Современные анестетики. Сравнительная характеристика современных местных анестетиков

Местные анестетики и их применение в медицине

К местным анестетикам относятся лекарственные средства, которые в определенных концентрациях блокируют нервную проводимость. Они действуют на любую часть нервной системы и на любые виды нервных волокон. Контактируя с нервным стволом, местные анестетики приводят к моторному и сенсорному параличу в иннервируемых областях. Многие вещества приводят к блокаде нервной проводимости, но при этом вызывают необратимые повреждения нервных клеток. Местные анестетики, воздействуя на нервные клетки, блокируют их функциональную активность только на определенное время, в дальнейшем же их функция вновь нормализуется.

Механизм действия

Местные анестетики предупреждают генерацию и проведение нервных импульсов. Их основная точка приложения - мембрана нервных клеток.

Механизм действия местных анестетиков выражается в блокировке нервного проведения путем вмешательства в процессы генерации нервного потенциала действия. Они уменьшают проницаемость клеточной мембраны для ионов натрия, что сопровождается деполяризацией мембраны. Одним из важнейших путей блокирования натриевых каналов является вытеснение местными анестетиками Са++ из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны. Изменяя потенциал действия в мембранах нервных клеток, местные анестетики не приводят к выраженному изменению потенциала покоя.

Действие местных анестетических средств на различные типы нервных волокон неодинаково. Как правило, мелкие нервные волокна более чувствительны к действию анестетиков, чем крупные. При этом немиелиновые волокна легче блокируются, чем миелиновые.

Анестетики могут присутствовать в растворах в ионизированном и неионизированном состоянии. Неионизированные формы гораздо легче проходят через нервную оболочку, тогда как ионизированные формы связываются с рецепторами. Их отношение определяется такими параметрами как рКа лекарства, рН раствора и рН в месте инъекции.

Местные анестетики обычно оказывают воздействие только в месте введения. Однако при определенных условиях часть агента может попадать в системную циркуляцию и давать общий эффект. Скорость системной абсорбции определяется фармакокинетикой лекарства, васкуляризацией в месте инъекции, концентрацией вводимого раствора, скоростью введения лекарства. Для снижения системного действия, токсического эффекта и пролонгирования эффекта местных анестетиков их часто используют в комбинации с вазоконстрикторами (адреналин).

Местные анестетики делятся на два типа: эстеры (новокаин), метаболизирующиеся в плазме эстеразами, и амиды (лидокаин), метаболизм которых происходит в основном в печени и определяется печеночным кровотоком. При этом только незначительная часть неизменного лекарства может обнаруживаться в моче.

Лидокаин

Лидокаин (ксикаин, лигнокаин) обладает более выраженной интенсивностью и продолжительностью действия по сравнению с другими анестетиками (например, с новокаином). В большинстве случаев является препаратом выбора, но требует осторожности при повышенной индивидуальной чувствительности. Обладает местным и системным свойством. Местный эффект выражается в снижении болевой и других видов чувствительности, вазодилатации и снижении моторной функции. Системный эффект наблюдается, как правило, при введении больших доз препарата и внутривенной инфузии и состоит из проявлений генерализованной стабилизации мембран (антиаритмическое свойство).

Фармакокинетика

Лидокаин довольно быстро всасывается при парентеральном введении. Скорость абсорбции можно лимитировать при сочетании с адреналином. Одновременно с этим снижается частота развития токсических реакций и увеличивается продолжительность действия лидокаина. Анестетическое действие развивается быстро. Лидокаин метаболизируется в печени микросомальной оксидазой путем деалкилирования в моноэтилглицин и ксилид. Последний обладает анестетическим и токсическим свойствами. Приблизительно 75 % ксилида выводится с мочой.

В растворах с концентрацией до 0,5 % лидокаин одинаково токсичен с новокаином. Более концентрированные растворы (2 %) превосходят по токсичности новокаин. Ввиду того, что лидокаин метаболизируется печенью, возможно токсическое действие на печень. При выраженной индивидуальной чувствительности и при передозировке препарата могут наблюдаться фибрилляция желудочков и остановка сердца. В сравнении с новокаином не оказывает токсического действия на функцию дыхания.

К наиболее частым побочным проявлениям относятся беспокойство, бессонница, амнезия, тремор, судороги, дыхательная недостаточность. Лечение осложнений включает искусственную вентиляцию, внутривенное введение тиопентала, седуксена или суксаметония при судорожном синдроме.

Со стороны сердечно-сосудистой системы могут наблюдаться: гипотензия, бледность, потливость, брадикардия, снижение сердечного выброса, остановка сердца.

Аллергические проявления: бронхоспазм, крапивница, ангионевротический отек, крайне редко - контактный дерматит.

Клиническое использование

Для подкожной и внутрикожной инфильтрации используют 0,25 – 0,5 % растворы лидокаина, в сочетании с норадреналином используют соотношение 1: 200 000.

Для нервной блокады назначают 2 % растворы с соотношением норадреналина 1: 80 000; 4 % раствор лидокаина применяют в офтальмологической практике для хорошей анальгезии без циклоплегии, мидриаза и вазоконстрикции.

Лидокаин применяется чаще всего для инфильтрационной анестезии в концентрации 0,5 – 1,0 % и для периферической нервной блокады, когда требуется немедленное начало действия. Его можно использовать для внутривенной регионарной анестезии, хотя в таких случаях предпочтительнее прилокаин.

5 % лидокаин применяется при субарахноидальной анестезии, хотя степень его распространения непредсказуема, а продолжительность действия относительно невелика. В концентрации 1 – 2 % лидокаин вызывает эпидуральную анестезию с быстрым началом действия; 2 – 4 % препарат используется многими анестезиологами для местной анестезии верхних дыхательных путей перед интубацией в сознании с применением фиброоптики.

Кокаин

Кокаин относится к местным анестетическим алкалоидам, получаемым из листьев южно-американского растения (Erythroxylon coca).

Обладает системной токсичностью, в связи с чем его применяют только местно. Центральные эффекты кокаина больше связывают с его депрессивным воздействием, чем со стимулирующим.

Клиническое использование

4 % раствор кокаина является мощным анестетиком и находит широкое применение в офтальмологической практике. При этом максимальная анальгетическая активность продолжается 20 – 30 минут, 4 % растворы используют в отоларингологической практике.

Минимальная доза для поверхностной анестезии составляет 3 мг/кг, максимальная - 200 мг. Не рекомендуется использовать одновременно с вазоконстрикторами, так как кокаин, обладая вазоконстриктным эффектом, потенцирует действие. Он используется в ЛОР-хирургии благодаря его вазоконстрикторному действию. Ввиду его использования в качестве наркотического средства его законное приобретение по разумной цене становится все более трудным.

Фармакокинетика

Кокаин обладает хорошей чрескожной всасываемостью. Концентрированные растворы всасываются более медленно, чем разбавленные, ввиду выраженного вазоконстрикторного действия первых.

Метаболизируется эстеразой различных органов, частично печенью, некоторая часть гидролизируется эстеразой плазмы. Около 10 % в неизмененном состоянии экскретируется почками.

Острая интоксикация включает в себя двигательное беспокойство, тахикардию, коллапс, судороги, кому и смерть.

Воздействие на ЦНС на первом этапе выражается в повышении артериального давления с рвотой, с последующим депрессивным воздействием. Низкие дозы стимулируют дыхательный центр, высокие - вызывают депрессию.

Новокаин

Фармакокинетика

При парентеральном введении хорошо всасывается. В процессе всасывания новокаин быстро гидролизируется, большей частью в кровотоке, путем воздействия эстераз и холинэстераз плазмы. Продуктами энзиматического гидролиза являются парааминобензойная кислота и диэтиламин-этанол.

С мочой экскретируется 80 % препарата.

Новокаин относится к препаратам с очень короткими действием, которое обусловлено его выраженным вазодилатирующим эффектом и высокой рКа, создающей условия для его ионизации даже при физиологических значениях рН.

Форма выпуска: порошок: 0,25 % и 0,5 % раствор в ампулах по 1, 2, 5, 10, 20 мл; 2 % раствор в ампулах по 1, 2, 5 и 10 мл.

Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25 – 0,5 % растворы новокаина; для анестезии по методу А. В. Вишневского (метод ползучего инфильтрата) - 0,125 – 0,25 % растворы; для проводниковой анестезии - 1 – 2 % растворы; для эпидуральной анестезии - 2 % раствор (25 – 20 мл); для спинальной анестезии - 5 % растворы (2 – 3 мл).

Побочные эффекты выражаются в его действии на ЦНС и сердечно-сосудистую систему. Часто наблюдаются аллергические реакции.

Бензокаин

Это блестящий топический агент с низкой токсичностью. Он не ионизируется, поэтому его использование ограничивается топическим применением. Кроме того, механизм действия препарата нельзя объяснить согласно вышеупомянутой теории. Зато, как полагают, бензокаин диффундирует в клеточную мембрану (но не в цитоплазму) и либо вызывает расширение мембраны по тому же пути, который предполагается для общих анестетиков, либо входит в натриевые каналы во время липидной фазы мембраны. Но, так или иначе, его механизм может быть связан также с действием других агентов.

Прокаин

Частота аллергических осложнений, продолжительные сроки хранения и короткое время действия прокаина обусловили его нечастое применение в настоящее время.

Хлорпрокаин

Это относительно новый эстер, широко распространенный в США. По своему профилю он аналогичен прокаину, от которого он отличается лишь добавлением атома хлора. В результате он в четыре раза быстрее гидролизуется холинэстеразой и, по-видимому, является менее аллергогенным.

Как полагают, у него более быстрое начало действия, чем у других агентов, что может быть связано с относительно низкой токсичностью, обусловливающей использование сравнительно больших доз. Высказывались некоторые сомнения относительно нейротоксичности хлорпрокаина (в связи с рядом сообщений о параплегии после случайной интратекальной инъекции), однако, как свидетельствуют имеющиеся данные, осложнения вызываются не самим препаратом, а содержащимся в растворе консервантом.

Аметокаин

Этот препарат (известный также как тетракаин) относительно токсичен для эстеров, так как он очень медленно гидролизуется холинэстеразой. Он также обладает сильным действием и является стандартным препаратом для субарахноидальной анестезии в Северной Америке.

Аметокаин имеет длительное действие, но замедленное начало эффектов. Он может применяться интратекально в гипербарических или изобарических растворах. Его использование в Великобритании ограничивается местной анестезией.

Мепшакаин

Этот агент практически аналогичен лидокаину и в сравнении с ним, по-видимому, не имеет каких-либо преимуществ или недостатков.

Прилокаин

Это недооцененный агент. Он эквипотентен лидокаину, но фактически не имеет вазодилатационного действия.

Он метаболизируется или секвестрируется в значительной мере в легких и более быстро метаболизируется в печени. В результате он имеет несколько большую длительность действия, значительно менее токсичен и является препаратом выбора в случае высокого риска интоксикации. Он метаболизируется до отолуидина, который снижает гемоглобин; следовательно, возможно возникновение меттемоглобинемии, хотя она наблюдается редко, если только доза существенно не превышает 600 мг. Появляется цианоз, когда конвертируется 1,5 г/дл гемоглобина; при этом эффективно немедленное лечение метиленовым синим (1 мг/кг). Фетальный гемоглобин является более чувствительным, поэтому прокаин не следует использовать для экстрадуральной блокады во время родов. Прилокаин применяется в основном при инфильтрации и при внутривенной регионарной анестезии.

Цинхокаин

Цинхокаин является первым амидным агентом (два десятилетия до лидокаина). Это очень сильный и токсичный препарат. Как и аметокаин, он использовался главным образом для субарахноидальной анестезии, но в настоящее время недоступен для клинического применения.

Бупивакаин

Внедрение бупивакаина представляет значительное достижение в анестезиологии. Что касается силы действия, его острая токсичность для ЦНС лишь немного меньше, чем у лидокаина, но его большая продолжительность действия снижает потребность в повторных дозах и, следовательно, риск кумулятивной интоксикации.

Зарегистрированы смертные случаи после случайного введения больших доз бупивакаина; в этой связи следует сказать, что данный препарат может оказывать большее токсическое влияние на миокард, чем другие местноанестезирующие агенты. Это подтверждают некоторые экспериментальные данные, однако для клинического появления эффекта требуется быстрое внутривенное введение очень больших доз препарата.

Бупивакаин может использоваться для местной инфильтрационной анестезии, но только в небольших дозах ввиду его токсичности. Препарат часто применяется для блокады периферических нервов, а также при субарахноидальной и экстрадуральной анестезии, поскольку он имеет большую продолжительность действия.

В Великобритании 0,5 % бупивакаин является наиболее часто применяемым препаратом при субарахноидальной анестезии.

Этидокаин

Это амидный дериват лидокаина. Он может быть даже более долго-действующим, чем бупивакаин, и, по-видимому, представляет особый интерес в связи с более глубоким влиянием на моторные, а не на сенсорные нервы; обратимость эффекта представляется возможной с помощью других агентов.

Ропивакаин

Токсичность бупивакаина в отношении сердечно-сосудистой системы побудила исследователей к поиску других длительно действующих препаратов, не обладающих подобным эффектом.

По химической структуре ропивакаин аналогичен бупивакаину (бутиловая группа, присоединенная к амину, заменена пропиловой группой). Препарат немного слабее бупивакаина и вызывает блокаду несколько меньшей продолжительности. В эквипотенциальных концентрациях ропивакаин, как полагают, с меньшей вероятностью, чем бупивакаин, может стать причиной сердечного коллапса и аритмии, а в случае возникновения кардиотоксического эффекта более вероятно успешное восстановление сердечной деятельности.

Дикаин (Dicainum)

Син.: Tetracaini Hydrochloridum и др.

Белый кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде, спирте, трудно растворим в хлороформе; одно из наиболее сильных местноанестезйрующих средств. По активности дикаин значительно превосходит новокаин, однако обладает сравнительно высокой токсичностью (в 10 раз токсичнее новокаина).

Препарат применяют для анестезии слизистой оболочки глотки, гортани, голосовых связок (складок) и трахеи при бронхоскопии, бронхографии, дуодено- и гастроскопии, ларингоскопии. Тампон смачивают 0,5 – 1 % раствором дикаина, используя не более 3 – 5 мл, и смазывают слизистую оболочку. В отдельных случаях (при необходимости) пользуются 2 – 3 % раствором дикаина.

Высшая разовая доза дикаина для взрослых 0,09 г (3 мл 3 % раствора). Увеличение дозы может вызвать тяжелые токсические явления. Описаны летальные исходы при неправильном применении дикаина. Дикаин в присутствии щелочи выпадает в осадок, поэтому следует избегать попадания щелочи на поверхность инструментов и шприцев при работе с дикаином.

Форма выпуска: порошок.

Тримекаин (Trimecainum)

Син.: Мезокаин, Trimecaini Hydrochloridum.

Белый или белый со слабым желтоватым оттенком порошок. Очень легко растворим в воде, легко в спирте. Растворы стерилизуют при температуре 100 °С в течение 30 минут.

Применяется для проводниковой и инфильтрационной анестезии, более активен и оказывает более продолжительное действие, чем новокаин. Малотоксичен и не вызывает местного раздражения тканей. Для инфильтрационной анестезии тримекаин применяют в виде 0,25 – 0,5 – 1 % растворов (0,25 % раствора вводят не более 800 мл, 0,5 % раствора - до 400 мл, 1 % раствора - до 100 мл).

Для проводниковой анестезии применяют 1 % и 2 % растворы соответственно по 100 и 20 мл. Для усиления и продления анальгезирующего эффекта к растворам тримекаина добавляют 0,1 % раствор адреналина (0,1 – 0,2 мл на 10 – 20 мл).

Тримекаин хорошо переносится больными. В отдельных случаях при повышенной чувствительности наблюдается головная боль, тошнота, чувство жжения или зуда в ране.

Форма выпуска: порошок.

Совкаин (Sovcainum)

Син.: Cinchocaini Hydrochloridum, Dibucaine, Nupercain.

Белый кристаллический порошок, очень легко растворим в воде, легко - в спирте. В 15 – 20 раз более активен, чем новокаин, но в 15 –20 раз токсичнее его. Медленно выводится из организма.

Применяют в основном для спинальной анестезии в виде 0,5 – 1 % раствора в количестве 0,8 – 0,9 мл с большой осторожностью. Препарат часто вызывает понижение АД (больным предварительно вводят под кожу 1 мл 5 % раствора эфедрина).

Форма выпуска: порошок, ампулы по 1 мл 0,5 % и I % раствора.

Пиромекаин (Pyromecainum)

Белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в спирте и воде. Применяют главным образом для поверхностной местной анестезии в связи с хорошим всасыванием через слизистые оболочки. Используют для анестезии верхних дыхательных путей, трахеи, бронхов в офтальмологии. Максимальная разовая доза - 1000 мг.

Форма выпуска: 0,5 – 1 – 2 % растворы в ампулах по 10 – 30 – 50 мл.

Местная анестезия

В настоящее время местная анестезия широко применяется в амбулаторной и поликлинической практике как метод обезболивания при небольших оперативных вмешательствах, лечении болевых синдромов, в комплексной терапии травматического шока. В комбинации с общей анестезией она дополняет один из его главных компонентов - аналгезию. Механизм действия местных анестетиков обусловлен тем, что они препятствуют возникновению и обратимо блокируют проведение импульса по нервному волокну. Местные анестетики обладают выраженным резорбтивным действием. В настоящее время в анестезиологической практике используют главным образом дикаин, ксикаин, маркаин, новокаин, совкаин, тримекаин.

Дикаин применяют для терминальной анестезии, так как препарат легко проникает через слизистые оболочки, хотя и не проникает через неповрежденную кожу: для анестезии слизистых оболочек гортани, глотки, трахеи, голосовых связок (при бронхоскопии, ларингоскопии, бронхографии, гастроскопии), в офтальмологии. Анестезия наступает через 2 – 3 мин и длится 20 – 40 мин. Детям до 10 лет анестезию дикаином не проводят.

Лидокаин (ксикаин) - одно из самых химически устойчивых анестезирующих средств, не утрачивающее своих свойств под действием кислот, оснований, кипячения. Редко вызывает аллергические реакции, в 4 раза сильнее новокаина и в 2 раза токсичнее его. Максимальная разовая доза для взрослых в растворе, не содержащем адреналина, до 200 мг, в растворе с адреналином - 500 мг.

Новокаин - наиболее широко применяемый местный анестетик, в связи с чем он является стандартом анестезирующей активности и токсичности. Растворы новокаина стерилизуют в течение 30 мин при температуре 100 "С. Препарат чаще используют в комбинации с адреналином, что уменьшает скорость его всасывания примерно в 2 раза. Адреналин добавляют непосредственно перед обезболиванием (по 2 – 3 капли 0,1 % раствора на 100 мл 0,25 – 0,5 % раствора новокаина). Это позволяет уменьшить дозу анестетика в 1,5 – 2 раза и снизить его токсичность. Уменьшение токсичности новокаина при этом обусловлено тем, что при медленном всасывании он успевает подвергнуться гидролизу псевдохолинэстеразой плазмы крови и не кумулируется.

Совкаин - один из самых сильных местных анестетиков. Длительность действия - 3 – 4 ч. Используется для спинномозговой анестезии в виде 0,5 – 1 % растворов в дозах, не превышающих 0,5 – 1,5 мг/кг массы тела.

Тримекаин - местное анестезирующее средство, по анестезирующему действию и его длительности превосходит новокаин в 2 – 3 раза. В отличие от новокаина, он оказывает действие в рубцовоизмененных тканях. Используется в виде 0,25 – 2 % раствора в дозе не более 20 мг/кг массы тела для местной и проводниковой анестезии.

Подготовка к местной анестезии

Больным, которым планируют проведение операции под эпидуральной и спинномозговой анестезией, для уменьшения психической травмы, обеспечения хорошего сна и профилактики токсических эффектов местных анестетиков назначают специальную премедикацию. Она особенно показана при повышении возбудимости нервной системы и повышенном уровне обменных процессов у больного (неврозы, тиреотоксикоз и др.). Спокойным уравновешенным пациентам небольшие кратковременные оперативные вмешательства под местной инфильтрационной и проводниковой анестезией выполняют без специальной премедикации.

Перед проведением местного обезболивания необходимо убедиться в наличии оборудования, принадлежностей и медикаментозных средств для интубации трахеи, проведения ИВЛ, ингаляции кислорода, для выведения из сердечно-сосудистого коллапса и лечения проявлений аллергических реакций.

Внутрикостная анестезия

При операциях на конечностях может быть использована внутрикостная анестезия. Для этих целей конечности придают возвышенное положение, на нее накладывают жгут (или манжетку), затягивая его до исчезновения пульса на периферических артериях.

После анестезии кожи, подкожной основы и надкостницы вблизи сустава или в области губчатой кости толстой иглой с мандреном прокалывают мягкие ткани. Вращательным движением продвигают иглу через корковый слой кости в губчатое вещество на 1 – 1,5 см. После этого медленно через иглу вводят раствор новокаина или тримекаина. Область введения местного анестетика, применяемого для этих целей, зависит от области оперативного вмешательства.

При операции в области голени иглу вводят в лодыжку или пяточную кость и инъецируют 60 – 100мл 0,5 % раствора новокаина, при операциях в области бедра иглу вкалывают в мыщелок бедра и вводят 120 – 150 мл такого же раствора. Анестезия кисти достигается введением 35 – 40 мл 0,5 % раствора новокаина в головку пястной кости, предплечья - в эпифиз лучевой кости, плеча - в локтевой отросток. При внутрикостной анестезии эффект обезболивания наступает через10 – 15 минут и держится до снятия жгута.

Одним из вариантов этого метода обезболивания является анестезия места перелома костей для снятия болевого синдрома и проведения репозиции костных отломков. С этой целью производят пункцию области перелома, после появления крови в игле в гематому вводят в зависимости от локализации перелома и возраста больного 5 – 20 мл I –2 % раствора новокаина, тримекаина или лидокаина. Обезболивание наступает через 5 – 10 минут.

Инфильтрационная анестезия

Анестезию начинают с инфильтрации предполагаемого места разреза кожи путем образования так называемой лимонной корочки. Для этих целей местный анестетик вводят внутрикожно шприцем емкостью 2 мл через тонкую иглу. Затем длинной иглой, насаженной на шприц емкостью 10 – 20 мл, производят инфильтрацию подкожной основы, Область инфильтрации должна быть несколько больше зоны предполагаемого разреза. Дальнейшая техника анестезии зависит от области вмешательства и его характера.

Поверхностная анестезия

Анестезия слизистых оболочек верхних дыхательных путей, мочеиспускательного канала, глаз и др. достигается смазыванием или орошением их местными анестетиками, способными всасываться через неповрежденные слизистые оболочки (кокаин, дикаин, реже лидокаин, тримекаин и др.).

Чаще всего ее применяют в офтальмологии, оториноларингологии и урологии. Слизистая оболочка полости носа и околоносовых пазух, рта, глотки, гортани, пищевода, трахеи, бронхов утрачивает чувствительность через 4 – 8 мин после смазывания ее 5 – 10 % раствором кокаина или 1 – 3 % раствором дикаина.

Анестезиологи иногда выполняют терминальную анестезию перед интубацией трахеи для уменьшения раздражающего влияния эндотрахеальной трубки. Особенно часто ее производят при бронхоскопии. Для этих целей применяют распылитель Макинтоша или гортанный шприц. С их помощью больному в положении сидя при максимально вытянутом языке (его обертывают марлей и затем сам больной удерживает его) распыляют местный анестетик. Для анестезии трахеи и бронхов больному во время распыления препарата предлагают сделать глубокий вдох. Туловище наклоняют попеременно вправо и влево, чтобы анестезировать оба бронха.

Проводниковая анестезия

При этом виде обезболивания используют более концентрированные, чем при местной анестезии, растворы анестетиков (1 – 2% раствор новокаина или тримекаина) и вводят их пери- или эндоневрально. Вариантами проводниковой анестезии являются стволовая, плексусная, паравертебральпая, пресакральная. К ней также относятся чрескожная и внутрибрюшинная блокады чревных нервов и другие виды блокад.

Общие правила выполнения проводниковой анестезии:

Раствор анестетика по возможности следует инъецировать периневрально - как можно ближе к нерву. Это обычно устанавливают появлению парестезии при введении иглы.

Необходимо избегать эндоневральных инъекций, а при таковых вводить медленно небольшие объемы раствора анестетика (3 – 5 мл). Остальное количество раствора анестетика инъецировать периневрально.

Следует избегать внутрисосуднстых инъекций, для чего при выполнении блокады неоднократно проводят аспирационную пробу.

С целью нивелировки особенностей индивидуальной топографии нерва и «гарантированного» обеспечения анестезии кончик иглы во время блокады нужно перемещать перпендикулярно ходу нерва, раствор анестетика - вводить веерообразно.

Следует использовать оптимальную концентрацию адреналина в растворе анестетика - 1: 200000 - и добавлять его к раствору анестетика непосредственно перед выполнением блокады.

Необходимо использовать только определенные концентрации анестезирующих препаратов, не превышать их максимально допустимые дозы.

Иглы, применяемые для проводниковой анестезии, должны быть острыми, заточенными под углом 45 – 60°.

Место введения большой иглы через кожу следует анестезировать внутрикожным введением раствора анестетика, создавая так называемую лимонную корочку.

В состав премедикации целесообразно включать барбитураты или производные бензодиазепина как неспецифические антагонисты токсического действия местных анестетиков.

Местными анестетиками обозначают препараты, предназначенные для устранения болевого синдрома. Их применяют на определенном участке тела пациента, они не подходят для внутреннего применения. Помимо обезболивания, данные препараты способствуют устранению рецепции температуры, а также ощущения прикосновения, трения, давления.

Местные обезболивающие средства оказывают воздействие на нервные окончания. При этом они не препятствуют генерации, проведению возбуждения. По данным специалистов, молекулы этих препаратов, проникая через барьер мембраны нервного волокна, начинают конкурировать с ионами кальция, которые участвуют в процессе регуляции поступления натрия.

Как классифицируются анестетики местного действия, препараты для местного обезболивания, какие известны? Поговорим об этом сегодня:

Разновидности местной анестезии

Различают следующие виды анестезии, где используют поверхностные анестетики:

Поверхностная . В этом случае препарат наносят на поверхность слизистой с целью блокировки нервных окончаний и обеспечения обезболивания. Чаще всего используют при болезненных повреждениях кожи: ранениях, изъязвлениях и т.д.

Инфильтрационная . Ее используют в виде раствора, которым пропитывает кожу. Раствор постепенно проникает через поры к глубоким слоям эпидермиса. Используют обычно для обезболивания места хирургического прокола или разреза.

Проводниковая . Тут обезболивание осуществляется непосредственно по ходу нерва. Это делает нечувствительными определенные участки тела. Например, данную разновидность используют в стоматологии при экстракции зуба. Имеются разновидности проводниковой анестезии: субарахноидальная и эпидуральная. Тут препарат вводится непосредственно в область паутинной, либо твёрдой оболочки спинного мозга.

Анестетики местного действия - классификация:

Описываемые препараты не пригодны для других разновидностей обезболивания, вследствие высокой токсичности, входящих в них компонентов. Либо из-за плохой растворимости в жидких средах. Это относится, например, к препарату Анестезин.

Перечислим коротко обезболивающие препараты, для местного использования:

Кокаин . Известный растительный алкалоид, обладающий высокой степенью обезболивания, превышающий по эффективности новокаин. Однако он имеет высокую степень токсичности, а также обладает небольшим периодом действия - всего около часа.

Дикаин . Очень сильный препарат, во много превосходящий по эффективности кокаин. Но и по токсичности он превышает его в пять раз. Он обладает сосудорасширяющим действием, однако это чрезвычайно нежелательно при проведении разреза, либо прокола. Поэтому дикаин используют совместно с инъекцией адреналина.

Анестезин . Очень плохо растворяется водой. Поэтому его используют только в определенной лекарственной форме: присыпки, мази, пасты. Это лекарственное средство имеется в составе некоторых обезболивающих лекарств, применяемых при лечении желудка и пищевода. Ректальные свечи с анестезином используют при лечении трещин прямой кишки, геморроя.

Новокаин . Наименее токсичный препарат изо всех местных анестетиков. Препарат никак не воздействует на сосуды. Поэтому, чтобы сузить их просвет, к нему добавляют адреномиметик, например, адреналин. При этом происходит увеличение его действия (сам по себе он действует от 30 до 60 мин.), а кроме того снижается его токсичность.

Тримекаин . Очень эффективное средство продолжительного действия - превосходит новокаин по активности на несколько порядков (3-4 раза). Кроме того обладает меньшей токсичностью, а также не оказывает раздражающего действия на ткани. Тримекаин угнетающе действует на кору головного мозга, обладает седативным, снотворным эффектом, оказывает противосудорожное действие.

Анестетики спинномозговой анестезии:

Совкаин . По сравнению с новокаином, данное средство намного активнее, но и во много раз токсичнее его. Также его действие длительней по времени почти в три раза. При субарахноидальном введении может снижаться артериальное давление. Поэтому рекомендуется применять препарат совместно с эфедрином.

Анестетики широкого спектра применения:

Лидокаин . Более чем на два порядка превышает эффективность новокаина. Применяется совместно с адреналином, действует от 2 до 4 час. По степени токсичности лидокаин и новокаин практически идентичны. Препарат представляет собой анестетик местного действия, не обладает раздражающим действием на ткани. При введении в кровь, оказывает антиаритмическое действие.

Ариткаин . Его применяют для проведения инфильтрационной, проводниковой, а также спинномозговой анестезии. Обычно используют растворы препарата 2% и 5%. Анальгезирующее действие длится примерно 4 часа. Как средство местного обезболивания чаще применяется при хирургических манипуляциях, акушерской практике.

Бупивакаин или Маркаин . Средство с наиболее длительным эффектом - до 8 час. Превосходит по активности лидокаин. Предназначен для инфильтрационного, проводникового, либо эпидурального обезболивания. Применяется в хирургии, акушерской практике, а также для купирования хронического болевого синдрома. Имеет побочные эффекты: судороги, снижение сердечной функции.

Требования, предъявляемые к современным препаратам местного анестезирования:

Высокая избирательность и длительность обезболивающего действия, низкая токсичность.
- Быстрый, долго сохраняющийся эффект.
- Отсутствие негативного раздражающего воздействия на ткани, нервные окончания.
Минимальный перечень побочных эффектов.
- Высокая эффективность. Возможность использования при нескольких методах обезболивания. Простота при использовании.

МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РФ

ВОРОНЕЖСКАЯ ГОСУДАРСТВЕННАЯ МЕДИЦИНСКАЯ АКАДЕМИЯ

ИМ. Н.Н. БУРДЕНКО

КАФЕДРА ПРОПЕДЕВТИЧЕСКОЙ СТОМАТОЛОГИИ

УТВЕРЖДАЮ

Зав. кафедрой, профессор

Кунин В.А.

«____»______________

МЕТОДИЧЕСКАЯ РАЗРАБОТКА №2

для преподавателей по проведению практических занятий на тему

«Местные анестетики и медикаментозные средства, применяемые для местного обезболивания. Потенцированное местное обезболивание в подготовке больного к операции при сопутствующих заболеваниях у лиц пожилого возраста»

Обсуждена на кафедральном совещании

«____»______________

Тема № 2 «МЕСТНЫЕ АНЕСТЕТИКИ И МЕДИКАМЕНТОЗНЫЕ СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ДЛЯ МЕСТНОГО ОБЕЗБОЛИВАНИЯ. ПОТЕНЦИРОВАННОЕ МЕСТНОЕ ОБЕЗБОЛИВАНИЕ В ПОДГОТОВКЕ БОЛЬНОГО К ОПЕРАЦИИ ПРИ СОПУТСТВУЮЩИХ ЗАБОЛЕВАНИЯХ У ЛИЦ ПОЖИЛОГО ВОЗРАСТА»

Продолжительность: 135 минут.

Место проведения занятия: учебная комната, хирургический кабинет стоматологической поликлиники.

Цель обучения:

Изучить клинико-фармалогическую характеристику мед. средств, применяемых для местного обезболивания: местных анестетиков, наркотических и ненаркотических анальгетиков, седативных препаратов, сосудосуживающих средств; способы обезболивания тканей при операциях в ЧЛО. Научиться составлять план обезболивания, выбирать анестетик и вид местного обезболивания при операциях на лице и в полости рта.

План занятия.

Этапы занятия	Материальное оснащение		Время
Этапы занятия	Оборудование	Уч. Пособия, средства контроля	Время
Введение	Инструктаж раскрытия темы занятия и плана его проведения	Метод. Разработка для ассистентов
Контроль уровня исходных знаний	Вопросы, ситуационные задачи.	Ответы на вопросы, решение ситуационных задач.
М/б разбор ООД, ЛДС если есть в метод. Для студентов	Таблицы, схеиы	Трупповое обсуждение таблиц, схем
Курация (студентами) больных.	Тематические больные, оборудование клинич. Кабинета, инструментарий, бланки историй болезней, наряд. Дневник врача.	Перечень практических навыков
Контроль результатов усвоения.	Тестирование, коллоквиум, решение ситуационных задач.	Оценка знаний студентов заносится в журнал успеваемости
Заключение (ответы на вопросы студентов, обсуждение курации больных)		Проверка историй болезней
Задание к следующему занятию, литература

Вопросы, знание которых необходимо для изучения данной темы:

Механизмы формирования чувства боли у человека.

Механизмы передачи болевого раздражения.

Взаимодействие лекарственных веществ и организма больного.

Понятие о широте терапевтического действия лекарственного средства.

Вопросы, подлежащие изучению:

Медикаментозные средства, обладающие местно-анестезирующим действием. Их физико-химические свойства.

Механизм действия местных анестетиков (новокаина, тримекаина, лидокаина, дикаина и др.)

Лекарственные формы местных анестетиков, способы применения, разовые дозы. Правила хранения медикаментозных средств для местного обезболивания.

Сосудосуживающие средства, применяемые одновременно с местными анестетиками, механизм их действия, высшие разовые дозы, показания к применению.

Способы введения местных анестетиков. Аппликационное и инфильтрационное обезболивание в ЧЛО.

Проводниковое обезболивание в ЧЛО. Преимущества и недостатки каждого вида обезболивания.

Потенцированное местное обезболивание. Показания, противопоказания к его применению.

Лекарственные средства, применяемые для потенцированного обезболивающего эффекта местных анестетиков.

Особенности проведения местного обезболивания у лиц с сопутствующей общей патологией.

Краткое изложение темы практического занятия

Современная анестезиология имеет в своем арсенале много средств и способов обезболивания при разнообразных оперативных вмешательствах в челюстно-лицевой области. Цель обезболивания – это обеспечение безопасности больного и создание оптимальных условий для работы хирурга. Именно безболезненность врачебных манипуляций обеспечивает покой больного, дает возможность врачу провести весь комплекс необходимых лечебных вмешательств.

В 1879 г. впервые петербургский ученый В.К.Анреп доказал обезболивающее действие новокаина на слизистую оболочку полости рта.

Кокаин открыл эру современного местного обезболивания, однако он токсичен и в стоматологической практике не применяется.

Дикаин – анестетик для аппликационной анестезии – белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде и спирте, растворы стерилизуются кипячением. Высшая разовая доза для взрослых – 0,09 г (3,0 мл 3% р-ра). Применяется тоько для аппликационной анестезии в виде 0,25-2% р-ра.

Пиромекаин – высшая разовая доза – 1,0 г, используют в виде 1%-2% р-ра, 5% пиромекаиновой мази, 5% пиромекаиновая мазь с метилурацилом для поверхностной анестезии.

Новокаин – белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде и спирте. Водный р-р стерилизуют кипячением.

Максимальная доза при введении под кожу – 0,2 г, в мышцу – 0,1 г. Незначительная токсичность этого препарата позволяет впрыскивать его в довольно больших количествах: допускается введение в ткани для инфильтрационной анестезии следующие высшие дозы: 0,25% р-р не более 500,0 мл, 0,5% - не более 150, для проводниковой 1% - не более 100,0 мл, 2% - не более 30,0 (по Робустовой Т.Г.). Объем вводимого 2% р-ра новокаина не должен превышать в общей сложности 10,0 мл, а Лукомский допускает такие дозы как 15,0-18,0 мл.

Тримекаин – белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде и спирте, стерилизуют кипячением до 30 мин. Применяют для инфильтрационой 0,25-0,5 % р-ры, для проводниковой – 1-2%. Тримекаин оказывает хороший обезболивающий эффект в тканях, находящихся в стадии воспаления, в рубцах и при наличии грануляционной ткани, поскольку тримекаин по своему химическому строению является анодом и, следовательно, стоек в кислой среде. Он малотоксичен, но отрицательным является то, что у больных после инъекции возникает отечность тканей и ограниченное открывание рта, которые потом проходят.

Лидокаин (ксикаин, ксилокаин, лигнокаин) – белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде и спирте, для анестезии используют хлористоводородную соль лидокаина, является сильным анестетиком, обеспечивает хорошую эффективность обезболивания в воспаленных тканях. Применяются 1-2% р-ры, токсичнее новокаина в 1,4-1,5 раза. редко дает аллергию. Противопоказан при сердечно-сосудистой недостаточности, артриовентрикулярной блокадыII-IIIстепени, заболеваниях печени, почек. Применяют 5% лидокаиновую мазь, 10% аэрозоль.

Ультракаин (артикаин) – малотоксичен, считается анестетиком для больных с аллергологическим анамнезом. При удалении одного или нескольких зубов показано применение ультракаина Д-С, а при более продолжительных операциях (резекция верхушки корня, атипичное удаление зуба) – ультракаина Д-С форте. Противопоказания: пароксизмальная тахикардия, тахиаритмия, узкоугольная форма глаукомы, бронхиальная астма, наличие зоны воспаления в зоне инъекции, внутривенное введение.

Бупивакаин (маркаин, карбостезин) – превосходит новокаин по силе обезболивающего эффекта в 6 раз, но токсичнее – в 7 раз. Эффективнее лидокаина, продолжительность анестезии – 12-13 час. Применяют 0,25%, 0,5%, 0,75% р-ры. Максимальная доза – 175 мг.

В настоящее время используются и другие зарубежные и новейшие отечественные анестетики (скандикаин, мепивакаин, карбокаин, септонест, убистезин и др.).

При применении местного обезболивания в качестве сосудосуживающего средства многими авторами рекомендуется применять адреналин, обладающий способностью вызывать при инъекции в ткани продолжительное сужение капилляров и мелких сосудов. Прибавление адреналина замедляет всасывание введенного обезболивающего раствора, в результате чего усиливается обезболивающее действие, а также достигается обескровливание операционного поля.

Адреналин удлиняет действие анестетика, но в то же время вызывает повышение артериального давления.

Наша кафедра считает нецелесообразным применение адреналина с анестетиками, особенно у лиц с сердечно-сосудистыми заболеваниями и у всех больных после операции удаления зуба, любых оперативных вмешательств в челюстно-лицевой области возникает кровотечение, приводящее к тяжелым осложнениям.

Новокаиновая проба – для проверки достоверности наличия раствора новокаина в том или ином флаконе. И.Г.Лукомский предложил цветную пробу. Основывается она на том, что при добавлении новокаина к р-ру калия перманганата (1:1000) через 1-2 мин. изменяется окраска последнего до оранжевого или соломенно-желтого цвета. Проба А.Э.Гуцана, И.Ф.Мунтяна основана на окислении новокаина хлорамином «Б»: к 0,2 мл новокаина добавляют 2 мл 1% или 2% р-ра хлорамина «Б». Содержимое легко взбалтывают и раствор в пробирке приобретает светло-оранжевый цвет.

Классификация обезболивания – различают местное и общее обезболивание. Среди местного обезболивания – непотенцированное, потенцированное. Местное непотенцированное обезболивание подразделяется на неинъекционное, инъекционное. Среди неинъекционного местного обезболивания различают (Т.Г.Робустова): химические (аппликационные) – для этого используют лекарственные средства – анестетики; физические – воздействие низкой температуры (замораживание хлорэтилом); воздействие лучами лазера, электромагнитными волнами; физико-химические – введение в ткани анестетиков с помощью электрофореза.

Ю.И.Бернадский (1998) к местному неинъекционному непотенцированному обезболиванию относит следующие химические и физические виды: аппликацию или аппликационное смазывание слизистой оболочки различными химическими веществами; воздействие низкой температуры (замораживание тканей) с помощью хлорэтила.

Местное непотенцированное инъекционное обезболивание подразделяется на инфильтрационное, проводниковое, сочетание инфильтрационного с проводниковым, обезболивание с помощью безыгольного инъектора, стволовая анестезия. Ю.И.Бернадский (1998) относит сюда электроаналгезию, электроакупунктуру, послеоперационную электро-нейростимуляцию, а Т.Г.Робустова (1990, 1995, 2000) относит их к общему обезболиванию.

Показания – все оперативные вмешательства в челюстно-лицевой области.

Противопоказания – идиосинкразия, аллергия – непереносимость анестетика, легкая возбудимость, эмоционально-психическая неустойчивость больного, неэффективность местной анестезии – наличие воспалительного процесса, рубцов, неполноценность психики, травматичность и разноплановость оперативных вмешательств (консервативное лечение и множественное удаление зубов, ортопедическое лечение).

Местное потенцированное обезболивание.

Для предотвращения отрицательных эмоций и связанных с ними патологических сдвигов до и во время операции применяют лекарственную подготовку больных, которая обеспечивает понижение реактивности организма и общую аналгезию, называют потенцированным местным обезболиванием. В условиях поликлиники для потенцирования применяют транквилизаторы в сочетании с ненаркотическими аналгетиками. Среди транквилизаторов наибольшее распространение получили элениум, седуксен, триоксазин, феназепам. При выраженной невротической реакции, сопровождающейся повышенной раздражительностью, рациональнее использовать седуксен внутривенно (0,3 мг) в сочетании с аналгетиком лексиром (0,5 мг/кг). При умеренной негативной реакции можно назначить триоксазин, феназепам, седуксен внутрь.

В стационаре подготовку ведут по показаниям в течение нескольких дней и накануне вечером назначают малые транквилизаторы, потом утром или за 3 часа до операции, а потом вводят за 45 минут до операции.

Для пожилого и старческого возраста для подготовки необходимо использовать антигистаминные препараты – димедрол (10 мг), супрастин (25 мг) в случае экстренного оперативного вмешательства. При плановом проведении операций показана седативная подготовка за несколько дней (0,3 г триоксазина 3-4 раза в день, 0,005 г седуксена, 0,01 элениума 2 раза в день). Накануне операции необходимо обеспечить хороший сон (0,1 г этаминал натрия, фенолбарбитала).

Больным с гипертонической болезнью при экстренной хирургии показано внутривенное введение 0,5-1 % р-ра дибазола с 2,4 % р-ром эуфиллина, или 25 % р-ра сульфата магния в терапевтической дозе. Можно использовать седуксен, элениум. При проведении операций в плановом порядке проводить лечение у общего терапевта. Лучше применять тримекаин, лидокаин.

Больным с хронической коронарной недостаточностью – показано примение супрастина, диазолина, перед операцией назначают валидол, нитроглицерин под язык. 1-2 мл 2 % р-ра внутримышечно папаверина гидрохлорида или но-шпы. К анестетику добавляют адреналин (по Т.Г.Робустовой).

У больных с приобретенным пороком сердца желательно перед операцией провести курс поддерживающей терапии сердечными гликозидами (строфантин, коргликон) перед операцией на ночь снотворные.

При эмфиземе легких и пневмосклерозе перед операцией назначают настойку термопсиса, теофедрина, эуфиллин, препараты йода, можно назначать седативные (седуксен, феназепам) и антигистаминные препараты. Перед операцией показано в/в введение 5-10 ил 2,4% р-ра эуфиллина.

При бронхиальной астме – плановые операции не рекомендуют без проведения предварительной подготовки. При экстренной – показано введение 10-20 мг седуксена, 0,5-1,0 атропина сульфата, супрастин и эуфиллин в терапевтических дозах. Применяют тримекаин или лидокаин с добавлением адреналина (Т.Г.Робустова).

Больным с сахарным диабетом при плановых операциях проводят корригирующую терапию, при этом используют инсулин, под контролем сахара в крови. Для премедикации лучше применять седуксен, супрастин.

При тиреотоксикозе при средней тяжести и в тяжелых случаях показана подготовка микродозами йода в течение 6-8 дней, назначение транквилизаторов, поливитаминов, гормонотерапия, инсулинотерапия, назначают липокаин, метонин, 40 % р-р глюкозы. Это проводится при плановых операциях и с участием врача-терапевта или эндокринолога. При экстренном вмешательстве следует применять седативные, антигистаминные препараты, наркотики и анальгетики внутримышечно: за 45-60 мин. до операции (седуксен – 10-20 мг, дроперидол – 10-15 мг, пипольфен – 50 мг, промедол – 40 мг, атропин – 0,5-1,0 мг). Анестетики применяют в минимальных количествах.

Больным с нарушением печени и злоупотребляющим алкоголем для премедикации лучше применять седуксен, дроперидол. Применяют новокаин с адреналином, т.к. анестетики амидной группы (тримекаин, лидокаин) метаболизируются в печени. При плановых операциях – лечение у врача-терапевта общего профиля.

Больным с хронической почечной недостаточностью – для премедикации применяют седуксен, дроперидол, атропин, иногда фентанил, промедол в терапевтической дозе. При плановых операциях – лечение у врачей-специалистов.

Тесты по теме практического занятия № 2

Больному необходимо удалить корни 4.8 зуба. Из анамнеза выявлено, что ранее производимое удаление зуба сопровождалось болью. Пациент испытывает страх перед оперативным вмешательством. Выберите вид обезболивания:

Масочный наркоз
Торусальная анестезия лидокаином, предварительно назначив малые транквилизаторы
Внутривенный наркоз

Для пролонгирования действия местных анестетиков добавляют раствор адреналина. В какой пропорции смешивают эти растворы?

На 100 мл 2% раствора новокаина добавляют 1 мл 0,1% раствора адреналина
На 100 мл 2% раствора новокаина добавляют 2 мл 0,1% раствора адреналина
На 100 мл 2% раствора новокаина добавляют 0,5 мл 0,1% раствора адреналина

3. Для удаления корня 2.6 зуба врач выполнил небную и инфильтрационную анестезию по переходной складке. Какое количество 2% раствора новокаина требуется для инфильтрационной анестезии?

4. Больному 57 лет показан разрез по переходной складке по поводу острого гнойного одонтогенного периостита верхней челюсти. В анамнезе гипертоническая болезнь. Наиболее приемлемым анестетиком будет:

1. Новокаин с адреналином

2. Новокаин без адреналина

3. Лидокаин

5. Больному острым гнойным периоститом нижней челюсти показан разрез по переходной складке. Выберите целесообразный вид обезболивания:

1. Инфильтрационная анестезия 2% раствором ледокаином

2. Проводниковое обезболивание 2% раствором тримекаина

3. Общее обезболивание.

6. Больному необходимо удалить корень 2.7 зуба. Имеется заключение аллерголога о наличии аллергии к новокаину и тримекаину. Какой способ обезболивания показан в данном случае:

Проводниковая анестезия 2% лидокаина.

Общее обезболивание.

Интралигаментарная анестезия.

7. С целью санации полости рта необходимо удалить корень 4.8 зуба. Год назад больной перенес инфаркт миокарда. Какой должна быть тактика стоматолога-хирурга на амбулаторном приеме?

1. Удалить зуб под местной анестезией 2% раствором новокаина с адреналином.

2. Госпитализировать больного для удаления зуба.

3. Удалить зуб в поликлинике под местным потенцированным обезболиванием.

8. Больному показано удаление корня 3.2 зуба с целью санации полости рта. Врач произвел инфильтрационную анестезию с вестибулярной и язычной стороны альвеолярного отростка. Какая концентрация новокаина используется для данной анестезии?

1. 2% р-р новокаина.

2. 1% р-р новокаина.

3. 0,5% р-р новокаина.

9. В шкафчике, где хранятся средства для местной анестезии врач обнаружил 2 флакона с растворами, на которых не сохранились этикетки. Как следует поступить врачу?

Подвергнуть растворы стерилизации.

Провести индикаторную пробу по Лукомскому.

Изъять из употребления.

В хирургическом кабинете имеется флакон с 2% раствором новокаина, приготовленный 2 недели назад. Можно ли использовать этот анестетик для обезболивания?

Ответы на тесты.

Практическое обеспечение занятия: оборудование и оснащение хирургического кабинета стоматологической поликлиники, местные анестетики, таблицы и схемы, учебные видеофильмы.

Задание на дом: Обезболивание при оперативных вмешательствах на верхней челюсти.

Литература

Основная:

Заусаев В.И., Наумов П.В., Новоселов Р.Д. и др. Хирургическая стоматология. – М.: Медицина, 1981, 544с.: С. 55-64.
Хирургическая стоматология: Учебник / Под ред. Т.Г. Робустовой. – М.: Медицина, 1996. – 576с.: С. 80-84.
Хирургическая стоматология. Под ред. В.А. Дунаевского. – М.: Медицина, 1979, 472с.: С. 43-49, 85-92.
Стоматология: Руководство к практическим занятиям. Боровский Е.В., Копейкин В.Н., Колесов А.А., Шаргородский А.Г. / Под ред. Проф. Е.В. Боровского. – М.: Медицина, 1987. – 528с.: С. 23-27.
А.Г. Шаргородский. Руководство к практическим занятиям по хирургической стоматологии. М.: Медицина,1976. – 248с.: С. 30-32.

Дополнительная:

Бизяев А.Ф., Лепинин А.В., Иванов С.Ю., Премедикация в условиях стоматологической клиники. – Саратов, 1992.

Егоров П.М. Местное обезболивание в стоматологии. М: Медицина, 1985.

Практические навыки, которыми студент должен овладеть (ознакомиться * ) на занятии:

1.Правила использования инъекционного шприца типа «луер».

Правила использования карпульного шприца и карпульных анестетиков.

Общие принципы проведения неинъекционного обезболивания.

Освоить критерий выбора метода обезболивания при различных операт. Вмешательствах на челюстях.

Анестезин (Anaesthesinum).

Синоним: бензокаин.

Фармакологическое действие: вызывает поверхностную анестезию кожи и слизистой.

Показания: стоматиты, альвеолиты, гингивит, глосситы и для аппликационной анестезии.

Способ применения: местно в виде 5-10% мази или присыпки, 5-18% масляных растворов. Максимальная доза для местного применения — 5 г (25 мл 20%).

Форма выпуска: порошок, таблетки (0,3 г).

Условия хранения: в сухом прохладном месте, список Б.

Варианты применения в хирургической стоматологии:

Rp. Mentholi 1.25 Anasthesini 0,5 Novocaini 0,5 Spiritus vini 70% 50,0
M.D.S. Жидкость no Л.А. Халафову для аппликационной анестезии твердых тканей зуба.
Rp.Anaesthesini 1,0 Ol. Persicirum 20,0
M.D.S. Для обезболивания слизистой оболочки полости рта
Rp.Anaesthesini 2,0 Glycerini 20,0
MDS Для обезболивания слизистой оболочки полости рта

Дикаин (Dicainum).

Синонимы: тетракаин, рексокаин.

Фармакологическое действие: является местноанестезирующим препаратом, по активности превосходит новокаин, но более токсичен. Хорошо всасывается через слизистую оболочку.

Показания: стоматиты, гингивиты, альвеолиты, глосситы, для местной анестезии твердых тканей зуба, для обезболивания места инъекции.

Способ применения: наносится на слизистую оболочку в виде 0,25%, 0,5%, 1% или 2% раствора или втирается в твердые ткани зуба.

Форма применения: порошок, растворы (0,25, 0,5,1,2%).

Условия хранения: в хорошо укупоренной таре, список А.

Пиромекаин (Pyromecainum).

Фармакологические действие: местноанестезирующее средство.

Показания: аппликационная анестезия.

Способ применения: 1% раствор или 5% мазь для смазывания слизистой полости рта.

Формы выпуска: ампулы по 10 мл 0,5; 1 и 2% раствора, 5% мазь в тубах по 30 г.

Условия хранения: список В.

Новокаин (Novocainum).

Синонимы: прокаин гидрохлорид, аминокаин, панкаин, синтокаин.

Фармакологическое действие: является местноанестезирующим средством.

Показания: для инфильтрационной и проводниковой анестезии.

Способ применения:

для проведения анестезии используют 0,25%, 0,5%, 1-2% растворы.
Для электрофореза используют 5-10% растворы.
Для растворения пенициллина 0,25-0,5% растворы.
Для анестезии может применяться с добавлением 1 капли 1% раствора адреналина на 2,4-5 мл.

Высшая доза при инфильтрационной анестезии: 0,25% раствора - 500 мл, 0,5% раствора - 150 мл.

При проводниковой анестезии не более 100 мл 1% раствора и 30 мл 2% раствора.

Побочные действия: чаще, чем на другие анестетики, развивается аллергическая реакция (индивидуальная непереносимость), несмотря на малую токсичность.

Форма выпуска: ампулы по 1,2, 5 и 10 мл, флаконы 400 мл.

Условия хранения: хранить в прохладном затемненном месте, список Б.

Лидокаин (Lidocainum).

Синонимы: ксикаин, ксилокаин, ксилоцитин.

Фармакологическое действие: является местноанестезирующим средством с более сильным, чем у новокаина, эффектом, но более токсичен.

Показания: применяется для аппликационной анестезии, инфильтрационной или проводниковой анестезии.

Способ применения: для проведения анестезии внутримышечно, подкожно, субмукозно в виде 0,25, 0,5, 1, 2% растворов, 2,5-5% мази, 10% аэрозоли.
Максимальные дозы анестетика: 0,25% - 1000 мл; 0,5% - 500 мл; 1-2% - не более 50 мл.

Побочные действия: не следует применять при сердечно-сосудистой недостаточности, заболеваниях почек и печени, антиовентрикулярной блокаде II-III степени.

Формы выпуска: ампулы с растворами, мазь, аэрозоль.

Условия хранения: в сухом затемненном месте, список Б.

Тримекаин (Trimecainum).

Синоним: мезокаин.

Фармакологическое действие: местноанестезирующее средство с более сильным и продолжительным эффектом, чем у новокаина.

Показания: аппликационное, инфильтрационное или проводниковое обезболивание перед удалением зуба, разрезами и другими стоматологическими операциями. Применяется при непереносимости новокаина.

Способ применения: для проведения анестезии используется в/м, п/к, субмукозно в виде 0,25, 0,5,1,2% растворов. Максимально допустимая доза 2% раствора - 20 мл. Можно использовать вместе с сосудосуживающими препаратами (адреналин 1-2 капли на 3-5 мл анестетика). Для аппликационной анестезии твердых тканей зуба используют 70% пасты, 10% раствор используют для электрофореза в кариозную полость.

Противопоказания: не применяется при синусовой брадикардии (менее 60 уд./мин), полной поперечной блокаде сердца, заболеваниях печени и почек.

Форма выпуска: ампулы с растворами.

Условия хранения: в прохладном затемненном месте, список Б.

Бупивакаин (Bupivacaint hydrochloride).

Синонимы: маркаин, наркаин, дуракаин.

Фармакологические действие: является мастным анестетиком из группы аминоамидов, по структуре близок к лидокаину. Вызывает длительную анестезию - от 4-6 до 20 ч. Имеет латентный период действия (20 мин).

Показания: инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, каудальная и ретробульбарная анестезия.

Способ применения: для инфильтрационной анестезии используют 0,125-0,25% раствор. Максимальная доза может составлять до 2,5 мг/кг массы тела. При добавлении адреналина (1:200 000) суммарная доза Бупивакаина может быть увеличена на 1/3.
Для проводниковой анестезии применяются 0,25-0,5% растворы в такой же дозе, как и для инфильтрационной анестезии. Эффект наступает через 15-20 мин и длится 6-7 ч.

Побочные действия: при массивной передозировке возникает угнетение ЦНС, потеря сознания, остановка дыхания. Может развиться тремор, гипотония, остановка сердца.

Форма выпуска: ампулы с раствором.

Условия хранения: список В.

Артикаин (Articain hydrochloridum).

Синоним: ультракаин.

Приказом МЗ РФ № 292 от 3.10.97 г. в Реестр лекарственных средств России включен новый отечественный местный анестетик амидной структуры - анилокаин. В виде инъекционного препарата применяют Анилокаин для местной анестезии: инфильтрационной, проводниковой, перидуральной, спинномозговой при различных хирургических вмешательствах и диагностических манипуляциях. Выпуск 2% инъекционного раствора анилокаин 5 мл с 1999 г. начат на НПО «Биомед» (г. Пермь).

Дальнейшими исследованиями сотрудников ПГФА было показано, что анилокаину присущи противовоспалительная и умеренная антимикробная активности. Это весьма выгодно отличает его от применяющихся практикой местных анестетиков. Последнее обстоятельство дозволяет создать на основе анилокаина эффективные разнообразные средства наружного применения с местноанестезирующей и противовоспалительной активностью и которые в настоящее время закупаются за рубежом.

Помимо 1%, 2% инъекционных растворов на основе анилокаина в настоящее время разработаны и разрешены для применения в медицинской практике 5% раствор анилокаина для наружного применения, перевязочные средства длительного действия с местноанестезирующим и противовоспалительным действием, завершены клинические исследования мази «Аникол» для лечения ран.

Просматривается расширение возможного списка лекарственных форм на основе анилокаина путем разработки карпульных форм типа импортного ультракаина, а также средств наружного применения: мази на водорастворимой основе, суппозитории, стоматологические пленки, аэрозоли и т. д.

Способ применения: в стоматологической практике вводится в подслизистый слой, поднадкостнично, в проекцию верхушки корня зуба, в область нервных стволов.
Максимальная доза препарата - 7 мг/кг массы тела, что составляет примерно 12,5 мг 4% раствора. При под-слизистом введении используется 0,5-1 мл, в случае проводниковой анестезии - 1,7 мл.
При удалении верхних зубов и нижних премоляров в большинстве случаев бывает достаточно только вестибулярной инъекции.

Побочные действия: при передозировке возможны тошнота, рвота, тремор, снижение артериального давления, угнетение дыхания вплоть до остановки. Возможны аллергические реакции. Необходимо учитывать, что в состав ультракаина Д-С и ультракаина Д-С форте входит адреналин.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость, декомпенсированная сердечная недостаточность, тахикардия, синдром Адамса-Стокса, бронхиальная астма.

Формы выпуска: ампулы и карпулы с раствором.

Условия хранения: в защищенном от света месте.

"Практическое руководство по хирургической стоматологии"
А.В. Вязьмитина

Анестетики в стоматологии – это необходимая мера при лечении зубов. С помощью них удается блокировать чувствительность и проводить нужные манипуляции.

Все обезболивающие лекарства имеют разделение на группы по своим химическим свойствам – на амиды и сложные эфиры.

Среди амидов используются – лидокаин, тримекаин, артикаин.
Среди эфиров – новокаин, анестезин.

Каждые из них имеет специфические побочные свойства.

Они различаются и по методу инъекции: поверхностное и глубокое. К последнему относят инфильтрационную (инъекция последовательно ставится под кожу, под жировую клетчатку, под фасции, снижая чувствительность в области, куда распространился раствор) и проводниковую (вводится в ствол нерва или оболочку, либо в близлежащие ткани, таким образом, боль не ощущается в области, которую иннервирует данный нерв) анестезию.

При поверхностном обезболивании берется дикаин, пиромекаин, анестезин.
Во второй список входят лидокаин, новокаин, тримекаин.

В отдельную категорию выделяются поверхностные анестетики. Их действие обеспечивается уже при орошении ротовой поверхности по средством спрея. Базовым компонентом этих препаратов является лидокаин. Такое нанесение зачастую необходимо перед процедурой инфильтрационной анестезии для безболезненности введения.
Последний пункт в классификации – это время действия местного анестетика.

Слабый эффект – новокаин.
Средний - лидокаин, мепивакаин, тримекаин, артикаин.
Продолжительный – этидакаин, бупивакаин.

Современные анестетики в стоматологии

История местных анестетиков, применяемых в стоматологии, разделилась на до и после, то есть ранее использовались другие лекарства и методы, которые с приходом новых технологий, устарели и стали представлять наименее эффективное обезболивание.

Какие местные обезболивающие предлагает современная медицина?

В настоящем стоматологические клиники пользуются инновационной карпульной технологией. Её суть заключается в том, что действующее вещество содержится не в стеклянной ампуле, а в специальном катридже (карпуле), предназначенном для одноразового использования. Это устройство вставляется в одноразовый шприц с очень тонкой иглой.

Такой механизм предполагает ряд преимуществ:

Современные местные анестетики, представлены препаратами, в основу которых ложатся артикаин и мепивакаин.

Артикаин – превосходит все препараты по своим свойствам. Он выпускается в виде карпульных капсул под такими названиями, как «Ультракаин», «Убистезин», «Септанест».

В картридже помимо артикаина находится вспомогательное вещество – адреналин, способствующий сужению сосудов. Его содержание обуславливается тем, что при сужении сосудов действие основного вещества продлевается, а возможность его утечки в общий кровоток снижается. Это способствует наименьшему нанесению вреда организму. Дозировка подбирается под каждого пациента в отдельности. Препараты на его основе эффективнее лидокаина в 2 раза, а новокаина в 5-6 раз.

«Ультракаин Д» - рекомендован пациентам с эндокринными нарушениями такими, как заболевания щитовидной железы и сахарный диабет, а также с бронхиальной астмой или аллергикам. В его составе отсутствуют консерванты и стимулирующие вещества (эпинефрин, адерналин).

С эндокринными нарушениями совместимы и «Мепивастезин», «Скандонест».

«Ультракаин ДС» и «Убестезин» показаны к применению на больных с проблемами сердечно-сосудистого плана. Концентрация эпинефрина в нем 1:200000. При яркой картине гипертонической болезни показаны препараты, не имеющие сосудосуживающих составляющих.

При абсолютном здоровье можно ставить анестетики с соотношением эпинефрина 1:100000. При весе 70 кг человеку будет не опасно поставить до 7 доз. Примеры: «Ультракаин ДС форте», «Убистезин форте».

В особую категорию относятся беременные и кормящие женщины. Для снятия их чувствительности применяют «Ультракаин ДС» (1:200000) или «Убестезин» (1:200000), они оба в одинаковой степени безвредны. Исключить из обезболивающего для беременной адреналин нельзя, так как именно он препятствует дальнейшему распространению действующих веществ в кровоток. Важно, что с повышением концентрации повышается возможность проникновения в кровяное русло.

Подробнее о способах введения

Среди анестетиков различают три способа введения.

Инфильтрационный

Бывает прямым и непрямым. Прямой затрагивает то место, куда ставилась инъекция, непрямой – замораживает окружающие ткани. По методам разделяется на внутриротовой и внеротовой. Действует активнее в области верхней челюсти, из-за располагающегося там губчатого содержимого.

Как ставится внутриротовая анестезия?

В переходную складку вкалывается игла под углом в 45 градусов к вертикальной зубной оси. Срез конца должен упираться в кость. Применяется введение и в надкостницу, для этого поршень шприца выжимается с большей силой.

Плюсы: вследствие использования небольших концентраций, является более безопасным и контролируемым (при необходимости производится повторная инъекция), быстро время наступления, быстрая выводимость из внутренней среды, площадь действия немного больше, чем проблемный нерв.

Проводниковый

Популярен при инъекциях нижней челюсти. Имеет пальцевый и беспальцевый метод.

Как происходит процесс?

При пальцевом методе игла направляется указательным пальцем на левой руке, ориентируясь на верхний край концевой фаланги. Опустошение ампулы производится по достижении костной ткани.