Classification des médicaments antitumoraux. Les cytostatiques : qu'est-ce que c'est ? Liste des médicaments cytostatiques

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Les cytostatiques sont des médicaments thérapeutiques cellules malignes et les néoplasmes qui visent à supprimer l'activité mitotique et à empêcher une division cellulaire pathologiquement rapide.

Ces médicaments appartiennent au groupe des antimétabolites, qui modifient considérablement le processus métabolique à l'intérieur des cellules du corps. Exactement Néoplasmes malins le plus sensible aux effets des agents cytostatiques.

Champ d'application des médicaments cytostatiques

Les cytostatiques sont prescrits pour le traitement de maladies telles que la leucémie, étapes préliminaires cancer, lymphome.

Les cytostatiques inhibent la division des cellules des tumeurs et formations malignes afin d'empêcher la progression active de la maladie. Les cellules ayant un taux de division normal sont beaucoup moins susceptibles de réagir à ces médicaments (par exemple, les cellules des muqueuses, l'épithélium du tractus gastro-intestinal, la peau, les cheveux).

Les cytostatiques peuvent également inhiber proliferation cellulaire moelle Par conséquent, ils sont activement utilisés pour diverses maladies auto-immunes (arthrite, lupus, sclérodermie et gammapathies monoclonales).

Les médicaments cytostatiques se présentent sous forme de comprimés, de gélules et de diverses injections. Seul un médecin peut prescrire la posologie et la durée du traitement, en fonction de la gravité de la maladie, de la tolérance de l'organisme aux médicaments prescrits, ainsi que de l'efficacité du traitement.

Types de médicaments cytostatiques

Tous les cytostatiques existants sont classiquement classés en plusieurs types. Cette convention est due au fait que chaque médicament cytostatique possède un mécanisme d'action tout à fait unique sur l'organisme. Dans le même temps, un groupe de plusieurs cytostatiques du même groupe a influence efficace absolument différents types tumeurs malignes.

Voici une liste des plus courants dans la médecine traditionnelle médicaments cytostatiques :

  • groupe alkylant de cytostatiques (chloréthylamines, dérivés de nitrosourée, alkylsulfonates et éthylèneimines ;
  • groupe d'alcaloïdes cytostatiques origine végétale(taxanes, podophyllotoxines et alcaloïdes vinca) ;
  • antimétabolites cytostatiques (antagonistes de la purine, de l'acide folique et de la pyrimidine) ;
  • antibiotiques cytostatiques avec activité antitumorale(anthracyclines et autres) ;
  • des anticorps monoclonaux;
  • hormones cytostatiques (œstrogènes, progestatifs, antiandrogènes, antiœstrogènes et inhibiteurs de l'aromatase) ;
  • d'autres médicaments cytostatiques.

Les médicaments cytostatiques les plus connus sont :

  • Busulfan;
  • Nimustine;
  • Chlorambucil;
  • Téniposide vindésine ;
  • Cisplatine.

Effets secondaires lors de l'utilisation de médicaments cytostatiques

Les cytostatiques inhibent activement la croissance des cellules à division rapide de la moelle osseuse, du système lymphoïde et de l'épithélium gastro-intestinal. En raison de cet effet des médicaments sur le corps, certains patients souffrent de maladies telles que la cytopénie, la stomatite, les ulcères intestinaux et gastriques. Certaines personnes présentent des signes de lésions hépatiques rapides dues aux toxines, conduisant à une cirrhose.

L'effet secondaire le plus caractéristique des cytostatiques est l'inhibition chronique de l'hématopoïèse, qui se manifeste sous forme de leucopénie et d'anémie. Le degré de manifestation de ce processus dépend directement du nombre de doses uniques et totales de médicaments cytostatiques prises.

Les cytostatiques ont également un effet immunosuppresseur sur le corps humain, ce qui conduit à activité accrue microflore pathogène. Cela contribue à réduire la résistance de l'organisme à divers facteurs pathogènes et une exacerbation des processus chroniques apparaît.

Le résultat de l'effet des cytostatiques sur le corps est dans certains cas une diminution notable forces de protection cellules. Cela peut créer Conditions favorables pour démarrer le processus de malignité cellulaire et la formation de nouveaux types de formations, de tumeurs et de métastases.

Cytostatique- ce sont des substances (incluses dans certaines plantes, capables d'influencer la cellule, d'arrêter sa division (reproduction) et son développement ultérieur.
L'effet des cytostatiques peut affecter non seulement les cellules tumorales, mais également les cellules saines. Cela se produit presque toujours lorsque de puissants cytostatiques sont utilisés. oncologie moderne. Malheureusement, c’est le prix à payer pour avoir la possibilité de guérir.

L'effet des cytostatiques sur le cancer et les cellules du corps

Quelles cellules sont principalement endommagées par les cytostatiques ?
Les premières cellules endommagées par la chimiothérapie sont celles qui se divisent rapidement et constamment. Dans de telles conditions, la cellule a besoin de nombreuses substances différentes pour sa construction. Alors elle s'empare de son environnement liquide intercellulaire tout, y compris le poison. Le plus facilement, les cytostatiques peuvent endommager les cellules tumorales jeunes et en croissance, qui sont généralement situées en périphérie. nœud tumoral, et forment également des métastases. Autrement dit, la plupart effet probable peut être envisagé un arrêt de la croissance de la tumeur et des métastases, et non la destruction de la tumeur en tant que telle.
Sous l'influence des cytostatiques, ils deviendront une victime inévitable. cellules saines organismes caractérisés par une division rapide. Ainsi, lors de la chimiothérapie, on observe : une diminution du nombre de leucocytes sanguins, des lésions des muqueuses tube digestif, perte de cheveux, etc. Plus la concentration est élevée, plus l’effet des cytostatiques est dommageable. substance active nous donnons.

Cytostatiques d'origine végétale : plantes vénéneuses et non vénéneuses

Des plantes vénéneuses et non vénéneuses sont utilisées comme cytostatiques. Les plantes vénéneuses sont les plus puissantes et effet rapide vers tumeur cancéreuse. Les plantes non toxiques peuvent être consommées à fortes doses pendant assez longtemps sans aucun effet. effets indésirables. Les poisons qui nécessitent un dosage précis sont dans la plupart des cas utilisés dans teintures d'alcool ou en poudre. Si les plantes non toxiques peuvent être utilisées sous forme de thés et décoctions simples.
Plantes vénéneuses, contenant des poisons caryoclastiques, sont utilisés dans le traitement du cancer depuis l'Antiquité. Ils ont donné naissance à de nombreux moyens chimiothérapie moderne.
Pervenche est devenu la base de la préparation de médicaments assez anciens, la vinblastine et la vincristine, ainsi que la navelbine moderne.
Drogues colchique d'automne sont utilisés moins fréquemment et principalement pour les formes externes de cancer.
L'un des médicaments de chimiothérapie les plus modernes, le Taxotere, est obtenu à partir d'aiguilles. if.
Les cytostatiques végétaux les plus efficaces : Grappler venimeux, pruche tachetée, wekh venimeux, agaric mouche rouge, lumbago des prés, kirkazon tordu, hellébore noir, prince d'Okhotsk, consoude.

Le principe des états de dose suffisante, ce n'est qu'alors que l'on peut compter sur un effet antitumoral prononcé lorsque suffisamment haute concentration substances actives de la plante dans le sang.
Très faibles concentrations substances actives les plantes, pénétrant dans le corps humain et sans avoir d'effet dommageable direct sur les tissus, provoquent certains changements dans système immunitaire(à savoir la formation d'anticorps), qui détruisent ensuite cellules cancéreuses. Concentration minimale donne un effet maximum.

Ce n’est qu’alors que les cytostatiques d’origine végétale attaqueront efficacement la tumeur lorsque leur dose est suffisamment élevée.

Site d'action des cytostatiques d'origine végétale contre le cancer

Principe de livraison. La glande thyroïde transporte la part du lion de l'iode entrant dans l'organisme. Les poumons aiment beaucoup le silicium. Os - calcium et phosphore. Il est clair que si le poison est lié d’une manière ou d’une autre à l’iode, il entrera directement dans glande thyroïde et y fera ce que nous attendons de lui. C'est précisément ce qui est lié à action spécifique gratonne sur une tumeur glande thyroïde, et la renouée et la prêle - sur les poumons.
L'idée du principe de délivrance est que pour une meilleure pénétration dans un organe spécifique, vous devez ajouter n'importe quelle autre plante à une plante vénéneuse, même non vénéneuse, mais pour qu'elle contienne les substances et microéléments que l'organe aime .
Ainsi, afin d'améliorer la délivrance du combattant dans les poumons, vous devez le donner avec de la prêle ou de la pulmonaire. Et pour amener la pruche jusqu'aux os (ce qu'elle ne fait pas elle-même), il serait bien de l'associer avec du pissenlit ou de la consoude. Il y a plusieurs siècles, ce principe était postulé dans le traité tibétain « Chzhud-shi ». D'ailleurs, le traité indique précisément les plantes qui servent de guide dans tel ou tel cas.
« Chzhud-shi » désigne les conducteurs universels utilisés dans la pathologie du froid, qui inclut le cancer. Ce sont les héros : le prince, le rhododendron, l'argousier et remède minéral"espar apprivoisé".
Et les guides dans la composition : scutellaire, Saussurea costus, sauge et gentiane macrophylla - constituent généralement la base de toutes les compositions à base de plantes.

Le principe d'atténuation des effets secondaires. Chaque plante vénéneuse a son propre spectre de réactions indésirables. Habituellement, ils sont associés à une défaite sélective de l'un ou l'autre organe. Par exemple, le lutteur de navet choisit le cœur pour les réactions toxiques, l'agaric mouche choisit le foie.
Par conséquent, il est conseillé de prescrire simultanément (avec des poisons) des herbes qui protègent les organes souffrants. Ainsi, avec le combattant, il est bon de prescrire l'aubépine et la menthe, et avec l'agaric mouche - l'immortelle et le calendula. La fonction combinée du poison et de la plante de couverture ne signifie pas du tout qu'ils sont utilisation simultanée. Il est préférable de séparer leur prise par une certaine période de temps, disons une heure. En effet, les tanins et l’acide gallique, présents dans de nombreuses plantes, peuvent neutraliser les poisons lorsqu’ils sont mélangés.

Schémas posologiques des plantes vénéneuses contre le cancer

Il existe plusieurs schémas de dosage pour les extraits alcooliques de plantes vénéneuses. Sélection du schéma dans chaque cas spécifique dépend du type de plante utilisée; selon la finalité (traitement d'une tumeur maligne, traitement tumeur bénigne, anti-rechute traitement postopératoire, prévention) la plante est utilisée ; sur la gravité de l’état du patient et la présence de violations de sa part les organes internes; selon le stade du traitement.

Programme de dosage constant

Le dosage le plus simple des poisons est leur administration à une dose constante et inchangée à certains intervalles. Par exemple, 10 gouttes trois fois par jour avant les repas. C'est tout. Ni plus ni moins.
Avantages. Lorsqu'une personne sait clairement quoi et combien, il lui est extrêmement difficile de se tromper.
Défaut. Ce schéma est très rigide, peu pratique, il n'y a ni flexibilité ni individualité dans le traitement. Ainsi, lorsque l'on prescrit initialement un certain nombre de gouttes à un patient, il faut s'assurer que cette dose sera bien tolérée dès le début. En revanche, où est la garantie que la dose choisie sera suffisante ?
Il semble qu'un schéma à dosage constant soit adapté lors de l'utilisation de plantes qui ne sont pas les plus toxiques, ou au contraire très toxiques, avec une marge thérapeutique faible, ainsi que dans les cas où il n'est pas nécessaire d'approcher fortes doses médicaments. Par exemple, lors du traitement tumeurs bénignes ou en cas de prévention.
Schéma de dosage "diapositive". Le plus populaire. Ce schéma est très souvent utilisé parmi les gens et est appelé « diapositive ». Il existe différentes diapositives, mais leur signification se résume à la même chose : une augmentation progressive et la même diminution progressive de la dose.
Par exemple, ils commencent à prendre le médicament avec une goutte, puis en ajoutent une de plus chaque jour. Une fois la dose maximale atteinte, une telle réduction systématique commence. C'est l'essence pratique de la diapositive.
Son essence pharmacologique réside dans le fait qu'une dose unique (ainsi que la dose quotidienne totale) augmente progressivement.
En ce qui concerne les poisons, cette approche est connue depuis longtemps. Des sources écrites rapportent que le roi Mithridate VI Eupator (132 - 63 avant JC), craignant d'être empoisonné, a habitué son corps aux poisons, en les prenant à doses croissantes, en commençant par les plus rares.
L'utilisation de poisons sous forme de lame favorise non seulement une augmentation progressive de l'effet thérapeutique, mais prévient également l'apparition d'effets indésirables. Cet effet est appelé à juste titre mithridatisme.
Caractéristiques de l'utilisation du schéma « diapositive ». Le premier concept est « l’étape de dose ». L’étape de dose est la quantité dont la dose augmente avec un seul ajout. Par exemple, aujourd'hui, le patient prend une goutte de teinture, et demain il en prend deux, après-demain trois. Par conséquent, l’incrément de dose sera égal à la quantité de poison contenue dans 1 goutte.
Très point important! - l'étape de dosage sera différente si différentes concentrations de teintures sont utilisées, même si le schéma d'application est le même. Par exemple, un patient prend une teinture de lutteur à 10 %, en ajoutant 1 goutte par jour, et un autre patient prend une teinture à 20 % selon le même schéma. Cela signifie que leurs augmentations de dose différeront exactement de moitié.
Le deuxième concept est celui du « plateau de dose ». Un plateau de dose est une situation dans laquelle, dans le contexte d'un changement initial de dose croissant ou décroissant, on passe à une dose constante.
Par exemple, le patient prend d'abord la teinture avec une goutte, en ajoutant une goutte par jour. Disons qu'il a atteint 20 gouttes et, à partir de ce jour, il continue à prendre 20 gouttes pendant toute la durée du traitement.
Quelle est la valeur pratique de ces concepts ? C'est assez simple. Ces deux points donnent au traitement son individualité.
Par exemple, le choix des augmentations de dose est largement dicté par l'état d'un patient particulier à un moment donné et dans des circonstances particulières. Si le patient est affaibli, l’augmentation de dose sera faible. Elle sera également faible si la toxicité de la plante est importante. Et vice versa, si le patient est suffisamment fort, n'est pas épuisé par une maladie tumorale et que le temps est impatient, alors l'augmentation de la dose peut être augmentée.
Plus la dose est élevée, plus l'effet antitumoral est prononcé. Idéalement, nous devons donc administrer au patient la dose maximale de médicament le plus longtemps possible.
On ne peut pas donner une telle dose tout de suite, le patient serait empoisonné. Il s'avère donc que, comptant sur l'effet du mithridatisme, nous administrons au patient une dose minimale de poison, qui ne peut en aucun cas être considérée comme thérapeutique. Petit à petit on l'augmente (glissière) et on atteint enfin ce dont on a besoin, ou le maximum toléré. C’est là que se produit le plateau de dose.
Il est clair que le plateau de dose, ainsi que l'étape de dose, seront différents pour chaque patient, en fonction de ses caractéristiques individuelles.

Schéma de la « colline royale ». Parmi les plus courants et les plus populaires figurent les toboggans ascendants-descendants à vingt, quinze et dix gouttes, ainsi que le schéma connu sous le nom de « royal ».
Si le premier des projets répertoriés concerne presque toutes les plantes, alors le projet royal concerne presque exclusivement l'utilisation de la pruche et est associé au nom de Tishchenko.
Sa principale différence est que la teinture n'est pas prise trois fois par jour, comme d'habitude, mais une seule fois. Mais dose maximale au sommet du toboggan est presque deux fois plus élevé que dans les schémas ordinaires.
La question de la fréquence d’administration est très importante. Combien de fois par jour faut-il prendre la teinture ? Pour répondre à cette question, vous devez comprendre la chose suivante. Pour effet cicatrisantétait optimale, il faut que la concentration de la substance active de la plante dans la zone de la tumeur, et donc dans le sang, soit constante et élevée.
Substances végétales(alcaloïdes, glycosides et autres), passant du tractus gastro-intestinal dans le sang, n'y circulent pas indéfiniment. Premièrement, ils font leur travail à l’intérieur de la tumeur et sont détruits. Deuxièmement, ils sont éliminés assez rapidement de l’organisme par l’urine, les selles et la bile. Troisièmement, ils se lient aux protéines du sang, formant des composés inactifs.
Un réapprovisionnement constant est donc nécessaire. À cet égard, une dose unique au cours de la journée peut être très controversée. Après tout, la concentration de poison dans le sang varie considérablement au cours de la journée.

Schéma standard d'une diapositive à vingt gouttes

Jour de réception

Premier rendez-vous (avant le petit-déjeuner)

Deuxième rendez-vous (avant le déjeuner)

Troisième rendez-vous (avant le dîner)

Jour de réception

Premier rendez-vous (avant le petit-déjeuner)

Deuxième rendez-vous (avant le déjeuner)

Troisième repas (avant le dîner)

Cytostatiques non toxiques d'origine végétale contre le cancer

Quant au dosage des plantes non toxiques, tout est beaucoup plus simple avec elles.
Prédominant forme posologique V dans ce cas- décoction d'eau ou vapeur. Les plantes non toxiques sont généralement utilisées dans les préparations, de sorte que la dose pour préparer les décoctions est généralement standardisée à 1 cuillère à soupe. mélanger avec 200 ml d'eau supplémentaires.
Il est assez difficile de déterminer le mécanisme de l'effet antitumoral de ces plantes. Peut-être même plus difficile que dans le cas des poisons.
Les plantes réalisent leur effet grâce à l'ensemble des substances incluses dans leur composition, qui n'ont pas tant un effet cytostatique que régulateur.
Contrairement aux plantes vénéneuses, les plantes non vénéneuses démontrent plus clairement la dépendance de l'effet thérapeutique des substances et microéléments qu'elles contiennent - les fournisseurs. J'ai déjà donné des exemples plus haut (prêle, graminée, graminée, etc.).
Dans le même temps, le principe d’une dose suffisante est moins important pour eux. En d'autres termes, pour les poisons, il est clairement visible que plus vous en donnez, plus l'effet thérapeutique est puissant, alors lors de la prescription, par exemple, de gaillet, il n'y a aucune différence si le patient prend une décoction d'une cuillère à soupe par verre ou deux.
Mais la régularité et la durée de consommation de plantes non toxiques sont extrêmement importantes.
Exemples de plantes non toxiques contre le cancer : Absinthe, grande bardane, scutellaire du Baïkal, gaillet tenace et véritable, aigremoine, chaga, grand plantain, potentille, herbe des marais, houblon commun, salicaire Saussurea, calendula officinalis et bien d'autres.
Exemple régime efficace combinaisons de plantes vénéneuses et non vénéneuses.
En tant que combinaison de plantes vénéneuses et non vénéneuses, je considère qu'il est nécessaire de présenter un schéma assez populaire composé de plusieurs plantes. La paternité appartient à l'herboriste d'Extrême-Orient M.V. Golyuk. Voici le schéma :
les trois premiers jours, ils boivent une infusion de bergenia (50 g de racine pour 350 ml d'eau, 2-3 cuillères à café avant les repas), le quatrième jour - teinture de chélidoine (100 g pour 0,5 l de vodka, 2-3 cuillères à café 3 fois par jour avant les repas), les cinquième et sixième jours - teinture de Sophora japonica (50 g pour 0,5 l de vodka, 30 gouttes 3 fois par jour avant les repas), les trois jours restants - teinture d'Eleutherococcus senticosus (100 g par 0,5 l de vodka, 1 cuillère à café trois fois par jour avant les repas). La teinture de pivoine (racine de maryin, 50 g pour 0,5 litre de vodka, 30 à 40 gouttes 3 fois par jour avant les repas) se boit tout au long du cycle.
Parfois, ce schéma prend la forme d'une teinture à quatre - la Sophora japonaise tombe. >>

Agents cytostatiques (de Cyto... et du grec statikós - capable d'arrêter, d'arrêter)

différent dans structure chimique substances médicinales, bloquant la division cellulaire. Mécanismes de suppression de certaines étapes la division cellulaire ces médicaments sont différents. Ainsi, les agents alkylants (par exemple l'embiquine, le cyclophosphamide) interagissent directement avec l'ADN ; les antimétabolites suppriment le métabolisme dans la cellule, entrant en compétition avec les métabolites normaux-précurseurs des acides nucléiques (antagonistes de l'acide folique - méthotrexate ; purines - 6-mercaptopurine, thioguanine ; pyrimidines - 5-fluorouracile, cytosine arabinoside). Certains antibiotiques antitumoraux (par exemple, la chrysomalline, la rubomycine) bloquent la synthèse des acides nucléiques et les alcaloïdes végétaux (par exemple, la vincristine) bloquent la divergence des chromosomes lors de la division cellulaire. L'effet final de C. s. - suppression sélective des cellules en division - à bien des égards similaire à effet biologique rayonnement ionisant(Voir Effets biologiques des rayonnements ionisants) , bien que les mécanismes de leur effet cytostatique soient différents. De nombreux C. s. sont capables de supprimer principalement croissance tumorale ou inhiber la reproduction des cellules normales de certains tissus. Par exemple, le myélosan est capable d'inhiber les cellules hématopoïétiques progénitrices de la moelle osseuse, mais n'a presque aucun effet sur les cellules lymphatiques et les cellules épithéliales intestinales, et le cyclophosphamide inhibe les cellules lymphatiques. C’est donc le cyclophosphamide qui est utilisé comme moyen de suppression réactions immunitaires, et le myélosan est efficace dans le traitement de certaines tumeurs provenant de la moelle osseuse cellules hématopoïétiques(par exemple, myloleucémie chronique).

Capacité C. s. pour supprimer la prolifération cellulaire, il est principalement utilisé dans la chimiothérapie des tumeurs malignes (voir Médicaments antitumoraux). Étant donné que les tumeurs malignes contiennent des ensembles de cellules différentes (avec des taux de reproduction et des caractéristiques métaboliques inégaux), traitement simultané plusieurs C. s., qui préviennent les rechutes tumorales, provoquées par la prolifération de cellules résistantes à une certaine drogue cellules. Application des combinaisons C, p. a permis d'obtenir une augmentation de l'espérance de vie (jusqu'à des cas de guérison pratique) des patients atteints de lymphogranulomatose, aiguë leucémie lymphoblastique enfants, chorionépithéliome et certains autres types de tumeurs.

Certains C. s. utilisé comme immunosuppresseurs - pour supprimer les réactions immunitaires dans les maladies auto-immunes (voir Maladies auto-immunes) , causée par l’apparition d’anticorps contre propres mouchoirs corps et pendant la transplantation d’organes (voir Transplantation) , lorsqu'il est nécessaire de supprimer la production d'anticorps dirigés contre les tissus de l'organe transplanté. Cet effet de C. s. est causée par l’arrêt de la division des cellules lymphatiques correspondantes (dites immunocompétentes). Impact fortes doses C. s. conduit à ce qu'on appelle maladie cytostatique, qui se caractérise par une inhibition de l'hématopoïèse, des lésions du tractus gastro-intestinal, des cellules de la peau et du foie. Cela limite doses thérapeutiques C. s., notamment dans le traitement des tumeurs.

Lit. : Petrov R.V., Manko V.M., Immunosuppresseurs. (Livre de référence), M., 1971 ; Sigidin Ya. A., Mécanismes effet thérapeutique médicaments antirhumatismaux, M., 1972; Nouveau en hématologie, éd. A. I. Vorobyova et Yu. I. Lorie, M., 1974 : Mashkovsky M. D., Medicines, 7e éd., vol. 2, M., 1972.

A. I. Vorobiev. E.G. Bragina.


Grande Encyclopédie soviétique. - M. : Encyclopédie soviétique. 1969-1978 .

Voyez ce que sont les « agents cytostatiques » dans d’autres dictionnaires :

Agents cytostatiques(du cyto... et du grec statikós - capable d'arrêter, d'arrêter), substances médicinales de diverses structures chimiques qui bloquent la division cellulaire. Les mécanismes de suppression de certaines étapes de la division cellulaire par ces médicaments sont différents. Ainsi, les agents alkylants interagissent directement avec l’ADN ; les antimétabolites suppriment le métabolisme dans la cellule en rivalisant avec les métabolites normaux, précurseurs des acides nucléiques. Certains antibiotiques antitumoraux bloquent la synthèse des acides nucléiques et les alcaloïdes végétaux bloquent la divergence des chromosomes lors de la division cellulaire. L'effet final des agents cytostatiques - la suppression sélective des cellules en division - est à bien des égards similaire à l'effet biologique des rayonnements ionisants, bien que les mécanismes de leur effet cytostatique soient différents. De nombreux agents cytostatiques sont capables de supprimer principalement la croissance tumorale ou d'inhiber la reproduction des cellules normales de certains tissus.

La capacité des agents cytostatiques à supprimer la prolifération cellulaire est principalement utilisée dans la chimiothérapie des tumeurs malignes (agents antitumoraux). Étant donné que les tumeurs malignes contiennent des ensembles de cellules différentes (avec des taux de reproduction et des caractéristiques métaboliques inégaux), un traitement simultané avec plusieurs agents cytostatiques est souvent effectué, ce qui évite les rechutes tumorales, provoquées par la prolifération de cellules résistantes à un médicament particulier. L'utilisation d'associations de médicaments cytostatiques a permis d'augmenter l'espérance de vie (jusqu'à des cas de guérison pratique) des patients atteints de lymphogranulomatose, de leucémie lymphoblastique aiguë des enfants, de chorionépithéliome et de certains autres types de tumeurs.

Certains agents cytostatiques sont utilisés comme immunosuppresseurs - pour supprimer les réactions immunitaires dans les maladies auto-immunes causées par l'apparition d'anticorps contre les propres tissus de l'organisme, et lors d'une transplantation d'organe (transplantation), lorsqu'il est nécessaire de supprimer la production d'anticorps contre les tissus du corps. organe transplanté. Cet effet des agents cytostatiques est dû à l'arrêt de la division des cellules lymphatiques correspondantes (dites immunocompétentes). L'exposition à de fortes doses d'agents cytostatiques conduit à ce qu'on appelle la maladie cytostatique, caractérisée par une inhibition de l'hématopoïèse, des lésions du tractus gastro-intestinal, des cellules de la peau et du foie. Ceci limite les doses thérapeutiques d'agents cytostatiques, notamment dans le traitement des tumeurs.


Le livre est donné avec quelques abréviations

Les agents cytostatiques ralentissent le développement des tissus en inhibant l'activité mitotique des cellules. Les agents cytostatiques ont le plus grand effet sur les cellules à division rapide des tumeurs malignes, avec réticulose, ainsi que sur les cellules à croissance rapide. cellules épithéliales dans les lésions psoriasiques.
Parallèlement à une diminution de l'activité mitotique, on note l'effet immunosuppresseur de ces médicaments.
Si pour les patients atteints de réticulose, d'hémodermie et tumeurs malignes Les médicaments cytostatiques sont nécessaires dans la plupart des cas, mais pour les patients atteints de psoriasis, de dermatoses kystiques et autres - dans certains cas pour des indications individuelles, car il existe d'autres médicaments efficaces et moins toxiques pour le traitement de ces maladies.
Il existe des maladies comme le psoriasis, le pemphigus, le lichen plan, etc., résistantes au traitement. Dans de tels cas, la prescription de médicaments cytotoxiques à petites doses est parfois justifiée.
En raison de la prescription de ces médicaments à des doses inférieures à celles utilisées pour le traitement maladies oncologiques, la probabilité d'effets secondaires est réduite, mais pas complètement éliminée.
En raison de l'inhibition de la croissance des tissus à prolifération rapide de la moelle osseuse, du système lymphoïde et de l'épithélium par des médicaments cytostatiques tube digestif parfois une cytopénie progressive se développe, diathèse hémorragique, stomatite, aggraver ulcère gastroduodénal estomac, duodénum, est détecté dommages toxiques foie jusqu'au développement d'une cirrhose, etc. Les médicaments cytostatiques, ayant un effet immunosuppresseur, contribuent à l'activation de la microflore pathogène. En conséquence, le processus s'intensifie dans les foyers infection chronique(tuberculose, pyococcique, etc.) et la résistance de l’organisme à diverses influences pathogènes diminue. On suppose également qu'en raison de la suppression des cellules réaction défensive les conditions sont créées pour la malignité cellulaire.
MÉTHOTREXATE- Méthotrexatum (B). Étant un antagoniste de l'acide folique, il inhibe la réductase, qui est influencée par acide folique se transforme en acide tétrahydrophtalique. Cette dernière intervient dans la synthèse des purines, de la pyrimidine et des acides nucléiques. Les inhibiteurs de la biosynthèse des acides nucléiques interfèrent avec la mitose normale.
Le méthotrexate est indiqué dans le traitement des patients atteints de dermatoses diverses accompagnées d'une prolifération tissulaire intense.
Le méthotrexate est plus efficace chez les patients présentant une forme progressive de psoriasis avec une tendance à l'érythrodermie, il est moins efficace chez eux au stade stationnaire et le traitement par le méthotrexate échoue généralement chez les patients présentant de grandes plaques psoriasiques et une infiltration cutanée importante dans les lésions.
Il est recommandé de limiter l'utilisation du méthotrexate aux patients atteints de formes arthropathiques de psoriasis. Les patients atteints de formes répandues et difficiles à traiter de psoriasis exsudatif et pustuleux ont également parfois besoin de médicaments cytostatiques. Pour les patients atteints de pemphigus chez lesquels la corticothérapie n'est pas suffisamment efficace, de nombreux dermatologues recommandent un traitement complémentaire par méthotrexate. En conséquence, l'état des patients s'améliore considérablement et la dose de corticostéroïdes peut être réduite. Cependant, le méthotrexate et d'autres agents cytostatiques ont une valeur auxiliaire.
Un effet thérapeutique significatif du méthotrexate a été noté chez les patients atteints de réticulose, de certaines hémodermies, de mycosis fongoïde, de bactérie pustuleuse d'Andrews et d'acrodermatite de Gallopo.
Pour les patients atteints de réticulose cutanée sans progression rapide, certains dermatologues préfèrent ne pas prescrire de méthotrexate et d'autres médicaments cytostatiques, car, à leur avis, une amélioration temporaire s'accompagne d'une résistance accrue au traitement. la poursuite du développement processus.
Forme de libération : comprimés de 0,0025 g.
Un régime unifié pour la prise de méthotrexate n'a pas encore été développé. Pour le traitement des patients atteints de psoriasis et de certaines autres dermatoses, ils ont été proposés et ont reçu des évaluations positives. méthodes suivantes prendre du méthotrexate.
1. Par voie orale 2,5 à 5 mg 2 fois par jour pendant 7 à 10 jours. Pause 5 à 10 jours. La dose du cours est de 25 à 50 mg.
2. Par voie orale 5 mg 3 fois toutes les 12 heures. Ce cycle de deux jours est réalisé une fois par semaine.
3. Par voie orale 2,5 mg 4 fois toutes les 8 heures, 1 fois par semaine.
Les deux dernières méthodes sont basées sur la différence de temps de division cellulaire de la couche basale de l'épiderme. Peau normal et touché par le psoriasis. En conséquence, l’effet cytostatique du méthotrexate est plus prononcé dans les lésions du psoriasis et dans dans une moindre mesure- sur une peau apparemment saine.
Les patients atteints de pemphigus ont des symptômes plus graves état général que chez les patients atteints de psoriasis. Par conséquent, il est conseillé de commencer le traitement avec des doses plus faibles de méthotrexate, par exemple 1,25 à 2,5 mg par jour. Ensuite, si le médicament est bien toléré dose quotidienne peut être augmenté à 5 mg par jour. Par cours 50-100 mg. Ou prescrire 2,5 mg de méthotrexate 2 fois par jour pendant 5 jours, puis faire une pause de 3 jours.
En règle générale, ces patients sont traités par méthotrexate dans le contexte de corticostéroïdes. Le méthotrexate est contre-indiqué chez les enfants, les femmes enceintes, les patients présentant des lésions hépatiques et rénales, une anémie, une cytopénie, une cachexie et des maladies infectieuses chroniques.
DIPIN- Dipinum (A). Inhibe la prolifération des tissus, y compris les tumeurs malignes.
Indiqué pour le traitement des patients atteints de leucémie lymphoïde chronique, ainsi que, en association avec des corticostéroïdes, des patients atteints de réticulose cutanée. Grâce à ça traitement complexe Il y a une amélioration significative de l'état des patients, parfois les lésions disparaissent complètement, mais les rechutes de la maladie ne sont pas évitées.
Forme de libération : comprimés stériles de 0,02 et 0,04 g de dipine en flacons hermétiquement fermés.
Il est administré par voie intraveineuse et intramusculaire. Avant utilisation, une solution à 0,5% du médicament dans de l'eau pour préparations injectables est préparée stérilement. Injecter 1 ml de solution (5 mg du médicament) par jour ou 2 ml (10 mg) tous les deux jours. Si la dipine est bien tolérée, la dose peut être augmentée à 15 mg ou, en fonction de l'analyse sanguine, à 5 mg administrés tous les 3 à 5 jours. La dose du cours dépend de efficacité thérapeutique le médicament et ses effets sur le système hématopoïétique.
Pendant le traitement, il est nécessaire de surveiller le contenu des leucocytes et des plaquettes tous les 2-3 jours et d'effectuer analyse générale sang chaque semaine. Après l'arrêt de la dipine, une diminution de la quantité éléments façonnés du sang est parfois observé pendant encore 3 à 4 semaines. Par conséquent, son administration doit être arrêtée immédiatement dès qu’une tendance à la diminution du nombre de leucocytes et de plaquettes s’établit. Lorsqu'il est traité par Dipin, des nausées apparaissent parfois, l'état de santé se détériore et une leucopénie, une thrombocytopénie et une anémie se développent. En cas de modifications significatives de la composition sanguine, il est nécessaire de prendre un ensemble de mesures pour stimuler le système hématopoïétique (transfusions sanguines, masse leucocytaire, administration de stimulants de la leucopoïèse, vitamines).
Contre-indications : formes leucopéniques et subleucopéniques de leucémie lymphoïde (leucocytes inférieurs à 75 000 dans 1 mm3 de sang), la leucémie lymphocytaire chronique sans croissance tumorale, lymphopénie, anémie, maladies graves du foie et des reins.
PROSPIDINE- Prospidine (B). Il a une activité cytostatique et anti-inflammatoire. Indiqué pour les patients atteints d'angioréticulose de Kaposi, de réticulosarcomatose, de réticulose cutanée primaire, de mycosis fongoïde.
Forme de libération : en flacons de 0,1 et 0,2 g.
Le médicament est administré par voie intraveineuse ou directement dans la tumeur. Les doses pour les deux modes d'administration sont les mêmes. La solution est préparée ex tempore en dissolvant le médicament dans solution isotonique chlorure de sodium (1 ml pour 10 à 20 mg). Tout d'abord, 3 à 4 ml de solution (30 à 40 mg de médicament) sont injectés, puis la dose est augmentée quotidiennement de 19 à 20 mg, jusqu'à 75 à 100 mg par jour. Au cours du traitement, le patient reçoit de 1 500 à 2 500-3 000 mg de prospidine.
Dans certains cas, le traitement par prospidine s'accompagne d'une diminution de l'appétit, de nausées, de maux de tête, de vertiges, ainsi que de l'apparition de paresthésies et d'une sensibilité accrue au froid. Contre-indications : maladies graves du foie et des reins.
CYCLOPHOSPHANE- Cyclophosphane (A). C'est un médicament cytostatique alkylant. Indiqué en association avec des corticostéroïdes pour le traitement des patients atteints d'hémodermie et de réticulose.
Forme de libération : en ampoules de 0,2 g et en comprimés pelliculés de 0,05 g.
Prescrit par voie orale, intraveineuse et intramusculaire : par voie orale sous forme immunosuppresseur- 0,05-0,1 g 1 à 2 fois par jour, avec maladies malignes par voie intraveineuse et intramusculaire - 0,2 g par jour ou 0,4 g tous les deux jours. Solutions aqueuses pour injection (2 %) est préparé ex tempore.
Doses plus élevées par voie intraveineuse et intramusculaire : unique - 0,3 g, quotidiennement - 0,6 g. Si cela n'est pas noté effet thérapeutique après avoir pris le médicament à une dose totale de 3 à 5 g, le traitement est arrêté.
Le traitement par cyclophosphamide s'accompagne dans certains cas de complications caractéristiques de la plupart des médicaments cytostatiques : dyspepsie, symptômes de suppression hématopoïétique (anémie, leucopénie, thrombocytopénie), chute de cheveux, vertiges, vision floue, phénomènes dysuriques.
Le médicament est contre-indiqué lorsque maladies graves foie et reins, leucopénie (leucopénie (leucocytes inférieurs à 3 500 dans 1 mm3 de sang), thrombocytopénie (plaquettes inférieures à 120 000 dans 1 mm3 de sang), anémie, cachexie.
MERCAPTOPURIN- Mercaptopurine (A). Inhibe la synthèse des acides nucléiques, en particulier dans les tissus tumoraux en prolifération et chez les patients atteints de leucémie. Les effets immunosuppresseurs de la mercaptopurine sont utilisés pour traiter maladies auto-immunes.
Indiqué pour le traitement des patients atteints de réticulose, d'hémodermie, ainsi que de formes sévères et répandues de psoriasis résistantes à d'autres méthodes thérapeutiques. Forme de libération : comprimés de 0,05 g.
Prescrit 0,05 g 2 à 3 fois par jour en cycles de 10 jours (2-4) avec un intervalle de 3 jours.
Le médicament provoque parfois des symptômes dyspeptiques, une leucopénie, une thrombocytopénie, hépatite toxique et d'autres complications caractéristiques des médicaments cytostatiques. Par conséquent, pendant le traitement, il est nécessaire de mener régulièrement des études cliniques et hématologiques. Les contre-indications sont courantes pour le groupe des médicaments cytostatiques.
AZATHIOPRINE- Azathioprinum (A) [Imuran, Imural]. Par structure chimique Et propriétés pharmacologiques proche de la mercaptopurine, mais c'est un immunosuppresseur plus puissant avec une activité cytotoxique relativement moindre. Indiqué pour le traitement des maladies auto-immunes : lupus érythémateux systémique, polyarthrite rhumatoïde, etc.
Forme de libération : comprimés de 0,05 g.
Prescrit 0,05 g 2 à 3 fois par jour.
Pendant utilisation à long terme l'azathioprine développe parfois des complications caractéristiques des médicaments de ce groupe. Les contre-indications sont les mêmes que pour les médicaments précédents.

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