Силденафил побочные действия. Применение в пожилом возрасте

Проблема с потенцией - тема, говорить о которой вслух не принято. И, все же, сложно отрицать, что подобные неприятности беспокоят довольно существенный процент мужчин. Если в молодости представители сильной половины человечества редко сталкиваются с этими неприятностями, с годами неуверенность в себе и стрессы, проблемы питания и хронические заболевания делают свое дело. Потенция падает, а вместе с ней - качество жизни. На помощь приходят специализированные лекарственные средства, позволяющие вернуть прежнюю силу. Одно из довольно известных, но недорогих - это таблетки для потенции «Северная звезда» («Силденафил-С3»).

О чем идет речь?

Синтетические препараты, позволяющие решить проблемы с потенцией у мужчин, популярны уже не первое десятилетие. Их логика работы проста - активизируется приток крови к паховой области, что положительно влияет на половые органы. С одной стороны, это совершенно безопасно, и не ведет к проблемам с другими внутренними системами и органами. С другой - дарит уверенность в себе в важные моменты интимной жизни.

Впрочем, не все так однозначно. Все ли средства в одинаковой степени эффективны? Как выбрать подходящий вариант? Верить ли отзывам мужчин о таблетках «Силденафил-С3» («Северная звезда»)? Правдивы ли они, точны ли?

Недорогая «Виагра»

Наименование «Виагра» стало из торговой марки нарицательным. И одним из популярных препаратов этой группы можно смело назвать лекарственное средство «Северная звезда». Оно выпускается в форме таблеток по 100 мг каждая. При высокой эффективности цена на медикамент относительно небольшая, благодаря чему многие принимают решение в пользу «Силденафила». Отзывы мужчин обычно положительны. Хотя реже встречаются истории об отрицательном опыте приема препарата.

В среднем в аптеках на текущий год за одну упаковку чудодейственного препарата просят 500-600 рублей. Есть торговые точки (не внушающие особенного доверия), где стоимость составляет всего лишь 100 рублей. Впрочем, цена и отзывы мужчин о «Силденафил-С3» («Северная звезда») прямо связаны. Те, кто выбирают подобные сомнительные точки продаж с расценками ниже среднерыночных, результатом недовольны всегда. Еще бы - не стоит надеяться, что это будет настоящий препарат. А, что касается подделки, хорошо, если от ее приема не будет никакого эффекта, но есть вероятность и побочных результатов, отрицательно влияющих на самочувствие и вызывающих отравление организма. Поэтому отзывы врачей о «Силденафил-С3» всегда содержат призыв покупать препарат только в надежном месте: берегитесь подделок!

Отечественный и импортный

Препараты по восстановлению и активизации потенции в наших аптеках представлены двумя группами: отечественные и произведённые за границей. Первые - дешевле, вторые считаются более надежными, но стоят в 3-4 раза дороже. Стоит ли переплачивать за иностранные таблетки, если эффективность производителя из родной страны мало у кого вызывает сомнения? Решать только покупателю. Но обратите внимание: настоящая «Виагра» сейчас стоит около полутора тысяч.

Чтобы не сомневаться в правильном использовании и положительном эффекте приема, нужно изучить перед применением препарата «Северная звезда» («Силденафил-С3») инструкцию, отзывы. Это позволит узнать, в каких случаях, в комбинации с какими средствами, веществами медикамент может оказаться неэффективным, в каких состояниях его прием может быть опасным.

Что выбрать?

Отзывы об аналогах «Силденафил» для мужчин обычно довольно положительны. Хотя практически везде отмечается более высокая стоимость препарата. Тут стоит обратить внимание на присутствие на отечественном рынке медикаментозных препаратов двух вариаций рассматриваемого средства для улучшения потенции. Есть медикамент «Силденафил. Вертекс». Довольно неплохой. Есть также «Силденафил. Северная звезда». Оба изготавливаются в России, но различными фармацевтическим компаниями. Из-за этого состав, особенности и стоимость немного отличаются. Впрочем, разница достаточно несущественная, чтобы покупатель уделял ей внимание. Считается, что оба варианта приблизительно одинаковы по результативности, правилам применения и возможным побочным эффектам.

Состав таблеток для потенции «Северная звезда» («Силденафил-С3») сходен с «Вертексом». Активный компонент влияет на ферменты, благодаря чему активизируется приток крови, и удается достичь стойкого, здорового возбужденного состояния. Кроме того, разовый прием лекарственного препарата дает приток энергии. Адсорбция активного компонента требует краткого промежутка времени, поэтому эффект от приема медикамента достигается очень быстро.

Мужчины и женщины

Далее. Инструкция по применению «Силденафила» для мужчин содержит недвусмысленное указание на то, что средство подходит только для сильной половины человечества. Никакого эффекта на женское либидо таким путем не добиться.

Дело в том, что женский организм устроен совершенно иначе, нежели мужской, поэтому стимуляторы-медикаменты, разрабатываемые для мужчин, не могут эффективно влиять на женскую половую систему. Рекомендовано прибегать к специализированным стимуляторам, разработанным для слабой половины человечества.

Пользоваться или нет?

Как уже было отмечено (и об этом же свидетельствуют отзывы мужчин), «Силденафил-С3» («Северная звезда») активизирует приток крови к паховой области, благодаря чему и возникает устойчивая длительная эрекция. С одной стороны, это эффективно и безопасно. Но нужно помнить: препарат не будет действовать, если принимающий его человек страдает заболеваниями кровеносной системы. Определенные патологии, свойственные организму, могут свести результативность медикамента на нет. Безусловно, об этом указано в инструкции по применению, равно как и о возможных негативных последствиях приема при ряде заболеваний.

Как демонстрируют отзывы мужчин о «Силденафиле-С3» («Северная звезда»), хорошего эффекта приемом медикамента можно добиться, если наблюдаются:

слабая, вялая эрекция;
пониженное влечение;
ранняя эякуляция.

Хорошие результаты дает использование медикамента, если проблемы в половой сфере обусловлены аденомой, проведенными оперативными вмешательствами, полученными ранее травмами.

Молодость возвращается

Отзывы мужчин о «Силденафиле-С3» («Северная звезда») свидетельствуют, что при правильном использовании результативность приема - практически 100%. В основном неудовлетворены медикаментом лишь те, кто приобрёл его в неофициальных точках продаж и столкнулся с подделками. А также люди, страдающие специфическими заболеваниями, при которых положительная результативность приема невозможна в принципе. В то же время важно соблюдать правила использования препарата, чтобы не столкнуться с побочными эффектами.

Выбор дозы и частоты использования медикамента обычно основан на состоянии здоровья и ряде индивидуальных факторов. Как правило, достаточно лишь 50 мг. Средство используют приблизительно за час до интимного контакта. При необходимости разовую дозу можно увеличить до 100 мг.

"Силденафил" для мужчин. Инструкция по применению

Далее. Положительны отзывы мужчин на «Силденафил-С3» («Северная звезда»), если эти люди использовали препарат, как полагается: обильно запивали простой водой (не алкогольными напитками!), проглатывали целиком, не жуя.

Прием в сутки более 100 мг категорически не рекомендован производителем, так как возрастает вероятность аллергических реакций. Средство можно использовать как дополнительный стимулятор. Тогда разовая доза составляет 20 мг.

Лечение и профилактика нарушения эрекции

«Силденафил-С3» («Северная звезда») может использоваться как препарат для лечения нарушений потенции. В этом случае его принимают курсом, длительность - 25 дней +/- пять дней. Прием медикамента курсом желательно проводить под контролем врача. В большинстве случаев как в качестве профилактического, так и лечебного средства, «Силденафил-С3» («Северная звезда») используют 20 дней, после чего делают длительный перерыв.

Когда нельзя?

В некоторых случаях использование «Силденафила-С3» («Северная звезда») категорически не рекомендовано. В частности, запрет на препарат накладывают болезни печени: недостаточность, гепатит, цирроз. Также с опасностью для жизни сопряжено использование средства теми, кто страдает сердечными патологиями. Повышенное, пониженное давление, острая недостаточность, стеноз, кардиомиопатия - все эти состояния накладывают абсолютный запрет на средство для улучшения потенции, так как оно оказывает сильное воздействие на работу кровеносной системы.

Нельзя использовать «Силденафил-С3», если известны аллергические реакции на какой-либо из компонентов медикамента. Также ограничение накладывают следующие заболевания:

анемия;
миелома;
тромбоцитопения.

Нельзя использовать средство, если было диагностировано заболевание Пейрони. Кроме того, средство предназначено для использования мужчинами в возрасте 18 и старше лет.

Быстро и очевидно

Первый эффект от приема препарата можно ощутить уже через полчаса с момента проглатывания «волшебной» таблетки. В некоторых случаях (это обусловлено особенностями метаболизма организма) эффективность можно заметить даже спустя 10 минут. Однако, что касается стойкого терапевтического эффекта, тут все гораздо сложнее - слишком многое зависит от конкретного человека, специфики протекающих в организме процессов.

Аккуратность - залог здоровья

Перед использованием «Силденафила-С3» важно изучить инструкцию по использованию. В ней перечислены взаимодействия с разнообразными лекарственными препаратами. В частности, известно точно, что средство вступает в реакцию с оксидами азота, нитритами, нитратами. Нельзя использовать медикамент одновременно с ингибиторами CYP3A4.

Не рекомендовано использовать препарат для улучшения потенции одновременно с приемом в пищу алкогольных напитков. Причин этому несколько. Так, этиловый спирт ухудшает адсорбцию активного компонента «Силденафила-С3», то есть, результат от приема даже при достаточно высокой дозе препарата приходит намного позже, нежели полагается по инструкции. Кроме того, эффективность активного компонента уменьшается, так как происходит накопление побочных продуктов переработки алкоголя в органах половой системы мужчины. Алкоголь ведет к снижению в крови концентрации тестостерона, что отрицательно влияет на потенцию даже в условиях использования медикаментов-стимуляторов. Впрочем, медицине известно точно, что человек в состоянии алкогольного опьянения обладает пониженной чувствительностью к любым стимуляторам, влияющим на половую систему.

Чего опасаться: побочные эффекты

Прием «Силденафила-С3» может спровоцировать ряд негативных реакций со стороны разных внутренних систем и органов. Обо всем этом прямо указано в инструкции к медикаменту. Надо отметить, что многие отрицательные отзывы написаны мужчинами, сперва принявшими препарат, и лишь затем изучившими возможные побочные эффекты. Кроме того, недовольны действием средства легковнушаемые люди, поскольку все они сразу после использования «Силденафила-С3» обнаруживают у себя практически все негативные реакции.

В целом, стоит быть готовым к головным болям, проблемам с ЖКТ и головокружению. Редко, но фиксируются случаи тахикардии и стенокардии, как правило, при наличии у человека сердечных заболеваний. Наиболее тяжелый случай - ишемическая атака. Но отзывы мужчин о «Силденафиле-С3» («Северная звезда») такой информации не содержат. Возможны обратимая глухота, ухудшение качества зрения, аллергия, анемия и лейкопения.

Так ли это страшно?

Многие опасаются прибегать к приему стимулирующего потенцию лекарственного средства, предполагая, что побочные эффекты встречаются очень часто. На практике такие случаи редки. Они сопровождают несоблюдение рекомендаций производителя. Применение препарата по правилам, установленными дозами, в рамках разумного - совершенно безопасно. Если верить отзывам мужчин о "Силденафил-С3" ("Северная звезда"), результативность не вызывает сомнений. Еще один важный положительный момент - доступная цена (500 рублей за 10 таблеток).

Сегодня фармацевтический рынок насыщен как оригинальными препаратами, так их копиями (дженериками), которые часто достаточно эффективно способны заменить оригинальную молекулу и имеют более низкую цену. Тем не менее, не следует забывать и о том, что дженерики часто проигрывают оригинальным препаратам по таким факторам, как стабильность действия, наличие побочных эффектов, предсказуемость и безопасность. Поэтому при назначении терапии качества жизни, к которым относятся ингибиторы ФДЭ-5, ввиду многообразия современного лекарственного рынка, врач должен объяснять пациентам нюансы потребления такой терапии.

Появившаяся в 1992 году «Виагра» (силденафила цитрат) сразу привлекла внимание мирового медицинского сообщества своими уникальными свойствами. Разрабатывавшаяся изначально как средство лечения ишемической болезни сердца, таблетка проявила уникальные свойства по поддержанию качества интимной жизни у мужчин, что послужило толчком для развития целого направления в медицине - терапии качества жизни. Не стоит удивляться тому, что медицинские производители изначально пытались скопировать данную молекулу. Сегодня силденафил представлен целым семейством препаратов, выпускаемых различными странами; препараты значительно различаются по стоимости, доступности и некоторым отдельным свойствам.

Препараты силденафила, распространенные на территории РФ, представлены в таблице 1.

Таблица 1 .

Препараты силденафила (дженерики)

Препарат	Побочные эффекты (макс. %)	Производство	Стоимость 1 таб. (50-100 мг)
Виагра ®	12,8	США, Китай, РФ	310-720
Виасан-ЛФ	17,0	РБ	н/д
Вигранде ®	16,0	Турция	334,5-2334,0
Визарсин ®	н/д	ЕС	344-369
Визарсин ® Ку-таб ®	17,0	ЕС	344-369
Динамико	10,0	Израиль	183-400
Максигра	н/д	ЕС	251,8-304,27
Олмакс Стронг	н/д	ЕС	390,3-450
Силафил	16,0	ЕС	н/д
Силденафил	12,8	Индия	115
Силденафил ВЕРТЕКС	17,0	РФ	71-265
Таксиер ®	н/д	ЕС	387-520
Торнетис ®	17,0	ЕС	573-739
Сухагра	н/д	Индия	150-190
Камагра	н/д	Индия	150-200
Ловегра (женская)	н/д	Индия	120-200
Эрексезил ®	10,9	ЕС	200-300

Интересно, что имеющиеся на рынке в РФ дженерики силденафила производятся по всему миру. Больше всего дженериков выпускается странами Евросоюза и Индией (Таблица 1). Что касается фармакокинетики, то все дженерики, как правило, повторяют профили оригинальной молекулы по выведению; количество побочных эффектов приблизительно одинаково и составляет в среднем от 10,9 до 17% со временем действия 4-5 часов. Показания и противопоказания у всех препаратов схожие. Сегодня даже разработан адаптированный силденафил, созданный специально для женщин - он предназначен для использования при повышенной сухости влагалища, аноргазмии и других заболеваниях, - но клиническая эффективность препарата пока не доказана. Интересно, что у всех остальных дженериков назначение их женщинам противопоказано. Иногда встречаются статьи, сообщающие о положительном влиянии силденафила на качественный состав сперматозоидов, в частности, например, посвященные силденафилу (Plessis S.S., 2004, Куликов А.О. с соавт. 2013). Было выявлено, что в небольших дозах этот препарат действительно способен повышать активность сперматозоидов категорий А+В, но в дозе более 250 мг он вызывает выраженное угнетающее действие. На клетки сперматогенного эпителия, по данным гистологического исследования, длительный прием препаратов силденафила не влияет.

Из всех имеющихся дженериков силденафила (виагры) в настоящее время на российском рынке интересен недавно появившийся препарат «Эрексезил». Результаты проведенных исследований показывают, что его эффективность и безопасность сравнима с оригинальным препаратом 1 . В исследованиях было отмечено существенное положительное влияние на эректильную составляющую сексуальной функции и все компоненты общей удовлетворенности половой сферой, что наилучшим образом сказалось на качестве жизни пациентов, принимавших «Эрексезил» 1 . Более того, профиль безопасности препарата «Эрексезил» показывает, что встречаемость таких побочных эффектов, как головная боль и гиперемия кожных покровов оказалась ниже по сравнению с оригинальным препаратом. Также отмечено положительное действие препарата на сперматогенез 2 , а цена его при этом соответствует остальным аналогам.

Показания и инструкция по применению препарата Силденафил.

В наш век современной индустрии давно не проблема с помощью специальных препаратов продлить мужскую молодость и силу половой деятельности. Но не все знают, как правильно принимать такие медикаменты как Силденафил, приносят ли они вред организму и каково их настоящее предназначение. Об этом и еще о многом другом мы поговорим в нашей статье.

Силденафил: состав, от чего помогает, лечит?

Медикамент является сильнодействующим сосудорасширяющим средством, благодаря чему используется:

Для терапии проблем с эрекцией у мужского пола и оптимизации естественного ответа на половое возбуждение
Для лечения больных с легочной гипертензией

Основное активное вещество – цитрат силденафила
Вспомогательные компоненты:

Гипромеллоза
Лактоза
Триацетин
Диоксид титан
Индигокармин
Целлюлоза микрокристаллическая
Повидон
Магния стеарат

Силденафил – заменитель Виагры: показания и инструкция по применению для мужчин

Показан:

При различных видах генеза
При сбое наступления эрекции

Прием таблеток производят за 50-60 минут до осуществления полового акта. Дозировка - от 25 до 100 мг за 24 часа, в зависимости от индивидуальных особенностей пациента

Применяют для усиления половой активности во время климакса или впоследствии хирургического вмешательства связанного с удалением матки
Положительно действует на естественную половую активность с повышением либидо
Делает более чувственными ощущения близости и ласк
Сокращает период нормального полового возбуждения
Увеличивает вагинальную смазку
Справляется с фригидностью

Видео: Как работает Силденафил (Виагра)?

Силденафил – заменитель Виагры: показания и инструкция по применению для женщин

Количество и суточная доза приема аналогична препарату, предназначенному для мужчин

Как правильно принимать Силденафил таблетки синие и розовые мужчинам и женщинам?

Сильных отличий в мужских и женских дженериков нет
При приеме препарата следует учитывать:

Использование таблеток на голодный желудок ускоряет его время действия на 20-30минут
Наличие патологий в почках и печени предусматривает уменьшение дозы препарата до 25 мг в сутки
Обнаружение побочных эффектов, таких как снижение зрения и слуха дает сигнал о моментальном прекращении приема препарата
Запрещено совмещать таблетки с подобными медикаментами, направленными на повышение эрекции
Следите за собственным состоянием при управлении автомобилем, так как средство способно понижать давление, затуманивать обзор и нарушать цветовосприятие
Превышение дозировки может привести к не предсказуемым последствиям

Силденафил: через сколько начинает действовать и сколько часов действует таблетка?

Действие препарата начинается в зависимости от многих факторов. В частности, если его принимают до еды – через пол часа, после приема пищи — спустя минут 50.
Продолжительность действия зависит от индивидуальных особенностей человека и действия, составляющих средства на его организм. Может длиться от 4 до 12 часов.

Силденафил: страшна ли передозировка, есть ли привыкание?

Превышение максимальной суточной дозы может привести к следующим негативным симптомам:

Повышению температуры
Головокружению
Резкому снижению артериального давления
Проблемам с пищеварением
Заложенности носовых пазух
Притоку крови к лицу
Головной боли
Ухудшению состояния зрительных органов

Проявление симптомов увеличивается пропорционально превышению принятой дозы над установленной нормой.
Медикамент не относится к препаратам, вызывающим привыкание, так как его действие не касается нервной системы, в том числе и головного мозга. Это подтверждено различными научными исследованиями.
Его можно приобрести в аптеках без врачебного рецепта. Психологическая зависимость иногда возникает у мужчин имеющих низкую самооценку. Но она никак не связана с привыканием.

Силденафил: противопоказания, побочные действия

Стенокардии
Циррозе печени
Аортальном стенозе
Кардиомиопатии
Гипотонии
Сердечной недостаточности
Инфаркте или инсульте, перенесенные на протяжении 6 месяцев до приема
Некоторых патологиях сетчатки глаз

Детям, не достигшим 18 летнего возраста
При наличии непереносимости медикамента и аллергической реакции на его составляющие

Применение медикамента требует предварительной консультации врача при имеющихся недугах, таких как:

Лейкоз
Аномалии в форме и травмы пениса
Анемия серповидно-клеточного типа
Миелома
Низкий состав тромбоцитов в крови
Желудочковая экстрасистолия

В течение всей терапии у здорового человека побочных реакций средство не вызывает.

Силденафил: сколько дней можно принимать на курс лечения?

Таблетки запиваем водой

Для эффективного лечения средство необходимо принимать не менее двух месяцев.

Можно ли принимать Силденафил каждый день и каковы последствия длительного приема?

Желательно после одноразового суточного приема сделать паузу на 1- 2 дня
Здоровому организму правильный прием виагры не приносит вреда
Злоупотребление – является гарантом проблем с состоянием здоровья, вместо приятного длительного секса. Отказ от препарата в этом случае, приводит к тому, что член уже не может проявить свою активность без приема таблеток. Кроме того, принимая по несколько таблеток в день, можно спровоцировать дальнейшее бесплодие.

Силденафил: совместимость с алкоголем

В умеренных дозах алкоголь, при использовании рассматриваемого средства, не противопоказан

Чем отличается женский Силденафил от мужского?

По своему содержанию женские и мужские таблетки для улучшения оргазма при половом контакте, практически, ничем не отличаются и являются дженериками друг друга.
Отличие заключается в направлении действия препарата, связанное с их физиологическими особенностями женских и мужских организмов. Показания к применению рассмотрены выше.

Силденафил: аналоги

Разделяют два вида аналогов этого препарата:

В зависимости от действующего вещества:

Виагра
Визарсин
Динамико
Ревацио
Силденафил Вертекс
Силденафил СЗ (Северная Звезда)

По лечебному эффекту:

Алисат
Бромокриптин
Верона
Виардо форте
Импаза
Каринат Форте
Левитра
Простопин
Тентекс форте и другие

Силденафил: есть ли в продуктах питания и в каких?

Естественные стимуляторы потенции: кофе и шоколад

Поскольку препарат имеет полностью искусственное происхождение, найти его составляющие в продуктах питания невозможно.

Природными аналогами благотворного влияния на половую функцию считаются:

шоколад
масло оливы
спаржа
финики
бананы,
ваниль
орехи
цитрусы
гранаты
инжир
лук и чеснок
зелень
листья одуванчика
молоко и кисломолочные продукты
нежирное мясо
рыба и морепродукты

Конечно такого ярко выраженного и быстрого эффекта, как от применения Силденафила не будет. Но как альтернативу использовать рекомендуется.

Силденафил: отзывы мужчин и женщин

Мнение женской половины населения разделилась на два лагеря:

Прием виагры для разнообразия ощущений, усиления чувствительности, получения желаемого оргазма вызывает хорошее отношение к препарату. Понос, боли в животе и другие побочные явления, снижают женский позитив к виагре, но не заставляют категорически отказываться.
А вот чрезмерно половое влечение в течение недели после приема препарата, явно не по нраву многим женщинам.
По отзывам женщин, перенесших операцию по удалению матки, таблетки оказывают эффективную помощь для снятия психологического барьера. Они снимают чувство неуверенности и стеснительность, из-за возникшего комплекса неполноценности. Нравится этим дамам Силденафил из-за увеличения количества влагалищной смазки, обострения ощущения и активизации чувствительности. Они-то и оставляют больше всего положительных отзывов о виагре.

Мужчины не слишком любят делиться отзывами, по некоторым их словам делайте выводы сами:

Михаил: «Отличное средство. Моя неприятная проблема заключалась в том, что начать действие у меня получалось, а закончить – нет. Испытал различные пилюли. Помог «Силденафил». После первого приема ощутил приятное чувство возбуждения и получился полноценный секс. Принимаю строго по инструкции. Побочных явлений не заметил».

Константин: «Пью по мере необходимости пару раз в месяц, непосредственно перед исполнением супружеских обязанностей. Качеством секса, благодаря виагре и я, и жена довольны. Но возникает после приема неприятный комок в горле, кружится голова. В общем, рекомендую рассчитывать на свои силы и часто не принимать».

Дмитрий: » Зрение резко упало, без таблеток совершенно бессилен, проблемы с давлением. Член конечно стоит, с его помощью, сколько нужно и все остальное путем. Думайте, что для вас важнее прежде чем использовать эти пилюли.»

Виктор: «Купил это чудо по отзывам. Не верьте - все это ерунда. Сильных проблем у меня не было. Просто хотел получить дополнительных ощущений и удивить свою даму огромным количеством раз за ночь. Ничего подобного: до него - два, после приема - тоже два».

Как видим, однозначного мнения о препарате нет. Это понятно. Каждый человек индивидуален: свои особенности организма, свои требования к желаемому результату. Принимая решения об использовании виагры учитывайте эти обстоятельства, чтобы не получить разочарование.

Видео: По-быстрому о лекарствах. Силденафил

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Силденафил . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Силденафила в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Силденафила при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения импотенции, усиления эрекции и повышения либидо у мужчин и женщин. Состав препарата.

Силденафил - мощный селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5).

Механизм действия

Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект оксида азота (NO) посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ5, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 - в 10 раз; ФДЭ1 - более чем в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 - более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭЗ, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭЗ является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.

Клинические данные

Кардиологические исследования

Применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев. Максимальное снижение систолического давления в положении лежа после приема силденафила в дозе 100 мг составило 8,3 мм рт. ст., а диастолического давления - 5,3 мм рт. ст. Более выраженный, но также преходящий эффект на АД отмечался у пациентов, принимавших нитраты.

В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ИБС (более чем у 70 % пациентов был стеноз, по крайней мере, одной коронарной артерии), систолическое и диастолическое давление в состоянии покоя уменьшалось на 7 % и 6 %, соответственно, а легочное систолическое давление снижалось на 9 %. Силденафил не влиял на сердечный выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях, а также приводил к увеличению (примерно на 13 %) аденозин-индуцированного коронарного потока как в стенозированных, так и в интактных коронарных артериях.

В двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании 144 пациента с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов) выполняли физические упражнения до того момента, когда выраженность симптомов стенокардии уменьшилась. Продолжительность выполнения упражнения была достоверно больше (19,9 секунд; 0.9 - 38.9 секунд) у пациентов, принимавших силденафил в однократной дозе 100 мг по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

В рандомизированном двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании изучали эффект переменой дозы силденафила (до 100 мг) у мужчин (n = 568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух антигипертензивных препаратов. Силденафил улучшил эрекцию у 71 % мужчин по сравнению с 18 % в группе плацебо. Частота неблагоприятных эффектов была сравнима с таковой в других группах пациентов, так же как у лиц, принимающих более трех антигипертензивных препаратов.

Исследования зрительных нарушений

У некоторых пациентов через 1 час после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсворта-Мунселя 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через 2 часа после приема препарата эти изменения отсутствовали. Считается, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза. Силденафил не оказывал влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электро-ретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка.

В плацебоконтролируемом перекрестном исследовании пациентов с доказанной ранневозрастной макулярной дегенерацией (n = 9) силденафил в однократной дозе 100 мг переносился хорошо. Не было выявлено никаких клинически значимых изменений зрения, оцениваемых по специальным визуальным тестам (острота зрения, решетка Амслер, цветовое восприятие, моделирование прохождения цвета, периметр Хэмфри и фотостресс).

Эффективность

Эффективность и безопасность силденафила оценивали в 21 рандомизированном двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании продолжительностью до 6 месяцев у 3000 пациентов в возрасте от 19 до 87, с эректильной дисфункцией различной этиологии (органической, психогенной или смешанной). Эффективность препарата оценивали глобально с использованием дневника эрекций, международного индекса эректильной функции (валидированный опросник о состоянии сексуальной функции) и опроса партнера.

Эффективность силденафила, определенная как способность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта, была продемонстрирована во всех проведенных исследованиях и была подтверждена в долгосрочных исследованиях продолжительностью 1 год. В исследованиях с применением фиксированной дозы соотношение пациентов, сообщивших, что терапия улучшила их эрекцию, составляло: 62 % (доза силденафила 25 мг), 74 % (доза силденафила 50 мг) и 82 % (доза силденафила 100 мг) по сравнению с 25 % в группе плацебо. Анализ международного индекса эректильной функции показал, что дополнительно к улучшению эрекции лечение силденафилом также повышало качество оргазма, позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения.

Согласно обобщенным данным, среди пациентов, сообщивших об улучшении эрекции при лечении силденафилом были 59 % больных диабетом, 43 % пациентов, перенесших радикальную простатэктомию и 83 % пациентов с повреждениями спинного мозга (против 16 %, 15 % и 12 % в группе плацебо, соответственно).

Состав

Силденафила цитрат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 40 % (от 25 % до 63 %). Силденафил в концентрации около 1,7 нг/мл (3,5 нМ) подавляет активность ФДЭ5 человека на 50 %. При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: Cmax уменьшается в среднем на 29 %, а ТCmax увеличивается на 60 минут, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (площадь под фармакокинетической кривой концентрация-время (AUC) снижается на 11 %).

Распределение

Объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Связь силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита с белками плазмы крови составляет около 96 % и не зависит от общей концентрации препарата. Менее 0,0002 % дозы силденафила (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата.

Метаболизм

Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изофермента цитохрома CYP3A4 (основной путь) и изофермента цитохрома CYP2C9 (минорный путь). Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Селективность действия этого метаболита в отношении ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет около 50 % активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови здоровых добровольцев составляла около 40 % от концентрации силденафила. N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; T1/2 составляет около 4 час.

Выведение

После приема внутрь также как после внутривенного введения силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, кишечником (около 80 % пероральной дозы) и, в меньшей степени, почками (около 13 % пероральной дозы).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пожилые пациенты

У здоровых пожилых пациентов (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40 % выше, чем у молодых (18-45 лет). Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов.

Нарушения функции почек

При легкой (клиренс креатинина (КК) 50-80 мл/мин) и умеренной (КК 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению значения AUC (100 %) и Cmax (88 %) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

Нарушения функции печени

У пациентов с циррозом печени (стадии А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению значения AUC (84 %) и Стах (47 %) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у больных с тяжелыми нарушениями функции печени (стадия С по классификации Чайлд-Пью) не изучалась.

Показания

лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта;
легочная гипертензия.

Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 25 мг, 50 мг и 100 мг.

Инструкция по применению и схема приема

Рекомендуемая доза для большинства взрослых пациентов составляет 50 мг примерно за 1 час до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения - один раз в сутки.

Совместное применение с другими лекарственными средствами

При совместном применении с ритонавиром максимальная разовая доза препарата Силденафил не должна превышать 25 мг, а кратность применения - 1 раз в 48 час.

При совместном применении с ингибиторами изофермента цитохрома CYP3A4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза препарата Силденафил должна составлять 25 мг. Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, прием препарата Силденафил следует начинать только после достижения стабилизации гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила.

Пожилые пациенты

Побочное действие

головная боль;
вазодилатация (приливы крови к коже лица);
головокружение;
нарушения зрения (нечеткость зрительного восприятия, нарушение цветового зрения);
хроматопсия (легкая и преходящая, главным образом изменение восприятия оттенков цвета);
учащенное сердцебиение;
ринит (заложенность носа);
диспепсия;
диарея;
отек лица;
астения;
озноб;
боль в животе;
боль в груди;
реакции повышенной чувствительности (в т.ч. кожная сыпь);
синдром Стивенса-Джонсона;
токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
сонливость;
бессонница;
невралгия;
нейропатия;
тремор;
депрессия;
необычные сновидения;
снижение рефлексов;
инсульт;
транзиторная ишемическая атака;
судороги, в т.ч. рецидивирующие;
тахикардия;
повышение или снижение АД;
инфаркт миокарда;
фибрилляция предсердий;
желудочковая аритмия;
нестабильная стенокардия;
AV-блокада;
тромбоз сосудов головного мозга;
сердечная недостаточность;
нарушения ЭКГ;
кардиомиопатия;
внезапная смерть;
обморок;
носовое кровотечение;
астма;
одышка;
ларингит;
фарингит;
синусит;
бронхит;
увеличение выделения мокроты;
усиление кашля;
рвота, тошнота;
сухость слизистой оболочки полости рта;
глоссит;
колит;
дисфагия;
гастрит;
гастроэнтерит;
эзофагит;
стоматит;
ректальное кровотечение;
гингивит;
боль в глазах;
покраснение глаз/инъекции склер;
окклюзия сосудов сетчатки;
дефекты полей зрения;
катаракта;
боль в глазах;
вертиго;
шум в ушах;
боль в ушах;
глухота;
анемия, лейкопения;
подагра;
нестабильный диабет;
гипергликемия;
периферические отеки;
артрит;
артроз;
миалгия;
разрыв сухожилий;
тендовагинит;
боли в костях;
миастения;
синовит;
крапивница;
простой герпес;
потливость;
кожные язвы;
контактный дерматит;
эксфолиативный дерматит;
цистит;
частое мочеиспускание;
гинекомастия;
недержание мочи;
нарушение эякуляции;
отек половых органов;
аноргазмия;
длительная эрекция и/или приапизм.

Противопоказания

повышенная чувствительность к силденафилу или к любому другому компоненту препарата;
применение у пациентов, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты или нитриты в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов;
безопасность и эффективность препарата Силденафил при совместном применении с другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется;
по зарегистрированному показанию препарат Силденафил не предназначен для применения у детей до 18 лет;
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
не рекомендуется одновременное применение силденафила с ритонавиром.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Корректировка дозы препарата Силденафил не требуется.

Применение у женщин

Силденафил на сегодняшний день применяется и для лечения нарушений сексуальной сферы у женщин (так называемая "женская виагра"). Препарат эффективен для стимуляции полового возбуждения даже в период менопаузы (климакса) или после операции удаления матки.

На сегодняшний день Силденафил обладает следующими эффектами при применении его женщинами:

усиливает сексуальное желание и повышает либидо;
усиливает чувственность;
уменьшает время, необходимо для достижения хорошего полового возбуждения;
усиливает продукцию вагинальной смазки;
улучшает кровоток в органах малого таза;
усиливает ощущения от ласк, прикосновений и самого полового акта;
делает оргазм длительным;
устраняет фригидность;
усиливает либидо у пожилых женщин;
увеличивает выносливость при занятиях любовью.

Силденафил действует на женский организм комплексно, поскольку, помимо усиления естественного полового возбуждения, препарат стимулирует появление желания близости мужчины. Усиление кровотока в органах малого таза, а также в половых органах женщины под действием Силденафила приводит к тому, что эрогенные зоны становятся чувствительнее, а ощущения во время секса - яркими и чрезвычайно сильными. Благодаря применению препарата женщина способна достигать оргазма в ходе каждого полового акта.

Естественное сексуальное возбуждение и удовольствие от близости при применении Силденафила усиливается за счет интенсификации местного кровотока половых органов. Усиленное выделение влагалищной смазки и повышение чувствительности эрогенных зон может быть обусловлено интенсивным притоков крови к половым органам.

Особые указания

Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование. Средства лечения эректильной дисфункции должны использоваться с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), или у пациентов с факторами риска развития приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия).

Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.

Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции врачу следует направить пациента на обследование состояния сердечно-сосудистой системы. Сексуальная активность нежелательна у пациентов с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 месяцев инфарктом миокарда или инсультом, жизнеугрожающими аритмиями, артериальной гипертензией (АД более 170/100 мм рт. ст.) или гипотонией (АД менее 90/50 мм рт. ст.). В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1,1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0,3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших препарат Силденафил, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Сердечно-сосудистые осложнения

В ходе постмаркетингового применения силденафила для лечения эректильной дисфункции сообщалось о таких нежелательных явлениях, как серьезные сердечно-сосудистые осложнения (в т.ч. инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, геморрагический инсульт, транзиторная ишемическая атака, гипертензия и гипотензия), которые имели временную связь с применением силденафила. Большинство этих пациентов, но не все из них, имели факторы риска сердечно-сосудистых осложнений. Многие из указанных нежелательных явлений наблюдались вскоре после сексуальной активности, и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Не представляется возможным установить наличие прямой связи между отмечавшимися нежелательными явлениями и указанными или иными факторами.

Гипотензия

Силденафил оказывает системное вазодилатирующее действие, приводящее к преходящему снижению ЛД, что не является клинически значимым явлением и не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Тем не менее, до назначения препарата Силденафил врач должен тщательно оценить риск возможных нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с соответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у больных с обструкцией выходного тракта левого желудочка (стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.

Поскольку совместное применение силденафила и альфа-адреноблокаторов может привести к симптоматической гипотензии у отдельных чувствительных пациентов, препарат Силденафил следует с осторожностью назначать больным, принимающим а-адреноблокаторы. Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих а-адреноблокаторы, прием препарата Силденафил следует начинать только после достижения стабилизации показателей гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы препарата Силденафил. Врач должен проинформировать пациентов о том, какие действия следует предпринять в случае появления симптомов постуральной гипотензии.

Зрительные нарушения

Были отмечены редкие случаи развития передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва как причины ухудшения или потери зрения на фоне применения всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска, такие как экскавация (углубление) диска зрительного нерва, возраст старше 50 лет, сахарный диабет, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, гиперлипидемия и курение. Причинно-следственной связи между приемом ингибиторов ФДЭ5 и развитием передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва не выявлено. Врач должен информировать пациента о повышении риска развития передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва, если это состояние у него уже отмечалось. В случае внезапной потери зрения пациентам следует немедленно оказать необходимую медицинскую помощь. У небольшого числа пациентов с наследственным пигментным ретинитом имеются генетически детерминированные нарушения функций фосфодиэстераз сетчатки глаза. Сведения о безопасности применения препарата Силденафил у больных с пигментным ретинитом отсутствуют, поэтому силденафил следует применять с осторожностью.

Нарушения слуха

В некоторых постмаркетинговых и клинических исследованиях сообщается о случаях внезапного ухудшения или потери слуха, связанных с применением всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска внезапного ухудшения или потери слуха. Причинно-следственной связи между применением ингибиторов ФДЭ5 и внезапным ухудшением слуха или потерей слуха не установлено. В случае внезапного ухудшения слуха или потери слуха на фоне приема силденафила следует немедленно проконсультироваться с врачом.

Кровотечения

Силденафил усиливает антиагрегантный эффект нитропруссида натрия, донатора оксида азота, на тромбоциты человека. Данные о безопасности применения силденафила у пациентов со склонностью к кровоточивости или обострением язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки отсутствуют, поэтому препарат Силденафил у этих пациентов следует применять с осторожностью. Частота носовых кровотечений у пациентов с ЛГ, связанной с диффузными заболеваниями соединительной ткани, была выше (силденафил 12,9 %, плацебо 0 %), чем у пациентов с первичной легочной гипертензией (силденафил 3,0 %, плацебо 2,4 %). У пациентов, получавших силденафил в сочетании с антагонистом витамина К, частота носовых кровотечений была выше (8,8 %), чем у пациентов, не принимавших антагонист витамина К (1,7%).

Применение совместно с другими средствами лечения нарушений эрекции

Безопасность и эффективность препарата Силденафил совместно с другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

На фоне приема силденафила какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось.

Однако поскольку при приеме силденафила возможно снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения и т.п. побочных явлений, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Лекарственное взаимодействие

Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику силденафила

Метаболизм силденафила происходит в основном под действием изоферментов цитохрома CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличить клиренс силденафила. Отмечено снижение клиренса силденафила при одновременном применении ингибиторов изофермента цитохрома CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, циметидин). Циметидин (800 мг), неспецифический ингибитор изофермента цитохрома CYP3A4, при совместном приеме с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56 %. Однократный прием 100 мг силденафила совместно с эритромицином (по 500 мг в сутки 2 раза в день в течение 5 дней), специфическим ингибитором изофермента цитохрома CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови, приводит к увеличению AUC силденафила на 182 %.

При совместном приеме силденафила (однократно 100 мг) и саквинавира (1200 мг в сутки 3 раза в день), ингибитора ВИЧ-протеазы и изофермента цитохрома CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации саквинавира в крови Cmax силденафила повышалась на 140 %, a AUC увеличивалась на 210 %. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику саквинавира.

Более сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, могут вызывать и более сильные изменения фармакокинетики силденафила.

Одновременное применение силденафила (однократно 100 мг) и ритонавира (по 500 мг 2 раза в сутки), ингибитора ВИЧ-протеазы и сильного ингибитора цитохрома Р450, на фоне достижения постоянной концентрации ритонавира в крови приводит к увеличению Cmax силденафила на 300 % (в 4 раза), a AUC на 1000 % (в 11 раз). Через 24 часа концентрация силденафила в плазме крови составляет около 200 нг/мл (после однократного применения одного силденафила - 5 нг/мл), что согласуется с информацией о выраженном эффекте ритонавира на фармакокинетику различных субстратов цитохрома Р450. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику ритонавира. Сочетанное применение силденафила с ритонавиром не рекомендуется. Если силденафил принимают в рекомендуемых дозах пациенты, получающие одновременно сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4, то Cmax свободного силденафила не превышает 200 нМ, и препарат хорошо переносится.

Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.

Ингибиторы изофермента цитохрома CYP2C9 (толбутамид, варфарин), изофермента цитохрома CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазидные и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция, не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила.

Азитромицин (500 мг в сутки в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC, Cmax Тmах, константу скорости выведения и Т1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Влияние силденафила на другие лекарственные средства

Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450 -1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и ЗА4 (ИК50>150 мкмоль). При приеме силденафила в рекомендуемых дозах его Cmax составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних, так и при их назначении по острым показаниям. В связи с этим, применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

При одновременном приеме альфа-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диастолического АД в положении лежа на спине составляло 7/7 мм рт. ст., 9/5 мм рт.ст. и 8/4 мм рт.ст., соответственно, а в положении стоя - 6/6 мм рт.ст., 11/4 мм рт.ст. и 4/5 мм рт.ст., соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.

Признаков значительного взаимодействия с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются изоферментом цитохрома CYP2C9, не выявлено.

Силденафил (100 мг) не оказывает влияния на фармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира, являющихся субстратами изофермента цитохрома CYP3A4, при их постоянном уровне в крови. Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг). Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при максимальной концентрации алкоголя в крови в среднем 0,08 % (80 мг/дл).

У больных с артериальной гипертонией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт.ст. (систолического) и 7 мм рт.ст. (диастолического).

Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

Аналоги лекарственного препарата Силденафил

Структурные аналоги по действующему веществу:

Виагра;
Виасан;
Вигранде;
Визарсин;
Динамико;
Максигра;
Олмакс Стронг;
Ревацио;
Силафил;
Силденафил Вертекс;
Силденафил СЗ (Северная Звезда);
Силденафила цитрат;
Таксиер;
Торнетис;
Эрексезил.

Аналоги по лечебному эффекту (средства для регуляции потенции и лечения импотенции):

Алисат;
Алликор;
Афродор 2000;
Бромокриптин;
Вазотон (L-аргинин);
Верона;
Виардо;
Виардо форте;
Визарсин;
Динамизан;
Зидена;
Импаза;
Иохимбин;
Йохимбе;
Каринат;
Каринат Форте;
Копривит;
Левитра;
Мьюз;
Омнадрен 250;
Оптинат;
Провирон;
Простопин;
Райлис;
Сиалис;
Сталон;
Супер Йохимбе Плюс;
Сустанон;
Тентекс форте;
Тесталамин;
Тестис композитум;
Торнетис;
Трибестан;
Химколин;
Эдекс;
Эйфитол;
Эрбисол;
Эрексезил.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Когда у мужчин возникают сложности с эрекцией, каждый реагирует на проблему по-разному. Кто-то замыкается и игнорирует данный факт, думая, что со временем все наладится само собой. Другие спешат к специалистам, делая ставку на медицину и фармакологию. Третьи собирают информацию в интернет сети, или выпытывая ее у знакомых. Правы в своих изысканиях все три типа, и рано или поздно каждый решает попробовать препараты для улучшения эректильной функции. Лекарственные средства подобного типа продаются без рецепта, что позволяет экспериментировать с такими показателями как цена и быстродействие. Самым популярным препаратом была и остается виагра (активное вещество силденафил). Поэтому мы ответим на самые распространенные вопросы: что это за средство, какие дозы приема считаются нормальными и реально помогают, сколько стоит силденафил, и насколько хороши его аналоги. Важно узнать, какие вызывает силденафил отзывы мужчин. Обо всем этом поговорим именно сейчас.

Как появился препарат и его основное действие

Принимать силденафил может практически любой мужчина, вне зависимости от возраста. Основной эффект – борьба с любым проявлением эректильной дисфункции. Благотворно воздействуя на кровообращение в органах таза, лекарство дает возможность полноценно провести половой акт. Твердость пениса, возобновление и усиление влечения, необычайная яркость ощущений, увеличение количества фрикций и мощный оргазм – все это обеспечит маленькая таблетка. Действует силденафил даже в случаях, если дисфункция вызвана травмами позвоночника, сахарным диабетом и гормональными нарушениями. Как появилось это, уникальное по своему действию, средство?

Конец 70 годов прошлого столетия – американские ученные начали опыты и исследования для создания препарата, расширяющего кровеносные сосуды. Задача стояла такая, чтобы лекарство действовало одновременно в мозге, легочной ткани и сердце;
Начало 90-х – при испытаниях был отмечен побочный эффект (улучшение эрекции и качества сексуальных ощущений у подопытных);
1998 год – исследователям присуждают Нобелевскую премию, появляется препарат виагра, а мужчины всего мира получают возможность показать себя в сексе с лучшей стороны.

По сути, силденафил как активное вещество, стимулирует реакцию мужского организма на возбуждение. Этот компонент выступает своеобразным посредником в естественных процессах организма. Действие обусловлено следующими взаимосвязями:

При половом возбуждении выделяется оксид азота;
Он расширяет сосуды и усиливает кровообращение в кавернозных телах пениса;
Оксид, в свою очередь, активизирует создание молекул циклического ГМФ;
Силденафил разрушает естественный фермент, негативно воздействующий на эти молекулы, что позволяет сосудам дольше оставаться в расширенном состоянии;
Вся это взаимосвязанная структура дает возможность пенису дольше оставаться в возбужденном состоянии.

Можно утверждать, что препарат усиливает естественные реакции организма. Мужчины часто задают вопрос «вреден ли силденафил?», и в каких количествах его можно принимать? Ответом служат отзывы врачей, именно об этих аспектах поговорим дальше.

Показания, противопоказания и другие врачебные рекомендации

Помимо стимуляции эректильной функции, препарат оказывает действие на легочные кровеносные сосуды и на артериальное давление. Это важный фактор для мужчин, страдающих отдышкой, или другими патологиями легочной системы. Прием таблетки улучшает качество жизни, и способствует повышению самооценки. Некоторые врачи настаивают, что принимая силденафил слишком часто, мужчина создает у себя психологическую зависимость от препарата. Но другого рода зависимостей при клинических испытаниях не обнаружено. Перейдем к перечислению достоинств активного вещества.

Показания

Необходим препарат для ликвидации нарушений в эректильной функции. Причины нарушений могут быть различны, например:

Органические – связанные с болезнями (рецидивирующими и хроническими), протекающими в организме, или с нарушением функций гормональной, нервной и мочеполовой систем;
Психогенными – связанные с некомфортным психологическим состоянием мужчины. К такому состоянию приводят переутомление, стрессы, загруженность на работе, конфликты в парах, нереализованные сексуальные желания;
Смешанные – на фоне развивающихся болезней или инфекций, наблюдается психологическая травма или снижение самооценки, депрессивное состояние.

Силденафил помогает и при травмах позвоночного столба, при ожирении и диабете, проблемах с простатой и нервными реакциями. Поэтому на вопрос «вреден ли силденафил?» многие специалисты отвечают отрицательно, и делают это на основании результатов лечения реальных пациентов.

Противопоказания

Не стоит принимать препарат для возбуждения, если:

В это время вам прописан прием нитратов или нитритов (например, вазотропин или нитросорбид);
Необходимо принимать другие ингибиторы;
Предписан прием лекарственных препаратов для легких;
Недавно перенесен инфаркт или инсульт;
Есть врожденные патологии глазной сетчатки;
В организме диагностировано серьезное заболевание печени;
Выявлена аллергическая реакция на активное действующее вещество.

В некоторых случаях прием препарата не запрещается, но делать это надо с осторожностью, отслеживая собственную реакцию и не превышая рекомендованную дозу. Итак, аккуратный прием силденафила рекомендован:

При болезни Пейрони;
При миеломах и лейкозе;
При сниженном показателе наличия тромбоцитов (красных кровяных телец);
При деформациях полового органа, врожденных или приобретенных из-за травмы;
При патологиях в системе ЖКТ, а именно при язве желудка и 12-перстной кишки.

Силденафил инструкция по применению, побочные действия

Чтобы эффект от препарата был приятный и контролируемый, необходимо ответить на такие вопросы:

Как правильно принимать лекарственное средство для повышения потенции?;
Вреден ли силденафил при передозировке, и возможна ли она в принципе?;
Сколько действует препарат по времени?;
Что позволяет осуществить препарат, и какое время требуется для фармакинетики (всасывания активного вещества в кровь)?

Поэтому перейдем к более подробному обсуждению этого популярного и известного средства, для восстановления эректильной функции.

Во-первых, лекарственная форма препарата – таблетки по 25, 50 и 100 мг.
Во-вторых, именно средний показатель считается стандартным. Уже 25 мг назначаются к применению совместно с другими препаратами, а 100 мг являются максимально допустимой дозой в сутки.
Таблетка оригинальной виагры запивается стаканом воды, приблизительно за час до предполагаемого полового акта. Для некоторых мужчин, это время может сокращаться, за счет индивидуальных особенностей организма.
Желательно принимать таблетку натощак, так как принятая пища удлиняет промежуток между приемом и началом действия. Не стоит пить , он может нейтрализовать действие ингибитора. Именно в течение часа происходит полная усвояемость и всасывание лекарства.
Передозировка может плохо отразиться на общем самочувствии. Например, привести к заложенности носовых пазух, першению и слезоточивости, отдышке и высыпаниям на коже. Ликвидировать можно только последствия, вывести препарат из крови не представляется возможным, до окончания фармакологического действия.

«Побочка» может выражаться по-разному:

Появляются головные боли и головокружения;
Может случиться слишком долгая, и оттого болезненная эрекция;
Повышается чувствительность кожных покровов;
Наблюдается прилив крови к лицу.

Именно эти факторы индивидуального порядка, заставляют мужчин положительно отвечать на вопрос «вреден ли силденафил?». Но о медицинском мнении мы уже сообщили читателям ранее.

Стоимость препарата

Сколько стоит силденафил на фармакологическом рынке России? Однозначно ответить сложно, в этом вопросе играют роль такие факторы:

Кто производитель лекарственного средства;
Какое количество таблеток в упаковке;
Оригинальный препарат предлагается на продажу или только дженерик.

Оригинальный американский препарат виагра стоит около 1000 рублей за таблетку. Качество можно проверить по номеру серии, или потребовав в аптеке сертификаты на товар. Сколько стоит силденафил дженерик? Фактически в три раза меньше. Это обусловлено наличием более дешевых дополнительных ингредиентов в таблетке (но активное вещество обязательно присутствует в нужном количестве), и отсутствием затрат на разработку и испытания препарата перед получением патента на производство. Эффект от оригинального препарата (и от дженериков) продолжается не менее 4-6 часов после орального приема вовнутрь. По отзывам, дженерики дают больше побочных эффектов, чем оригинал, но они легко переносятся на фоне прямого приятного результата. Перечислим несколько аналогов виагры:

Сиалис, левитра, импаза;
Трибестан, виардо, али капс;
Йохимбе, лаверон, сеалекс;
Фужуньбао супер и химколин.

Аналоги

Уже 3 года как на европейском фармацевтическом рынке появился чудо-препарат для восстановления потенции Сементал. По эффективности он в несколько раз превосходит виагру – дает не только мгновенную эрекцию сразу после приема, но и восстанавливает естественную потенцию у мужчин. При этом абсолютно не имеет побочных эффектов и стоит в 8 (!) раз дешевле. Одним из важнейших преимуществ Сементала является то, что он не только не вредит организму, но и дополнительно оздоравливает его. Также содержит более 10 сильнодействующих натуральных компонентов, среди которых – L-аргинин, за открытие которого в 1998 году трое американских ученых (Роберт Фарчготт, Луис Игнарро и Ферид Мюрад) получили Нобелевскую премию в области медицины и физиологии (укрепляет сердце и сосуды).