Agent antimicrobien, antibiotique du groupe des pénicillines, sel de sodium de l'acide benzylpénicillique, produit par divers types de moisissures.

Les préparations de benzylpénicilline sont utilisées pour des effets généraux (principalement par voie intramusculaire), des effets sur les organes et les tissus dans lesquels une petite quantité de pénicilline pénètre à partir du sang (administration sous-arachnoïdienne pour agir sur la moelle épinière et le cerveau, les méninges lors de processus inflammatoires dans ceux-ci) et pour des effets locaux. action sur divers organes et tissus.

Code ATX : J01C E01. Médicaments du groupe des pénicillines.

Indications pour l'utilisation

Le sel de sodium de benzylpénicilline est utilisé pour traiter les maladies causées par des micro-organismes sensibles à la benzylpénicilline :

• Maladies des voies respiratoires et des poumons (pneumonie, etc.).
• Maladies septiques graves, endocardite septique, sepsis.
• Infections et plaies infectées de la peau, des tissus mous et des muqueuses, brûlures.
• Maladies inflammatoires du cerveau, de la moelle épinière, des méninges.
• Pleurésie purulente, péritonite, cystite, septicémie et pyémie, ostéomyélite.
• Diphtérie, scarlatine, gonorrhée, érysipèle, blénorrhée néonatale, syphilis, charbon, actinomycose, en pratique obstétricale et gynécologique.
• Maladies inflammatoires de l'oreille, du nez et de la gorge.

Règles d'application

La durée du traitement avec le médicament, selon la nature et l'évolution de la maladie, peut durer de plusieurs jours (4 à 8 jours pour la scarlatine, la pneumonie, l'érysipèle) à 1 à 2 mois ou plus (pour l'endocardite septique). Pour la gonorrhée simple, le traitement est effectué dans la journée.

Intramusculaire Le sel de sodium de la benzylpénicilline est injecté dans le quadrant supérieur externe de la région fessière. Le rapport sel de benzylpénicilline/solvant (eau distillée, solution isotonique de chlorure de sodium ou solution de novocaïne à 0,25-0,5 %) est de 100 000 unités/1 ml. Les solutions sont préparées ex tempore(immédiatement avant utilisation) sans chauffage.

La dose thérapeutique moyenne de sel de sodium de benzylpénicilline est : unique - 50 000 à 300 000 unités, quotidiennement - 200 000 à 1 000 000 à 2 000 000 d'unités lorsqu'elle est administrée 3 à 6 fois par jour à intervalles réguliers.

En cas d'infection modérée, le sel de sodium de benzylpénicilline est administré par voie intramusculaire et sous-cutanée à raison de 250 000 à 500 000 unités ; les doses quotidiennes sont de 10 000 000 à 20 000 000 d'unités.

Intraveineux l'administration de benzylpénicilline (uniquement pour les maladies graves - sepsis, endocardite septique, méningite, etc.) est répétée (toutes les 3-4 heures) ou en continu par méthode goutte à goutte : 30 à 40 gouttes de solution médicamenteuse par 1 minute pendant 6 à 12 heures. heures.

Pour les infections graves, jusqu’à 10 000 000 à 20 000 000 d’unités par jour sont administrées ; pour la gangrène gazeuse - 40 000 000 à 60 000 000 d'unités.

Endolumbaire l'administration est utilisée pour les maladies inflammatoires du cerveau, de la moelle épinière et des méninges. La solution est préparée à raison de 1 000 à 10 000 unités dans 1 ml de solution stérile isotonique de chlorure de sodium. La benzylpénicilline est administrée lentement (sur 1 à 2 minutes) à une dose, selon la nature de la maladie, de 5 000 à 30 000 unités (adultes) ou de 2 000 à 5 000 unités (enfants) après libération préalable de 5 à 10 ml de liquide céphalo-rachidien. fluide. La dose quotidienne pour les adultes est de 25 000 à 100 000 unités.

Parfois, une solution de sel de sodium de benzylpénicilline est utilisée pour les lésions perforantes actinomycose, leishmaniose cutanée urbaine, pyodermite chronique et autres maladies infectieuses de la peau en l'absence d'inflammation aiguë.

Pour inhalations Afin de prévenir et de traiter les maladies des voies respiratoires et des poumons, la benzylpénicilline est utilisée sous forme d'aérosol. Pour une inhalation, 100 000 à 300 000 unités du médicament sont consommées, dissoutes dans 3 à 5 ml d'eau distillée ou de solution isotonique de chlorure de sodium. Si indiqué, ajouter 1 ml d'une solution d'éphédrine à 1 % ou 1 ml d'une solution de diphenhydramine à 1 %. Les inhalations sont effectuées 1 à 2 fois par jour, la durée de l'inhalation est de 10 à 30 minutes.

Dans la cavité abdominale ou pleurale pour la péritonite et la pleurésie purulente, 10 000 à 50 000 unités sont administrées pour 100 ml de solution stérile isotonique de chlorure de sodium.

Pour application locale en cas de plaies infectées des tissus mous, de brûlures, d'ostéomyélite, etc., les solutions de benzylpénicilline sont utilisées sous forme de nettoyants, lotions, pansements humides, poudres (souvent mélangées à des sulfamides), pommades à base de lanoline-vaseline (5 000 à 10 000 unités par 1 g de base de pommade), au moins 2 fois par jour.

Pour traiter les maladies des yeux, du nez, des oreilles, de la bouche et de la gorge, des solutions de benzylpénicilline (1 000 à 50 000 unités/ml) dans une solution isotonique de chlorure de sodium sont utilisées sous forme de gouttes, de lotions, de pansements humides et de compresses.

En ophtalmologie, des solutions de benzylpénicillines sont prescrites - 10 000 à 20 000 unités dans 1 ml de solution isotonique de chlorure de sodium, 1 à 2 gouttes 6 à 8 fois par jour. Pommades - 1 000 à 10 000 unités pour 1 g de base de pommade.

Des solutions à 25 000 unités/ml sont utilisées pour prévenir la blénorrhée néonatale.

L'utilisation de benzylpénicilline peut être combinée avec l'administration de sulfamides et d'autres antibiotiques, ce qui augmente l'effet thérapeutique des médicaments utilisés.

Effets secondaires

L'effet secondaire le plus courant du médicament est observé lors de l'administration intraveineuse de benzylpénicilline.

Réactions allergiques : urticaire, candidose, fièvre, frissons, maux de tête, douleurs articulaires, éosinophilie, œdème de Quincke, dermatite, réactions sériques (fièvre, douleurs articulaires, lymphadénopathie), dans de rares cas - choc anaphylactique.

Contre-indications

Sensibilité individuelle accrue aux médicaments à base de pénicilline. Maladies allergiques (urticaire, asthme bronchique, rhume des foins, etc.), réactions inhabituelles à d'autres médicaments, résistance de l'agent pathogène à la benzylpénicilline à la posologie habituelle.

L'administration endolumbaire de benzylpénicilline est contre-indiquée en cas d'épilepsie.

instructions spéciales

L'effet de la benzylpénicilline est renforcé dans un environnement acide.

Pour l'administration endolumbaire et intraveineuse (très rare), seul le sel de sodium de benzylpénicilline est utilisé.

La benzylpénicilline s'est avérée peu utile pour l'administration orale, car elle est détruite par le suc gastrique et l'enzyme pénicillinase, formée par la flore microbienne intestinale.

Le sel de sodium de benzylpénicilline sous formes posologiques liquides et pommades est incompatible avec les acides et les substances à réaction alcaline ; les alcalis et de nombreuses substances à réaction alcaline ; agents oxydants (une décomposition et une inactivation du médicament se produisent), alcool et sels de métaux lourds - sulfate de zinc, etc. (en raison de l'inactivation de la benzylpénicilline).

Composition et forme de libération

Prescription de benzylpénicilline

• Poudre pour la préparation de solution injectable en flacons en verre hermétiquement fermés contenant 100 000 unités, 125 000 unités, 250 000 unités, 300 000, 400 000 unités, 500 000 unités et 1 000 000 unités de sel de sodium de benzylpénicilline (non calculé en mousse (icilline), 1 ou 50 flacons par colis.

L'unité d'action (U) de la pénicilline est l'activité de 0,6 µg de sel sodique de benzylpénicilline.

Durée de conservation et conditions de stockage

A conserver avec précautions (liste B) dans un endroit sec à température ambiante. Dispensé sur ordonnance.

Durée de conservation du sel de sodium de benzylpénicilline : poudre pour préparer une solution injectable - 2 ans.

Propriétés

Le sel de sodium de benzylpénicilline (Benzylpenicillinum-natrium, Benzylpenicillinum natricum) est une poudre blanche finement cristalline au goût amer, facilement soluble dans l'eau.

Le sel de sodium de la benzylpénicilline est facilement détruit par les alcalis, les acides, les agents oxydants, par la chaleur et par l'action de l'enzyme pénicillinase.

Spectre d'action

La benzylpénicilline a un effet bactéricide contre les micro-organismes à Gram positif sensibles à la pénicilline (staphylocoques, streptocoques, y compris hémolytiques, pneumocoques, corynebacterium diphtheria, bacilles anaérobies sporulés, bacilles charbonneux, clostridies), les coques à Gram négatif (gonocoques, méningocoques), les spirochètes et actinomes Icetov . Agit sur les micro-organismes localisés de manière intracellulaire.

Une partie importante des souches de Legionella et de Leptospira, et parfois de Proteus, sont sensibles à l'action de la benzylpénicilline.

Les bactéries à Gram négatif sont résistantes à la benzylpénicilline, notamment Pseudomonas aeruginosa et de nombreuses souches de Proteus.

Lorsqu'ils sont traités avec de la benzylpénicilline, les micro-organismes pathogènes y développent progressivement une résistance aux médicaments.

Pharmacocinétique

La concentration maximale de benzylpénicilline dans le sang après administration intramusculaire est observée après 30 à 60 minutes, avec administration sous-cutanée - après 60 minutes ; le médicament est rapidement éliminé par les reins et après 4 à 6 heures, seule une concentration sous-thérapeutique de l'antibiotique est trouvée dans le sang, ses injections doivent donc être effectuées toutes les 3 à 4 heures.

Analogues

Amphocilline. Benzylpénicilline. Bucilline. Délacilline. Sel de sodium de pénicilline. Topicilline. Topocilline.

à usage médical

médecine

SEL DE SODIUM DE BENZYLPÉNICILLINE

Nom commercial

Sel de sodium de benzylpénicilline

Dénomination commune internationale

Benzylpénicilline

Forme posologique

Poudre pour préparer une solution pour administration intramusculaire 1 000 000 d'unités

Composition par bouteille

substance active: Sel de sodium de benzylpénicilline - 1 000 000 d'unités

Description

Poudre blanche ou poudre blanche avec une teinte légèrement jaunâtre, sujette à l'agglutination, formant une suspension stable lors de l'ajout d'eau.

Groupe pharmacothérapeutique

Médicaments antibactériens à usage systémique. Pénicillines sensibles à la pénicillinase

Code ATSJ01CE01

Propriétés pharmacologiques

Pharmacocinétique

La concentration maximale dans le plasma sanguin après administration intramusculaire est atteinte après 20 à 30 minutes. La demi-vie du médicament est de 30 à 60 minutes, en cas d'insuffisance rénale de 4 à 10 heures ou plus. Communication avec les protéines plasmatiques - 60 %. Pénètre dans les organes, les tissus et les fluides biologiques, à l'exception du liquide céphalo-rachidien, des tissus oculaires et prostatiques. Avec l'inflammation des membranes méningées, il pénètre dans la barrière hémato-encéphalique. Traverse le placenta et pénètre dans le lait maternel. Il est excrété sous forme inchangée par les reins.

Pharmacodynamie

Antibiotique bactéricide du groupe des pénicillines biosynthétiques (« naturelles »). Inhibe la synthèse de la paroi cellulaire des micro-organismes. Actif contre les agents pathogènes à Gram positif : staphylocoques (qui ne forment pas de pénicillinase), streptocoques, pneumocoques, corynebactéries diphtériques, bacilles anaérobies sporulés, bacilles charbonneux, Actinomyces spp. ; micro-organismes à Gram négatif : coques (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), ainsi que spirochètes.

Non actif contre la plupart des bactéries Gram-négatives (y compris Pseudomonas aeruginosa), Rickettsia spp., protozoaires. Les Staphylococcus spp., qui produisent de la pénicillinase, sont résistantes au médicament.

Indications pour l'utilisation

Pneumonie croupeuse et focale, empyème pleural, bronchite

Sepsis, endocardite septique (aiguë et subaiguë)

Péritonite

Méningite

Ostéomyélite

Pyélonéphrite, pyélite, cystite, urétrite, gonorrhée, blénorrhée, syphilis, cervicite

Cholangite, cholécystite

Infection de la plaie

Érysipèle, impétigo, dermatoses surinfectées

Diphtérie

Scarlatine

anthrax

Actinomycose

Sinusite, otite moyenne

Conjonctivite purulente

Mode d'application et les doses

Le sel de sodium de benzylpénicilline est administré par voie intramusculaire. Lorsqu'elles sont administrées par voie intramusculaire, les doses uniques pour les maladies modérées (infections des voies respiratoires supérieures et inférieures, des voies urinaires et biliaires, infections des tissus mous, etc.) sont de 250 000 à 500 000 unités 4 à 6 fois par jour. Pour les infections graves (septicémie, endocardite septique, méningite, etc.) - 10 à 20 millions d'unités par jour ; avec gangrène gazeuse - jusqu'à 40 à 60 millions d'unités.

La dose quotidienne pour les enfants de moins de 1 an est de 50 000 à 100 000 unités/kg, de plus de 1 an - 50 000 unités/kg ; si nécessaire - 200 000 - 300 000 UI/kg, pour des raisons de santé - augmenter à 500 000 UI/kg. La fréquence d'administration est de 4 à 6 fois par jour.

Une solution du médicament pour administration intramusculaire est préparée immédiatement avant l'administration en ajoutant 1 à 3 ml d'eau pour préparations injectables, une solution de chlorure de sodium à 0,9 % ou une solution de procaïne (novocaïne) à 0,5 % au contenu du flacon. Lorsque la benzylpénicilline est dissoute dans une solution de procaïne, un trouble de la solution peut être observé en raison de la formation de cristaux de benzylpénicilline procaïne, ce qui ne constitue pas un obstacle à l'administration intramusculaire du médicament. La solution obtenue est injectée profondément dans le muscle. La durée du traitement, selon la gravité de la maladie, est de 7 à 10 jours.

Effets secondaires

Violation de la fonction de pompage du myocarde, arythmies, arrêt cardiaque, insuffisance cardiaque chronique (car une hypernatrémie peut survenir lorsqu'elle est administrée à fortes doses)

Nausées, vomissements, stomatite, glossite, dysfonctionnement hépatique

Dysfonctionnement rénal

Anémie, leucopénie, thrombocytopénie

Augmentation de l'excitabilité réflexe, symptômes méningés, convulsions, coma

- réactions allergiques : parfois - hyperthermie, urticaire, éruption cutanée, fièvre, frissons, transpiration accrue, éruption cutanée sur les muqueuses, arthralgie, éosinophilie, œdème de Quincke, néphrite interstitielle, bronchospasme, rarement - choc anaphylactique

- réactions locales : douleur et dureté au site d'injection intramusculaire

Dysbactériose, développement d'une surinfection (en cas d'utilisation à long terme)

Contre-indications

Hypersensibilité à la pénicilline et à d'autres antibiotiques ß-lactamines

Administration endolumbaire pour l'épilepsie.

Interactions médicamenteuses

Les antiacides, la glucosamine, les laxatifs, les aminosides ralentissent et réduisent l'absorption du sel de sodium de benzylpénicilline. L'acide ascorbique, lorsqu'il est utilisé ensemble, augmente l'absorption du sel de sodium de benzylpénicilline.

Les antibiotiques bactéricides (dont les céphalosporines, la vancomycine, la rifampicine, les aminosides) ont un effet synergique ; bactériostatique (y compris macrolides, chloramphénicol, lincosamides, tétracyclines) - antagoniste. Le sel de sodium de benzylpénicilline augmente l'efficacité des anticoagulants indirects (en supprimant la microflore intestinale, réduisant ainsi l'indice de prothrombine) ; réduit l'efficacité des contraceptifs oraux, des médicaments, au cours du métabolisme desquels se forme l'acide para-aminobenzoïque.

Les diurétiques, l'allopurinol, les bloqueurs de sécrétion tubulaire, la phénylbutazone, les anti-inflammatoires non stéroïdiens, réduisant la sécrétion tubulaire, augmentent la concentration de sel de sodium de benzylpénicilline.

L'allopurinol augmente le risque de réactions allergiques (éruption cutanée).

instructions spéciales

Soigneusement: grossesse, allaitement, maladies allergiques (asthme bronchique, rhume des foins), insuffisance rénale.

Les solutions du médicament sont préparées immédiatement avant l'administration. Si aucun effet n'est observé 2 à 3 jours (maximum 5 jours) après le début de l'utilisation du médicament, vous devez passer à l'utilisation d'autres antibiotiques ou à un traitement combiné. En raison de la possibilité de développer des infections fongiques, il est conseillé de prescrire des vitamines B et, si nécessaire, des médicaments antifongiques lors d'un traitement prolongé par la benzylpénicilline. Il faut tenir compte du fait que l'utilisation de doses insuffisantes du médicament ou l'arrêt trop précoce du traitement conduit souvent à l'émergence de souches résistantes d'agents pathogènes.

Grossesse et allaitement

L'utilisation du médicament pendant la grossesse n'est possible que si le bénéfice attendu pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus. S'il est nécessaire de prescrire le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être arrêté.

Caractéristiques de l'effet du médicament sur l'aptitude à conduire un véhicule ou sur des mécanismes potentiellement dangereux

Lors de l'administration du médicament, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules, de machines et lors de l'exécution d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration et une rapidité de réactions psychomotrices accrues.

Surdosage

Formule structurelle

nom russe

Nom latin de la substance : Benzylpénicilline

Nom chimique

Acide 3,3-diméthyl-7-oxo-6-[(phénylacétyl)amino]-4-thia-1-azabicycloheptane-2-carboxylique (et sous forme de sel de sodium, de potassium ou de procaïne)

Formule brute

Groupe pharmacologique de la substance Benzylpénicilline

Classification nosologique (ICD-10)

Code CAS

Caractéristiques de la substance Benzylpénicilline

Antibiotique naturel du groupe des pénicillines. Résistant aux acides, détruit par la bêta-lactamase (pénicillinase).

Dans la pratique médicale, les sels de benzylpénicilline sodique, de potassium et de novocaïne sont utilisés.

Le sel de sodium de benzylpénicilline est une poudre blanche finement cristalline au goût amer. Légèrement hygroscopique. Très soluble dans l'eau, soluble dans l'éthanol et le méthanol. Facilement détruit par les acides, les alcalis et les agents oxydants. Administré par voie intramusculaire, intraveineuse, sous-cutanée, endolumbarale, intratrachéale.

Le sel de potassium de benzylpénicilline est une poudre blanche finement cristalline au goût amer. Hygroscopique. Très soluble dans l'eau, soluble dans l'éthanol et le méthanol. Facilement détruit par les acides, les alcalis et les agents oxydants. Injecté par voie intramusculaire, sous-cutanée.

Le sel de benzylpénicilline novocaïne est une poudre blanche, inodore et finement cristalline au goût amer. Hygroscopique. Légèrement soluble dans l'eau, l'éthanol et le méthanol. Légèrement soluble dans le chloroforme. Forme une fine suspension avec de l'eau. Résistant à la lumière. Facilement détruit par les acides et les alcalis. Administrer par voie intramusculaire uniquement.

Pharmacologie

Il perturbe la synthèse du peptidoglycane de la paroi cellulaire et provoque la lyse des micro-organismes.

Actif contre les bactéries à Gram positif (souches Staphylocoque spp. ne forment pas de pénicillinase, Streptocoque spp., y compris Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, bacilles anaérobies sporulés, bacilles charbonneux, Actinomyces spp., ainsi que contre les coques à Gram négatif ( Neisseria méningitidis, Neisseria gonorrhoeae), Treponema spp., Spirochaeta spp. Non efficace contre la plupart des bactéries Gram-négatives, des rickettsies, des virus, des protozoaires et des champignons.

Avec l'administration intramusculaire de sels de sodium et de potassium de benzylpénicilline, la Cmax dans le sang est atteinte en 30 à 60 minutes ; après 3 à 4 heures, des traces de l'antibiotique sont détectées dans le sang. Le sel de benzylpénicilline novocaïne est lentement absorbé et a un effet prolongé ; après une seule injection sous forme de suspension, la concentration thérapeutique de pénicilline dans le sang reste jusqu'à 12 heures. La liaison aux protéines sanguines est de 60 %. Pénètre bien dans les organes, tissus et fluides biologiques, à l'exception du liquide céphalo-rachidien et de la prostate. Lors d’une inflammation des méninges, elle passe par la BHE. Lorsqu'il est instillé dans le sac conjonctival à des concentrations thérapeutiques, il se retrouve dans le stroma de la cornée (il ne pénètre pratiquement pas dans l'humidité de la chambre antérieure lorsqu'il est appliqué localement). Les concentrations thérapeutiques dans la cornée et l'humeur de la chambre antérieure sont créées lors de l'administration sous-conjonctivale (alors que la concentration dans le corps vitré n'atteint pas un niveau thérapeutique). Avec l'administration intravitréenne, T1/2 est d'environ 3 heures. Il est excrété par les reins par filtration glomérulaire (environ 10 %) et par sécrétion tubulaire (90 %) sous forme inchangée. Chez les nouveau-nés et les nourrissons, l'excrétion ralentit en cas d'insuffisance rénale, T1/2 augmente jusqu'à 4 à 10 heures.

Utilisation de la substance Benzylpénicilline

Infections bactériennes causées par des agents pathogènes sensibles : pneumonie lobaire et focale, empyème pleural, bronchite ; endocardite septique (aiguë et subaiguë), infection des plaies, infections purulentes de la peau, des tissus mous et des muqueuses (dont érysipèle, impétigo, dermatoses surinfectées), pleurésie purulente, péritonite, sepsis, ostéomyélite, infections ORL (angine), méningite, diphtérie, gangrène gazeuse, scarlatine, gonorrhée, leptospirose, syphilis, charbon, actinomycose pulmonaire, infections des voies urinaires et biliaires, traitement des maladies inflammatoires purulentes en pratique obstétricale et gynécologique, maladies oculaires (y compris conjonctivite gonococcique aiguë, ulcère cornéen, gonoblennorrhée) .

Contre-indications

Hypersensibilité, incl. à d'autres pénicillines; épilepsie (pour l'administration endolumbaire), hyperkaliémie, arythmie (pour le sel de potassium).

Restrictions d'utilisation

Asthme bronchique, rhume des foins, insuffisance rénale.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

Pendant la grossesse, cela est possible si le bénéfice attendu pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus. L'allaitement doit être arrêté pendant le traitement.

Effets secondaires de la substance Benzylpénicilline

Réactions allergiques : choc anaphylactique, urticaire, œdème de Quincke, fièvre/frissons, maux de tête, arthralgie, éosinophilie, néphrite interstitielle, bronchospasme, éruption cutanée.

Autre: pour le sel de sodium - contractilité myocardique altérée ; pour le sel de potassium - arythmie, arrêt cardiaque, hyperkaliémie.

Avec administration endolumbaire - réactions neurotoxiques : nausées, vomissements ; augmentation de l'excitabilité réflexe, symptômes méningés, convulsions, coma.

Interaction

Antibiotiques bactéricides (dont céphalosporines, vancomycine, rifampicine, aminosides) - action synergique, bactériostatique (dont macrolides, chloramphénicol, lincosamides, tétracyclines) - antagonisme. Les diurétiques, l'allopurinol, les bloqueurs de la sécrétion tubulaire, les AINS réduisent la sécrétion tubulaire et augmentent la concentration de benzylpénicilline. L'allopurinol augmente le risque de réactions allergiques (éruption cutanée).

Surdosage

Symptômes: convulsions, troubles de la conscience.

Traitement: sevrage médicamenteux, traitement symptomatique.

Voies d'administration

IM, IV, s/c, endolumbaire, dans la cavité, intratrachéale ; instillation dans le sac conjonctival, sous-conjonctival, intravitréen.

Précautions pour la substance Benzylpénicilline

IV, par voie endolumbaire et dans les cavités sont administrés uniquement en milieu hospitalier.

Les préparations de benzylpénicilline doivent être utilisées uniquement selon les instructions et sous la surveillance d'un médecin. Il ne faut pas oublier que l'utilisation de doses insuffisantes de benzylpénicilline (ainsi que d'autres antibiotiques) ou l'arrêt trop précoce du traitement conduit souvent au développement de souches résistantes de micro-organismes. En cas de résistance, le traitement avec un autre antibiotique doit être poursuivi.

Le sel de benzylpénicilline novocaïne est administré uniquement par voie intramusculaire. L'administration IV et endolumbaire n'est pas autorisée. De toutes les préparations de benzylpénicilline, seul le sel de sodium est administré par voie endolumbarale.

Antibiotique naturel du groupe des pénicillines. Résistant aux acides, détruit par la bêta-lactamase (pénicillinase).

Dans la pratique médicale, les sels de benzylpénicilline sodique, de potassium et de novocaïne sont utilisés.

Poudre blanche finement cristalline au goût amer. Légèrement hygroscopique. Très soluble dans l'eau, soluble dans l'éthanol et le méthanol. Facilement détruit par les acides, les alcalis et les agents oxydants. Administrer par voie intramusculaire, intraveineuse, sous-cutanée, endolumbarale, intratrachéale.

Le sel de potassium de benzylpénicilline est une poudre blanche finement cristalline au goût amer. Hygroscopique. Très soluble dans l'eau, soluble dans l'éthanol et le méthanol. Facilement détruit par les acides, les alcalis et les agents oxydants. Injecté par voie intramusculaire, sous-cutanée.

Le sel de benzylpénicilline novocaïne est une poudre blanche, inodore et finement cristalline au goût amer. Hygroscopique. Légèrement soluble dans l'eau, l'éthanol et le méthanol. Légèrement soluble dans le chloroforme. Forme une fine suspension avec de l'eau. Résistant à la lumière. Facilement détruit par les acides et les alcalis. Entrez uniquement par voie intramusculaire.

Indications pour l'utilisation

Traitement des maladies provoquées par des micro-organismes sensibles à la benzylpénicilline : pneumonie lobaire et focale, empyème pleural, sepsis, septicémie, pyémie, endocardite septique aiguë et subaiguë, méningite, ostéomyélite aiguë et chronique, infections urinaires et biliaires, amygdalite, infections purulentes de la peau , tissus mous et muqueuses, érysipèle, diphtérie, scarlatine, charbon, actinomycose, traitement des maladies purulentes-inflammatoires en pratique obstétricale et gynécologique, maladies ORL, maladies oculaires, gonorrhée, blénorrhée, syphilis.

Formulaire de décharge

Sel de sodium de benzylpénicilline
poudre pour préparer une solution injectable pour administration intramusculaire 500 000 unités ; bouteille (bouteille)

Sel de sodium de benzylpénicilline

Sel de sodium de benzylpénicilline
poudre pour préparer une solution injectable pour administration intramusculaire 250 000 unités ; bouteille (bouteille) boîte (boîte) 50

Sel de sodium de benzylpénicilline
poudre pour préparer une solution injectable pour administration intramusculaire 500 000 unités ; bouteille (bouteille) carton pack 1

Sel de sodium de benzylpénicilline
poudre pour préparer une solution injectable pour administration intramusculaire 500 000 unités ; bouteille (bouteille) carton pack 5

Sel de sodium de benzylpénicilline
poudre pour préparer une solution injectable pour administration intramusculaire 500 000 unités ; bouteille (bouteille) carton pack 10

Sel de sodium de benzylpénicilline

Sel de sodium de benzylpénicilline
poudre pour la préparation d'une solution injectable pour administration intramusculaire de 1 million d'unités ; bouteille (bouteille) carton pack 1

Sel de sodium de benzylpénicilline
poudre pour la préparation d'une solution injectable pour administration intramusculaire de 1 million d'unités ; bouteille (bouteille) carton pack 5

Sel de sodium de benzylpénicilline
poudre pour la préparation d'une solution injectable pour administration intramusculaire, 1 million d'unités ; bouteille (bouteille) carton pack 10

Sel de sodium de benzylpénicilline

Sel de sodium de benzylpénicilline
poudre pour la préparation d'une solution injectable pour administration intramusculaire, 1 million d'unités ; bouteille (bouteille) boîte en carton (boîte) 50

Sel de sodium de benzylpénicilline
poudre pour préparer une solution injectable pour administration intramusculaire 500 000 unités ; bouteille (bouteille) boîte en carton (boîte) 50

Sel de sodium de benzylpénicilline

Sel de sodium de benzylpénicilline
poudre pour la préparation d'une solution injectable pour administration intramusculaire, 1 million d'unités ; bouteille (bouteille) boîte en carton (boîte) 50

Sel de sodium de benzylpénicilline
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Sel de sodium de benzylpénicilline
poudre pour la préparation d'une solution injectable pour administration intramusculaire, 1 million d'unités ; bouteille (bouteille) boîte en carton (boîte) 50

Sel de sodium de benzylpénicilline
poudre pour la préparation d'une solution injectable pour administration intramusculaire, 1 million d'unités ; bouteille (bouteille) boîte en carton (boîte) 1

Sel de sodium de benzylpénicilline
poudre pour la préparation d'une solution injectable pour administration intramusculaire, 1 million d'unités ; bouteille (bouteille) boîte en carton (boîte) 50

Sel de sodium de benzylpénicilline
poudre pour la préparation d'une solution injectable pour administration intramusculaire, 1 million d'unités ; bouteille (bouteille) boîte en carton (boîte) 1

Sel de sodium de benzylpénicilline
poudre pour la préparation d'une solution injectable pour administration intramusculaire, 1 million d'unités ; bouteille (bouteille)

Sel de sodium de benzylpénicilline
poudre pour préparer une solution injectable pour administration intramusculaire 250 000 unités ; bouteille (bouteille)

Pharmacodynamie

Antibiotique du groupe des pénicillines biosynthétiques. Il a un effet bactéricide en inhibant la synthèse de la paroi cellulaire des micro-organismes.

Actif contre les bactéries à Gram positif : Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (y compris Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis ; bactéries à Gram négatif : Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis ; bâtonnets anaérobies sporulés; ainsi que Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

Les souches de Staphylococcus spp. qui produisent de la pénicillinase sont résistantes à l'action de la benzylpénicilline. Se détruit en milieu acide.

Le sel de novocaïne de la benzylpénicilline, comparé aux sels de potassium et de sodium, se caractérise par une durée d'action plus longue.

Pharmacocinétique

Après administration intramusculaire, il est rapidement absorbé depuis le site d'injection. Largement distribué dans les tissus et les fluides corporels. La benzylpénicilline pénètre bien à travers la barrière placentaire et la barrière hémato-encéphalique lors d'une inflammation des méninges.

T1/2 - 30 min. Excrété dans l'urine.

Utilisation pendant la grossesse

L'utilisation pendant la grossesse n'est possible que si le bénéfice attendu du traitement pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus.

S'il est nécessaire de l'utiliser pendant l'allaitement, la question de l'arrêt de l'allaitement doit être tranchée.

Autres occasions spéciales à la réception

Asthme bronchique, rhume des foins, insuffisance rénale.

Contre-indications d'utilisation

Hypersensibilité à la benzylpénicilline et à d'autres médicaments du groupe des pénicillines et des céphalosporines. L'administration endolumbaire est contre-indiquée chez les patients épileptiques.

Effets secondaires

Du système digestif : diarrhée, nausées, vomissements.

Effets provoqués par la chimiothérapie : candidose vaginale, candidose buccale.

Du côté du système nerveux central : lorsque la benzylpénicilline est utilisée à fortes doses, notamment en cas d'administration endolumbaire, des réactions neurotoxiques peuvent se développer : nausées, vomissements, augmentation de l'excitabilité réflexe, symptômes de méningisme, convulsions, coma.

Réactions allergiques : fièvre, urticaire, éruption cutanée, éruption cutanée sur les muqueuses, douleurs articulaires, éosinophilie, angio-œdème. Des cas de choc anaphylactique d’issue fatale ont été décrits.

Conseils d'utilisation et doses

IM, IV (sauf sel de novocaïne de benzylpénicilline), sous-cutanée, endolumbarale (uniquement sel de sodium de benzylpénicilline), dans la cavité, intratrachéale ; en ophtalmologie - instillation dans le sac conjonctival, par voie sous-conjonctivale, intravitréenne.

Avec administration intramusculaire et intraveineuse : pour les adultes - 2 à 12 millions d'unités/jour en 4 à 6 injections ; pour la pneumonie communautaire - 8 à 12 millions d'unités/jour en 4 à 6 injections ; pour la méningite, l'endocardite, la gangrène gazeuse - IV 18 à 24 millions d'unités/jour en 6 injections.

La durée du traitement par la benzylpénicilline, selon la forme et la gravité de la maladie, varie de 7 à 10 jours à 2 mois ou plus (par exemple, pour le sepsis, l'endocardite septique).

Surdosage

Symptômes : convulsions, troubles de la conscience.

Traitement : sevrage médicamenteux, traitement symptomatique.

Interactions avec d'autres médicaments

Le probénécide réduit la sécrétion tubulaire de benzylpénicilline, ce qui entraîne une augmentation de la concentration de cette dernière dans le plasma sanguin et de la demi-vie.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des antibiotiques ayant un effet bactériostatique (tétracycline), l'effet bactéricide de la benzylpénicilline est réduit.

Précautions d'emploi

IV, par voie endolumbaire et dans les cavités sont administrés uniquement en milieu hospitalier.

Les préparations de benzylpénicilline doivent être utilisées uniquement selon les instructions et sous la surveillance d'un médecin. Il ne faut pas oublier que l'utilisation de doses insuffisantes de benzylpénicilline (ainsi que d'autres antibiotiques) ou l'arrêt trop précoce du traitement conduit souvent au développement de souches résistantes de micro-organismes. En cas de résistance, le traitement avec un autre antibiotique doit être poursuivi.

Le sel de benzylpénicilline novocaïne est administré uniquement par voie intramusculaire. L'administration IV et endolumbaire n'est pas autorisée. De toutes les préparations de benzylpénicilline, seul le sel de sodium est administré par voie endolumbarale.

Pour l'asthme bronchique, le rhume des foins et d'autres maladies allergiques, la benzylpénicilline est utilisée avec prudence lors de la prescription d'antihistaminiques.

Si des réactions allergiques se développent chez les patients, le médicament doit être arrêté. Chez les patients affaiblis, les nouveau-nés et les personnes âgées, un traitement à long terme peut conduire au développement d'une surinfection causée par une microflore résistante aux médicaments (champignons de type levure, micro-organismes à Gram négatif). Étant donné que l'administration orale à long terme d'antibiotiques peut supprimer la microflore intestinale qui produit les vitamines B1, B6, B12, PP, il est conseillé de prescrire des vitamines B aux patients pour prévenir l'hypovitaminose.

Si aucun effet n'est observé 2 à 3 jours après le début du traitement (maximum 5 jours), il est nécessaire de passer à un traitement avec un autre antibiotique ou une thérapie combinée.

Instructions particulières d'utilisation

Utiliser avec prudence chez les patients présentant une insuffisance rénale, une insuffisance cardiaque, une prédisposition aux réactions allergiques (en particulier les allergies médicamenteuses) et une hypersensibilité aux céphalosporines (en raison de la possibilité de développer une allergie croisée).

Si aucun effet n'est observé 3 à 5 jours après le début de l'utilisation, vous devez passer à l'utilisation d'autres antibiotiques ou à une thérapie combinée.

En raison de la possibilité de développer une surinfection fongique, il est conseillé de prescrire des médicaments antifongiques lors du traitement par la benzylpénicilline.

Il faut tenir compte du fait que l'utilisation de benzylpénicilline à des doses sous-thérapeutiques ou l'arrêt précoce du traitement conduit souvent à l'émergence de souches résistantes d'agents pathogènes.

Conditions de stockage

Liste B. : Dans un endroit sec, à une température ne dépassant pas 20 °C.

Date de péremption

Classement ATX :

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