Метоклопрамид побочные действия. Показания к Метоклопрамиду

Наименование:

Метоклопрамид (Metoclopramidum)

Фармакологическое
действие:

Противорвотное средство . Специфический блокатор дофаминовых (D2) и серотониновых (5-НТЗ) рецепторов, угнетает хеморецепторы триггерной зоны ствола головного мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от привратника желудка и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему (иннервация желудочно-кишечного тракта) оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела ЖКТ (в т.ч. тонус нижнего сфинктера пищевода). Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает, гиперацидный стаз, препятствует дуоденопилорическому и гастроэзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди. Не изменяя его тонуса, устраняет дискинезию желчного пузыря по гипомоторному типу. Не влияет на тонус кровеносных сосудов мозга, артериальное давление, функцию дыхания, а также почек и печени, на кроветворение, секрецию желудка и поджелудочной железы. Стимулирует секрецию пролактина. Увеличивает чувствительность тканей к ацетилхолину (действие не зависит от вагусной иннервации, но устраняется м-холиноблокаторами). Стимулируя секрецию альдостерона, усиливает задержку ионов натрия и выведение ионов калия.
Начало действия на желудочно-кишечный тракт отмечается через 1-3 минуты после внутривенного введения, 10-15 минут - после внутримышечного введения и проявляется ускорением эвакуации содержимого желудка (примерно от 0.5-6 ч в зависимости от пути введения) и противорвотным эффектом (продолжается 12 ч).

Фармакокинетика : Связь с белками плазмы - около 30%. Подвергается метаболизму в печени. Период полувыведения составляет 4-6 ч, при нарушении функции почек - до 14 ч.
Выведение препарата происходит в основном через почки в течение 24-72 ч в неизмененном виде и в виде конъюгатов. Проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры и проникает в материнское молоко.

Показания к
применению:

Рвота, тошнота, икота различного генеза (в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной лучевой терапией или приемом цитостатиков);
- атония и гипотония желудка и кишечника (в частности, послеоперационная);
-дискинезия желчевыводящих путей по гипомоторному типу;
- рефлюкс-эзофагит;
- метеоризм;
- функциональный стеноз привратника;
- в составе комплексной терапии обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
- применяется для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ;
- в качестве средства, облегчающего дуоденальное зондирование (для ускорения опорожнения желудка и продвижения пищи по тонкой кишке).

Способ применения:

Метоклопрамид применяют внутрь, в/м, в/в.

Таблетки принимают за 30 мин до еды, запивая небольшим количеством воды. Взрослым - по 5-10 мг 3-4 раза в сутки. Максимальная разовая доза - 20 мг, суточная - 60 мг. Детям старше 6 лет - по 5 мг 1-3 раза в сутки.

Раствор для инъекций вводят в/в или в/м взрослым в дозе 10-20 мг (максимальная суточная доза - 60 мг); детям старше 6 лет - по 5 мг 1-3 раза в сутки; детям в возрасте от 2 до 6 лет суточная доза - 0,5-1 мг/кг массы тела, кратность введения 1-3 раза. Для профилактики и лечения тошноты и рвоты, обусловленных приемом цитостатиков или лучевой терапией, Метоклопрамид вводят в/в в дозе 2 мг/кг массы тела за 30 мин до применения цитостатиков или облучения; при необходимости введение повторяют через 2-3 ч. Перед рентгенологическим исследованием взрослым вводят в/в 10-20 мг за 5-15 мин до начала исследования.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы : экстрапирамидные расстройства - спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц (в т. ч. окулогарный криз), спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус; паркинсонизм (гиперкинез, мышечная ригидность - проявление дофаминблокирующего действия, риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0,5 мг/кг/); дискинезы (у пожилых, при хронической почечной недостаточности); сонливость, утомляемость, тревожность, растерянность, головная боль, шум в ушах, депрессия.
Со стороны пищеварительной системы : запор или диарея, редко - сухость во рту. Со стороны системы кроветворения: нейтропения, лейкопения, сульфгемоглобинемия у взрослых.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : атриовентрикулярная блокада. Со стороны обмена веществ: порфирия.
Аллергические реакции : крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек.
Со стороны эндокринной системы : редко (при длительном приеме в высоких дозах) - гинекомастия, галакторея, нарушение менструального цикла.
Прочие : в начале лечения возможен агранулоцитоз, редко (при применении в высоких дозах) - гиперемия слизистой оболочки носа.
Если у Вас развились любые из указанных в инструкции побочных эффектов, как можно скорее обратитесь к врачу.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Противопоказания:

Кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
- стеноз привратника желудка;
- механическая кишечная непроходимость;
- перфорация стенки желудка или кишечника;
- феохромоцитома;
- эпилепсия;
- глаукома;
- экстрапирамидные нарушения;
- болезнь Паркинсона;
- пролактинозависимые опухоли;
- рвота на фоне лечения или передозировки нейролептиками и у больных раком молочной железы;
- бронхиальная астма у больных с повышенной чувствительностью к сульфитам (см. раздел «Особые указания»);
- беременность (I триместр), период лактации;
- ранний детский возраст (детям до 2 лет - противопоказано применение метоклопрамида в виде любых лекарственных форм, детям до 6 лет -противопоказано парентеральное введение);
- гиперчувствительность к метоклопрамиду или любому из компонентов препарата.
Не назначают после операций на ЖКТ (таких как пилоропластика или анастомоз кишечника), поскольку энергичные мышечные сокращения препятствуют заживлению.
Если у Вас повышенная чувствительность к метоклопрамиду или другим компонентам препарата, перед приемом обязательно проконсультируйтесь с врачом.
С осторожностью : бронхиальная астма, артериальная гипертензия, болезнь Паркинсона, почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст (старше 65 лет), детский возраст (повышенный риск развития дискинетического синдрома).

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Усиливает действие этанола на ЦНС , седативный эффект снотворных средств, эффективность терапии блокаторами Н2-рецепторов. За счет влияния на моторику желудка повышает всасывание ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, диазепама, этанола, леводопы, тетрациклина, ампициллина, замедляет всасывание дигоксина и циметидина.
При одновременном применении с нейролептиками фенотиазинового ряда и производными бутирофенона повышается риск развития экстрапирамидных нарушений.

Пищевые отравления, воспалительные заболевания органов пищеварения, инфекции – все эти патологические процессы могут вызвать у человека такое явление, как рвота. А постоянная рвота – это опасный для здоровья и неприятный симптом, от которого необходимо избавиться. И тут на помощь может прийти Метоклопрамид – эффективный противорвотный препарат нового поколения.

Описание

Рвота – это рефлекторная защитная реакция организма, целью которой является удаление потенциально опасной субстанции из полости желудка. Рвота нередко наблюдается при пищевых отравлениях и инфекционных заболеваниях желудочно-кишечного тракта. Однако рвота не всегда бывает полезной. Когда она повторяется постоянно, она приносит больному большие неудобства и может привести к ухудшению его состояния. Таким образом, в некоторых случаях с рвотой необходимо бороться.

Как же возникает рвотный рефлекс? За него ответственен особый отдел головного мозга –рвотный центр, расположенный в продолговатом мозге. Он принимает соответствующие сигналы от органов пищеварения, и сам отдает им команды извергнуть наружу содержимое желудка. Метоклопрамид блокирует хеморецепторы, расположенные в продолговатом мозге и ответственные за прием сигналов поступающих от органов пищеварения. Одновременно метоклопрамид блокирует ряд дофаминовых и серотониновых рецепторов поверхностных клеток слизистой оболочки желудка и кишечника, ослабляет сигналы висцеральных нервов, передающих сигналы от привратника желудка и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Оказывает воздействие на гипоталамус и парасимпатическую нервную систему желудочно-кишечного тракта, благодаря чему нормализуется тонус мышц его верхних отделов.

Для Метоклопрамида характерны следующие разновидности действия:

• блокирование рвоты;
• предотвращение икоты;
• усиление активности тонкого кишечника и антрального отдела желудка;
• снижение двигательной активности пищевода;
• уменьшение гиперацидного стаза;
• уменьшение спазма сфинктера Одди;
• нормализация выделения желчи;
• повышение тонуса нижнего сфинктера пищевода;
• ускорение продвижение пищевого комка по желудку и кишечнику;
• уменьшение забросов пищи в пищевод, предотвращение рефлюкс-эзофагита.

Метоклопрамид не влияет на секрецию желудка и поджелудочной железы, однако в целом оказывает положительное влияние на лечение язв желудка и двенадцатиперстной кишки, не способствует диарее. Также препарат в норме не оказывает воздействие на сосуды головного мозга, артериальное давление, функции дыхания, печени, почек и кроветворение.

Вместе с тем Метоклопрамид увеличивает синтез гормона гипофиза – пролактина, усиливает чувствительность тканей к ацетилхолину, задерживает ионы натрия и способствует выводу ионов калия и задержке жидкости в организме.

Основным действующим веществом Метоклопрамида является соединение с одноименным названием. Таким образом, метоклопрамид – это международное непатентованное наименование препарата.

Фармакокинетика

Метоклопрамид быстро абсорбируется в кровь через кишечную стенку, проникает через гематоэнцефалифеский и плацентарный барьеры, в грудное молоко. Биологическая доступность препарата достаточно высока и достигает 80%. Максимальная концентрация метоклопрамида наблюдается через 1-2 часа после приема, период полувывода – 3-5 ч.

Скорость воздействия препарата на пациента зависит от того, каким способом он вводится в организм. При внутривенном введении препарат начинает действовать уже спустя 1-3 минуты, а при внутримышечном скорость действия Метоклопрамида составляет 10-15 мин. Эффект, проявляющийся в увеличении скорости эвакуации содержимого желудка, длится до 6 часов, противорвотный эффект – до 12 ч.

Показания

Метоклопрамид назначается при различных заболеваниях желудочно-кишечного тракта и неприятных симптомах, связанных с ним. В число показаний Метоклопрамида входят:

• рвота различного генеза;
• тошнота;
• икота;
• гипотония и атония желудка, в том числе, диабетическая и послеоперационная;
• метеоризм;
• язвенная болезнь (в составе комплексной терапии);
• рефлюкс-эзофагит;
• гипотоническая дискинезия желчевыводящих путей;
• диспептический синдром при инфаркте миокарда и сердечной недостаточности.

Метоклопрамид эффективен при большинстве разновидностей рвоты, однако далеко не при всякой. Можно использовать препарат при рвоте, вызванной отравлениями, инфекциями, аллергией, приемом лекарственных препаратов (антибиотиков, цитостатиков, препаратов для наркоза и т.д.), токсикозом беременности, инфарктом и сердечной недостаточностью, заболеваниями печени, черепно-мозговыми травмами. Однако при рвоте, вызванной психогенными или вестибулярными причинами (например, при синдроме укачивания) препарат будет неэффективен, а при рвоте, вызванной передозировкой нейролептиков, он вообще противопоказан.

Также Метоклопрамид может применяться для профилактики рвоты во время процедур химиотерапии или лучевой терапии. Нередко назначают препарат и для подготовки желудочно-кишечного тракта к предстоящим диагностическим процедурам, например, рентгеновскому контрастному исследованию желудка, или дуоденальному зондированию. Дело в том, что благодаря способности повышать тонус мышц желудка метоклопрамид способствует ускорению его опорожнения.

Кроме того, Метоклопрамид нередко используется при мигрени, самостоятельно, либо в комбинации с другими препаратами, снимая при этом сопутствующие мигрени приступы тошноты и отчасти головной боли. Эффективен препарат и при синдроме Туретта у детей.

Форма выпуска

Метоклопрамид выпускается в двух основных формах – таблетки и раствор для внутримышечного/внутривенного введения. Данный раствор может также использоваться интраназально, согласно рекомендациям врача.

Дозировка таблеток – 10 мг активного вещества. Также в состав таблеток входят вспомогательные вещества:

• стеарат магния,
• коллоидный кремний,
• лактоза,
• тальк,
• крахмал.

Раствор содержит 0,5% действующего вещества, а это значит, что в 1 мл раствора растворено 5 мг метоклопрамида. Раствор выпускается в ампулах объемом 2 мл. Таким образом, одна ампула приблизительно эквивалентна одной таблетке.

Также в растворе Метоклопрамида содержатся, помимо воды, следующие вещества:

• уксусная кислота,
• ацетат натрия,
• метабисульфит натрия,
• динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты.

Метоклопрамид относится к рецептурным препаратам и отпускается в аптеках лишь по предписанию врача.

Срок годности таблеток Метоклопрамида составляет 3 года. Их следует хранить при температуре не выше +25 °С, в темном, недоступном для детей месте.

Аналоги Метоклопрамида

На рынке можно встретить ряд препаратов, содержащих метоклопрамид — Метамол, Перинорм, Церукал, Реглан, Церуглан. Однако препарат с международным непатентованным наименованием в основном производится отечественными производителями, поэтому его отличает доступность по цене. Также можно встретить в продаже препараты производителей из Беларуси и Индии.

Из препаратов сходного действия, но с другим основным компонентом можно отметить Домрид, Домстал, Моторикум, Диметкарб, Диметпрамид.

Противопоказания

Далеко не все категории больных могут принимать препарат. Существует достаточно большое количество случаев, при которых прием Метоклопрамида может нанести больше вреда, чем пользы. Именно по этой причине не стоит самостоятельно назначать себе этот препарат, без консультации с врачом.

К основным противопоказаниям Метоклопрамида относятся:

• непереносимость компонентов препарата,
• тяжелые формы печеночной и почечной недостаточности,
• тяжелые формы сердечной недостаточности,
• возраст до 2 лет,
• тяжелая форма гипертонии,
• кишечная непроходимость механического характера,
• кровотечения в ЖКТ,
• перфорации стенок желудка или кишечника,
• глаукома или подозрение на нее,
• эпилепсия (риск увеличения вероятности приступов),
• феохромоцитома (риск развития тяжелых гипертонических кризов),
• бронхиальная астма,
• болезнь Паркинсона,
• экстрапирамидные расстройства,
• бронхиальная астма (для инъекций),
• восстановительный период после некоторых типов операций на желудке,
• стеноз привратника желудка.

С осторожностью применяют Метоклопрамид в детском и пожилом (старше 65 лет возрастах), при заболеваниях почек и печени, гипертонии.

Применение препарата при беременности и лактации

В связи с тем, что препарат с легкостью проникает через плацентарный барьер, не рекомендуется принимать препарат в 1 и 3 триместрах беременности и во время лактации. Хотя опыты на животных не выявили потенциального вреда для плода, тем не менее, врачи считают, что рисковать не стоит. В середине беременности препарат можно принимать только под наблюдением врача. При возникновении необходимости принимать препарат во время лактации необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Побочные действия

В ряде случаев прием Метоклопрамида может вызвать ряд побочных действий. К их числу относятся:

• головокружения
• головные боли;
• сухость во рту;
• запоры и диарея;
• аллергические реакции (крапивница, дерматит, отек Квинке);
• повышение или понижение артериального давления;
• тахикардия или брадикардия;
• задержка жидкости в организме;
• учащения мочеиспускания;
• гинекомастия (у мужчин);
• нарушения менструального цикла, галакторея (у женщин);
• нарушения состава крови (лейкопения и нейтропения, агранулоцитоз);
• атриовентрикулярная блокада;
• тревожность, быстрая утомляемость;
• экстрапирамидные расстройства (гиперкинезы, кривошея, спазм лицевой мускулатуры, повышенный тонус мышц);
• шум в ушах;
• депрессия;
• галлюцинации;
• дезориентация;
• сонливость (в 10% случаев);
• гиперемия слизистой оболочки носа;
• паркинсонизм, дискинезия (преимущественно у пожилых пациентов);
• акатизия (чувство внутреннего двигательного беспокойства, в каждом десятом случае);
• гиперемия;
• порфирия;
• бронхоспазм.
• Экстрапирамидные расстройства наиболее вероятны у детей и молодых людей, возможно их появление даже после однократного приема.При развитии побочных эффектов лечение Метоклопрамидом рекомендуется прервать.Метоклопрамид противопоказано принимать лицам, управляющим автотранспортными средствами, выполняющими работы, требующие концентрации внимания, из-за возможных побочных эффектов, влияющих на нервную систему пациента.

  При передозировке возможны сонливость, дезориентация, экстрапирамидные расстройства. В подобном случае прием препарата необходимо прервать и подобные явления исчезнут через сутки.

  При длительном применении Метоклопрамида возможно развитие дефицита калия в организме, что приводит к бессоннице и раздражительности.

  Инструкция по применению Метоклопрамида

  Стандартная разовая доза Метоклопрамида в таблетках для взрослых – 10 мг (1 таблетка). Таблетку принимают 2-3 раза в день, за полчаса до еды, запивая небольшим количеством жидкости. Курс лечения зависит от заболевания и определяется врачом. Обычно он длится не более 5 дней, но может достигать и 4-6 недель, а в редких случаях может быть продлен до полугода.

  Детям от 6 лет обычно дается по 5 мг (полтаблетки) 1-3 раза в день.

  Раствор можно вводить внутривенно, либо внутримышечно. Обычно за один раз вводят 2 мл раствора (10 мг метоклопрамида). Количество инъекций в день – 2-3.

  Детям старше 6 лет вводится 1 мл 1-3 раза в сутки.

  Для детей в возрасте до 6 лет суточная Метоклопрамида рассчитывается, исходя из веса тела (0,5-1 мг/кг). Число инъекций – 2-3 раза в сутки.

  Также раствор может вводиться интраназально, с разрешения лечащего врача. При данном способе в каждую ноздрю закапывают по 2-4 мл раствора 2-3 раза в сутки.

  Для всех вариантов введения максимальная разовая доза Метоклопрамида для взрослых составляет – 20 мг, суточная – 60 мг.

  Больным с нарушенной функцией почек назначают дозу, в два раза меньшую стандартной.

  Применение Метоклопрамида при химиотерапии и диагностических процедурах

  Для предотвращения рвоты, вызванной цитостатиками или лучевой терапией, раствор Метоклопрамида вводят внутривенно по схеме 2 мг/кг веса. Введение препарата осуществляется за полчаса до процедуры, при необходимости возможно еще одно введение препарата спустя 2-3 ч.

  Перед рентгенологическими процедурами раствор Метоклопрамида вводится за 10-15 минут до времени их проведения в дозировке 10-20 мг.

  Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и веществами

  Ряд препаратов снижает эффективность Метоклопрамида, а ряд – наоборот, усиливает его действие. С рядом веществ Метоклопрамид вообще несовместим, например, с нейролептиками или флуоксетином, которые увеличивают риск экстрапирамидных расстройств. Поэтому, если пациент принимает ряд других препаратов, то он должен перед употреблением метоклопрамида, проконсультироваться с врачом на предмет нежелательных взаимодействий. В некоторых случаях прием одного из препаратов придется отменить, а в других – скорректировать дозы.

  В частности, усиливает действие снотворных средств, антацидов, ускоряет всасывание тетрациклина, ампициллина, диазепама, парацетамола и ацетилсалициловой кислоты. Опиоиды блокируют положительное воздействие препарата на перистальтику желудка и кишечника. Также стоит отметить, что препарат нельзя принимать совместно с алкоголем, поскольку в этом случае токсическое воздействие алкоголя на нервные клетки во много раз усилится.

Метоклопрамид является препаратом, оказывающим противорвотное действие. Применяется при рвоте разного происхождения. Препарат используется при тошноте и икоте, регулирует функционирование желудочно-кишечного тракта, усиливает моторику. При употреблении препарата ускоряется опорожнение желудка, при этом не наблюдается изменение секреторной функции желудка. Благодаря приему этого средства ускоряется продвижение употребляемой еды по тонкому кишечнику, но поноса не возникает.

Состав и форма выпуска

Данное противорвотное средство представлено в следующих формах:

• Таблетки;
• Инъекционный раствор с концентрацией 0,5% в ампулах, объемом 2 мл;
• Детский сиром (в России не реализуется).

Состав средства

• Действующее вещество: 10 мг метоклопрамида гидрохлорида в каждой таблетке.
• Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал картофельный, повидон, кальция стеарат

Фармакологическое действие

Другие свойства Метоклопрамида:

• Приходит в норму выделение желчи;
• Устраняется дискинезия желчного пузыря;
• Употребление средства позволяет заживить язвы в 12-перстной кишке и желудке;
• Стимулирование выработки пролактина. Он является гормоном гипофиза, оказывающим многогранное воздействие на состояние организма.

Одной их характеристик средства является его быстрое высасывание из кишечника. Свое действие Метоклопрамид оказывает в течение первых трех минут после внутривенного ведения. Если оно вводится внутримышечно, это эффект производится в течение первых пятнадцати минут. Если Метоклопрамид употребляется в лекарствах, то медикамент действует в продолжение часа.

Согласно официальной инструкции максимальная концентрация лекарственного препарата достигается в течение двух часов. Противорвотный эффект продолжается в течение двенадцати часов после приема средства. Выведение препарата происходит через почечную систему. Метоклопрамид проникает через плацентарный барьер и попадает в грудное молоко.

К числу других характеристик лекарства Метоклопрамид относится:

• Быстрая абсорбция из желудочно-кишечного тракта;
• Средство связывается с белками плазмы, процент связывания равен тридцати;
• Биотрансформируется в печени;
• Может выводиться как неизменно, так и в форме метаболитов.

Показания к применению Метоклопрамида

Тошнота, сопровождающаяся рвотой, возникшая по различным причинам:

• Вследствие употребления препаратов (антибиотических препаратов, средств для наркоза и т. д.);
• При лучевой терапевтической программе;
• При болезнях почечной системы (уремии);
• При болезнях печени;
• При рвоте у женщин, находящихся на сроке;
• При травмах черепно-головного мозга;
• При наличии погрешностей в питании.

Уменьшается двигательная активность ЖКТ (к этому относится послеоперационный парез).

В пищевод забрасывается желудочный сок, что становится причиной воспалительных процессов слизистой оболочки пищеварительного тракта.

Метеоризм (газы скапливаются в кишечнике, наблюдается вздутие живота).

Желудочная язва или язва 12-перстной кишки во время обострения.

Диспепсический синдром (рвота), наступающий при инфаркте миокарда, а также сердечной недостаточности.

Непроизвольные подергивания у детей в области лица.

Мигрень – при употреблении Метоклопрамида снимается не только тошнота, но и головные боли.

Подготовительные работы при рентгеновском обследовании ЖКТ.

Противопоказания

При приеме лекарства Метоклопрамид необходимо учитывать и ряд противопоказаний:

• Индивидуальная непереносимость лекарства или компонентов, входящих в состав лекарственного средства.
• Кровотечения, проявляющиеся на уровне ЖКТ.
• Эпилепсия – средство может стать причиной увеличений количества и тяжести припадков.
• Глаукома – болезнь, сопровождающаяся повышением внутриглазного давления.
• Непроходимость кишечника.
• Феохромоцитома – использование препарата при этой болезни может стать приичной гипертензивного криза.
• Болезнь Паркинсона.
• Увеличени артериального давления.
• Дети, возраст которых менее двух лет.
• Первый триместр беременности.
• Заболевания почек и печени – недостаточность.
• Бронхиальная астма – если принимать препарат при этом заболевании, то повышается риск бронхоспазма.
• Нарушается тонус мышц, а также движений.

Побочные действия

При приеме Метоклопрамида возникновение побочных эффектов – редкость. Однако они могут быть, если лечение продолжается долгое время и принимаются большие дозировки препарата:

Органы чувств, нервная система:

• Беспокойство двигательной системы (статистика показывает, что такой побочный случай устанавливается в 10%);
• Сонливость (этот эффект отмечается при употреблении лекарства в больших дозировках);
• Слабость и проявление высокой утомляемости;
• Экстрапирамидные расстройства (выражаются они в непроизвольных подергиваниях глаза, мышц и мускулатуры);
• Речевые нарушения после приема средства;
• Шумное дыхание, проявляющееся из-за спазма гортани;
• Симптомы болезни Паркинсона: трясутся руки, движения заторможены, тонус мышц повышен;
• Головная боль;
• Тревоги и растерянность;
• Шум в ушах;
• Проявление галлюцинаций;
• Повышение температуры тела.

Кровообращение, сердечнососудистая система

• Скачки артериального давления: резкое падение или повышение;
• Учащается пульс;
• В организме задерживается жидкость;
• Нарушается ритм сердечной деятельности;
• Уменьшается количество лейкоцитов в крови и еще одной их разновидности – нейтрофилов;
• При продолжительном приеме развивается агранулоцитоз;
• В крови появляется токсично изменений гемоглобин.

• Появление сухости в ротовой полости;
• Нарушается стул (выражается это поносом или частыми запорами);
• Кожные покровы принимают желтушный цвет, меняются показатели анализа крови;

Другие реакции:

• Аллергические реакции, проявляющиеся в виде кожных высыпаний;
• Учащается мочеиспускание, недержание мочи;
• Нарушается менструальный цикл;
• Галакторея (при этом наблюдается непроизвольные выделение молока или молочной жидкости);
• Порфирия (нарушается пигментный обмен);
• Гиперемия – оболочка носа становится красной.

Инструкция по применению

Метоклопрамид пьют за полчаса до употребления пищи. Нельзя разжевывать таблетки, запивать её необходимо небольшим количеством воды. Лекарство, представленное в форме инъекционного раствора, может вводиться двумя путями:

• Внутривенный способ.
• Внутримышечный способ.

Нередко несколько капель раствора Метоклопрамида закапывается в нос. При интраназольном способе применения раствор требуется закапывать в носовой ход по 20 мг несколько раз в течение суток. При приеме медикаментозного средства Метоклопрамидом нужно стараться избегать употребления алкогольной продукции. Это может стать причиной развития осложнений. Важно учитывать, что во время приема препарата уменьшается концентрация внимания, а также замедляется реакция с использованием метоклопрамида. При этом рекомендуется отказать от управления транспортным средством.

Способ и дозировка таблеток

• Для взрослых пациентов назначается по 5-10 мг Метоклопрамида по три четыре раза в день;
• Максимальная разовая дозировка составляет 20 мг (две таблетки);
• Максимальная ежедневная дозировка составляет 60 мг (шесть таблеток в сутки).

Способ и дозировка уколов

Дозировка Метоклопрамида инъекционным раствором внутримышечно или внутривенно:

• При парезе ЖКТ по 10-15 мг четыре раза в сутки;
• В профилактических целях, для лечения рвоты и тошноты и при проведении химической терапии, требуется ввести дозировку Метоклопрамида с расчетом 1-2 мг на килограмм веса за тридцать минут до начала сеанса химической или лучевой терапии, затем каждые три часа, если есть необходимость;
• За пять, десять, пятнадцать минут перед рентгенологическим исследованием необходимо принять внутривенно 10-20 мг метклопрамида для взрослых пациентов.
• Максимальная дозировка применения составляет также 60 мг.

Метоклопромид для детей

Согласно инструкции, детям до двух лет запрещается употребления Метоклопрамида в любой форме! Детям, возраст которых меньше шести лет, можно употреблять средство только в форме таблеток в соответствии со строгими показаниями и с осторожностью. Дозировка препарата: 0,5 мг на один килограмм веса ребенка. Суточная дозировка должна быть поделена на три приема. Для детей в старшем возрасте назначают по 5 мг три раза в сутки.

Если проводится химическая или лучевая терапия, то за тридцать минут до сеанса внутривенно вводится препарат в 1-2 мг лекарства, при необходимости терапевтический курс повторяется через каждые три часа. Курс лечения Метоклопрамидом у пациентов детского возраста должен быть минимальным по продолжительности.

При беременности и лактации

В первом триместре беременности лекарство противопоказано. Во 2 и 3 триместре прием Метоклопрамида допускается только в соответствии с жизненными показаниями, все исследования проводились на животных, но отрицательное воздействие не выявляется. Метоклопрамид проникает в грудное молоко, поэтому если он назначается во время грудного вскармливания, но необходимо прекратить грудное вскармливание.

Передозировка

Зафиксирован ряд случаев передозировки. Об этом свидетельствуют следующие признаки:

• Гиперсомния (сонливость даже в дневное время, долгий ночной сон);
• Спутанное сознание;
• Экстрапирамидальное расстройство (нарушается мышечный тонус);

Необходимо прекратить принимать Метоклопрамид. Все симптомы исчезнут в течение суток после прекращения применения препарата.

Особые указания

В инструкции отмечается, что средняя продолжительность курса лечения Метоклопрамидом у взрослых пациентов составляет от четырех до шести недель приема препарата. При необходимости врач может назначить прохождение повторного курса, чтобы усилить или закрепить полученный терапевтический эффект.

Взаимодействие с другими препаратами

Взаимодействие препарата Метоклопрамид с другими при применении лекарствами:

• При одновременном употреблении этого средства со снотворными препаратами, усиливается действие последних;
• Алкогольная продукция оказывает негативное воздействие на центральную нервную систему, при одновременном применении Метоклопрамида такое отрицательное воздействие усиливается в разы;
• Если препарат употребляется вместе с ингибиторами холинэстеразы, то эффекивность Метоклопрамида значительно снижается;
• При одновременном приеме лекарств, в состав которых входят опоиды, влияние средства на ЖКТ;
• Если употреблять Метоклопрамид вместе с зопиклоном, то усиливается абсорбция последнего средства;
• При приеме препарата с каберголином наблюдается снижение активности каберголина.

В инструкции указано, что не рекомендуется одновременно употреблять Метоклопрамида и нейролептические средства (в особенности это касается бутиформенона). Обусловлено это повышением вероятности риска развития экстрапирамидных нарушений. К ним относится изменена тонуса мышц, а также нарушение работы двигательной системы. К числу особенностей, которые обязательно нужно учитывать при использовании лекарства относится:

• При приеме Метоклопрамида нужно проявить осторожность пациентам, которым установлен диагноз бронхиальной астмы, нарушено функционирование почек или печени, имеется болезнь Паркинсона.
• Осторожно требуется принимать пациентам в детском возрасте, у которых повышена вероятность появления дискенетического синдрома.
• Метоклопрамид помогает справиться со рвотой, причина возникновения которой заключается в приеме цитостатиков.
• Если препарат принимают пациенты в пожилом возрасте, то при продолжительном курсе лечения в высоких или средних дозировках, то могут возникнуть такие побочные эффекты: экстрапирамидальные расстройства, в числе которых симптомы болезни Паркинсона (к примеру, дрожь в руках).
• Из-за Метоклопрамида могут быть искажены показатели функционирования печени, полученные лабораторным путем.

Отечественные и зарубежные аналоги

Метоклопрамид имеет большое количество структурных аналогов. К ним относится:

• Реглан;
• Аналог Метоклопрамида - Прамин;
• Вискал;
• Риметин;
• Аналог Метоклопрамида - Клопан;
• Примперан;
• Пластил;
• Паспертин;
• Аналог Метоклопрамида - Вискал;
• Компортан.

Цена в аптеках

Цена на Метоклопрамид в разных аптеках может существенно отличаться. Это связано с использованием более дешёвых компонентов и ценовой политикой аптечной сети.

Ознакомьтесь с официальной информацией о препарате Метоклопрамид, инструкция по применению которого включает общие сведения и схему лечения. Текст предоставлен исключительно для ознакомления и не может служить заменой консультации врача.

Лекарственное средство метоклопрамид (с одноименными МНН и действующим веществом в своем составе) обладает противорвотным, противоикотным и прокинетическим (стимулирующим моторику желудочно-кишечного тракта) действием.

Препарат наводит образцовый порядок в пищеварительной системе: по-хозяйски управляет тонусом нижнего пищеводного сфинктера в спокойном состоянии, повышает двигательную активность ЖКТ (в частности - его верхнего отдела), способствует насыщению пищевого комка желудочным соком, его продвижению по желудку и транспортировке в 12-перстную кишку. Благодаря метоклопрамиду тонус и амплитуда сокращений желудка усиливается, а «ворота» 12-перстной кишки (сфинктер привратника и луковицы), напротив, увеличивают свою пропускную способность вследствие расслабления. Таким образом, опорожнение желудка на фоне действия метоклопрамида проходит существенно быстрее. Лекарственное средство благотворно влияет также и на желчный пузырь, повышая давление в нем (из-за чего нормализуется секреция желчи) и устраняя возможные дисфункции желчных путей.

Противорвотное действие метоклопрамида связано с блокированием центральных и периферических дофаминовых рецепторов: препарат крайне негативно относится к D2-дофаминовым рецепторам, являясь их антагонистом, а в высоких дозах не жалует и серотониновые рецепторы. Вследствие такой взаимной неприязни триггерная зона рвотного центра, усеянная рецепторами к дофамину, становится менее возбудимой и частично утрачивает способность воспринимать сигналы с афферентных (чувствительных) нервов.

Метоклопрамид справляется с тошнотой и рвотой, вызванной самыми разными причинами. Это может быть рвота, связанная с пройденным курсом химиотерапии в рамках комплексного лечения рака, постоперационная рвота, вызванная действием наркоза, рвота, ассоциированная с приемом отдельных лекарственных препаратов (антибиотики, препараты наперстянки, противотуберкулезные средства и т.д.). Помогает метоклопрамид и при банальной рвоте при нарушениях диеты, купирует приступы рвоты у беременных, заглушает позывы к рвоте при черепно-мозговой травме.

Свое действие метоклопрамид начинает реализовывать уже спустя 1-3 минуты при условии внутривенного введения, через 10-15 минут после внутримышечного «внедрения» в организм и спустя 30-60 минут после приема таблетированной формы препарата. Фармакологический эффект при этом сохраняется в течение 1-2 часов. Стандартная доза метоклопрамида для взрослого составляет 5-10 мг трижды в сутки перед едой. Не следует принимать больше 20 мг препарата за один раз. Максимальная суточная доза метоклопрамида составляет 60 мг. Прием препарата несовместим с употреблением алкогольных напитков в силу повышенного риска возникновения побочных эффектов.

Фармакология

Противорвотное средство, способствует уменьшению тошноты, икоты; стимулирует перистальтику ЖКТ. Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых D 2 -рецепторов и повышением порога хеморецепторов триггерной зоны, является блокатором серотониновых рецепторов. Полагают, что метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры ЖКТ. Способствует ускорению опорожнения желудка путем предотвращения расслабления тела желудка и повышения активности антрального отдела желудка и верхних отделов тонкой кишки. Уменьшает рефлюкс содержимого в пищевод за счет увеличения давления сфинктера пищевода в состоянии покоя и повышает клиренс кислоты из пищевода благодаря увеличению амплитуды его перистальтических сокращений.

Метоклопрамид стимулирует секрецию пролактина и вызывает транзиторное повышение уровня циркулирующего альдостерона, что может сопровождаться кратковременной задержкой жидкости.

Фармакокинетика

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Дозировка

Взрослым внутрь - по 5-10 мг 3-4 раза/сут. При рвоте, сильной тошноте метоклопрамид вводят в/м или в/в в дозе 10 мг. Интраназально - по 10-20 мг в каждую ноздрю 2-3 раза/сут.

Максимальные дозы: разовая при приеме внутрь - 20 мг; суточная - 60 мг (для всех способов введения).

Средняя разовая доза для детей старше 6 лет составляет 5 мг 1-3 раза/сут внутрь или парентерально. Для детей в возрасте до 6 лет суточная доза для парентерального введения составляет 0.5-1 мг/кг, частота приема - 1-3 раза/сут.

Взаимодействие

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно взаимное ослабление эффектов.

При одновременном применении с нейролептиками (особенно фенотиазинового ряда и производных бутирофенона) повышается риск возникновения экстрапирамидных реакций.

При одновременном применении усиливается абсорбция ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, этанола.

Метоклопрамид при в/в введении повышает скорость абсорбции диазепама и повышает его максимальную концентрацию в плазме крови.

При одновременном применении с медленно растворяющейся лекарственной формой дигоксина возможно уменьшение концентрации дигоксина в сыворотке крови на 1/3. При одновременном применении с дигоксином в жидкой лекарственной форме или в виде быстрорастворимой лекарственной формы взаимодействия не отмечено.

При одновременном применении с зопиклоном ускоряется абсорбция зопиклона; с каберголином - возможно уменьшение эффективности каберголина; с кетопрофеном - уменьшается биодоступность кетопрофена.

Вследствие антагонизма в отношении допаминовых рецепторов метоклопрамид может уменьшать противопаркинсоническое действие леводопы, при этом возможно повышение биодоступности леводопы вследствие ускорения ее эвакуации из желудка под влиянием метоклопрамида. Результаты взаимодействия неоднозначны.

При одновременном применении с мексилетином ускоряется абсорбция мексилетина; с мефлохином - повышается скорость абсорбции мефлохина и его концентрация в плазме крови, при этом возможно уменьшение его побочных эффектов.

При одновременном применении с морфином ускоряется абсорбция морфина при приеме внутрь и усиливается его седативное действие.

При одновременном применении с нитрофурантоином уменьшается абсорбция нитрофурантоина.

При применении метоклопрамида непосредственно перед введением пропофола или тиопентала может потребоваться уменьшение их индукционных доз.

У пациентов, получающих метоклопрамид, усиливаются и пролонгируются эффекты суксаметония хлорида.

При одновременном применении с толтеродином уменьшается эффективность метоклопрамида; с флувоксамином - описан случай развития экстрапирамидных нарушений; с флуоксетином - имеется риск развития экстрапирамидных нарушений; с циклоспорином - повышается абсорбция циклоспорина и увеличивается его концентрация в плазме крови.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: в начале лечения возможны запор, диарея; редко - сухость во рту.

Со стороны ЦНС: в начале лечения возможны чувство усталости, сонливость, головокружение, головная боль, депрессия, акатизия. Возможно возникновение экстрапирамидных симптомов у детей и лиц молодого возраста (даже после однократного применения метоклопрамида): спазм лицевой мускулатуры, гиперкинезы, спастическая кривошея (как правило, проходят сразу после прекращения приема метоклопрамида). При длительном применении, чаще у пациентов пожилого возраста, возможны явления паркинсонизма, дискинезии.

Со стороны системы кроветворения: в начале лечения возможен агранулоцитоз.

Со стороны эндокринной системы: редко, при длительном применении в высоких дозах - галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь.

Показания

Рвота, тошнота, икота различного генеза. Атония и гипотония желудка и кишечника (в т.ч. послеоперационная); дискинезия желчевыводящих путей; рефлюкс-эзофагит; метеоризм; в составе комплексной терапии обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; ускорение перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.

Противопоказания

Кровотечения из ЖКТ, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, феохромоцитома, экстрапирамидные нарушения, эпилепсия, пролактинозависимые опухоли, глаукома, беременность, лактация, одновременное применение антихолинергических препаратов, повышенная чувствительность к метоклопрамиду.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности.

При применении в период лактации (грудного вскармливания) следует учитывать, что метоклопрамид проникает в грудное молоко.

В экспериментальных исследованиях не установлено неблагоприятного действия метоклопрамида на плод.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с бронхиальной астмой, артериальной гипертензией, нарушениями функции печени и/или почек, при болезни Паркинсона.

С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома. Метоклопрамид в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной приемом цитостатиков.

При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении метоклопрамида в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.

На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

Кто сталкивался с длительным рвотным рефлексом и тошнотой, тот не пожелает никому пережить подобные ощущения. Это при непродолжительной рвоте организм очищается от всего ненужного, но если она приобретает продолжительный характер, то ситуация грозит полным обезвоживанием. Инструкция по применению «Метопрокламида» утверждает, что препарат способен остановить данный симптом и значительно облегчить самочувствие. Он начинает действовать в течение нескольких минут после применения.

Средство «Метопрокламид»: формы выпуска и состав

Лекарственное средство имеет две формы выпуска. Это таблетки и раствор для введения инъекций. Действует быстро и результативно «Метопрокламид». Состав препарата в таблетках включает в себя действующее вещество метоклопрамида гидрохлорид в количестве 10 мг. В качестве дополнительных элементов, используемых при создании пилюли, выделяют лактозу, кукурузный крахмал, тальк, натрия крахмала гликолат, коллоидный безводный кремний.

В 1 мл раствора для инъекций содержится около 5 мг метоклопрамида гидрохлорида. Вспомогательными компонентами выступают соль динатриевая этилендиаминтетрауксусной кислоты, натрия ацетат, натрия метабисульфит, уксусная кислота и вода для введения инъекций.

Таблетки расфасованы в алюминиевые блистеры по десять штук. В картонной упаковке содержится 50 или 100 драже, а также инструкция по применению «Метопрокламида». Внутри инъекционный препарат разлит в ампулы объемом 2 мл. В коробке может находиться 5 или 10 стеклянных ампул.

Фармакологическое воздействие лекарства на организм

Инструкция по применению «Метопрокламида» подробно описывает все тонкости приема и воздействия препарата. Само средство относится к противорвотным лекарствам. Оказывает непосредственное влияние на снижение тошноты, рвоты и икоты. Активирует перистальтику желудочно-кишечного тракта. Противорвотный эффект лекарственного средства связан с торможением допаминовых D2-рецепторов и увеличением показателя хеморецепторов триггерной области. Препарат относится к блокаторам серотониновых рецепторов. Снимает тонус гладкой мускулатуры желудочного органа и повышает его холинергические рефлексы. Лекарственное средство способствует опорожнению желудка, так как не дает расслабиться стенкам желудочного органа и стимулирует антральную его часть, верхнюю область тонкого кишечника. Снижает реакцию находящейся в пищеводе еды за счет повышения давления сфинктера пищевода в относительно спокойном состоянии. Увеличивает клиренс желудочной кислоты из-за повышения перистальтики.

Также «Метоклопрамид» активирует выработку пролактина и провоцирует транзиторное увеличение показателя циркулирующего альдостерона. Подобная картина способна вызвать временную задержку жидкости в организме.

Принятые таблетки за короткое время абсорбируются из желудочно-кишечного тракта. Соединяются с белками крови на 30%. Биотрансформируются в области печени. Организм выделяет активное вещество в неизмененной форме и в виде метаболитов почками. Период полувыведения лекарства равен от четырех до шести часов.

«Метопрокламид»: показания к применению и противопоказания

Лекарственное средство является достаточно серьезным, его нельзя применять без назначения врача. Как правило, препарат используют при тошноте, рвотном рефлексе, икоте, спровоцированными различными ситуациями. Назначается при атонии и гипотонии желудочно-кишечной среды, в том числе и послеоперационной, препарат «Метопрокламид». Показания к применению отмечают, что лекарство эффективно действует при дискинезии желчевыводящих каналов, относящихся к гипомоторному классу. Рекомендуется пить таблетки при рефлюкс-эзофагите, функциональном стенозе привратника и метеоризме. Препарат задействуется в комплексном лечении язв желудка и двенадцатиперстной кишки, находящихся в стадии обострения. Лекарством повышают перистальтику желудочно-кишечного тракта при рентгеновских исследованиях. Средство облегчает состояние при дуоденальном зондировании. Здесь оно усиливает процесс передвижения поглощенной еды по тонкой кишке и всячески способствует более быстрому опорожнению.

Предупреждает, что нельзя принимать людям, имеющим повышенную чувствительность к действующему веществу и его вспомогательным компонентам, препарат «Метопрокламид», инструкция по применению. В ампулах и таблетках лекарство не разрешено лицам, перенесшим операцию на органах желудочно-кишечного тракта.

Специалисты с особой осторожностью советуют препарат пациентам с бронхиальной астмой, имеющим артериальную гипертензию и страдающим болезнью Паркинсона. Внимательно нужно использовать лекарство пациентам с почечной или печеночной недостаточностью, а также детям и пожилым людям в возрасте от 65 лет.

Может применяться как перорально, так и в инъекционной форме лекарственное средство «Метопрокламид». Инструкция по применению таблетки советует пить взрослым людям по 5-10 мг 3-4 раза в день за полчаса до приема пищи, запивая драже водой.

Предупреждает, что может исказить лабораторные показатели применение лекарства «Метопрокламид», инструкция по применению. Таблетки и инъекции могут вызвать изменения показателя альдостерона и пролактина в крови. Эту особенность обязательно должны учесть люди при сдаче анализа крови.

Специалисты не рекомендуют во время терапии средством «Метопрокламид» (анннотация перед применением лекарственного средства должна быть внимательно изучена во избежание нежелательных последствий) заниматься деятельностью, которая требует повышенного внимания и быстрых реакций.

Препараты, способные заменить «Метоклопрамид»

На сегодняшний день не так много лекарств, способных заменить средство «Метопрокламид». Аналоги имеют в составе то же самое действующее вещество и обладают схожими свойствами. К ним относят:

• «Церукал».
• «Перинорм».
• «Метукал».
• «Реглан».
• «Апо-Метоклоп».
• «Метамол».
• «Церулан».
• «Меломида гидрохлорид».

Во всех вышеуказанных медикаментах основным действующим веществом является гидрохлорид метоклопрамида. Благодаря чему именно их и относят к прямым аналогам «Метоклопрамида». Разнятся лекарственные средства между собой по стоимости и производителю. Некоторые препараты производят в странах Европы на современном оборудовании, имеющем несколько степеней очистки.

Стоит ли заменять «Метопрокламид»? Аналоги приблизительно одинаковы по своей результативности. Обладают идентичным воздействием на организм и, как правило, применяются в равных дозах. Поэтому, какое средство лучше выбрать или оставить «Метоклопрамид», должен решать пациент после консультации с врачом.

«Церукал» как аналог «Метоклопрамида»

«Церукал» является прямым и самым распространенным заменителем «Метоклопрамида». Средство убирает тошноту, икоту и рвоту различного генезиса. Применяется при лучевой терапии и приеме цитостатиков. Лекарство имеет противопоказания и способно вызвать ряд негативных симптомов. Проходит через и грудное молоко. Наибольшая концентрация активного вещества наблюдается спустя полчаса после применения медикамента.

Стоимость лекарства колеблется в районе 200-300 рублей. Производят препарат в Германии и Хорватии.