSPIRA S.p.A. (Włochy)


POSTAĆ DAWKOWANIA, SKŁAD I OPAKOWANIE

Tabletki powlekane dojelitowo prawie białe, owalne, bez znaków podziału.

Substancje pomocnicze: krzemionka koloidalna bezwodna, karboksymetyloskrobia sodowa, stearynian magnezu, celuloza mikrokrystaliczna.

Skład powłoki: polimetakrylan, glikol polietylenowy, talk, simetikon, polisorbat, woda oczyszczona.

10 kawałków. - opakowania konturowe komórkowe (1) - opakowania kartonowe.
10 kawałków. - opakowania z komórkami konturowymi (2) - opakowania kartonowe.

Liofilizat do sporządzania roztworu do podawania dożylnego i domięśniowego biały.

Rozpuszczalnik: L-lizyna, wodorotlenek sodu, woda do wstrzykiwań.

Butelki (5) w komplecie z rozpuszczalnikiem (5 ml - amp. 5 szt.) - opakowania kartonowe.


Opis leku opiera się na oficjalnie zatwierdzonych instrukcjach użycia.

DZIAŁANIE FARMACHOLOGICZNE

Hepatoprotektor, ma działanie przeciwdepresyjne. Ma działanie żółciopędne i cholekinetyczne. Ma właściwości detoksykujące, regenerujące, przeciwutleniające, przeciwwłóknieniowe i neuroprotekcyjne.

Uzupełnia niedobory ademetioniny i stymuluje jej produkcję w organizmie, przede wszystkim w wątrobie i mózgu. Uczestniczy w biologicznych reakcjach transmetylacji (donor grupy metylowej) - cząsteczka S-adenozylo-L-metioniny (ademetionina) przekazuje grupę metylową w reakcjach metylacji fosfolipidów błon komórkowych, białek, hormonów, neuroprzekaźników; transsiarczanacja – prekursor cysteiny, tauryny, glutationu (zapewnia mechanizm redoks dla detoksykacji komórkowej), koenzym acetylacji. Zwiększa zawartość glutaminy w wątrobie, cysteiny i tauryny w osoczu; zmniejsza zawartość metioniny w surowicy, normalizując reakcje metaboliczne w wątrobie. Oprócz dekarboksylacji uczestniczy w procesach aminopropylacji jako prekursor poliamin – putrescyny (stymulator regeneracji komórek i proliferacji hepatocytów), spermidyny i sperminy, które wchodzą w skład struktury rybosomów.

Ma działanie żółciopędne ze względu na zwiększoną ruchliwość i polaryzację błon hepatocytów w wyniku stymulacji w nich syntezy fosfatydylocholiny. Poprawia to działanie systemów transportu kwasów żółciowych związanych z błonami hepatocytów i ułatwia przedostawanie się kwasów żółciowych do układu żółciowego. Skuteczny w przypadku cholestazy wewnątrzzrazikowej (upośledzona synteza i przepływ żółci). Wspomaga detoksykację kwasów żółciowych, zwiększa zawartość sprzężonych i siarczanowanych kwasów żółciowych w hepatocytach. Koniugacja z tauryną zwiększa rozpuszczalność kwasów żółciowych i ich usuwanie z hepatocytów. Proces siarczanowania kwasów żółciowych ułatwia ich wydalanie przez nerki, ułatwia ich przejście przez błonę hepatocytów i wydalanie z żółcią. Ponadto siarczanowane kwasy żółciowe chronią błony komórkowe wątroby przed toksycznym działaniem niesiarczanowanych kwasów żółciowych (obecnych w dużych stężeniach w hepatocytach podczas cholestazy wewnątrzwątrobowej). U pacjentów z rozsianymi chorobami wątroby (marskość, zapalenie wątroby) z zespołem cholestazy wewnątrzwątrobowej zmniejsza nasilenie świądu skóry i zmiany parametrów biochemicznych m.in. poziom bilirubiny bezpośredniej, aktywność fosfatazy zasadowej, aminotransferazy.

Działanie żółciopędne i hepatoprotekcyjne utrzymuje się do 3 miesięcy po zaprzestaniu leczenia.

Wykazano skuteczność w leczeniu hepatopatii wywołanych lekami hepatotoksycznymi.

Przepisywanie leku pacjentom z uzależnieniem od opioidów, któremu towarzyszy uszkodzenie wątroby, prowadzi do ustąpienia klinicznych objawów odstawienia, poprawy stanu funkcjonalnego wątroby i procesów utleniania mikrosomalnego.

Działanie przeciwdepresyjne pojawia się stopniowo, począwszy od końca pierwszego tygodnia leczenia i stabilizuje się w ciągu 2 tygodni leczenia. Lek jest skuteczny w leczeniu nawracającej depresji endogennej i nerwicowej opornej na amitryptylinę. Ma zdolność przerywania nawrotów depresji.

Przepisanie leku na chorobę zwyrodnieniową stawów zmniejsza nasilenie bólu, zwiększa syntezę proteoglikanów i prowadzi do częściowej regeneracji tkanki chrzęstnej.


FARMAKOKINETYKA

Ssanie

Tabletki powlekane są specjalną powłoką, która rozpuszcza się jedynie w jelitach, dzięki czemu w dwunastnicy uwalniana jest ademetionina. Po podaniu doustnym pojedynczej dawki 400 mg leku, Cmax ademetioniny w osoczu osiągane jest po 2-6 godzinach i wynosi 0,7 mg/l. Biodostępność leku po podaniu doustnym wynosi 5%, po podaniu domięśniowym - 95%.

Dystrybucja

Wiązanie z białkami surowicy jest nieistotne.

Penetruje przez BBB. Niezależnie od drogi podania, następuje istotne zwiększenie stężenia ademetioniny w płynie mózgowo-rdzeniowym.

Metabolizm

Biotransformowany w wątrobie.

Usuwanie

T 1/2 - 1,5 godziny Wydalany przez nerki.


WSKAZANIA

Przewlekłe bezkamicowe zapalenie pęcherzyka żółciowego;

zapalenie dróg żółciowych;

cholestaza wewnątrzwątrobowa;

Toksyczne uszkodzenie wątroby o różnej etiologii (m.in. alkoholowe, wirusowe, narkotykowe /antybiotyki, leki przeciwnowotworowe, leki przeciwgruźlicze i przeciwwirusowe, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, doustne środki antykoncepcyjne/);

Stłuszczeniowe zwyrodnienie wątroby;

Przewlekłe zapalenie wątroby;

Marskość wątroby;

Encefalopatia, m.in. związane z niewydolnością wątroby (w tym alkoholową);

Depresja (w tym wtórna);

Zespół odstawienia (w tym alkoholowy).


SCHEMAT DAWKOWANIA

Stosować doustnie, domięśniowo lub dożylnie.

Na intensywna opieka lek przepisuje się dożylnie (bardzo powoli) lub domięśniowo w dziennej dawce 400-800 mg (1-2 butelki). Czas trwania intensywnej terapii może wynosić 2-3 tygodnie.

Liofilizowany proszek rozpuszcza się wyłącznie w dostarczonym specjalnym rozpuszczalniku (roztwór L-lizyny).

Na terapię podtrzymującą lek jest przepisywany doustnie w dziennej dawce 800-1600 mg (2-4 tabletki). Czas trwania leczenia podtrzymującego może wynosić średnio 2-4 tygodnie.

Tabletki należy połykać w całości, bez rozgryzania, zaleca się przyjmowanie ich w pierwszej połowie dnia, pomiędzy posiłkami.


EFEKT UBOCZNY

Z układu pokarmowego: ból żołądka, niestrawność, zgaga.

Inni: reakcje alergiczne.


PRZECIWWSKAZANIA

I i II trymestr ciąży;

Okres laktacji (karmienie piersią);

Wiek do 18 lat;

Nadwrażliwość na składniki leku.


CIĄŻA I LAKTACJA

SPECJALNE INSTRUKCJE

Ze względu na tonizujące działanie Heptralu nie zaleca się stosowania go przed snem.

Przepisując Heptral pacjentom z marskością wątroby spowodowaną hiperazotemią, konieczne jest systematyczne monitorowanie poziomu azotu we krwi. Podczas długotrwałej terapii konieczne jest oznaczenie zawartości mocznika i kreatyniny w surowicy krwi.

Roztwór przygotowuje się bezpośrednio przed użyciem; Jeżeli kolor liofilizowanego proszku różni się od zamierzonego białego koloru, należy powstrzymać się od jego stosowania.


PRZEDAWKOWAĆ

Nie było przypadków klinicznych przedawkowania.

INTERAKCJE LEKÓW

Nie są znane interakcje leku Heptral z innymi lekami.

WARUNKI WAKACJI OD APTEK

Lek dostępny jest na receptę.


WARUNKI I CZAS PRZECHOWYWANIA

Lista B. Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nie przekraczającej 25°C. Okres ważności - 3 lata.

Producent: Abbwy S.r.l.

Klasyfikacja anatomiczno-terapeutyczno-chemiczna: Ademetionina

Numer rejestracyjny: nr RK-LS-5 nr 014434

Data rejestracji: 11.06.2014 - 11.06.2019

Instrukcje

  • Rosyjski

Nazwa handlowa

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa

Ademetionina

Forma dawkowania

Tabletki powlekane dojelitowe, 400 mg

Mieszanina

Zawiera jedną tabletkę

substancja aktywna- 1,4-butanodisulfonian ademetioniny 760 mg (co odpowiada 400 mg kationu ademetioniny),

Substancje pomocnicze: krzemionka koloidalna bezwodna, karboksymetyloskrobia sodowa (typ A), stearynian magnezu, celuloza mikrokrystaliczna,

skład otoczki dojelitowej: kopolimer kwas metakrylowy - akrylan etylu, makrogol 6000, talk, emulsja simetikonu, polisorbat 80, wodorotlenek sodu.

Opis

Tabletki są owalne, z powłoką dojelitową, koloru białego do żółtawego, bez pęknięć, efektu wieczka i obrzęku.

Grupa farmakoterapeutyczna

Inne leki stosowane w leczeniu chorób żołądkowo-jelitowych i zaburzeń metabolicznych. Aminokwasy i ich pochodne. Ademetionina.

Kod ATX A16A A02

Właściwości farmakologiczne

Farmakokinetyka

Wchłanianie

U ludzi po podaniu dożylnym profil farmakokinetyczny ademetioniny jest dwuwykładniczy z szybką fazą dystrybucji w tkankach i klirensem z okresem półtrwania wynoszącym około 1,5 h. Wchłanianie po podaniu domięśniowym wynosi 96%, maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 45 minutach. po użyciu. Po doustnym podaniu tabletek ademetioniny dojelitowej (400 - 1000 mg) maksymalne osiągnięte stężenie w osoczu jest zależne od dawki i wynosi od 0,5 do 1 mg/l po 3 do 5 godzinach. Biodostępność po podaniu doustnym zwiększa się, jeśli ademetionina jest podawana pomiędzy posiłkami. Stężenia w osoczu zmniejszają się do wartości wyjściowych w ciągu 24 godzin.

Dystrybucja

Objętość dystrybucji wynosi odpowiednio 0,41 i 0,44 l/kg dla dawek ademetioniny 100 mg i 500 mg. Wiązanie z białkami surowicy jest nieznaczne i wynosi ≤ 5%.

Metabolizm

Proces metabolizmu ademetioniny ma charakter cykliczny i nazywany jest cyklem ademetioniny. W pierwszym etapie tego cyklu metylaza zależna od ademetioniny wykorzystuje ademetioninę jako substrat do wytworzenia S-adenozylo-homocysteiny, która następnie jest hydrolizowana do homocysteiny i adenozyny przez hydralazę S-adenozylo-homocysteiny. Homocysteina z kolei ulega odwrotnej transformacji do metioniny poprzez przeniesienie grupy metylowej z 5-metylotetrahydrofolianu. Ostatecznie metioninę można przekształcić w ademetioninę, kończąc cykl.

Usuwanie

U około 60% całkowitej liczby zdrowych ochotników, którzy wzięli udział w badaniach dotyczących spożycia radioaktywnej (metylo-14C) ademetioniny, wydalanie przez nerki wynosiło 15,5 ± 1,5% po 48 godzinach, a wydalanie z kałem 23,5 ± 3,5% po 78 godzinach.

Farmakodynamika

Heptral (substancja czynna – S-adenozylo-L-metionina (ademetionina)) to naturalny aminokwas występujący we wszystkich tkankach i płynach organizmu. Heptral (ademetionina) działa przede wszystkim jako donor koenzymu i grupy metylowej w wielu reakcjach transmetylacji. Przeniesienie grup metylowych (transmetylacja) ademetioniny jest podstawą budowy błony fosfolipidowej komórek i odgrywa rolę w płynności błony.

Heptral (ademetionina) jest w stanie przenikać przez barierę krew-mózg. Wysokie stężenia Heptralu (ademetioniny) wpływają na procesy transmetylacji, które są bardzo ważne w tkance mózgowej, ze względu na ich wpływ na metabolizm katecholamin (dopamina, adrenalina, norepinefryna), indoamin (serotonina, melatonina) i histaminy.

Heptral (ademetionina) jest także prekursorem biochemicznych związków tiolowych (cysteiny, tauryny, glutationu, koenzymu A itp.) w reakcjach transsulfuryzacji.

Glutation, silny przeciwutleniacz, jest ważnym składnikiem detoksykacji wątroby. Heptral zwiększa poziom glutationu u pacjentów z uszkodzeniem wątroby zarówno pochodzenia alkoholowego, jak i niealkoholowego. Kwas foliowy i witamina B12 są niezbędnymi składnikami odżywczymi w metabolizmie i akumulacji Heptralu (ademetioniny).

Cholestaza wewnątrzwątrobowa

Lek jest skuteczny w leczeniu cholestazy wewnątrzwątrobowej w chorobach wątroby, podczas ciąży i innych przewlekłych chorób wątroby.

Cholestaza wewnątrzwątrobowa jest powikłaniem przewlekłych chorób wątroby i powoduje uszkodzenie komórek wątroby.

W przewlekłych chorobach wątroby funkcje hepatocytów, takie jak usuwanie i regulacja wytwarzania kwasów żółciowych, są upośledzone, co prowadzi do rozwoju cholestazy wewnątrzwątrobowej.

Stosowanie ademetioniny badano u pacjentów z przewlekłymi chorobami wątroby, którym często towarzyszy cholestaza wewnątrzwątrobowa: pierwotna marskość żółciowa, pierwotne stwardniające zapalenie dróg żółciowych, polekowe uszkodzenie wątroby, wirusowe zapalenie wątroby; cholestaza wywołana żywieniem pozajelitowym, uszkodzenia wątroby pochodzenia alkoholowego i niealkoholowego.

Depresja

Heptral (ademetionina) był stosowany pozajelitowo i doustnie w leczeniu depresji. Ujawniło się działanie przeciwdepresyjne w 5-7 dniu leczenia przy braku działań niepożądanych, w tym reakcji antycholinergicznych.

Cholestaza wewnątrzwątrobowa ciężarnych

Leczenie ademetioniną (dożylnie, domięśniowo, doustnie w postaci tabletek) jest skuteczne w leczeniu wewnątrzwątrobowej cholestazy ciążowej i objawia się zmniejszeniem świądu skóry oraz poprawą parametrów biochemicznych.

Wskazania do stosowania

Cholestaza wewnątrzwątrobowa w stanach przedmarskościowych i marskości wątroby

Cholestaza wewnątrzwątrobowa u kobiet w ciąży w trzecim trymestrze ciąży

Zespół depresyjny

Sposób użycia i dawkowanie

Leczenie można rozpocząć od pozajelitowego podania leku (powolnego dożylnego lub domięśniowego), a następnie zastosować lek w postaci tabletek lub od razu za pomocą tabletek.

Tabletki należy połykać bez rozgryzania. Tabletki Heptral powlekane są specjalną powłoką, która rozpuszcza się tylko w jelitach, dzięki czemu w dwunastnicy uwalniana jest ademetionina. Dla lepszego wchłaniania substancji czynnej i pełnego efektu leczniczego tabletki należy przyjmować pomiędzy posiłkami. Tabletkę Heptral należy wyjąć z blistra bezpośrednio przed zażyciem. Jeżeli kolor tabletek zmieni się z oryginalnego (z białego na żółtawy), na skutek uszkodzenia aluminiowej otoczki blistra, należy powstrzymać się od ich stosowania.

Czas trwania terapii zależy od ciężkości i przebiegu choroby i ustalany jest indywidualnie przez lekarza.

Starsi pacjenci.

Zaleca się rozpoczynanie leczenia od najmniejszej zalecanej dawki, biorąc pod uwagę upośledzoną czynność wątroby, nerek lub serca, obecność współistniejących stanów patologicznych oraz stosowanie innych leków.

Stosowanie u pacjentów z niewydolnością nerek

Nie przeprowadzono badań u pacjentów z niewydolnością nerek, dlatego zaleca się ostrożność podczas stosowania ademetioniny u takich pacjentów.

Stosowanie u pacjentów z niewydolnością wątroby

Parametry farmakokinetyczne ademetioniny są podobne u zdrowych ochotników i pacjentów z przewlekłymi chorobami wątroby.

Skutki uboczne

Skutki uboczne z badań klinicznych

Często (≥1/100,<1/10)

Nudności, ból brzucha, biegunka

Ból głowy

Niepokój, bezsenność

Swędząca skóra

Niezbyt często (≥ 1/1000,<1/100)

Suchość w ustach, niestrawność, wzdęcia, bóle żołądkowo-jelitowe, krwawienia z przewodu pokarmowego, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, wymioty

Astenia, obrzęk, gorączka, dreszcze*, reakcje w miejscu wstrzyknięcia*, martwica w miejscu wstrzyknięcia*

Nadwrażliwość, reakcje rzekomoanafilaktyczne lub reakcje anafilaktyczne (np. zaczerwienienie skóry, duszność, skurcz oskrzeli, ból pleców, dyskomfort w klatce piersiowej, zmiany ciśnienia krwi (niedociśnienie, nadciśnienie) lub częstości tętna (tachykardia, bradykardia)) *

Infekcje dróg moczowych

Bóle stawów, skurcze mięśni

Zawroty głowy, parestezje

Pobudzenie, zamieszanie

Obrzęk krtani*

Zwiększona potliwość, obrzęk naczynioruchowy*, alergiczne reakcje skórne (np. wysypka, swędzenie, pokrzywka, rumień)*

- „uderzenia gorąca”, niedociśnienie, zapalenie żył

Rzadko (≥ 1/10 000,<1/1000)

Wzdęcia, zapalenie przełyku

Złe samopoczucie

* Działania niepożądane występujące po wprowadzeniu do obrotu (raporty „spontaniczne”) nieobserwowane w badaniach klinicznych zostały sklasyfikowane jako działania rzadkie w oparciu o górną granicę 95% przedziału ufności szacunkowej częstości występowania nieprzekraczającej 3/X, gdzie X = 2115 ( ogólna liczba uczestników obserwowanych w badaniach klinicznych).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik leku

Pacjenci z wadą genetyczną wpływającą na metabolizm metioniny i/lub homocystynurią i/lub hiperhomocysteinemią (np. niedobór enzymu beta-syntetazy cystationu, defekt metabolizmu witaminy B12)

Interakcje leków

Doniesiono o rozwoju zespołu serotoninowego u pacjenta stosującego ademetioninę i klomipraminę. Należy zachować ostrożność stosując Heptral jednocześnie z selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny, trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi (takimi jak klomipramina) oraz lekami i lekami ziołowymi zawierającymi tryptofan.

Specjalne instrukcje

U pacjentów ze stanami przedmarskowymi i marskością wątroby z hiperkreatyninemią należy monitorować stężenie kreatyniny podczas stosowania tabletek Heptral.

Niedobory witaminy B12 i kwasu foliowego mogą powodować zmniejszenie stężenia ademetioniny, dlatego u pacjentów z grupy ryzyka (niedokrwistość, niewydolność wątroby, ciąża lub potencjalny niedobór witamin z powodu innych chorób lub preferencji żywieniowych, np. weganie) należy codziennie poddawać się badaniom krwi. poziomy w osoczu. W przypadku wykrycia niedoborów zaleca się jednoczesne leczenie witaminą B12 i kwasem foliowym oraz ademetioniną.

U niektórych pacjentów podczas leczenia ademetioniną mogą wystąpić zawroty głowy. Nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać innych maszyn do czasu całkowitego ustąpienia objawów, które mogą wpływać na czas reakcji podczas tych czynności.

Należy ostrzec pacjentów o konieczności poinformowania lekarza, jeżeli w trakcie leczenia lekiem Heptral objawy choroby (depresji) nie ustąpią lub nasilają się. Pacjenci z depresją wymagają uważnego monitorowania i ciągłej opieki psychiatrycznej podczas leczenia ademetioniną w celu monitorowania skuteczności leczenia.

W literaturze opisano jeden przypadek zespołu serotoninowego u pacjenta otrzymującego ademetioninę i klomipraminę. Ponieważ nie można wykluczyć możliwości interakcji leków, produkt Heptral należy stosować ostrożnie jednocześnie z selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny, trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi (takimi jak klomipramina), lekami i lekami ziołowymi zawierającymi tryptofan.

Istnieją doniesienia o przemijającym lub nasilającym się lęku u pacjentów leczonych lekiem Heptral (ademetionina). W większości przypadków przerwanie leczenia nie było konieczne. W niektórych przypadkach lęk ustąpił po zmniejszeniu dawki lub przerwaniu leczenia.

Ademetionina wchodzi w interakcję z testami immunologicznymi służącymi do oznaczania homocysteiny, co może prowadzić do fałszywego wzrostu poziomu homocysteiny w osoczu u pacjentów leczonych lekiem Heptral (ademetionina). W tej kategorii pacjentów zaleca się stosowanie nieimmunologicznych metod oznaczania poziomu homocysteiny w osoczu krwi.

Niewydolność wątroby

Nie jest wymagane dostosowanie dawki. U pacjentów z hiperamonemią należy monitorować stężenie amoniaku.

Niewydolność nerek

Używaj Heptral ostrożnie.

Zastosowanie w pediatrii

Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania leku Heptral (ademetionina) u dzieci w wieku poniżej 18 lat.

Ciąża i laktacja

Stosowanie dużych dawek ademetioniny w trzecim trymestrze ciąży nie powodowało żadnych działań niepożądanych. Lek Heptral stosuje się w pierwszym trymestrze ciąży wyłącznie w przypadku bezwzględnej konieczności.

W okresie laktacji lek Heptral stosuje się wyłącznie wtedy, gdy korzyść z jego stosowania przewyższa ryzyko dla dziecka.

Cechy działania lekuzdolność do obsługi pojazdu lub potencjalnie niebezpiecznych maszyn

Mogą wystąpić zawroty głowy. Nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać innych maszyn do czasu całkowitego ustąpienia objawów, które mogą wpływać na czas reakcji podczas tych czynności.

Przedawkować

Objawy- zwiększone skutki uboczne.

Leczenie - ogólna terapia wspomagająca na tle monitorowania funkcji życiowych organizmu i stanu klinicznego pacjenta.

Forma wydania i opakowanie

10 tabletek umieszczono w blistrze wykonanym z folii aluminiowej.

2 blistry wraz z instrukcją użycia medycznego w języku państwowym i rosyjskim umieszczone są w opakowaniu kartonowym.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25°C.

Trzymać z dala od dzieci!

Okres przydatności do spożycia

Nie spożywać po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu.

Warunki wydawania z aptek

Na receptę

Producent

Abbvie S.r.l., Włochy (SR 148 Pontina Km 52 snc 04011 Campoverde di Aprilia (LT) Włochy).

Posiadacz dowodu rejestracyjnego

Abbott Laboratories SA, Szwajcaria

Pakowacz

Abbvi S.r.l., Włochy

Adres organizacji przyjmującej reklamacje od konsumentów dotyczące jakości produktów (produktów) na terytorium Republiki Kazachstanu

Przedstawicielstwo Abbott Laboratories S.A. w Republice Kazachstanu

Almaty, Dostyk Ave., 117/6, BC Khan Tengri 2

tel.: +7 727 2447544

faks: +7 727 2447644

e-mail Poczta: [e-mail chroniony]

SOLIDNE 1000311119 v7.0

Załączone pliki

236943031477976697_ru.doc 69,5 kb
321429741477977829_kz.doc 80 kb

Jedna butelka 400 mg zawiera:

substancja czynna – 1,4-butanodisulfonian ademetioniny – 760 mg, co odpowiada kationowi ademetioniny 400 mg.

L-lizyna – 342,4 mg, wodorotlenek sodu – 11,5 mg, woda do wstrzykiwań do 5 ml.

Jedna butelka 500 mg zawiera:

substancja czynna – 1,4-butanodisulfonian ademetioniny – 949 mg, co odpowiada kationowi ademetioniny 500 mg.

Jedna ampułka z rozpuszczalnikiem zawiera:

L-lizyna – 428 mg, wodorotlenek sodu – 14,4 mg, woda do wstrzykiwań do 5 ml.

Każda tabletka 400 mg zawiera:

substancja czynna – 1,4-butanodisulfonian ademetioniny – 760 mg, co odpowiada kationowi ademetioniny 400 mg;

substancje pomocnicze: krzemionka koloidalna bezwodna – 4,4 mg, celuloza mikrokrystaliczna – 93,6 mg, karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) – 17,6 mg, stearynian magnezu – 4,4 mg;

Otoczka tabletki: kopolimer kwasu metakrylowego i akrylanu etylu – 27,6 mg, makrogol-6000 – 8,07 mg, polisorbat-80 – 0,44 mg, simetikon (emulsja 30%) – 0,13 mg, wodorotlenek sodu – 0,36 mg, talk – 18,4 mg.

Każda tabletka 500 mg zawiera:

substancja czynna – 1,4-butanodisulfonian ademetioniny – 949 mg, co odpowiada kationowi ademetioniny 500 mg;

substancje pomocnicze: krzemionka koloidalna bezwodna – 5,50 mg, celuloza mikrokrystaliczna – 118 mg, karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) – 22 mg, stearynian magnezu – 5,50 mg;

Otoczka tabletki: kopolimer kwasu metakrylowego i akrylanu etylu – 32,63 mg, makrogol-6000 – 9,56 mg, polisorbat-80 – 0,52 mg, simetikon (emulsja 30%) – 0,40 mg, wodorotlenek sodu – 0,44 mg, talk – 21,77 mg.

Opis

Liofilizowany proszek to liofilizowana masa o barwie prawie białej do żółtawej, pozbawiona cząstek obcych.

Rozpuszczalnik jest przezroczystą cieczą o barwie od bezbarwnej do jasnożółtej, pozbawioną cząstek obcych.

Przygotowany roztwór leku jest przezroczystym roztworem bez widocznych cząstek, od bezbarwnego do żółtego.

Tabletki powlekane są koloru białego do żółtawego, owalnego kształtu, bez pęknięć, efektu wieczka i obrzęku.

efekt farmakologiczny

B-adenozylo-L-metionina (ademetionina) to naturalnie występujący aminokwas, występujący niemal we wszystkich tkankach i płynach organizmu. Ademetionina bierze udział głównie jako koenzym i donor grupy metylowej w reakcjach transmetylacji – najważniejszym procesie metabolicznym u ludzi i zwierząt. Proces przeniesienia grupy metylowej jest również ważny dla tworzenia dwuwarstwy fosfolipidowej błon komórkowych i przyczynia się do plastyczności błony. Ademetionina może przenikać przez barierę krew-mózg, a transmetylacja za pośrednictwem ademetioniny odgrywa kluczową rolę w tworzeniu neuroprzekaźników w ośrodkowym układzie nerwowym, w tym katecholamin (dopamina, noradrenalina, epinefryna), serotoniny, melatoniny i histaminy.

Ademetionina jest także prekursorem w procesie tworzenia fizjologicznie aktywnych związków siarczanowych (cysteina, tauryna, glutation, koenzym A itp.) poprzez transsulfurację. Glutation, najbardziej aktywny przeciwutleniacz wątroby, odgrywa ważną rolę w procesach detoksykacji. Ademetionina zwiększa stężenie glutationu w wątrobie u pacjentów z chorobami wątroby o etiologii alkoholowej i niealkoholowej. Substancje takie jak kwas foliowy i witamina B2 odgrywają ważną rolę w metabolizmie i uzupełnianiu ademetioniny.

Farmakokinetyka

Ssanie

Profil farmakokinetyczny ademetioniny po podaniu dożylnym u ludzi jest dwufazowy i obejmuje fazę szybkiej dystrybucji w tkankach oraz fazę końcowej eliminacji, z okresem półtrwania wynoszącym około 1,5 godziny. Po podaniu domięśniowym obserwuje się prawie całkowite wchłanianie ademetioniny (96%); Maksymalne stężenie ademetioniny w osoczu krwi osiągane jest po około 45 minutach. Po zażyciu leku w postaci tabletek dojelitowych (w dawce 400-1000 mg), jego maksymalne stężenie w osoczu krwi wykrywano po 3-5 godzinach. Biodostępność leku wzrasta w przypadku przyjmowania na pusty żołądek. Maksymalne stężenie w osoczu po podaniu doustnym zależy od dawki i maksymalne w osoczu wynosi 0,5–1 mg/l po 3–5 godzinach po podaniu pojedynczej dawki od 400 do 1000 mg. Stężenia w osoczu zmniejszyły się do wartości wyjściowych w ciągu 24 godzin.

Dystrybucja

Objętość dystrybucji wyniosła 0,41 i 0,44 l/kg podczas stosowania ademetioniny w dawkach odpowiednio 100 mg i 500 mg. Stopień wiązania z białkami osocza krwi jest nieznaczny i wynosi ok< 5%.

Metabolizm

Reakcje powstawania, zużycia i nowego tworzenia ademetioniny nazywane są cyklem ademetioniny. W pierwszym etapie tego cyklu ademetionina wykorzystywana jest jako substrat dla metylaz zależnych od ademetioniny tworzących S-adenozylo-homocysteinę. S-adenozylo-homocysteina ulega hydrolizie do homocysteiny i adenozyny przez hydrolazę S-adenozylo-homocysteiny. Homocysteina jest następnie przekształcana z powrotem do metioniny poprzez przeniesienie grupy metylowej z 5-metylotetrahydrofolianu. Na koniec metionina przekształca się z powrotem w ademetioninę, kończąc cykl.

Usuwanie

W badaniach klirensu znakowanej radioizotopem po doustnym podaniu znakowanej radioaktywnie (metylem 14C) ademetioniny zdrowym ochotnikom, wydalanie substancji radioaktywnej z moczem wynosiło 15,5 ± 1,5% po 48 godzinach, a wydalanie z kałem 23,5 ± 3,5% po 72 godzinach.

Wskazania do stosowania

Heptral® jest wskazany w leczeniu osób dorosłych z:

Cholestaza wewnątrzwątrobowa w stanach przedmarskościowych i marskości wątroby;

Cholestaza wewnątrzwątrobowa podczas ciąży;

Objawy depresji.

Przeciwwskazania

Stosowanie ademetioniny jest przeciwwskazane u pacjentów z chorobami genetycznymi wpływającymi na cykl metioninowy i/lub powodującymi homocystynurię i/lub hiperhomocysteinemię (np. niedobór beta-syntetazy cystationiny, upośledzony metabolizm witaminy B12).

Stosowanie ademetioniny jest przeciwwskazane u pacjentów ze stwierdzoną nadwrażliwością na substancję czynną lub na którykolwiek składnik pomocniczy leku.

Ciąża i laktacja

Ciąża

Stosowanie dawek terapeutycznych ademetioniny u kobiet w ostatnim trymestrze ciąży nie spowodowało wystąpienia działań niepożądanych. Stosowanie ademetioniny w pierwszym trymestrze ciąży jest dozwolone tylko wtedy, gdy jest to absolutnie konieczne.

Okres karmienia piersią

Stosowanie ademetioniny podczas karmienia piersią jest dozwolone tylko wtedy, gdy postrzegana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla dziecka.

Sposób użycia i dawkowanie

Cholestaza wewnątrzwątrobowa

Terapia wstępna:

Podanie dożylne lub domięśniowe: Zalecana dawka wynosi 5-12 mg/kg/dobę dożylnie lub domięśniowo przez pierwsze 2 tygodnie. Zazwyczaj stosowana dawka początkowa wynosi 500 mg/dobę, dawka dobowa nie powinna przekraczać 800 mg.

Przyjmowanie doustne: 800-1600 mg/dzień.

Czas trwania terapii zależy od ciężkości i przebiegu choroby i ustalany jest indywidualnie przez lekarza.

Leczenie objawów depresji

Leczenie lekiem można rozpocząć od podania pozajelitowego, a następnie doustnie lub można je rozpocząć natychmiast po podaniu doustnym.

Terapia wstępna:

Podanie dożylne lub domięśniowe: 1 butelka (400 mg) dziennie przez 15-20 dni. Podanie doustne: zalecana dzienna porcja 2-3 tabletki po 400 mg (800 - 1200 mg/dobę). Terapia podtrzymująca:

Liofilizowany proszek należy rozpuścić w dostarczonym rozpuszczalniku bezpośrednio przed podaniem. Pozostałą część leku należy usunąć.

Ademetioniny nie należy mieszać z roztworami alkalicznymi i roztworami zawierającymi jony wapnia.

Jeżeli liofilizowany proszek ma kolor inny niż prawie biały do ​​żółtawego (w wyniku pęknięcia butelki lub wystawienia na działanie ciepła), nie zaleca się stosowania leku.

Dożylne podanie ademetioniny należy prowadzić bardzo powoli.

Tabletki ademetioniny należy połykać w całości, bez rozgryzania.

Aby zapewnić lepsze wchłanianie substancji czynnej i uzyskać maksymalny efekt terapeutyczny, tabletek ademetioniny nie należy przyjmować podczas posiłku.

Tabletki ademetioniny należy wyjąć z blistra bezpośrednio przed połknięciem. Jeśli tabletki mają kolor inny niż biały do ​​białego z żółtawym odcieniem (w wyniku wycieku folii aluminiowej), nie zaleca się stosowania leku.

Stosowanie u dzieci

Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania ademetioniny u dzieci (w wieku poniżej 18 lat).

Stosować u osób w podeszłym wieku

Badania kliniczne ademetioniny nie obejmowały wystarczającej liczby pacjentów w wieku 65 lat i starszych, aby określić możliwe różnice w skuteczności leku u pacjentów w tej grupie wiekowej oraz u młodszych pacjentów.

Doświadczenie kliniczne z lekiem nie wykazało różnic w jego skuteczności u pacjentów w podeszłym wieku i u młodszych pacjentów. Ogólnie rzecz biorąc, biorąc pod uwagę duże prawdopodobieństwo wystąpienia zaburzeń czynności wątroby, nerek lub serca, innych współistniejących patologii lub jednoczesnego leczenia innymi lekami, dawkę leku u pacjentów w podeszłym wieku należy dostosowywać ostrożnie, rozpoczynając od dolnego końca dawki leku. zakres dawkowania.

Stosowanie u pacjentów z niewydolnością nerek

Nie przeprowadzono badań u pacjentów z niewydolnością nerek, dlatego zaleca się ostrożność podczas stosowania ademetioniny u takich pacjentów. Stosowanie u pacjentów z niewydolnością wątroby

Parametry farmakokinetyczne ademetioniny są podobne u zdrowych ochotników i pacjentów z przewlekłymi chorobami wątroby.


Efekt uboczny

W kontrolowanych, otwartych badaniach klinicznych trwających do dwóch lat, ademetioninę badano u 2434 pacjentów, z których 1983 przepisano ten lek na choroby wątroby, a 817 na depresję.

W tabeli przedstawiono informacje oparte na analizie danych od 1667 pacjentów leczonych ademetioniną w 22 badaniach klinicznych, z czego ogółem zgłoszono 188 działań niepożądanych u 121 (7,2%) pacjentów. Najczęstszymi działaniami niepożądanymi były nudności, ból brzucha i biegunka. Nie zawsze możliwe było określenie związku pomiędzy zdarzeniem niepożądanym a zażywaniem leku.

Przedawkować

Przedawkowanie ademetioniny jest mało prawdopodobne. W przypadku przedawkowania lekarz powinien skontaktować się z lokalnym ośrodkiem kontroli zatruć. Ogólnie rzecz biorąc, w przypadku przedawkowania zaleca się monitorowanie pacjenta i leczenie objawowe.

Interakcja z innymi lekami

Zgłaszano występowanie zespołu serotoninowego u pacjenta przyjmującego ademetioninę i klomipraminę. Dlatego też, chociaż możliwa interakcja jest hipotetyczna, zaleca się ostrożność podczas jednoczesnego stosowania ademetioniny z selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi (takimi jak klomipramina), ziołami i lekami zawierającymi tryptofan.

Funkcje aplikacji

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn U niektórych pacjentów podczas stosowania ademetioniny mogą wystąpić zawroty głowy. Należy poinformować pacjentów o konieczności powstrzymania się od prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn podczas leczenia lekiem, aż do uzyskania uzasadnionego potwierdzenia, że ​​leczenie ademetioniną nie zaburza ich zdolności do wykonywania takich czynności.

Środki ostrożności

Dożylne podanie ademetioniny należy prowadzić bardzo powoli (patrz punkt „Sposób podawania i dawkowanie”).

Podczas doustnego stosowania ademetioniny należy monitorować stężenie azotu w osoczu u pacjentów z marskością wątroby i stanami przedmarskowymi z hiperazotemią.

Ponieważ niedobory witaminy B12 i kwasu foliowego mogą prowadzić do obniżenia poziomu ademetioniny, należy rutynowo wykonywać badania krwi u pacjentów z grupy ryzyka (z niedokrwistością, chorobami wątroby, ciążą, potencjalnym niedoborem witamin, spowodowanym innymi chorobami lub dietą, np. wegetarianami). ocena zawartości witamin w osoczu. W przypadku wykrycia niedoborów zaleca się przyjmowanie cyjanokobalaminy i kwasu foliowego przed rozpoczęciem leczenia ademetioniną lub równoczesnym stosowaniem ademetioniny. (patrz rozdział „Właściwości farmakologiczne” – Metabolizm).

U niektórych pacjentów podczas stosowania ademetioniny mogą wystąpić zawroty głowy. Należy uświadomić pacjentom, że podczas leczenia lekiem należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn, aż do uzyskania uzasadnionego potwierdzenia, że ​​leczenie ademetioniną nie zaburza ich zdolności do wykonywania takich czynności (patrz punkt „Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów”. „pojazdy i maszyny”).

Ryzyko samobójstwa (u pacjentów z objawami depresji).

Depresja wiąże się ze zwiększonym ryzykiem myśli samobójczych i samobójstwa. Ryzyko to utrzymuje się aż do stabilnej remisji. Poprawa może nastąpić po kilku tygodniach leczenia depresji. Pacjentów należy ściśle monitorować do czasu uzyskania poprawy.

Z aktualnego doświadczenia klinicznego wynika, że ​​ryzyko samobójstwa może wzrosnąć na wczesnych etapach leczenia.

Pacjenci, u których w przeszłości występowały zachowania samobójcze lub u których wystąpiły myśli samobójcze przed leczeniem, powinni być ściśle monitorowani w trakcie leczenia. Metaanaliza badań klinicznych dotyczących leczenia zaburzeń psychicznych wykazała, że ​​stosowanie leków przeciwdepresyjnych w porównaniu z placebo u pacjentów w wieku poniżej 25 lat wiąże się ze zwiększonym ryzykiem zachowań samobójczych. Przepisując leki przeciwdepresyjne, konieczna jest uważna obserwacja pacjentów, szczególnie w początkowej fazie leczenia i po zmianie dawki. Pacjentów (a także osoby opiekujące się pacjentem) należy uprzedzić o konieczności stałego monitorowania i konieczności niezwłocznego poinformowania lekarza prowadzącego, jeśli objawy depresji nie ustąpią lub nasilą się w trakcie leczenia ademetioniną, a także w przypadku zmian w zachowaniu, pojawienia się myśli samobójczych.

W literaturze istnieje jedna publikacja dotycząca zespołu serotoninowego u pacjenta przyjmującego ademetioninę i klomipraminę. Chociaż możliwe interakcje są hipotetyczne, zaleca się ostrożność podczas jednoczesnego podawania ademetioniny z selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi (takimi jak klomipramina), ziołami i lekami zawierającymi tryptofan (patrz punkt „Interakcje z innymi lekami”).

Skuteczność ademetioniny w leczeniu depresji badano w krótkotrwałych badaniach klinicznych (trwających 3-6 tygodni). Skuteczność ademetioniny w leczeniu depresji przez dłuższy czas nie jest znana. Dostępnych jest wiele leków stosowanych w leczeniu depresji, dlatego pacjenci powinni skonsultować się z lekarzem w celu ustalenia najlepszego sposobu leczenia. Pacjenci powinni być świadomi konieczności poinformowania lekarza, jeśli objawy depresji nie ustąpią lub nasilą się w trakcie leczenia ademetioniną. Pacjenci z depresją są narażeni na zwiększone ryzyko samobójstwa i innych poważnych działań niepożądanych, dlatego podczas leczenia ademetioniną pacjenci tacy powinni być ściśle monitorowani przez psychiatrę, aby zapewnić odpowiednią ocenę i leczenie objawów depresji.

U pacjentów leczonych ademetioniną zgłaszano przypadki nagłego wystąpienia lub nasilenia lęku. W większości przypadków przerwanie terapii nie było konieczne. W pojedynczych przypadkach lęk ustąpił po zmniejszeniu dawki leku lub zaprzestaniu terapii.

Wpływ na wyniki oznaczania homocysteiny metodami immunologicznymi.

Podczas przyjmowania ademetioniny można zaobserwować fałszywy wzrost poziomu homocysteiny w osoczu krwi, ponieważ ademetionina wpływa na wyniki oznaczania homocysteiny za pomocą analizy immunologicznej. Dlatego u pacjentów leczonych ademetioniną zaleca się stosowanie metod nieimmunologicznych w celu określenia poziomu homocysteiny w osoczu.

Formularz zwolnienia

Tabletki powlekane dojelitowe, 400 mg lub 500 mg. 10 tabletek w blistrze aluminiowo-aluminiowym. 2 blistry wraz z instrukcją użycia medycznego w pudełku kartonowym.

Liofilizowany proszek 760 mg lub 949 mg w butelce ze szkła flintowego typu I, zamkniętej korkiem chlorobutylowym z aluminiowym wieczkiem, z plastikowym wieczkiem. Rozpuszczalnik 5 ml w ampułkach szklanych typu I z punktem przerwania.

5 butelek i 5 ampułek każda w plastikowym blistrze pokrytym folią aluminiową. 1 blister w pudełku kartonowym wraz z instrukcją do stosowania medycznego.

Warunki przechowywania

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie przekraczającej 25°C.

Trzymać z dala od dzieci.

W tym artykule możesz zapoznać się z instrukcją użycia leku Heptral. Przedstawiono opinie osób odwiedzających witrynę - konsumentów tego leku, a także opinie lekarzy specjalistów na temat stosowania leku Heptral w ich praktyce. Uprzejmie prosimy o aktywne dodawanie opinii o leku: czy lek pomógł, czy nie pomógł pozbyć się choroby, jakie zaobserwowano powikłania i skutki uboczne, być może nie podane przez producenta w adnotacji. Analogi Heptral w obecności istniejących analogów strukturalnych. Stosować w leczeniu chorób wątroby u dorosłych, dzieci, a także w czasie ciąży i laktacji.

Heptral- hepatoprotektor, ma działanie przeciwdepresyjne. Ma działanie żółciopędne i cholekinetyczne. Ma właściwości detoksykujące, regenerujące, przeciwutleniające, przeciwwłóknieniowe i neuroprotekcyjne.

Uzupełnia niedobory ademetioniny (substancji czynnej leku Heptral) i stymuluje jej produkcję w organizmie, przede wszystkim w wątrobie i mózgu. Uczestniczy w biologicznych reakcjach transmetylacji (donor grupy metylowej) - cząsteczka S-adenozylo-L-metioniny (ademetionina) przekazuje grupę metylową w reakcjach metylacji fosfolipidów błon komórkowych, białek, hormonów, neuroprzekaźników; transsiarczanacja – prekursor cysteiny, tauryny, glutationu (zapewnia mechanizm redoks dla detoksykacji komórkowej), koenzym acetylacji. Zwiększa zawartość glutaminy w wątrobie, cysteiny i tauryny w osoczu; zmniejsza zawartość metioniny w surowicy, normalizując reakcje metaboliczne w wątrobie. Po dekarboksylacji bierze udział w procesach aminopropylacji jako prekursor poliamin – putrescyny (stymulator regeneracji komórek i proliferacji hepatocytów), spermidyny i sperminy, które wchodzą w skład struktury rybosomów.

Ma działanie żółciopędne ze względu na zwiększoną ruchliwość i polaryzację błon hepatocytów w wyniku stymulacji w nich syntezy fosfatydylocholiny. Poprawia to działanie systemów transportu kwasów żółciowych związanych z błonami hepatocytów i ułatwia przedostawanie się kwasów żółciowych do układu żółciowego. Skuteczny w przypadku cholestazy wewnątrzzrazikowej (upośledzona synteza i przepływ żółci). Wspomaga detoksykację kwasów żółciowych, zwiększa zawartość sprzężonych i siarczanowanych kwasów żółciowych w hepatocytach. Koniugacja z tauryną zwiększa rozpuszczalność kwasów żółciowych i ich usuwanie z hepatocytów. Proces siarczanowania kwasów żółciowych ułatwia ich wydalanie przez nerki, ułatwia ich przejście przez błonę hepatocytów i wydalanie z żółcią. Ponadto siarczanowane kwasy żółciowe chronią błony komórkowe wątroby przed toksycznym działaniem niesiarczanowanych kwasów żółciowych (obecnych w dużych stężeniach w hepatocytach podczas cholestazy wewnątrzwątrobowej). U pacjentów z rozsianymi chorobami wątroby (marskość, zapalenie wątroby) z zespołem cholestazy wewnątrzwątrobowej zmniejsza nasilenie świądu skóry i zmiany parametrów biochemicznych m.in. poziom bilirubiny bezpośredniej, aktywność fosfatazy zasadowej, aminotransferazy.

Działanie żółciopędne i hepatoprotekcyjne utrzymuje się do 3 miesięcy po zaprzestaniu leczenia.

Wykazano skuteczność w leczeniu hepatopatii wywołanych lekami hepatotoksycznymi.

Przepisywanie leku pacjentom z uzależnieniem od opioidów, któremu towarzyszy uszkodzenie wątroby, prowadzi do ustąpienia klinicznych objawów odstawienia, poprawy stanu funkcjonalnego wątroby i procesów utleniania mikrosomalnego.

Działanie przeciwdepresyjne pojawia się stopniowo, począwszy od końca pierwszego tygodnia leczenia i stabilizuje się w ciągu 2 tygodni leczenia. Lek jest skuteczny w leczeniu nawracającej depresji endogennej i nerwicowej opornej na amitryptylinę. Ma zdolność przerywania nawrotów depresji.

Przepisanie leku na chorobę zwyrodnieniową stawów zmniejsza nasilenie bólu, zwiększa syntezę proteoglikanów i prowadzi do częściowej regeneracji tkanki chrzęstnej.

Farmakokinetyka

Tabletki powlekane są specjalną powłoką, która rozpuszcza się jedynie w jelitach, dzięki czemu w dwunastnicy uwalniana jest ademetionina. Wiązanie z białkami surowicy jest nieistotne. Przenika barierę krew-mózg. Niezależnie od drogi podania, następuje istotne zwiększenie stężenia ademetioniny w płynie mózgowo-rdzeniowym. Biotransformowany w wątrobie. Wydalany przez nerki.

Wskazania

  • przewlekłe bezkamicowe zapalenie pęcherzyka żółciowego;
  • zapalenie dróg żółciowych;
  • cholestaza wewnątrzwątrobowa;
  • toksyczne uszkodzenia wątroby o różnej etiologii (m.in. alkoholowe, wirusowe, narkotykowe /antybiotyki, leki przeciwnowotworowe, leki przeciwgruźlicze i przeciwwirusowe, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, doustne środki antykoncepcyjne/);
  • tłusta wątroba;
  • przewlekłe zapalenie wątroby;
  • marskość wątroby;
  • encefalopatia m.in. związane z niewydolnością wątroby (w tym alkoholową);
  • depresja (w tym wtórna);
  • zespół odstawienia (w tym alkoholu).

Formularze zwolnień

Tabletki powlekane, rozpuszczalne w jelicie 400 mg.

Liofilizat do sporządzania roztworu do podawania dożylnego i domięśniowego (zastrzyki w ampułkach do wstrzykiwań).

Instrukcja stosowania i dawkowania

Pigułki

Lek jest przepisywany doustnie w dziennej dawce 800-1600 mg. Czas trwania leczenia podtrzymującego może wynosić średnio 2-4 tygodnie.

Tabletki należy połykać w całości, bez rozgryzania, zaleca się przyjmowanie ich w pierwszej połowie dnia, pomiędzy posiłkami.

Ampułki

Stosować dożylnie lub domięśniowo.

Liofilizat należy rozpuścić w specjalnie dostarczonym rozpuszczalniku bezpośrednio przed podaniem. Pozostałą część leku należy usunąć.

Leku nie należy mieszać z roztworami alkalicznymi i roztworami zawierającymi jony wapnia.

Jeśli liofilizat ma kolor inny niż prawie biały do ​​białego z żółtawym odcieniem (w wyniku pęknięcia butelki lub wystawienia na działanie ciepła), nie zaleca się stosowania leku Heptral.

Po podaniu dożylnym Heptral podaje się bardzo powoli.

Cholestaza wewnątrzwątrobowa

Lek podaje się w dawce od 400 mg na dobę do 800 mg na dobę (1-2 butelki dziennie) przez 2 tygodnie.

Depresja

Lek podaje się w dawce od 400 mg na dobę do 800 mg na dobę (1-2 butelki dziennie) przez 15-20 dni.

Jeżeli konieczne jest leczenie podtrzymujące, zaleca się kontynuację przyjmowania leku Heptral w postaci tabletek w dawce 800-1600 mg na dobę przez 2-4 tygodnie.

Efekt uboczny

  • ból żołądka;
  • niestrawność;
  • zgaga;
  • reakcje alergiczne.

Przeciwwskazania

  • I i II trymestr ciąży;
  • okres laktacji (karmienie piersią);
  • wiek poniżej 18 lat;
  • nadwrażliwość na składniki leku.

Stosować w czasie ciąży i karmienia piersią

Stosowanie u dzieci

Przeciwwskazane u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia.

Specjalne instrukcje

Ze względu na tonizujące działanie Heptralu nie zaleca się stosowania go przed snem.

Przepisując Heptral pacjentom z marskością wątroby spowodowaną hiperazotemią, konieczne jest systematyczne monitorowanie poziomu azotu we krwi. Podczas długotrwałej terapii konieczne jest oznaczenie zawartości mocznika i kreatyniny w surowicy krwi.

Roztwór przygotowuje się bezpośrednio przed użyciem; Jeżeli kolor liofilizowanego proszku różni się od zamierzonego białego koloru, należy powstrzymać się od jego stosowania.

Interakcje leków

Nie są znane interakcje leku Heptral z innymi lekami.

Analogi leku Heptral

Strukturalne analogi substancji czynnej:

  • disiarczan S-adenozylo-L-metioniny, p-toluenosulfonian;
  • S-adenozylometionina;
  • 1,4-disulfonian ademetioniny;
  • Heptora;
  • Heptor N.

Jeśli nie ma analogów leku dla substancji czynnej, możesz skorzystać z poniższych linków do chorób, w przypadku których pomaga odpowiedni lek i sprawdzić dostępne analogi pod kątem efektu terapeutycznego.

Dostępnych jest wiele leków wspomagających pracę wątroby. Jednym z najskuteczniejszych jest Heptral. Lek ten jest szeroko stosowany w leczeniu wirusowych, toksycznych i dystroficznych zmian w wątrobie u dorosłych. Ale lek ma pewne przeciwwskazania i skutki uboczne, dlatego należy szczegółowo rozważyć, kto musi go przyjmować i jak prawidłowo go stosować.

Heptral odnosi się do leków, które mogą przywrócić wątrobę i chronić ją przed działaniem czynników negatywnych, czyli hepatoprotektorów. Lek można również zaliczyć do środków żółciopędnych o łagodnym działaniu przeciwskurczowym.

Działanie

Jeśli przyjrzymy się bliżej, Heptral ma szerokie spektrum działania. Lek zawiera substancję czynną ademetioninę, która jest syntetyzowana w organizmie każdego człowieka. Ademetionina wpływa na wiele procesów biologicznych, szczególnie tych związanych z metabolizmem.

Główne działania leku można zidentyfikować:

Osobliwością leku jest to, że większość skutków stosowania Heptralu utrzymuje się przez 2-3 miesiące po jego zaprzestaniu. Oznacza to, że możemy powiedzieć, że produkt ma długotrwałe działanie.

Lek wchłania się bardzo szybko i połowa jest wydalana w ciągu półtorej godziny. Przy podaniu pozajelitowym wchłania się ponad 90% substancji czynnej, a maksymalne stężenie składnika aktywnego w osoczu osiąga się po 45 minutach.

Przy przyjmowaniu wewnętrznym wchłanianie jest nieco niższe, a osiągnięcie maksymalnego stężenia zajmuje nieco więcej czasu. Dlatego wolą podawać lek w formie zastrzyku.

Każda postać zawiera 400 mg substancji czynnej. Dodatkowo tabletki zawierają składniki pomocnicze: dwutlenek krzemu, MCC, KMC i stearynian magnezu. Liofilizat rozcieńcza się roztworem zawierającym wodę do wstrzykiwań, wodorotlenek sodu i.

Wskazania i przeciwwskazania

Zgodnie z instrukcją Heptral jest przeznaczony do leczenia chorób wątroby i dróg żółciowych. Główne wskazania do stosowania można zidentyfikować:

Głównymi przeciwwskazaniami są choroby dziedziczne związane z wysokim poziomem homocysteiny, zaburzeniami metabolizmu metioniny oraz wpływające na cykl SAM.

Leku nie przepisuje się pacjentom przed osiągnięciem dorosłości, ponieważ nie przeprowadzono niezbędnych badań klinicznych. Heptral jest zabroniony kobietom w pierwszych trzech miesiącach ciąży i okresie karmienia piersią. Stosować ostrożnie u pacjentów z endogennymi zaburzeniami psychicznymi.

Funkcje recepcji

Wszelkie leki muszą być przepisane przez lekarza, dlatego należy stosować się do jego zaleceń. Zwykle lekarze przepisują schemat dawkowania wskazany w adnotacji.

Schemat ogólny

Tabletki Heptral należy przyjmować wyłącznie przed posiłkami, połykać w całości. Zalecaną dawkę dobową – od 800 do 1600 mg – należy podzielić na 2-3 dawki, przy czym należy pamiętać, że ostatnia dawka tabletek nie powinna nastąpić później niż o godzinie 17:00-18:00.

Czas trwania leczenia ustala lekarz, biorąc pod uwagę stan pacjenta i ciężkość choroby. Czas trwania kursu zapobiegawczego wynosi zwykle 14-30 dni, a w leczeniu ciężkich schorzeń kurs można przedłużyć. Okres przyjmowania leku może zostać skrócony, jeśli stan pacjenta z czasem ulegnie poprawie.

Jeśli potrzebujesz zastrzyków w domu, powinieneś wiedzieć, jak prawidłowo przygotować roztwór do wstrzyknięcia w mięsień pośladkowy lub żyłę:


Stosowanie Heptral w ampułkach zależy bezpośrednio od charakteru choroby. Istnieje kilka standardowych schematów leczenia:

  1. Do pierwszego zastosowania podaje się 5 do 12 mg/kg.
  2. Cholestaza wewnątrzwątrobowa: 400-800 mg na dobę, czas leczenia 2 tygodnie.
  3. Stan depresyjny: 400-800 mg na dzień, przebieg leczenia od 2 do 3 tygodni.
  4. Patologiczne choroby wątroby: 400-800 mg dziennie. Czasami jedną ampułkę podaje się rano, a drugą wieczorem. Czas trwania leczenia wynosi 2 tygodnie, po czym przepisywany jest lek w postaci tabletek jako leczenie podtrzymujące, a dawkę oblicza się na podstawie choroby.

Władimir pisze: „Od trzech lat choruję na wirusowe zapalenie wątroby typu C. Zauważyłem, że tabletki praktycznie nie dawały żadnego efektu, ale zastrzyki sprawiły, że już na trzeci dzień poczułem się znacznie lepiej, wątroba przestała mnie boleć.”

Ważne jest, aby zwrócić uwagę na kolor liofilizatu: jeśli proszek nie jest biały (lub bladożółty), wówczas nie można zastosować takiego leku. Podobnie jest z tabletkami – zmiana koloru oznacza, że ​​należy je wyrzucić i pod żadnym pozorem nie należy ich przyjmować.

Skutki uboczne

Heptral jest zazwyczaj dobrze tolerowany przez pacjentów, jeśli nie jest stosowany w przypadku przeciwwskazań. Ale czasami mogą wystąpić różne skutki uboczne:

Bardzo często występują zaburzenia układu nerwowego. Objawiają się zawrotami głowy, zwiększonym zmęczeniem, osłabieniem i bezsennością. Pacjenci często odczuwają drażliwość lub apatię, rzadziej pojawia się na skórze uczucie gęsiej skórki.

Możesz uniknąć wystąpienia działań niepożądanych, jeśli będziesz przestrzegać dawkowania i zasad podawania zaleconych przez lekarza. Jeśli jednak wystąpią negatywne skutki, należy skontaktować się z lekarzem, który przerwie stosowanie leku lub przepisze niższą dawkę.

Zgodność

Z abstraktu wynika, że ​​Heptral dobrze wchodzi w interakcję z innymi lekami. Istnieje jednak kilka grup leków, w przypadku których nie zaleca się stosowania leku Heptral ze względu na ryzyko krytycznego wzrostu stężenia serotoniny: trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny.

Lek jest surowo zabroniony jednocześnie z napojami alkoholowymi. Nawet niewielka ilość alkoholu jest na ogół przeciwwskazana u pacjentów z chorobami wątroby, ponieważ negatywnie wpływa na wątrobę i pogarsza stan pacjenta.

Przyjmowanie leku Heptral jednocześnie z alkoholem powoduje utratę efektu leczenia, mogą także wystąpić negatywne konsekwencje w postaci zaburzenia czynności układu sercowo-naczyniowego.

Używaj do różnych patologii

Warto zastanowić się, jak Heptral wpływa na stan pacjentów z różnymi schorzeniami. Lek okazał się najskuteczniejszy w leczeniu chorób takich jak stłuszczenie wątroby, zapalenie wątroby i rak wątroby. Heptral dobrze sprawdził się także przy marskości wątroby różnego pochodzenia.

Marskość i wątroba

Lek zatrzymuje procesy patologiczne w komórkach wątroby i nasyca narząd substancjami biorącymi udział w biosyntezie i regeneracji tkanek. Heptral, normalizując pracę wątroby, pomaga oczyścić organizm z substancji toksycznych i czyni go bardziej odpornym na negatywne czynniki.

Pod wpływem leku komórki wątroby zaczynają się szybciej namnażać i zastępować uszkodzone hepatocyty. To właśnie te właściwości decydują o powszechnym stosowaniu leku w leczeniu marskości wątroby i wątroby.

Marina pisze: „Kiedy stwierdzono problemy z wątrobą, lekarz przepisał Heptral. Na początku nie chciałam wydawać pieniędzy, ale potem stwierdziłam, że zdrowie jest ważniejsze. Po ukończeniu jednego kursu mogę śmiało stwierdzić, że Heptral doskonale regeneruje wątrobę, a dodatkowo ożywia. Ale trzeba go pić tylko rano i po południu.

Heptral stymuluje przepływ krwi przez wątrobę, normalizując w ten sposób metabolizm i poprawiając funkcjonowanie narządu na poziomie komórkowym. Komórki wątroby zaczynają aktywnie działać i zmniejszać zawartość kwasów tłuszczowych w wątrobie, zapobiegając rozwojowi stłuszczeniowej hepatozy. W miarę rozwoju choroby lek stymuluje syntezę białek i przywraca uszkodzone komórki. Eksperci twierdzą, że powrót do zdrowia wymaga średnio do 2 miesięcy leczenia.

Badania przeprowadzono wśród pacjentów z marskością wątroby, niewydolnością wątroby i innymi patologiami wątroby. Po 15 dniach badania wykazały, że zniszczenie wątroby ustało, a u niektórych pacjentów narząd zaczął się nieznacznie regenerować.

Zastosowano schemat dawkowania, w którym lek był początkowo stosowany w dawce minimalnej i stopniowo zwiększany do dawki maksymalnej dopuszczalnej. Metoda ta wydłużała czas trwania kuracji, ale efekt był znacznie większy. Około 70% pacjentów wykazało znaczną poprawę, nawet u pacjentów przewlekłych. W ten sposób eksperci udowodnili, że marskość wątroby można wyleczyć nawet w postaci przewlekłej.

Victoria pisze: „Zdiagnozowano u nas marskość wątroby polekową – konsekwencje długotrwałego stosowania antybiotyków. Bardzo bolała mnie wątroba i musiałam jechać do szpitala. Zaczęliśmy podawać Heptral, efekt pojawił się po około tygodniu. Po wypisaniu do domu nadal brałam pigułki – leczenie naprawdę pomaga.”

Wirusowe zapalenie wątroby typu C

Badania wykazały, że Heptral jest w stanie obniżyć ilość ALT i AST we krwi, co pomaga ograniczyć proces zapalny. Dlatego lek jest przepisywany na wszelkiego rodzaju ciężkie zapalenie wątroby, ponieważ ma zdolność aktywnego przywracania hepatocytów. Przepisywanie go jest obowiązkowe w przypadku przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu C.

W tej chorobie Heptral stosuje się nie tylko jako hepatoprotektor, ale także jako lek przeciwdepresyjny. Udowodniono również, że lek poprawia stan wątroby uszkodzonej przez substancje odurzające, co jest ważne, ponieważ większość pacjentów z VSH jest uzależniona od narkotyków.

Procesy złośliwe

Heptral stosuje się także w procesach onkologicznych, zarówno w wątrobie, jak i innych narządach. W przypadku nowotworów nowotworowych bardzo często rozwija się hepatotoksyczność polekowa – uszkodzenie wątroby na skutek przyjmowania dużej ilości leków stosowanych w chemioterapii. Wielu pacjentów onkologicznych po przejściu chemioterapii zauważyło zażółcenie skóry, a ich badania wykazały wzrost AST, ALT i bilirubiny.

W celu złagodzenia tej toksyczności przepisano lek Heptral. Lek nie tylko poprawia pracę wątroby, ale także poprawia działanie chemioterapii i ma działanie przeciwdepresyjne, które jest niezbędne u chorych na raka.

Svetlana pisze: „Przepisali mojemu dziadkowi Heptral na onkologię, oczywiście nie wyleczył choroby, ale przynajmniej trochę złagodził stan”.

Analogi lecznicze i naturalne

Heptral uważany jest za najskuteczniejszy lek z grupy hepatoprotektorów, jednak dość wysoka cena zmusza pacjentów do poszukiwania tańszych analogów. Ale są też leki o podobnych efektach, które kosztują kilka razy więcej niż Heptral, na przykład Heptrong.

Najtańszym analogiem jest Heptrol – jego cena jest prawie dwukrotnie niższa od ceny leku oryginalnego. Disulfonian 1,4-butanu ademetioniny jest również analogiem substancji czynnej, ma jednak wady - pakowany jest w opakowania o wadze od 1 kg, dlatego przeznaczony jest do sprzedaży placówkom medycznym i ma niższą biodostępność.

Inne leki o podobnych składnikach aktywnych:

  1. Fiolka z ademetioniną.
  2. Heptora.
  3. Heptor N.

Preparaty z innymi składnikami aktywnymi, ale o podobnym działaniu:

  1. Fosfogliw.
  2. Gepadif.
  3. Niezbędne.
  4. Karnityna.
  5. Gepaciale.
  6. Święty.
  7. Gepaweda.


Zastępując jeden lek innym, należy pamiętać, że należy skonsultować się z lekarzem - tylko on może wybrać najskuteczniejszy lek i prawidłowo dostosować jego dawkowanie.

Heptral można również zastąpić wywarami ziołowymi, jednak będą one mniej skuteczne, dlatego najlepiej stosować je w celach profilaktycznych. Które rośliny są odpowiednie, można zobaczyć w poniższej tabeli:

Kilka skutecznych przepisów:

  1. Na marskość wątroby: weź łyżkę korzenia omanu i liści glistnika i zagotuj w szklance wody. Napar odcedź i wypij trzy razy przed posiłkami.
  2. W przypadku stłuszczeniowej hepatozy: weź 1 kg igieł sosnowych, opłucz, posiekaj, dodaj 2 kg cukru i wymieszaj. Mieszankę odstawić w ciepłe miejsce na 4 dni, następnie odcedzić i przechowywać w lodówce. Weź szklankę trzy razy dziennie przed posiłkami.
  3. Oczyszczanie i regeneracja wątroby: Dwa razy dziennie wypij szklankę świeżego soku z kapusty z łyżką miodu.
  4. W celu ogólnego wsparcia wątroby: weź łyżkę korzenia mięty i cykorii, zalej szklanką wrzącej wody. Wypij do 2 łyżek. łyżki przed posiłkami.

Aby zebrać zioła, wymieszaj je i weź 1 łyżkę. łyżka na 200 ml wrzącej wody. Napar należy przyjmować 2-3 razy dziennie przed posiłkami. Czas trwania kuracji ziołowej nie powinien przekraczać 1 miesiąca, należy zrobić kilkutygodniową przerwę.

Heptral jest jednym z najlepszych leków na choroby wątroby i pomimo wysokiej ceny cieszy się dużym zainteresowaniem. Podczas leczenia ważne jest, aby postępować zgodnie z zaleceniami lekarza i nie wydłużać czasu leczenia, aby uniknąć działań niepożądanych.

Jeśli zajdzie potrzeba zmiany leku, należy udać się do lekarza, ponieważ samoleczenie może prowadzić do poważnych konsekwencji i pogorszenia przebiegu choroby. Decydując się na zastąpienie Heptral ziołami, należy także skonsultować się ze specjalistą – w przypadku poważnych zmian pomóc może jedynie leczenie farmakologiczne.

Powiedz przyjaciołom