Recette générale. Utilisation en cas d'insuffisance rénale

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Fabricant : JSC "Sintez" Russie

Code PBX : J01CE08

Groupe agricole :

Forme de libération : Liquide formes posologiques. Injection.



Caractéristiques générales. Composé:

Poudre pour la préparation d'une suspension pour administration intramusculaire, blanche ou blanche légèrement teinte jaunâtre couleur, sujette à l'agglutination, formant une suspension stable lorsque de l'eau est ajoutée.

Ingrédient actif : 1 fl.
benzathine benzylpénicilline 2,4 millions d'unités


Propriétés pharmacologiques :

Antibiotique du groupe des pénicillines à action prolongée, détruit par la pénicillinase. Rendus effet bactéricide. Le mécanisme d'action est basé sur une violation de la synthèse du peptidoglycane - mucopeptide membrane cellulaire, ce qui conduit à l'inhibition de la synthèse de la paroi cellulaire du micro-organisme, à la suppression de la croissance et de la reproduction des bactéries.

Actif contre les bactéries à Gram positif : Streptococcus spp. (y compris Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes groupe A), Staphylococcus spp. (ne formant pas de pénicillinase), Corynebacterium diphtheriae ; bactéries à Gram négatif : Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis ; bactéries anaérobies: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; également pour Treponema spp.
Les Staphylococcus spp., qui forment la pénicillinase, sont résistantes au médicament.

Pharmacocinétique. Succion

Après une injection intramusculaire de benzathine, la benzylpénicilline est très lentement hydrolysée, libérant de la benzylpénicilline.
La Cmax sérique est atteinte 12 à 24 heures après l'injection.

Distribution et métabolisme

La longue demi-vie assure une concentration stable et à long terme du médicament dans le sang : le 14ème jour après l'administration de 2,4 millions d'unités du médicament, la concentration sérique est de 0,12 mcg/ml ; le 21ème jour après l'administration de 1,2 million d'unités - 0,06 mcg/ml (1 unité = 0,6 mcg). La diffusion du médicament dans le liquide est complète, la diffusion dans les tissus est très faible.

Liaison aux protéines plasmatiques - 40-60%.

La benzathine benzylpénicilline pénètre dans petites quantitésà travers la barrière placentaire et est également excrété dans le lait maternel.

La biotransformation du médicament est insignifiante.

Suppression

Il est excrété principalement par les reins sous forme inchangée. Sur 8 jours, jusqu'à 33 % de la dose administrée est libérée.

Indications pour l'utilisation:

Pour le traitement des infections causées par des micro-organismes sensibles au médicament :

Pour prévenir les infections causées par des micro-organismes sensibles au médicament :

- complications postopératoires.


Important! Connaître le traitement

Conseil d'utilisation et posologie :

Le médicament est injecté uniquement par voie intramusculaire profonde dans le quadrant supérieur externe de la fesse. Si du sang apparaît dans la seringue, indiquant que l'aiguille est entrée dans le vaisseau, vous devez retirer la seringue et injecter à un autre endroit. Si deux injections sont nécessaires, le médicament doit être injecté dans des fesses différentes.

Le médicament ne peut pas être administré par voie intraveineuse !

Pour le traitement préventif de la syphilis, les adultes se voient prescrire une dose unique de 2,4 millions d'unités ; pour la syphilis primaire - 1 injection (2,4 millions d'unités) par voie intramusculaire avec un intervalle de 7 jours (cours - 2 injections) ; pour la syphilis secondaire et latente précoce - 1 injection (2,4 millions d'unités) par voie intramusculaire avec un intervalle de 7 jours (cours - 3 injections).

Pour le traitement préventif d'un enfant né d'une mère atteinte de syphilis non traitée, 1 injection (50 000 unités/kg de poids corporel) par voie intramusculaire à 7 jours d'intervalle (cours - 3 injections), la dose est divisée en deux et injectée dans différentes fesses. .

À traitement préventif enfant à cause de traitement insuffisant mère ou sérorésistance de la syphilis - 1 injection (50 000 unités/kg de poids corporel) par voie intramusculaire à 7 jours d'intervalle (cours - 2 injections).

Lors du traitement du pian et de la pinta (tréponématoses endémiques) chez les enfants - 1,2 million d'unités une fois ; adultes - 2,4 millions d'unités une fois.

À amygdalite aiguë, scarlatine, érysipèle, infections des plaies V phase aigüe enfants de moins de 12 ans - 0,6 million d'unités tous les 3 jours ou 1,2 million d'unités toutes les 2 à 4 semaines, selon la gravité de l'infection ; adultes - 1,2 à 2,4 millions d'unités une fois par semaine.

Pour prévenir les crises récurrentes après une crise aiguë rhumatisme articulaire aigu enfants en surpoids<25 кг - 0.6 млн. ЕД 1 раз в 3 недели; детям с массой тела >25 kg - 1,2 million d'unités une fois toutes les 3 semaines ; pour adolescents et adultes - 2,4 millions d'unités une fois toutes les 3 semaines. La durée de la prophylaxie est déterminée individuellement.

Pour prévenir la récidive de l'érysipèle chez les enfants - 0,6 unité une fois toutes les 2 semaines ou 1,2 million d'unités toutes les 3-4 semaines ; pour les adultes présentant des rechutes saisonnières - 2,4 millions d'unités une fois toutes les 4 semaines pendant 3 à 4 mois par an ; avec rechutes fréquentes - 2,4 millions d'unités une fois toutes les 3-4 semaines pendant 2-3 ans.

Pour la prévention infections postopératoires enfants - 0,6 million d'unités ou 1,2 million d'unités ; adultes - 2,4 millions d'unités tous les 7 à 14 jours jusqu'à guérison complète.

À insuffisance rénale les doses sont réduites conformément au QC : avec un QC de 10 à 50 ml/min, 75 % de la dose est administrée dose quotidienne médicament, pour CC<10 мл/мин вводят 25-50% от суточной дозы препарата.

Règles de préparation de la solution
Une suspension du médicament est préparée dans des conditions aseptiques immédiatement avant utilisation : 3 à 5 ml d'eau pour préparations injectables ou une solution de chlorure de sodium à 0,9 % sont ajoutés au flacon. Le mélange est mélangé jusqu'à l'obtention d'une suspension uniforme, en faisant tourner rapidement le flacon entre les paumes pendant au moins 1 minute ou en agitant doucement le flacon dans le sens de son axe longitudinal pendant 30 secondes.

Caractéristiques de l'application :

Si des réactions allergiques surviennent, il est nécessaire d'arrêter l'administration du médicament et de prescrire un traitement approprié. Des réactions allergiques graves et parfois mortelles peuvent survenir, notamment le développement de.

Lors de la collecte de l'anamnèse, il convient de prêter attention à la tolérance d'un traitement antérieur à la pénicilline. En cas d’antécédents d’allergie à la pénicilline, le médicament est strictement contre-indiqué. Les réactions allergiques à la pénicilline peuvent être des réactions croisées avec des réactions allergiques aux céphalosporines. A cet égard, s'il existe des antécédents de réactions allergiques aux céphalosporines, la prescription de pénicillines est contre-indiquée.

Le médicament ne doit pas être administré par voie sous-cutanée, intraveineuse, endolumbarale ou dans la cavité corporelle. En cas d'administration intravasculaire accidentelle, des sensations transitoires et des troubles visuels (syndrome de Wanier) peuvent survenir. Afin d'éviter une administration intravasculaire accidentelle du médicament, il est recommandé d'effectuer une aspiration avant d'effectuer une injection intramusculaire afin d'identifier une éventuelle entrée d'aiguille dans le vaisseau.

Lors du traitement des maladies sexuellement transmissibles, en cas de suspicion de syphilis, des études microscopiques et sérologiques sont nécessaires avant de commencer le traitement puis pendant 4 mois.

En raison de la possibilité de développer des infections fongiques, il est conseillé de prescrire des vitamines B et de la vitamine C pendant le traitement par le médicament et, si nécessaire, de la nystatine et de la lévorine.

Il faut tenir compte du fait que l'utilisation du médicament à des doses insuffisantes ou l'arrêt trop précoce du traitement entraîne souvent l'émergence de souches résistantes d'agents pathogènes.

Effets secondaires:

Réactions allergiques : choc anaphylactique, fièvre, douleurs articulaires, angio-œdème, exfoliatif, érythème polymorphe, difficultés respiratoires. Lors du traitement de la syphilis, la réaction de Jarisch-Herxheimer peut se développer en raison de la libération d'endotoxines.

Du système digestif : candidose, des cas isolés de développement avec l'utilisation du médicament ont été décrits ; rarement, augmentation transitoire modérée des transaminases sériques.

Du système urinaire : rarement - aigu.

Avec un traitement à long terme, une surinfection par des micro-organismes et des champignons résistants peut se développer.

L'utilisation de doses élevées d'antibiotiques bêta-lactamines, en particulier avec, peut provoquer des développements (notamment des troubles de la conscience, des troubles moteurs).

Les enfants peuvent développer des réactions locales à l'administration du médicament.

Interactions avec d'autres médicaments :

Lors de la prescription simultanée de Bicillin-1 avec des AINS (indométhacine, phénylbutazone, salicylates), de l'allopurinol et du probénécide, il convient de garder à l'esprit la possibilité d'une inhibition compétitive de l'excrétion du médicament par l'organisme.

Lorsque des antibiotiques bactéricides (y compris les céphalosporines, la cyclosérine, la vancomycine, la rifampicine, les aminosides) sont utilisés simultanément avec la bicilline-1, un effet synergique est observé ; antibiotiques bactériostatiques (y compris macrolides, chloramphénicol, lincosamides, tétracyclines) - antagonisme d'action.

La bicilline-1 augmente l'efficacité des anticoagulants indirects (en supprimant la microflore intestinale, réduisant ainsi l'indice de prothrombine).

La bicilline-1 réduit l'efficacité des contraceptifs oraux et des médicaments, au cours du métabolisme desquels se forme de l'acide para-aminobenzoïque.

Avec l'utilisation simultanée de Bicillin-1 avec de l'éthinylestradiol, le risque d'hémorragie intermenstruelle augmente.

Avec l'utilisation simultanée de Bicillin-1 et d'allopurinol, le risque de développer des réactions allergiques (éruption cutanée) augmente.

Contre-indications :

- hypersensibilité aux antibiotiques bêta-lactamines (pénicillines et céphalosporines).

À utiliser avec prudence si vous êtes sujet à des réactions allergiques, à une colite pseudomembraneuse ou à une insuffisance rénale.

Utilisation du médicament BICILLIN®-1 pendant la grossesse et l'allaitement

La benzathine benzylpénicilline pénètre en petites quantités à travers la barrière placentaire et dans le lait maternel. L'utilisation pendant la grossesse n'est possible que lorsque le bénéfice attendu pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus.
Il est recommandé d'arrêter l'allaitement s'il est nécessaire de prescrire le médicament.

Utilisation en cas d'insuffisance rénale

En cas d'insuffisance rénale, les doses sont réduites conformément au CC : avec un CC de 10 à 50 ml/min, 75 % de la dose quotidienne du médicament est administré, avec un CC inférieur à 10 ml/min, 25 -50% de la dose quotidienne du médicament est administrée.

Surdosage :

Actuellement, aucun cas de surdosage en Bicillin-1 n’a été signalé.

Conditions de stockage:

Liste B. Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants, dans un endroit sec et frais à une température ne dépassant pas 15 °C. Durée de conservation - 3 ans.

Conditions de vacances :

Sur ordonnance

Emballer:

Flacons d'un volume de 10 ml (1) - packs en carton.
Flacons d'un volume de 20 ml (1) - packs en carton.


| Bicllllnum 1

Analogues

Benzylpénicilline-Benzathine, Benzacilline, Benzatini, Benzetacyl, Diaminepénicilline, Dibencil, Duapen, Duropenin, Extensillin, Moldamine, Penadur, Tardocillin

Recette

Rp. : Sol. «Bicillinum-1» 600 000 unités

S. : Préparer une suspension dans une solution isotonique de chlorure de sodium dans un flacon stérile, administrer par voie intramusculaire une fois par semaine

Rp. : Bicillini-1 600 000 unités

S. : Préparer une suspension : mélanger le contenu du flacon avec 2 ml d'eau pour préparations injectables ou une solution isotonique stérile de chlorure de sodium, agiter vigoureusement. Injecter 2 ml de suspension 2 fois par mois en profondeur dans le muscle, lentement (enfant de 8 ans)

Rp. : Bicillini-1 600 000 unités

S. : Dissoudre le contenu du flacon dans 3 ml d'eau pour préparations injectables. Administrer 600 000 unités par voie intramusculaire une fois par semaine.

effet pharmacologique

Pharmacodynamie

La benzathine benzylpénicilline est un antibiotique bêta-lactamine à action prolongée du groupe des pénicillines de type G. Il a un effet bactéricide sur les cellules microbiennes. Caractérisé par une action longue durée.
Supprime la synthèse de la paroi cellulaire des micro-organismes.
Actif contre les agents pathogènes à Gram positif : Staphylococcus spp. (pénicillinase non formatrice), Streptococcus spp., incl. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, bacilles anaérobies sporulés, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii ; micro-organismes à Gram négatif : Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, ainsi que Treponema spp. Les souches de Staphylococcus spp. qui produisent de la pénicillinase, qui détruit la benzylpénicilline, sont résistantes au médicament.

Pharmacocinétique

Après administration intramusculaire, il est lentement hydrolysé pour libérer de la benzylpénicilline. Le temps nécessaire pour atteindre la concentration plasmatique maximale est de 12 à 24 heures après l'injection.

Au 14ème jour après l'administration de 2 400 000 unités, la concentration dans le plasma sanguin est de 0,12 mcg/ml ; au jour 21 après l'administration de 1 200 000 unités - 0,06 mcg/ml.
La pénétration dans les liquides est élevée, dans les tissus - faible. Traverse la barrière placentaire et passe dans le lait maternel. Communication avec les protéines plasmatiques - 40-60%. Légèrement métabolisé, excrété principalement par les reins sous forme inchangée. Sur 8 jours, jusqu'à 33 % de la dose administrée est libérée.

Mode d'application

Administré uniquement par voie intramusculaire, pas par voie intraveineuse !

Si deux injections sont nécessaires, elles sont réalisées dans des fesses différentes. Le médicament est injecté profondément dans le quadrant supérieur externe du muscle fessier. Si du sang apparaît dans la seringue, indiquant que l'aiguille est entrée dans le vaisseau, vous devez retirer la seringue et injecter à un autre endroit.

Une suspension du médicament est préparée dans des conditions aseptiques immédiatement avant utilisation. De l'eau pour préparation injectable ou une solution de chlorure de sodium à 0,9 % est injectée dans le flacon à raison de 1 ml en 5 s : 2 ml pour un dosage de 0,6 million d'unités, 4 ml pour 1,2 million d'unités et 8 ml pour 2,4 millions d'unités.
Le mélange est mélangé jusqu'à l'obtention d'une suspension uniforme, en faisant tourner rapidement le flacon entre les paumes pendant au moins une minute ou en secouant doucement le flacon dans le sens de son axe longitudinal pendant 30 s. La présence de bulles à la surface de la suspension à proximité des parois du flacon est autorisée.

Traitement de la syphilis chez les adultes et les enfants de 2 à 12 ans : syphilis primaire séronégative -2,4 millions d'unités une fois ; séropositif primaire - 2,4 millions d'unités avec un intervalle de 7 jours, cours - 2 injections ; syphilis précoce secondaire et latente, tardive (tertiaire et neurosyphilis) - 2,4 millions d'unités avec un intervalle de 7 jours, cours - 3 injections.
Syphilis congénitale chez les enfants de moins de 2 ans nés d'une mère non traitée atteinte de syphilis - 50 000 unités/kg de poids corporel (la dose est divisée en deux et injectée dans différentes fesses) avec un intervalle de 7 jours, bien sûr - 3 injections ; traitement préventif des enfants présentant un traitement insuffisant de la mère ou une sérorésistance - 50 000 unités/kg de poids corporel (la dose est divisée en deux et injectée dans différentes fesses) avec un intervalle de 7 jours, bien sûr - 2 injections.

Traitement du pian et de la pinte : enfants - 1,2 million d'unités une fois ; adultes - 2,4 millions d'unités une fois.

Traitement de l'amygdalite aiguë, de la scarlatine, de l'infection des plaies : pour les enfants de moins de 12 ans, 0,6 million d'unités tous les 3 jours ou 1,2 million d'unités toutes les 2 à 4 semaines, selon la gravité de l'infection ; adultes - 1,2 à 2,4 millions d'unités une fois par semaine.

Prévention des crises répétées après rhumatisme articulaire aigu : enfants pesant jusqu'à 25 kg - 0,6 million d'unités une fois toutes les 3 semaines, plus de 25 kg - 1,2 million d'unités une fois toutes les 3 semaines ; adultes et enfants de plus de 12 ans - 2,4 millions d'unités une fois toutes les 3 semaines.

Prévention de la récidive de l'érysipèle : enfants - 0,6 million d'unités une fois toutes les 2 semaines ou 1,2 million d'unités toutes les 3-4 semaines ; adultes présentant des rechutes saisonnières - 2,4 millions d'unités une fois toutes les 4 semaines pendant 3 à 4 mois par an, avec des rechutes fréquentes - 2,4 millions d'unités une fois toutes les 3 à 4 semaines pendant 2 à 3 ans.

Prévention des infections après amygdalectomie ou extraction dentaire : enfants - 0,6 million d'unités ou 1,2 million d'unités, adultes - 2,4 millions d'unités tous les 7 à 14 jours jusqu'à guérison complète.

En cas d'insuffisance rénale chronique avec clairance de la créatinine (CL) 10-50 ml/min - 75 % de la dose quotidienne, CL inférieure à 10 ml/min - 25-50 % de la dose quotidienne.

Les indications

Maladies causées par des micro-organismes sensibles à la benzylpénicilline, ainsi que pour la prévention et le traitement des rhumatismes, de la syphilis, de la gonorrhée, etc.

Contre-indications

Asthme bronchique, urticaire, rhume des foins, maladies allergiques ainsi qu'hypersensibilité aux médicaments à base de benzylpénicilline. Le médicament doit être prescrit avec prudence aux patients ayant des antécédents de réactions allergiques.

Effets secondaires

Réactions allergiques : choc anaphylactique, réactions anaphylactoïdes, urticaire, fièvre, éosinophilie, arthralgie, angio-œdème, érythème polymorphe exsudatif, dermatite exfoliative, difficultés respiratoires, anaphylaxie.

Lors du traitement de la syphilis, la réaction de Jarisch-Herxheimer peut se développer en raison de la libération de toxines.

Du côté des organes hématopoïétiques : anémie hémolytique, thrombocytopénie, leucopénie.

Du système digestif : stomatite, glossite, nausées, vomissements, diarrhée, candidose, colite pseudomembraneuse, augmentation transitoire modérée de l'activité des transaminases « hépatiques ».

Autre : néphrite interstitielle.

Avec un traitement à long terme - surinfection par des micro-organismes et des champignons résistants ; lors de l'utilisation de doses élevées, en particulier dans le contexte d'une insuffisance rénale chronique concomitante, le développement d'une encéphalopathie (altération de la conscience, convulsions, troubles moteurs) est possible.

Réactions locales à l'administration du médicament (plus souvent chez les enfants) : infections au site d'injection, inflammation, gonflement, abcès, œdème, hémorragie, inflammation du tissu sous-cutané, nécrose, atrophie, ecchymoses, ulcération cutanée.

Formulaire de décharge

En bouteilles de 300 000 unités et 600 000 unités.

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Nom: Bicilline-1

Formulaire de décharge, composition et emballage


La poudre pour préparer une suspension pour administration intramusculaire est blanche ou blanche avec une teinte légèrement jaunâtre, sujette à l'agglutination, formant une suspension stable lorsque de l'eau est ajoutée. 1 fl. benzathine 2,4 millions d'unités


Groupe clinique et pharmacologique : Antibiotique du groupe des pénicillines, détruit par la pénicillinase.


effet pharmacologique


Antibiotique du groupe des pénicillines à action prolongée, détruit par la pénicillinase. A un effet bactéricide. Le mécanisme d'action repose sur la perturbation de la synthèse du peptidoglycane, un mucopeptide de la paroi cellulaire, ce qui conduit à l'inhibition de la synthèse de la paroi cellulaire du micro-organisme, à la suppression de la croissance et de la reproduction des bactéries. Actif contre les bactéries à Gram positif : Streptococcus spp. (y compris Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes groupe A), Staphylococcus spp. (ne formant pas de pénicillinase), Corynebacterium diphtheriae ; bactéries à Gram négatif : Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis ; bactéries anaérobies : Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii ; également pour Treponema spp. Les Staphylococcus spp., producteurs de pénicillinase, sont résistants au produit.


Pharmacocinétique


Succion


Après une injection intramusculaire de benzathine, la benzylpénicilline est très lentement hydrolysée, libérant de la benzylpénicilline. La Cmax sérique est atteinte 12 à 24 heures après l'injection.


Distribution et métabolisme


La longue demi-vie assure une concentration stable et à long terme du produit dans le sang : au 14ème jour après l'administration de 2,4 millions d'unités du produit, la concentration sérique est de 0,12 µg/ml ; le 21ème jour après l'administration de 1,2 million d'unités - 0,06 mcg/ml (1 unité = 0,6 mcg). La diffusion du produit dans le liquide est complète, la diffusion dans les tissus est très faible. Liaison aux protéines plasmatiques - 40-60%. La benzathine benzylpénicilline pénètre dans la barrière placentaire en petites quantités et est également excrétée dans le lait maternel. La biotransformation du produit est insignifiante.


Suppression


Il est excrété principalement par les reins sous forme inchangée. Sur 8 jours, jusqu'à 33 % de la dose administrée est libérée.


Les indications


Pour le traitement des infections provoquées par des micro-organismes sensibles au produit :



  • (en monothérapie) ;

  • pian;

  • pinte;

  • épicé ;

Pour prévenir les infections causées par des micro-organismes sensibles au produit :



  • crises répétées consécutives à un rhumatisme articulaire aigu ;

  • récidive de l'érysipèle;

  • infection de la plaie.

Schéma posologique


Le médicament est injecté uniquement par voie intramusculaire profonde dans le quadrant supérieur externe de la fesse. Si du sang apparaît dans la seringue, indiquant que l'aiguille est entrée dans le vaisseau, vous devez retirer la seringue et injecter à un autre endroit. Si deux injections sont nécessaires, le produit doit être injecté dans des fesses différentes.


Le médicament ne peut pas être administré par voie intraveineuse ! Pour le traitement préventif de la syphilis, les adultes se voient prescrire une dose unique de 2,4 millions d'unités ; pour la syphilis primaire - 1 injection (2,4 millions d'unités) par voie intramusculaire avec un intervalle de 7 jours (cours - 2 injections) ; pour la syphilis secondaire et latente précoce - 1 injection (2,4 millions d'unités) par voie intramusculaire avec un intervalle de 7 jours (cours - 3 injections).


Pour le traitement préventif d'un bébé né d'une mère atteinte de syphilis non traitée, 1 injection (50 000 unités/kg de poids corporel) par voie intramusculaire à 7 jours d'intervalle (série de 3 injections), la dose est divisée en deux et injectée dans différentes fesses. . Pour le traitement préventif d'un bébé en raison d'un traitement insuffisant de la mère ou d'une sérorésistance de la syphilis - 1 injection (50 000 unités/kg de poids corporel) par voie intramusculaire à 7 jours d'intervalle (cours - 2 injections).


Lors du traitement du pian et de la pinta (tréponématoses endémiques) chez les enfants - 1,2 million d'unités une fois ; adultes - 2,4 millions d'unités une fois.


Pour l'amygdalite aiguë, la scarlatine, l'érysipèle, les infections de plaies en phase aiguë chez les enfants de moins de 12 ans - 0,6 million d'unités après 3 jours ou 1,2 million d'unités après 2 à 4 semaines, selon la gravité de l'infection ; adultes - 1,2 à 2,4 millions d'unités une fois par semaine.


Pour prévenir les crises récurrentes après un rhumatisme articulaire aigu chez les enfants en surpoids<25 кг — 0.6 млн. ЕД 1 раз в 3 недели; детям с массой тела >25 kg - 1,2 million d'unités une fois toutes les 3 semaines ; pour adolescents et adultes - 2,4 millions d'unités une fois toutes les 3 semaines.


La durée de la prophylaxie est déterminée individuellement.


Pour prévenir la récidive de l'érysipèle chez les enfants - 0,6 unité une fois toutes les 2 semaines ou 1,2 million d'unités toutes les 3-4 semaines ; adultes présentant des rechutes saisonnières - 2,4 millions d'unités une fois toutes les 4 semaines pendant 3 à 4 mois par an ; avec rechutes fréquentes - 2,4 millions d'unités une fois toutes les 3-4 semaines pendant 2-3 ans. Pour la prévention des infections postopératoires chez les enfants - 0,6 million d'unités ou 1,2 million d'unités ; adultes - 2,4 millions d'unités après 7 à 14 jours jusqu'à guérison complète.


En cas d'insuffisance rénale, les doses sont réduites conformément aux CC : avec CC de 10 à 50 ml/min, 75 % de la dose quotidienne du produit est administrée, avec CC<10 мл/мин вводят 25-50% от суточной дозы продукта.


Règles de préparation de la solution Une suspension du produit est préparée dans des conditions aseptiques immédiatement avant utilisation : 3 à 5 ml d'eau pour préparations injectables ou une solution de chlorure de sodium à 0,9 % sont ajoutés au flacon. Le mélange est agité jusqu'à l'obtention d'une suspension uniforme, en faisant tourner rapidement le flacon entre les paumes pendant au moins 1 minute ou en agitant doucement le flacon dans le sens de son axe longitudinal pendant 30 secondes.


Effet secondaire


Réactions allergiques : urticaire, fièvre, douleurs articulaires, angio-œdème, exfoliative, érythème polymorphe, difficultés respiratoires. Lors du traitement de la syphilis, la réaction de Jarisch-Herxheimer peut se développer en raison de la libération d'endotoxines.



  • Du système hématopoïétique : réversible.

  • Au niveau du système digestif : des nausées, vomissements, diarrhées, des cas isolés de développement pseudomembraneux ont été décrits lors de l'utilisation du produit ; rarement une augmentation modérée et transitoire du taux de transaminases sériques.

  • Du système urinaire : pas souvent - interstitiel aigu. Avec un traitement à long terme, une surinfection par des micro-organismes et des champignons résistants peut se développer.

L'utilisation de fortes doses d'antibiotiques bêta-lactamines, notamment en cas d'insuffisance rénale, peut provoquer le développement d'une encéphalopathie (notamment troubles de la conscience, troubles moteurs, convulsions). Les enfants peuvent développer des réactions locales à l'introduction du produit.


Contre-indications



  • sensibilité élevée aux antibiotiques bêta-lactamines (pénicillines et céphalosporines).

À utiliser avec prudence si vous êtes sujet à des réactions allergiques, à une colite pseudomembraneuse ou à une insuffisance rénale.


Grossesse et allaitement


La benzathine benzylpénicilline pénètre en petites quantités à travers la barrière placentaire et dans le lait maternel. L'utilisation pendant la grossesse n'est possible que lorsque le bénéfice attendu pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus. Il est recommandé d'arrêter l'allaitement si vous devez prescrire le produit.


Utilisation en cas d'insuffisance rénale


En cas d'insuffisance rénale, les doses sont réduites conformément au QC : avec un QC de 10 à 50 ml/min, 75 % de la dose quotidienne du produit est administré, avec un QC inférieur à 10 ml/min, 25 à 50 % de la dose quotidienne du produit est administrée.


instructions spéciales


En cas d'apparition de réactions allergiques, vous devez arrêter l'administration du produit et prescrire un traitement approprié. Des réactions allergiques graves, voire mortelles, peuvent survenir, notamment un choc anaphylactique. Lors de la collecte de l'anamnèse, il convient de prêter attention à la tolérance d'un traitement antérieur à la pénicilline.


En cas d'antécédents d'allergie à la pénicilline, le produit est strictement contre-indiqué.


Les réactions allergiques à la pénicilline peuvent être des réactions croisées avec des réactions allergiques aux céphalosporines. A cet égard, s'il existe des antécédents de réactions allergiques aux céphalosporines, la prescription de pénicillines est contre-indiquée. Le produit ne peut pas être administré par voie sous-cutanée, intraveineuse, endolumbarale ou dans la cavité corporelle.


En cas d'administration intravasculaire accidentelle, une sensation transitoire d'anxiété et des troubles visuels (syndrome de Wanier) peuvent survenir. Afin d'éviter une injection intravasculaire accidentelle du produit, il est recommandé de réaliser une aspiration avant de procéder à une injection intramusculaire afin d'identifier une éventuelle entrée d'aiguille dans le vaisseau.


Lors du traitement des maladies sexuellement transmissibles, en cas de suspicion de syphilis, avant de commencer le traitement puis pendant 4 mois, des études microscopiques et sérologiques sont nécessaires.


En raison de la possibilité de développer des infections fongiques, il est conseillé de prescrire des vitamines B et de la vitamine C lors du traitement avec le produit et, si nécessaire, et. Il faut tenir compte du fait que l'utilisation du produit à des doses insuffisantes ou l'arrêt trop précoce du traitement entraîne souvent l'émergence de souches résistantes d'agents pathogènes.


Surdosage


Actuellement, aucun cas de surdosage du produit Bicillin-1 n'a été signalé.


Interactions médicamenteuses


Lors de la prescription simultanée de Bicillin-1 avec des AINS (indométhacine, phénylbutazone, salicylates), de l'allopurinol, du probénécide, il convient de garder à l'esprit la possibilité d'une inhibition compétitive de l'excrétion de produits du corps.


Lorsque des antibiotiques bactéricides (y compris les céphalosporines, la cyclosérine, la vancomycine, la rifampicine, les aminosides) sont utilisés simultanément avec la bicilline-1, un effet synergique est observé ; antibiotiques bactériostatiques (y compris macrolides, chloramphénicol, lincosamides, tétracyclines) - antagonisme d'action.

Attention!
Avant d'utiliser le médicament "Bicilline-1 (Bicilline-1)" Vous devriez consulter votre médecin.
Les instructions sont fournies à titre informatif uniquement. Bicilline-1».

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Le médicament Bicillin-1 contient le principe actif : benzathine benzylpénicilline.

La composition de la Bicilline-3, à l'exception benzathine benzylpénicilline , également compris sel de benzylpénicilline et de novocaïne Et benzylpénicilline sodique.

La bicilline-5 contient benzathine benzylpénicillium Et sel de benzylpénicilline novocaïne.

Formulaire de décharge

La bicilline est disponible sous forme de poudre pour la préparation d'une solution injectable destinée à une administration intramusculaire. Le médicament est conditionné dans des flacons en verre de 10 ml.

effet pharmacologique

La bicilline a bactéricide Et antibactérien action.

Pharmacodynamique et pharmacocinétique

L'activité de ce médicament vise divers micro-organismes à Gram positif, les bacilles anaérobies sporulés, certains micro-organismes à Gram négatif, etc. La bicilline n'est pas efficace contre les virus pathogènes , variole , les champignons, la plupart des micro-organismes à Gram négatif, ainsi que les souches qui produisent pénicillinase.

Avec l'administration intramusculaire de Bicillin-1, sa lente absorption a été notée. Ensuite, le médicament est hydrolysé et libéré, qui continuera à affluer. La concentration maximale est atteinte après 12 à 24 heures et l'effet thérapeutique apparaît après 3 à 6 heures.

Le médicament Bicillin-3 se caractérise également par une hydrolyse à libération lente benzylpénicilline . Une seule administration permet de maintenir une concentration thérapeutique dans le sang pendant 6 à 7 jours, la concentration maximale est atteinte 12 à 24 heures après l'administration. Dans le même temps, une forte pénétration de la substance dans les fluides physiologiques et une faible pénétration dans les tissus ont été établies. Le médicament traverse également la barrière placentaire et pénètre dans le lait maternel. Le médicament est biotransformé dans une faible mesure et son excrétion se fait principalement par les reins.

À la suite de l'administration intramusculaire de Bicillin-5, sa concentration accrue dans le sang est détectée dès les premières heures. Dans ce cas, l'effet thérapeutique dure 28 jours.

Indications d'utilisation de la bicilline

Les principales indications d'utilisation de la bicilline sont le traitement de diverses maladies infectieuses causées par des micro-organismes sensibles au médicament.

Par conséquent, le médicament est prescrit pour :

  • amygdalite aiguë;
  • infections des plaies;
  • érésipèle;
  • , bâille, et ainsi de suite.

Contre-indications d'utilisation

Le médicament n'est pas prescrit pour hypersensibilité à ses composants et autres .

Il faut faire preuve de prudence lors du traitement de patients atteints de , et d'autres, l'intolérance à divers médicaments.

Effets secondaires

Lors du traitement par la bicilline, divers effets secondaires peuvent se développer et affecter l'activité du système cardiovasculaire et l'hématopoïèse, se manifestant sous la forme anémie, thrombocytopénie, leucopénie Et hypocoagulation.

Aussi possible réactions allergiques , par exemple : irritation et éruption cutanée sur les muqueuses et la peau, urticaire , douleur articulaire, dermatite exfoliative, gonflement et ainsi de suite.

Des manifestations indésirables générales ne peuvent être exclues : , chaleur,arthralgie, stomatite , douleur au site d'injection. Un traitement à long terme peut provoquer des surinfections dont les agents responsables sont des micro-organismes et des champignons résistants au médicament.

Bicilline - mode d'emploi (Méthode et posologie)

Selon les instructions d'utilisation de Bicillin-1, ce médicament est utilisé comme agent préventif et thérapeutique contre les maladies infectieuses. Dans ce cas, les particularités de l'injection sont que les injections sont faites en profondeur, dans la partie supérieure du muscle fessier. La posologie et le schéma thérapeutique pour diverses affections sont déterminés par le médecin traitant.

Le mode d'emploi de Bicillin-3 recommande d'administrer à la dose de 300 000 unités, si nécessaire, dans différentes fesses. Les injections doivent être répétées après 3 jours, pour finalement pouvoir administrer jusqu'à 600 000 unités 6 jours avant. La thérapie primaire ou secondaire implique l'administration d'une dose unique de 1,8 million d'unités. Au total, 7 injections sont réalisées selon un schéma précis : la première et la deuxième, à raison de 300 000 unités chacune, à 24 heures d'intervalle, puis 2 fois par semaine. D'autres maladies, selon les indications, nécessitent également l'utilisation de certains dosages, schémas thérapeutiques et durées de traitement.

La préparation de la suspension est autorisée strictement avant utilisation, sous réserve de conditions aseptiques. L'annotation pour chaque type de médicament décrit exactement ce qu'il faut diluer et comment diluer la Bicillin-5, etc. Habituellement, le contenu du flacon est dissous dans de l'eau distillée stérile, une solution de chlorure de sodium à 0,9 % ou une solution de novocaïne à 0,25-0,5 %. Ensuite, le mélange obtenu est bien agité et administré immédiatement.

Ce médicament est également activement utilisé en médecine vétérinaire. Il convient aux chats et aux chiens, et est également utilisé pour soigner les poissons et les petits mammifères.

Surdosage

Aucun cas de surdosage n'a été rapporté en pratique clinique.

Interaction

L'utilisation concomitante de ce médicament avec bactéricide, Par exemple: céphalosporines , , aminosides peut causer Effet synergique . Combinaison avec agents bactériostatiques : macrolides, lincosamides Et causes effet antagoniste .

De plus, il y a eu une diminution de l'efficacité contraceptifs oraux ou . Réduire la sécrétion tubulaire ou augmenter les concentrations de médicaments peut diurétiques, phénylbutazone, et les AINS. Combinaison avec des causes fréquentes réactions allergiques , principalement sous forme de manifestations cutanées.

Conditions spéciales

Avant de commencer le traitement, vous devez clarifier comment diluer la Bicillin-3 ou d'autres types de médicaments. Habituellement, une ordonnance est rédigée en latin, il est donc préférable de se renseigner immédiatement auprès du médecin sur la manière d'injecter le médicament, à quelle posologie et sur les autres caractéristiques du traitement.

Si du sang apparaît dans la seringue lors d’une injection, cela signifie que l’aiguille a pénétré dans un vaisseau sanguin. Dans de tels cas, vous devez retirer la seringue et injecter à un autre endroit. Après cela, le site d'injection est pressé avec un coton-tige, mais pas frotté.

L'arrêt du traitement nécessite un développement réactions allergiques , quelle que soit la forme de manifestation.

Pendant le traitement des maladies sexuellement transmissibles, notamment avant le début du traitement et au cours des 4 prochains mois, des études microscopiques et sérologiques doivent être réalisées.

Pour prévenir le développement d'infections fongiques, il est recommandé de prendre Vitamines B Et AVEC , ainsi que et . Lorsque le médicament est utilisé à des doses insuffisantes ou que le traitement est arrêté prématurément, cela peut provoquer le développement de souches résistantes d'agents pathogènes.

Et .

Alcool

Lors du traitement par Bicillin, la consommation d'alcool n'est pas recommandée, car cela peut réduire ou améliorer considérablement l'effet thérapeutique.

Antibiotique du groupe des pénicillines, détruit par la pénicillinase

Substance active

Forme de libération, composition et emballage

Poudre pour la préparation d'une suspension pour administration intramusculaire blanc ou blanc avec une teinte légèrement jaunâtre, sujet à l'agglutination, formant une suspension stable lorsque de l'eau est ajoutée.

Flacons d'un volume de 10 ml (1) - packs en carton.
Flacons d'un volume de 20 ml (1) - packs en carton.

effet pharmacologique

Antibiotique du groupe des pénicillines à action prolongée, détruit par la pénicillinase. A un effet bactéricide. Le mécanisme d'action repose sur une violation de la synthèse du peptidoglycane - un mucopeptide de la membrane cellulaire, ce qui entraîne une inhibition de la synthèse de la paroi cellulaire du micro-organisme, une suppression de la croissance et de la reproduction des bactéries.

Actif concernant bactéries à Gram positif : Streptocoque spp. (y compris Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes groupe A), Staphylococcus spp. (ne formant pas de pénicillinase), Corynebacterium diphtheriae ; bactéries à Gram négatif : Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; bactéries anaérobies : Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii ; également en ce qui concerne Treponema spp.
À la drogue écurie Staphylococcus spp., formant de la pénicillinase.

Pharmacocinétique

Succion

Après une injection intramusculaire de benzathine, la benzylpénicilline est très lentement hydrolysée, libérant de la benzylpénicilline.
La Cmax dans le sérum sanguin est atteinte 12 à 24 heures après l'injection.

Distribution et métabolisme

La longue demi-vie assure une concentration stable et à long terme du médicament dans le sang : le 14ème jour après l'administration de 2,4 millions d'unités du médicament, la concentration sérique est de 0,12 mcg/ml ; le 21ème jour après l'administration de 1,2 million d'unités - 0,06 mcg/ml (1 unité = 0,6 mcg). La diffusion du médicament dans le liquide est complète, la diffusion dans les tissus est très faible.

La benzathine benzylpénicilline pénètre en petites quantités à travers la barrière placentaire et est également excrétée dans le lait maternel.

La biotransformation du médicament est insignifiante.

Suppression

Il est excrété principalement par les reins sous forme inchangée. Sur 8 jours, jusqu'à 33 % de la dose administrée est libérée.

Les indications

Pour le traitement des infections causées par des micro-organismes sensibles au médicament :

- syphilis (en monothérapie) ;

- le pian ;

- amygdalite aiguë ;

- la scarlatine.

Pour prévenir les infections causées par des micro-organismes sensibles au médicament :

- crises répétées après un rhumatisme articulaire aigu ;

- rechutes d'érysipèle ;

- infection de la plaie;

- complications postopératoires.

Contre-indications

- hypersensibilité aux antibiotiques bêta-lactamines (pénicillines et céphalosporines).

Soigneusement doit être prescrit si vous êtes sujet à des réactions allergiques, à une colite pseudomembraneuse ou à une insuffisance rénale.

Dosage

Le médicament est injecté uniquement par voie intramusculaire profonde dans le quadrant supérieur externe de la fesse. Si du sang apparaît dans la seringue, indiquant que l'aiguille est entrée dans le vaisseau, vous devez retirer la seringue et injecter à un autre endroit. Si deux injections sont nécessaires, le médicament doit être injecté dans des fesses différentes.

Le médicament ne peut pas être administré par voie intraveineuse !

Pour adultesà traitement préventif de la syphilis prescrire 2,4 millions d'unités une fois ; à syphilis primaire- 1 injection (2,4 millions d'unités) par voie intramusculaire à 7 jours d'intervalle (cours - 2 injections) ; à syphilis secondaire et latente précoce- 1 injection (2,4 millions d'unités) par voie intramusculaire à 7 jours d'intervalle (cours - 3 injections).

Pour traitement préventif un enfant né d'une mère atteinte de syphilis non traitée,- 1 injection (50 000 unités/kg de poids corporel) par voie intramusculaire à 7 jours d'intervalle (cours - 3 injections), la dose est divisée en deux et injectée dans différentes fesses.

À traitement préventif enfant en raison d'un traitement insuffisant de la mère ou d'une sérorésistance de la syphilis- 1 injection (50 000 unités/kg de poids corporel) par voie intramusculaire à 7 jours d'intervalle (cours - 2 injections).

À traitement du pian et de la pinta (tréponématoses endémiques) enfants- 1,2 million d'unités une fois ; adultes- 2,4 millions d'unités une fois.

À amygdalite aiguë, scarlatine, érysipèle, infections des plaies en phase aiguë enfants de moins de 12 ans - 0,6 million d'unités tous les 3 jours ou 1,2 million d'unités toutes les 2 à 4 semaines selon la gravité de l'infection ; adultes- 1,2 à 2,4 millions d'unités 1 fois par semaine.

Pour prévention des crises récurrentes après un rhumatisme articulaire aiguenfants en surpoids<25 кг - 0,6 million d'unités une fois toutes les 3 semaines ; enfants pesant >25 kg- 1,2 million d'unités une fois toutes les 3 semaines ; adolescents et adultes- 2,4 millions d'unités une fois toutes les 3 semaines. La durée de la prophylaxie est déterminée individuellement.

Pour prévention de la récidive de l'érysipèle enfants- 0,6 unité une fois toutes les 2 semaines ou 1,2 million d'unités toutes les 3-4 semaines ; adultesà rechutes saisonnières- 2,4 millions d'unités une fois toutes les 4 semaines pendant 3 à 4 mois par an ; à rechutes fréquentes- 2,4 millions d'unités une fois toutes les 3 à 4 semaines pendant 2 à 3 ans.

Pour prévention des infections postopératoires enfants- 0,6 million d'unités ou 1,2 million d'unités ; adultes- 2,4 millions d'unités tous les 7 à 14 jours jusqu'à guérison complète.

À insuffisance rénale CQ de 10 à 50 ml/min QC<10 мл/мин

Règles de préparation de la solution
Une suspension du médicament est préparée dans des conditions aseptiques immédiatement avant utilisation : 3 à 5 ml d'eau pour préparations injectables ou une solution à 0,9 % sont ajoutés au flacon. Le mélange est mélangé jusqu'à l'obtention d'une suspension uniforme, en faisant tourner rapidement le flacon entre les paumes pendant au moins 1 minute ou en agitant doucement le flacon dans le sens de son axe longitudinal pendant 30 secondes.

Effets secondaires

Réactions allergiques : choc anaphylactique, urticaire, fièvre, douleurs articulaires, angio-œdème, dermatite exfoliative, érythème polymorphe, difficultés respiratoires. Lors du traitement de la syphilis, la réaction de Jarisch-Herxheimer peut se développer en raison de la libération d'endotoxines.

Du système hématopoïétique : anémie réversible, leucopénie, thrombocytopénie.

Du système digestif : stomatite, glossite, nausées, vomissements, diarrhée, candidose, des cas isolés de développement de colite pseudomembraneuse ont été décrits lors de l'utilisation du médicament; rarement, augmentation transitoire modérée des transaminases sériques.

Du système urinaire : rarement - néphrite interstitielle aiguë.

Avec un traitement à long terme, une surinfection par des micro-organismes et des champignons résistants peut se développer.

L'utilisation de doses élevées d'antibiotiques bêta-lactamines, notamment en cas d'insuffisance rénale, peut provoquer le développement d'une encéphalopathie (notamment troubles de la conscience, troubles moteurs, convulsions).

Les enfants peuvent développer des réactions locales à l'administration du médicament.

Surdosage

Actuellement, aucun cas de surdosage en Bicillin-1 n’a été signalé.

Interactions médicamenteuses

Lors de la prescription simultanée de Bicillin-1 avec des AINS (indométhacine, phénylbutazone, salicylates), de l'allopurinol et du probénécide, il convient de garder à l'esprit la possibilité d'une inhibition compétitive de l'excrétion du médicament par l'organisme.

Lorsque des antibiotiques bactéricides (notamment les céphalosporines, la cyclosérine, la rifampicine, les aminosides) sont utilisés simultanément avec la bicilline-1, un effet synergique est observé ; antibiotiques bactériostatiques (y compris macrolides, chloramphénicol, lincosamides, tétracyclines) - antagonisme d'action.

La bicilline-1 augmente l'efficacité des méthodes indirectes (en supprimant la microflore intestinale, en réduisant l'indice de prothrombine).

La bicilline-1 réduit l'efficacité des contraceptifs oraux et des médicaments, au cours du métabolisme desquels se forme de l'acide para-aminobenzoïque.

Avec l'utilisation simultanée de Bicillin-1 avec de l'éthinylestradiol, le risque d'hémorragie intermenstruelle augmente.

Avec l'utilisation simultanée de Bicillin-1, le risque de développer des réactions allergiques (éruption cutanée) augmente.

instructions spéciales

Si des réactions allergiques surviennent, il est nécessaire d'arrêter l'administration du médicament et de prescrire un traitement approprié. Des réactions allergiques graves, voire mortelles, peuvent survenir, notamment un choc anaphylactique.

Lors de la collecte de l'anamnèse, il convient de prêter attention à la tolérance d'un traitement antérieur à la pénicilline. En cas d’antécédents d’allergie à la pénicilline, le médicament est strictement contre-indiqué. Les réactions allergiques à la pénicilline peuvent être des réactions croisées avec des réactions allergiques aux céphalosporines. A cet égard, s'il existe des antécédents de réactions allergiques aux céphalosporines, la prescription de pénicillines est contre-indiquée.

Le médicament ne doit pas être administré par voie sous-cutanée, intraveineuse, endolumbarale ou dans la cavité corporelle. En cas d'administration intravasculaire accidentelle, une sensation transitoire d'anxiété et des troubles visuels (syndrome de Wanier) peuvent survenir. Afin d'éviter une administration intravasculaire accidentelle du médicament, il est recommandé d'effectuer une aspiration avant d'effectuer une injection intramusculaire afin d'identifier une éventuelle entrée d'aiguille dans le vaisseau.

Lors du traitement des maladies sexuellement transmissibles, en cas de suspicion de syphilis, des études microscopiques et sérologiques sont nécessaires avant de commencer le traitement puis pendant 4 mois.

En raison de la possibilité de développer des infections fongiques, il est conseillé de prescrire des vitamines B et de la vitamine C pendant le traitement par le médicament et, si nécessaire, de la nystatine et de la lévorine.

Il faut tenir compte du fait que l'utilisation du médicament à des doses insuffisantes ou l'arrêt trop précoce du traitement entraîne souvent l'émergence de souches résistantes d'agents pathogènes.

Grossesse et allaitement

La benzathine benzylpénicilline pénètre en petites quantités à travers la barrière placentaire et dans le lait maternel. L'utilisation pendant la grossesse n'est possible que lorsque le bénéfice attendu pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus.
Il est recommandé d'arrêter l'allaitement s'il est nécessaire de prescrire le médicament.

En cas d'insuffisance rénale

À insuffisance rénale les doses sont réduites conformément au CQ : lorsque CQ de 10 à 50 ml/min 75 % de la dose quotidienne du médicament est administrée, avec CC inférieur à 10 ml/min 25 à 50 % de la dose quotidienne du médicament est administrée.

Conditions de délivrance en pharmacie

Le médicament est disponible sur ordonnance.

Conditions et périodes de stockage

Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants, dans un endroit sec et frais à une température ne dépassant pas 15°C. Durée de conservation - 3 ans.

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