Ходоод гэдэсний замаас эмийг шингээхэд нөлөөлдөг хүчин зүйлүүд

• 1. Эмийн кинетикийн шинж чанар. Эхний эрэмбийн кинетикийн хувьд идэвхгүй тархалтын хурд нь ходоод гэдэсний замд үлдсэн эмийн хэмжээтэй пропорциональ байна. Ийм кинетик нь булчинд, арьсан доорх болон шулуун гэдсээр тарьсан эмийн хувьд ердийн зүйл юм. Ийм кинетикийн хагас задралын хугацаа (бодисын концентраци хоёр дахин буурах хугацаа) нь цусан дахь эмийн концентрацаас хамаардаггүй. Тэг эрэмбийн кинетикийн хувьд эмийн дамжих хурд нь ходоод гэдэсний зам дахь эмийн концентрацаас хамаардаггүй.
• 2. Амаар хэрэглэх тунгийн хэлбэрийн онцлог. Усан уусмалд уусдаг эмүүд хурдан шингэдэг бол тос эсвэл хатуу уусмалд уусдаг эмүүд удаан шингэдэг.
• 3. Шингээх гадаргуу ба хэрэглэх арга.
• 4. Ходоод гэдэсний замд эмийн шингээлтэд нөлөөлдөг бусад олон эм, хоол хүнс байгаа эсэх.
• 5. Ходоод гэдэсний замын янз бүрийн хэсгүүдийн хөдөлгөөн.

Эмийн шингээлт ба хэрэглэх арга

Гэдэсний дотор шингэдэггүй эсвэл түүний салст бүрхэвчийг цочроох үйлчилгээтэй эмийг хэрэглэх үед судсаар (iv) аргыг, ховор тохиолдолд судсаар хийдэг; хурдан задардаг эмүүд (хагас задралын хугацаа хэдэн минут), удаан хугацааны туршид дусаах замаар хэрэглэж, улмаар цусан дахь тогтвортой концентрацийг хангадаг. Ийм байдлаар шууд үр дүнд хүрнэ; Үүнээс гадна хэрэглэсэн эмийн 100% нь системийн эргэлтэнд орж, эд, рецепторуудад хүрдэг. Энэ арга нь эмийг тунгаар хэрэглэх боломжийг олгодог бөгөөд хэрэв усанд уусдаг, судасны эндотелийг гэмтээхгүй бол салст бүрхэвчийг цочроодог их хэмжээний бодис, бодисыг хэрэглэхийг хөнгөвчилдөг. Гэсэн хэдий ч эмийг хэрэглэх энэ арга нь гаж нөлөөний эрсдлийг нэмэгдүүлдэг. Эмийг болюс эсвэл удаан дусаах хэлбэрээр өгдөг. Энэ арга нь тослог болон усанд уусдаггүй эмэнд тохиромжгүй. эмийн шингээлт биотрансформаци эмнэлгийн

Арьсан доорх (SC) арга нь усан уусмалаас хурдан шингэж, зарим нь ихэвчлэн тослог уусмалаас шууд шингэдэг. Заримдаа уусдаггүй суспензийг арьсан дор хийх эсвэл хатуу шахмалыг тарьдаг. Их хэмжээний эм, цочроох бодисыг арьсан дор хийж болохгүй. Захын цусны эргэлтийн дутагдалтай үед шингээлт буурдаг. Нэг хэсэгт давтан тарилга хийснээр липатрофи, жигд бус шингээлт үүсдэг (жишээлбэл, арьсан доорх инсулин тарилга гэх мэт).

Булчинд (IM) зам нь арьсан доорх тарилгатай бараг ижил шимэгдэлтийг хангадаг. Энэ арга нь дунд зэргийн хэмжээний тосны уусмал, зарим цочроох бодисыг нэвтрүүлэхэд тохиромжтой.

Амны хөндийн хэрэглээ нь олон хүчин зүйлээс шалтгаалан шингээлтийн хэлбэлзэлд хүргэдэг: хоол хүнс хэрэглэх; гүрвэлзэх хөдөлгөөнийг сайжруулдаг бусад эмийг нэгэн зэрэг хэрэглэх; гэдэс дотор эмийг устгах; эмийг бага хэмжээний усаар хэвтүүлэн уухад улаан хоолойд үлдэх, харин эмийг зөвхөн сууж байхдаа амаар ууж, 3-4 балга усаар угаана. Үүний үр дүнд амаар авсан эмийн зөвхөн зарим хэсэг нь портал системд орж, улмаар системийн эргэлтэнд ордог.

Мансууруулах бодисын "элэгний эргэлтийн" механизм (ижил эмийг гэдэснээс дахин дахин шингээх) нь чухал юм. Элгэнд орж буй эм нь жишээлбэл, глюкуроны хүчилтэй хамт коньюгат үүсгэдэг бөгөөд энэ хэлбэрээр гэдэсний хөндийгөөр цөсөөр ялгардаг. Гэдэсний хөндий дэх энэхүү коньюгат нь ионжсон нэгдэл тул фермент ба бактериудад өртөж, коньюгатыг устгаж, улмаар түүнээс чөлөөт эмийг ялгаруулдаг. Үүний дараа эмийн бодис нь гэдэсний салст бүрхэвчээр дахин шингэж, дараа нь гэдэсний салст бүрхэвчээр дахин шингэж (дахин шингэж) элэг рүү орж, глюкуроны хүчилтэй коньюгат үүсэх замаар мөчлөг давтагдана. Давтан эргэлтэнд эмийн бодис хэсэгчлэн метаболизмд орж, аажмаар ялгадас хэлбэрээр метаболит хэлбэрээр ялгардаг. Гэсэн хэдий ч "элэгний цусны эргэлтийн" энэхүү механизм нь хэд хэдэн эмийн (индометацин гэх мэт) үр нөлөөг удаан хугацаагаар хадгалах чадвартай.

Эмийг амаар авах арга нь хамгийн тохиромжтой, харьцангуй аюулгүй, хэмнэлттэй байдаг. Гэсэн хэдий ч энэ арга нь тогтоосон тунг хэрэглэх давтамжийг ажиглахад өвчтөний идэвхтэй оролцоог шаарддаг бөгөөд ихэвчлэн хэд хэдэн эмийг нэгэн зэрэг хэрэглэхийг шаарддаг. Хэрэв эм уусдаг, удаан шингэдэг бол эмийн шингээлт нь бүрэн бус, тогтворгүй байж болно. Мөн ходоод гэдэсний замаар дамжин өнгөрөх хугацаанаас хамаарна.

Хоол идэх нь дараахь байдлаар нөлөөлж болно.

эмийн уусах чадвар, шингээлтийн талаар, энэ нь хэд хэдэн эмийн (пропранолол, метопролол, гидралазин, фенитоин, спиронолактон гэх мэт) био-хүртээмжийг нэмэгдүүлэх эсвэл бусад эмийн (дигоксин, фуросемид, ацетилсалицилын хүчил гэх мэт);

"эмийн элэгээр дамжих анхны нөлөө" дээр;

эмийг зайлуулах (бие махбодоос зайлуулах) хурдаар. Жишээлбэл, уураг ихтэй хоол хүнс нэмэгдэж, нүүрс усаар баялаг хоол хүнс аминофиллиныг зайлуулах хурдыг бууруулдаг.

Хэлний доорх (s/l) хэрэглэх арга нь амны хөндийн салст бүрхэвчээр илүү их шингэж, цусан дахь эмийн концентрацийг дараах шалтгааны улмаас амаар авах үед эдгээр үзүүлэлтүүдтэй харьцуулахад өндөр байдаг.

Эмийн ихэнх хэсэг нь с/л уухад элэгээр дамждаггүй бөгөөд дотор нь метаболизмд ордоггүй; ходоод гэдэсний замын шүүрлээр устдаггүй; Хүнсний найрлагад хамаарахгүй. Гэсэн хэдий ч энэ аргыг тааламжгүй амт, үнэртэй, түүнчлэн салст бүрхэвчийг цочроох эсвэл амны хөндийд хурдан задардаг эмийг хэрэглэхэд хэрэглэж болохгүй. Зарчмын хувьд нитроглицерин, нифедипин (жирийн шахмалыг зажлах; амны хөндийд шингээлт нь амны хөндийгөөс илүү дисталт ажиглагддаг), морфин, атропин, стрихнин, строфантин, магадгүй стероид эм, гепарин болон зарим ферментийг хэрэглэх боломжтой. . Гэсэн хэдий ч эдгээр эмүүдийн зарим нь харамсалтай нь хүсээгүй органолептик шинж чанартай эсвэл амны хөндийд хурдан устдаг.

Бэлдмэлийг амны хөндийн салст бүрхэвчэд түрхэх арга нь тусгай тунгийн хэлбэр, тухайлбал нитроглицерин (тринитролонг) эсвэл изосорбидын динитрат (динитросорбилонг) агуулсан полимер хальс (хавтан) хийдгээрээ ялгардаг. амны хөндийн салст бүрхүүлийн тодорхой хэсэгт хэрэглэнэ (II бүлэгт дэлгэрэнгүй үзнэ үү), наалдамхай шинж чанарынхаа ачаар салст бүрхэвч дээр бэхлэгддэг. Эмийн хальсыг удаашруулж "шингээх" үед эмийн шингээлт нь амны хөндийн салст бүрхэвчээр шууд системийн эргэлтэнд орж, элэг болон энэ эрхтэн дэх зайлшгүй бодисын солилцоог алгасаж эхэлдэг. Аргын эерэг талууд, түүнчлэн түүний хязгаарлалтууд нь эм уух s/l аргынхтай төстэй юм. Гэсэн хэдий ч s/l-ээс ялгаатай нь энэ аргыг эмийн нөлөөг уртасгах, жишээлбэл, нитроглицерин ба изосорбидын динитрат, түүнчлэн зарим эм, ялангуяа нитратыг парентераль хэлбэрээр орлуулах боломжтой.

Амьсгалах арга нь нитроглицерин гэх мэт зүрх судасны зарим эмийг амны хөндийн салст бүрхэвчээр амаар хэрэглэхээс хамаагүй хурдан шингээх боломжийг олгодог. Энэ арга нь гуурсан хоолойн уушигны өвчний үед аэрозол, нунтаг бодисыг гуурсан хоолойд нэвтрүүлэхэд хамгийн тохиромжтой бөгөөд тэдгээрийн доторх эмийн өндөр концентрацийг олж авдаг. Гэсэн хэдий ч, аэрозоль хэлбэрээр зүрх судасны эм, эсрэгээр, ийм удирдлага, жишээлбэл, нитрат нь хүсээгүй хүнд гипотензи аюул заналхийлж улмаас гуурсан хоолой руу орох ёсгүй. Тиймээс тэдгээрийг хэрэглэхдээ амьсгалаа барьж, эмийн урсгалыг хацар эсвэл хэлэн доор чиглүүлэх хэрэгтэй. Байгаль орчны үүднээс авч үзвэл фреон агуулсан аэрозоль нь хүлээн зөвшөөрөгдөхгүй. Мансууруулах бодисыг амьсгалах арга нь s/l-ийн хэрэглээний аргаас хамаагүй үнэтэй байдаг, жишээлбэл, нитроглицерин эсвэл изосорбидын динитрат. Энэ аргын тусламжтайгаар хавхлагыг дахин дахин хурдан дарах, түүнчлэн аэрозоль эсвэл нунтаг нь ийм төрлийн эмийг хэрэглэхийг хориглодог хүмүүс байж болох өрөөнд ороход эмийг хэтрүүлэн хэрэглэх аюулыг үгүйсгэх аргагүй юм.

Цөөн тооны эмэнд бүрэн бүтэн арьсаар дамжин арьсны (арьсны) нэвтрүүлэх аргыг хүлээн зөвшөөрдөг. Эпидерми нь липидийн саад болдог тул энэ аргаар шингээх нь эмийн липид дэх уусах чадвартай пропорциональ байдаг. Энэ нь наалт, диск хэлбэрээр эсвэл тос хэлбэрээр бага орчин үеийн хэлбэрээр трансдермал хэлбэрийн хэрэглээний талбайгаас хамаарна. Нитроглицериныг хэрэглэх энэ арга нь шимэгдэлт тогтворгүй, орон нутгийн цочрол, нитратыг тэсвэрлэх чадвар (тэр ч байтугай тахифилакс) нэмэгдсэнтэй холбоотойгоор 1980-аад оных шиг тийм ч түгээмэл биш юм.

Шулуун гэдэсний аргыг бөөлжих, ухаангүй байдал, ходоод гэдэсний замын бөглөрөлтэй өвчтөнүүдэд хэрэглэдэг. Шулуун гэдсэнд шингэсний дараа эм нь элэгийг тойрон системийн эргэлтэнд ордог.

Гэсэн хэдий ч ийм хэрэглээтэй бол эмийн шингээлт нь тогтмол бус, бүрэн бус байдаг бөгөөд олон эм нь шулуун гэдэсний салст бүрхэвчийг цочроох шалтгаан болдог.

Эмийг цус, эдийн уурагтай холбох.

Олон эмийн бодисууд нь цусны сийвэнгийн янз бүрийн уураг, ялангуяа альбуминтай физик-химийн хувьд тодорхой хамааралтай байдаг. Мансууруулах бодисыг сийвэнгийн уурагтай холбох нь эд эс дэх концентраци, үйл ажиллагааны талбайн бууралтад хүргэдэг, учир нь зөвхөн чөлөөт эм нь мембранаар дамждаг.

Уурагтай нийлсэн бодис нь тодорхой идэвхгүй байдаг. Мансууруулах бодисын чөлөөт ба холбогдсон хэсгүүд нь динамик тэнцвэрт байдалд байна. Заримдаа эм нь тархалтын тэнцвэрт байдалд үндэслэн тооцоолж байснаас өндөр концентрацитай эдэд хуримтлагддаг. Энэ нөлөө нь рН-ийн градиент, эмийг эсийн доторх элементүүдтэй холбох, өөхний эдэд тархахаас хамаарна. Эмийн бодисын 90 гаруй хувь нь цусны уурагтай холбогддог тохиолдол эмнэлзүйн ач холбогдолтой.

Цусан дахь альбумины концентраци (гипоальбуминеми) буурч, элэг, бөөрний зарим өвчний үед цусан дахь уургийг холбох чадвар буурч байгаа тохиолдолд эмийн холболт алдагддаг. Цусан дахь альбумины түвшин 30 г/л (ердийн үед 33-55 г/л) хүртэл буурсан ч фенитоины чөлөөт фракцын агууламж мэдэгдэхүйц нэмэгдэхэд хүргэдэг. Альбумины хэмжээ 20 г/л хүртэл буурах үед фуросемидын чөлөөт фракцийн түвшин эмнэлзүйн хувьд мэдэгдэхүйц нэмэгддэг.

"Шингээх" гэсэн нэр томъёо нь эмийн бодисыг хэрэглэх газраас цус руу орох үйл явцыг хэлнэ. Эмийн шингээлт эсвэл шингээлт нь олон хүчин зүйлээс хамаардаг. Энэ нь юуны түрүүнд хэрэглэх зам, эмийн бодисын уусах чадвар, тунгийн хэлбэрийн шинж чанар, тарилгын талбайн цусны урсгалын эрч хүч гэх мэт. Эмийг судсаар (венийн судсаар, судсаар) тарьснаар артери), эмийг шууд цусанд тарьдаг тул шингээлтийн талаар ярих шаардлагагүй. Гэсэн хэдий ч хэрэглэх ямар ч арга замаар эм нь үйл ажиллагааныхаа талбайд хүрэхийн тулд хэд хэдэн биологийн мембраныг нэвтлэх ёстой. Бие дэх биологийн мембранууд нь нэлээд олон янз байдаг. Гэсэн хэдий ч A. Albert (1989) дагуу бүх мембраныг дөрвөн төрөлд хувааж болно.

Эхний төрлийн мембрануудхамгийн их тохиолддог. Эдгээр нь фосфолипидын давхар давхарга бөгөөд хоёр талд нь уургийн молекулуудын нэг давхарга байдаг. Ийм мембраны зузаан нь ойролцоогоор 5 нм байна. Эхний төрлийн мембранаар дамжуулан бодисыг тээвэрлэх нь энгийн тархалтаар явагддаг. Мембраны хоёр тал дахь концентрацийн зөрүүгээс шалтгаалан тээвэрлэлт нь эрчим хүчний хэрэглээгүйгээр явагддаг. Өөх тосонд маш сайн уусдаг бодисууд ийм мембранаар амархан тархдаг. Энэ төрлийн мембранаар бодисыг тээвэрлэхэд тухайн бодисын иончлолын зэрэг ихээхэн нөлөөлдөг: иончлолын зэрэг өндөр байх тусам тээвэрлэлт муу болно. Бодисын диссоциацийн зэрэг нь түүний диссоциацийн тогтмол pKa-аар тодорхойлогддог. Энэ нь молекулуудын 50% нь задрах орчны рН-ийн утгатай тэнцүү байна.

Хоёр дахь төрлийн мембрануудЭхнийх нь мембранаас тэдгээрийн доторх тархалтыг хөнгөвчлөх тусгай тээвэрлэгч байдгаараа ялгаатай. Тээвэрлэгчид нь өндөр өвөрмөц шинж чанартай байдаг. Хөнгөвчлөх тархалт нь эрчим хүчний хэрэглээгүйгээр явагддаг. Ийм байдлаар холин, олон амин хүчил, пурин, пирамидины суурь болон бусад зарим нэгдлүүд нэвтэрдэг.

Гурав дахь төрлийн мембранууд,Хамгийн төвөгтэй нь концентрацийн градиентийн эсрэг бодисыг зөөвөрлөх чадвартай. Энэхүү тээврийн систем нь эрчим хүч шаарддаг. Эдгээр мембранууд нь хөхтөн амьтдын эсийн K + ба Na + ионуудыг зөөвөрлөнө. Ийм мембран нь бөөрний гуурсан хоолойд ионжсон болон ионжоогүй бодисыг шингээж, гадагшлуулдаг бөгөөд ийм мембраны тусламжтайгаар иод бамбай булчирхайд хуримтлагддаг. Ихэнхдээ эдгээр мембранууд нь эхний төрлийн мембрантай огтлолцдог.

Дөрөв дэх төрлийн мембрануудЭхний төрлийнхээс тодорхой бодисыг шүүж болох нүх сүвтэй байдгаараа ялгаатай. Ийм мембран нь жишээлбэл, бөөрөнцөрт байдаг. Эдгээр нүхний хэмжээ нь ойролцоогоор 3 нм байна. Шүүх процесс нь эрчим хүчний хэрэглээгүйгээр явагддаг.

Пиноцитоз.Мембран дамжих тусгай төрөл бол пиноцитоз юм. Энэ тохиолдолд мембраныг эс рүү нэвчих (ухах), дараа нь бөмбөлөг (весикул) үүсдэг. Энэ цэврүү нь түүнд агуулагдах молекулуудтай эс хоорондын шингэнээр дүүрдэг; бодис, түүний дотор том. Цэврүү нь цитоплазмаар дамжин эсрэг талын эсийн хана руу шилжиж, ижил төстэй механизмаар кутикулын агуулгыг эс хоорондын зайд гаргадаг. Заримдаа цэврүү нь лизосомын ферментийн нөлөөн дор задарч, том молекулууд нь тэдгээрийн дэд нэгжид (моносахарид, амин хүчил, өөх тосны хүчил) задарч, эсэд энергийн эх үүсвэр болгон ашигладаг. Пиноцитоз нь эрчим хүчний хэрэглээний үед үүсдэг.

Тиймээс биологийн мембранаар дамжуулан бүх төрлийн бодис, түүний дотор эм, тээвэрлэлтийг хоёр төрөлд хувааж болно.

Идэвхгүй тээвэрлэлт;

Идэвхтэй тээвэрлэлт.

Биологийн мембранаар дамжуулан бодисыг зөөвөрлөх идэвхгүй төрлүүд нь:

тархалт;

Хөнгөвчлөх тархалт;

Шүүлтүүр.

Эдгээр тээврийн төрлүүд нь дараахь шинж чанартай байдаг.

Харьцангуй өндөр концентрацитай газраас харьцангуй бага концентрацитай хэсэг рүү бодисын молекулуудын хөдөлгөөн;

Тээврийн хурд нь мембраны хоёр тал дахь концентрацийн градиенттай пропорциональ байна;

Мембраны хоёр тал дахь концентраци тэнцүү байх үед тээвэрлэлт зогсдог;

Идэвхгүй тээвэрлэлт нь эрчим хүчний хэрэглээгүйгээр явагддаг.

Идэвхтэй тээврийн хэрэгсэлд дараахь зүйлс орно.

Тээвэрлэгч уураг агуулсан идэвхтэй тээвэрлэлт;

Пиноцитоз.

Идэвхтэй тээвэрлэлт нь юуны түрүүнд гидрофилик туйлын молекулууд (глюкоз, амин хүчил) болон олон тооны ионуудыг (натри, кали, магни, кальци) мембранаар дамжуулдаг. Товчхондоо, ийм системийг ихэвчлэн натри-калийн шахуурга гэх мэт шахуурга гэж нэрлэдэг.

Мембранаар дамжуулан бодисыг зөөвөрлөх идэвхтэй хэлбэрүүд нь дараахь шинж чанартай байдаг.

Концентрацийн градиентийн эсрэг бодисыг шилжүүлэх боломж;

Тээврийн идэвхтэй хэлбэрүүд нь эсийн бодисын солилцооны явцад олж авсан энергийн зарцуулалтыг агуулдаг.

Амаар уухад эмийг шингээх гол газар нь нарийн гэдэсний салст бүрхэвч юм. Нарийн гэдсэнд шингээх гол механизм нь тархалт юм. Шүүлтүүр нь бараг ямар ч ач холбогдолгүй бөгөөд идэвхтэй тээвэрлэлт нь бага үүрэг гүйцэтгэдэг.

Амаар уусан бүх эм нь ходоод гэдэсний замд, дараа нь элгэнд метаболизмд ордог. Энэ төрлийн бодисын солилцоог системийн өмнөх метаболизм гэж нэрлэдэг, өөрөөр хэлбэл бодисууд системийн эргэлтэнд орохоос өмнөх метаболизм юм.

Шингээх үйл явцыг тодорхойлсон үзүүлэлт нь шингээлтийн хурдны тогтмол K нар эсвэл шингээлтийн тогтмол K a юм. Энэ нь тухайн эмийн өгөгдсөн хэрэглээний замд хамаарах тогтмол утга бөгөөд нэгж хугацаанд тухайн бодисын ямар хэсэг буюу хувь хэмжээг шингээж байгааг харуулдаг: Энэ утга нь цаг хугацааны урвуу хэмжээтэй бөгөөд эхний хүчийг хассан цаг эсвэл минутаар илэрхийлэгдэнэ. .

Цусан дахь эмийн кинетик нь фармакокинетикийн гол асуудлуудын нэг юм, учир нь эмийн нөлөө нь ихэнх тохиолдолд цусан дахь эмийн концентрацаас хамаардаг. Энэ нь жишээлбэл, хими эмчилгээний бодисуудад хамаарна. Энэ тохиолдолд цусан дахь эмийн хамгийн бага эмчилгээний концентрацийг тогтоох боломжтой.

Цусан дахь эмийн концентрацийг тодорхойлдог гол ойлголтууд нь:

Цусан дахь эмийн хамгийн их концентраци нь C max бөгөөд мкг / мл эсвэл мг / л-ээр илэрхийлэгдэнэ.

Цусан дахь эмийн хамгийн их концентраци болох Tmax-д хүрэх хугацааг цаг эсвэл минутаар илэрхийлнэ.

Цуснаас эмийн хагас задралын хугацаа (хугацаа). Энэ утгыг T 50% буюу T 1/2 гэж тодорхойлсон.

Энэ үзүүлэлт нь цусан дахь эмийн хамгийн их концентраци 50% -иар буурч байгааг харуулж байна. Төрөл бүрийн эмийн хагас задралын хугацаа огт өөр байж болно. Жишээлбэл: новокаины хагас задралын хугацаа = 0.1 цаг, норсульфазол = 4 цаг, карбамазепин = 12 - 20 цаг, сульфодиметоксин = 20 - 48 цаг. Цусанд шингэсний дараа эм нь хэсэгчлэн чөлөөт төлөвт ордог бөгөөд уураг, ялангуяа цусны альбуминтай хэсэгчлэн холбогддог. Цусны уурагтай холбогддог эмийн хэсэг нь дүрмээр бол биологийн идэвхээ алддаг. Тиймээс эмийн нөлөө нь ихэвчлэн цусан дахь эмийн нийт хэмжээнээс хамаардаггүй, харин чөлөөт эмийн хэмжээтэй холбоотой байдаг. Энэ нь ялангуяа цусны уурагтай сайн холбогддог эмийн хувьд тодорхой юм. Жишээлбэл, хинидин нь цусны уурагтай 70-80% -иар холбогддог бөгөөд чөлөөт цусан дахь бүтээгдэхүүний түвшин ба электрокардиограммд үзүүлэх нөлөөний хооронд тодорхой хамаарал байдаг. Гэсэн хэдий ч уурагтай сул холбогддог эмийн хувьд (жишээлбэл, новокаин 15% эсвэл дигоксин 10% -иар холбогддог) үр нөлөөний эрч хүч нь эмийн нийт хэмжээтэй хангалттай хамааралтай байдаг. Эмийг цусны уурагтай холбох нь буцаах процесс бөгөөд эмийн чөлөөт хэсгийг гадагшлуулах, бодисын солилцоонд оруулах, эд эсэд шингээх үед уураг-эмийн цогцолбор задарч, цусан дахь чөлөөт эмийн концентраци нэмэгддэг. Ихэвчлэн эмчилгээний тунг хэрэглэх үед цусан дахь эмийн концентраци нь цусны уургийг хангадаггүй. Гэсэн хэдий ч ийм нөхцөл байдал нь маш их тунгаар хэрэглэх үед, жишээлбэл, пенициллинийг хэдэн арван сая нэгжээр хэрэглэх үед үүсч болно. Зарим эмийн хувьд цусны уургийн ханалтын хязгаар нэлээд бага байж болно, жишээлбэл, вальпро хүчил нь эмчилгээний тунгаар цусны уургийг хангаж чаддаг. Цусны уургийн ханалт нь ноцтой аюул учруулдаг, учир нь цусан дахь уургийн ханалт үүсэх үед эмийн дараагийн тун нь цусан дахь чөлөөт эмийн концентрацийг огцом нэмэгдүүлж, гаж нөлөө, хортой нөлөө үзүүлдэг.

Төрөл, хувь хүн, насны ялгаатай байдлаас шалтгаалан эмийг цусны уурагтай холбоход зарим ялгаа байдаг.

Эмийг цусны уурагтай холбох нь эмийн эмчилгээнд чухал ач холбогдолтой.

1. Уураг-эмийн цогцолбор нь цусан дахь чөлөөт эмийн хэмжээг нөхөх агуулах юм.

2. Уураг-эмийн цогцолбор нь шүүхээр бөөрөөр ялгардаггүй. Уурагтай сайн холбогддог эм нь цусанд удаан хугацаагаар үлддэг.

3. Хамтарсан эмчилгээний үед эмийг уурагтай холбохыг анхаарч үзэх хэрэгтэй. Энэ нь хосолсон эмүүд нь уургийн молекулуудад ижил холбох газруудтай байх үед онцгой чухал юм. Энэ тохиолдолд нэг эмийг өөр эмээр солих боломжтой. Жишээлбэл, бутадионыг шууд бус антикоагулянтуудтай хамт хэрэглэхэд антикоагулянтуудыг уурагтай холбодог байдлаас нь салгаж, цусан дахь эдгээр эмийн чөлөөт фракц огцом нэмэгдэж, улмаар цусны бүлэгнэлтийн огцом бууралтад хүргэдэг. Антикоагулянтууд нь эргээд сульфаниламидыг цусны уурагтай холбодог тул нянгийн эсрэг үйлчилгээ, хоруу чанарыг нэмэгдүүлдэг. Нянгийн эсрэг ба чихрийн шижингийн эсрэг сульфаниламидыг нэгэн зэрэг хэрэглэх нь чихрийн шижингийн эсрэг сульфаниламидыг уурагтай холбосноор гипогликеми үүсгэдэг.

Шингээлт гэдэг нь эмийг хэрэглэх газраас системийн эргэлтэнд шилжүүлэх явдал юм. Мэдээжийн хэрэг, тунгийн хэлбэрээр ялгарсан эм нь ходоод гэдэсний замын эпителийн эсүүдээр дамжин цусанд орж, дараа нь бүх биед тархдаг. Гэсэн хэдий ч парентераль эмчилгээний аргаар ч гэсэн фармакологийн үр нөлөөг хэрэгжүүлэх газар руу орохын тулд зорилтот түвшинд хүрэхийн тулд хамгийн багадаа судасны дотоод эдээр дамжих ёстой, өөрөөр хэлбэл ямар ч эмчилгээний аргаар. эрхтэн, эм нь хучуур эд ба (эсвэл) эндотелийн эсийн янз бүрийн биологийн мембранаар дамжин нэвтрэх ёстой.

Мембран нь уурагаар нэвчсэн липидийн (фосфолипид) хоёр давхаргаар дүрслэгддэг. Фосфолипид бүр дотогшоо харсан 2 гидрофоб сүүлтэй ба гидрофиль толгойтой.

Мансууруулах бодисыг биологийн мембранаар нэвтрүүлэх хэд хэдэн сонголт байдаг.

Идэвхгүй тархалт.

Нүх сүвээр дамжуулан шүүнэ.

Идэвхтэй тээвэрлэлт.

Пиноцитоз.

Идэвхгүй тархалт - эмийн шингээлтийн үндсэн механизм. Мансууруулах бодисыг липидийн мембранаар дамжуулж концентрацийн градиент дагуу (илүү концентрацитай газраас бага концентрацитай газар руу) дамжуулдаг. Энэ тохиолдолд молекулуудын хэмжээ нь шүүхтэй адил чухал биш юм (Зураг 2).

Цагаан будаа. 2. Идэвхгүй тархалт

Идэвхгүй тархалтын хурдад нөлөөлдөг хүчин зүйлүүд:

Сорох гадаргуу(ихэнх эмийг шингээх гол газар нь нарийн гэдэсний проксимал хэсэг юм).

цусны урсгалшингээх газар (нарийн гэдсэнд энэ нь ходоодныхоос том байдаг тул шингээлт их байдаг).

Холбоо барих цагШингээх гадаргуутай эмүүд (гэдэсний гүрвэлзэх хөдөлгөөн ихсэх тусам эмийн шингээлт буурч, гүрвэлзэх хөдөлгөөн сулрах тусам нэмэгддэг).

Уусах чадварын зэрэгЛипид дэх эмүүд (мембран нь липид агуулдаг тул липофиль (туйлшгүй) бодисууд илүү сайн шингэдэг).

Ионжуулалтын зэрэг PM. Хэрэв эм нь биеийн орчны онцлог шинж чанартай рН-ийн утгаараа ионжуулаагүй хэлбэрээр байвал липидэд илүү сайн уусдаг бөгөөд биологийн мембранаар сайн нэвтэрдэг. Хэрэв бодис ионжсон бол энэ нь мембраныг муу нэвтрүүлдэг боловч усанд уусах чадвар сайтай байдаг.

Концентрацийн градиент.

Мембраны зузаан.

Физиологийн нөхцөлд биеийн шингэний рН 7.3-7.4 байна. Гипоксид байгаа ходоод, гэдэс, шээс, үрэвсэлт эд, эд эсийн агууламж өөр өөр рН-тэй байдаг. Орчуулагчийн рН нь Хендерсон-Хассельбах томъёоны дагуу сул хүчил ба сул суурийн молекулуудын иончлолын түвшинг тодорхойлдог (эмийн дунд сул хүчлээс илүү сул суурь байдаг).

Сул хүчлийн хувьд:

сул суурийн хувьд:

Орчуулагчийн рН ба бодисын рКа (хүснэгтийн өгөгдөл) -ийг мэдэхийн тулд эмийн иончлолын зэрэг, улмаар ходоод гэдэсний замаас шингээх, бөөрөөр дахин шингээх эсвэл ялгарах зэргийг тодорхойлох боломжтой. шээсний рН-ийн утга.

Ходоодны хүчиллэг орчинд атропины ионжуулаагүй хэлбэрүүд ионжсоноос хамаагүй бага байдаг (1 ионжуулсан бус хэлбэрийн хувьд 10 байдаг). 7,7 ионжуулсан), энэ нь ходоодонд бараг шингэхгүй гэсэн үг юм.

Жишээ 2.

Фенобарбитал (pKa 7.4) "хүчиллэг" шээсэнд (рН 6.4) дахин шингэх эсэхийг тодорхойлно. Фенобарбитал нь сул суурь юм.

Ийм нөхцөлд ионжуулаагүй фенобарбитал молекулууд ионжсон молекулуудаас 10 дахин бага байдаг тул "хүчиллэг" шээсэнд шингэхгүй, сайн ялгардаг.

Фенобарбиталыг хэтрүүлэн хэрэглэсэн тохиолдолд шээсийг хүчиллэгжүүлэх нь хордлоготой тэмцэх аргуудын нэг юм.

Шүүлтүүр ходоод гэдэсний салст бүрхэвч, эвэрлэг, хялгасан судасны эндотелийн эпидермисийн эсүүдийн хооронд байрлах нүх сүвээр дамжин хийгддэг (ихэнх тархины хялгасан судаснууд ийм нүхтэй байдаггүй (Зураг 3)). Эпител эсүүд нь маш нарийн цоорхойгоор тусгаарлагдсан бөгөөд зөвхөн усанд уусдаг жижиг молекулууд (мочевин, аспирин, зарим ионууд) дамждаг.

Цагаан будаа. 3. Шүүлтүүр

Идэвхтэй тээвэрлэлт нь концентрацийн градиентийн эсрэг эмийн тээвэрлэлт юм. Энэ төрлийн тээвэрлэлт нь эрчим хүчний зардал, тодорхой дамжуулах системтэй байхыг шаарддаг (Зураг 4). Идэвхтэй тээвэрлэлтийн механизм нь маш өвөрмөц бөгөөд тэдгээр нь организмын хувьслын явцад үүссэн бөгөөд түүний физиологийн хэрэгцээг хангахад шаардлагатай байдаг. Үүнээс үүдэн идэвхтэй тээвэрлэлтээр эсийн мембран руу нэвтэрдэг эмүүд нь химийн бүтцээрээ бие махбодид байдаг байгалийн бодисуудтай ойролцоо байдаг (жишээлбэл, зарим цитостатикууд нь пурин ба пиримидины аналогууд юм).

Цагаан будаа. 4. Идэвхтэй тээвэрлэлт

Пиноцитоз . Үүний мөн чанар нь тээвэрлэж буй бодис нь мембраны гадаргуугийн тодорхой хэсэгт хүрч, энэ хэсэг нь дотогшоо нугалж, завсарлагааны ирмэгүүд хаагдаж, тээвэрлэсэн бодистой хөөс үүсдэг. Энэ нь мембраны гаднах гадаргуугаас салж, эс рүү шилждэг (макрофагуудын микробын фагоцитозыг санагдуулдаг). 1000-аас дээш молекул жинтэй эм нь зөвхөн пиноцитозоор дамжин эсэд нэвтэрч болно. Ийм байдлаар өөх тосны хүчил, уургийн хэсгүүд, витамин В12 шилждэг. Пиноцитоз нь эмийг шингээхэд бага үүрэг гүйцэтгэдэг (Зураг 5). .

Цагаан будаа. 5. Пиноцитоз

Жагсаалтад дурдсан механизмууд нь дүрмээр зэрэгцэн "ажилладаг" боловч ихэвчлэн тэдгээрийн аль нэг нь гол хувь нэмэр оруулдаг. Аль нь эмийг хэрэглэх газар, физик-химийн шинж чанараас хамаарна. Тиймээс амны хөндий ба ходоодонд идэвхгүй тархалт нь голчлон явагддаг бөгөөд бага хэмжээгээр шүүх юм. Бусад механизмууд бараг оролцдоггүй. Нарийн гэдсэнд дээр дурдсан бүх шингээх механизмыг хэрэгжүүлэхэд ямар ч саад бэрхшээл байхгүй. Бүдүүн гэдэс ба шулуун гэдсээр идэвхгүй тархах, шүүх процесс давамгайлдаг. Эдгээр нь мөн арьсаар дамжин мансууруулах бодис шингээх гол механизм юм.

Сонголт 2. (буруу)

АмьсгалахДараах тунгийн хэлбэрийг хэрэглэнэ.

аэрозол (β-адренерг агонистууд);

хийн бодис (дэгдэмхий мэдээ алдуулагч);

нарийн нунтаг (натрийн кромогликат).

Энэхүү хэрэглээний арга нь орон нутгийн (адренерг агонистууд) болон системийн (мэдээ алдуулах) үр нөлөөг өгдөг. Мансууруулах бодисоор амьсгалах нь тусгай төхөөрөмж ашиглан хийгддэг (өвчтөн өөрөө хэрэглэхэд зориулагдсан хамгийн энгийн шүршигч савнаас эхлээд суурин төхөөрөмж хүртэл). Амьсгалах агаар нь цустай ойр дотно харьцдаг, түүнчлэн цулцангийн асар том гадаргуутай тул эмийн шингээлтийн хурд маш өндөр байдаг. Цочроох шинж чанартай эмийг амьсгалж болохгүй. Амьсгалах үед бодисууд уушигны судсаар зүрхний зүүн тал руу шууд ордог бөгөөд энэ нь кардиотоксик нөлөө үзүүлэх нөхцлийг бүрдүүлдэг гэдгийг санах нь зүйтэй.

Аргын давуу талууд:

үр нөлөөг хурдан хөгжүүлэх;

нарийн тунг хийх боломж;

системийн өмнөх устгал байхгүй.

Энэ аргын сул талууд:

нарийн төвөгтэй техникийн төхөөрөмж (мэдээ алдуулах машин) ашиглах хэрэгцээ;

галын аюул (хүчилтөрөгч).

Мэдлэгийн санд сайн ажлаа илгээх нь энгийн зүйл юм. Доорх маягтыг ашиглана уу

Мэдлэгийн баазыг суралцаж, ажилдаа ашигладаг оюутнууд, аспирантууд, залуу эрдэмтэд танд маш их талархах болно.

http://www.allbest.ru/ сайтад нийтлэгдсэн.

Эмийн шингээлт

Сорох (шингээлт, лат. absorbeo - шингээх) - үр дүнд нь бодис нь хэрэглэсэн газраас цус ба/эсвэл тунгалгийн системд ордог процесс. JIB-ийн шингээлт нь JIB-ийг биед нэвтрүүлсний дараа шууд эхэлдэг. Түүний шингээлтийн хурд, хэмжээ, эцсийн үр дүнд үзүүлэх нөлөө, түүний хэмжээ, үргэлжлэх хугацаа нь JIB-ийг биед нэвтрүүлэх замаас хамаарна.

Мансууруулах бодис хэрэглэх замууд.

Мансууруулах бодисыг enteral (хоол боловсруулах замаар) болон парентерал (хоол боловсруулах замыг тойрч гарах) аргууд байдаг.

A. Энтераль эмчилгээний аргууд

Enteral (Грек хэлнээс ento - дотор ба энтерон - гэдэс) хэрэглэх арга нь:

хэл доорх (хэлний доор);

transbuccal (хацрын ард);

аман (дотроо, per os)\

шулуун гэдсээр (шулуун гэдсээр, шулуун гэдсээр).

Хэлний доорх болон амны хөндийн эмчилгээ. Амны хөндийн салст бүрхэвчээр дамжуулан хэл доорх болон трансбуккал хэлбэрээр хэрэглэх үед липофиль туйлшгүй бодисууд сайн шингэдэг (шингээлт нь идэвхгүй тархалтаар явагддаг), гидрофиль туйлын бодисууд харьцангуй бага шингэдэг.

Хэлний доорх ба амны хөндийн хэрэглээний арга нь хэд хэдэн эерэг шинж чанартай байдаг.

тэдгээр нь өвчтөнд энгийн бөгөөд тохиромжтой байдаг;

Хэлний доор эсвэл хөхөөр хийсэн бодисууд давсны хүчилд нөлөөлдөггүй;

бодисууд элэгийг тойрон цусны ерөнхий урсгалд ордог бөгөөд энэ нь тэднийг дутуу устгаж, цөсөөр гадагшлуулахаас сэргийлдэг. элэгээр дамжин өнгөрөх эхний нөлөөг арилгадаг;

Амны хөндийн салст бүрхэвчийн цусан хангамж сайн тул JIB-ийн шингээлт маш хурдан явагддаг бөгөөд энэ нь үр нөлөөг хурдан хөгжүүлдэг. Энэ нь онцгой байдлын үед удирдлагын ийм замыг ашиглах боломжийг олгодог.

Гэсэн хэдий ч амны хөндийн салст бүрхэвч бага шингээх чадвартай тул нитроглицерин, зарим стероид дааврууд зэрэг бага тунгаар хэрэглэдэг өндөр идэвхтэй бодисыг л хэлээр эсвэл хөхөөр хийж болно. Тиймээс, angina-ийн дайралтыг арилгахын тулд 0.5 мг нитроглицерин агуулсан шахмалыг хэлээр хэрэглэдэг - үр нөлөө нь 1-2 минутын дараа тохиолддог.

Аман удирдлага. Мансууруулах бодисыг амаар хэрэглэх үед JIB шингээх гол механизм нь идэвхгүй тархалт бөгөөд ингэснээр туйлшралгүй бодисууд амархан шингэдэг. Ходоод гэдэсний замын хучуур эд дэх эс хоорондын зай бага тул гидрофиль туйлын бодисын шингээлт хязгаарлагдмал байдаг. Цөөн тооны гидрофилик JIB (леводопа, пиримидиний дериватив - фторурацил) гэдэс дотор идэвхтэй тээвэрлэлтээр шингэдэг.

Сул хүчиллэг нэгдлүүдийн (ацетилсалицилын хүчил, барбитурат гэх мэт) шингээлт нь ходоодонд эхэлдэг бөгөөд ихэнх бодис нь ионждоггүй хүчиллэг орчинд байдаг. Гэхдээ үндсэндээ бүх JIB, түүний дотор сул хүчлийг шингээх нь гэдэс дотор тохиолддог. Энэ нь гэдэсний салст бүрхэвчийг шингээх том гадаргуу (200 м2) ба түүний цусан хангамжийг эрчимжүүлснээр хөнгөвчилдөг. Гэдэсний шүлтлэг орчинд сул суурь нь голчлон ионжоогүй хэлбэрээр байдаг тул сул суурь нь сул хүчлээс илүү гэдэс дотор шингэдэг бөгөөд энэ нь хучуур эдийн эсийн мембранаар нэвтрэхэд тусалдаг.

Эмийн бодисын шингээлт нь усанд уусах чадвар (шингээх газарт хүрэхийн тулд бодисыг гэдэсний агууламжид уусгах ёстой), бодисын ширхэгийн хэмжээ, түүнийг хэрэглэх тунгийн хэлбэрээс хамаарна. Хатуу тунгийн хэлбэрийг (шахмал, капсул) хэрэглэх үед гэдэс дотор задрах хурд нь маш чухал юм. Шахмал (эсвэл капсул) хурдан задрах нь шингээх газар дахь бодисын өндөр концентрацийг бий болгоход тусалдаг. Шингээлтийг удаашруулж, JIB-ийн илүү тогтмол концентрацийг бий болгохын тулд JIB-ийн хяналттай тунгийн хэлбэрийг ашигладаг. Ийм байдлаар удаан хугацаагаар ялгардаг эмүүдийг олж авах боломжтой бөгөөд энэ нь ердийн эмүүдээс ялгаатай нь илүү удаан үргэлжилдэг (кальцийн сувгийн хориглогч нифедипинийг ердийн тунгаар өдөрт 3 удаа, уртасгасан хэлбэрүүд нь 1-2 удаа) өдөрт удаа).

Залгисан эм нь ходоод гэдэсний замд давсны хүчил, хоол боловсруулах ферментийн нөлөөнд автдаг. Жишээлбэл, бензилпенициллин нь ходоодны шүүсний давсны хүчлээр, инсулин болон полипептидийн бүтцийн бусад бодисууд протеолитик ферментийн нөлөөгөөр устдаг. Ходоодны шүүс дэх давсны хүчлийн нөлөөгөөр тодорхой бодисыг устгахаас зайлсхийхийн тулд тэдгээрийг тусгай тунгийн хэлбэрээр, тухайлбал хүчилд тэсвэртэй бүрээстэй шахмал эсвэл капсул хэлбэрээр тогтооно. Ийм тунгийн хэлбэрүүд нь ходоодоор дамжин өөрчлөгдөөгүй бөгөөд зөвхөн нарийн гэдсэнд задардаг (дотоод тунгийн хэлбэр).

Бусад хүчин зүйлүүд нь ходоод гэдэсний замаас JIB шингээхэд нөлөөлж болно. Ялангуяа энэ нь ходоод гэдэсний замын хөдөлгөөнөөс хамаардаг. Тиймээс гэдэсний шүлтлэг орчинд ионжоогүй хэлбэрээр давамгайлдаг олон JIB, ялангуяа сул суурь (пропранолол, кодеин гэх мэт) шингээлт нь ходоодны хоосолтыг түргэсгэх үед (жишээлбэл, хэрэглэх үед) илүү эрчимтэй явагддаг. Ходоодны хөдөлгөөнт бодис метоклопрамид). М-антихолинергик хориглогч (жишээлбэл, атропин) гэх мэт ходоодны хоосолтыг удаашруулдаг бодисыг нэвтрүүлэхэд эсрэг нөлөө ажиглагдаж байна. Үүний зэрэгцээ гэдэсний гүрвэлзэх хөдөлгөөн нэмэгдэж, улмаар гэдэсний доторх агуулгыг хурдасгах нь аажмаар шингэсэн бодисын шингээлтийг алдагдуулж болзошгүй юм.

Гэдэсний агууламжийн тоо хэмжээ, чанар нь ходоод гэдэсний замд JIB шингээхэд нөлөөлдөг. Хүнсний бүрэлдэхүүн хэсгүүд нь эмийг шингээхэд саад болдог. Тиймээс сүүн бүтээгдэхүүнд их хэмжээгээр агуулагддаг кальци нь тетрациклины антибиотикуудтай шингэц муутай цогцолбор үүсгэдэг. Цайнд агуулагдах таннин нь төмрийн бэлдмэлтэй уусдаггүй таннат үүсгэдэг. Зарим эм нь нэгэн зэрэг хэрэглэсэн бусад JIB-ийн шингээлтэд ихээхэн нөлөөлдөг. Тиймээс дугуй - тирамин (атерогенийн липопротеины түвшинг бууруулахын тулд атеросклерозын үед хэрэглэдэг) гэдэс дотор цөсний хүчлийг холбож, улмаар өөхөнд уусдаг нэгдлүүд, ялангуяа витамин K, A, E, D. шингээхээс сэргийлдэг. Үүнээс гадна энэ нь саад болдог. тироксин, варфарин болон бусад зарим JIB-ийн шингээлттэй.

Нарийн гэдэснээс бодисууд нь портал судалд шингэж, цусны урсгалаар эхлээд элэг рүү орж, дараа нь системийн эргэлтэнд ордог. Элгэнд ихэнх JIB хэсэгчлэн биотрансформацид ордог (мөн нэгэн зэрэг идэвхгүй) ба/эсвэл цөсөөр ялгардаг тул шингэсэн бодисын зөвхөн нэг хэсэг нь системийн эргэлтэнд ордог. Энэ үйл явцыг элэгний эхний дамжуулалтын нөлөө эсвэл элэгний эхний дамжуулалтыг арилгах гэж нэрлэдэг (арилгах үйл явцад биотрансформаци ба ялгаралт орно).

Эмийн бодисууд нь цусны урсгалд хүрч (дараа нь эрхтэн, эд эсэд тархсан) дараа л шингээх нөлөөтэй байдаг тул био хүртээмжийн тухай ойлголтыг нэвтрүүлсэн.

Биологийн хүртээмж гэдэг нь эмийн тунгийн системийн эргэлтэнд өөрчлөгдөөгүй хүрдэг хэсэг юм. Биологийн хүртээмжийг ихэвчлэн хувиар илэрхийлдэг. Судсаар тарих үед бодисын био хүртээмжийг 100% гэж үздэг. Амаар хэрэглэх үед био хүртээмж нь ерөнхийдөө бага байдаг. Лавлагаа зохиолууд нь ихэвчлэн амаар хэрэглэх эмийн биологийн хүртээмжийн утгыг өгдөг.

Амаар хэрэглэх үед янз бүрийн шалтгааны улмаас эмийн биологийн хүртээмж буурч болно. Зарим бодисууд нь ходоод гэдэсний замд давсны хүчил ба / эсвэл хоол боловсруулах ферментийн нөлөөгөөр хэсэгчлэн устдаг. Зарим JIB нь гэдэс дотор сайн шингэдэггүй (жишээлбэл, гидрофиль туйлын нэгдлүүд) эсвэл шахмал тунгийн хэлбэрээс бүрэн ялгардаггүй нь тэдний биологийн хүртээмж багатай байх шалтгаан байж болно. Гэдэсний хананд метаболизмд ордог бодисууд мэдэгдэж байна.

Нэмж дурдахад, олон бодисууд системийн эргэлтэнд орохоосоо өмнө элэгээр дамжин өнгөрөхөд маш эрчимтэй ялгардаг бөгөөд энэ шалтгааны улмаас биологийн хүртээмж бага байдаг. Иймээс амаар хэрэглэх үед ийм JIB-ийн тун нь парентераль эсвэл хэлээр хэрэглэхэд ижил үр дүнд хүрэхэд шаардагдах тунгаас их байдаг. Тиймээс гэдэснээс бараг бүрэн шингэдэг боловч элэгээр дамжин өнгөрөх эхний үед 90% -иас илүү ялгардаг нитроглицериныг 0.5 мг тунгаар хэлээр, 6.4 мг тунгаар амаар ууна.

Эмийн харьцуулсан шинж чанар, тухайлбал, өөр өөр эмийн үйлдвэрүүдийн үйлдвэрлэсэн, ижил бодисыг ижил тунгаар агуулсан эмүүдийн харьцуулсан шинж чанарын хувьд "биоэквивалент" гэсэн ойлголтыг ашигладаг. Хэрэв биологийн хүртээмж, шингээлтийн хурд нь ижил тогтмол байвал хоёр эмийг биоэквивалент гэж үзнэ (JIB нь хэрэглэсэн газраас системийн цусны эргэлтэнд орох хурдыг тодорхойлдог). Энэ тохиолдолд биоэквивалент эм нь цусан дахь бодисын хамгийн их концентрацид хүрэх ижил хурдыг хангах ёстой.

Амны хөндийн эмчилгээ, түүнчлэн хэл доорхи арга нь парентераль аргаар хэрэглэхээс зарим давуу талтай, тухайлбал энэ нь өвчтөнд хамгийн хялбар бөгөөд тохиромжтой бөгөөд эмийн ариутгал, тусгайлан бэлтгэгдсэн боловсон хүчин шаарддаггүй. Гэсэн хэдий ч зөвхөн ходоод гэдэсний замд устгагдаагүй бодисыг амаар хэрэглэж болно, үүнээс гадна шингээлтийн зэрэг нь JIB-ийн харьцангуй липофилик чанарт нөлөөлдөг. Энэ аргын сул тал нь эмийн шингээлт нь салст бүрхэвч, гэдэсний гүрвэлзэх чадвар, хүрээлэн буй орчны рН, гэдэсний агууламжийн найрлага, ялангуяа хүнсний бүрэлдэхүүн хэсгүүдийн харилцан үйлчлэлээс хамаардаг. бусад JIBs. Өөр нэг чухал сул тал бол олон JIB нь элэгээр дамжих эхний үед хэсэгчлэн устдаг явдал юм.

Нэмж дурдахад JIB нь хоол боловсруулах, шим тэжээлийн шингээлт, түүний дотор витамин шингээхэд нөлөөлдөг. Жишээлбэл, осмотик laxatives нь гэдэснээс шим тэжээлийг шингээхэд саад учруулдаг бөгөөд антацид нь ходоодны шүүс дэх давсны хүчлийг саармагжуулж, уургийн хоол боловсруулах үйл явцыг алдагдуулдаг.

Зарим өвчтөнд аман хэлбэрээр хэрэглэх нь заримдаа боломжгүй байдаг (хэрэв өвчтөн эм уухаас татгалзвал, залгих, байнгын бөөлжих, ухаангүй байдалд, бага насны хүүхдүүдэд). Эдгээр тохиолдолд эмийг ходоодны нимгэн хоолойгоор хамрын сувгаар эсвэл амны хөндийгөөр ходоод ба / эсвэл арван хоёр нугалам руу хийж болно.

Шулуун гэдэсний удирдлага. Бэлдмэлийг шулуун гэдсээр (шулуун гэдсээр) хэрэглэх нь амаар хэрэглэх боломжгүй (жишээлбэл, бөөлжих үед) эсвэл эм нь тааламжгүй амт, үнэртэй, ходоод, дээд гэдсэнд устдаг тохиолдолд хэрэглэдэг. Ихэнх тохиолдолд хүүхдийн практикт шулуун гэдсээр хэрэглэх аргыг хэрэглэдэг.

Шулуун гэдсээр эмийн бодисыг 50 мл-ийн лаа эсвэл эмийн бургуй хэлбэрээр тогтооно. Шулуун гэдэсний салст бүрхэвчийг ийм байдлаар цочроох бодисыг нэвтрүүлэхдээ тэдгээрийг салстай урьдчилан хольж, илүү сайн шингээхийн тулд биеийн температурт халаана.

Шулуун гэдсээр эмийн бодисууд хурдан шингэж, элэгний 50% -иар дамжин ерөнхий цусны урсгалд ордог. Шулуун гэдэсний замыг уураг, өөх тос, полисахаридын бүтэцтэй өндөр молекултай эмийн бодисыг хэрэглэхэд ашигладаггүй, учир нь эдгээр бодисууд нь бүдүүн гэдсэнд шингэдэггүй. Зарим бодисыг шулуун гэдэсний салст бүрхэвчинд орон нутгийн нөлөө үзүүлэхийн тулд шулуун гэдсээр, жишээлбэл, бензокаин (мэдээ алдуулах) бүхий лаа хэрэглэдэг.

B. Парентераль эмчилгээний аргууд

Парентераль эмчилгээний аргууд нь:

судсаар тарих;

артерийн доторх;

хэвлийн дотор;

булчинд тарих;

арьсан доорх;

хэвлийн доторх;

тархины мембран дор;

болон бусад.

Судсаар тарих. Энэхүү хэрэглээний аргаар эм нь системийн эргэлтэнд шууд ордог бөгөөд энэ нь тэдний үйл ажиллагааны богино хугацааны далд хугацааг тайлбарладаг.

Эмийн бодисын усан уусмалыг судсаар тарьдаг. Ихэнх эмийн бодисыг венийн судсаар аажмаар тарина (ихэвчлэн натрийн хлорид эсвэл глюкозын уусмалаар эмийг урьдчилан шингэлсний дараа).

Гэсэн хэдий ч, хэрэв та цусан дахь эмийн өндөр концентрацийг хурдан бий болгох шаардлагатай бол түүнийг хурдан, урсгалаар удирддаг. Том хэмжээний уусмалыг судсаар тарих нь дуслын (дусаах) аргаар хийгддэг. Эдгээр тохиолдолд дусаагуур бүхий тусгай системийг хэрэглэх хурдыг зохицуулахад ашигладаг. Сүүлийнх нь ихэвчлэн минутанд 20-60 дусал байдаг бөгөөд энэ нь ойролцоогоор 1-3 мл уусмалтай тохирч байна.

Гипертоник уусмалыг бага хэмжээгээр судсаар тарьж болно (жишээлбэл, 10-20 мл 40% глюкозын уусмал). Судасны бөглөрөл (эмболи) үүсэх эрсдэлтэй тул газрын тосны уусмал, суспенз, хийн бөмбөлөг бүхий усан уусмалыг судсаар тарих нь хүлээн зөвшөөрөгдөхгүй. Цочроох бодисыг судсанд оруулах нь тромбоз үүсэхэд хүргэдэг.

Судсаар тарих аргыг ихэвчлэн эмнэлгийн яаралтай тусламжийн үед хэрэглэдэг боловч эмнэлэг, амбулаторийн нөхцөлд тогтмол болон курс эмчилгээнд хэрэглэж болно.

Артерийн доторхи удирдлага. Эмийн бодисыг тодорхой эрхтнийг цусаар хангадаг артери руу нэвтрүүлэх нь түүний доторх идэвхтэй бодисын өндөр концентрацийг бий болгох боломжийг олгодог. Радиоконтраст ба хавдрын эсрэг эмийг судсаар тарьж хэрэглэдэг. Зарим тохиолдолд антибиотикийг судсаар тарьж хэрэглэдэг.

Дотор тарих (өвчүүний ясанд нэвтрүүлэх). Энэ аргыг судсаар тарих боломжгүй тохиолдолд, жишээлбэл, хүүхэд, ахмад настнуудад хэрэглэнэ.

Булчинд тарих. Эмийн бодисыг ихэвчлэн глютеаль булчингийн дээд-гадна хэсэгт тарьдаг. Липофилик ба гидрофилик эмийг хоёуланг нь булчинд тарьж хэрэглэдэг. Булчинд тарих үед гидрофилик JIB-ийн шингээлт нь араг ясны булчингийн судасны эндотелийн эс хоорондын зайгаар дамжин шүүгддэг. Липофилик эм нь идэвхгүй тархалтаар цусанд шингэдэг. Булчингийн эд нь цусны хангамж сайтай байдаг тул цусан дахь эмийн бодисын шингээлт маш хурдан явагддаг бөгөөд энэ нь цусан дахь эмийн бодисын хангалттай өндөр концентрацийг 5-10 минутын дотор бий болгох боломжийг олгодог.

Усан уусмалыг (10 мл хүртэл) булчинд тарьж, удаан хугацааны үр нөлөөг хангахын тулд тосны уусмал, суспензийг тарьдаг бөгөөд энэ нь тарилгын талбайгаас цусан дахь бодисын шингээлтийг удаашруулдаг. Гипертоник уусмал, цочроох бодисыг булчинд тарих ёсгүй.

Арьсан доорх эмчилгээ. Арьсан дор хэрэглэх үед эмийг (липофиль ба гидрофил) булчинд тарихтай ижил аргаар (жишээ нь идэвхгүй тархалт ба шүүлтүүрээр) шингээдэг. Гэсэн хэдий ч эмийн бодисууд нь арьсан доорх эдээс булчингийн эдээс арай удаан шингэдэг, учир нь арьсан доорх эдэд цусны хангамж нь араг ясны булчингийн цусан хангамжаас бага эрчимтэй байдаг.

Усан уусмал, тослог уусмал, суспензийг арьсан дор хийнэ. Силикон савыг арьсан доорх эдэд суулгасан; шахмал хэлбэрээр ариутгасан хатуу тунгийн хэлбэрийг завсрын хэсэгт суулгана. Цочроох бодис, гипертоны уусмалыг арьсан дор хийж болохгүй.

Хэвлийн доторх эмчилгээ. Бодисыг хэвлийн хөндийд түүний париетал болон висцерал давхаргын хооронд тарьдаг. Энэ аргыг жишээлбэл, хэвлийн хөндийн мэс заслын үед антибиотик хэрэглэхэд ашигладаг.

шингээх шингээх эмийн бодис

Тархины мембраны доор танилцуулга. Мансууруулах бодисыг субарахноидаль эсвэл субдураль хэлбэрээр хэрэглэж болно. Тиймээс тархины эд, мембраны халдварт гэмтэл гарсан тохиолдолд цус-тархины саадыг сайн нэвтрүүлдэггүй антибиотикийг хэрэглэдэг. Нугасны мэдээ алдуулалтанд орон нутгийн мэдээ алдуулалтыг субарахноид тарилга хийдэг.

Судсаар, судсаар, судсаар, булчинд, арьсан доорх болон арьсан дор тарих нь ариутгасан тунгийн хэлбэрийг шаарддаг бөгөөд мэргэшсэн эмнэлгийн ажилтнууд хийдэг.

Амьсгалах эмчилгээ (Латин inhalare - амьсгалах). Хийн бодис, амархан ууршдаг шингэний уур, аэрозоль, нарийн ширхэгтэй хатуу бодисын агаарын суспензийг амьсгалын замаар хийдэг. Уушигны том гадаргуугаас эмийг цусанд шингээх нь маш хурдан явагддаг. Ийм байдлаар амьсгалах мэдээ алдуулалтын бодисыг удирддаг.

Амьсгалах аргыг (ихэвчлэн аэрозоль хэлбэрээр) амьсгалын замын салст бүрхэвч, гөлгөр булчинд нөлөөлдөг. Энэ нь астма өвчний үед бронходилатор ба глюкокортикоидуудыг хэрэглэх хамгийн түгээмэл аргуудын нэг юм. Энэ тохиолдолд цусан дахь бодисыг шингээх нь хүсээгүй бөгөөд энэ нь системийн гаж нөлөөнд хүргэдэг.

Хамрын доторх эмчилгээ. Бодисыг хамрын хөндийд дусал эсвэл тусгай хамрын шүрших хэлбэрээр хийдэг. Шингээлт нь хамрын хөндийн салст бүрхэвчээс үүсдэг. Ийм байдлаар пептидийн зарим дааврын бэлдмэлийг бага тунгаар тогтоодог. Жишээлбэл, гипофиз булчирхайн арын хэсгийн шээс хөөх эмийн аналоги десмопрессиныг чихрийн шижин өвчний үед 10-20 мкг тунгаар хамрын дотор хэрэглэдэг.

Арьс трансдермал эмчилгээ. Зарим липофилийн эмийн бодисыг тунгаар түрхсэн тос, наалт хэлбэрээр (трансдермал эмчилгээний систем) арьсанд түрхэж, түүний гадаргуугаас цусанд шингээж (бодисууд нь элэгийг тойрч, системийн эргэлтэнд ордог) бөгөөд шингээх нөлөөтэй байдаг. Сүүлийн үед энэ аргыг нитроглицериныг хэрэглэхэд ашиглаж байна. Трансдермал тунгийн хэлбэрийн тусламжтайгаар цусан дахь эмийн тогтмол эмчилгээний концентрацийг удаан хугацаанд хадгалах боломжтой бөгөөд ингэснээр удаан хугацааны эмчилгээний үр нөлөөг өгдөг. Тиймээс, нитроглицерин агуулсан нөхөөс нь 12 цагийн турш antianginal нөлөөтэй (angina-ийн эмчилгээний нөлөө) байдаг.

Ионтофорез (ионтофорез) ашиглан ионжуулсан эмийг хэрэглэх боломжтой. Арьс, салст бүрхэвчинд түрхсэний дараа ийм бодисыг шингээх нь сул цахилгаан талбайн нөлөөн дор явагддаг.

Үүнээс гадна, эмийн бодисыг арьс, салст бүрхэвч дээр хэрэглэж, орон нутгийн үйл ажиллагааг олж авдаг. Ийм тохиолдолд гадны хэрэглээнд зориулсан тусгай тунгийн хэлбэрийг хэрэглэдэг (тос, тос, гадны хэрэглээний уусмал гэх мэт). Энэ тохиолдолд цус руу JIB шингээх нь зохисгүй юм.

Эмийн бодисыг гялтангийн хөндийд (сүрьеэгийн эсрэг эм), үе мөчний капсулын хөндийд (ревматоид артритын үед гидрокортизон тарих), бие болон эрхтэний хөндийд (жишээлбэл, окситоцин тарилга) хийж болно. төрсний дараах цус алдалтыг зогсоохын тулд умайн хүзүү болон умайн биед).

Allbest.ru дээр нийтлэгдсэн

Үүнтэй төстэй баримт бичиг

Эмийн биологийн хүртээмжийн тухай ойлголт. Төрөл бүрийн хэлбэрийн эмийн бэлдмэлээс эмийн бодисын задрал, уусалт, ялгаралтыг үнэлэх фармако-технологийн аргууд. Эмийн мембранаар дамжих.

курсын ажил, 2012-02-10 нэмэгдсэн


Эм, эмийн шингээлт, биеийн эд эсэд тархах, ялгарах онцлог. Ион ба молекулуудын фармакокинетик (тээвэр) дэх уургийн үүрэг. Мембраны тээвэрлэлтийн шинж чанар, тархалтын шинж чанар, механизм. Фагоцитоз ба пиноцитозын шинж чанар.

танилцуулга, 2013 оны 07-р сарын 26-нд нэмэгдсэн


Бодисын солилцооны үйл явцын ерөнхий ойлголт ба шинж чанарууд. Эмийн биотрансформацийн процессыг нутагшуулах. Эмийн молекулын химийн өөрчлөлтийн үр дагавар. Эмийн хувиргах урвалын жишээ, микросомын исэлдэлтийн өдөөгч

танилцуулга, 2013 оны 07-р сарын 26-нд нэмэгдсэн


Мансууруулах бодис хэрэглэх замууд. Эмийн шингээлт, биед тархалт, тунадасжилт, химийн хувирал. Эмийн эмчилгээний үндсэн төрлүүд. Гломеруляр шүүлтүүрийн хурдыг (креатинины клиренс) тооцоолох томъёо.

танилцуулга, 2013 оны 10-р сарын 20-нд нэмэгдсэн


Эмийг бий болгоход туслах бодисыг сонгох биофармацевтик талууд. Тэдний эмийн үр нөлөө, чанарт үзүүлэх нөлөө. Туслах бодисын ангилал, тэдгээрийн хүрээ, шинж чанар. Тогтворжуулагч. Сорох идэвхжүүлэгчид.

курсын ажил, 2016.04.11 нэмэгдсэн


Эмийн бодисын үйлдэл. Бие махбодид мансууруулах бодис нэвтрүүлэх арга. Мансууруулах бодисын үйл ажиллагаанд рецепторуудын үүрэг. Мансууруулах бодисын нөлөөнд нөлөөлж буй хүчин зүйлүүд. Мансууруулах бодисыг дахин хэрэглэх үед тохиолддог үзэгдлүүд. Эмийн харилцан үйлчлэл.

лекц, 2009 оны 05-р сарын 13-нд нэмэгдсэн


Эмийн бодисын бүтцэд өөрчлөлт оруулах шалтгаан, нөхцөл байдал. Эмийн бодисын цэвэршилтийг тодорхойлохын тулд индикаторын уусах чадвар, тунгалаг байдал, булингарын зэрэг, уусмалын өнгө зэргийг тодорхойлно. Усыг нэрэх аргаар тодорхойлох.

туршилт, 2016 оны 01-р сарын 23-нд нэмэгдсэн


Эмийн ургамлын материалын эмнэлгийн хэрэглээ, химийн бодисын найрлага. Ургамлын анхан шатны боловсруулалтын бүтээгдэхүүн, тэдгээрийн шууд хэрэглээ, нарийн төвөгтэй бэлдмэлийн нэг хэсэг. Физиологийн идэвхит бодис, тунгийн хэлбэр.

хураангуй, 2012.06.08 нэмэгдсэн


Мансууруулах бодисын хэрэглээний enteral төрлүүд: амаар, хэлээр, доорхи, шулуун гэдсээр, амьсгалах. Мансууруулах бодис хэрэглэх арьсан доорх зам, тарилгын талбайг тодорхойлох. Судасны анатомийн шинж чанар. Судсаар тарих сул талууд.

танилцуулга, 2015 оны 02-р сарын 12-нд нэмэгдсэн


Эмийн анхны үзлэг хийх журам, түүний фармакологийн үйл ажиллагааны талаархи мэдээлэлд дүн шинжилгээ хийх. Хориотой будагч бодис, мансууруулах эм, сэтгэцэд нөлөөт бодис, прекурсорын агууламжийн хувьд эмийн найрлагын үнэлгээ.

102 хуудасны 9-р хуудас

6-р бүлэг
ФАРМАКОКИНЕТИКИЙН ҮНДСЭН АСУУДЛУУД
Фармакокинетик нь фармакологийн үндсэн салбаруудын нэг бөгөөд бие махбодид эм дамжих, өөрчлөгдөх зам, түүнчлэн эдгээр үйл явцаас эмийн үр нөлөө, тэсвэрлэх чадвараас хамаарах байдлыг судалдаг. Фармакокинетикийн судалгаа нь эмийн шингээлт, тархалт, уураг холбох, биотрансформаци, биеэс ялгарах үйл явцыг үнэлэх боломжийг олгодог. Эдгээр судалгааны үр дүнд олж авсан өгөгдөл нь эмийн үйл ажиллагааны талбарт хэр зэрэг хүрэхийг урьдчилан таамаглах чанарын болон тоон үндэслэлийг бүрдүүлдэг. Эдгээр өгөгдөл нь өвчтөнд хамгийн үр дүнтэй эмчилгээ хийх, гаж нөлөө, хэтрүүлэн хэрэглэхээс урьдчилан сэргийлэхийн тулд эмийн оновчтой тун, арга зам, дэглэмийг шинжлэх ухааны үндэслэлтэй сонгоход зайлшгүй шаардлагатай.
Фармакокинетик бол харьцангуй шинэ шинжлэх ухаан юм. Биологийн орчинд эмийн бодисыг тодорхойлох өндөр мэдрэмтгий аргууд - хий-шингэн хроматографи, радиоиммун, фермент-химийн болон бусад аргуудыг боловсруулж, хэрэгжүүлсний үр дүнд үүнийг хөгжүүлэх боломжтой болсон. фармакокинетик үйл явц. Фармакокинетикийн судалгааг ихэвчлэн эмч биш, харин аналитик химийн чиглэлээр ажилладаг мэргэжилтнүүд, эм зүйч, эм зүйч, биологичид хийдэг. Гэхдээ эдгээр судалгааны үр дүн нь эмчийн практик ажилд маш их хэрэгтэй байж болно. Тодорхой эмийн фармакокинетикийн талаархи мэдээлэлд үндэслэн эмийн тун, хэрэглэх оновчтой зам, хэрэглэх горим, хэрэглэх хугацааг тодорхойлно.
Эмчилгээний явцад фармакокинетикийн судалгаа (биеийн био шингэн дэх эмийн концентрацийг хянах, хянах) нь эмийн хэрэглээг цаг тухайд нь тохируулах боломжийг олгодог. Мэдээжийн хэрэг, эмч эмнэлгийн практикт хэрэглэдэг эмийн фармакокинетикийг тодорхойлдог бүх параметрүүдийг (хагас задралын хугацаа, тархсан хэмжээ, уурагтай холбох, бодисын солилцоо гэх мэт) мэдэж чадахгүй. Гэхдээ фармакокинетикийн үндсэн зарчмуудын талаархи мэдлэг, тэдгээрийг практикт ашиглах чадвар нь эмчийн хувьд үнэ цэнэтэй тусламж юм, ялангуяа эмчилгээний үр дүнгүй байдлын шалтгаан, өвчтөнд эмийг тэсвэрлэх чадвар нь тодорхойгүй, эм хэрэглэх үед Бодисын солилцооны (элэг) болон ялгаруулах (бөөр) эрхтнүүдийн өвчин, өвчтөн хэд хэдэн эмийг нэгэн зэрэг хэрэглэх, мөн эмийг зөв хэрэглэж байгаа эсэхийг шалгах шаардлагатай үед тогтооно.
Зарим эмийг, ялангуяа эмчилгээний үр нөлөө багатай эмийг цусны сийвэн дэх концентрацийг заавал хянаж байх ёстой.
Фармакокинетикийн судалгаа нь шинэ эм, тэдгээрийн тунгийн хэлбэр, түүнчлэн шинэ эмийн туршилт, эмнэлзүйн туршилтыг боловсруулахад онцгой ач холбогдолтой юм.
ЭМ БҮТЭЭГДЭХҮҮНИЙГ ШИНЭГДҮҮЛЭХ
"Шингээлт" гэсэн нэр томъёо нь эмийн бодисыг хэрэглэх газраас цус руу орох үйл явцыг хэлнэ. Энэ үйл явц нь юуны түрүүнд хэрэглэх зам, эмийн бэлдмэлийн эдэд уусах чадвар, тэдгээр эдэд цусны урсгал зэрэг хүчин зүйлээр тодорхойлогддог. Мэдээжийн хэрэг, судсанд тарих (судсаар, судсаар) шингээх талаар ярих шаардлагагүй - эмийн бодис тэр даруй цусны урсгалд бүрэн ордог.
Удирдлагын янз бүрийн арга замууд нь өөрийн онцлог, давуу болон сул талуудтай байдаг.
Ихэнх эм нь хоол боловсруулах замын салст бүрхэвчээр дамжих нь тэдний липидийн уусах чадвар, иончлолоор тодорхойлогддог. Зарим эм нь идэвхтэй тээвэрлэлтээр шингэдэг. Мансууруулах бодисыг амаар хэрэглэх үед ходоод гэдэсний замын янз бүрийн хэсэгт тэдгээрийн шингээлтийн хурд өөрчлөгддөг (Зураг 1, схем 1).
Амаар уухад эм нь зөвхөн ходоод ба / эсвэл гэдэсний ханаар дамжихаас гадна элэгээр дамжих ёстой. Үүний зэрэгцээ зарим эмийн бодисууд элэгний ферментийн нөлөөн дор мэдэгдэхүйц өөрчлөлтөд ордог ("анхны нөлөө"). Тийм ч учраас шингээлт муугаас биш зарим эмийн тунг (пропранолол, аминазин, опиат) амаар авахдаа судсаар тарьж хэрэглэхээс хамаагүй их байх ёстой.

Цагаан будаа. 1. Эмийг шингээх үндсэн механизмууд:
O - эмийн молекул (эм); - эмийн молекулуудын хөдөлгөөний чиглэл
Шингээх явцад бодисыг элэгээр "анхдагч нэвтрүүлэх" явцад биотрансформацийг эхний дамжих бодисын солилцоо гэж нэрлэдэг. Эхний дамжуулалтын бодисын солилцооны эрчим нь элэг дэх цусны урсгалын хурдаас хамаарна. Бодис элэгээр дамжих эхний бодисын солилцоог үнэлэхийн тулд томъёог ашиглана

Энд f нь амаар авсан тунгийн цусны ерөнхий урсгалд хүрэх хэсэг; C10bsh - эмийн нийт цэвэрлэгээ; V нь элэгний цусны урсгалын хурд юм.
Ходоод, гэдэс дотор эмийг шингээх үйл явцад рН нөлөөлдөг бөгөөд энэ нь ходоодонд 1-3, 12 хуруу гэдэсний 5-6, нарийн, бүдүүн гэдсэнд 8 орчим байдаг. Үүнээс үзэхэд хүчиллэг эмүүд илүү их байдаг. ходоодонд амархан шингэдэг, суурь нь нарийн эсвэл бүдүүн гэдсэнд байдаг. Ходоодны хүчиллэг орчин нь зарим эмийг, ялангуяа бензил пенициллинийг устгадаг.
Схем 1
Эмийн бодисыг шингээх, түгээх, биотрансформацлах, ялгаруулах үндсэн замууд (LV)

Мансууруулах бодис дээр үйлчилдэг өөр нэг субстрат бол ходоод гэдэсний замын ферментүүд бөгөөд хэд хэдэн бодисыг идэвхгүйжүүлэх чадвартай байдаг.
уураг ба полипептидийн бодисууд (кортикотропин, вазопрессин, инсулин гэх мэт), түүнчлэн зарим дааврууд (прогестерон, тестостерон, альдостерон) Цөсний давс нь эргээд эмийн шингээлтийг түргэсгэх эсвэл уусдаггүй нэгдлүүд үүсэх замаар удаашруулдаг. .
Ходоод гэдэсний замын хөдөлгөөн нь эмийн шингээлтийн хурд, бүрэн байдлыг хязгаарладаг хүчин зүйлүүдийн нэг юм.
Эмийн шингээлт нь хүнсний хэмжээ, найрлага, хоол хүнс, эмийн хоорондох хугацааны интервалаас хамаардаг. Хоолны ходоодны шүүс, давсны хүчлийн шүүрлийг өдөөх нөлөөг мөн анхаарч үзэх хэрэгтэй. Сүү, төмрийн давс, хоол хүнсэнд агуулагдах нүүрс ус, уураг, өөх тосны өндөр агууламж нь тетрациклин, ампициллин, амоксициллин шингээхэд саад болдог.
Эмийн хамт уусан шингэний хэмжээ нь шингээлтийг хурдасгах эсвэл удаашруулдаг. Хоол хүнс хэрэглэхтэй холбоотой үр нөлөөг нэгтгэн дүгнэж үзвэл эмийн биологийн хүртээмж буурч, нэмэгдэж, шингээлт удааширч, биологийн хүртээмжийг өөрчлөхгүйгээр ялгах шаардлагатай.
Хоол хүнс хэрэглэх нь ходоод гэдэсний замаас зарим эмийг шингээхэд үзүүлэх нөлөө