Céphalosporines de 5ème génération en comprimés. Antibiotiques céphalosporines de dernière génération

Les technologies médicales se développent rapidement, notamment en termes de développement de nouveaux médicaments. Les céphalosporines de 5e génération constituent aujourd'hui l'un des domaines les plus progressistes de la pharmacologie, qui suscite beaucoup d'attention dans la communauté médicale, compte tenu de l'adaptation rapide des bactéries aux médicaments antimicrobiens.

Antibiotiques du groupe des céphalosporines

Contrairement aux premiers médicaments série de pénicilline, les substances en question sont plus résistantes aux enzymes sécrétées micro-organismes pathogènes. Les céphalosporines ne perdent pas leur effet destructeur sur les bactéries, quel que soit leur type (gram-positif ou gram-négatif). Ils sont efficaces contre la plupart des organismes cocciques et bâtonnets.

Les antibiotiques de la 1ère à la 3ème génération ne sont pas très efficaces contre les entérocoques, tandis que les céphalosporines modernes combattent avec succès ces microbes, pénétrant dans leur membrane cellulaire immédiatement après leur première entrée dans l'organisme.

Il convient également de noter que, malgré la forte toxicité des produits chimiques pour les bactéries pathologiques, les antibiotiques décrits ont un effet minime sur les organes internes et le système immunitaire humain.

Les céphalosporines, en raison de leur très large spectre d'action, sont utilisées dans le traitement des maladies suivantes :

• maladies inflammatoires chroniques et aiguës du tube digestif ;
• infections transmises lors de rapports sexuels non protégés ;
• maladies des voies urinaires, des reins;
• pathologies des articulations et des os avec processus inflammatoire prononcé;
• troubles dermatologiques avec formation de furoncles, suppuration, ulcères trophiques ;
• lésions gangreneuses;
• maladies des voies respiratoires supérieures, des bronches et des poumons.

En règle générale, les céphalosporines de nouvelle génération nécessitent un traitement plus court, d'environ 7 jours mais pas plus de 10 jours. Cette période garantit que la concentration thérapeutique requise de la substance active est atteinte dans le corps, mais ne provoque pas de symptômes d'intoxication, de lésions hépatiques ou de diminution de l'immunité.

Céphalosporines de 5ème génération en ampoules pour perfusion

Le seul antibiotique enregistré et approuvé du groupe considéré est le Zeftera, produit en Belgique. Le composant actif du médicament est le médocaril ceftobiprole.

Cette substance est un médicament antimicrobien efficace contre la plupart des staphylocoques et des staphylocoques résistants aux céphalosporines de première génération, ainsi qu'aux préparations de pénicilline. De plus, le ceftobiprole est actif contre les aérobies Gram-positifs et Gram-négatifs. Il convient de noter que l'activité mutagène de l'infection est observée extrêmement rarement lorsqu'elle est traitée avec le médicament présenté, les bactéries ne s'adaptant généralement pas à l'antibiotique.

Il est important que Zeftera ait une capacité minimale à traverser interactions avec d'autres médicaments, notamment les médicaments antimicrobiens et les pénicillines. Dans ce cas, le médicament est rapidement absorbé dans le sang et bien métabolisé, principalement par les reins. La concentration de la substance active n'atteint les valeurs maximales que lors de l'administration.

Le ceftobiprole est disponible sous forme de poudre destinée à être diluée avec du glucose, de la lidocaïne ou de l'eau distillée à raison de 500 ml pour perfusions intraveineuses(compte-gouttes). Jusqu'à présent, les céphalosporines de 5ème génération ne sont pas produites sous forme de comprimés, car une telle administration du médicament n'atteint pas le niveau requis d'absorption et d'effet thérapeutique.

1 capsule contient 250 mg ou 500 mg céphalexine . Stéarate de magnésium, cellulose microcristalline - comme excipients.

En suspension de 5 ml céphalexine 250 mg. Saccharinate de sodium, acide citrique, oxyde de fer, gomme guar, benzoate de sodium, siméthicone, saccharose, arôme - comme excipients.

Formulaire de décharge

Comprimés enrobés 0,25g. Gélules 250 mg et 500 mg. Granulés pour la préparation d'une suspension de 250 mg/5 ml en flacon.

effet pharmacologique

Antibactérien.

Pharmacodynamique et pharmacocinétique

Pharmacodynamie

L'antibiotique Cephalexin est un céphalosporines Je génération. Il perturbe la synthèse de la membrane cellulaire des micro-organismes, ce qui entraîne leur mort. Est actif en relation avec streptocoques , Escherichia , protéa ,klebsiel . Baisse d’activité concernant Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Neisseria méningitidis, Salmonelles spp., il n'est donc pas utilisé en clinique pour les maladies causées par ces micro-organismes.

Inefficace contre Enterococcus faecalis Protée vulgaire , Morganella morganii, Clostridium spp., Pseudomonas aeruginosa. Pas sensible non plus Staphylocoques résistants à la méthicilline .

Détruit bêta-lactamases , attribué micro-organismes à Gram négatif .

Pharmacocinétique

Lorsqu'il est pris par voie orale, il est bien absorbé et sa biodisponibilité est de 90 à 95 %. La concentration maximale dans le sang est déterminée après 1 heure et la concentration requise reste pendant 4 à 6 heures. 10 à 15 % se lient aux protéines sanguines. Il est réparti uniformément dans de nombreux tissus et fluides corporels : il pénètre mal la barrière hémato-encéphalique et traverse le placenta. Non métabolisé. T1/2 dure de 0,8 à 1,2 heures. Environ 89 % sont excrétés et une petite partie est excrétée dans la bile. Si la fonction rénale est altérée, le temps d'élimination est prolongé et la concentration augmente.

Indications pour l'utilisation

• infections des voies respiratoires ( pneumonie , abcès pulmonaire , bronchopneumonie , empyème );
• maladies des organes ORL (,) ;
• infection des voies génito-urinaires (, vulvovaginite );
• maladies purulentes de la peau et des tissus ( phlegmon , furonculose , pyodermite , );

Contre-indications

Cet antibiotique ne doit pas être pris si :

• identifié hypersensibilité ;
• allaitement maternel;
• déficit en sucrase;
• intolérance au fructose.

Prescrit avec prudence dans les colites pseudomembraneuses, l'insuffisance rénale, avant l'âge de 6 mois (suspension).

Effets secondaires

• éruption cutanée , ;
• Syndrome de Stevens-Johnson ;
• douleur abdominale;
• diminution de l'appétit;
• bouche sèche;
• nausée;
• cholestase ;
• activité accrue transaminases foie;
• intestins et cavité buccale;
• mal de tête;
• excitation;
• convulsions ;
• néphrite interstitielle ;
• organes génitaux;
• démangeaisons des organes génitaux;
• arthralgie ;
• leucopénie , thrombocytopénie .

Mode d'emploi de Cephalexin (Méthode et posologie)

Suspension de céphalexine, mode d'emploi

Dose approximative pour les enfants :

• jusqu'à 1 an - 2,5 ml de suspension 3 à 4 fois par jour ;
• de 1 an à 3 ans - 5 ml 3 fois ;
• de 3 à 6 ans - 7,5 ml 3 fois ;
• de 6 à 10 ans - 10 ml 3 fois ;
• de 10 ans à 14 ans - 10 ml 3 fois.

Dans chaque cas spécifique la dose et la fréquence de son administration sont déterminées par le médecin en fonction de la maladie et de sa gravité. Dans certains cas (infections bénignes de la peau, des voies urinaires, pharyngite ) la dose est divisée en 2 doses et, dans les cas graves de la maladie, elle est prescrite jusqu'à 6 fois par jour. Il est recommandé d'utiliser le médicament pendant 2 à 3 jours supplémentaires après l'amélioration clinique.

Pour préparer la suspension, de l'eau est ajoutée au flacon jusqu'au repère sur le flacon et agitée. La suspension peut être conservée à température ambiante 2 semaines. Bien agiter avant utilisation.

Les comprimés et gélules sont pris par voie orale 30 minutes avant les repas. La dose moyenne pour les adultes est de 250 à 500 mg toutes les 6 heures, 4 fois par jour. Ainsi, dose quotidienne est de 1 à 2 g (pas moins), si nécessaire il passe à 4 g, ce qui correspond au maximum Dakota du Sud pour les adultes, également les enfants de plus de 6 ans. La durée du traitement est de 7 à 14 jours.

En cas d'insuffisance rénale, le maximum Dakota du Sud - 1,5 g, réparti en 2 à 4 prises. Pendant le traitement, une réaction urinaire faussement positive peut se produire. glucose . Il n'est pas recommandé de boire de l'alcool. Ce médicament n'a pas de formes injectables (injections), uniquement des formes à usage oral. Représentant de l'injection Céphalosporines de 1ère génération est , II génération - , dans la III génération il y en a beaucoup plus - , .

Surdosage

Le surdosage se manifeste : vomissement , nausée , douleur à l'estomac, apparence.

Conditions de vente

Dispensé sur prescription médicale.

Conditions de stockage

Température de stockage jusqu'à 25°C.

Date de péremption

Céphalexine pour les enfants

En pédiatrie, la voie orale d'administration du médicament est la principale voie d'administration, car la moins traumatisante. Pour cela, il existe des formes spéciales pour enfants - sirops et suspensions. Parmi les antibiotiques, la première place est occupée par céphalosporines , car ils ont un large spectre d'action bactéricide, sont bien tolérés et résistent aux bêta-lactamases , se caractérisent par une facilité de dosage et des effets secondaires rares.

Céphalosporines sont une alternative pénicillines dans le traitement des infections respiratoires et ORL. Le principal domaine de leur utilisation en pédiatrie n’est pas celui des infections graves. Ainsi, Cephalexin pour enfants est utilisé pour amygdalite , sinusite , otite moyenne , cervicale, streptocoque ou infections cutanées à staphylocoques . Il est noté que pénicillines qui sont utilisés pour le traitement ne sont pas aussi efficaces que céphalosporines , ce qui provoque éradication du streptocoque β-hémolytique du groupe A Et récupération efficace enfant.

Céphalosporines restent dans les tissus des amygdales à des concentrations bactéricides, tandis que la concentration de pénicilline diminue rapidement. Sinusite est une complication courante ARVI et survient chez 10 % des enfants malades. Pour les bactéries sinusite antibiotiques (dans dans ce cas plus efficace céphalosporines ) sont une composante obligatoire de la thérapie. La suspension peut être prescrite aux enfants dès la naissance, mais avec une extrême prudence pendant les 6 premiers mois. Les doses recommandées sont indiquées ci-dessus, mais le médecin, en fonction de la situation, ajuste la dose.

Analogues de la céphalexine

Correspondances de code ATX de niveau 4 :

Analogues qui fournissent action similaire: Zoline , . Préparations avec un seul principe actif : Keflex , Lexine , Ospexine .

En termes d'action antimicrobienne, ce sont des antibiotiques à large spectre, résistants à la pénicillinase (si vous avez oublié, je vous rappelle qu'il s'agit d'une enzyme de la cellule bactérienne qui détruit la pénicilline).

Les céphalosporines sont des composés semi-synthétiques. Tous les dérivés synthétisés sont classiquement divisés en 4 générations. À chaque génération, leur stabilité, leur activité et leur champ d'action augmentent. Ils sont principalement utilisés pour traitement des infections causée par des bactéries Gram-négatives (par exemple, infections rénales, cystite) ou des bactéries Gram-positives si les pénicillines sont inefficaces. La plupart des céphalosporines sont mal absorbées par le tractus gastro-intestinal, certaines sont prises par voie orale (céphalexine).

Depuis Effets secondaires L'allergie aux céphalosporines survient le plus souvent, surtout en cas d'allergie aux pénicillines. Des troubles du foie et des reins surviennent également, avec injection des douleurs, des brûlures et une réaction inflammatoire peuvent survenir. Si les médicaments sont utilisés par voie orale, la digestion peut être perturbée (douleurs abdominales, diarrhée, vomissements). L'effet des céphalosporines sur le fœtus n'a pas encore été suffisamment étudié, elles ne sont donc prescrites aux femmes enceintes que pour des raisons de santé.

Céphalosporines de 1ère génération :

Céfazoline

Non absorbé lorsqu'il est pris par voie orale, administré par voie intramusculaire ou intraveineuse. Lorsqu'elle est administrée par voie intramusculaire, la concentration thérapeutique dans le sang est maintenue pendant une longue période (administrée toutes les 8 à 12 heures, selon la gravité de la maladie). Pour l'administration intramusculaire, dissoudre le contenu du flacon dans 2 à 3 ml de NaCl isotonique (solution saline) ou d'eau pour préparations injectables et injecter profondément dans le muscle.

• Reflin poudre pour solution injectable 1g (Ranbaxi, Inde)
• Céfazoline Le sel de sodium poudre pour solution injectable 1g
• Poudre de sel de sodium de céfazoline pour solution injectable 500 mg
• Totacef poudre pour solution injectable 1g (Bristol-Myers Squibb)
• Poudre de céfamézine pour solution injectable 1 g (« KRKA », Slovénie)
• Kefzol poudre pour solution injectable 1g (Eli Lilly, USA).

Céphalexine

Stable dans environnement acide l'estomac, est rapidement absorbé, surtout avant les repas.

Prendre 4 fois par jour (toutes les 6 heures). En cas de maladies du foie ou des reins, il est nécessaire de réduire la dose.

• Capsules de céphalexine. 250 mg n°20
• Casquettes Lexin. 500 mg n°20 ("Hikma", Jordanie)
• Lexin-125 poudre pour la préparation de suspension pour administration orale 125 mg/5 ml 60 ml (« Hikma », Jordanie)
• Lexin-250 poudre pour la préparation de suspension pour administration orale 250 mg/5 ml 60 ml (« Hikma », Jordanie)
• Granulés d'Ospexin pour la préparation de suspension pour administration orale 125 mg/5 ml 60 ml ("Biochemie", Autriche)
• Granulés d'Ospexin pour la préparation de suspension pour administration orale 250 mg/5 ml 60 ml ("Biochemie", Autriche)
• Capsules d'ospexine. 250 mg n°10 (« Biochimie », Autriche)
• Capsules d'ospexine. 500 mg n°10 (« Biochimie », Autriche)
• Sporidex poudre pour la préparation de suspension pour administration orale 125 mg/5 ml 60 ml (Ranbaxi, Inde)
• Capsules Sporidex. 250 mg n°30 ("Ranbaxi", Inde)
• Capsules Sporidex. 500 mg n°10 (Ranbaxi, Inde).

Céfadroxil

• Capsules Duracef. 500 mg n°12 (« UPSA », France)
• Duracef poudre pour préparation de suspension pour administration orale 250 mg/5 ml 60 ml (« UPSA », France).

Céphalosporines de 2ème génération :

Céfuroxime

Administré 3 à 4 fois par jour par voie intraveineuse ou intramusculaire

• Zinacef poudre pour solution injectable 1,5 g (GlaxoWellcome, Royaume-Uni)
• Zinacef poudre pour solution injectable 250 mg (GlaxoWellcome, Royaume-Uni)
• Zinacef poudre pour solution injectable 750 mg (GlaxoWellcome, Royaume-Uni).

Prendre 2 fois par jour.

• Zinnat granulés pour la préparation de suspension pour administration orale 125 mg/5 ml 100 ml (GlaxoWellcome, UK)
• Comprimé Zinnat 125 mg n° 10 (GlaxoWellcome, Royaume-Uni)
• Comprimé Zinnat 250 mg n°10 (GlaxoWellcome, Royaume-Uni).

Céfoxitine

Administré par voie intramusculaire ou intraveineuse toutes les 8 heures. Soyez extrêmement prudent en cas de problèmes hépatiques ou rénaux.

• Poudre de méfoxine pour solution injectable 1 g (« MSD », USA).

Large spectre d'action antimicrobienne. Prendre 3 fois par jour. La durée du traitement est généralement de 7 à 10 jours. Les effets secondaires peuvent inclure une indigestion (nausées, vomissements, diarrhée), des étourdissements, des maux de tête et une jaunisse.

• Casquettes Vertsef. 250 mg n°3 (Ranbaxi, Inde).

Céphalosporines de 3ème génération :

Spectre d’action et activité antimicrobienne nettement plus large

Céfotaxime

Il est utilisé par voie intramusculaire et intraveineuse. Pour l'administration intramusculaire, 1 g de poudre est dissous dans 2 g d'eau pour préparations injectables. Administrer 2 fois par jour (toutes les 12 heures). Le médicament est accompagné d'un solvant contenant de la lidocaïne pour réduire la douleur lors de l'injection.

• Klaforan poudre pour solution injectable 1g (Hoechst Marion Roussel)
• Poudre de sel de sodium de céfotaxime pour solution injectable 1g (Hoechst Marion Roussel).

Ceftazidime

Pénètre bien dans les organes et les tissus. Généralement appliqué toutes les 8 à 12 heures, selon la gravité de l'infection. Dissoudre dans solution isotonique NaCl (solution saline) ou solution de glucose à 5%. Pour l'administration intramusculaire, il peut être dissous dans une solution de lidocaïne à 0,5 % ou 1 %. Le volume de solvant dépend du mode d'administration et de la quantité de poudre présente dans le flacon. Lorsque de l'eau est ajoutée, le médicament se dissout avec formation de bulles, la pression à l'intérieur du flacon augmente, il est donc recommandé d'ajouter le solvant par parties et, après avoir secoué le flacon, d'insérer une aiguille de seringue dans le bouchon pour que le gaz vienne de la bouteille et la pression revient à la normale. La solution finie peut avoir une couleur allant du jaune clair au jaune foncé.

• Fortum poudre pour solution injectable 1 g (GlaxoWellcome, Royaume-Uni)
• Fortum poudre pour solution injectable 500 mg (GlaxoWellcome, Royaume-Uni)
• Fortum poudre pour solution injectable 250 mg (GlaxoWellcome, Royaume-Uni).

Pénètre bien dans les organes et les tissus. Il est utilisé par voie intramusculaire et intraveineuse. Pour l'administration intramusculaire, 1 g de poudre est dissous dans 2 g d'eau pour préparations injectables. Administrer une fois par jour (toutes les 24 heures). Pour les maladies du foie et des reins, il est nécessaire de réduire la dose.

• Poudre de sel de sodium de ceftriaxone pour solution injectable 1 g (Ranbaxi, Inde)
• Poudre de sel de sodium de ceftriaxone pour solution injectable 500 mg (Ranbaxi, Inde)
• Oframax poudre pour solution injectable 1g (Ranbaxi, Inde).

Céphalosporines de 4ème génération :

Haute stabilité. Large spectre d'action - ils sont actifs contre la plupart des bactéries connues.

Céfépime

Administrer 2 fois par jour (toutes les 12 heures) par voie intramusculaire ou intraveineuse. La durée du traitement est généralement de 7 à 10 jours. Pour administration intramusculaire, il peut être dissous dans une solution de lidocaïne à 0,5 % ou 1 %, isotonique Solution de NaCl, Solution de glucose à 5 % et 10 %. Le volume de solvant dépend du mode d'administration et de la quantité de poudre présente dans le flacon. Le médicament est généralement bien toléré. Les violations les plus courantes système digestif et des réactions allergiques. Son utilisation n'est pas recommandée en cas d'intolérance aux autres céphalosporines, pénicillines ou antibiotiques macrolides. Pendant le stockage, la solution ou la poudre peut foncer, mais cela n'affecte pas son activité.

• Poudre Maximim pour la préparation de solution injectable (Bristol-Myers Squibb).

Les médicaments de ce groupe sont très populaires en raison de leur efficacité, de leur faible toxicité et de leur faible toxicité. formulaire pratique applications.

Caractéristiques générales des céphalosporines

Les céphalosporines ont les caractéristiques suivantes :

• contribuer à l'obtention d'un effet bactéricide;
• avoir un large éventail d'effets thérapeutiques;
• dans environ 7 à 11 %, ils provoquent le développement d'allergies croisées. Les patients présentant une intolérance à la pénicilline sont à risque ;
• les médicaments ne contribuent pas à l'effet contre les entérocoques et la listeria.

Les médicaments de ce groupe ne peuvent être pris que selon prescription et sous la surveillance d'un médecin. Les antibiotiques ne sont pas destinés à l'automédication.

L'utilisation de céphalosporines peut contribuer aux effets indésirables suivants : effets indésirables:

• réactions allergiques;
• troubles dyspeptiques;
• phlébite;
• réactions hématologiques.

Classification des médicaments

Les antibiotiques céphalosporines sont généralement classés par génération. Liste des médicaments par génération et forme galénique :

Les principales différences entre les générations : le spectre des effets antibactériens et le degré de résistance aux bêta-lactamases (enzymes bactériennes dont l'activité est dirigée contre les antibiotiques bêta-lactamines).

Médicaments de 1ère génération

L'utilisation de ces médicaments contribue à fournir un spectre étroit action antibactérienne.

La céfazoline est l'un des médicaments les plus populaires qui aide à agir contre les streptocoques, les staphylocoques et les gonocoques. Après administration parentérale pénètre dans la zone touchée. Une concentration stable de la substance active est obtenue si le médicament est administré trois fois sur 24 heures.

Les indications d'utilisation du médicament sont : les effets des streptocoques, des staphylocoques sur les tissus mous, les articulations, les os et la peau.

Il faut en tenir compte : la Céfazoline était auparavant largement utilisée pour traiter un grand nombre de pathologies infectieuses. Cependant, après l'apparition de médicaments plus modernes de 3 à 4 générations, la céfazoline n'est plus utilisée dans le traitement des infections intra-abdominales.

Médicaments de 2ème génération

Les médicaments de 2e génération sont différents activité accrue contre les agents pathogènes à Gram négatif. Les céphalosporines de 2ème génération pour administration parentérale à base de céfuroxime (Kimacef, Zinacef) sont actives contre :

• agents pathogènes à Gram négatif, Proteus, Klebsiella ;
• infections causées par les streptocoques et les staphylocoques.

La céfuroxime, une substance du deuxième groupe des céphalosporines, n'est pas active contre Pseudomonas aeruginosa, Morganella, Providence et la plupart des micro-organismes anaérobies.

Après administration parentérale, il pénètre dans la plupart des organes et tissus, y compris la barrière hémato-encéphalique. Cela permet d'utiliser le médicament dans le traitement des pathologies inflammatoires de la muqueuse cérébrale.

Les indications d'utilisation de ce groupe de fonds sont :

• exacerbation de la sinusite et de l'otite moyenne;
• forme chronique de bronchite en phase aiguë, développement pneumonie communautaire;
• traitement des conditions postopératoires;
• infection peau, articulations, os.

La posologie pour les enfants et les adultes est choisie individuellement, en fonction des indications d'utilisation.

Médicaments de 2ème génération à usage interne

Les médicaments à usage interne comprennent :

• comprimés et granulés pour préparer la suspension de Zinnat ;
• Suspension Ceklor - ce médicament peut être pris par un enfant, la suspension a un goût agréable. Il n'est pas recommandé d'utiliser Ceclor pendant le traitement d'une exacerbation de l'otite moyenne. Le médicament est également disponible sous forme de comprimés, de gélules et de sirop sec.

Les céphalosporines orales peuvent être utilisées quel que soit l'apport alimentaire, le composant actif étant excrété par les reins.

Médicaments de 3ème génération

Un troisième type de céphalosporine était initialement impliqué dans conditions d'hospitalisation dans le traitement des pathologies infectieuses graves. Aujourd'hui, ces médicaments peuvent également être utilisés en clinique externe en raison de croissance accrue résistance des agents pathogènes aux antibiotiques. Les médicaments de 3ème génération ont leurs propres fonctionnalités d'application :

• les formes parentérales sont utilisées pour lésions infectieuses graves, ainsi que dans la détection d’infections mixtes. Pour un traitement plus efficace, les céphalosporines sont associées à des antibiotiques du groupe des aminosides de 2-3 générations ;
• les médicaments à usage interne sont utilisés pour éliminer les infections hospitalières modérées.

Agents de 3ème génération à usage interne (Cefixime, Ceftibuten)

Les céphalosporines de 3e génération destinées à l'administration orale ont les lectures suivantes pour utilisation:

• thérapie complexe des exacerbations de bronchite chronique;
• développement de la gonorrhée, de la shigillose;
• traitement par étapes, si nécessaire, administration interne de comprimés après traitement parentéral.

Par rapport aux médicaments de 2e génération, les céphalosporines de 3e génération en comprimés démontrent une plus grande efficacité contre les agents pathogènes à Gram négatif et les entérobactéries.

Dans le même temps, l'activité du Céfuroxime (médicament de 2ème génération) dans le traitement des infections à pneumocoques et staphylococciques est supérieure à celle du Céfixime.

Utilisation de la céfatoxime

Les indications d'utilisation des formes parentérales de céphalosporines (Céfatoxime) sont :

• développement de formes aiguës et chroniques de sinusite;
• développement d'infections intra-abdominales et pelviennes;
• exposition à une infection intestinale (Shigella, Salmonella);
• conditions graves dans lesquelles la peau, les tissus mous, les articulations et les os sont affectés ;
• détection de méningite bactérienne;
• thérapie complexe de la gonorrhée;
• développement de la septicémie.

Les médicaments ont un degré élevé de pénétration dans les tissus et les organes, y compris la barrière hémato-encéphalique. La céfatoxime peut être le médicament de choix dans le traitement des nouveau-nés. Lorsqu'une méningite se développe chez un nouveau-né, la céfatoxime est associée à l'ampicilline.

Caractéristiques de l'utilisation de la Ceftriaxone

La ceftriaxone est similaire à la céfatoxime dans son spectre d'action. Les principales différences sont :

• la possibilité d'utiliser la Ceftriaxone une fois par jour. Lors du traitement de la méningite – 1 à 2 fois toutes les 24 heures ;
• double élimination, aucun ajustement posologique n'est donc nécessaire pour les patients présentant une insuffisance rénale ;
• les indications supplémentaires d'utilisation sont : le traitement complexe de l'endocardite bactérienne, la maladie de Lyme.

La ceftriaxone ne doit pas être utilisée chez les nouveau-nés.

Médicaments de 4ème génération

Les céphalosporines de 4ème génération se caractérisent par un degré accru de résistance et démontrent une plus grande efficacité contre les agents pathogènes suivants : coques à Gram positif, entérocoques, entérobactéries, Pseudomonas aeruginosa (y compris les souches résistantes à la Ceftazidime). Les indications d'utilisation des formes parentérales sont le traitement de :

• pneumonie nosocomiale;
• infections intra-abdominales et pelviennes - association possible avec des médicaments à base de métronidazole ;
• infections de la peau, des tissus mous, des articulations, des os ;
• état septique;
• fièvre neutropénique.

Lors de l'utilisation de l'imipénem, ​​qui appartient à la quatrième génération, il est important de prendre en compte le fait que Pseudomonas aeruginosa développe rapidement une résistance à cette substance. Avant d'utiliser des médicaments contenant une telle substance active, une étude doit être menée pour déterminer la sensibilité de l'agent pathogène à l'imipénème. Le médicament est utilisé pour une administration intraveineuse et intramusculaire.

Le méronem présente des caractéristiques similaires à celles de l'imipénème. La notice d'utilisation précise que parmi les caractéristiques distinctives figurent :

• une plus grande activité contre les agents pathogènes à Gram négatif ;
• moins d'activité contre les infections à staphylocoques et à streptocoques ;
• le médicament ne contribue pas à fournir une action anticonvulsive, il peut donc être utilisé pendant traitement complexe méningite;
• Convient pour la perfusion intraveineuse goutte à goutte et par jet ; l’administration intramusculaire doit être évitée.

L'utilisation de l'Azactam, un antibactérien du groupe des céphalosporines de 4e génération, contribue à fournir un spectre d'action plus restreint. Le médicament a un effet bactéricide, notamment contre Pseudomonas aeruginosa. L'utilisation d'Azactam peut contribuer au développement des effets secondaires indésirables suivants :

• manifestations locales sous forme de phlébite et de thrombophlébite;
• troubles dyspeptiques;
• hépatite, jaunisse;
• réactions de neurotoxicité.

Tâche principale cliniquement significative cet outil– influencent les processus vitaux des agents pathogènes aérobies à Gram négatif. Dans ce cas, l'Azactam est une alternative aux médicaments du groupe des aminosides.

Médicaments de 5ème génération

Les moyens appartenant à la 5ème génération contribuent à fournir un effet bactéricide, détruisant les parois des agents pathogènes. Actif contre les micro-organismes qui démontrent une résistance aux céphalosporines de 3ème génération et aux médicaments du groupe des aminosides.

Les céphalosporines de 5ème génération sont présentées sur le marché pharmaceutique sous forme de médicaments à base des substances suivantes :

• Le ceftobiprole médocaril est un médicament commercialisé sous le nom de Zinforo. Utilisé dans le traitement de la pneumonie communautaire, ainsi que des infections compliquées de la peau et des tissus mous. Le plus souvent, les patients se plaignaient d'effets indésirables sous forme de diarrhée, de maux de tête, de nausées et de démangeaisons. Les effets indésirables sont de nature bénigne et leur apparition doit être signalée à votre médecin. Une attention particulière est requise dans le traitement des patients ayant des antécédents de convulsions ;
• Ceftobiprole – nom commercial Zeftera. Disponible sous forme de poudre pour la préparation de solution pour perfusion. Les indications d'utilisation sont les infections compliquées de la peau et des annexes, ainsi que les infections pied diabétique sans ostéomyélite concomitante. Avant utilisation, la poudre est dissoute dans une solution de glucose, de l'eau pour préparations injectables ou solution saline. Le produit ne doit pas être utilisé dans le traitement de patients de moins de 18 ans.

Les agents de 5ème génération sont actifs contre Staphylococcus aureus, démontrant un spectre d'activité pharmacologique plus large que les générations précédentes de céphalosporines.

Céphalosporines de 4ème génération

Malgré la relative sécurité de ces antibiotiques, ils produisent de nombreux effets secondaires, parmi lesquels des réactions allergiques, des troubles digestifs et une diminution de l'activité du système immunitaire sont assez fréquents. Par conséquent, les céphalosporines de 4e génération sont rarement prescrites aux femmes atteintes de troubles hormonaux, y compris les femmes enceintes, souffrant de dysbiose, du syndrome du côlon irritable et de problèmes auto-immuns. La prise des antibiotiques décrits ne peut qu'aggraver l'évolution de la maladie.

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Antibiotiques céphalosporines de 4e génération

Céphalosporines de 4ème génération

Étant donné que la plupart des médicaments antibactériens peuvent être achetés sans prescription médicale, leur utilisation incontrôlée. Cela implique le développement d'une résistance des micro-organismes aux médicaments de ce groupe et d'une inefficacité. thérapie standard. C’est pourquoi des céphalosporines de 4e génération ont été développées, qui restent actives contre presque toutes les bactéries résistantes aux versions antérieures d’antibiotiques.

Céphalosporines de 1ère et 4ème génération

La principale différence entre les médicaments en question et leurs prédécesseurs est que les céphalosporines de 4e génération agissent sur grande quantité micro-organismes, à Gram positif et à Gram négatif. De plus, ils sont efficaces contre les cocci, les bacilles et les entrobactéries, totalement résistantes aux antibiotiques de 3ème génération.

En raison des caractéristiques et des avantages énumérés, les céphalosporines du type décrit sont utilisées dans la thérapie chimique complexe des affections aiguës et chroniques. maladies inflammatoires peau, systèmes digestifs, génito-urinaires, organes pelviens, articulations et os.

Malgré la relative sécurité de ces antibiotiques, ils produisent de nombreux effets secondaires, parmi lesquels des réactions allergiques, des troubles digestifs et une diminution de l'activité du système immunitaire sont assez fréquents. Par conséquent, les céphalosporines de 4e génération sont rarement prescrites aux femmes souffrant de troubles hormonaux, notamment les femmes enceintes, la dysbactériose et le syndrome du côlon irritable. problèmes auto-immuns. La prise des antibiotiques décrits ne peut qu'aggraver l'évolution de la maladie.

Liste des céphalosporines de 4ème génération

A ce jour, une dizaine de variétés sont connues médicaments similaires, mais la plupart d'entre eux sont encore au stade de la recherche et seuls 2 types sont autorisés pour la production de masse : le céfpirome et le céfépime. Ces antibiotiques sont actifs ingrédients actifs dans de nombreux types de médicaments.

Noms des céphalosporines de 4e génération :

Il est à noter que les antibiotiques céphalosporines de 4ème génération sont produits en ampoules contenant un solvant, inclus dans la poudre pour préparer une suspension médicamenteuse. Le fait est que les médicaments n'agissent que lorsqu'ils sont administrés par voie intramusculaire, en étant absorbés au maximum dans le sang et la lymphe. Les céphalosporines de 4ème génération ne sont pas disponibles sous forme de comprimés, car leur structure moléculaire ne permet pas substances actives glisser dans structures cellulaires muqueuse des intestins et du tube digestif, les antibiotiques sont détruits lorsqu'ils pénètrent dans l'estomac en raison de la forte acidité de l'estomac.

Une réalisation importante dans la production des céphalosporines en question est qu'elles peuvent être conservées longtemps même après dilution de la poudre avec un solvant. Le liquide obtenu s'assombrit parfois au contact de l'air et rayonnement ultraviolet, mais ne perd pas ses propriétés thérapeutiques.

Pour un résultat de traitement prononcé et durable, il est important de suivre schéma correct– administrer la suspension toutes les 12 heures (par voie intramusculaire), de préférence à la même heure précise. Vous ne devez pas non plus dépasser la durée de cours recommandée, qui est généralement de 7 à 10 jours. Sinon, une intoxication du corps par des antibiotiques, des lésions hépatologiques des pathologies hépatiques et rénales sont possibles.

Semi-synthétique médicaments obtenu à base de céphalosporines naturelles.

Céphalosporines de 1ère génération : céphalexine (Keflex), céfazoline (Kefzol).

Ces médicaments sont très actifs contre la microflore à Gram positif. Les céphalosporines de première génération sont résistantes aux bêta-lactamases et un grand nombre points d'application dans la cellule bactérienne.

La céfalexine céfazoline est active contre les staphylocoques, les streptocoques, les pneumocoques, ces antibiotiques sont actifs contre la plupart des souches de méningocoques, de gonocoques, d'agents responsables de la gangrène gazeuse, de la diphtérie et des actinomycètes.

Les médicaments de cette génération ont un effet plus faible sur la microflore à Gram négatif. Ils ont un effet bactériostatique contre certaines souches de Shigella, Salmonella, coli et etc.

Les entérocoques, Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides et Proteus sont principalement résistants aux céphalosporines de première génération.

Ces médicaments sont utilisés pour les infections des voies respiratoires supérieures (pharyngite, amygdalite), la pneumonie, la furonculose, l'otite moyenne, la péritonite, l'endocardite, l'ostéomyélite et les infections des plaies. sinusite infectée brûlures, infections des voies urinaires.

La céphalexine céfazoline pénètre mal la barrière hémato-encéphalique. La céfazoline n'est pas absorbée lorsqu'elle est prise par voie orale, contrairement à la céphalexine. La céfazoline a une activité plus élevée et pénètre mieux dans les tissus que les autres médicaments de 1ère génération. Pour les infections systémiques aiguës, il est administré par voie intramusculaire (ou dans une veine) toutes les 6 à 8 heures. La céphalexine est prescrite par voie orale principalement pour les infections. gravité modérée sous forme de gélules, comprimés, suspensions 4 fois par jour.

Céphalosporines de 2ème génération : céfuroxime (Zinnat), céfaclor.

Les médicaments de cette génération sont efficaces contre les mêmes agents pathogènes que les médicaments de la première génération, mais ont un effet plus faible sur les bactéries à Gram positif et ont un spectre d'action plus large sur les micro-organismes à Gram positif.

Les céphalosporines de 2e génération sont utilisées pour traiter les infections des voies urinaires, des voies respiratoires et la gonorrhée. otite, etc. Cefaclor est prescrit par voie orale sous forme de gélules 3 fois par jour. Le céfuroxime pénètre dans la barrière hémato-encéphalique et est prescrit dans le traitement des méningites causées par les méningocoques et Haemophilus influenzae. Cefaclor est administré par voie intraveineuse à des intervalles de 8 à 12 heures.

Céphalosporines de 3ème génération : ceftazidime (Fortum), céfopérazone (Cefobid), céfotaxime (Claforan), ceftriaxone (analogues de la ceftriaxone).

Les céphalosporines de 3ème génération sont très actives contre la plupart des bactéries Gram-négatives. La céfopérazone et la ceftazidime sont utilisées et efficaces contre Pseudomonas aeruginosa.

D'après son action sur les streptocoques. staphylocoques, entérocoques et autres microflores à Gram positif, les céphalosporines de 3ème génération sont inférieures aux médicaments des générations précédentes. Ce groupe les médicaments pénètrent mieux dans les tissus que les autres céphalosporines, y compris par la BBB (à l'exception de la céfopérazone).

Les céphalosporines de troisième génération sont utilisées dans le traitement de la méningite, de la pneumonie, des infections des voies urinaires, des infections de la gorge, de l'otite moyenne, des infections nasales, du sepsis, de l'endocardite, des infections des os et des tissus mous, etc. Les médicaments sont utilisés par voie parentérale (intraveineuse et intramusculaire). La ceftazidime et le céfotaxime sont administrés par voie intramusculaire 2 à 3 fois par jour, la céfopérazone et la ceftriaxoneraza par jour.

Céphalosporines de 4ème génération : céfépime (Maxipim), céfpirome (Keyten).

Ils ont le spectre d’action le plus large par rapport aux générations précédentes de médicaments. La microflore à Gram négatif et à Gram positif y est sensible, mais ces antibiotiques sont faiblement actifs contre les anaérobies.

Les antibiotiques pénètrent bien dans les organes et les tissus du corps, pénètrent moins bien dans la BHE et sont très résistants aux bêta-lactamases.

Les céphalosporines de 4ème génération sont prescrites dans les infections respiratoires, urinaires et chirurgicales. état septique.

Le Cefpir est administré par voie intraveineuse, le céfépime est administré par voie intraveineuse ou intramusculaire toutes les 12 heures.

Manuel de médecine / Pharmacologie / Antibiotiques (partie 2)

Antibiotiques du groupe des céphalosporines

Les céphalosporines, comme les pénicillines, sont des antibiotiques bêta-lactamines, mais leur structure chimique est basée sur l'acide 7-aminocéphalosporique. Les principales caractéristiques des céphalosporines par rapport aux pénicillines sont leur plus grande résistance aux bêta-lactamases. Les céphalosporines ont également un spectre d'action plus large, y compris des effets sur les micro-organismes Gram négatifs.

Les premiers antibiotiques céphalosporines, bien que possédant une activité antibactérienne élevée, n'étaient pas complètement résistants aux bêta-lactamases. Étant résistants aux lactamases plasmidiques, ils ont été détruits par les bêta-lactamases chromosomiques produites par des micro-organismes à Gram négatif. Par la suite, la quatrième génération de céphalosporines a été synthétisée.

Toutes les céphalosporines ont une activité chimiothérapeutique élevée. La principale caractéristique des céphalosporines de première génération est leur activité antistaphylococcique élevée, notamment contre les souches formant des bêta-lactamases et résistantes à la benzylpénicilline, ainsi que contre tous les types de streptocoques (à l'exception des entérocoques) et des gonocoques.

Les céphalosporines de deuxième génération ont également une activité antistaphylococcique élevée, notamment contre les souches résistantes à la pénicilline. Ils sont très actifs contre Escherichia, Klebsiella, Proteus.

Les céphalosporines de troisième génération ont un spectre d'action plus large que les céphalosporines de première et deuxième génération et une plus grande activité contre les bactéries à Gram négatif.

Les céphalosporines de quatrième génération caractéristiques distinctives. Comme les céphalosporines de deuxième et troisième génération, elles sont résistantes aux bêta-lactamases plasmidiques des bactéries à Gram négatif, et en plus à l'action des bêta-lactamases chromosomiques ; contrairement aux autres céphalosporines, elles présentent une activité élevée contre presque toutes les bactéries anaérobies, ainsi que des bactéroïdes. Contre les micro-organismes Gram-positifs, elles sont un peu moins actives que les céphalosporines de première génération et ne dépassent pas l'efficacité des céphalosporines de troisième génération. Haute efficacité par rapport aux anaérobies, c'est leur caractéristique unique.

Les céphalosporines diffèrent également par leurs autres propriétés. Ainsi, les céphalosporines de première génération - céfazaline et céphalothine - ne sont pratiquement pas absorbées lorsqu'elles sont prises par voie orale, elles ne sont prescrites que par voie parentérale. La céphalexine est prise par voie orale. Parmi les médicaments de deuxième génération, le céfuroxime est prescrit par voie intramusculaire et intraveineuse. La céfoxitine est prescrite uniquement par voie parentérale. Les médicaments de troisième génération - céfotaxime, ceftriaxone, céfopérazone et ceftazidime - sont prescrits uniquement par voie parentérale. Les médicaments de quatrième génération, la cefpirone et la cefméthasone, sont également administrés par voie intraveineuse.

Les céphalosporines orales sont utilisées pour les mêmes indications que les céphalosporines parentérales, mais en raison de leur activité antibactérienne moindre, elles sont prescrites pour les infections modérées.

Les céphalosporines ont effet bactéricide. Le mécanisme de leur action est associé à des dommages à la membrane cellulaire des bactéries en phase de reproduction, qui sont dus à une inhibition spécifique de la membrane cellulaire.

Effets secondaires : réactions allergiques et lésions rénales ; Il est recommandé d'utiliser les céphalosporines avec prudence chez les patients ayant des antécédents de réactions d'hypersensibilité aux pénicillines.

Les céphalosporines sont contre-indiquées si vous êtes allergique à l'un des médicaments de ce groupe, ainsi qu'en cas de maladies du foie et des reins ; Les femmes enceintes doivent prescrire les médicaments de ce groupe avec prudence.

Génération I : céfazoline (kefzol), céphalothine (keflin), céphaloridine (zeporine), céphalexine (kéfexine), céfradine, céfapirine, céfadroxil.

Génération II : céfuroxime (ketocef), céfaclor (Vercef), céfotaxime (claforon), céfotiam, céfotétan.

Génération III : céfotriaxone (Longacef, Rocephin), céfonérazole (Cefobit), ceftazidime (Cefadim, Myrocef, Fortum), céfotaxime, céfixime, céfroxidine, ceftizoxime, céfrpyridoxime.

Génération IV : céfoxitine (méfoxine), céfmétazole, cefpirome.

La céfoxitine et le céfotétan appartiennent aux antibiotiques céfomycine (ils ont un groupe méthoxy en position du 7ème noyau céphème, et un groupe cyano dans la chaîne latérale, ce qui leur permet de pénétrer dans la membrane des micro-organismes à Gram négatif résistants aux bêta-lactamases).

I. Groupe des thiénamycines. L'imipénème est un antibiotique à large spectre efficace contre les micro-organismes Gram-positifs et Gram-négatifs. Utilisé sous la forme médicament combiné en association avec un inhibiteur spécifique de l'enzyme déshydropeptidase rénale - la cilastatine. Cette association inhibe le métabolisme de l'imipénème dans les reins et augmente la concentration de l'antibiotique dans les reins et les voies urinaires (Tiecam).

Résistant à la bêta-lactamase des organismes à Gram négatif. Application : infections cavité abdominale, des voies respiratoires, des septicémies, des infections des voies urinaires, des infections de la peau, des petits tissus, des os et des articulations. Effets secondaires semblable aux céphalosporines.

II. L'aztréonam (azactam) est un antibiotique bêta-lactamine monocyclique. A un puissant effet bactéricide sur les bactéries à Gram négatif. Relativement résistant aux bêta-lactamases. Application : infections sévères des voies urinaires, septicémies, infections cutanées et respiratoires. Effets secondaires : nausées, diarrhée, inflammation de la peau. Contre-indiqué en cas de réactions allergiques et de grossesse.

Sources : http://womanadvice.ru/cefalosporiny-4-pokoleniya, http://www.ecopharmacia.ru/publ/aptechnye_konsultacii/lekarstvennye_preparaty/antibiotiki_gruppy_cefalosporinov/, http://medichelp.ru/posts/view/5245

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Examen des antibiotiques du groupe des céphalosporines avec noms de médicaments

Les céphalosporines sont l’une des classes de médicaments antibactériens les plus courantes. Selon leur mécanisme d'action, ils sont des inhibiteurs de la synthèse de la paroi cellulaire et ont un puissant effet bactéricide. Avec les pénicillines, les carbapénèmes et les monobactames, ils forment un groupe d'antibiotiques bêta-lactamines.

Classification et noms des antibiotiques céphalosporines

Pour plus de commodité, la liste des médicaments est présentée en cinq groupes de générations.

Première génération

• Céfazoline (Kefzol, sel de sodium de céfazoline, céfamézine, Lysolin, Orizolin, Nacef, Totacef).

Orale, c'est-à-dire formes à usage oral, en comprimés ou sous forme de suspensions (ci-après dénommées trans.) :

• Céphalexine (Céphalexine, Céphalexine-AKOS)
• Céfadroxil (Biodroxil, Durocef)

Deuxième

• Céfuroxime (Zinacef, Axetin, Ketocef, Cefurus, Céfuroxime sodique).
• Céfoxitine (Céfoxitine sodique, Anaerocef, Mefoxin).
• Céfotétan (Céfotétan).

• Céfaclor (Céclor, Vertsef, Céfaclor Stada).
• Céfuroxime-axetil (Zinnat).

Troisième

• Céfotaxime.
• Ceftriaxone (Rofecin, Ceftriaxone-AKOS, Lendatsin).
• Céfopérazone (Medocef, Cephobit).
• Ceftazidime (Fortum, Vicef, Kefadim, Ceftazidime).
• Céfopérazone/sulbactam (Sulperazone, Sulperacef, Sulzoncef, Bakperazone, Sulcef).

• Cefditoren (Spectracef).
• Céfixime (Suprax, Sorceph).
• Ceftibuten (Cedex).
• Céfpodoxime (Cefpodoxime Proxétil).

Quatrième

• Céfépime (Maxipim, Maxicef).
• Cefpir (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Cinquième. Anti SARM

Degrés de sensibilité de la flore

Le tableau ci-dessous montre l'efficacité du céphalosp. par rapport aux bactéries connues de – (résistance des micro-organismes à l’action du médicament) à ++++ (effet maximum).

Seuls la Céfoxitine et le Céfotétan sont efficaces*

* Antibiotiques du groupe des céphalosporines, noms (à activité anaérobie) : Mefoxin, Anaerocef, Cefotetan + tous représentants des troisième, quatrième et cinquième générations.

Histoire de la découverte et mécanisme de production

En 1945, le professeur italien Giuseppe Brotzu, alors qu'il étudiait la capacité des eaux usées à s'auto-purifier, a isolé une souche de champignon capable de produire des substances qui suppriment la croissance et la reproduction de la flore à Gram positif et à Gram négatif. Pendant de plus amples recherches, un médicament issu de la culture de Cephalosporium acremonium a été testé sur des patients atteints formes graves la fièvre typhoïde, ce qui a conduit à un rapide dynamique positive maladie et un rétablissement rapide des patients.

Le premier antibiotique céphalosporine, la céphalothine, a été créé en 1964 par la société pharmaceutique américaine Eli Lilly.

La source de production était la céphalosporine C, un producteur naturel de moisissures et une source d'acide 7-aminocéphalosporanique. DANS pratique médicale Ils utilisent des antibiotiques semi-synthétiques obtenus par acylation au niveau du groupe amino du 7-ACC.

En 1971, la céfazoline a été synthétisée et est devenue le principal médicament antibactérien pendant une décennie entière.

Le premier médicament et fondateur de la deuxième génération était le céfuroxime, obtenu en 1977. L'antibiotique le plus couramment utilisé dans la pratique médicale, la ceftriaxone, a été créé en 1982, est activement utilisé et « ne perd pas de terrain » à ce jour.

Malgré la présence de similitudes de structure avec les pénicillines, ce qui détermine un mécanisme similaire d'action antibactérienne et la présence allergies croisées, les céphalosporines ont un spectre d'effets élargi sur flore pathogène, haute résistance à l'action des bêta-lactamases (enzymes origine bactérienne, détruisant la structure d'un agent antimicrobien avec un cycle bêta-lactamine).

La synthèse de ces enzymes détermine la résistance naturelle des micro-organismes aux pénicillines et aux céphalosporines.

Caractéristiques générales et pharmacocinétique des céphalosporines

Tous les médicaments de cette classe sont différents :

• effet bactéricide sur les micro-organismes pathogènes;
• tolérance facile et nombre relativement faible d'effets indésirables par rapport à d'autres agents antimicrobiens ;
• la présence de réactions allergiques croisées avec d'autres bêta-lactamines ;
• synergie élevée avec les aminosides;
• perturbation minimale de la microflore intestinale.

L'avantage des céphalosporines réside également dans leur bonne biodisponibilité. Les antibiotiques céphalosporines en comprimés ont un degré élevé d'absorption dans le tube digestif. L'absorption du médicament augmente lorsqu'il est consommé pendant ou immédiatement après un repas (à l'exception du Cefaclor). Les céphalosporines parentérales sont efficaces par voie d'administration intraveineuse et intramusculaire. Ils ont un indice de distribution élevé dans les tissus et les organes internes. Des concentrations maximales de médicaments sont créées dans les structures des poumons, des reins et du foie.

Des niveaux élevés de médicament dans la bile sont fournis par la ceftriaxone et la céfopérazone. La présence d'une double voie d'élimination (foie et reins) permet de les utiliser efficacement chez les patients présentant une insuffisance rénale aiguë ou chronique.

Le céfotaxime, le céfépime, la ceftazidime et la ceftriaxone sont capables de traverser la barrière hémato-encéphalique, créant des niveaux cliniquement significatifs dans le liquide céphalo-rachidien et sont prescrits pour l'inflammation des méninges.

Résistance des agents pathogènes à la thérapie antibactérienne

Les médicaments dotés d'un mécanisme d'action bactéricide sont les plus actifs contre les organismes en phase de croissance et de reproduction. La paroi d'un organisme microbien étant formée de peptidoglycanes hautement polymères, ils agissent au niveau de la synthèse de ses monomères et perturbent la synthèse des ponts croisés polypeptidiques. Cependant, en raison de la spécificité biologique de l’agent pathogène, de nouvelles structures et modes de fonctionnement différents sont possibles entre différentes espèces et classes.

Les mycoplasmes et les protozoaires ne contiennent pas de coquille et certains types de champignons contiennent une paroi chitineuse. En raison de cette structure spécifique, les groupes d'agents pathogènes répertoriés ne sont pas sensibles à l'action des bêta-lactamines.

La résistance naturelle des vrais virus aux agents antimicrobiens est déterminée par l’absence de cible moléculaire (paroi, membrane) pour leur action.

Résistance aux agents chimiothérapeutiques

Outre la résistance naturelle, déterminée par les caractéristiques morphophysiologiques spécifiques de l’espèce, une résistance peut être acquise.

La raison la plus importante de la formation d’une tolérance est une antibiothérapie irrationnelle.

Auto-prescription chaotique et infondée de médicaments, arrêt fréquent et passage à un autre médicament, utilisation d'un médicament pendant de courtes périodes, violation et sous-estimation des posologies prescrites dans les instructions, ainsi que l'arrêt prématuré d'un antibiotique - conduisent à l'apparition de mutations et l'émergence de souches résistantes qui ne répondent pas aux schémas thérapeutiques classiques.

Des études cliniques ont prouvé que de longs intervalles de temps entre l'administration d'un antibiotique rétablissent complètement la sensibilité des bactéries à ses effets.

La nature de la tolérance acquise

Sélection de mutations

• Résistance rapide, type streptomycine. Se développe contre les macrolides, la rifampicine, l'acide nalidixique.
• Lent, type pénicilline. Spécifique aux céphalosporines, pénicillines, tétracyclines, sulfamides, aminosides.

Mécanisme de transmission

Les bactéries produisent des enzymes qui inactivent les médicaments de chimiothérapie. La synthèse des bêta-lactamases par des micro-organismes détruit la structure du médicament, provoquant une résistance aux pénicillines (plus souvent) et aux céphalosporines (moins souvent).

Résistance et micro-organismes

Le plus souvent, la résistance est caractéristique de :

• staphylo- et entérocoques ;
• coli;
• Klebsiella;
• Mycobacterium tuberculosis;
• shigelle;
• Pseudomonas.

• strepto- et pneumocoques ;
• infection méningococcique;
• salmonelle.

Caractéristiques de l'application

Première génération

Sur ce moment utilisé dans pratique chirurgicale pour la prévention des salles d'opération et complications postopératoires. Utilisé quand processus inflammatoires peau et tissus mous.

Pas efficace pour les dommages aux voies urinaires et respiratoires supérieures. Utilisé dans le traitement de l'amygdalopharyngite streptococcique. Ils ont une bonne biodisponibilité, mais ne créent pas de concentrations élevées et cliniquement significatives dans le sang et les organes internes.

Deuxième

Efficace chez les patients atteints de pénumonie non hospitalière, bien associé aux macrolides. Elles constituent une bonne alternative aux pénicillines protégées par des inhibiteurs.

Céfuroxime

1. Recommandé pour le traitement de l'otite moyenne et de la sinusite aiguë.
2. Non utilisé pour les dommages au système nerveux et aux méninges.
3. Utilisé pour la prophylaxie antibiotique préopératoire et la couverture médicale d’une intervention chirurgicale.
4. Prescrit pour les maladies inflammatoires bénignes de la peau et des tissus mous.
5. Inclus dans le traitement complexe des infections des voies urinaires.

La thérapie par étapes est souvent utilisée, avec l'administration parentérale de céfuroxime sodique, suivie d'une transition vers administration par voie orale Céfuroxime axétil.

Céfaclor

Non prescrit en cas d'otite moyenne aiguë, en raison de faibles concentrations en milieu liquide oreille. Efficace pour le traitement des processus infectieux et inflammatoires des os et des articulations.

Antibiotiques céphalosporines de 3ème génération

Utilisé pour la méningite bactérienne, la gonorrhée, maladies infectieuses voies respiratoires inférieures, infections intestinales et inflammation des voies biliaires.

Ils pénètrent bien dans la barrière hémato-encéphalique et peuvent être utilisés pour les lésions inflammatoires et bactériennes du système nerveux.

Ceftriaxone et Céfopérazone

Ce sont des médicaments de choix pour le traitement des patients atteints d’insuffisance rénale. Excrété par les reins et le foie. Des modifications et ajustements posologiques ne sont nécessaires qu’en cas d’insuffisance rénale et hépatique combinée.

La céfopérazone ne traverse pratiquement pas la barrière hémato-encéphalique, elle n'est donc pas utilisée pour la méningite.

Céfopérazone/sulbactam

C'est la seule céphalosporine protégée par un inhibiteur.

Il consiste en une association de céfopérazone et de sulbactam, un inhibiteur de la bêta-lactamase.

Efficace dans les processus anaérobies, peut être prescrit comme traitement à un seul composant pour les maladies inflammatoires du bassin et de la cavité abdominale. En outre, il est activement utilisé pour infections hospitalières grave, quelle que soit la localisation.

Les antibiotiques céphalosporines fonctionnent bien avec le métronidazole pour le traitement des infections intra-abdominales et pelviennes. Ce sont les médicaments de choix pour les infections graves et compliquées. voies urinaires. Utilisé pour le sepsis, les lésions infectieuses du tissu osseux, de la peau et de la graisse sous-cutanée.

Prescrit pour la fièvre neutropénique.

Médicaments de cinquième génération

Couvre tout le spectre d'activité du 4ème et agit sur la flore résistante à la pénicilline et le SARM.

• jusqu'à 18 ans ;
• patients avec convulsions antécédents d'épilepsie et d'insuffisance rénale.

Le ceftobiprole (Zeftera) est le plus des moyens efficaces pour le traitement des infections du pied diabétique.

Dosages et fréquence d'utilisation des principaux représentants du groupe

Utilisation parentérale

L'administration IV et IM est utilisée.

À des fins préventives, 1 à 2 g sont prescrits une heure avant le début de l'intervention chirurgicale.

Pour la méningite jusqu'à 16 g en six injections.

Pour la gonorrhée, 0,5 g sont prescrits par voie intramusculaire, une fois.

Méningitsa 2 r.

Pas plus de 4,0 g par jour.

Méningite - 2 g, toutes les douze heures.

Gonorrhée - 0,25 g une fois.

Pour la méningite, 0,2 g en deux prises.

Quels antibiotiques sont classés comme céphalosporines à usage oral ?

Pour le traitement de l'otite moyenne, la dose est augmentée de 40 en deux prises.

Effets indésirables et associations médicamenteuses

1. La prescription d'antiacides réduit considérablement l'efficacité de l'antibiothérapie.
2. Il n'est pas recommandé d'associer les céphalosporines avec des anticoagulants et des agents antiplaquettaires, des thrombolytiques - cela augmente le risque d'hémorragie intestinale.
3. Non associé aux diurétiques de l'anse en raison du risque d'effet néphrotoxique.
4. La céfopérazone a risque élevé effet de type disulfirame lors de la consommation d'alcool. Dure jusqu'à plusieurs jours après l'arrêt complet du médicament. Peut provoquer une hypoprothrombinémie.

En règle générale, ils sont bien tolérés par les patients, mais il convient de prendre en compte la fréquence élevée des réactions allergiques croisées avec les pénicillines.

Le plus commun troubles dyspeptiques, rarement - colite pseudomembraneuse.

Possible : dysbiose intestinale, candidose de la cavité buccale et du vagin, augmentation transitoire des transaminases hépatiques, réactions hématologiques (hypoprothrombinémie, éosinophilie, leucémie et neutropénie).

Avec l'introduction de Zeftera, le développement d'une phlébite, d'une perversion du goût et de réactions allergiques peut survenir : œdème de Quincke, choc anaphylactique, réactions bronchospastiques, développement maladie sérique, l'apparition d'un érythème polymorphe.

Plus rarement, une anémie hémolytique peut survenir.

La ceftriaxone n'est pas prescrite aux nouveau-nés en raison du risque élevé de développer un ictère nucléaire (en raison du déplacement de la bilirubine de la liaison avec l'albumine plasmatique sanguine) et n'est pas prescrite aux patients présentant des infections des voies biliaires.

Diverses tranches d'âge

Les céphalosporines de 1 à 4 générations sont utilisées pour traiter les femmes pendant la grossesse, sans restrictions ni risque d'effet tératogène.

Cinquièmement - prescrit dans les cas où effet positif pour la mère est supérieur au risque possible pour l'enfant à naître. Rares sont ceux qui pénètrent dans lait maternel Cependant, l'administration pendant l'allaitement peut provoquer une dysbiose de la muqueuse buccale et intestinale chez un enfant. De plus, il n'est pas recommandé d'utiliser la cinquième génération, Cefixime, Ceftibuten.

Chez les patients âgés, des ajustements posologiques doivent être effectués en fonction des résultats des tests de la fonction rénale et analyse biochimique sang. Cela est dû à un ralentissement de l’excrétion des céphalosporines lié à l’âge.

En cas de pathologie de la fonction hépatique, il est nécessaire de réduire la posologie utilisée et de surveiller les tests hépatiques (ALAT, ASAT, test au thymol, taux de bilirubine totale, directe et indirecte).

L'article a été préparé par un médecin spécialiste des maladies infectieuses

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