Heptor en ampoules : mode d'emploi. Heptor : mode d'emploi de l'hépatoprotecteur Dénomination commune internationale

A.16.A.A.02 Adémétionine

- cholécystite chronique non calculeuse;

- cholangite;

- cholestase intrahépatique ;

- hépatites d'origines diverses : virales, toxiques, incl. l'alcool etorigine médicinale (antibiotiques, antitumorales,antituberculeux et antiviraux, antidépresseurs tricycliques, contraceptifs oraux) ;

- foie gras;

- cirrhose du foie;

- encéphalopathie, incl. associé à une insuffisance hépatique (alcoolique, etc.)

- dépression (y compris secondaire);

- syndrome de sevrage (alcool, etc.).

Nom commercial : Heptor

Dénomination commune internationale :

Nom chimique: Hydroxyde de (8)-5-(3-Amino-carboxypropyl)méthylsulfonio-5-désoxyadénosine (sel interne) (également sous forme de disulfate de di-p-toluènesulfonate)

Formes posologiques

Comprimés entérosolubles.

Composé

Un comprimé entérosoluble contient
Substance active : S-adénosylméthionine (en termes d'ion adémétionine) - 0,4 g

Groupe pharmacothérapeutique : agent hépatoprotecteur
CodeATX : A16AA02

Propriétés pharmacologiques

Heptor appartient au groupe des hépatoprotecteurs à activité antidépressive. Il a des effets détoxifiants, régénérants, antioxydants, antifibrosants et neuroprotecteurs.

L'adémétionine est incluse dans les processus biochimiques du corps, stimulant simultanément la production d'adémétionine endogène. L'adéméthionine (S-adénosyl-L-méthionine) est une substance biologique présente dans tous les tissus et fluides du corps. Sa molécule est incluse dans la plupart des réactions biologiques à la fois comme donneur de groupe méthyle - méthylation des phospholipides dans la couche lipidique de la membrane cellulaire (transméthylation), et comme précurseur de composés thiols physiologiques - cystéine, taurine, glutathion, l'un des plus importants. agents antitoxiques intracellulaires, CoA, etc. (transsulfuration), et comme précurseur des polyamines - putrescine, qui stimule la régénération cellulaire, la prolifération des hépatocytes, la spermidine, la spermine incluse dans la structure des ribosomes (aminopropylation).

Indications pour l'utilisation

Cholestase intrahépatique, hépatites d'origines diverses : toxiques (y compris alcooliques), virales, médicamenteuses (antibiotiques, médicaments antitumoraux, antituberculeux et antiviraux, antidépresseurs tricycliques, contraceptifs oraux), états précirrhotiques, cirrhose du foie, encéphalopathies d'origine secondaire, syndromes dépressifs, y compris secondaires , ainsi qu'avec le syndrome de sevrage alcoolique.

Contre-indications

Hypersensibilité.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

Conseils d'utilisation et doses

Pendant la période de traitement d'entretien, une dose quotidienne de 800 à 1 600 mg (2 à 4 comprimés) est recommandée. La durée du traitement d'entretien est en moyenne de 2 à 4 semaines. Les comprimés doivent être avalés entiers, sans être croqués. Pour améliorer l'effet thérapeutique, il est recommandé de prendre les comprimés entre les repas.

Effet secondaire

En raison du fait que la substance active du médicament a un pH acide, certains patients peuvent ressentir une gêne dans la région épigastrique lors de l'utilisation des comprimés. Dans tous les cas, ces sensations sont de courte durée, peu prononcées et ne doivent pas justifier l'arrêt du traitement.

Surdosage

Il n'y a eu aucun cas clinique de surdosage.

Interaction avec d'autres médicaments

Aucune interaction connue avec d'autres médicaments n'a été observée.

instructions spéciales

Compte tenu de l'effet tonique du médicament, il n'est pas recommandé de le prendre avant le coucher. L'utilisation orale du médicament chez les patients atteints de cirrhose du foie associée à une hyperazotémie doit être effectuée sous surveillance médicale avec surveillance des taux d'azote. Le comprimé Heptor doit être retiré de l'emballage immédiatement avant utilisation. Les comprimés du médicament sont recouverts d'un enrobage spécial qui se dissout uniquement dans les intestins, grâce auquel l'adémétionine est libérée dans le duodénum.

Formulaire de décharge

Comprimés entérosolubles 400 mg. 10 comprimés sous blister ou emballage sans blister. Emballage de 1 ou 2 cellules contour ou sans cellules contour avec mode d'emploi dans un pack. 20, 40 ou 50 comprimés dans un pot en verre photoprotecteur ou dans un pot en polymère. Chaque pot ainsi que les instructions d'utilisation sont inclus dans un pack.

Conditions de stockage

Liste B. Dans un endroit sec, à l'abri de la lumière, à une température ne dépassant pas 25°C. Garder hors de la portée des enfants

Date de péremption

2 ans. N'utilisez pas le médicament après la date de péremption.

Conditions de délivrance en pharmacie

Sur ordonnance.

Fabricant:

Adresse légale : 107023, Moscou, voie Barabanny, 3
Adresse de production et d'acceptation : 308013, Belgorod, st. Rabochaïa 14,

1 flacon de lyophilisat contient

substance active - adémétionine 1,4-butane disulfonate - 760 mg en termes d'adémétionine - 400 mg,

1 ml de solvant contient

substance active - L-lysine monohydratée en termes de L-lysine - 68,48 mg

excipients - solution d'hydroxyde de sodium à pH 9,8-10,3, eau pour préparations injectables jusqu'à 1 ml.

Description

Lyophilisat : masse poreuse de couleur blanche ou presque blanche.

Solvant : liquide transparent de couleur incolore à jaunâtre avec une odeur caractéristique.

Groupe pharmacothérapeutique

Autres médicaments pour le traitement des maladies gastro-intestinales et des troubles métaboliques. Acides aminés et leurs dérivés. Adémétionine.

Code ATXA16AA02

Propriétés pharmacologiques

Pharmacocinétique

Absorption

Chez l'homme, après administration intraveineuse, le profil pharmacocinétique de l'adémétionine est biexponentiel avec une phase de distribution rapide dans les tissus et une demi-vie d'élimination d'environ 1,5 heure. La biodisponibilité après administration intramusculaire est de 96 %, les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes 45 minutes après l'administration. .

Distribution

Le volume de distribution est de 0,41 et 0,44 l/kg pour les doses d'adémétionine de 100 mg et 500 mg, respectivement. La liaison aux protéines sériques est insignifiante et s'élève à ≤ 5 %.

Métabolisme

Le processus de métabolisme de l’adémétionine est cyclique et est appelé cycle de l’adémétionine. Dans la première étape de ce cycle, la méthylase dépendante de l'adémétionine utilise l'adémétionine comme substrat pour produire la S-adénosyl-homocystéine, qui est ensuite hydrolysée en homocystéine et en adénosine par la S-adénosyl-homocystéine hydralase. L'homocystéine subit à son tour une transformation inverse en méthionine par transfert d'un groupe méthyle du 5-méthyltétrahydrofolate. En fin de compte, la méthionine peut être convertie en adémétionine, complétant ainsi le cycle.

Suppression

L'excrétion rénale est de 15,5 ± 1,5 % après 48 heures, l'excrétion dans les selles est de 23,5 ± 3,5 % après 78 heures.

Pharmacodynamie

Heptor (substance active adémétionine) est un acide aminé naturel présent dans tous les tissus et fluides du corps. Heptor (adémétionine) agit principalement comme donneur de coenzyme et de groupe méthyle dans de nombreuses réactions de transméthylation, comme précurseur de composés biochimiques thiols (cystéine, taurine, glutathion, coenzyme A, etc.) dans les réactions de transsulfuration.

Le transfert de groupes méthyles (transméthylation) de l'adémétionine est un processus métabolique important dans la construction de la membrane cellulaire phospholipidique et joue un rôle dans la fluidité membranaire.

Heptor (adémétionine) est capable de pénétrer la barrière hémato-encéphalique. Des concentrations élevées d'Heptor (adémétionine) affectent les processus de transméthylation, très importants dans le tissu cérébral, en raison de leur effet sur le métabolisme des catécholamines (dopamine, adrénaline, noradrénaline), des indoamines (sérotonine, mélatonine) et de l'histamine.

Le glutathion, un puissant antioxydant, est un composant important pour la détoxification du foie. Heptor augmente les niveaux de glutathion chez les patients présentant des lésions hépatiques d'origine alcoolique et non alcoolique.

L'acide folique et la vitamine B12 sont des conutriments essentiels au métabolisme et à l'accumulation d'Heptor (adémétionine).

Cholestase intrahépatique

Le médicament est efficace dans le traitement de la cholestase intrahépatique dans les maladies du foie, pendant la grossesse et d'autres dysfonctionnements hépatiques.

Dans les maladies hépatiques chroniques, les fonctions hépatocytaires telles que la clairance et la régulation de la production d'acide biliaire sont altérées, ce qui conduit au développement d'une cholestase intrahépatique.

L'utilisation de l'adémétionine a été étudiée chez des patients atteints de maladies hépatiques chroniques, souvent accompagnées de cholestase intrahépatique : cirrhose biliaire primitive, cholangite sclérosante primitive, lésions hépatiques d'origine médicamenteuse, hépatite virale ; cholestase induite par la nutrition parentérale, atteintes hépatiques d'origine alcoolique et non alcoolique.

Cholestase intrahépatique de la grossesse

Le traitement par adémétionine (i.v., i.m., orale sous forme de comprimés) est efficace dans la cholestase intrahépatique de la grossesse et se manifeste par une diminution des démangeaisons cutanées et une amélioration des paramètres biochimiques.

Dépression

L'adémétionine à des doses de 200 à 1 600 mg/jour a un effet antidépresseur prononcé chez les patients souffrant de divers types de dépression (dépression endogène unipolaire et bipolaire, névrose, troubles dépressifs mentaux), comparable à l'effet des antidépresseurs tricycliques. L'effet antidépresseur apparaît aux jours 5 à 7 du traitement en l'absence d'effets secondaires, notamment de réactions anticholinergiques.

Indications pour l'utilisation

 cholestase intrahépatique dans les états précirrhotiques et cirrhose du foie

- cholestase intrahépatique chez la femme enceinte au troisième trimestre

- syndrome dépressif

Conseils d'utilisation et doses

Intramusculaire (IM), intraveineuse (IV). En thérapie intensive, au cours des 2-3 premières semaines de traitement, Heptor est prescrit à la dose de 400 à 800 mg/jour ou à raison de 5 à 12 mg/kg/jour par voie intraveineuse (très lente) ou intramusculaire. Le lyophilisat est dissous uniquement dans le solvant spécial fourni (solution de L-lysine). Après la fin du traitement intensif, un traitement d'entretien est effectué en utilisant la forme posologique d'Heptor pour administration orale (comprimés à 400 mg d'adémétionine).

La durée du traitement dépend de la gravité et de l'évolution de la maladie et est déterminée individuellement par le médecin.

Patients âgés.

Il est recommandé de commencer le traitement avec la dose recommandée la plus faible, en tenant compte de la diminution de la fonction hépatique, rénale ou cardiaque, de la présence de pathologies concomitantes et de l'utilisation d'autres médicaments.

Effets secondaires

Il n’a pas toujours été possible d’établir une relation causale avec le médicament pour les effets secondaires qui se sont développés.

- nausées, douleurs abdominales, diarrhée

Fréquence non réglée

- infections des voies urinaires

- confusion, insomnie

- vertiges, maux de tête, paresthésies

- troubles cardiovasculaires

- « bouffées de chaleur », phlébite superficielle

- vomissements, bouche sèche, œsophagite, troubles gastro-intestinaux, dyspepsie, flatulences (ballonnements), douleurs gastro-intestinales, saignements gastro-intestinaux

- coliques hépatiques, cirrhose du foie

- hyperhidrose, démangeaisons, éruption cutanée

- arthralgie, crampes musculaires

- asthénie, frissons, symptômes grippaux, malaise, œdème périphérique, hyperthermie

- réactions au site d'injection (très rarement nécrose cutanée au site d'injection), œdème de Quincke, réactions allergiques cutanées (telles qu'éruption cutanée, démangeaisons, urticaire, érythème).

- hypersensibilité, réactions anaphylactoïdes ou réactions anaphylactiques (hyperémie, essoufflement, bronchospasme, maux de dos, gêne thoracique, modifications de la pression artérielle (hypotension, hypertension) ou modifications du pouls (tachycardie, bradycardie))

- gonflement du larynx

- anxiété

Contre-indications

- hypersensibilité à l'adémétionine et/ou aux composants solvants

 anomalie génétique affectant le métabolisme de la méthionine et/ou homocystinurie et/ou hyperhomocystéinémie (par exemple, déficit de l'enzyme cystathion bêta synthétase, défaut du métabolisme de la vitamine B12)

- les enfants et adolescents jusqu'à 18 ans

Interactions médicamenteuses

Il y a eu un seul cas de développement du syndrome sérotoninergique chez un patient qui utilisait de l'adémétionine et de la clomipramine. Heptor doit être utilisé avec prudence en association avec des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine, des antidépresseurs tricycliques (tels que la clomipramine), des médicaments et des remèdes à base de plantes contenant du tryptophane.

instructions spéciales

L'administration intraveineuse s'effectue très lentement.

Les carences en vitamine B12 et en acide folique peuvent entraîner une diminution des concentrations d'adémétionine. Par conséquent, les patients à risque (anémie, insuffisance hépatique, grossesse ou potentiel de carence en vitamines due à d'autres maladies ou préférences alimentaires, comme les végétariens stricts) doivent faire surveiller leurs taux plasmatiques de vitamines. . Si une carence est détectée, un traitement à la vitamine B12 et à l'acide folique est recommandé simultanément à l'utilisation d'adémétionine. Heptor n’est pas recommandé chez les patients atteints de psychose bipolaire. Des cas de dépression évoluant vers l'hypomanie ou la manie ont été rapportés au cours d'un traitement par adémétionine.

Les patients doivent être avertis de la nécessité d'informer le médecin si, pendant le traitement par Heptor, les symptômes de leur maladie (dépression) ne disparaissent pas ou s'aggravent. Les patients souffrant de dépression nécessitent une surveillance étroite et des soins psychiatriques continus lorsqu'ils sont traités par adémétionine afin de contrôler l'efficacité du traitement.

Un cas de syndrome sérotoninergique a été rapporté dans la littérature chez un patient recevant de l'adémétionine et de la clomipramine. Étant donné que la possibilité d'interactions médicamenteuses ne peut être exclue, il convient d'être prudent lors de l'utilisation concomitante d'Heptor avec des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine, des antidépresseurs tricycliques (tels que la clomipramine) et des médicaments et remèdes à base de plantes contenant du tryptophane.

Des cas d'anxiété passagère ou aggravée ont été rapportés chez des patients traités par Heptor (adémétionine). Dans la plupart des cas, l’arrêt du traitement n’était pas nécessaire. Dans certains cas, l'anxiété a disparu après une réduction de la dose ou l'arrêt du traitement.

L'adémétionine interagit avec les tests immunologiques pour la détermination de l'homocystéine, ce qui peut conduire à une fausse augmentation des taux plasmatiques d'homocystéine chez les patients recevant un traitement par Heptor (adémétionine). Dans cette catégorie de patients, il est recommandé d'utiliser des méthodes non immunologiques pour déterminer le taux d'homocystéine dans le plasma sanguin.

Insuffisance hépatique

Aucun ajustement posologique n’est nécessaire. Les niveaux d'ammoniac doivent être surveillés chez les patients présentant une hyperammoniémie.

Heptor est le seul représentant du groupe des hépatoprotecteurs ayant une activité antidépressive. L'effet positif du médicament sur le foie est associé au métabolisme de sa substance active, l'adémétionine. Dans le corps humain, 80 % de la méthionine est transformée dans le foie en S-adénosyl-L-méthionine. Le glutathion hépatique, dont les processus métaboliques sont à leur tour associés à ces deux substances, est un antioxydant chargé de nettoyer le foie des substances toxiques. Dans les années 80 et 90 du siècle dernier, les scientifiques ont découvert qu'une formation altérée de S-adénosyl-L-méthionine était étroitement liée aux maladies chroniques du foie. L'expérience acquise à ce jour dans l'utilisation de l'heptor permet de juger de sa grande efficacité, principalement dans les maladies du foie associées à la cholestase intrahépatique et à l'hépatite alcoolique. Pour référence : la cholestase est une violation de la reproduction, de la libération et de l'écoulement de la bile. Sur la base du facteur causal, la cholestase est classée en extrahépatique et intrahépatique. La cholestase intrahépatique survient en réponse à certains médicaments, à un certain nombre d'infections, ainsi qu'à certains facteurs génétiques, métaboliques et auto-immuns. Les trois processus les plus importants impliquant la S-adénosyl-L-méthionine sont la transméthylation, l'aminopropylation et la transsulfuration. Dans ces processus métaboliques, il agit soit comme donneur de méthyle, soit comme inducteur enzymatique.

La cholestase intrahépatique est caractérisée par un dépôt excessif de cholestérol dans les membranes des hépatocytes. En conséquence, la viscosité des membranes diminue, ce qui perturbe le fonctionnement des systèmes de transport des protéines qui y sont localisés. Heptor augmente la mobilité des membranes et augmente le degré de leur polarisation, ce qui facilite le transport des acides biliaires. Le médicament est également impliqué dans la synthèse du glutathion. Plus la concentration de ce dernier dans le foie est faible, plus celui-ci devient vulnérable aux radicaux libres et aux divers agents toxiques. Heptor réalise également sa fonction de détoxification grâce à la taurine, l'un des métabolites de l'adémétionine. En plus de cela, le médicament a des effets antifibrosants, régénérants et neuroprotecteurs.

En résumant cette brève excursion biochimique, nous pouvons affirmer qu'un effet aussi diversifié de l'heptor sur le métabolisme explique largement sa demande actuelle en hépatologie : le médicament est largement utilisé dans le traitement et la prévention de la cholestase intrahépatique, comme protecteur fiable contre les agents infectieux, toxiques. substances, y compris les drogues, l'alcool, les drogues. Les effets secondaires négatifs observés lors de la prise d'Heptor sont insignifiants et peuvent, dans des cas extrêmement rares, entraîner son arrêt. Il n'y a eu pratiquement aucune complication associée à l'utilisation du médicament.

Pharmacologie

Hépatoprotecteur, a une activité antidépressive. Il a des effets cholérétiques et cholékinétiques. Elle possède des propriétés détoxifiantes, régénérantes, antioxydantes, antifibrosantes et neuroprotectrices.

Comble la carence en adémétionine et stimule sa production dans l'organisme, principalement dans le foie et le cerveau. Participe aux réactions biologiques de transméthylation (donneur de groupe méthyle) - la molécule S-adénosyl-L-méthionine (adémétionine), est un donneur de groupe méthyle dans les réactions de méthylation des phospholipides des membranes cellulaires, des protéines, des hormones, des neurotransmetteurs ; participe aux réactions de transsulfation en tant que précurseur de la cystéine, de la taurine, du glutathion (fournit un mécanisme redox pour la détoxification cellulaire) et de la coenzyme d'acétylation. Augmente la teneur en glutamine dans le foie, en cystéine et en taurine dans le plasma ; réduit la teneur en méthionine dans le sérum, normalisant les réactions métaboliques dans le foie. En plus de la décarboxylation, il participe aux processus d'aminopropylation en tant que précurseur des polyamines - putrescine (stimulateur de la régénération cellulaire et de la prolifération des hépatocytes), spermidine et spermine, qui font partie de la structure des ribosomes.

Il a un effet cholérétique en raison de la mobilité et de la polarisation accrues des membranes des hépatocytes dues à la stimulation de la synthèse de phosphatidylcholine en celles-ci. Cela améliore la fonction des systèmes de transport des acides biliaires associés aux membranes des hépatocytes et favorise le passage des acides biliaires dans le système biliaire. Efficace pour la cholestase intralobulaire (altération de la synthèse et du flux de la bile). Favorise la détoxification des acides biliaires, augmente la teneur en acides biliaires conjugués et sulfatés dans les hépatocytes. La conjugaison avec la taurine augmente la solubilité des acides biliaires et leur élimination des hépatocytes. Le processus de sulfatation des acides biliaires facilite leur élimination par les reins, facilite leur passage à travers la membrane hépatocytaire et leur excrétion dans la bile. De plus, les acides biliaires sulfatés protègent les membranes des cellules hépatiques des effets toxiques des acides biliaires non sulfatés (présents en concentrations élevées dans les hépatocytes lors de la cholestase intrahépatique). Chez les patients atteints de maladies hépatiques diffuses (cirrhose, hépatite) avec syndrome de cholestase intrahépatique, il réduit la gravité des démangeaisons cutanées et des modifications des paramètres biochimiques, incl. niveau de bilirubine directe, activité phosphatase alcaline, aminotransférases.

Pharmacocinétique

Après une dose orale unique de 400 mg, la Cmax de l'adémétionine dans le plasma est atteinte après 2 à 6 heures et est de 0,7 mg/l. La biodisponibilité du médicament lorsqu'il est pris par voie orale est de 5 %, lorsqu'il est administré par voie intramusculaire - 95 %.

La liaison aux protéines sériques est négligeable.

Pénètre à travers le BBB. Quelle que soit la voie d'administration, on observe une augmentation significative de la concentration d'adémétionine dans le liquide céphalo-rachidien. Métabolisé dans le foie. T 1/2 - 1,5 heures Excrété par les reins.

Formulaire de décharge

Les comprimés entérosolubles sont jaunes, oblongs et biconvexes.

Excipients : crospovidone (polyplasdon X El-10) - 19 mg, cellulose microcristalline - 53 mg, mannitol (mannitol) - 53 mg, stéarate de magnésium - 15 mg.

Composition de la coque : acryliz - 61,3 mg, hydroxypropylméthylcellulose - 21 mg, copovidone (plasdon ES-630) - 9 mg, polyéthylène glycol 6000 - 3,7 mg.

10 morceaux. - emballages à cellules de contour (2) - packs en carton.

Dosage

Appliquer par voie orale, intramusculaire ou intraveineuse (très lentement).

Lorsqu'elle est prise par voie orale, la dose quotidienne est de 800 à 1 600 mg.

Lorsqu'elle est administrée par voie intraveineuse ou intramusculaire, la dose quotidienne est de 400 à 800 mg.

La durée du traitement est déterminée individuellement en fonction de la gravité et de l'évolution de la maladie.

Chez les patients âgés, il est recommandé de commencer le traitement avec la dose recommandée la plus faible, en tenant compte de la diminution de la fonction hépatique, rénale ou cardiaque, de la présence de pathologies concomitantes et de l'utilisation d'autres médicaments.

Interaction

Il y a un rapport sur le développement du syndrome sérotoninergique chez un patient qui a utilisé de l'adémétionine et de la clomipramine.

L'adémétionine doit être utilisée avec prudence simultanément avec des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine, des antidépresseurs tricycliques, des médicaments et des remèdes à base de plantes contenant du tryptophane.

Effets secondaires

Du système digestif : souvent - nausées, douleurs abdominales, diarrhée ; rarement - vomissements, bouche sèche, œsophagite, dyspepsie, flatulences, douleurs gastro-intestinales, saignements gastro-intestinaux, coliques hépatiques.

Du système nerveux : rarement - confusion, insomnie, vertiges, maux de tête, paresthésies.

Du système musculo-squelettique : rarement - arthralgie, crampes musculaires.

Du système urinaire : rarement - infections des voies urinaires.

De la peau : rarement - hyperhidrose, démangeaisons, éruption cutanée.

Réactions locales : rarement - réactions au site d'injection ; très rarement - réactions au site d'injection, nécrose cutanée au site d'injection.

Réactions allergiques : rarement - réactions anaphylactiques ; très rarement - œdème de Quincke, œdème laryngé.

Autres : rarement - bouffées de chaleur, phlébite superficielle, asthénie, frissons, symptômes pseudo-grippaux, faiblesse, œdème périphérique, hyperthermie.

Les indications

Cholestase intrahépatique dans les états pré-cirrhotiques et cirrhotiques, notamment : stéatose hépatique ; Hépatite chronique; lésions hépatiques toxiques d'étiologies diverses, notamment alcool, virus, médicaments (antibiotiques, antitumoraux, antituberculeux et antiviraux, antidépresseurs tricycliques, contraceptifs oraux) ; cholécystite acalculeuse chronique; cholangite; cirrhose du foie; encéphalopathie, incl. associé à une insuffisance hépatique (y compris alcoolique).

Cholestase intrahépatique chez la femme enceinte.

Symptômes de dépression.

Contre-indications

Troubles génétiques affectant le cycle de la méthionine et/ou provoquant une homocystinurie et/ou une hyperhomocystéinémie (déficit en cystathion bêta synthétase, trouble du métabolisme de la cyanocobalamine) ; enfants et adolescents jusqu'à 18 ans, hypersensibilité à l'adémétionine.

Caractéristiques de l'application

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

Au cours des premier et deuxième trimestres de la grossesse, l'adémétionine n'est utilisée qu'en cas d'extrême nécessité, lorsque le bénéfice attendu pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus. L'utilisation d'adémétionine à fortes doses au cours du troisième trimestre de la grossesse n'a provoqué aucun effet indésirable.

L'utilisation de l'adémétionine pendant l'allaitement n'est possible que si le bénéfice attendu pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour l'enfant.

Utilisation chez les enfants

instructions spéciales

Utilisez l'adémétionine avec prudence chez les patients atteints d'insuffisance rénale, de troubles bipolaires, simultanément avec des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine, des antidépresseurs tricycliques (tels que la clomipramine) ; préparations à base de plantes et préparations contenant du tryptophane; chez les patients âgés.

Une insuffisance en vitamine B 12 et en acide folique peut entraîner une diminution des concentrations d'adémétionine, c'est pourquoi leur utilisation concomitante à des doses normales est recommandée.

Les patients souffrant de dépression nécessitent une surveillance étroite et des soins psychiatriques continus lorsqu'ils sont traités par adémétionine afin de contrôler l'efficacité du traitement.

Lorsqu'il est utilisé chez des patients atteints de cirrhose du foie dans le contexte d'hyperazotémie, une surveillance systématique des taux d'azote dans le sang est nécessaire. Au cours d'un traitement à long terme, il est nécessaire de déterminer la teneur en urée et en créatinine du sérum sanguin.

Impact sur la capacité de conduire des véhicules et d’utiliser des machines

Des étourdissements peuvent survenir lors de l'utilisation de l'adémétionine. Les patients ne doivent pas conduire ou utiliser de machines jusqu'à ce que les symptômes pouvant affecter le temps de réaction au cours de ces activités soient complètement résolus.

Tous les patients souffrant d'hépatite C reçoivent un traitement complet. Cela signifie qu'une personne prend non seulement des médicaments ayant un effet antiviral, mais également ceux qui restaurent la fonction hépatique. Le médicament Heptral, dont l'ingrédient actif est l'adémétionine, jouit à juste titre d'une popularité auprès des médecins et des patients.

Formes de libération et composition de "Heptral"

Le médicament a 2 formes de libération - un lyophilisat pour préparer une solution injectable et des comprimés à enrobage entérosoluble. Les deux formes posologiques se combinent facilement entre elles et avec d’autres médicaments. Vous pouvez commencer par utiliser la forme injectable pour obtenir un effet positif plus rapidement, puis passer à la forme comprimé.

La forme injectable est une poudre lyophilisée (séchée) à partir de laquelle, à l'aide d'un solvant spécial, elle est transformée en une forme posologique finie pour une administration intramusculaire ou intraveineuse (selon les prescriptions d'un médecin).

Caractéristiques de l'action thérapeutique

Le principe actif Heptral a tout un spectre d’effets sur le corps humain. Parmi ses effets, les plus importants sont :

L'adémétionine est une coenzyme impliquée dans de nombreux processus métaboliques. Par exemple, c'est un composant essentiel de la membrane cellulaire, de certaines protéines et hormones. L'adémétionine est nécessaire à la synthèse d'autres composés importants qui répondent aux besoins énergétiques des cellules. Sans cette coenzyme, la synthèse de certains acides aminés est impossible.

Heptral pour l'hépatite C est prescrit principalement comme hépatoprotecteur, mais ses propriétés supplémentaires peuvent être utiles. L'adémétéonine améliore l'état fonctionnel du foie en cas de toxicomanie et d'intoxication par des poisons hépatotoxiques.

La substance active est un antidépresseur. Son effet se développe relativement lentement, sur 10 à 14 jours. L'adémétionine est efficace dans diverses formes de dépression et aide à interrompre les rechutes de ce syndrome.

Indications de traitement

Heptral peut être utilisé à presque toutes les étapes du traitement complexe de l'hépatite C. Comment le prendre, quelle forme de libération utiliser, quelle est la durée du traitement - le médecin traitant répondra à toutes ces questions.

Heptral peut être prescrit dans les situations suivantes :

Il existe des schémas thérapeutiques contre l'hépatite C utilisant l'interféron, qui peuvent provoquer de graves troubles dépressifs, notamment des tentatives de suicide. Dans ce cas, Heptral est indiqué non seulement comme hépatoprotecteur, mais également comme antidépresseur.

Durée d'utilisation

La durée du traitement sera déterminée par le médecin traitant. Il est possible de passer de la forme injectable de libération à la forme comprimé pour la commodité du patient et l'observance du traitement.

La dose quotidienne d'Heptral (quelle que soit sa forme galénique) varie de 800 mg (2 comprimés ou 2 flacons) à 1 600 mg (4 comprimés ou flacons).

Ce médicament peut être utilisé en continu pendant 1 à 2 mois.

Effets secondaires possibles et surdosage

L’utilisation des deux formes posologiques d’Heptral est généralement bien tolérée. Les effets secondaires indiqués dans les instructions ne surviennent pas chez tous les patients ; ils sont modérés. Dans certains cas, les effets secondaires suivants sont possibles :

Si des sensations inhabituelles pouvant être considérées comme des effets secondaires apparaissent, vous devez en informer votre médecin. Il peut être nécessaire d'ajuster la dose utilisée.

Un avantage indéniable d'Heptral est le fait que les cas de surdosage ne sont actuellement pas décrits dans la pratique clinique.

Situations particulières et contre-indications

Les contre-indications à l'utilisation d'Heptral sont faibles, en raison de ses caractéristiques biochimiques :

Interactions médicamenteuses possibles

Des interactions médicamenteuses importantes ne sont possibles qu'avec l'utilisation combinée d'adémétionine et d'une certaine classe d'antidépresseurs (ISRS, tricycliques). Le médecin traitant prescrira un traitement efficace mais le plus court possible pour éviter d'éventuels effets secondaires.

Lors d'un traitement antiviral direct avec des génériques originaux ou indiens du sofosbuvir (par exemple, Heptsinate LP), l'hépatoprotecteur Heptral s'y associe facilement.

Coût estimé

Le prix approximatif d'un paquet de comprimés Heptral dans les pharmacies en ligne varie de 1 350 à 1 700 roubles et même plus. Emballage pour forme injectable – de 1400 à 1850 roubles. Un prix inférieur est possible lors de l’achat du médicament auprès d’une entreprise de fabrication pharmaceutique.

Les capacités financières de tous les patients ne peuvent pas supporter un traitement complet. La question des médicaments ayant le même principe actif et des effets similaires est donc pertinente.

Alternatives pouvant être envisagées :

• Héptor ;
• Héparetta ;
• Flacon d'adémétionine.

La possibilité d'un remplacement pharmaceutique d'Heptral doit être vérifiée avec votre médecin.

Avis de patients et de médecins

Anna, 33 ans : « Je prends Heptral depuis 3 semaines après prescription d'un médecin, je me sens mieux et j'ai plus d'énergie. »

Boris, 42 ans : « Après Heptral, j'ai commencé à mieux dormir la nuit, ma peau est devenue plus belle, les démangeaisons ont disparu. »

De nombreuses critiques élogieuses peuvent être lues sur les forums thématiques.

Les gastro-entérologues et les infectiologues parlent de l'effet positif d'Heptral sur l'évolution de l'hépatite C, notamment lorsqu'il s'agit de sa forme sévère.

Le principe actif Heptral compense les déficiences fonctionnelles du foie qui surviennent avec l’hépatite C. L’inclusion de ce médicament dans un traitement complexe permet d’obtenir une amélioration durable de l’état du patient.

Qu'est-ce que le médicament Heptral, mode d'emploi du médicament - ces questions suscitent l'intérêt des patients. Heptral (Ademtionin) est destiné à une administration orale (comprimés), intraveineuse et intramusculaire (ampoules).

Le médicament est produit dans des flacons contenant le principal ingrédient actif - l'ademtionine. Il est livré avec des ampoules contenant un solvant composé d'eau pour préparations injectables, de lysine et de chlorhydrate de sodium. La couleur de la substance principale est blanche, peut-être légèrement jaunâtre. Le solvant est un liquide transparent avec une teinte jaunâtre. Lorsque la substance active est diluée avec un solvant, une solution claire et homogène se forme.

Propriétés pharmacophysiologiques

Le médicament a les propriétés suivantes :

• hépatoprotecteur, antidépresseur;
• cholétérique, cholékinétique ;
• antifibrosant, neuroprotecteur ;
• détoxifiant, régénérant.

Instructions pour l'utilisation du médicament. Le médicament active la synthèse de l'adémtionine par l'organisme, reconstitue ses réserves dans les tissus et organes, notamment dans les cellules du cerveau et du foie, et participe au métabolisme cellulaire (métabolisme).

Le médicament augmente la teneur en acide glutamique, normalise les processus métaboliques dans le foie. Augmente le pourcentage de taurine et de cystéine dans le plasma sanguin, reconstitue les réserves énergétiques du corps au niveau cellulaire. Le médicament stimule la capacité de régénération et la prolifération des hépatocytes. (cellules hépatiques).

Le médicament facilite la pénétration des acides biliaires du foie dans le système biliaire et protège les hépatocytes de leurs effets toxiques.

Lors de la prise du médicament par des patients souffrant de cirrhose, d'hépatite, les démangeaisons cutanées diminuent, les paramètres biochimiques des tests hépatiques s'améliorent : le niveau de bilirubine, de phosphatase alcaline, d'aminotransférase.

Chez les patients présentant une toxicomanie de type opioïde, lors de l'utilisation du médicament, les symptômes de sevrage sont réduits, l'état du foie et le métabolisme des hépatocytes s'améliorent. Déjà après la première semaine de prise d'Heptral, ses propriétés antidépressives actives apparaissent et à la fin de la deuxième semaine, l'état du patient se stabilise. Heptral est efficace dans les dépressions de type endogène et névrotique et bloque leurs rechutes.

Le médicament réduit les douleurs intenses liées à l'arthrose et assure une régénération partielle du tissu cartilagineux.

Lors de la prise du comprimé Heptral, 96 % de la substance active est absorbée. Après 45 minutes, la concentration maximale d'ademtionine dans le plasma sanguin est observée. Il s'accumule dans le liquide céphalo-rachidien et est perméable à la barrière hémato-encéphalique. Le temps nécessaire aux reins pour éliminer le médicament de l'organisme est de 3 heures.

A qui le médicament est-il prescrit ?

Indications d'utilisation d'Heptral :

Contre-indications d'utilisation

Quelles sont les contre-indications à la prise du médicament ? Le traitement par Heptral est interdit en cas d'hypersensibilité aux composants de la forme galénique. Avant d'utiliser la forme injectable du médicament, il est nécessaire de tester la sensibilité à ses composants.

Le médicament est contre-indiqué chez les enfants de moins de 18 ans, car ses effets sur le corps de l’enfant n’ont pas été suffisamment étudiés.

Il n'y a aucune indication pour l'utilisation du médicament Heptral chez les femmes au cours du premier trimestre de la grossesse et les mères allaitantes. Mais, en cas de pathologies particulièrement complexes de la femme enceinte et allaitante, lorsque le bénéfice du médicament pour la mère est bien supérieur au risque possible pour l'enfant, la prescription individuelle d'Heptral est possible.

Il n’y a eu aucune manifestation clinique de surdosage médicamenteux. Des effets négatifs sur le corps sont possibles si Heptral est pris avec d'autres médicaments. Ce n'est que sous surveillance médicale attentive que vous devez prendre le médicament en association avec des herbes ou des médicaments contenant du tryptophane ou de la clomipramine (un antidépresseur).

Effets secondaires et instructions spéciales. Lors de la prise d'Heptral, des étourdissements persistants peuvent survenir, c'est pourquoi le médicament n'est pas prescrit aux conducteurs.

Dans certains cas, lors de la prise d'Heptral, la dépression peut se transformer en formes maniaques de troubles nerveux.

L'administration simultanée de vitamine B12 et d'acide folique est nécessaire pour réguler la concentration d'ademtionine dans le sang.

Les patients atteints de cirrhose du foie doivent prendre le médicament uniquement lors de la surveillance des paramètres sanguins biochimiques (azote, créatinine, urée).

Effets secondaires. Système digestif : nausées, douleurs abdominales possibles, troubles des selles, flatulences. Système immunitaire : symptômes de manifestations allergiques aux composants du médicament. Corps, peau : éruption cutanée, démangeaisons, gonflement, rougeur au site d'injection d'Heptral avec nécrose possible, transpiration. Système nerveux : vertiges accompagnés de maux de tête, insomnie, paresthésies. Système musculo-squelettique : spasmes musculaires. Symptômes généraux : état pseudo-grippal.

Le médicament est administré par voie intraveineuse (à l'aide d'un compte-gouttes) et par voie intramusculaire (injections). Le compte-gouttes est préparé immédiatement avant l'utilisation du médicament : la substance active est diluée avec un solvant destiné à cette substance. Vous ne pouvez pas utiliser un autre solvant, car les solvants alcalins et les solutions contenant des sels de calcium inactivent l'effet du médicament.

Le médicament est administré par goutte à goutte ou par injection intramusculaire, très lentement. Si le médicament n’est pas complètement utilisé, il ne peut pas être conservé ; le reste de l’ampoule doit être jeté.
La durée d'administration et la posologie sont déterminées par le médecin.