Азалептин форма выпуска таблетки. Использование Азалептин во время беременности

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Азалептин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию нейролептика Азалептина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Азалептина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения шизофрении, психоза и расстройств сна у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Азалептин - антипсихотическое средство (нейролептик), производное дибензодиазепина. Оказывает выраженное антипсихотическое и седативное действие. Практически не вызывает экстрапирамидных нарушений; в связи с этим клозапин относят к группе так называемых "атипичных" нейролептиков.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.

Седативное действие обусловлено блокадой альфа-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, альфа-адреноблокирующее действие. Не влияет на концентрацию пролактина в крови.

Антипсихотическое действие близко к таковому алифатических фенотиазинов, но без "субмеланхолического оттенка" и неприятных субъективных ощущений, не обладает каталептогенным эффектом, снижает порог судорожной готовности.

Не влияет на высшие интеллектуальные функции.

Развитие терапевтического эффекта характеризуется этапностью: быстрое наступление снотворного и седативного действия; купирование беспокойства, психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3-6 дней); антипсихотическое действие (через 1-2 недели); действие на симптомы негативизма (через 20-40 дней).

Состав

Клозапин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ быстро и практически полностью. Подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень с образованием метаболитов невысокой активности или неактивных. Метаболизируется при участии изофермента CYP1A2. Распределение интенсивное и быстрое, проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Связывание с белками - 95%. Выводится почками - 50% и через кишечник - 30%.

Показания

острые и хронические формы шизофрении;
маниакальные состояния;
маниакально-депрессивный психоз;
психомоторное возбуждение при психопатиях;
эмоциональные и поведенческие расстройства (в т.ч. у детей);
расстройства сна.

Формы выпуска

Таблетки 25 мг и 100 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Устанавливают индивидуально. Для приема внутрь разовая доза составляет 50-200 мг, суточная - 200-400 мг. Лечение обычно начинают с дозы 25-50 мг, затем постепенно увеличивают на 25-50 мг в день до 200-300 мг в сутки в течение 7-14 дней. Суточную дозу можно применять однократно перед сном или 2-3 раза в сутки после еды. При отмене лечения следует постепенно снижать дозу в течение 1-2 недель. После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживающий курс.

В случае необходимости клозапин можно вводить внутримышечно.

Максимальная доза при приеме внутрь составляет 600 мг в сутки.

При легких формах заболевания, для поддерживающей терапии, а также у больных с печеночной и/или почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, цереброваскулярными расстройствами назначают в более низких суточных дозах (25-200 мг).

Побочное действие

сонливость;
головная боль;
спутанность сознания;
экстрапирамидные нарушения (акинезия, гипокинезия, ригидность мышц, тремор);
бессонница;
беспокойный сон;
депрессия;
эпилептические припадки;
повышение температуры центрального генеза;
тахикардия;
артериальная гипотензия;
ортостатическая гипотензия, сопровождающаяся головокружением;
артериальная гипертензия;
гиперсаливация;
тошнота, рвота;
сухость во рту;
изжога;
увеличение массы тела;
повышенное потоотделение;
эозинофилия, гранулоцитопения вплоть до агранулоцитоза, лейкопения, тромбоцитопения;
сухость во рту;
запоры;
нарушения мочеиспускания;
миастения;
снижение потенции;
нарушение аккомодации.

Противопоказания

гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе (за исключением развития гранулоцитопении или агранулоцитоза вследствие ранее применявшейся химиотерапии);
угнетение костномозгового кроветворения;
миастения;
коматозные состояния;
токсический психоз (в т.ч. алкогольный);
беременность;
период лактации;
детский возраст до 5 лет;
повышенная чувствительность к клозапину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Азалептин противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 5 лет. Безопасность и эффективность действия клозапина у детей и подростков в возрасте до 16 лет не установлена.

Особые указания

С осторожностью применяют при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, при гиперплазии предстательной железы, атонии кишечника, эпилепсии, интеркуррентных заболеваниях с лихорадочным синдромом.

В период лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.

При применении Азалептина следует исключить употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим клозапин, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с производными бензодиазепина), этанолсодержащими препаратами, этанолом (алкоголем) повышается тяжесть и частота проявлений угнетающего действия на ЦНС, усиление угнетения дыхательного центра.

При одновременном применении со средствами, вызывающими артериальную гипотензию, возможно аддитивное гипотензивное действие.

При одновременном применении со средствами, вызывающими миелодепрессию, возможно усиление угнетающего действия на костномозговое кроветворение; с антихолинергическими средствами - возможно усиление антихолинергического действия.

При одновременном применении с дигоксином или с лекарственными средствами, характеризующимися высоким связыванием с белками (в т.ч. с гепарином, варфарином, фенитоином), возможно увеличение их концентраций в плазме крови, возможно также вытеснение Азалептина этими средствами из участков его связывания с белками.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно изменение концентрации клозапина в плазме крови, при этом клинические проявления взаимодействия практически отсутствовали.

При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация клозапина в плазме крови. Описаны случаи тяжелой панцитопении и злокачественного нейролептического синдрома.

При одновременном применении с кофеином повышается концентрация клозапина в плазме крови и возможно увеличение частоты развития побочных эффектов.

При одновременном применении с лития карбонатом возможны миоклонус, судороги, злокачественный нейролептический синдром, делирий, психозы.

При одновременном применении с рисперидоном возможно повышение концентрации Азалептина в плазме крови, обусловленное, по-видимому, конкурентным влиянием на изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма клозапина. При быстрой замене клозапина на рисперидон возможно развитие дистонии.

Рифампицин может повышать скорость метаболизма клозапина путем индукции изоферментов CYP1A2 и CYP3A.

При одновременном применении с фенитоином возможно уменьшение концентрации клозапина в плазме крови; с флуоксетином, пароксетином, сертралином, флувоксамином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, что у некоторых пациентов сопровождается проявлениями токсичности. Это действие особенно выражено при одновременном применении клозапина с флувоксамином.

При одновременном применении с ципрофлоксацином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови.

Аналоги лекарственного препарата Азалептин

Структурные аналоги по действующему веществу.

Антипсихотическое средство Азалептин является нейролептиком, обладает седативной активностью, способствует мышечному расслаблению, усиливает действие обезболивающих и снотворных препаратов. Азалептин оказывает периферическое и центральное холинолитическое действие. При лечении этим препаратом снижается двигательное возбуждение, агрессия и импульсивность, нормализуется сон. Быстро адсорбируется в желудочно-кишечном тракте, максимального уровня в плазме крови достигает через 2,5 часа после приема. Выводится через почки (50%) и кишечник (30%). Не оказывает влияния на интеллектуальные функции и уровень пролактина в крови.

Показания к применению:
Азалептин применяют для терапии пациентов, страдающих острой и хронической формой шизофрении, маниакально-депрессивными психозами, маниакальными состояниями, пациентам с психомоторным возбуждением и психотическими состояниями при возбуждении, в некоторых случаях может быть назначен пациентам при резистентности к другим нейролептическим средствам.

Способ применения:
Азалептин предназначен для перорального приема. Применять Азалептин после приема пищи. Суточную дозу обычно делят на 2-3 приема, при терапии поддерживающими дозами, не превышающими 50 мг клозапина, суточную дозу можно назначать на один прием вечером. Продолжительность курса терапии и дозы клозапина определяет врач.
Взрослым, как правило, рекомендуется назначение клозапина в разовой дозе 50-200 мг. Дозу подбирают индивидуально, начиная с 25-100 мг и постепенно увеличивая до достижения необходимого терапевтического эффекта. Дозу, как правило, повышают в течение 1-2 недель на 25-50 мг в сутки. Максимальная суточная доза клозапина составляет 600 мг. После улучшения состояния переходят на прием поддерживающих доз клозапина. Средняя поддерживающая суточная доза составляет 150-200 мг клозапина. В некоторых случаях поддерживающая доза может составлять 25-100 мг клозапина. Пациентам с легкими формами заболеваний, недостаточной массой тела и пациентам пожилого возраста, а также при нарушениях функций почек и сердца и цереброваскулярных заболеваниях, как правило, не рекомендуется назначение более 200 мг клозапина в сутки.
Отмену препарата Азалептин следует проводить путем постепенного снижения дозы.

Побочные действия:
Побочные действия от применения препарата Азалептин могут возникнуть со стороны системы крови: гранулоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз невыясненной этиологии. Возможно также развитие агранулоцитоза, для предупреждения которого рекомендуется регулярно контролировать показатели крови (первые 18 недель терапии еженедельно, потом через большие промежутки времени), при выявлении агранулоцитоза пациента переводят в отделение интенсивной терапии и отменяют Азалептин.
Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, головокружение, сонливость, головная боль, экстрапирамидные симптомы (обычно слабо выраженные), нарушения аккомодации, терморегуляции и потоотделения, гипертермия, гиперсаливация. В единичных случаях отмечалось развитие тремора конечностей, ригидности, акатизии и злокачественного нейролептического синдрома.
Со стороны пищеварительного тракта: сухость слизистой оболочки рта, рвота, нарушения стула, повышение активности печеночных ферментов, холестаз.
Со стороны сосудов и сердца: ортостатическая гипотензия, тахикардия, потеря сознания, артериальная гипертензия. В единичных случаях отмечалось развитие коллапса с угнетением дыхания, аритмии, миокардита и изменений ЭКГ.
Другие: недержание или задержка мочи, кожные реакции. В единичных случаях отмечалась внезапная смерть. При продолжительном применении возможно увеличение массы тела.

Противопоказания :
Противопоказаниями к применению препарата Азалептин являются: непереносимость активного или вспомогательных компонентов препарата, терапия пациентов, в анамнезе которых есть указания на изменения показателей крови (особенно в случае, если данные изменения были связаны с приемом трициклических антидепрессантов или нейролептиков), терапия пациентов с токсическими психозами, в том числе алкогольными психозами, миастенией, тяжелыми формами заболеваний сердечно-сосудистой системы с признаками нарушений кровообращения и сердечной недостаточности, а также пациентам, страдающим заболеваниями почек и печени с нарушениями их функций, глаукома, эпилепсия, гипертрофия предстательной железы, инфекционные заболевания и атония кишечника.
Азалептин не используют в педиатрической практике.

Беременность :
Азалептин противопоказан беременным женщинам. Во время курса приема клозапина женщинам репродуктивного возраста следует использовать надежные контрацептивные средства.
В период лактации прием клозапина не рекомендуется. Возможно применение препарата Азалептин в период лактации только после консультации врача и прекращения кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Азалептин не назначают пациентам, которые получают лекарственные средства, угнетающие функцию костного мозга.
Азалептин не применяют одновременно с нестероидными противовоспалительными средствами производными пиразолона, противомалярийными и антитиреоидными препаратами, а также препаратами золота.
Азалептин следует с осторожностью назначать одновременно с антидепрессантами, антипсихотическими средствами, противомикробными и противоэпилептическими лекарственными препаратами, а также гипогликемическими веществами, производными сульфонилмочевины.
Клозапин при сочетанном применении потенцирует центральное действие ингибиторов моноаминооксидазы, этилового спирта, средств для наркоза, бензодиазепинов, антигистаминных препаратов и других средств, угнетающих центральную нервную систему. Особую осторожность следует соблюдать при назначении препарата Азалептин пациентам, которые принимают или недавно принимали бензодиазепины или другие психотропные средства, так как в таком случае возрастает риск коллапса, в том числе с остановкой сердца и угнетением дыхания.
Гипотензивные средства, антихолинергические препараты и лекарственные средства, угнетающие дыхание, следует с осторожностью применять сочетано с клозапином.
Возможно повышение риска развития побочных эффектов при сочетанном применении клозапина и препаратов, имеющих высокую степень связи с белками плазмы (за счет вытеснения веществ из связи с белками плазмы и повышения уровня несвязанного вещества в плазме крови).
Возможно повышение плазменных концентраций клозапина при сочетанном применении препаратов, метаболизирующихся преимущественно цитохромом P450 1A2 и P450 2D6. В ходе исследований не было обнаружено усиления терапевтического эффекта клозапина при сочетанном применении с фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами и антиаритмическими средствами I C класса (которые метаболизируются при участии цитохрома P450 2D6). Возможно, клозапин повышает плазменные концентрации данных препаратов, при сочетанном применении следует контролировать состояние пациента и в случае необходимости корректировать дозу фенотиазинов и других препаратов, метаболизирующихся цитохромом P450 2D6.
Азалептин снижает выраженность терапевтического эффекта леводопы и других дофаминостимуляторов.
Эритромицин, циметидин и препараты, угнетающие обратный захват серотонина (флувоксамин, пароксетин), при сочетанном применении с препаратом Азалептин приводят к повышению плазменных концентраций клозапина.
Индукторы цитохрома Р450 (например, карбамазепин) при сочетанном применении снижают плазменные концентрации клозапина и его эффективность.
При сочетанном применении препарата Азалептин с препаратами лития повышается риск развития злокачественного нейролептического синдрома.
Клозапин снижает выраженность гипертензивного действия норадреналина и других препаратов с преимущественно адренергическим действием, а также значительно уменьшает прессорное действие адреналина.
Кишечная абсорбция активного компонента препарата Азалептин снижается при сочетанном приеме с холестирамином и гелеподобными антацидами.

Передозировка :
При передозировке препарата Азалептин у пациентов отмечается развитие сонливости, спутанности сознания, возбуждения, арефлексии, повышения рефлексов, судорог, галлюцинаций, мидриаза, тахикардии, изменений температуры тела, артериальной гипотензии, нарушений сердечного ритма, нарушений проводимости миокарда, снижения остроты зрения и повышения слюноотделения. В тяжелых случаях отмечалось развитие угнетения дыхания, коллапса и комы.
Специфический антидот не известен. При передозировке следует как можно быстрее промыть желудок и назначить пациенту энтеросорбентные средства. При передозировке клозапина необходим контроль функций дыхательной и сердечно-сосудистой систем. По назначению врача проводят симптоматическое лечение.

Условия хранения:
Азалептин следует хранить не более 3 лет после выпуска в помещениях, где поддерживается температурный режим от 15 до 30 градусов Цельсия.

Форма выпуска:
Таблетки Азалептин , содержащие 25 или 100 мг клозапина, расфасованные по 50 штук в полимерные или стеклянные флаконы с крышкой, в пачку из картона вкладывают 1 флакон.

Состав :
1 таблетка препарата Азалептин 25 содержит: клозапина - 25 мг;

1 таблетка препарата Азалептин 100 содержит: клозапина - 100 мг;
дополнительные компоненты, включая лактозу.

Азалептин – это препарат, который относится к группе нейролептиков, предназначенных для лечения психотических расстройств.

Препарат выпускается в форме таблеток и имеет в своем составе активное вещество – клозапин (азалептин). Помимо главного компонента в состав Азалептина входят такие компоненты: сахар молочный, крахмал картофельный, кальция стеарат.

Фармакологическое действие

Из инструкции к Азалептину известно, что препарат оказывает антипсихотический и успокаивающий эффект, при этом почти не вызывает экстрапирамидных расстройств (нарушений в функциях опорно-двигательного аппарата, что обусловлено неврологическими осложнениями вследствие приема многих препаратов). По отзывам об Азалептине можно узнать, что прием таблеток способствует расслаблению мышц, общему расслаблению и нормализации поведения и сна. Также препарат потенцирует эффект анальгетических и снотворных средств. Средство обладает центральным и периферическим холинолитическим действием. Препарат быстро адсорбируется из ЖКТ, максимального уровня действующее вещество в плазме крови достигает спустя 2,5 часа после приема таблеток. Половина лекарства выводится через почки, треть – через кишечник. Азалептин не влияет на уровень пролактина в крови и на интеллектуальные функции.

Показания к применению Азалептина

Азалептин в полной мере отвечает главным требованиям к препаратам нейролептической группы, таким как:

Улучшать эффективную, позитивную и негативную симптоматику;
Быстро купировать острые состояния психотического типа;
Улучшать когнитивные функции;
Предупреждать возможные рецидивы заболевания и иметь профиль переносимости, который позволяет повышать приверженность больных лечению и, соответственно, облегчать достижение благоприятных результатов терапии.

Из инструкции к Азалептину известно, что лечение данным средством показано при острых и хронических формах шизофрении у взрослых людей. Особенно актуален препарат в периоды острых приступов у пациентов. Также лекарство эффективно при маниакальных состояниях, таких как классическая и атипичная мания, непродуктивная мания с бредом. Азалептин показан при психомоторном возбуждении, маниакально-депрессивном психозе, различных психотических состояниях. В начале лечения многочисленные отзывы об Азалептине подтверждают явное седативное действие: нормализация сна, устранение агрессивности, импульсивности и двигательного возбуждения.

Способы применения и дозы Азалептина

Дозы Азалептина подбираются индивидуально в зависимости от клинической картины. Таблетки принимают внутрь после еды, запивая небольшим количеством воды.

Как правило, в инструкции к Азалептину указывают, что в начале лечения препарат принимать нужно небольшими дозами – 25, 50 или 100 мг в день за 1-2 приема. Затем в течение 1-2 недель дозировка увеличивается до 300-400 мг в сутки, то есть приблизительно на 25-50 мг каждый день. Максимально допустимая доза Азалептина в сутки – 600 мг. Разовая доза составляет от 50-200 мг, суточная – в среднем от 200 до 400 мг. Также препарат можно принимать либо только перед сном, то есть однократно, либо два раза в день.

Резко отказываться от Азалептина нельзя, рекомендуется постепенно снижать дозировку в течение одной-двух недель до полного исключения.

Если пациент находится на поддерживающей терапии, тогда препарат нужно принимать в объеме 25-200 мг в сутки.

Ослабленные пациенты и пожилые люди принимают Азалептин в существенно сниженных дозах.

При тяжелой почечной недостаточности препарат принимают с осторожностью, то есть суточные дозы Азалептина ниже, чем при других обстоятельствах (25-200 мг). Это касается и больных сердечнососудистыми заболеваниями, закрытоугольной глаукомой, атонией кишечника, эпилепсией, гиперплазией предстательной железы, интеркуррентными заболеваниями с лихорадочным синдромом, тяжелой печеночной недостаточностью.

Противопоказания к применению Азалептина

алкогольные и токсические психозы;
изменения крови в анамнезе;
тяжелые заболевания печени и почек;
тяжелые сердечнососудистые заболевания;
гипертрофия предстательной железы;
глаукома;
миастения;
повышенная чувствительность к клозапину.

Также прием Азалептина противопоказан беременным и кормящим женщинам, детям до 5 лет.

По причине того, что эффективность и безопасность влияния активного вещества препарата на подростков до 16 лет не изучены, данной группе людей препарат, как правило, не рекомендуют.

По отзывам об Азалептине можно узнать, что прием таблеток притупляет естественные реакции человека, вызывает сонливость и невнимательность, поэтому в течение курса лечения нельзя работать с оборудованием, требующем повышенного внимания, и вести автомобиль. Также пациентам, принимающим данное лекарственное средство, необходимо временно воздержаться от потенциально опасных работ, связанных с необходимостью концентрации внимания и высокой скоростью психомоторных реакций.

Прием Азалептина исключает употребление алкоголя в любом количестве и виде.

В процессе лечения с помощью Азалептина необходим регулярный плановый контроль состояния периферической крови.

Побочные реакции Азалептина

Превышение дозировки приводит к отравлению Азалептином, но также организм может по-разному отреагировать и на допустимое количество потребляемого лекарства. В инструкции к Азалептину можно прочитать следующие побочные реакции со стороны различных систем человеческого организма:

со стороны ЦНС: сонливость, головные боли, спутанность сознания, ажитация, экстрапирамидные нарушения (ригидность мышц, акинезия, тремор, гипокинезия), нарушения сна, ЗНС, депрессия, поздняя дискинезия, эпилептические припадки, повышение температуры центрального генеза;
со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия, ортостатическая гипотензия с головокружениями, артериальная гипертензия, уплощение зубца T на ЭКГ;
со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, гиперсаливация, изжога;
со стороны обмена веществ: повышенное потоотделение, увеличение массы тела;
со стороны кроветворения: тромбоцитопения, эозинофилия, гранулоцитопения, лейкопения;
эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: запоры, нарушения аккомодации и мочеиспускания.

В начале приема Азалептина часто наблюдаются сонливость, мышечная слабость, сухость во рту, спутанность сознания, незначительное повышение температуры тела. После снижения дозы препарата подобные явления, как правило, исчезают.

При отравлении Азалептином симптомы могут быть такие: угнетение дыхания, оглушенность, кома, сонливость, эпилептические припадки, тревожность, коллапс, гипотензия, тахикардия. Данные признаки характерны для передозировок препаратом. Лечение отравления Азалептином предусматривает применение сорбентов и симптоматическую терапию, в тяжелых случаях – поддержание функций легких и сердца.

Шизофрения (в т.ч. резистентная к терапии др. нейролептиками и/или при их непереносимости), маниакальные состояния, маниакально-депрессивный психоз, психомоторное возбуждение при психопатиях, эмоциональные и поведенческие расстройства (в т.ч. у детей), расстройства сна.

Форма выпуска препарата Азалептин

таблетки 25 мг; банка (баночка) темного стекла 50, пачка картонная 1. таблетки 100 мг; банка (баночка) темного стекла 50, пачка картонная 1. таблетки 100 мг; банка (баночка) полимерная 50, пачка картонная 1. таблетки 25 мг; банка (баночка) полимерная 50, пачка картонная 1. таблетки 100 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5. таблетки 25 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5.

Противопоказания к применению препарата Азалептин

Гиперчувствительность, гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе (за исключением развития гранулоцитопении или агранулоцитоза вследствие ранее применявшейся химиотерапии); нарушение функции костного мозга, миастения, коматозные состояния, токсический психоз (в т.ч. алкогольный), беременность, период лактации, детский возраст (до 5 лет).C осторожностью. Декомпенсированные заболевания ССС, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, атония кишечника, эпилепсия, интеркуррентные заболевания с лихорадочным синдромом.

Побочные действия препарата Азалептин

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, головная боль, повышение температуры центрального генеза, обморочные состояния, ажитация, акатизия, спутанность сознания; редко - экстрапирамидные расстройства (акинезия или гипокинезия, ригидность мышц, тремор), бессонница, нарушения сна, депрессия, злокачественный нейролептический синдром (судороги, затрудненное дыхание или тахипноэ, тахикардия или аритмия, повышение температуры тела, нестабильное АД, повышенное потоотделение, непроизвольное мочеиспускание, выраженная ригидность мышц, бледность кожных покровов, чрезмерная утомляемость или слабость), эпилептические припадки, поздняя дискинезия. Со стороны мочеполовой и мочевыделительной системы: задержка мочи, снижение потенции. Со стороны обмена веществ: повышение массы тела. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения. Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, изжога, сухость во рту. Со стороны органов кроветворения: гранулоцитопения, вплоть до агранулоцитоза (первыми признаками агранулоцитоза могут быть симптомы, напоминающие грипп: озноб, лихорадка, боль в горле, воспаление десен и слизистой оболочки полости рта; вяло заживающие раны, фурункулез, обострение хронических или латентных очагов инфекции - тонзиллит, периостит, пиодермия), лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны органов чувств: нарушение аккомодации. Со стороны ССС: снижение АД (в т.ч. ортостатическая гипотензия), реже - повышение АД, тахикардия, уплощение зубца Т на ЭКГ. Прочие: повышенное потоотделение.Передозировка. Симптомы: оглушенность, сонливость, сопорозное состояние, угнетение дыхания, коматозное состояние, делириозные расстройства, развитие больших эпилептических припадков, тревожность, возбуждение, лабильность температуры тела, тахикардия, снижение АД, нарушения ритма сердца, коллапс, атония кишечника. Лечение: промывание желудка с назначением сорбентов, поддержание функции дыхания и ССС, контроль электролитного баланса и КОС; симптоматическое лечение. На протяжении 4 дней после исчезновения симптомов отравления за больным устанавливают наблюдение из-за возможных поздних осложнений. Перитонеальный диализ или гемодиализ неэффективны.

Способ применения и дозы препарата Азалептин

Внутрь, после еды, 2-3 раза в день. Разовая доза для взрослых - 50-200 мг, начальная суточная доза - 150-300 мг, средняя суточная доза - 200-400 мг. Высшая суточная доза - 600 мг. Дозу подбирают индивидуально, начиная с назначения небольших доз (25 мг) и повышая их на 25-50 мг в день, до получения терапевтического эффекта. При легких формах заболевания для поддерживающей терапии, а также у больных с печеночной и/или почечной недостаточностью, ХСН, с цереброваскулярными расстройствами назначают в более низких суточных дозах (25-200 мг). Следует учитывать этапность проявления терапевтического эффекта: быстрое наступление снотворного и седативного действия; купирование беспокойства, психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3-6 дней); антипсихопатическое действие (через 1-2 нед); действие на симптомы негативизма (через 20-40 дней). После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживающий курс. Гранулы из одноразового пакета разводят в 5-10 мл воды: разовая доза для детей 6-8 лет - 5-10 мг, 8-15 лет - 10-20 мг, суточная доза для детей 6-8 лет - 15-30 мг, 8-15 лет - 30-60 мг; ее делят на 2-3 приема; высшая суточная доза для детей - 100 мг.

Взаимодействия препарата Азалептин с другими препаратами

Увеличивает эффект седативных и снотворных ЛС, препаратов для общей анестезии, наркотических анальгетиков, ингибиторов МАО, гипотензивных ЛС, этанола. Ослабляет эффект леводопы и др. дофаминостимуляторов. Всасывание из кишечника ухудшается при приеме гелеобразных антацидов и колестирамина. В комбинации с бензодиазепинами возможно чрезмерное снижение АД, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания. Одновременный прием препаратов Li+ увеличивает нейротоксичность (бред, судороги, экстрапирамидные расстройства). Пентетразол повышает опасность появления судорог. Нельзя применять совместно с трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими ЛС, ЛС, повреждающими клетки крови (пиразолонсодержащие НПВП), антидепрессантами, карбамазепином, препаратами Au, тиреостатиками и противомалярийными ЛС. Следует соблюдать осторожность при совместном назначении противоэпилептических ЛС, антикоагулянтов, противомикробных и гипогликемических ЛС (производных сульфонилмочевины). Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания при приеме препарата Азалептин

При развитии явлений гранулоцитопении лечение следует немедленно прекратить. Для устранения артериальной гипотензии, развивающейся на фоне приема клозапина, можно применять только ангиотензин или производные норэпинефрина. Во время приема клозапина следует воздерживаться от употребления этанола. Вначале еженедельно, а затем каждые 3-4 мес необходимо осуществлять контроль за картиной крови. При появлении гранулоцитопении лечение немедленно прекращают. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения препарата Азалептин

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Срок годности препарата Азалептин

Принадлежность препарата Азалептин к ATX-классификации:

N Нервная система

N05 Психолептики

N05A Антипсихотические препараты

N05AH Производные диазепина, тиазепина и оксазепина

Психические расстройства в структуре заболеваний населения России и Европы занимают одно из первых мест. Они не только приносят страдание самим пациентам, но и негативно влияют на социально-экономическую обстановку. Счет пациентов с диагнозом шизофрения идет на миллионы. Использование современных нейролептиков является актуальной задачей практической психиатрии. Азалептин значительно превосходит многие нейролептические средства по эффективности действия и широко используется при лечении психических расстройств.

Инструкция по применению Азалептина

Назначение Азалептина должно происходить с учетом многих факторов индивидуального состояния пациента, оценить которые может только специалист. Доза, согласно инструкции, может варьировать в зависимости от стадии расстройства и переносимости компонентов препарата. Рекомендуется очень внимательно ознакомиться с разделами противопоказаний, побочных действий и лекарственного взаимодействия.

Состав и форма выпуска

Препарат Азалептин выпускается в форме желто-зеленоватых плоскоцилиндрических таблеток, действующим веществом которых является клозапин. Таблетки фасуются в блистеры, которые помещаются в картонную упаковку. Состав одной таблетки препарата:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Таблетки Азалептин относятся антипсихотикам-нейролептикам, производным дибензодиазепина. Они обладают седативным действием, не вызывают экстрапирамидных нарушений, не влияют на выработку пролактина. Активное вещество состава клозапин относится к атипичным нейролептиками. Действие препарата основано на блокаде допаминовых рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга, снятии агрессивности, влиянии на дофаминстимуляторы.

После приема внутрь таблетки быстро абсорбируются из желудочно-кишечного тракта, вещество достигает максимальной концентрации в организме через 2,5 часа, а постоянной – через 8-10 дней приема. Препарат подвергается метаболизму при первом прохождении через печень, образует метаболиты при участии изоферментов цитохрома. Период полувыведения равен 8 часов. Выведение происходит через почки и кишечник.

Показания к применению Азалептина

Препарат обладает высокой терапевтической эффективностью, что обуславливает широкий спектр его применения в качестве нейролептического средства. Азалептин назначается при:

шизофрении;
биполярном расстройстве;
бредовых психозах;
психопатии;
органических патологиях головного мозга;
зависимостях (наркомания, алкоголизм, токсикомания).

Сильный антипсихотический эффект препарата сочетается с выраженным антинегативным и седативным действием. Препарат снижает проявления продуктивных расстройств, снижает степень психического возбуждения и агрессии, уменьшает тягу к суициду. Азалептин способен корректировать нарушения поведения и смягчать симптоматику тяжелых психотических расстройств.

Способ применения и дозировка

Терапию Азалептином начинают с 25-50 мг и постепенно осуществляют увеличение дозы до 200-300 за сутки. Предельная суточная доза составляет 600 мг. Таблетки предназначены для перорального приема. Суточную дозу следует делить на 2-3 приема, которые осуществляются после приема пищи. В отдельных случаях по назначению врача суточная доза может быть принята за один прием (перед сном). После достижения приемлемого лечебного эффекта назначается поддерживающая терапия по 25-200 мг (допустим однократный ежедневный прием в вечерние часы).

Особые указания

Препарат можно использовать только под контролем лечащего врача, который перед назначением лечения и определением дозировки может назначить общий анализ крови, оценить состояние сердечно-сосудистой системы, печени, почек и сделать вывод о текущем состоянии здоровья пациента. При коррекции схемы приема необходимо учитывать, что резкое повышение дозы может вызывать гипотонию и эпилептический припадок. Пациент должен быть проинструктирован о необходимости сообщать врачу про симптоматику миокардита, включающую:

боль в груди;
одышка;
сердцебиение;
слабость.

В ходе лечения Азалептином необходимо систематически осуществлять анализ крови на предмет количества лейкоцитов и нейтрофилов в крови. Первые 6 месяцев лечения анализ крови должен быть еженедельным, далее (до года) – раз в две недели, а по истечении 12 месяцев анализ проводится на ежемесячной основе. Контроль уровня лейкоцитов необходим для того, чтобы не допустить снижения их уровня под влиянием препарата до критических отметок. В связи с риском в ходе курсового лечения набора массы тела рекомендуется:

активизировать образ жизни;
снизить калорийность питания.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Азалептина с лекарственными средствами влечет за собой разные эффекты. К самым распространенным комбинациям относятся:

Сочетание с антидепрессантами усиливается угнетающее действие на костномозговое кроветворение. Лекарство усиливает антихолинергический эффект одноименных препаратов, снижает эффективность медикаментов на основе сульфонилмочевины.
Комбинация с Дигоксином, Гепарином, Фенитоином, Варфарином увеличивает их концентрацию в плазме. Эти препараты вытесняют клозапин из связи с белками.
Одновременное применение медикамента с вальпроевой кислотой изменяет концентрацию клозапина в плазме крови, но клинические проявления взаимодействия отсутствуют.
Сочетание с Карбамазепином снижает концентрацию клозапина в плазме, может вызвать тяжелую панцитопению, злокачественный нейролептический синдром.
Комбинация с кофеином повышает концентрацию клозапина в крови, увеличивает частоту проявления побочных эффектов.
Сочетание с карбонатом лития может привести к психозам, миоклонусу, делирию, судорогам, злокачественной нейролептическому синдрому.
Одновременное применение клозапина с рисперидоном повышает концентрацию первого в крови, угнетает его метаболизм. При быстрой замене клозапина рисперидоном развивается дистония.
Рифампицин повышает скорость метаболизма Азалептина.
Фенитоин, гелеобразные антациды, холестирамин, норадреналин, адреналин понижают концентрацию активного вещества, Флуоксетин, Флувоксамин, Пароксетин, Сертралин, Ципрофлоксацин, Циметидин, Эритромицин повышают ее, что приводит к проявлению токсичности.

Азалептин и алкоголь

В сочетании со средствами, угнетающе действующими на центральную нервную систему (производными бензодиазепина), а также с алкоголем и этанолсодержащими препаратами повышается тяжесть и частота проявлений угнетающего действия на ЦНС. Возможно угнетение дыхательного центра. Поэтому препарат Азалептин нельзя сочетать с алкоголем и лекарствами на его основе.

Побочные эффекты Азалептина

Терапия препаратом Азалептином иногда не проходит бесследно. Многие пациенты отмечают его побочные действия со стороны разных систем организма. Среди них:

повышение температуры, сонливость, поздняя дискинезия, головная боль, эпилептические припадки, ажитация, депрессия, акатизия, беспокойный сон, спутанность сознания, бессонница, тремор, ригидность мышц, беспокойство, вегетативные нарушения, головокружение, обморок, тревожность, повышенная утомляемость;
импульсивность действий;
артериальная гипертензия, аритмия, тахикардия, артериальная или ортостатическая гипотензия;
изжога, тошнота, сухость во рту, рвота, повышенное слюноотделение;
увеличение массы тела, повышенное потоотделение;
тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, холестаз;
нарушение аккомодации;
запоры;
гипертермия;
нарушения выработки мочи, мочеиспускания;
миастения;
лейкоцитоз;
снижение потенции.

Передозировка

Превышение дозы препарата Азалептина проявляется угнетением сознания, тревогой, делириозными расстройствами, эпилептическими припадками. Могут возникнуть термолабильность, тахикардия, гипотензия, коллапс. Из-за нарушения работы сердца, атонии кишечника и угнетения дыхания возможен летальный исход. Лечение отравления заключается в промывании желудка, приеме сорбентов, поддержке функции дыхания и работы сердца. Возможны отсроченные пищеварительные осложнения. Диализ или гемодиализ неэффективны.

Противопоказания

Осторожность следует проявлятьпри назначении препарата пациентам с декомпенсированными сердечными заболеваниями, тяжелой печеночной или почечной недостаточностью, закрытоугольной глаукомой, гиперплазией простаты, атонией кишечника, эпилепсией. Противопоказаниями применения таблеток Азалептин являются:

гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе;
угнетение костномозгового кроветворения;
миастения;
нарушения дыхания;
коматозные состояния;
токсический алкогольный психоз;
беременность, лактация;
детский возраст до пяти лет;
повышенная чувствительность к составным ингредиентам.

Условия продажи и хранения

Азалептин отпускается по рецепту. Средство хранится в темном месте при температуре до 30 градусов в течение пяти лет.

Аналоги

Активный компонент клозапин входит и в другие препараты, являющиеся заменителями рассматриваемого средства. Аналоги Азалептина:

Азалептол – таблетки с антипсихотическим и седативным действиями, используются для лечения шизофрении;
Азапин – таблетированный препарат для терапии шизофрении, психотических расстройств при болезни Паркинсона;
Клозапин – ближайший аналог таблеток, является дженериком (отличается дешевой ценой);
Клозастен – успокоительные таблетки, применяемые при психомоторных возбуждениях, маниакальных состояниях;
Азалепрол – нейропротектор и нейролептик в формате таблеток, устраняющих эмоциональные и поведенческие расстройства;
Лепонекс – нейролептические таблетки для лечения шизофрении, не поддающейся обычной терапии.

Цена Азалептина

Таблетки Азалептина встречаются в продаже по стоимости, на которую влияют концентрация активного вещества в препарате и ценовая политика аптек. Купить препарат сложно, он представлен не в каждой сети. Примерные московские и петербургские цены.