Анастрозолын багцад хэдэн шахмал байдаг. Анастрозолын фармакологийн бүлэг

фармакологийн нөлөө

Хавдрын эсрэг бодис. Энэ нь сонгомол стероид бус ароматаза дарангуйлагч юм. Цэвэршилтийн дараах эмэгтэйчүүдэд эстрадиол нь ихэвчлэн андростендионоос (ароматаза ферментийн оролцоотойгоор) хувирах замаар захын эдэд үүсдэг эстроноос үүсдэг. Гүйлгээнд байгаа эстрадиолын түвшин буурч байна эмчилгээний үр нөлөөхөхний хорт хавдартай эмэгтэйчүүдэд. Цэвэршилтийн дараах эмэгтэйчүүдэд анастрозолыг өдөрт 1 мг тунгаар хэрэглэх нь эстрадиолын түвшинг 80% -иар бууруулдаг. Анастрозол нь прогестоген, андроген, эстрогений идэвхжилгүй; эмчилгээний тунгаар кортизол ба альдостероны шүүрэлд нөлөөлдөггүй.

Фармакокинетик

Амаар уусны дараа анастрозол нь ходоод гэдэсний замаас хурдан шингэдэг. Цусны сийвэн дэх Cmax нь 2 цагийн дотор (өлөн элгэн дээр) хүрдэг. Хоол хүнс нь шингээлтийн хэмжээг бага зэрэг бууруулдаг боловч шингээлтийн хэмжээг бууруулдаггүй. Цусны сийвэнгийн уургийн холболт 40% байна. Хуримтлалын талаар мэдээлэл алга байна.

Анастрозол нь N-деалкилизаци, гидроксилжилт, глюкуронидацаар метаболизмд ордог. Сийвэн ба шээсэнд илэрсэн гол метаболит болох триазол нь ароматазыг дарангуйлдаггүй.

Анастрозол ба түүний метаболитууд нь нэг тунг хэрэглэснээс хойш 72 цагийн дотор ихэвчлэн шээсээр (10% -иас бага хувь нь өөрчлөгдөөгүй) ялгардаг. Цусны сийвэнгээс T1/2 - 40-50 цаг.

Элэгний хатуурал, бөөрний үйл ажиллагаа буурсан сайн дурын хүмүүст амаар уусны дараа анастрозолын клиренс нь эрүүл сайн дурынхны тогтоосон клиренсээс ялгаатай биш юм.

Цэвэршилтийн дараах эмэгтэйчүүдэд анастрозолын фармакокинетик өөрчлөгддөггүй.

Үзүүлэлтүүд

Цэвэршилтийн дараах хөхний хорт хавдар.

Тунгийн горим

Амаар - 1 мг өдөрт 1 удаа.

Гаж нөлөө

Гаднаас нь дотоод шүүрлийн систем: Халуун гялалзах, үтрээ хуурайших, үс унах.

Гаднаас нь хоол боловсруулах систем: хоолны дуршилгүй болох, дотор муухайрах, бөөлжих, суулгах. Хөхний хорт хавдартай өвчтөнүүдэд ихэнх тохиолдолд элэгний метастазтай өвчтөнүүдэд GGT-ийн түвшин нэмэгдэж, бага давтамжтай - ALP ажиглагддаг.

Төв мэдрэлийн системийн талаас:астения, нойрмоглох, толгой өвдөх.

Бодисын солилцооны талаас:нийт холестерины түвшин бага зэрэг нэмэгддэг.

Харшлын урвал: арьсны тууралт.

Хэрэглэхийн эсрэг заалтууд

Цэвэршилтийн өмнөх үе, бөөрний хүнд хэлбэрийн дутагдал (креатинины клиренс 20 мл/мин-ээс бага), элэгний дунд болон хүнд хэлбэрийн дутагдал, жирэмслэлт, хөхүүл, бага нас, мэдрэмтгий байдал нэмэгдсэнанастрозол руу.

Жирэмсэн болон хөхүүл үед хэрэглэнэ

Жирэмсэн болон хөхүүл үед эсрэг заалттай.

Хүүхдэд хэрэглэнэ

Эсрэг заалт: хүүхдийн нас.

Хэт их уух

Ганц тохиолдлыг тодорхойлсон эмнэлзүйн тохиолдолмансууруулах бодисыг санамсаргүйгээр хэтрүүлэн хэрэглэх. Нэг туншинж тэмдэг илэрч болох анастрозол, амь насанд аюултай, суулгаагүй байна.

Эмчилгээ:Хэт их уусан тохиолдолд тусгай антидот байхгүй; шинж тэмдгийн эмчилгээ. Хэрэв өвчтөн ухаантай бол бөөлжих боломжтой. Диализ хийх боломжтой. Ерөнхий дэмжих эмчилгээ, өвчтөний хяналт, амин чухал үйл ажиллагааг хянахыг зөвлөж байна. чухал эрхтнүүдболон системүүд.

Эмийн харилцан үйлчлэл

Анастрозол нь эстроген дааврын үр нөлөөг бууруулдаг.

Эмнэлзүйн судалгаагаар хэзээ гэдгийг харуулсан нэгэн зэрэг ашиглахантипирин ба циметидинтэй анастрозол эмийн харилцан үйлчлэл, элэгний микросомын ферментийн өдөөлтөөс үүдэлтэй, магадлал багатай.

Эмийн сангаас эм олгох нөхцөл

Уг эмийг жороор олгодог.

Хадгалах нөхцөл ба хугацаа

Жагсаалт B. Мансууруулах бодисыг 25 ° C-аас ихгүй температурт хүүхдэд хүрэхгүй газар хадгална. Хадгалах хугацаа - 3 жил.

Элэгний үйл ажиллагааны алдагдалд хэрэглэнэ

Эсрэг заалт: дунд ба хүнд хэлбэрийн элэгний дутагдал.

Бөөрний дутагдалд хэрэглэнэ

Эсрэг заалт: бөөрний хүнд хэлбэрийн дутагдал (креатинины клиренс 20 мл/мин-ээс бага).

тусгай заавар

Хэрэв өвчтөний дааврын төлөв байдал тодорхойгүй бол цэвэршилтийн байдлыг нэмэлт биохимийн судалгаагаар баталгаажуулах шаардлагатай.

Дунд зэргийн элэгний дутагдалтай өвчтөнүүдэд анастрозолын аюулгүй байдал тогтоогдоогүй байна.

Анастрозолыг эстрогентэй нэгэн зэрэг хэрэглэж болохгүй.

Тээврийн хэрэгсэл жолоодох, машин механизмтай ажиллах чадварт үзүүлэх нөлөө

Эмчилгээний хугацаанд та шаардлагатай ажил хийх ёсгүй өндөр концентрацианхаарал, хурдан психомоторын урвал.

Зааварчилгаа:

Эмнэлзүйн болон фармакологийн бүлэг

22.006 (Хавдрын эсрэг эм. Ароматаза дарангуйлагч)

фармакологийн нөлөө

Хавдрын эсрэг бодис. Энэ нь сонгомол стероид бус ароматаза дарангуйлагч юм. Цэвэршилтийн дараах эмэгтэйчүүдэд эстрадиол нь ихэвчлэн андростендионоос (ароматаза ферментийн оролцоотойгоор) хувирах замаар захын эдэд үүсдэг эстроноос үүсдэг. Цусны эргэлтийн эстрадиолын түвшинг бууруулах нь хөхний хорт хавдартай эмэгтэйчүүдэд эмчилгээний үр нөлөөтэй байдаг. Цэвэршилтийн дараах эмэгтэйчүүдэд анастрозолыг өдөрт 1 мг тунгаар хэрэглэх нь эстрадиолын түвшинг 80% -иар бууруулдаг. Анастрозол нь прогестоген, андроген, эстрогений идэвхжилгүй; эмчилгээний тунгаар кортизол ба альдостероны шүүрэлд нөлөөлдөггүй.

Фармакокинетик

Цэвэршилтийн дараах эмэгтэйчүүдэд анастрозолын фармакокинетик өөрчлөгддөггүй.

Тун

Амаар - 1 мг өдөрт 1 удаа.

Эмийн харилцан үйлчлэл

Анастрозол нь эстроген дааврын үр нөлөөг бууруулдаг.

Эмнэлзүйн судалгаагаар анастрозолыг антипирин ба циметидинтэй нэгэн зэрэг хэрэглэснээр элэгний микросомын ферментийг өдөөхөөс үүдэлтэй эмийн харилцан үйлчлэл багатай болохыг харуулсан.

Жирэмсэн болон хөхүүл үед хэрэглэнэ

Жирэмсэн болон хөхүүл үед эсрэг заалттай.

Сөрөг нөлөө

Дотоод шүүрлийн системээс: халуун анивчих, үтрээний хуурайшилт, үс унах.

Хоол боловсруулах системээс: хоолны дуршилгүй болох, дотор муухайрах, бөөлжих, суулгах. Хөхний хорт хавдартай өвчтөнүүдэд ихэнх тохиолдолд элэгний метастазтай өвчтөнүүдэд GGT-ийн түвшин нэмэгдэж, бага давтамжтай - ALP ажиглагддаг.

Төв мэдрэлийн тогтолцооны талаас: астения, нойрмоглох, толгой өвдөх.

Бодисын солилцооны талаас: нийт холестерины түвшин бага зэрэг нэмэгддэг.

Харшлын урвал: арьсны тууралт.

Үзүүлэлтүүд

Цэвэршилтийн дараах хөхний хорт хавдар.

Эсрэг заалтууд

Цэвэршилтийн өмнөх үе, бөөрний хүнд хэлбэрийн дутагдал (креатинины клиренс 20 мл / мин-ээс бага), элэгний дунд болон хүнд хэлбэрийн дутагдал, жирэмслэлт, хөхүүл, бага насны, анастрозолын хэт мэдрэг байдал.

тусгай заавар

Дунд зэргийн элэгний дутагдалтай өвчтөнүүдэд анастрозолын аюулгүй байдал тогтоогдоогүй байна.

Анастрозолыг эстрогентэй нэгэн зэрэг хэрэглэж болохгүй.

Тээврийн хэрэгсэл жолоодох, машин механизмтай ажиллах чадварт үзүүлэх нөлөө

Эмчилгээний хугацаанд та өндөр төвлөрөл, хурдан сэтгэцийн урвал шаарддаг ажил хийх ёсгүй.

Бөөрний дутагдалд хэрэглэнэ

Эсрэг заалт: бөөрний хүнд хэлбэрийн дутагдал (креатинины клиренс 20 мл/мин-ээс бага).

Элэгний үйл ажиллагааны алдагдалд хэрэглэнэ

Эсрэг заалт: дунд ба хүнд хэлбэрийн элэгний дутагдал.

АНАСТРОЗОЛ агуулсан бэлдмэл

. ARIMIDEX таблет, бүрсэн бүрсэн, 1 мг: 28 ширхэг.
. EGISTRAZOL таб., бүрсэн. хальсан бүрхүүл, 1 мг: 28, 30 эсвэл 90 ширхэг.
. ВЕРО-АНАСТРОСОЛ (ВЕРО-АНАСТРОСОЛ) таб., бүрсэн. хальсан бүрхүүл, 1 мг: 28 эсвэл 30 ширхэг.
. ANASTERA таб., хавтас. хальсан бүрхүүл, 1 мг: 28 эсвэл 30 ширхэг. (Протера ХХК)
. ANASTROZOLE-TEVA шахмал, бүрсэн. хальсан бүрхүүл, 1 мг: 28 эсвэл 56 ширхэг.
. ANASTERA таб., хавтас. хальсан бүрхүүл, 1 мг: 28 эсвэл 30 ширхэг.
. MAMMOSOLE таб., бүрсэн. хальсан бүрхүүл, 1 мг: 28 ширхэг.
. ESTARIZOL шахмал, бүрсэн хальсан бүрхүүл, 1 мг: 30 ширхэг.
. ANASTROZOLE шахмал, бүрсэн. хальсан бүрхүүл, 1 мг: 14 эсвэл 28 ширхэг.

Энэ нийтлэлээс та хэрэглэх зааврыг олж болно эмийн бүтээгдэхүүн Анастрозол. Сайтын зочдод - хэрэглэгчдийн санал хүсэлтийг толилуулж байна энэ эмийн, түүнчлэн Анастрозолыг практикт хэрэглэх талаар нарийн мэргэжлийн эмч нарын санал бодол. Мансууруулах бодис нь өвчнөөс ангижрахад тусалсан эсвэл тусалсан эсэх, ямар хүндрэлүүд ажиглагдсан, эмийн талаар санал бодлоо идэвхтэй оруулахыг биднээс хүсч байна. сөрөг нөлөө, магадгүй үйлдвэрлэгчээс тэмдэглэгээнд заагаагүй байх. Хэрэв боломжтой бол Анастрозолын аналогууд бүтцийн аналогууд. Насанд хүрэгчид, хүүхэд, жирэмсэн болон хөхүүл үед хөхний болон хөхний хорт хавдрыг эмчлэхэд хэрэглэнэ. Эмийн найрлага.

Анастрозол - хавдрын эсрэг эм, эстрогений синтезийн дарангуйлагч.

Анастрозол нь захын эдэд байгаа андростендионыг эстрон, дараа нь цэвэршилтийн дараах эмэгтэйчүүдийн эстрадиол болгон хувиргадаг фермент болох ароматазагийн өндөр сонгомол стероид бус дарангуйлагч юм. Хөхний хорт хавдартай өвчтөнд цусны эргэлтийн эстрадиолын концентрацийг бууруулах нь эмчилгээний үр нөлөөтэй байдаг. Цэвэршилтийн дараах эмэгтэйчүүдэд анастрозолыг өдөрт 1 мг тунгаар хэрэглэх нь эстрадиолын концентрацийг 80% -иар бууруулдаг.

Анастрозол нь прогестоген, андроген, эстрогений идэвхжилгүй. Өдөрт 10 мг хүртэл тунгаар хэрэглэх нь кортизол ба альдостероны шүүрэлд нөлөөлдөггүй тул анастрозолыг хэрэглэх үед кортикостероид солих шаардлагагүй;

Нийлмэл

Анастрозол + туслах бодис.

Фармакокинетик

Амаар уусны дараа анастрозол нь ходоод гэдэсний замаас хурдан шингэдэг. Хоол хүнс нь шингээлтийн хурдыг бага зэрэг бууруулдаг боловч түүний хэмжээ биш, эмнэлзүйн хувьд хүргэдэггүй мэдэгдэхүйц нөлөөнэг тунгийн дараа цусны сийвэн дэх эмийн тэнцвэрт концентраци дээр өдөр тутмын тунанастрозол. Анастрозолын фармакокинетик үзүүлэлтүүд нь цаг хугацаа, тунгаас хамаарах тухай мэдээлэл байхгүй байна. Цусны сийвэнгийн уурагтай харилцах - 40%. Анастрозол нь цэвэршилтийн дараах эмэгтэйчүүдэд маш их метаболизмд ордог бөгөөд эмийг ууснаас хойш 72 цагийн дотор 10% -иас бага нь бөөрөөр өөрчлөгдөөгүй ялгардаг. Анастрозол нь N-деалкилизаци, гидроксилжилт, глюкуронидацаар метаболизмд ордог. Анастрозолын метаболитууд нь голчлон бөөрөөр ялгардаг. Цусны сийвэн дэх анастрозолын үндсэн метаболит болох триазол нь фармакологийн идэвхгүй байдаг. Анастрозолын фармакокинетик нь цэвэршилтийн дараах эмэгтэйчүүдийн наснаас хамаардаггүй.

Үзүүлэлтүүд

Цэвэршилтийн дараах эмэгтэйчүүдэд дааврын эерэг рецептор бүхий хөхний хорт хавдрын эрт үеийн туслах эмчилгээ. тамоксифентэй туслах эмчилгээний 2-3 жилийн дараа;
эхний эгнээний эмчилгээ нь орон нутгийн дэвшилтэт буюу үсэрхийлсэн хорт хавдарцэвэршилтийн дараах эмэгтэйчүүдэд эерэг эсвэл үл мэдэгдэх дааврын рецептор бүхий хөхний;
Тамоксифентэй эмчилгээ хийсний дараа ахисан хөхний хорт хавдрын хоёрдугаар шатлалын эмчилгээ.

Хувилбарын маягтууд

Кино бүрсэн шахмал 1 мг.

Хэрэглэх заавар, тунгийн горим

Өдөрт 1 мг 1 удаа ууна. Таблетыг бүхэлд нь усаар залгина.

Эмчилгээний үргэлжлэх хугацаа нь өвчний хэлбэр, хүнд байдлаас хамаарна (туслах эмчилгээтэй, санал болгож буй эмчилгээний үргэлжлэх хугацаа нь 5 жил). Хэрэв өвчний явцын шинж тэмдэг илэрвэл эмийг зогсооно.

Гаж нөлөө

нүүр рүү цус "улайх";
артралги;
гох хуруу;
үтрээний салст бүрхэвч хуурайших;
үтрээний цус алдалт (ихэвчлэн зогсоосноос хойшхи эхний долоо хоногт эсвэл өмнөхөө өөрчилсөн). гормоны эмчилгээанастрозол руу);
арьсны тууралт;
үс нимгэрэх;
халцрах;
эритема multiforme (Стивенс-Жонсоны хам шинж);
дотор муухайрах, бөөлжих;
суулгалт;
хоолны дуршилгүй болох;
ALT, AST, шүлтлэг фосфатазын идэвхжил нэмэгдсэн;
GGT-ийн идэвхжил, билирубиний концентраци нэмэгдсэн;
гепатит;
толгой өвдөх;
нойрмоглох байдал нэмэгдсэн;
carpal туннелийн хам шинж (ихэвчлэн энэ өвчний эрсдэлт хүчин зүйл бүхий өвчтөнүүдэд ажиглагддаг);
гиперхолестеролеми;
ясны сийрэгжилт, ясны хугарал;
харшлын урвал;
анафилактоидын урвал;
ангиоэдема;
чонон хөрвөс;
анафилаксийн шок;
астения.

Эсрэг заалтууд

цэвэршилтийн өмнөх үе;
элэгний хүнд хэлбэрийн дутагдал (аюулгүй байдал, үр нөлөө нь тогтоогдоогүй);
тамоксифен эсвэл эстроген агуулсан эмтэй хавсарсан эмчилгээ;
жирэмслэлт;
хөхүүлэх хугацаа (хөхөөр хооллох);
хүүхдийн нас (хүүхдийн аюулгүй байдал, үр нөлөө нь тогтоогдоогүй);
анастрозол эсвэл эмийн бусад бүрэлдэхүүн хэсгүүдэд хэт мэдрэг байдал.

Жирэмсэн болон хөхүүл үед хэрэглэнэ

Анастрозолыг жирэмсэн болон хөхүүл үед хэрэглэх нь эсрэг заалттай байдаг.

Хүүхдэд хэрэглэнэ

18-аас доош насны хүүхэд, өсвөр насныханд эсрэг заалттай. Хүүхдэд үзүүлэх аюулгүй байдал, үр нөлөө нь тогтоогдоогүй байна.

тусгай заавар

Эргэлзээтэй тохиолдолд дааврын байдалӨвчтөнд цусны ийлдэс дэх бэлгийн дааврын концентрацийг тодорхойлох замаар цэвэршилтийг баталгаажуулах шаардлагатай.

Үргэлжилсэн тохиолдолд умайн цус алдалтАнастрозолыг хэрэглэх үед эмэгтэйчүүдийн эмчийн зөвлөгөө, ажиглалт шаардлагатай.

Элэгний үйл ажиллагааны хүнд хэлбэрийн эмгэг бүхий өвчтөнүүдэд эмийг хэрэглэх талаар мэдээлэл байхгүй байна.

Ясны сийрэгжилттэй өвчтөнд эсвэл эрсдэл нэмэгдсэнясны сийрэгжилтийн хөгжил, эрдэс нягтрал ясны эд DEXA сканнер (хос энергийн рентген туяа шингээх) зэрэг нягтралын шинжилгээгээр эмчилгээний эхэн үед болон бүх хугацаанд тогтмол үнэлэгдэх ёстой. Шаардлагатай бол ясны сийрэгжилтийг эмчлэх, урьдчилан сэргийлэх эмчилгээг томилж, өвчтөний нөхцөл байдлыг сайтар хянаж байх ёстой.

Анастрозол нь эстрадиолын эргэлтийн концентрацийг бууруулдаг тул ясны эрдэс нягтрал буурахад хүргэдэг. Асаалттай одоогоорталаар хангалттай мэдээлэл байхгүй байна эерэг нөлөөБисфосфонатууд нь анастрозолоор өдөөгдсөн ясны эрдэс нягтралын алдагдал эсвэл урьдчилан сэргийлэх зорилгоор хэрэглэхэд ашиг тустай.

Анастрозол ба GnRH аналог эмийг нэгэн зэрэг хэрэглэх тухай мэдээлэл байхгүй байна.

Эстрогений рецептор-сөрөг хавдартай эмэгтэйчүүдэд анастрозолын үр нөлөө нь өмнө нь тамоксифентэй эмнэлзүйн эерэг хариу урвал үзүүлээгүй тохиолдолд нотлогдоогүй байна.

Эстроген агуулсан бэлдмэлийг анастрозолтой нэгэн зэрэг бичиж болохгүй, учир нь Эдгээр эмүүд үүнийг тэгшитгэх болно фармакологийн нөлөө.

Гормоны рецепторын төлөв байдлаас үл хамааран анастрозол ба тамоксифенийг нэгэн зэрэг хэрэглэхэд үр дүн, аюулгүй байдал нь тамоксифенийг дангаар нь хэрэглэхтэй харьцуулж болно. Нарийвчилсан механизм энэ үзэгдэлхараахан мэдэгдээгүй байна.

Анастрозолыг хими эмчилгээтэй хамт хэрэглэхэд эмчилгээний үр дүнг сайжруулдаг эсэх нь тодорхойгүй байна.

Тээврийн хэрэгсэл жолоодох, машин механизмтай ажиллах чадварт үзүүлэх нөлөө

Анастрозолын зарим гаж нөлөө, тухайлбал астения, нойрмоглох зэрэг нь шаардлагатай ажил гүйцэтгэх чадварыг бууруулж болно. төвлөрөл нэмэгдсэнанхаарал, сэтгэл хөдлөлийн урвалын хурд. Тиймээс эдгээр шинж тэмдэг илэрвэл эмчлэхдээ болгоомжтой байхыг зөвлөж байна тээврийн хэрэгсэлба механизмууд.

Эмийн харилцан үйлчлэл

Феназон ба циметидинтэй эмийн харилцан үйлчлэлийн судалгаа үүнийг харуулж байна хамтарсан хэрэглээАнастрозолыг бусад эмүүдтэй хамт хэрэглэх нь цитохром P450-ийн нөлөөгөөр эмнэлзүйн ач холбогдолтой эмийн харилцан үйлчлэлд хүргэх магадлал багатай.

Анастрозолыг бусад түгээмэл хэрэглэдэг эмүүдтэй нэгэн зэрэг хэрэглэхэд эмнэлзүйн хувьд чухал эмийн харилцан үйлчлэл байдаггүй.

Асаалттай Энэ мөчАнастрозолыг бусад хорт хавдрын эсрэг эмүүдтэй хослуулан хэрэглэх талаар мэдээлэл байхгүй байна.

Анастрозол нь эстроген дааврын үр нөлөөг бууруулдаг.

Тамоксифенийг анастрозолын фармакологийн нөлөөг сулруулж болзошгүй тул нэгэн зэрэг хэрэглэхийг хориглоно.

Анастрозолын эмийн аналогууд

Бүтцийн аналогийн дагуу идэвхтэй бодис:

Axastrol;
Анабрез;
Анамастен;
Анастер;
Анастрозол Каби;
Анастрозол Тева;
Anastrozole TL;
Анастрекс;
Аримидекс;
Веро Анастрозол;
Селана;
Эгистразол.

Аналогууд эмчилгээний үр нөлөө(хөхний хавдрыг эмчлэх эм):

Абитаксел;
Авастин;
Алкеран;
аминоглютетимид;
Аромасин;
Билэм;
Бусерелин агуулах;
Вепесид;
Винелбин;
Винкристин;
Гемцитабин медак;
Герцептин;
Гормоплекс;
Депост;
Доксолем;
Доксорубифер;
доксорубицин;
зитазониум;
Zoladex;
Зомета;
Ixempra;
Intaxel;
Кабецин;
карбоплатин;
Келикс;
Клобир;
Xeloda;
Ледоксин;
Лейкран;
Летрозол;
Letrotera;
Ломустин;
Лукрины агуулах;
Маверекс;
Мамомит;
метотрексат;
Милтекс;
Митоксантрон;
Митотакс;
Хүйсийн хөндий;
Новантрон;
Новофен;
Nolvadex;
Omnadren 250;
Онкотрон;
ориметен;
Паклитаксел;
Паксен;
Рубида;
Tyverb;
Таксол;
Taxotere;
Тамоксен;
тамоксифен;
Таутакс;
Тиотепа Тиоплекс;
Faslodex;
Фемара;
Фторафур;
фторурацил;
Халавен;
Циклофосфамид;
цитоксан;
Нэмэлт;
Элдесин;
эндоксан;
Эписиндан
Этопозид;
Ютаксан.

Идэвхтэй бодисын хувьд эмийн аналог байхгүй бол та тохирох эм нь тусалдаг өвчний талаар доорх холбоосыг дагаж, эмчилгээний үр нөлөөг авах боломжтой аналогийг үзэж болно.

Тунгийн хэлбэр: бүрсэн шахмал хальсаар бүрсэн Нийлмэл: 1 хальсаар бүрсэн таблет нь дараахь зүйлийг агуулна.

Идэвхтэй бодис : анастрозол 1.0 мг;

Туслах бодис : лактоз моногидрат 93.0 мг, повидон 2.0 мг, натрийн карбоксиметил цардуул 3.0 мг, магнийн стеарат 1.0 мг;

Кино бүрхүүлийн найрлага : Опадри цагаан 2.25 мг (Опадри цагаан нь: гипромеллоза, макрогол, титаны давхар ислийг агуулдаг).

Тодорхойлолт:

Дугуй хоёр гүдгэр хальсан бүрхүүлтэй шахмал цагаан, нэг талдаа "1" гэсэн сийлбэртэй. Хөндлөн огтлолын хувьд цагаан.

Эмийн эмчилгээний бүлэг:Хавдрын эсрэг бодис, эстрогений синтезийн дарангуйлагч. ATX:

L.02.B.G Ферментийн дарангуйлагчид

L.02.B.G.03 Анастрозол

Фармакодинамик:

Анастрозол нь ароматазын өндөр сонгомол дарангуйлагч бөгөөд захын эдэд андростендионыг эстрон болгон хувиргаж, цэвэршилтийн дараах эмэгтэйчүүдэд эстрон болгон хувиргадаг фермент юм. Хөхний хорт хавдартай өвчтөнд цусны эргэлтийн эстрадиолын концентрацийг бууруулах нь эмчилгээний үр нөлөөтэй байдаг. Цэвэршилтийн дараах эмэгтэйчүүдэд өдөрт 1 мг тунгаар хэрэглэх нь эстрадиолын концентрацийг 80% -иар бууруулдаг. прогестоген, андроген, эстрогений идэвхжилгүй. Өдөрт 10 мг хүртэл тунгаар хэрэглэх нь кортизол ба альдостероны шүүрэлд нөлөөлдөггүй тул анастрозолыг хэрэглэх үед кортикостероидыг солих шаардлагагүй.

Ясны эрдэс нягтралд үзүүлэх нөлөө

Гормоны эерэг өвчтөнүүдэд энэ нь батлагдсан эрт хорт хавдарөөрчлөгддөг цэвэршилтийн дараах хөх араг ясны системхугарлын тодорхой эрсдэлтэй өвчтөнүүдийг эмчлэхэд тогтоосон стандартын дагуу урьдчилан сэргийлэх боломжтой. Тиймээс, дунд болон хүнд хэлбэрийн өвчтэй өвчтөнүүдэд анастрозолыг бисфосфонаттай хослуулан хэрэглэх давуу тал нь (дангаараа анастрозолоор эмчлэхтэй харьцуулахад). өндөр эрсдэлхугарал үүсэх нь ашигт малтмалын үзүүлэлтүүдийн дагуу 12 сарын дараа нотлогдсон ясны нягтрал, бүтцийн өөрчлөлтясны эд ба ясны шингээлтийн маркерууд. Түүнээс гадна бүлэгт эрсдэл багаАнастрозолыг дангаар нь, витаминаар эмчлэхэд ясны эрдэс нягтрал өөрчлөгдөөгүй D ба кальци.

Липидүүд

Анастрозол, түүний дотор бисфосфонатуудтай хослуулан хэрэглэх үед цусны сийвэн дэх липидийн концентрацид өөрчлөлт ороогүй болно. Фармакокинетик:

Анастрозолын шингээлт хурдан, хамгийн их концентрациЦусны сийвэн дэх агууламж нь амаар ууснаас хойш 2 цагийн дотор (өлөн элгэн дээр) хүрдэг. Хоол хүнс нь шингээлтийн хурдыг бага зэрэг бууруулдаг боловч түүний хэмжээгээр биш бөгөөд анастрозолын өдөр тутмын нэг тунгаар эмийн сийвэн дэх тогтвортой концентрацид эмнэлзүйн хувьд мэдэгдэхүйц нөлөө үзүүлэхгүй. Бэлдмэлийг хэрэглэснээс хойш 7 хоногийн дараа цусны сийвэн дэх анастрозолын тэнцвэрийн концентрацийн ойролцоогоор 90-95% -д хүрдэг. Анастрозолын фармакокинетик үзүүлэлтүүд нь цаг хугацаа, тунгаас хамаарах тухай мэдээлэл байхгүй байна.

Анастрозолын фармакокинетик нь цэвэршилтийн дараах эмэгтэйчүүдийн наснаас хамаардаггүй. Хүүхдэд анастрозолын фармакокинетикийг судлаагүй байна.

Цусны сийвэнгийн уурагтай харилцах - 40%.

Анастрозол аажмаар ялгардаг бөгөөд плазмын хагас задралын хугацаа 40-50 цаг байна. Цэвэршилтийн дараах эмэгтэйчүүдэд их хэмжээгээр метаболизмд ордог. Бэлдмэлийг ууснаас хойш 72 цагийн дотор тунгийн 10% -иас бага нь шээсээр өөрчлөгдөөгүй ялгардаг. Анастрозол нь метаболизмд ордогН - Деккилизаци, гидроксилжилт, глюкуронидаци. Метаболитууд нь ихэвчлэн шээсээр ялгардаг. Сийвэн дэх гол метаболит болох триазол нь ароматазаг дарангуйлдаггүй. Дараа нь анастрозолыг цэвэрлэх аман удирдлагаэлэгний хатуурал, бөөрний үйл ажиллагаа суларсан үед өөрчлөгддөггүй.

Үзүүлэлтүүд:

- Цэвэршилтийн дараах эмэгтэйчүүдэд дааврын эерэг хөхний хорт хавдрын эрт үеийн туслах эмчилгээ (үүнд тамоксифентэй 2-3 жилийн туслах эмчилгээ орно).

- Цэвэршилтийн дараах эмэгтэйчүүдэд орон нутгийн дэвшилтэт эсвэл үсэрхийлсэн дааврын рецептор эерэг эсвэл үл мэдэгдэх хөхний хорт хавдрын эхний эгнээний эмчилгээ.

- Тамоксифентэй эмчилгээ хийсний дараа ахисан хөхний хорт хавдрын хоёр дахь шатны эмчилгээ.

Эсрэг заалтууд:

- Анастрозол болон бусад зүйлд хэт мэдрэг байдал бүрэлдэхүүн хэсгүүдэм.

- Жирэмслэлт ба хөхүүл үе.

- Цэвэршилтийн өмнөх үе.

- Элэгний хүнд хэлбэрийн дутагдал (аюулгүй байдал, үр нөлөө нь тогтоогдоогүй).

- Тамоксифен эсвэл эстроген агуулсан эмтэй хавсарсан эмчилгээ.

- Хүүхдийн нас (хүүхдийн аюулгүй байдал, үр нөлөө нь тогтоогдоогүй).

Болгоомжтойгоор:

- Бөөрний хүнд хэлбэрийн дутагдал (креатинины клиренс 20 мл/мин-ээс бага).

- Ясны сийрэгжилт.

- Гиперхолестеролеми.

- Зүрхний ишеми.

- Элэгний үйл ажиллагааны алдагдал.

- Лактазын дутагдал, лактоз үл тэвчих, глюкоз-галактозын шингээлт алдалт тунгийн хэлбэрэм нь лактоз агуулдаг).

Жирэмслэлт ба хөхүүл үе:

Анастрозолыг жирэмсэн болон хөхүүл үед хэрэглэх нь эсрэг заалттай байдаг.

Хэрэглэх заавар, тун:

Дотор. Таблетыг бүхэлд нь усаар залгина. Эмийг нэгэн зэрэг хэрэглэхийг зөвлөж байна.

Насанд хүрэгчид, түүний дотор ахмад настан: 1 мг-аар өдөрт нэг удаа удаан хугацаагаар ууна. Хэрэв өвчний явцын шинж тэмдэг илэрвэл эмийг зогсооно.

Хэрэглээ тусгай бүлгүүдөвчтөнүүд

Бөөрний дутагдал: бага зэргийн өвчтэй өвчтөнүүдэд тунг тохируулах дундаж зэрэгбөөрний дутагдал шаардлагагүй.

Элэгний үйл ажиллагааны алдагдал: өвчтөнд тунг тохируулах хөнгөн зэрэгэлэгний дутагдал шаардлагагүй. Хүнд хэлбэрийн өвчтөнүүдэд анастрозол хэрэглэх талаар мэдээлэл байхгүй байна элэгний дутагдалэсвэл хүндээр бөөрний дутагдал(креатинины клиренс 20 мл/мин-аас бага).

Хүүхдүүд: Хүүхдэд үзүүлэх аюулгүй байдал, үр нөлөө нь тогтоогдоогүй байна.

Сөрөг нөлөө:

үед Эмнэл зүйн туршилтболон анастрозолын маркетингийн дараах туршлагаас харахад дараахь зүйлийг ажиглав. сөрөг урвал(урвалын давтамжийг тодорхойлно дараах байдлаар: маш олон удаа (>1/10), ихэвчлэн (>1/100<1/10), нечасто (>1/1000<1/100), редко (>1/10000<1/1000), очень редко (<1/10000, в т.ч. отдельные сообщения):

Судасны эмгэг: маш олон удаа - халуун анивчих, цусны даралт ихсэх; ихэвчлэн - тромбофлебит, венийн тромбоз, гүн венийн тромбоэмболизм, тархины судасны гэмтэл (цус харвалт), angina pectoris, миокардийн шигдээс.

Яс-булчингийн болон холбогч эдийн эмгэгүүд: маш түгээмэл - нурууны өвдөлт, үе мөчний өвчин / үе мөчний хөшүүн байдал, үе мөчний үрэвсэл, ясны сийрэгжилт, хугарал; ихэвчлэн - ясны өвдөлт, артроз, миалги; ховор тохиолддог - хуруугаа гох.

Бэлгийн эрхтнүүд ба хөхний булчирхайн үйл ажиллагааны эмгэг: ихэвчлэн - үтрээний салст бүрхэвч хуурайших, үтрээний цус алдалт (ихэвчлэн өмнөх дааврын эмчилгээг зогсоосон эсвэл өөрчилсний дараа эхний долоо хоногт), лейкорея, хөхний булчирхайн өвдөлт, вагинит, вульвовагинит.

Арьс ба арьсан доорх эдүүдийн эмгэг: маш олон удаа - арьсны тууралт; ихэвчлэн - нимгэн үс (халжрах), харшлын урвал, хөлрөх, загатнах; ховор тохиолддог - чонон хөрвөс; ховор тохиолддог - олон хэлбэрийн эритема, анафилактоидын урвал, арьсны васкулит (түүний дотор пурпурагийн тусгаарлагдсан тохиолдлууд (Хенох-Шонлейн синдром)); маш ховор тохиолддог - Стивенс-Жонсоны хам шинж, ангиоэдема.

Ходоод гэдэсний замын эмгэг: маш олон удаа - дотор муухайрах; ихэвчлэн - суулгалт, бөөлжих, хэвлийгээр өвдөх, өтгөн хатах, диспепси, хуурай амны хөндийн салст бүрхэвч.

Элэг, цөсний замын эмгэг: ихэвчлэн - идэвхжил нэмэгддэг шүлтлэг фосфатаза, аланин аминотрансфераза, аспартат аминотрансфераза, ховор тохиолддог - гамма-глутамилтрансферазын идэвхжил, билирубиний концентраци нэмэгдэх, гепатит.

Зөрчил гаргасан мэдрэлийн систем: маш олон удаа - толгой өвдөх, сэтгэлийн хямрал, нойргүйдэл; ихэвчлэн - толгой эргэх, түгшүүр, парестези, нойрмоглох, мэдрэл, карпаль туннелийн хам шинж (ихэвчлэн энэ өвчний эрсдэлт хүчин зүйлтэй өвчтөнүүдэд ажиглагддаг), чиг баримжаа алдагдах.

Бодисын солилцоо, хоол тэжээлийн эмгэг: маш олон удаа - захын хаван; ихэвчлэн - хоолны дуршилгүй болох, жин нэмэх, турах, гиперхолестеролеми. Мансууруулах бодис хэрэглэх нь цусны эргэлтийн эстрадиолын концентраци буурснаас ясны эрдэс нягтрал буурч, улмаар ясны сийрэгжилт, ясны хугарал үүсэх эрсдлийг нэмэгдүүлдэг; ховор тохиолддог - гиперкальциеми (паратиреоид дааврын концентраци ихэссэн эсвэл нэмэгдээгүй).

Тарилгын талбайн ерөнхий эмгэг, эмгэг: маш олон удаа - бага зэргийн буюу дунд зэргийн астения, өвдөлт; ихэвчлэн - томуу төст хам шинж, цээжний өвдөлт, аарцагны өвдөлт, хүзүү өвдөх, халуурах.

Цус ба лимфийн тогтолцооны эмгэг: маш олон удаа - лимфийн хаван; ихэвчлэн - цус багадалт, лейкопени.

Амьсгалын тогтолцооны эмгэг, цээж, дунд хэсгийн эрхтнүүд: маш олон удаа - фарингит; ихэвчлэн - ханиалгах, амьсгал давчдах, синусит, бронхит, ринит ихсэх.

Харааны эмгэг: ихэвчлэн - катаракт.

Бөөр ба шээсний замын эмгэг: ихэвчлэн - шээсний замын халдвар.

Осол гэмтэл, хордлого, залилангийн хүндрэл: ихэвчлэн - санамсаргүй гэмтэл.

Тун хэтрүүлэн хэрэглэх:

Мансууруулах бодисыг санамсаргүйгээр хэтрүүлэн хэрэглэсэн эмнэлзүйн тусгаарлагдсан тохиолдлыг тайлбарласан болно. Амь насанд аюултай шинж тэмдгүүдэд хүргэж болзошгүй анастрозолын нэг тунг тогтоогоогүй байна. Хэт их уусан тохиолдолд тусгай антидот байхгүй, эмчилгээ нь шинж тэмдэгтэй байх ёстой; Хэрэв өвчтөн ухаантай бол бөөлжих боломжтой. Диализ хийх боломжтой. Ерөнхий дэмжих эмчилгээ, өвчтөнийг хянах, амин чухал эрхтэн, тогтолцооны үйл ажиллагааг хянахыг зөвлөж байна.

Харилцаа холбоо:

Феназон ба циметидинтэй эмийн харилцан үйлчлэлийн судалгаанаас үзэхэд анастрозолыг бусад эмүүдтэй нэгэн зэрэг хэрэглэх нь эмнэлзүйн хувьд чухал ач холбогдолтой цитохром P450-ийн эмийн харилцан үйлчлэлд хүргэх магадлал багатай болохыг харуулж байна.

Анастрозолыг өргөн хэрэглэгддэг бусад эмүүдтэй нэгэн зэрэг хэрэглэхэд эмнэлзүйн хувьд чухал эмийн харилцан үйлчлэл байдаггүй.

Одоогийн байдлаар анастрозолыг бусад хорт хавдрын эсрэг эмүүдтэй хослуулан хэрэглэх талаар мэдээлэл алга байна.

Эстроген агуулсан бэлдмэлүүд нь анастрозолын фармакологийн нөлөөг бууруулдаг тул тэдгээрийг анастрозолтой нэгэн зэрэг хэрэглэж болохгүй.

Үүнийг анастрозолтой нэгэн зэрэг хэрэглэж болохгүй, учир нь энэ нь сүүлчийн фармакологийн нөлөөг сулруулж болзошгүй юм.

Тусгай заавар:

Эстрогений рецептор-сөрөг хавдартай эмэгтэйчүүдэд анастрозолын үр нөлөөг урьд өмнө нь эмнэлзүйн эерэг хариу урвал үзүүлээгүй тохиолдолд харуулаагүй болно.

Хэрэв өвчтөний дааврын төлөв байдлын талаар эргэлзэж байвал цусны ийлдэс дэх бэлгийн дааврыг тодорхойлох замаар цэвэршилтийг баталгаажуулна.

Анастрозолыг ууж байх үед умайн цус алдалт байнга гардаг бол эмэгтэйчүүдийн эмчийн зөвлөгөө, ажиглалт шаардлагатай.

Эстроген агуулсан эмийг анастрозолтой нэгэн зэрэг хэрэглэж болохгүй, учир нь эдгээр эм нь түүний фармакологийн үр нөлөөг саармагжуулах болно.

Цусны эргэлтийн эстрадиолын концентрацийг бууруулснаар ясны эрдэс нягтрал буурч, улмаар хугарах эрсдэл нэмэгддэг. Ийм өндөр эрсдэлтэй өвчтөнүүдийг эдгээр хүндрэлийг эмчлэх удирдамжийн дагуу эмчилнэ.

Ясны сийрэгжилттэй эсвэл ясны сийрэгжилт үүсэх эрсдэлтэй өвчтөнүүдэд ясны эрдэс нягтыг нягтруулагчийн шинжилгээгээр үнэлэх хэрэгтэй. DEXA сканнер (Хос энергийн рентген шингээлт - хос энергийн рентген шингээлт), эмчилгээний эхэн үед болон цаг хугацааны явцад. Шаардлагатай бол ясны сийрэгжилтийг эмчлэх, урьдчилан сэргийлэх ажлыг эмчийн нарийн хяналтан дор эхлүүлнэ.

Анастрозол ба LHRH аналогийг (лютеинжүүлэгч даавар ялгаруулдаг даавар) нэгэн зэрэг хэрэглэх тухай мэдээлэл байхгүй байна.

Хими эмчилгээтэй хамт хэрэглэвэл эмчилгээний үр дүн сайжирч байгаа эсэх нь тодорхойгүй байна.

Анастрозолтой удаан хугацааны эмчилгээний аюулгүй байдлын мэдээлэл хараахан гараагүй байна. Ишемийн өвчин анастрозолыг тамоксифентэй харьцуулахад илүү олон удаа ажиглагдсан боловч энэ нь статистик ач холбогдолгүй байв.тэмдэглэв.

Гормоны рецепторын төлөв байдлаас үл хамааран анастрозол ба тамоксифенийг нэгэн зэрэг хэрэглэхэд үр дүн, аюулгүй байдал нь тамоксифенийг дангаар нь хэрэглэхтэй харьцуулж болно. Энэ үзэгдлийн яг механизм хараахан тодорхойгүй байна.

Элэгний үйл ажиллагааны хүнд хэлбэрийн эмгэг бүхий өвчтөнүүдэд анастрозолыг хэрэглэх талаар мэдээлэл байхгүй байна.

Тээврийн хэрэгсэл жолоодох чадварт үзүүлэх нөлөө. Лхагва болон үслэг .:

Зарим сөрөг нөлөөастения, нойрмоглох зэрэг анастрозол нь гүйцэтгэх чадварт сөргөөр нөлөөлж болзошгүй. аюултай төрөл зүйланхаарал төвлөрүүлэх, анхаарал төвлөрүүлэх, сэтгэцэд нөлөөлөх урвалын хурдыг нэмэгдүүлэх шаардлагатай үйл ажиллагаа. Үүнтэй холбогдуулан эдгээр шинж тэмдгүүд илэрвэл эдгээр үйл ажиллагааг хийхээс татгалзах хэрэгтэй.

Суллах хэлбэр / тун:

Кино бүрсэн шахмал, 1 мг.

Багц: Цэврүүт хайрцагт 10 эсвэл 14 шахмал. Тус бүр нь 14 шахмалтай 2 цэврүү савлагаа, эсвэл тус бүр 10 шахмалтай 3 цэврүү савлагаа, хэрэглэх зааврын хамт картон хайрцагт хийнэ. Хадгалах нөхцөл:

Хуурай газар, гэрлээс хамгаалагдсан, 30 ° C-аас ихгүй температурт.

Хүүхдийн гар хүрэхгүй газар хадгална.

Өмнөх хамгийн сайн огноо: 5 жил. Багц дээр заасан хугацаа дууссаны дараа авч болохгүй. Эмийн сангаас эм олгох нөхцөл:Эмийн жороор Регистрийн дугаар: LP-002150 Бүртгэлийн огноо: 17.07.2013 Бүртгэлийн гэрчилгээ эзэмшигч: BIOCAD, ХК Орос Үйлдвэрлэгч: Мэдээлэл шинэчлэх огноо: 26.12.2014 Зурагтай заавар