Кетиапин: хэрэглэх заавар, тойм
Латин нэр:Кетиапин
ATX код: N05AH04
Идэвхтэй бодис:кветиапин
Үйлдвэрлэгч: Эмийн технологи (Орос), Canonpharma Production, CJSC (Орос), Northern Star (Орос), VERTEX, JSC (Орос)
Тайлбар болон зургийг шинэчилж байна: 21.11.2018
Кетиапин бол антипсихотик үйлдэлтэй эм юм.
Хувилбарын хэлбэр, найрлага
Тунгийн хэлбэр - бүрсэн шахмал хальсаар бүрсэн: дугуй хоёр гүдгэр, гол ба бүрхүүл нь бараг цагаан эсвэл цагаан(картон савлагаанд 1 шил, полиэтилен эсвэл полимер сав / шил 30, 60 эсвэл 90 ширхэг эсвэл 1-4, 6 цэврүү 10, 15, 20, 30 ширхэг байдаг).
1 таблетын найрлага:
- идэвхтэй бодис: кветиапин (фумарат хэлбэрээр) - 25, 100, 150, 200 эсвэл 300 мг;
- туслах бодис (25/100/150/200/300 мг): микрокристалл целлюлоз – 8.718/34.87/0/69.74/104.61 мг; лактоз моногидрат - 4.5/18/30/36/54 мг; натрийн цардуул гликолат - 3.5/14/21/28/42 мг; повидон К-30 – 2/8/12/16/24 мг; тальк - 1.25/5/0/10/15 мг; коллоид цахиурын давхар исэл - 0.75/3/0/6/9 мг; магнийн стеарат - 0.5/2/0/4/6 мг; кальцийн устөрөгчийн фосфатын дигидрат - 0/0/46, 32/0/0 мг; төмсний цардуул- 0/0/15/0/0 мг; кальцийн стеарат - 0/0/3/0/0 мг;
- хальсан бүрхүүл (25/100/200/300 мг): (гипромеллоза - 0,9/3,6/7,2/10,8 мг; тальк - 0,3/1,2/2,4/3,6 мг; титаны давхар исэл - 0,165/0,66/1,32/1,980 мг; - 0.135/0.54/1.08/1.62 мг) эсвэл (гипромеллоза - 60%; тальк - 20%; титаны давхар исэл - 11%; макрогол 4000 - 9%) агуулсан хальсан бүрхүүлийн хуурай хольц - 1.5/6/12/18 мг ;
- хальсан бүрхүүл (150 мг): Aquarius Prime BAP21S010 цагаан (гипромеллоза - 65%; титаны давхар исэл - 25%; макрогол - 10%) - 9 мг.
Фармакологийн шинж чанар
Фармакодинамик
Кетиапин бол ердийн бус зүйлүүдийн нэг юм антипсихотик эмүүд. Тархины допамин рецептор D1 ба D2-тэй харьцуулахад гидрокситриптамин (серотонин) рецепторуудтай (5HT2) илүү ойр байдаг. Энэ нь гистамин ба альфа1-адренерг рецептортой илүү тод, альфа2-адренерг рецептортой харьцангуй бага хамааралтай байдаг.
Кетиапины бензодиазепин ба мускариник рецептортой мэдэгдэхүйц хамаарал илрээгүй. Стандарт шинжилгээнд энэ нь антипсихотик идэвхжилийг харуулдаг.
Фармакокинетик
Кетиапиныг амаар хэрэглэхэд сайн шингэдэг. ходоод гэдэсний заммөн элгэнд идэвхтэй бодисын солилцоонд ордог. Сийвэн дэх үндсэн метаболитууд нь тодорхой фармакологийн идэвхжилгүй байдаг.
Хоолны хэрэглээ нь ихээхэн нөлөөлдөг биологийн идэвхжилбодисоор хангадаггүй. T1/2 (хагас задралын хугацаа) - ойролцоогоор 7 цаг. Бодисын ойролцоогоор 83% нь сийвэнгийн уурагтай холбогддог.
Эмэгтэй, эрэгтэй хүмүүсийн фармакокинетик үзүүлэлтүүдийн ялгаа ажиглагддаггүй. Фармакокинетик нь шугаман шинж чанартай байдаг.
Өндөр настай өвчтөнүүдэд кветиапины дундаж клиренс 18-65 насны өвчтөнүүдээс 30-50% бага байдаг.
Бөөрний хүнд хэлбэрийн дутагдал (креатинины клиренс 30 мл/мин/1.73 м2 хүртэл) ба элэг гэмтсэн тохиолдолд кветиапины плазмын дундаж клиренс ойролцоогоор 25%-иар бага байдаг ч хувь хүн хоорондын клиренсийн түвшин эрүүл сайн дурынхныхтай таарч байна. 21% нь баасанд, 73% нь шээсээр ялгардаг. Бодисын 5% -иас бага нь метаболизмд ордоггүй (бөөр эсвэл өтгөнөөр өөрчлөгдөөгүй ялгардаг). CYP3A4 нь кветиапины солилцооны гол изофермент болох нь тогтоогдсон.
Кетиапины фармакокинетик үзүүлэлтүүдийн судалгаанд өөр тунКетоконазолыг хэрэглэхээс өмнө эсвэл нэгэн зэрэг хэрэглэх нь дунджаар Cmax (Cmax) нэмэгдэхэд хүргэдэг нь тогтоогдсон. хамгийн их концентрацибодис) болон кветиапины AUC (концентраци-цаг хугацааны муруй доорх талбай) тус тус 235% ба 522% -иар тус тус нэмэгджээ. Үүнээс гадна кветиапины клиренс дунджаар 84% буурсан байна. T 1/2 нэмэгдэх боловч Cmax хүрэх хугацаа өөрчлөгддөггүй.
Кетиапин ба түүний зарим метаболит нь цитохром P450 изоферментүүд 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 3A4-ийн эсрэг сул дарангуйлах үйл ажиллагаатай байдаг боловч концентраци нь ердийн эмчилгээний хэмжээнээс 10-50 дахин их байдаг (өдөрт 300-450 мг).
Кетиапиныг бусад эмүүдтэй нэгэн зэрэг хэрэглэх үед бусад эмийн цитохром P450 зуучлагч бодисын солилцоог эмнэлзүйн хувьд мэдэгдэхүйц дарангуйлах болно гэж найдаж болохгүй.
Хэрэглэх заалт
- цочмог ба архаг сэтгэцийн эмгэг, түүний дотор шизофрени;
- бүтэц дэх маникийн үе шатууд олон талт сэтгэцийн эмгэг.
Эсрэг заалтууд
Үнэмлэхүй:
- CYP3A4 дарангуйлагчид - кларитромицин, ХДХВ протеазын дарангуйлагчид, эритромицин, азолын эсрэг эмүүдтэй хослуулан хэрэглэх. эм, нефазодон;
- хөхүүлэх хугацаа;
- 18 нас хүрээгүй;
- эмийн бүрэлдэхүүн хэсгүүдийн бие даасан үл тэвчих байдал.
Хамаатан садан (Кветиапиныг эмчийн хяналтан дор заадаг):
- зүрх судасны болон тархины судасны өвчин эсвэл хөгжилд хүргэдэг бусад нөхцөл байдал артерийн гипотензи;
- таталт таталтын түүх;
- элэгний дутагдал;
- өндөр нас;
- жирэмслэлт.
Кетиапиныг хэрэглэх заавар: арга ба тун
Таблетууд нь амаар хэрэглэх зориулалттай.
Санал болгож байна өдөр тутмын тунЦочмог ба архаг сэтгэцийн эмгэг, түүний дотор шизофрени өвчний эмчилгээнд эмчилгээний эхний өдрөөс дөрөв дэх өдөр хүртэл тус тус 50, 100, 200, 300 мг байна. Дараа нь тунг эмнэлзүйн үр дүнтэй тунгаар тохируулах шаардлагатай бөгөөд энэ нь ихэвчлэн өдөрт 300-450 мг байна. Хувь хүний хүлцэл болон эмнэлзүйн нөлөөӨдөр тутмын тун нь 150-750 мг (хамгийн их) хооронд хэлбэлзэж болно.
Хоёр туйлт эмгэгийн бүтцэд маниакийн үеийг эмчлэхийн тулд Кетиапиныг монотерапийн эм болгон эсвэл сэтгэлийн хөдөлгөөнийг тогтворжуулахад туслах эмчилгээний нэг хэсэг болгон ашиглаж болно. Эмчилгээний эхний өдрөөс дөрөв дэх өдөр хүртэл Кетиапины хоногийн тун нь 100 мг, 200 мг, 300 мг, 400 мг байна. Дараа нь, хэрэглээний зургаа дахь өдөр гэхэд хоногийн тунг 800 мг хүртэл нэмэгдүүлэх боломжтой (өдөр тутмын тунг нэг удаагийн зөвшөөрөгдөх дээд хэмжээ нь 200 мг).
Өдөр тутмын үр дүнтэй тун нь ихэвчлэн 400-800 мг байдаг. Хувь хүний хүлцэл, эмнэлзүйн үр нөлөөнөөс хамааран хоногийн тун нь 200-800 мг (хамгийн их) хооронд хэлбэлзэж болно.
Өндөр настай өвчтөнүүд, түүнчлэн бөөр/элэгний дутагдалд орсон өвчтөнүүдэд кветиапины анхны тун нь өдөрт 25 мг байна. Үр дүнтэй болох хүртэл тунг өдөр бүр 25-50 мг-аар нэмэгдүүлэх шаардлагатай.
Сөрөг нөлөө
Ихэнх тохиолдолд (тохиолдлын 6-17.5%) Кетиапиныг ууж байх үед үүсдэг дараах зөрчлүүд: толгой эргэх, нойрмоглох, диспепси, өтгөн хатах, тахикарди, ортостатик гипотензи, хуурай ам, цусны ийлдэс дэх элэгний ферментийн идэвхжил нэмэгдэж, цусны сийвэн дэх триглицерид, цусан дахь холестерины концентраци нэмэгддэг.
Эмчилгээ нь дунд зэргийн астения, диспепси, ринит үүсэх, биеийн жин нэмэгдэх (ихэвчлэн эмчилгээний эхний долоо хоногт) дагалдаж болно. Кетиапин нь толгой эргэх, тахикарди, зарим тохиолдолд синкоп дагалддаг ортостатик гипотензи үүсгэдэг. Зөрчил нь голчлон гардаг эхний үетунгийн сонголт.
Кетиапин нь дааврын концентраци нь тунгаас хамааралтай бага хэмжээгээр буурдагтай холбоотой Бамбай булчирхай, ялангуяа, нийт болон үнэгүй T4. Шалгуур үзүүлэлтүүдийн хамгийн их бууралтыг эмчилгээний хоёр ба дөрөв дэх долоо хоногт тэмдэглэдэг. Ирээдүйд, хэзээ урт хугацааны хэрэглээГормоны концентраци буурахгүй.
At урт хугацааны эмчилгээХожуу дискинези үүсэх боломжтой. Хэрэв өвчний шинж тэмдэг илэрвэл тунг багасгах эсвэл эмийг зогсоох шаардлагатай. Кетиапиныг гэнэт зогсоовол өндөр тунгаардараах боломжит хөгжил хурц урвал(Татах синдром): бөөлжих, дотор муухайрах, ховор тохиолдолд - нойргүйдэл.
Мансууруулах бодис хэрэглэх үед сэтгэцийн шинж тэмдгүүд улам дордож, албадан шинж тэмдгүүд илэрч болно. хөдөлгөөний эмгэг, дистони, акатизи, дискинези хэлбэрээр илэрдэг (Кветиапиныг аажмаар зогсоох хэрэгтэй).
Боломжит сөрөг урвалууд:
- зүрх судасны систем: тахикарди, ортостатик гипотензи, Q-T интервалыг сунгах;
- мэдрэлийн систем: чичрэх, астения, түгшүүр, нойрмоглох, толгой эргэх, толгой өвдөх, дайсагнал, цочрол, нойргүйдэл, акатизи, таталт, сэтгэлийн хямрал, парестези, хам шинж тайван бус хөл, нейролептик хорт хавдар (гипертерми, булчингийн хөшүүн байдал, сэтгэцийн өөрчлөлт, автономит лабиль хэлбэрээр) мэдрэлийн систем, креатин фосфокиназын идэвхжил нэмэгдсэн);
- амьсгалын замын систем: ринит, фарингит;
- хоол боловсруулах систем: гепатит, амны хөндийн хуурай салст бүрхэвч, бөөлжих, дотор муухайрах, хэвлийгээр өвдөх, өтгөн хатах / суулгалт, шарлалт, элэгний трансаминазын идэвхжил нэмэгдэх;
- лабораторийн үзүүлэлтүүд: гипергликеми, нейтропени, лейкопени, гипертриглицеридеми, гиперхолестеролеми, T4 концентраци буурах;
- харшлын урвал: ангиоэдема, эозинофили, анафилаксийн урвал, арьсны тууралт, Стивенс-Жонсоны хам шинж;
- бусад: галакторея, бүдэг хараа (бүдгэрсэн гэх мэт). харааны ойлголт), өвдөлт цээжнурууны доод хэсэг, бага зэрэг халуурах, жин нэмэгдэх (голчлон Кетиапиныг хэрэглэсэн эхний долоо хоногт), приапизм, хуурай арьс, миалги, одоо байгаа чихрийн шижин өвчний декомпенсаци.
Хэт их уух
Кетиапины хэтрүүлэн хэрэглэх талаар хязгаарлагдмал мэдээлэл байдаг. 20,000 мг-аас дээш эм уусан тохиолдлыг тодорхойлсон бөгөөд үүний дараа үхлийн үр дагавар гараагүй бөгөөд ажиглагдсан. бүрэн сэргээх. Гэсэн хэдий ч хэт ховор тохиолдлын талаар мэдээлэл байдаг бөгөөд энэ нь кома, үхэлд хүргэдэг.
Хэт их уух шинж тэмдэг нь ихэссэнтэй холбоотой байж болно фармакологийн нөлөөКетиапин - нойрмоглох, хэт их тайвшруулах, тахикарди, цусны даралт буурах.
Тодорхой антидот байхгүй. Эмчилгээ нь шинж тэмдгийн шинж чанартай байдаг. Хэт их уусан тохиолдолд дараах арга хэмжээг зааж өгнө: ходоодыг угаах (интубацийн дараа, өвчтөн ухаангүй байгаа тохиолдолд), тайвшруулах эм уух, идэвхжүүлсэн нүүрс(шингээгдээгүй Quetiapine-г арилгахын тулд). Эдгээр арга хэмжээний үр нөлөөг судлаагүй байна. Мөн функцийг хадгалахад чиглэсэн арга хэмжээ авах шаардлагатай зүрх судасны систем, амьсгалах, хангалттай агааржуулалт, хүчилтөрөгчөөр хангах. Эмнэлгийн ажиглалтыг бүрэн эдгэртэл үргэлжлүүлэх ёстой.
тусгай заавар
Кетиапиныг хэрэглэх нь ортостатик гипотензи үүсэхэд хүргэдэг, ялангуяа тунг сонгох эхний үед (хөгшин настай өвчтөнүүдэд эмгэг нь залуу өвчтөнүүдээс илүү тохиолддог). Мансууруулах бодис хэрэглэх ба QTc-ийн өсөлт (зүрхний цохилтыг тохируулсан QT интервал) хоорондын хамаарлыг тогтоогоогүй байна. Гэсэн хэдий ч хэзээ хосолсон хэрэглээ QTc интервалыг уртасгадаг эм, ялангуяа өндөр настай өвчтөнүүдэд болгоомжтой хандах хэрэгтэй. Хэрэв нейтрофилийн тоо 1000/мкл-ээс бага болвол Кетиапиныг зогсооно.
Мансууруулах бодис нь дементиатай холбоотой сэтгэцийн эмгэгийг эмчлэхэд зориулагдаагүй болно. Хожуу дискинезийн шинж тэмдэг илэрвэл Кетиапины тунг багасгах хэрэгтэй. Эмчилгээг бүрэн аажмаар зогсоох боломжтой. Мансууруулах бодисыг зогсоосны дараа хоцрогдсон дискинезийн шинж тэмдэг илэрч/ эрчимжиж болно.
Хорт хавдартай үед нейролептик синдромэмчилгээг зогсоох хэрэгтэй.
Кетиапиныг төв мэдрэлийн системийг дарангуйлдаг бусад эм эсвэл согтууруулах ундаатай хослуулан болгоомжтой хэрэглэх хэрэгтэй.
Хүүхэд, өсвөр насныхан, 24-өөс доош насны өвчтөнүүдэд сэтгэлийн хямрал болон бусад хүмүүст эмчилгээ хийх сэтгэцийн эмгэгамиа хорлох бодол/зан үйлийг үүсгэж болзошгүй. Энэ эмийг томилохоос өмнө насны ангилалӨвчтөн хүлээгдэж буй үр ашгийг харьцуулах хэрэгтэй болзошгүй эрсдэл. Бүх өвчтөнд хяналт тавих ёстой эрт илрүүлэхзан үйлийн эмгэг / өөрчлөлт, түүнчлэн амиа хорлох хандлага.
Тээврийн хэрэгсэл, нарийн төвөгтэй механизм жолоодох чадварт үзүүлэх нөлөө
Кетиапиныг ууж байх үед өвчтөнд тээврийн хэрэгсэл жолоодохгүй байхыг зөвлөж байна, учир нь энэ нь нойрмоглох магадлалтай байдаг.
Жирэмсэн болон хөхүүл үед хэрэглэнэ
- жирэмслэлт: эмийг эмчийн хяналтан дор хэрэглэж болно;
- Саалийн хугацаа: эмчилгээ нь эсрэг заалттай байдаг.
Бага насандаа хэрэглэнэ
Кетиапины эмчилгээ нь 18-аас доош насны өвчтөнүүдэд эсрэг заалттай байдаг.
Бөөрний үйл ажиллагаа буурсан тохиолдолд
Зааврын дагуу Кетиапин нь өвчтөнд зориулагдсан бөөрний дутагдалАнхны тунг багасгасан (өдөрт 25 мг) болгоомжтой хэрэглэх хэрэгтэй.
Элэгний үйл ажиллагааны алдагдал
өвчтэй өвчтөнүүдэд зориулсан эм элэгний дутагдалАнхны тунг багасгасан (өдөрт 25 мг) болгоомжтой хэрэглэх хэрэгтэй.
Хөгшрөлтөнд хэрэглэнэ
Кетиапиныг өндөр настай өвчтөнүүдэд болгоомжтой, эхний тунг багасгасан (өдөрт 25 мг) хэрэглэнэ.
Эмийн харилцан үйлчлэл
Боломжит харилцан үйлчлэл:
- мөөгөнцрийн эсрэг бодисуудазолын бүлгүүд, кларитромицин, эритромицин, нефазодон (CYP3A4 изоэнзимийг хүчтэй дарангуйлах нөлөөтэй эм): сийвэн дэх кветиапины концентраци нэмэгдсэн (хослолыг хэрэглэхийг зөвлөдөггүй);
- карбамазепин: кветиапины сийвэн дэх концентраци буурч, үүний үр дүнд түүний тунг нэмэгдүүлэх шаардлагатай (эмнэлзүйн үр нөлөөнөөс хамааран); фенитоинтой хослуулах үед ижил өөрчлөлтүүд ажиглагддаг; индукторыг цуцлах үед ферментийн системэлэг эсвэл түүнийг микросомын элэгний ферментийг өдөөдөггүй эмээр солих (ялангуяа вальпро хүчил), кветиапины тунг тохируулах шаардлагатай;
- тиоридазин: кветиапины клиренс нэмэгдсэн;
- төв мэдрэлийн системийг дарангуйлдаг эм, этилийн спирт: үүсэх магадлал нэмэгддэг сөрөг урвалкветиапин.
Аналогууд
Кетиапины аналогууд нь Servitel, Quetitex, Ketiap, Ketilept, Quentiax, Victoel, Seroquel, Cumental, Laquel, Nantarid, Gedonin юм.
Хадгалах нөхцөл, нөхцөл
Гэрэл, чийгээс хамгаалагдсан газар, 25 ° C хүртэл температурт хадгална. Хүүхдүүдээс хол байлга.
Хадгалах хугацаа - 2 жил.
Бүдүүн томъёо
C21H25N3O2SКетиапин бодисын фармакологийн бүлэг
Нозологийн ангилал (ICD-10)
CAS код
111974-69-7Эм зүй
фармакологийн нөлөө- антипсихотик.Серотонин 5-HT 2 рецептортой (гол төлөв), D 1 ба D 2 допамин рецепторуудтай харилцан үйлчилдэг. гистамин рецепторууд, альфа 1 - ба альфа 2 - тархины адренерг рецепторууд (бага идэвхтэй). 5-HT 2 ба D 2 рецепторуудтай холбогдох хугацаа нь дор хаяж 12 цаг байна.
Ходоод гэдэсний замаас хурдан бөгөөд бүрэн шингэж, 83% нь цусны уурагтай холбогддог. 95% нь идэвхгүй метаболит болж хувирдаг бөгөөд үүний 73% нь бөөрөөр, 21% нь гэдэс дотор ялгардаг. T1/2 нь ойролцоогоор 7 цаг өндөр настай өвчтөнүүдэд бодисын солилцооны клиренс 18-50 насны өвчтөнүүдээс 30-50% бага байдаг; үед 25%-иар буурдаг ноцтой зөрчилэлэг, бөөрний үйл ажиллагаа (креатинины Cl 30 мл / мин-ээс бага).
Кетиапин бодисыг хэрэглэх
Цочмог ба архаг сэтгэцийн эмгэгүүд, түүний дотор шизофрени.
Эсрэг заалтууд
Хэт мэдрэг байдал.
Жирэмсэн болон хөхүүл үед хэрэглэнэ
Магадгүй, хэрэв эмчилгээний хүлээгдэж буй үр нөлөө нь давсан бол болзошгүй эрсдэлургийн хувьд.
Эмчилгээний явцад эмчилгээг зогсоох хэрэгтэй хөхөөр хооллох.
Quetiapine бодисын гаж нөлөө
Зүрх судасны систем ба цуснаас (гематопоэз, гемостаз):ортостатик гипотензи, цусны даралт ихсэх, тахикарди, лейкопени.
Мэдрэлийн систем ба мэдрэхүйн эрхтнүүдээс:нойрмоглох, толгой эргэх, айдас түгшүүр, ховор тохиолддог - нейролептик хорт хавдар.
Бодисын солилцооны талаас:холестерин, сийвэнгийн триглицерид, ALT, AST-ийн түвшин нэмэгдэж, элэгний ферментийн түвшин өөрчлөгддөг.
Ходоод гэдэсний замаас:хуурай ам, суулгалт эсвэл өтгөн хатах, диспепси.
Гаднаас нь арьс: тууралт, хуурай арьс.
Бусад: өвдөлтийн хам шинж(хэвлийн, толгой өвдөх, нуруу, булчин, цээж, чихний өвдөлт), астения, ринит, халдвар шээсний зам, халуурах, жин нэмэх.
Харилцаа холбоо
Хэт их уух
Шинж тэмдэг:нойрмоглох, тайвшруулах нөлөөтэй, тахикарди, гипотензи.
Эмчилгээ:шинж тэмдэг илэрдэг; дээд хэсгийн ил тод байдлыг сэргээх, хянах амьсгалын замын, хангалттай хүчилтөрөгч, агааржуулалтыг хангах, зүрх судасны тогтолцооны үйл ажиллагааг хянах, хадгалах.
Захиргааны чиглэлүүд
Дотор.
Кетиапины бодисоос урьдчилан сэргийлэх арга хэмжээ
Бусад идэвхтэй найрлагатай харилцан үйлчлэл
Худалдааны нэрс
| Нэр | Вышковскийн индексийн үнэ цэнэ ® |
| 0.0226 | |
| 0.0216 | |
| 0.0193 | |
| 0.0073 | |
| 0.0051 | |
| 0.0034 | |
| 0.0013 | |
| 0.0012 | |
| 0.0011 | |
шизофрени; хоёр туйлт эмгэгийн бүтцэд маник эпизодууд; дунд болон дунд зэргийн сэтгэлийн хямрал тод томруун зэрэгхоёр туйлт эмгэгийн бүтцийн ноцтой байдал. Кетиапин нь маниак болон сэтгэлийн хямралаас урьдчилан сэргийлэхэд ашиглагддаггүй.
Эсрэг заалт Кетиапины шахмал 25 мг
Эмийн аль ч бүрэлдэхүүн хэсэгт хэт мэдрэг байдал; лактазын дутагдал, лактоз үл тэвчих, глюкоз-галактозын шингээлт алдагдах; нэгэн зэрэг ашиглахцитохром P450 изоферментийн дарангуйлагчид, түүний дотор мөөгөнцрийн эсрэг бодисууд - азолын дериватив, эритромицин, кларитромицин. нефадозон, ХДХВ-ийн протеазын дарангуйлагчид. Дементиа бүхий өндөр настай өвчтөнүүдийн сэтгэцийн эмгэг. Хэдийгээр 10-17 насны хүүхэд, өсвөр насныханд эмийн үр нөлөө, аюулгүй байдлыг судалсан байдаг. клиник судалгаа, 18-аас доош насны өвчтөнд эмийг хэрэглэхийг заагаагүй болно. Анхааруулга: Элэгний дутагдал, эпилепси болон эпилепсийн уналт(түүх), зүрх судасны болон тархины судасны өвчин эсвэл артерийн гипотензи үүсэхэд хүргэдэг бусад нөхцөл байдал, цус харвалт эсвэл аспирацийн уушгины хатгалгааны эрсдэлт хүчин зүйл бүхий өвчтөнүүд, өндөр настан, QT интервалыг нэмэгдүүлдэг эм (антипсихотик гэх мэт) -тэй нэгэн зэрэг хэрэглэх; төрөлхийн синдромзүрхний түгжрэл, миокардийн гипертрофи, гипокалиеми эсвэл гипомагниеми зэрэг QT интервалыг сунгах, төв мэдрэлийн системд дарангуйлах нөлөө үзүүлдэг эм эсвэл согтууруулах ундаатай хослуулах. Жирэмсэн эмэгтэйчүүдэд кветиапины аюулгүй байдал, үр нөлөөг тогтоогоогүй байна. Бэлэн байгаа мэдээлэлд үндэслэн жирэмсний эхний гурван сард кветиапины хоруу чанарын талаар хоёрдмол утгагүй дүгнэлт хийх боломжгүй бөгөөд амьтдын судалгаагаар кветиапины нөхөн үржихүйн хоруу чанар байгааг харуулсан. Үүний үр дүнд эмэгтэйд хүлээгдэж буй ашиг нь урагт учирч болзошгүй эрсдлийг зөвтгөдөг тохиолдолд л эмийг жирэмсэн үед хэрэглэж болно. Жирэмсний гурав дахь гурван сард антипсихотик эм, түүний дотор кветиапиныг хэрэглэх үед нярай хүүхдэд сөрөг хариу урвал үүсэх эрсдэлтэй байдаг. янз бүрийн зэрэгхүнд байдал ба үргэлжлэх хугацаа, үүнд EPS ба/эсвэл татан буулгах синдром орно. Сэтгэлийн хөөрөл, цусны даралт ихсэх, даралт буурах, чичрэх, нойрмоглох, амьсгалын замын хямралын синдромэсвэл хооллох асуудал. Үүнтэй холбогдуулан эх нь жирэмсэн үед кветиапин хэрэглэсэн нярай хүүхдийн нөхцөл байдлыг сайтар хянах шаардлагатай. Кетиапины хамт ялгардаг тухай тайлан нийтлэгдсэн хөхний сүүГэсэн хэдий ч кветиапины ялгаралтын зэрэг хүний сүүМэдэхгүй. Мансууруулах бодис хэрэглэх үед хөхөөр хооллохоо зогсоох шаардлагатай. Амьтанд хийсэн туршилтын судалгаагаар кветиапины мутаген ба кластоген нөлөө илрээгүй. Кетиапины тунгийн 1/4-ээс бага тунгаар хэрэглэхэд (800 мг) үр хөврөл болон ургийн хордлогын нөлөө тогтоогдоогүй байна. Кетиапины үр хөврөлийн хоруу чанар нь харх, туулайнд хүнд хэрэглэхийг зөвлөдөг хамгийн их тунгаар нэг эсвэл хоёр тунгаар хэрэглэхэд илэрдэг нотолгоо байдаг; кветиапины хээлтэй амьтдын биед хортой нөлөө үзүүлдэг болохыг тэмдэглэжээ. эмэгтэйчүүдийн биеийн жингийн бууралт ба/эсвэл тэдний дунд нас баралт нэмэгдэх хэлбэр. Кетиапиныг жирэмсэн эмэгтэй харханд хэрэглэхэд хамгийн их санал болгосон гурван тунтай тэнцэх тунгаар хэрэглэх үед үр удамын эндэгдлийн өсөлтийг өмнөх болон төрсний дараах үеүүд. Илчилсэн муу нөлөөКетиапин нь хархны үржил шимийг бууруулдаг эрэгтэй үржил шим, хуурамч жирэмслэлт, хоёр estruses хоорондын хугацаа нэмэгдэх, бэлгийн харьцааны өмнөх интервал нэмэгдэж, жирэмсний давтамж буурах). I Гэсэн хэдий ч олж авсан өгөгдөл байж болохгүй бүрэн дүүрэнодоо байгаа өвөрмөц ялгаанаас болж хүнд дамжих дааврын хяналтхуулбарууд.
Хэрэглэх арга ба тун Кетиапины шахмал 25 мг
Хоол идэхээс үл хамааран өдөрт 2-3 удаа ууна. Орших янз бүрийн схемүүдМансууруулах бодис хэрэглэх үед эмч өвчтөнд тунгийн дэглэмийн талаар тодорхой заавар өгөх ёстой. Насанд хүрэгчид цочмог болон архаг сэтгэцийн эмгэгүүд, түүний дотор шизофрени, эмийг өдөрт 2 удаа тогтооно. Эмчилгээний эхний 4 өдрийн хоногийн нийт тун нь 50 мг (1 дэх өдөр), 100 мг (2 дахь өдөр), 200 мг (3 дахь өдөр), 300 мг (4 дэх өдөр) байна. 4 дэх өдрөөс эхлэн тунг үр дүнтэй тунгаар, ихэвчлэн өдөрт 300-аас 450 мг-аар нэмэгдүүлэх шаардлагатай. Ирээдүйд тунг тохируулах шаардлагатай бол хоногийн тунг 2 хоногийн зайтай 50-100 мг-аар нэмэгдүүлэхийг зөвлөж байна. Эмнэлзүйн үр нөлөө, өвчтөний бие даасан хүлцэлээс хамааран тун нь өдөрт 150-750 мг хооронд хэлбэлзэж болно. Кетиапины хоногийн дээд тун нь 750 мг байна. Хоёр туйлт эмгэгийн бүтцэд маниакийн үеийг эмчлэхийн тулд Кетиапиныг моно эмчилгээ эсвэл нормотимик нөлөөтэй эмүүдтэй хослуулан хэрэглэдэг. Уг эмийг өдөрт 2 удаа зааж өгдөг. Эмчилгээний эхний 4 хоногийн хоногийн тун нь: 100 мг (1 дэх өдөр), 200 мг (2 дахь өдөр), 300 мг (3 дахь өдөр), 400 мг (4 дэх өдөр). Дараа нь эмчилгээний 6 дахь өдөр эмийн хоногийн тунг 800 мг хүртэл нэмэгдүүлэх боломжтой. Өдөр тутмын тунг өдөрт 200 мг-аас хурдан нэмэгдүүлж болохгүй. Өдөр тутмын тунг 2 тунгаар хуваана. Эмнэлзүйн үр нөлөө, өвчтөний бие даасан хүлцэлээс хамааран тун нь өдөрт 200-800 мг хооронд хэлбэлзэж болно. Ихэвчлэн үр дүнтэй тун нь өдөрт 400-800 мг байдаг. Кетиапины хоногийн дээд тун нь 800 мг байна. Хоёр туйлт эмгэгийн бүтцэд дунд болон хүнд хэлбэрийн сэтгэлийн хямралыг эмчлэхийн тулд Кетиапиныг өдөрт нэг удаа шөнийн цагаар тогтоодог. Эмчилгээний эхний 4 өдрийн хоногийн тун нь: 1 дэх өдөр - 50 мг, 2 дахь өдөр - 100 мг, 3 дахь өдөр - 200 мг, 4 дэх өдөр 300 мг. Зөвлөмж болгож буй тун нь өдөрт 300 мг байна. Өдөр тутмын хамгийн их тун нь 600 мг. Кетиапины антидепрессант нөлөө нь өдөрт 300 ба 600 мг тунгаар хэрэглэхэд батлагдсан. At богино хугацааны эмчилгээКетиапины үр нөлөөг 300 ба 600 мг тунгаар харьцуулж болно. Өндөр настай өвчтөнүүдэд эмийн эхний тун нь өдөрт 25 мг байна. Өдөр бүр тунг 25-50 мг хүртэл нэмэгдүүлэх шаардлагатай үр дүнтэй тун, энэ нь залуу өвчтөнүүдтэй харьцуулахад бага байх магадлалтай. Өндөр настай өвчтөнүүдэд кветиапиныг (мөн бусад антипсихотикууд) ялангуяа эмчилгээний эхэн үед болгоомжтой хэрэглэх хэрэгтэй. Ийм өвчтөнд эмийн үр дүнтэй тунг сонгох нь удаан, өдөр тутмын эмчилгээний тун нь залуу өвчтөнүүдээс бага байж болно. Өндөр настай өвчтөнүүдэд кветиапины плазмын дундаж клиренс залуу өвчтөнүүдийнхээс 30-50% бага байдаг. Нэмж дурдахад энэ бүлгийн өвчтөнүүд элэг, бөөр, мэдрэлийн болон зүрх судасны тогтолцооны өвчнөөр өвчлөх магадлал өндөр байдаг бөгөөд хавсарсан эмчилгээг ихэвчлэн тогтоодог. Бөөрний дутагдалтай өвчтөнд тунг тохируулах шаардлагагүй. Кетиапин нь элгэнд их хэмжээгээр метаболизмд ордог. Тиймээс элэгний дутагдалтай өвчтөнд, ялангуяа эмчилгээний эхэн үед эмийг хэрэглэхдээ болгоомжтой байх хэрэгтэй. Кетиапины эмчилгээг өдөрт 25 мг тунгаар эхлүүлж, эмчилгээний үр дүнд хүрэх хүртэл тунг 25-50 мг-аар нэмэгдүүлэхийг зөвлөж байна. Ремиссия хадгалахын тулд хамгийн их хэрэглэхийг зөвлөж байна бага тун. Арчилгааны эмчилгээний хэрэгцээг тодорхойлохын тулд өвчтөнүүдийг үе үе шалгаж байх ёстой. Кетиапиныг зогсоосноос хойш 1 долоо хоногоос бага хугацаанд эмчилгээг үргэлжлүүлэх үед эмийг засвар үйлчилгээ хийхэд хангалттай тунгаар үргэлжлүүлж болно. Кетиапиныг 1 долоо хоногоос дээш хугацаагаар аваагүй өвчтөнд эмчилгээг үргэлжлүүлэхдээ эхний тунг сонгох дүрмийг дагаж мөрдөж, үр дүнтэй тунг тогтооно. эмнэлзүйн хариу урвалтэвчээртэй.
Кетиапины эмийн аналогийг зааврын дагуу үзүүлэв эмнэлгийн нэр томъёо, "синоним" гэж нэрлэгддэг - бие махбодид үзүүлэх нөлөөгөөр сольж болох, нэг буюу хэд хэдэн ижил төстэй эмүүдийг агуулсан эмүүд идэвхтэй бодисууд. Синонимуудыг сонгохдоо зөвхөн тэдний өртөг төдийгүй үйлдвэрлэсэн улс, үйлдвэрлэгчийн нэр хүндийг анхаарч үзээрэй.
Эмийн тодорхойлолт
Кетиапин- Антипсихотик (нейролептик). Тархины допамин D 1 ба D 2 рецептортой харьцуулахад серотонины 5HT 2 рецептортой илүү ойр байдаг. Энэ нь гистамин ба α 1 рецептортой өндөр хамааралтай, α 2 рецептортой харьцангуй бага байдаг. Энэ нь м-холинергик рецепторууд ба бензодиазепин рецепторуудтай ямар ч холбоогүй байдаг.Кетиапиныг допамин D2 рецепторыг үр дүнтэй блоклодог тунгаар хэрэглэх нь зөвхөн бага зэргийн каталепси үүсгэдэг. А 9-нигростриатал мэдрэлийн эсүүдтэй харьцуулахад мезолимбийн A 10-допамин мэдрэлийн эсийн идэвхийг сонгон бууруулдаг. мотор функц.
Пролактины түвшинг удаан хугацаанд нэмэгдүүлэхгүй.
Позитрон ялгаралтын томографийн үр дүнгээс үзэхэд кветиапины серотонин 5HT 2 ба допамин D 2 рецепторуудад үзүүлэх нөлөө 12 цаг хүртэл үргэлжилдэг.
Аналогуудын жагсаалт
Анхаар! Жагсаалт нь ижил төстэй найрлагатай Quetiapine-ийн ижил утгатай үгсийг агуулдаг тул та эмчийн зааж өгсөн эмийн хэлбэр, тунг харгалзан өөрөө орлуулах эмийг сонгох боломжтой. АНУ, Япон, үйлдвэрлэгчдэд давуу эрх олгох, баруун Европ, түүнчлэн алдартай компаниудаас Зүүн Европын: KRKA, Gedeon Richter, Actavis, Aegis, Lek, Hexal, Teva, Zentiva.
| Гаргах маягт(алдар нэрээр) | үнэ, урэх. |
| Кетиапин | |
| 200 мг No 60 таб p/pl.o (Вертекс ХК (Орос) | 2368.50 |
| Виктоэл | |
| Хедонин | |
| Quentiax | |
| 100 мг № 60 таб p/pl.o (КРКА - Рус ХХК (Орос) | 1354.80 |
| 200 мг № 60 таб p/pl.o (КРКА - Рус ХХК (Орос) | 2724.80 |
| Quentiax SR | |
| Кетиапины канон | |
| Кетиапин Канон Пролонг | |
| Кино бүрсэн шахмал уртасгах 150 мг, 60 ширхэг. (Канонфарма, Орос) | 2977 |
| Кино бүрсэн шахмал уртасгах 200 мг, 60 ширхэг. (Канонфарма, Орос) | 5410 |
| Кино бүрсэн шахмал уртасгах 300 мг, 60 ширхэг. (Канонфарма, Орос) | 8351 |
| Кино бүрсэн шахмал уртасгах 400 мг, 60 ширхэг. (Канонфарма, Орос) | 10821 |
| Кетиапин нар | |
| Кетиапин Стада | |
| Кетиапин* | |
| Кетиапин - хуруу шил | |
| Кетиапин-СЗ | |
| 25мг №60 таб p/pl.o (Northern Star ZAO (Орос) | 257.30 |
| Кетиапины гемифурат | |
| Кетиапины фумарат | |
| Kvetitex | |
| Кетиап | |
| Кетилепт | |
| Таб 100 мг N60 (Egis Pharmaceutical Plant JSC (Унгар) | 1686.50 |
| Таб 200 мг N60 (Egis Pharmaceutical Plant ХК (Унгар) | 3148.40 |
| Кументал | |
| Кутипин | |
| Лаквел | |
| Таб p/pl.o 25 мг N60 (PLIVA (Хорват) | 785 |
| Таб p/pl.o 25 мг N60 (Pliva Hrvatska d.o.o. (Хорват) | 811 |
| Таб p/pl.o 100 мг N60 (Pliva Hrvatska d.o.o. (Хорват) | 1679 |
| Нантарид | |
| 200 мг № 60 таб p/pl.o (Matrix Laboratories Limited (Энэтхэг) | 2275 |
| Сервител | |
| 1494 | |
| 100 мг шахмал, 60 ширхэг. (Белупо, Хорват) | 1573 |
| Шахмал 200 мг, 60 ширхэг. (Белупо, Хорват) | 2909 |
| Серокел | |
| Таб 100 мг N60 ZiO Health (AstraZeneca UK Ltd (Англи) | 1393.20 |
| Таб 200 мг N60 ZiO Health (AstraZeneca UK Ltd (Англи) | 6903.40 |
| Seroquel Prolong | |
| 300 мг шахмал, 60 ширхэг. (AstraZeneca, Их Британи) | 11615 |
Шүүмж
Кетиапины эмийн талаархи сайтын зочдын санал асуулгын үр дүнг доор харуулав. Эдгээр нь судалгаанд оролцогчдын хувийн мэдрэмжийг тусгадаг тул ашиглах боломжгүй албан ёсны зөвлөмжэнэ эмээр эмчлэх үед. Бид танд тохирсон эмчилгээний курс сонгохын тулд мэргэшсэн эрүүл мэндийн мэргэжилтэнтэй зөвлөлдөхийг зөвлөж байна.Жуулчдын судалгааны үр дүн
Найман зочин үр дүнтэй гэж мэдээлсэн
Есөн зочин зардлын тооцоог мэдээлсэн
| Оролцогчид | % | ||
|---|---|---|---|
| Эрхэм ээ | 8 | 88.9% | |
| Үнэтэй биш | 1 | 11.1% | |
22 зочин өдөрт хэрэглэх давтамжийг мэдээлсэн
Би Кетиапиныг хэр олон удаа уух ёстой вэ?Ихэнх судалгаанд оролцогчид энэ эмийг өдөрт нэг удаа хэрэглэдэг. Энэхүү тайланд судалгаанд оролцогч бусад оролцогчид энэ эмийг хэр олон удаа хэрэглэж байгааг харуулж байна.
| Оролцогчид | % | ||
|---|---|---|---|
| өдөрт 1 | 10 | 45.5% | |
| Өдөрт 4 удаа | 5 | 22.7% | |
| Өдөрт 2 удаа | 5 | 22.7% | |
| Өдөрт 3 удаа | 2 | 9.1% | |
47 зочин тунг мэдээлсэн
| Оролцогчид | % | ||
|---|---|---|---|
| 11-50 мг | 17 | 36.2% | |
| 101-200 мг | 13 | 27.7% | |
| 51-100 мг | 8 | 17.0% | |
| 201-500 мг | 6 | 12.8% | |
| 1-5 мг | 2 | 4.3% | |
| 6-10 мг | 1 | 2.1% | |
Зочдын эхлэх огнооны тайлан
Одоогоор мэдээлэл өгөөгүй байнаЗургаан зочин уулзах цагийг мэдээлсэн
Кетиапиныг хэзээ уух нь хамгийн тохиромжтой вэ? хоосон ходоод, хоолны өмнө, дараа эсвэл хоолны үеэр?Сайтын хэрэглэгчид ихэвчлэн энэ эмийг өлөн элгэн дээрээ уудаг гэж мэдээлдэг. Гэсэн хэдий ч эмч танд өөр цагийг санал болгож магадгүй юм. Тус тайланд судалгаанд хамрагдсан үлдсэн өвчтөнүүд хэзээ эмээ ууж байгааг харуулж байна.
59 зочин өвчтөний насыг мэдээлсэн
Зочдын сэтгэгдэл
Ашиглах албан ёсны заавар
Эсрэг заалтууд байдаг! Хэрэглэхийн өмнө зааврыг уншина ууСерокел
Регистрийн дугаар:
P N013468/01-190210Худалдааны нэр:
СерокелОлон улсын өмчийн бус нэр:
КетиапинХимийн нэр :
бис-тиапин-11-ил]пиперазин-1-ил]этокси)этанол]фумарат
Тунгийн хэлбэр:
хальсаар бүрсэн шахмалНийлмэл
Идэвхтэй бодис: 25 мг шахмал: 28.78 мг кветиапины фумарат агуулсан, 25 мг кветиапины чөлөөт суурьтай тэнцэх;100 мг шахмал: 100 мг кветиапины чөлөөт суурьтай тэнцэх 115.13 мг кветиапины фумарат агуулдаг;
200 мг шахмал:Энэ нь 200 мг кветиапины чөлөөт суурьтай тэнцэх 230.26 мг кветиапины фумарат агуулдаг.
Туслах бодис: повидон, кальцийн устөрөгчийн фосфат, микрокристалл целлюлоз, натрийн карбоксиметил цардуул, лактоз моногидрат, магнийн стеарат.
Бүрхүүл нь улаан төмрийн ислийн будаг (25 мг шахмал), шар төмрийн ислийн будаг (25 мг ба 100 мг шахмал), титаны давхар исэл, гипромеллоза, макрогол 400 агуулдаг.
Тодорхойлолт:
25 мг шахмал:дугуй хэлбэртэй, хоёр гүдгэр шахмал Ягаан өнгө, хальсан бүрхүүлээр бүрхэгдсэн; нэг талдаа SEROQUEL 25 сийлбэртэй;
100 мг шахмал:дугуй хэлбэртэй, хоёр гүдгэр шахмал шар өнгө, хальсан бүрхүүлээр бүрхэгдсэн; нэг талдаа SEROQUEL 100 сийлбэртэй;
200 мг шахмал:дугуй, хоёр гүдгэр, цагаан, хальсан бүрхүүлтэй шахмал; нэг талдаа SEROQUEL 200 сийлбэртэй. Эмийн эмчилгээний бүлэг:
Эмийн эмчилгээний бүлэг:
антипсихотик (нейролептик)ATX код: N05AH04
Фармакологийн шинж чанар
ФармакодинамикҮйлдлийн механизм
Кетиапин бол хэвийн бус антипсихотик эм юм. Кетиапин ба түүний идэвхтэй метаболит N-десалкилкетиапин (норкетиапин) нь харилцан үйлчилдэг. өргөн хамрах хүрээтархи дахь нейротрансмиттерийн рецепторууд. Кетиапин ба N-десалкилкетиапин нь тархины 5HT2-серотонины рецепторууд болон D1- ба D2-допамин рецепторуудтай өндөр хамааралтай байдаг. Эдгээр рецепторуудын антагонизм нь D2-допамин рецептортой харьцуулахад 5HT2-серотонины рецепторуудын илүү өндөр сонгомол байдал нь Seroquel ® эмийн эмнэлзүйн антипсихотик шинж чанарыг тодорхойлдог бөгөөд экстрапирамидын гаж нөлөө багатай байдаг. Кетиапин нь норэпинефриний тээвэрлэгчтэй ямар ч хамааралгүй бөгөөд 5HT1A-серотонины рецептортой бага холбоотой байдаг бол N-десалкилкетиапин нь хоёуланд нь өндөр хамааралтай байдаг. Норэпинефриний тээвэрлэгчийг дарангуйлах ба N-деалкилкетиапинаар илэрдэг 5HT1A-серотонины рецепторуудын хэсэгчилсэн агонизм нь Seroquel ®-ийн антидепрессант нөлөөг тодорхойлж болно. Кетиапин ба N-десалкилкетиапин нь гистамин ба α1-адренерг рецептортой өндөр, α2-адренерг рецептортой дунд зэргийн хамааралтай байдаг. Нэмж дурдахад, кветиапин нь мускарин рецептортой холбоогүй эсвэл бага байдаг бол N-десалкилкетиапин нь мускарин рецепторын хэд хэдэн дэд төрлүүдтэй дунд болон өндөр хамааралтай байдаг.
Стандарт шинжилгээнд кветиапин нь антипсихотик үйл ажиллагаа явуулдаг.
Кетиапины фармакологийн идэвхжилд N-десалкилкетиапины метаболитийн онцгой хувь нэмэр тогтоогдоогүй байна.
Амьтдын экстрапирамидын шинж тэмдгүүдийн (EPS) судалгааны үр дүнд Кетиапин нь D2 рецепторыг үр дүнтэй блоклодог тунгаар бага зэргийн каталепси үүсгэдэг болохыг тогтоожээ. Кетиапин нь моторын үйл ажиллагаанд оролцдог A9-нигростриатал мэдрэлийн эсүүдтэй харьцуулахад мезолимбийн A10-допаминергик мэдрэлийн эсүүдийн идэвхжилийг сонгомол бууруулдаг.
Үр ашиг
Мансууруулах бодис Seroquel ® нь эерэг ба аль алинд нь үр дүнтэй байдаг сөрөг шинж тэмдэгшизофрени.
Seroquel ® нь дунд болон хүнд хэлбэрийн маниакийн үед моно эмчилгээ болгон үр дүнтэй байдаг. Seroquel ®-ийг дараагийн маник ба сэтгэлийн хямралаас урьдчилан сэргийлэх зорилгоор удаан хугацаагаар хэрэглэх талаар мэдээлэл алга байна.
Дунд болон хүнд хэлбэрийн маниакийн үед Seroquel-ийг хагас натрийн вальпроат эсвэл лититэй хослуулан хэрэглэх талаархи мэдээлэл хязгаарлагдмал боловч энэ нь хосолсон эмчилгээЕрөнхийдөө энэ нь сайн тэсвэртэй байсан. Нэмж дурдахад, Seroquel ® нь 300 мг ба 600 мг тунгаар I ба II хоёр туйлт эмгэгийн дунд болон хүнд хэлбэрийн өвчтөнүүдэд үр дүнтэй байдаг. Үүний зэрэгцээ, Seroquel ® эмийг өдөрт 300 мг ба 600 мг тунгаар хэрэглэхэд үр дүнтэй байдаг.
Кетиапины хагас задралын хугацаа 7 цаг орчим байдаг ч Seroquel ® нь шизофрени, мани өвчтэй өвчтөнүүдэд өдөрт хоёр удаа уухад үр дүнтэй байдаг.
Кетиапины 5HT2 ба D2 рецепторуудад үзүүлэх нөлөө нь эм ууснаас хойш 12 цаг хүртэл үргэлжилдэг.
Шизофрени өвчний үед тунг титрлэхэд Seroquel ® эмийг хэрэглэх үед EPS-ийн давтамж, м-антихолинергик эмийг нэгэн зэрэг хэрэглэх нь плацебо авах үеийнхтэй ижил байв. Seroquel ® эмийг өдөрт 75-750 мг тогтмол тунгаар зааж өгөхдөө. Шизофрени өвчтэй өвчтөнүүдэд EPS-ийн тохиолдол, м-антихолинергик эмийг нэгэн зэрэг хэрэглэх хэрэгцээ нэмэгдээгүй.
Seroquel ® эмийг өдөрт 800 мг хүртэл тунгаар хэрэглэх үед. Дунд болон хүнд хэлбэрийн маниакийн үеийг дангаар нь эсвэл литийн эсвэл натрийн вальпроаттай хослуулан эмчлэхэд EPS-ийн давтамж, антихолинергик эмийг нэгэн зэрэг хэрэглэх нь плацеботой харьцуулах боломжтой байв.
Фармакокинетик
Амаар хэрэглэхэд кветиапин нь ходоод гэдэсний замаас сайн шингэж, элгэнд идэвхтэй метаболизмд ордог.
Хоол хүнс хэрэглэх нь кветиапины биологийн хүртээмжид төдийлөн нөлөөлдөггүй. Кетиапины 83 орчим хувь нь сийвэнгийн уурагтай холбогддог.
Тэнцвэрийн молийн концентраци идэвхтэй метаболитКетиапины N-десалкил нь кветиапины 35% -ийг эзэлдэг. Кетиапин ба N-десалкил кветиапины хагас задралын хугацаа ойролцоогоор 7 ба 12 цаг байна. Кетиапин ба N-десалкил кветиапины фармакокинетик нь шугаман шинж чанартай бөгөөд эрэгтэй, эмэгтэй хүмүүсийн фармакокинетик үзүүлэлтүүдэд ялгаа байхгүй. Өндөр настай өвчтөнүүдэд кветиапины дундаж клиренс 18-65 насны өвчтөнүүдээс 30-50% бага байдаг.
Бөөрний хүнд хэлбэрийн дутагдалтай (креатинины клиренс 30 мл/мин/1.73 м²-ээс бага) өвчтөнд кветиапины плазмын дундаж клиренс ойролцоогоор 25% -иар буурдаг боловч бие даасан клиренс нь эрүүл сайн дурынхны тогтоосон утгын хүрээнд байна. Элэгний дутагдалтай өвчтөнд (нөхөн олговор). архины цирроз) кветиапины плазмын дундаж клиренс ойролцоогоор 25% -иар буурдаг. Кетиапин нь элгэнд их хэмжээгээр метаболизмд ордог тул элэгний дутагдалтай өвчтөнүүдэд кветиапины сийвэн дэх концентраци нэмэгдэж, тунг тохируулах шаардлагатай байдаг.
Дунджаар чөлөөт кветиапин ба N-деалкил кветиапины сийвэнгийн фракцын молийн тунгийн 5% -иас бага нь шээсээр ялгардаг. Кетиапины ойролцоогоор 73% нь шээсээр, 21% нь ялгадасаар ялгардаг. Кетиапины 5% -иас бага нь метаболизмд ордоггүй бөгөөд бөөр эсвэл ялгадасаар өөрчлөгдөөгүй ялгардаг.
CYP3A4 нь кветиапины метаболизмын гол изофермент бөгөөд цитохром P450-ийн зуучлагч болохыг тогтоосон. N-дезалкил Кетиапин нь CYP3A4 изоэнзимийн оролцоотойгоор үүсдэг.
Кетиапин ба түүний зарим метаболитууд (N-десалкил Кетиапиныг оруулаад) нь цитохромын P450 изоферментүүд 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 3A4-ийн эсрэг сул дарангуйлах үйл ажиллагаатай байдаг, гэхдээ зөвхөн түгээмэл хэрэглэгддэг эмүүдтэй харьцуулахад 5-50 дахин их концентрацитай байдаг. үр дүнтэй тунӨдөрт 300-800 мг.
In vitro-ийн үр дүнд үндэслэн кветиапиныг бусад эмүүдтэй нэгэн зэрэг хэрэглэх нь бусад эмийн цитохром P450 зуучлагч бодисын солилцоог эмнэлзүйн хувьд мэдэгдэхүйц дарангуйлахад хүргэдэг гэж найдаж болохгүй.
Үзүүлэлтүүд
. Шизофрени өвчнийг эмчлэхэд зориулагдсан.. Хоёр туйлт эмгэгийн үед маник өвчнийг эмчлэхэд зориулагдсан.
. Хоёр туйлт эмгэгийн бүтцэд дунд болон хүнд зэргийн сэтгэлийн хямралыг эмчлэхэд зориулагдсан.
Маниак болон сэтгэлийн хямралаас урьдчилан сэргийлэх зорилгоор эмийг заагаагүй болно.
Эсрэг заалтууд
Лактазын дутагдал, глюкоз-галактозын шингээлт, галактоз үл тэвчих зэрэг эмийн аль нэг бүрэлдэхүүн хэсгийн хэт мэдрэг байдал.Хамтарсан хэрэглээзэрэг цитохром P450 дарангуйлагчтай мөөгөнцрийн эсрэг эмүүдазолын бүлгүүд, эритромицин, кларитромицин ба нефазодон, түүнчлэн ХДХВ-ийн протеазын дарангуйлагчид ("Бусад эмтэй харилцан үйлчлэл ба бусад төрлийн харилцан үйлчлэл" хэсгийг үзнэ үү).
10-17 насны хүүхэд, өсвөр насныханд Seroquel ®-ийн үр нөлөө, аюулгүй байдлыг эмнэлзүйн судалгаагаар судалсан боловч 18-аас доош насны өвчтөнд Seroquel ®-ийг хэрэглэхийг заагаагүй болно.
Болгоомжтой: зүрх судас, тархины судасны өвчтэй эсвэл артерийн гипотензи, ахимаг насны, элэгний дутагдалд хүргэдэг бусад өвчтэй өвчтөнүүдэд, таталттүүх, цус харвалт, уушгины хатгалгааны эрсдэл.
Жирэмслэлт ба хөхүүл
Жирэмсэн эмэгтэйчүүдэд кветиапины аюулгүй байдал, үр нөлөөг тогтоогоогүй байна. Тиймээс жирэмсэн үед Кетиапиныг зөвхөн эмэгтэйд хүлээгдэж буй ашиг нь урагт үзүүлэх болзошгүй эрсдлээс давсан тохиолдолд л хэрэглэж болно.Жирэмсний гурав дахь гурван сард антипсихотик эм, түүний дотор кветиапиныг хэрэглэх үед нярай хүүхдэд EPS ба / эсвэл татан буулгах синдром зэрэг янз бүрийн хүнд байдал, үргэлжлэх хугацаатай сөрөг хариу урвал үүсэх эрсдэлтэй байдаг. Цочрол, цусны даралт ихсэх, цусны даралт буурах, чичрэх, нойрмоглох, амьсгал давчдах, хооллох эмгэг зэрэг шинж тэмдэг илэрдэг. Үүнтэй холбогдуулан шинэ төрсөн хүүхдийн нөхцөл байдлыг сайтар хянаж байх ёстой.
Кетиапиныг хөхний сүүнд нэвтрүүлсэн тухай мэдээлэл нийтлэгдсэн боловч ялгаралтын хэмжээ тогтоогдоогүй байна. Эмэгтэйчүүдэд зайлсхийхийг зөвлөж байна хөхөөр хооллохКетиапиныг ууж байх үед.
Хэрэглэх заавар, тун
Seroquel ® эмийг хоол хүнс хэрэглэхээс үл хамааран хэрэглэж болно.Насанд хүрэгчид
Шизофрени эмчилгээ
Seroquel ® эмийг өдөрт 2 удаа тогтооно. Эмчилгээний эхний 4 хоногийн хоногийн тун нь: 1 дэх өдөр - 50 мг, 2 дахь өдөр - 100 мг, 3 дахь өдөр - 200 мг, 4 дэх өдөр - 300 мг.
4 дэх өдрөөс эхлэн тунг ихэвчлэн өдөрт 300-аас 450 мг хүртэл үр дүнтэй тунгаар тохируулах шаардлагатай. Эмнэлзүйн үр нөлөө, өвчтөний бие даасан хүлцэлээс хамааран тун нь өдөрт 150-750 мг хооронд хэлбэлзэж болно. Өдөр тутмын хамгийн их тун нь 750 мг байна.
Хоёр туйлт эмгэгийн үед маник өвчний эмчилгээ
Seroquel ® эмийг монотерапийн хэлбэрээр эсвэл нормотимик нөлөөтэй эмүүдтэй хослуулан хэрэглэдэг.
Seroquel ® эмийг өдөрт 2 удаа тогтооно. Эмчилгээний эхний 4 өдрийн хоногийн тун нь: 1 дэх өдөр - 100 мг, 2 дахь өдөр - 200 мг, 3 дахь өдөр - 300 мг, 4 дэх өдөр - 400 мг. Дараа нь эмчилгээний 6 дахь өдөр эмийн хоногийн тунг 800 мг хүртэл нэмэгдүүлэх боломжтой. Өдөр тутмын тунг нэмэгдүүлэх нь өдөрт 200 мг-аас хэтрэхгүй байх ёстой.
Эмнэлзүйн үр нөлөө, бие даасан хүлцэл зэргээс хамааран тун нь өдөрт 200-800 мг хооронд хэлбэлзэж болно. Ихэвчлэн үр дүнтэй тун нь өдөрт 400-800 мг байдаг.
Зөвлөмж болгож буй хоногийн хамгийн их тун нь 800 мг.
Хоёр туйлт эмгэгийн бүтцэд сэтгэл гутралын үеийг эмчлэх
Seroquel ® эмийг өдөрт нэг удаа шөнийн цагаар тогтооно. Эмчилгээний эхний 4 хоногийн хоногийн тун нь: 1 дэх өдөр - 50 мг, 2 дахь өдөр - 100 мг, 3 дахь өдөр - 200 мг, 4 дэх өдөр - 300 мг. Зөвлөмж болгож буй тун нь өдөрт 300 мг байна. Seroquel ®-ийн санал болгож буй хоногийн дээд тун нь 600 мг байна.
Seroquel ® эмийн антидепрессант нөлөө нь өдөрт 300 ба 600 мг тунгаар хэрэглэхэд батлагдсан.
Богино хугацааны эмчилгээнд Seroquel ®-ийн үр нөлөө нь өдөрт 300 ба 600 мг тунгаар байдаг. харьцуулж болно ("Фармакодинамик" хэсгийг үзнэ үү).
Ахмад настан
Өндөр настай өвчтөнүүдэд Seroquel ®-ийн анхны тун нь өдөрт 25 мг байна. Үр дүнтэй тун хүрэх хүртэл тунг өдөр бүр 25-50 мг-аар нэмэгдүүлэх шаардлагатай бөгөөд энэ нь залуу өвчтөнүүдийнхээс бага байх магадлалтай.
Бөөрний дутагдалтай өвчтөнүүд
Тун тохируулах шаардлагагүй.
Элэгний дутагдалтай өвчтөнүүд
Кетиапин нь элгэнд их хэмжээгээр метаболизмд ордог. Тиймээс элэгний дутагдалтай өвчтөнд, ялангуяа эмчилгээний эхэн үед Seroquel ®-ийг хэрэглэхдээ болгоомжтой байх хэрэгтэй. Seroquel ®-ийн эмчилгээг өдөрт 25 мг тунгаар эхлүүлэхийг зөвлөж байна. үр дүнтэй тун хүрэх хүртэл тунг өдөрт 25-50 мг-аар нэмэгдүүлнэ.
Гаж нөлөө
Хамгийн их давтамжтай сөрөг нөлөөКетиапин (≥10%) нойрмоглох, толгой эргэх, хуурай ам, таталтын синдром, триглицеридын концентраци нэмэгдэх, концентраци нэмэгдэх нийт холестерин(гол төлөв бага нягтралтай липопротейн холестерол - LDL), липопротеины холестерины концентрацийг бууруулдаг өндөр нягтралтай(HDL), жин нэмэгдэх, гемоглобины концентраци буурах, экстрапирамидын шинж тэмдэг.Гаж нөлөөний давтамжийг дараах зэрэглэлээр өгсөн: маш олон удаа (≥1/10); ихэвчлэн (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), неуточненной частоты.
| Маш түгээмэл (≥1/10) | |
| толгой эргэх 1,4,17 нойрмоглох 2,17, толгой өвдөх, экстрапирамидын шинж тэмдэг 1,13 | |
| хуурай ам | |
| Нийтлэг эмгэгүүд: | Татах синдром 1.10 |
| триглицеридын концентраци ихсэх 1.11, нийт холестерин (голчлон LDL холестерин) 1.12, HDL холестерины концентраци 1.18, биеийн жин нэмэгдэх 9, гемоглобины концентраци буурах 23 | |
| Ихэнхдээ (≥1/100,<1/10) | |
| лейкопени 1.25 | |
| Төв мэдрэлийн системээс: | дисартриа, ер бусын, хар дарсан зүүд зүүдлэх, хоолны дуршил нэмэгдэх |
| тахикарди 1.4, зүрх дэлсэх 19, ортостатик гипотензи 1.4,17 | |
| Харааны эрхтний талаас: | нүд бүрэлзэх |
| амьсгал давчдах 19 | |
| Ходоод гэдэсний замаас: | өтгөн хатах, диспепси, бөөлжих 21 |
| Нийтлэг эмгэгүүд: | бага зэргийн астения, цочромтгой байдал, захын хаван, халуурах |
| Лабораторийн болон багажийн үзүүлэлтүүдийн өөрчлөлт: | ALT-ийн идэвхжил нэмэгдсэн 3, GGT-ийн идэвхжил нэмэгдсэн 3, нейтрофилийн тоо 1.22 буурч, эозинофилийн тоо 24, гипергликеми 1.7, цусны ийлдэс дэх пролактины концентраци 16, нийт болон чөлөөт T4 20, нийт T3 20 концентраци буурсан , TSH концентрацийг нэмэгдүүлсэн 20 |
| Ховор биш (≥1/1000,<1/100); | |
| Зүрх судасны системээс: | брадикарди 26 |
| Дархлааны системээс: | хэт мэдрэгшлийн урвал |
| Төв мэдрэлийн системээс: | таталт 1, тайван бус хөлний синдром, хоцрогдсон дискинези 1, ухаан алдах 1,4,17 |
| Амьсгалын системээс: | ринит |
| Ходоод гэдэсний замаас: | дисфаги 1.8 |
| Бөөр ба шээсний замаас: | шээс хадгалах |
| Лабораторийн болон багажийн үзүүлэлтүүдийн өөрчлөлт: | AST-ийн идэвхжил нэмэгдсэн 3, тромбоцитопени 14, QT интервал 1.13 уртассан, чөлөөт T3 концентраци буурсан 20 |
| Ховор (≥1/10000,<1/1000) | |
| шарлалт 6 | |
| Нөхөн үржихүйн системээс: | приапизм, галакторея |
| Нийтлэг эмгэгүүд: | нейролептик хорт хамшинж 1, гипотерми |
| Лабораторийн болон багажийн үзүүлэлтүүдийн өөрчлөлт: | креатин фосфокиназа 15, агранулоцитоз 27-ийн идэвхжил нэмэгдсэн |
| Төв мэдрэлийн системээс: | нойрмоглох ба үүнтэй төстэй үзэгдэл |
| Ходоод гэдэсний замаас: | гэдэсний түгжрэл/илус |
| Маш ховор (<1/10000) | |
| Дархлааны системээс: | анафилаксийн урвал 6 |
| Бодисын солилцооны эмгэг: | чихрийн шижин 1,5,6 |
| Элэг ба цөсний замаас: | гепатит 6 |
| Арьс ба арьсан доорх эдэд: | ангиоэдема 6, Стивенс-Жонсоны хам шинж 6 |
| Тодорхойгүй давтамж | |
| Гематопоэтик системээс: | нейтропени 1 |
| Нийтлэг эмгэгүүд: | Шинээр төрсөн хүүхдэд татагдах синдром 28 |
- "Тусгай заавар" хэсгийг үзнэ үү.
- Нойрмоглолт нь эмчилгээг эхэлснээс хойш эхний 2 долоо хоногт ихэвчлэн тохиолддог бөгөөд кветиапиныг үргэлжлүүлэн хэрэглэснээр арилдаг.
- Сийвэн дэх аспартатаминотрансфераза (AST), аланин аминотрансфераза (ALT) ба гамма-глутамил транспептидазын (GGT) идэвхжил шинж тэмдэггүй (хэвийн дээд хязгаараас аль ч үед хэмжихэд ≥3 дахин их) нэмэгдэж, кветиапиныг үргэлжлүүлэн хэрэглэснээр ихэвчлэн буцдаг. .
- α1-адренергик хориглогч бусад антипсихотик эмийн нэгэн адил Кетиапин нь ихэвчлэн толгой эргэх, тахикарди, зарим тохиолдолд ухаан алдах, ялангуяа эмчилгээний эхэн үед дагалддаг ортостатик гипотензи үүсгэдэг ("Тусгай заавар" хэсгийг үзнэ үү).
- Чихрийн шижин өвчний декомпенсацын маш ховор тохиолдол бүртгэгдсэн.
- Энэхүү гаж нөлөөний давтамжийг маркетингийн дараах тандалтын үр дүнд үндэслэн үнэлэв.
- Өлсгөлөнгийн цусан дахь сахарын хэмжээ дор хаяж нэг удаа ≥126 мг/дл (≥7.0 ммоль/л) эсвэл хоол идсэний дараах цусан дахь глюкоз ≥200 мг/дл (≥11.1 ммоль/л) нэмэгдсэн.
- Плацеботой харьцуулахад кветиапинтай дисфаги үүсэх тохиолдол зөвхөн хоёр туйлт эмгэгийн нэг хэсэг болох сэтгэлийн хямралтай өвчтөнүүдэд ажиглагдсан.
- Эхний биеийн жинг дор хаяж 7% -иар нэмэгдүүлнэ. Ихэнхдээ насанд хүрэгчдэд эмчилгээний эхэн үед тохиолддог.
- Кетиапины монотерапийн богино хугацааны плацебо хяналттай эмнэлзүйн туршилтанд татан буулгах синдромыг судлахдаа нойргүйдэл, дотор муухайрах, толгой өвдөх, суулгах, бөөлжих, толгой эргэх, цочромтгой болох зэрэг шинж тэмдгүүд ажиглагдсан. Бэлдмэлийг зогсоосноос хойш 1 долоо хоногийн дараа татан буулгах шинж тэмдгүүдийн давтамж мэдэгдэхүйц буурсан.
- ≥18 настай өвчтөнд триглицеридын концентраци ≥200 мг/дл (≥2.258 ммоль/л) буюу өвчтөнд ≥150 мг/дл (≥1.694 ммоль/л) нэмэгдсэн Нийт холестерины концентраци ≥240 мг/дл (≥6 ммоль/л) нэмэгдсэн. /L) ≥18 настай өвчтөнд эсвэл ≥200 мг/дл (≥5.172 ммоль/л) өвчтөнд Доорх зааврыг үзнэ үү.
- Наад зах нь нэг тодорхойлоход тромбоцитын тоо ≤100 x 10 9 /л буурах.
- Нейролептик хорт хамшинжтэй холбоогүй. Эмнэлзүйн судалгаагаар.
- ≥18 настай өвчтөнд пролактины концентраци нэмэгдсэн: эрэгтэйчүүдэд >20 мкг/л (≥869.56 пмол/л); Эмэгтэйчүүдийн хувьд >30 мкг/л (≥1304.34 пмол/л).
- Уналт үүсгэж болзошгүй.
- HDL холестерины концентраци буурах Эдгээр үзэгдлүүд ихэвчлэн тахикарди, толгой эргэх, ортостатик гипотензи ба / эсвэл зүрх судасны болон амьсгалын тогтолцооны хавсарсан эмгэгийн үед ажиглагддаг.
- Бүх эмнэлзүйн судалгаанд ажиглагдсан хэвийн суурь үзүүлэлтээс эмнэлзүйн хувьд чухал ач холбогдолтой хазайлт дээр үндэслэсэн. Ямар ч үед хэмжихэд нийт T4, чөлөөт T4, нийт T3, чөлөөт T3-ийн концентраци 5 mIU / л хүртэл өөрчлөгддөг.
- Өндөр настай өвчтөнүүдэд (нас ≥65 жил) бөөлжих тохиолдол нэмэгдсэнд үндэслэсэн.
- Эмчилгээний өмнөх нейтрофилийн тоо ≥1.5 x 109/л, нейтропени (нейтрофилын тоо) бүхий өвчтөнүүдэд кветиапины монотерапийн богино хугацааны клиник судалгаанд.<1,5 х 10 9 /л) отмечены у 1,9% пациентов в группе кветиапина против 1,5% в группе плацебо. Снижение количества нейтрофилов ≥0,5, но <1,0 х 10 9 /л отмечалось с частотой 0,2% в группе кветиапина и плацебо. Снижение количества нейтрофилов <0,5 х 10 9 /л хотя бы при однократном определении отмечено у 0,21% пациентов в группе кветиапина против 0% в группе плацебо.
- Бүх эмнэлзүйн судалгаанууд, түүний дотор урт хугацааны эмчилгээ хийх явцад гемоглобины концентраци эрэгтэйчүүдэд ≤13 г/дл, эмэгтэйчүүдэд ≤12 г/дл буурсан нь дор хаяж нэг удаагийн судалгаагаар өвчтөнүүдийн 11% -д ажиглагдсан. Богино хугацааны плацебо хяналттай судалгаагаар гемоглобины концентраци эрэгтэйчүүдэд ≤13 г/дл, эмэгтэйчүүдэд ≤12 г/дл-ээр буурсан нь кветиапины бүлгийн өвчтөнүүдийн 8.3% -д 6.2% -д ажиглагдсан. Кетиапины бүлэгт плацебо.
- Бүх эмнэлзүйн судалгаанд тэмдэглэсэн үндсэн хэвийн түвшингээс эмнэлзүйн хувьд чухал ач холбогдолтой хазайлт дээр үндэслэсэн. Ямар ч үед хэмжихэд эозинофилын тоо ≥1 x 10 9 / л-ээр нэмэгддэг.
- Бүх эмнэлзүйн судалгаанд тэмдэглэсэн үндсэн хэвийн түвшингээс эмнэлзүйн хувьд чухал ач холбогдолтой хазайлт дээр үндэслэсэн. Ямар ч үед хэмжихэд цусны цагаан эсийн тоо ≤3 x 109/л буурна.
- Энэ нь эмчилгээг эхлэхэд эсвэл дараа нь богино хугацаанд тохиолдож болох ба гипотензи ба/эсвэл синкоп дагалддаг. Давтамж нь кветиапины бүх эмнэлзүйн судалгаагаар брадикарди болон түүнтэй холбоотой гаж нөлөөний тайланд үндэслэсэн болно.
- Нейтропени хүндэрсэн кветиапины бүх эмнэлзүйн туршилтанд хамрагдсан өвчтөнүүдийн тохиолдлын тооцоонд үндэслэн (<0,5 х 10 9 /л) в сочетании с инфекциями.
- "Жирэмслэлт ба хөхүүл" хэсгийг үзнэ үү.
Шизофрени, хоѐр туйлт эмгэгийн үед мани өвчтэй насанд хүрсэн өвчтөнүүдэд богино хугацааны клиник туршилтаар EPS-ийн тохиолдлыг кветиапин ба плацебо бүлгийн өвчтөнүүдэд харьцуулж болно (шизофрени өвчтэй өвчтөнүүд: кветиапины бүлэгт 7.8%, плацебо бүлгийн 8.0%; биполярт маниа) эмгэг: кветиапины бүлэгт 11.2%, плацебо бүлэгт 11.4%).
Хоёр туйлт эмгэгийн бүтцэд сэтгэл гутралтай насанд хүрсэн өвчтөнүүдэд богино хугацааны эмнэлзүйн судалгаагаар EPS-ийн тохиолдол кветиапины бүлэгт 8.9%, плацебо бүлэгт 3.8% байв.
Үүний зэрэгцээ, EPS-ийн бие даасан шинж тэмдгүүдийн давтамж (акатизи, экстрапирамидын эмгэг, чичиргээ, дискинези, дистони, айдас түгшүүр, булчингийн албадан агшилт, сэтгэцийн хөдөлгөөний цочрол, булчингийн хөшүүн байдал гэх мэт) ихэвчлэн бага байсан бөгөөд тус бүрдээ 4% -иас хэтрэхгүй байв. эмчилгээний бүлгүүд. Насанд хүрэгчдийн өвчтөнүүдэд шизофрени ба хоёр туйлт эмгэгийн эсрэг кетиапиныг удаан хугацааны эмнэлзүйн туршилтаар кветиапин ба плацебо бүлгийн өвчтөнүүдэд EPS-ийн давтамжийг харьцуулж болно.
Кетиапины эмчилгээний үед бамбай булчирхайн дааврын концентраци тунгаас хамааралтай бууралт ажиглагдаж болно. Богино хугацааны клиник судалгаагаар бамбай булчирхайн дааврын концентрацид эмнэлзүйн хувьд мэдэгдэхүйц өөрчлөлт гарах тохиолдол нийт T4-ийн хувьд кветиапины бүлэгт 3.4%, плацебо бүлэгт 0.6% байв; үнэ төлбөргүй T4 - кветиапины бүлэгт 0.7%, плацебо бүлгийн 0.1%; нийт TZ - кветиапины бүлэгт 0.54%, плацебо бүлгийн 0.0%; үнэгүй TZ нь кветиапины бүлэгт -0.2%, плацебо бүлэгт 0.0% байна. TSH-ийн концентрацийн өөрчлөлт нь кветиапины бүлэгт 3.2%, плацебо бүлэгт 2.7% давтамжтайгаар ажиглагдсан. Богино хугацааны монотерапийн эмнэлзүйн туршилтуудад кветиапин ба плацебо бүлэгт T3 ба TSH-ийн концентрацид эмнэлзүйн хувьд мэдэгдэхүйц өөрчлөлт гарах тохиолдол 0.0% байв; T4 ба TSH-ийн хувьд кветиапины бүлэгт 0.1%, плацебо бүлэгт 0.0% байсан. Эдгээр өөрчлөлтүүд нь ихэвчлэн эмнэлзүйн ач холбогдолтой гипотиреодизмтэй холбоогүй байдаг. Нийт ба чөлөөт T4-ийн хамгийн их бууралтыг кветиапины эмчилгээний 6 дахь долоо хоногт тэмдэглэсэн бөгөөд урт хугацааны эмчилгээний явцад дааврын концентраци цаашид буурахгүй байна. Бараг бүх тохиолдолд, эмчилгээний үргэлжлэх хугацаанаас үл хамааран кветиапины эмчилгээг зогсоосны дараа нийт ба чөлөөт T4-ийн концентраци анхны түвшиндээ эргэж ирэв. 8 өвчтөнд хэмжихэд тироксин холбогч глобулины (TBG) концентраци өөрчлөгдөөгүй хэвээр байна.
Хэт их уух
Эмнэлзүйн туршилтанд хамрагдсан өвчтөнд 13.6 г кветиапины улмаас нас барсан тохиолдол бүртгэгдсэн бол маркетингийн дараах судалгаагаар 6 г кветиапины улмаас нас барсан тохиолдол бүртгэгдсэн. Үүний зэрэгцээ кветиапиныг 30 г-аас дээш тунгаар үхэлгүйгээр уусан тохиолдлыг тодорхойлсон.Кетиапины тунг хэтрүүлэн хэрэглэх нь QTc интервал нэмэгдэх, үхэл эсвэл комад хүргэдэг маш ховор тохиолдлын тухай мэдээллүүд байдаг.
Зүрх судасны хүнд өвчний түүхтэй өвчтөнүүдэд хэтрүүлэн хэрэглэснээс үүсэх гаж нөлөөний эрсдэл нэмэгддэг ("Тусгай заавар" хэсгийг үзнэ үү).
Хэт их уусан үед ажиглагдсан шинж тэмдгүүд нь нойрмоглох, тайвшруулах, тахикарди, цусны даралт буурах зэрэг эмийн мэдэгдэж буй фармакологийн нөлөө нэмэгдсэнтэй холбоотой байв.
Эмчилгээ
Кетиапины эсрэг тусгай эм байдаггүй. Хүнд хордлогын үед хэд хэдэн эмийг хэтрүүлэн хэрэглэх боломжтой гэдгийг мэдэж байх ёстой.
Амьсгалын болон зүрх судасны үйл ажиллагааг хэвийн болгох, хүчилтөрөгч, агааржуулалтыг хангахад чиглэсэн арга хэмжээ авахыг зөвлөж байна. Физостигминыг (1-2 мг) судсаар тарьж хэрэглэсний дараа ЭКГ-ын байнгын хяналтан дор төв мэдрэлийн тогтолцооны ноцтой гаж нөлөө, түүний дотор кома, дэмийрэл арилсан тухай мэдээллүүд байдаг.
Хэрэв кветиапиныг хэтрүүлэн хэрэглэснээр галд тэсвэртэй гипотензи үүсвэл эмчилгээг судсаар хийх шингэн ба/эсвэл симпатомиметик эмээр эмчилнэ (эпинефрин ба допаминыг зааж өгөх ёсгүй, учир нь β-адренерг рецепторыг өдөөх нь α-адренерг рецепторыг блоклох үед цусны даралт ихсэх шалтгаан болдог. кветиапин).
Ходоод угаах (хэрэв өвчтөн ухаангүй бол интубацийн дараа), идэвхжүүлсэн нүүрс, туулгах эм нь шингээгүй кветиапиныг арилгахад тусалдаг боловч эдгээр арга хэмжээний үр нөлөөг судлаагүй байна.
Өвчтөний нөхцөл байдал сайжрах хүртэл эмнэлгийн нарийн ажиглалтыг үргэлжлүүлнэ.
Бусад эмүүдтэй харьцах, бусад төрлийн харилцан үйлчлэл
Кетиапиныг төв мэдрэлийн системд нөлөөлдөг бусад эмүүд, түүнчлэн согтууруулах ундаатай хослуулахдаа болгоомжтой байх хэрэгтэй.
Цитохром P450 изоэнзим (CYP) 3A4 нь цитохромын P450 системээр дамжуулан кветиапины солилцоог хариуцдаг гол изоэнзим юм. Эрүүл сайн дурын ажилтнуудад кветиапиныг (25 мг тунгаар) CYP3A4 изоэнзимийг дарангуйлагч кетоконазолтой хамт хэрэглэх нь кветиапины концентраци-цаг хугацааны муруй (AUC) доорх талбайг 5-8 дахин ихэсгэхэд хүргэсэн. .
Тиймээс кветиапин ба CYP3A4 изоэнзимийн дарангуйлагчийг хослуулан хэрэглэх нь эсрэг заалттай байдаг. Мөн Кетиапиныг усан үзмийн шүүстэй хамт уухыг зөвлөдөггүй.
Фармакокинетик судалгаагаар кветиапины өмнө эсвэл карбамазепинтэй нэгэн зэрэг давтан хэрэглэх нь кветиапины клиренс мэдэгдэхүйц нэмэгдэж, карбамазепингүйгээр хэрэглэсэн кветиапинтай харьцуулахад AUC дунджаар 13% -иар буурсан байна. Зарим өвчтөнд AUC-ийн бууралт илүү тод ажиглагдсан. Энэхүү харилцан үйлчлэл нь кветиапины сийвэн дэх концентраци буурч, Seroquel®-ийн эмчилгээний үр нөлөөг бууруулж болзошгүй юм. Seroquel ®-ийг элэгний микросомын ферментийн өөр нэг өдөөгч фенитоинтой хослуулан хэрэглэх нь кветиапины клиренс илүү тод (ойролцоогоор 450%) нэмэгдсэн байна.
Seroquel ®-ийг элэгний микросомал ферментийн өдөөгчийг хүлээн авдаг өвчтөнд хэрэглэх нь Seroquel ®-ийн эмчилгээний хүлээгдэж буй ашиг нь микросомын элэгний ферментийг өдөөгч эмийг зогсоохтой холбоотой эрсдлээс давсан тохиолдолд л боломжтой юм.
Элэгний микросомын ферментийг өдөөдөг эмийн тунг аажмаар өөрчлөх хэрэгтэй. Шаардлагатай бол элэгний микросомын ферментийг өдөөдөггүй эмээр солих боломжтой (жишээлбэл, вальпро хүчлийн эм).
Кетиапины фармакокинетик нь антидепрессант имипрамин (CYP2D6 изоэнзимийг дарангуйлагч) эсвэл флуоксетин (CYP3A4 ба CYP2D6 изоэнзимийг дарангуйлагч) нэгэн зэрэг хэрэглэснээр мэдэгдэхүйц өөрчлөгдөөгүй.
Кетиапины фармакокинетик нь рисперидон эсвэл галоперидол зэрэг антипсихотик эмүүдтэй нэгэн зэрэг хэрэглэхэд мэдэгдэхүйц өөрчлөгддөггүй. Гэсэн хэдий ч Seroquel ® ба тиоридазиныг нэгэн зэрэг хэрэглэснээр кветиапины клиренс ойролцоогоор 70% -иар нэмэгдсэн.
Кетиапины фармакокинетик нь циметидиныг нэгэн зэрэг хэрэглэхэд мэдэгдэхүйц өөрчлөгддөггүй.
Кветиапиныг өдөрт 2 удаа 250 мг тунгаар ууж байх үед 2 мг лоразепамыг нэг тунгаар хэрэглэхэд лоразепамын клиренс ойролцоогоор 20% буурдаг.
Лити бэлдмэлийн фармакокинетик нь Seroquel ® эмийг нэгэн зэрэг хэрэглэхэд өөрчлөгддөггүй. Вальпро хүчил ба кветиапины фармакокинетикт хагас натрийн вальпроат ба Seroquel ® (кетиапин) -ийг хослуулан хэрэглэснээр эмнэлзүйн хувьд мэдэгдэхүйц өөрчлөлт гараагүй.
Seroquel ®-ийн зүрх судасны өвчинд хэрэглэдэг эмүүдтэй харилцан үйлчлэлцсэн фармакокинетик судалгаа хийгдээгүй байна.
Кетиапиныг электролитийн тэнцвэргүй байдал, QTc интервалыг уртасгахад хүргэдэг эмүүдтэй хослуулан хэрэглэхдээ болгоомжтой байх хэрэгтэй.
Кетиапин нь феназоны метаболизмд оролцдог элэгний микросомын ферментийг өдөөдөггүй.
Кетиапиныг ууж буй өвчтөнүүдэд метадон ба трициклик антидепрессантыг ферментийн дархлааны шинжилгээгээр илрүүлэх скрининг шинжилгээний хуурамч эерэг үр дүн гарсан. Скринингийн үр дүнг баталгаажуулахын тулд хроматографийн судалгаа хийхийг зөвлөж байна.
тусгай заавар
Хүүхэд, өсвөр насныхан (10-17 нас)Seroquel ®-ийг 18-аас доош насны хүүхэд, өсвөр насныханд хэрэглэхийг заагаагүй тул энэ насны бүлгийн хэрэглээний талаарх мэдээлэл хангалтгүй байна. Кетиапины эмнэлзүйн судалгааны үр дүнгээс харахад зарим гаж нөлөө (хоолны дуршил нэмэгдэх, сийвэн дэх пролактины концентраци нэмэгдэх, бөөлжих, хамар гоожих, ухаан алдах) нь насанд хүрсэн өвчтөнүүдтэй харьцуулахад хүүхэд, өсвөр насныханд илүү их ажиглагдсан. Зарим гаж нөлөө (AEs) нь насанд хүрсэн өвчтөнүүдтэй харьцуулахад хүүхэд, өсвөр насныханд өөр өөр үр дагавартай байж болно. Насанд хүрсэн өвчтөнүүдэд ажиглагдаагүй цусны даралт ихсэх нь бас ажиглагдсан. Бамбай булчирхайн үйл ажиллагааны өөрчлөлт нь хүүхэд, өсвөр насныханд ч ажиглагдсан.
Кетиапиныг удаан хугацаагаар (26 долоо хоногоос дээш) хэрэглэснээр өсөлт, бэлгийн бойжилт, сэтгэцийн хөгжил, зан үйлийн урвалд үзүүлэх нөлөөг судлаагүй байна.
Хоёр туйлт эмгэгийн үед шизофрени, мани өвчтэй хүүхэд, өсвөр насныханд хийсэн плацебо хяналттай судалгаагаар EPS-ийн тохиолдол плацеботой харьцуулахад кветиапинтай харьцуулахад өндөр байв.
Амиа хорлох/амиа хорлох бодол эсвэл эмнэлзүйн байдал муудах
Хоёр туйлт эмгэгийн үед сэтгэлийн хямрал нь амиа хорлох бодол, өөрийгөө гэмтээх, амиа хорлох (амиа хорлохтой холбоотой үйл явдлууд) эрсдэлтэй холбоотой байдаг. Энэ эрсдэл нь мэдэгдэхүйц ангижрах хүртэл үргэлжилнэ. Эмчилгээ эхэлснээс хойш өвчтөний биеийн байдал сайжрах хүртэл хэдэн долоо хоног ба түүнээс дээш хугацаа шаардагддаг тул сайжруулалт гарах хүртэл өвчтөн эмчийн хяналтан дор байх ёстой.
Нийтээр хүлээн зөвшөөрөгдсөн эмнэлзүйн туршлагаас харахад ангижрах эхний үе шатанд амиа хорлох эрсдэл нэмэгддэг.
Өвчтөнүүд (ялангуяа амиа хорлох эрсдэл өндөртэй хүмүүс) болон тэдний асран хамгаалагчдад эмнэлзүйн байдал муудаж, амиа хорлох зан үйл, бодол санаа, зан үйлийн ер бусын өөрчлөлтийг хянаж, хэрэв ийм зүйл тохиолдвол яаралтай эмнэлгийн тусламж авахыг анхааруулах хэрэгтэй.
Хоёр туйлт эмгэг бүхий сэтгэлээр унасан өвчтөнүүдэд хийсэн эмнэлзүйн туршилтаар 18-24 насны өвчтөнүүдэд амиа хорлохтой холбоотой тохиолдлын эрсдэл нь кетиапиныг 3.0% (7/233), плацебо хэрэглэхэд 0% (0/120) байсан; 25-аас дээш насны өвчтөнд кветиапины хувьд 1.8% (19/1616), плацебо нь 1.8% (11/622).
Кетиапиныг зааж өгсөн бусад сэтгэцийн эмгэгүүд нь амиа хорлохтой холбоотой үйл явдлын эрсдэлтэй холбоотой байдаг. Нэмж дурдахад ийм нөхцөл байдал нь сэтгэлийн хямралын үетэй хавсарч болно. Тиймээс сэтгэлийн хямралтай өвчтөнүүдийг эмчлэхэд ашигладаг урьдчилан сэргийлэх арга хэмжээг бусад сэтгэцийн эмгэгтэй өвчтөнүүдийг эмчлэхэд анхаарах хэрэгтэй.
Хэрэв кветиапины эмчилгээг гэнэт зогсоовол амиа хорлохтой холбоотой үйл явдлын болзошгүй эрсдлийг харгалзан үзэх шаардлагатай.
Амиа хорлох үйл явдлын түүхтэй өвчтөнүүд, түүнчлэн эмчилгээг эхлэхээс өмнө амиа хорлох бодлуудыг тодорхой илэрхийлдэг өвчтөнүүд амиа хорлох, амиа хорлох оролдлого хийх эрсдэлтэй байдаг тул эмчилгээний явцад сайтар хянаж байх ёстой. FDA-ийн плацебо хяналттай антидепрессантуудын судалгаанд хийсэн мета-анализ нь ойролцоогоор 4,400 хүүхэд, өсвөр насныхан, сэтгэцийн эмгэгтэй 7,700 насанд хүрсэн өвчтөнүүдийн мэдээллийг нэгтгэн үзэхэд хүүхдүүдэд плацеботой харьцуулахад антидепрессантууд амиа хорлох эрсдэл нэмэгддэг болохыг тогтоожээ. 25 настай.
Энэхүү мета-шинжилгээнд кветиапиныг ашигласан судалгааг оруулаагүй болно ("Фармакодинамик" хэсгийг үзнэ үү).
Богино хугацааны плацебо хяналттай бүх заалт, бүх насны бүлэгт хийсэн судалгаагаар амиа хорлох тохиолдлын тохиолдол кветиапин (76/9327) ба плацебо (37/4845) хоёуланд нь 0.8% байв.
Шизофрени өвчтэй өвчтөнүүдэд хийсэн эдгээр судалгаанд амиа хорлохтой холбоотой тохиолдлын эрсдэл 18-24 насны өвчтөнд кветиапины хувьд 1.4% (3/212), плацебогийн хувьд 1.6% (1/62) байв; 25-аас дээш насны өвчтөнд кветиапины хувьд 0.8% (13/1663), плацебогийн хувьд 1.1% (5/463); 18-аас доош насны өвчтөнд кветиапины хувьд 1.4% (2/147), плацебо нь 1.3% (1/75).
Маник хоѐр туйлт эмгэгтэй өвчтөнүүдэд амиа хорлохтой холбоотой үйл явдлын эрсдэл 18-24 насны өвчтөнд кветиапины хувьд 0% (0/60), плацебогийн хувьд 0% (0/58) байв; 25-аас дээш насны өвчтөнд кветиапины хувьд 1.2% (6/496), плацебогийн хувьд 1.2% (6/503); 18-аас доош насны өвчтөнд кветиапины хувьд 1.0% (2/193), плацебо нь 0% (0/90).
Нойрмог байдал
Seroquel ®-тэй эмчилгээний явцад нойрмоглох, тайвшруулах зэрэг шинж тэмдгүүд илэрч болно ("Гаж нөлөө" хэсгийг үзнэ үү). Хоёр туйлт эмгэгийн нэг хэсэг болох сэтгэл гутралтай өвчтөнүүдийг хамарсан эмнэлзүйн судалгаагаар нойрмог байдал ихэвчлэн эмчилгээний эхний гурван өдрийн туршид үүсдэг. Энэ гаж нөлөөний ноцтой байдал нь ерөнхийдөө бага эсвэл дунд зэрэг байв. Хэрэв нойрмог байдал хүндэрвэл хоёр туйлт эмгэгийн нэг хэсэг болох сэтгэлийн хямралтай өвчтөнүүд нойрмоглож эхэлснээс хойш 2 долоо хоногийн дараа эсвэл шинж тэмдгүүд сайжрах хүртэл эмчид хандах шаардлагатай болдог. Зарим тохиолдолд Seroquel ® эмчилгээг зогсоох шаардлагатай байж болно.
Зүрх судасны өвчтэй өвчтөнүүд
Зүрх судасны болон тархины судасны эмгэг, гипотензи үүсэхэд хүргэдэг бусад нөхцөл байдал бүхий өвчтөнүүдэд кветиапиныг хэрэглэхдээ болгоомжтой байх хэрэгтэй. Кетиапины эмчилгээний үед, ялангуяа эмчилгээний эхэн үед тунг тохируулах үед ортостатик гипотензи үүсч болно. Ортостатик гипотензи болон үүнтэй холбоотой толгой эргэх нь санамсаргүй гэмтэл (унах), ялангуяа өндөр настай өвчтөнүүдэд эрсдэлийг нэмэгдүүлдэг. Өвчтөнүүд эдгээр болзошгүй гаж нөлөөнд дасан зохицох хүртэл болгоомжтой байх хэрэгтэй. Хэрэв ортостатик гипотензи үүсвэл тунг багасгах эсвэл титрлэлтийг удаашруулах шаардлагатай.
Таталт
Кетиапин эсвэл плацебо хэрэглэдэг өвчтөнүүдийн таталтын давтамжийн хувьд ялгаа байхгүй. Гэсэн хэдий ч бусад антипсихотик эмийн нэгэн адил уналтын түүхтэй өвчтөнүүдийг эмчлэхдээ болгоомжтой байхыг зөвлөж байна ("Гаж нөлөө" хэсгийг үзнэ үү).
Экстрапирамидын шинж тэмдэг
Плацеботой харьцуулахад сэтгэл гутралын үед кветиапиныг ууж байх үед хоёр туйлт эмгэгийн бүтцэд сэтгэл гутралтай өвчтөнүүдэд EPS-ийн давтамж нэмэгдсэн ("Гаж нөлөө" хэсгийг үзнэ үү).
Кетиапиныг ууж байх үед акатизи үүсч болох бөгөөд энэ нь хөдөлгөөний эвгүй мэдрэмж, хөдлөх хэрэгцээгээр тодорхойлогддог бөгөөд өвчтөн хөдлөхгүйгээр сууж, зогсох чадваргүй байдаг. Хэрэв ийм шинж тэмдэг илэрвэл кветиапины тунг нэмэгдүүлж болохгүй.
Хожуу дискинези
Хожуу дискинезийн шинж тэмдэг илэрвэл эмийн тунг багасгах эсвэл аажмаар зогсоохыг зөвлөж байна ("Гаж нөлөө" хэсгийг үзнэ үү).
Хожуу дискинезийн шинж тэмдгүүд нь эмийг уухаа больсны дараа улам бүр дордож эсвэл бүр гарч болно.
Нейролептик хорт хавдар
Антипсихотик эм, түүний дотор кветиапиныг ууж байх үед нейролептик хорт хамшинж үүсч болно ("Гаж нөлөө" хэсгийг үзнэ үү). Синдромын эмнэлзүйн илрэлүүд нь гипертерми, сэтгэцийн өөрчлөлт, булчингийн хөшүүн байдал, автономит мэдрэлийн системийн labability, креатин фосфокиназын идэвхжил нэмэгддэг. Ийм тохиолдолд Кетиапиныг зогсоож, зохих эмчилгээ хийх шаардлагатай.
Хүнд нейтропени ба агранулоцитоз
Кетиапины монотерапийн богино хугацааны плацебо хяналттай эмнэлзүйн туршилтуудад хүнд хэлбэрийн нейтропени (нейтрофилын тоо) илэрсэн.<0,5 х 10 9 /л) без инфекции. Сообщалось о развитии агранулоцитоза (тяжелой нейтропении, ассоциировавшейся с инфекциями) у пациентов, получавших Кветиапин в рамках клинических исследований (редко), а также при постмаркетинговом применении (в том числе, с летальным исходом).
Эдгээр хүнд нейтропени тохиолдлын ихэнх нь кветиапины эмчилгээг эхлүүлснээс хойш хэдэн сарын дараа тохиолддог. Тунгаас хамааралтай нөлөө илрээгүй. Кетиапины эмчилгээг зогсоосны дараа лейкопени ба/эсвэл нейтропени арилдаг.
Нейтропени үүсэх эрсдэлт хүчин зүйл бол өмнө нь цагаан эсийн тоо бага байсан, эмээс үүдэлтэй нейтропени өвчний түүх юм.
Эрсдлийн хүчин зүйлгүй өвчтөнүүдэд агранулоцитозын хөгжлийг мөн тэмдэглэсэн.
Халдвартай өвчтөнд, ялангуяа илт урьдчилан сэргийлэх хүчин зүйл байхгүй, эсвэл тодорхойгүй халууралттай өвчтөнд нейтропени үүсэх магадлалыг анхаарч үзэх хэрэгтэй; Эдгээр тохиолдлуудыг эмнэлзүйн удирдамжийн дагуу зохицуулах ёстой.
Нейтрофилийн агууламжтай өвчтөнүүдэд<1,0 х 10 9 /л прием кветиапина следует прекратить. Пациента необходимо наблюдать для выявления возможных симптомов инфекции и контролировать уровень нейтрофилов (до превышения уровня 1,5 х 10 9 /л).
Бусад эмүүдтэй харьцах
Мөн "Бусад эмийн бүтээгдэхүүнтэй харилцан үйлчлэл ба бусад төрлийн харилцан үйлчлэл" хэсгийг үзнэ үү.
Кетиапиныг карбамазепин, фенитоин зэрэг элэгний микросомын ферментийн хүчтэй өдөөгчтэй хослуулан хэрэглэх нь сийвэн дэх кветиапины концентрацийг бууруулж, Seroquel®-ийн эмчилгээний үр нөлөөг бууруулдаг.
Seroquel ® эмийг элэгний микросомал ферментийн өдөөгчийг хүлээн авдаг өвчтөнд зааж өгөх нь зөвхөн Seroquel ® эмийн эмчилгээний үр дүн нь элэгний микросомын ферментийг өдөөгч эмийг зогсоохтой холбоотой эрсдэлээс давсан тохиолдолд л боломжтой юм.
Элэгний микросомын ферментийг өдөөдөг эмийн тунг аажмаар өөрчлөх хэрэгтэй. Шаардлагатай бол элэгний микросомын ферментийг өдөөдөггүй эмээр солих боломжтой (жишээлбэл, вальпро хүчлийн эм).
Гипергликеми
Кветиапиныг ууж байх үед чихрийн шижин өвчний түүхтэй өвчтөнүүдэд гипергликеми эсвэл чихрийн шижин өвчнийг хурцатгах (зарим тохиолдолд кетоацидоз эсвэл кома үүсэх, үхэлд хүргэх) боломжтой байдаг.
Полиури (шээсний хэмжээ ихсэх), полидипси (эмгийн цангах), полифаги (хоолны дуршил нэмэгдэх), сул дорой байдал зэрэг гипергликемийн шинж тэмдгийг тодорхойлохын тулд Кетиапин болон бусад антипсихотик эм хэрэглэж буй өвчтөнүүдийг хянахыг зөвлөж байна. Гликемийн хяналт муудаж болзошгүйг тодорхойлохын тулд чихрийн шижин өвчтэй өвчтөнүүд болон чихрийн шижин өвчний эрсдэлт хүчин зүйл бүхий өвчтөнүүдийг хянахыг зөвлөж байна ("Гаж нөлөө" хэсгийг үзнэ үү). Биеийн жинг тогтмол хянаж байх ёстой.
Липидийн агууламж
Кетиапиныг хэрэглэх үед триглицерид, холестерин, LDL-ийн концентраци нэмэгдэж, HDL-ийн концентраци буурч болно ("Гаж нөлөө" хэсгийг үзнэ үү).
Бодисын солилцооны эмгэг
Зарим өвчтөнд биеийн жин нэмэгдэх, цусан дахь глюкоз, липидийн концентраци ихсэх нь бодисын солилцооны төлөв байдал муудаж, зохих хяналт шаарддаг.
QT сунгалт
Кетиапиныг авах ба QT интервалын үнэмлэхүй утгын байнгын өсөлтийн хооронд ямар ч хамаарал байгаагүй. Гэсэн хэдий ч эмийг хэтрүүлэн хэрэглэснээр QT интервалыг сунгах нь ажиглагдсан ("Тун хэтрүүлэн хэрэглэх" хэсгийг үзнэ үү). Зүрх судасны өвчтэй, QT-ийн уртасгасан түүхтэй өвчтөнүүдэд бусад антипсихотик эмийн нэгэн адил кветиапиныг болгоомжтой зааж өгөх хэрэгтэй. Кетиапиныг QTc интервалыг уртасгадаг эмүүд, бусад антипсихотик эмүүд, ялангуяа өндөр настан, төрөлхийн урт QT хам шинж, зүрхний архаг дутагдал, миокардийн гипертрофи, гипокалиеми эсвэл гипомагниемитэй өвчтөнүүдэд нэгэн зэрэг хэрэглэхдээ болгоомжтой байх хэрэгтэй ("Бусад эмтэй харилцан үйлчлэл" хэсгийг үзнэ үү. эм болон бусад төрлийн харилцан үйлчлэл").
Кардиомиопати ба миокардит
Эмнэлзүйн туршилт болон маркетингийн дараах хэрэглээний үед кардиомиопати ба миокардитийн тохиолдол ажиглагдсан боловч эмтэй учир шалтгааны холбоо тогтоогдоогүй байна. Кардиомиопати эсвэл миокардит сэжигтэй өвчтөнүүдэд кветиапины эмчилгээний зохистой байдлыг үнэлэх хэрэгтэй.
Мансууруулах бодисыг зогсоохтой холбоотой хурц урвал
Хэрэв кветиапиныг гэнэт зогсоовол дараах цочмог урвал (татах синдром) үүсч болно: дотор муухайрах, бөөлжих, нойргүйдэх, толгой өвдөх, толгой эргэх, цочромтгой болох. Тиймээс дор хаяж нэг эсвэл хоёр долоо хоногийн турш эмийг аажмаар зогсоохыг зөвлөж байна.
Дементиа бүхий өндөр настан өвчтөнүүд
Seroquel ® нь дементиатай холбоотой сэтгэцийн эмгэгийг эмчлэхэд зориулагдаагүй болно.
Санамсаргүй байдлаар хийсэн плацебо хяналттай туршилтуудын зарим хэвийн бус антипсихотикууд нь сэтгэцийн хомсдолтой өвчтөнүүдийн тархины судасны эмгэгийн эрсдлийг ойролцоогоор 3 дахин нэмэгдүүлдэг. Энэхүү эрсдэл нэмэгдэх механизмыг судлаагүй байна. Бусад антипсихотик эмүүд эсвэл өвчтөний бусад бүлгийн хувьд тархины судасны хүндрэлийн давтамж нэмэгдэх ижил төстэй эрсдлийг үгүйсгэх аргагүй юм. Seroquel ®-ийг цус харвах эрсдэлтэй өвчтөнүүдэд болгоомжтой хэрэглэх хэрэгтэй.
Өндөр настай өвчтөнүүдийн сэтгэцийн эмгэгтэй холбоотой сэтгэцийн эмгэгийг эмчлэхэд атипик антипсихотик эм хэрэглэхэд хийсэн дүн шинжилгээ нь плацебо бүлгийнхтэй харьцуулахад энэ бүлгийн эмийг хүлээн авсан өвчтөнүүдийн бүлэгт нас баралтын түвшин нэмэгдсэн болохыг тогтоожээ. Нэмж дурдахад, ижил төстэй бүлгийн өвчтөнүүдэд кветиапины 10 долоо хоногийн плацебо хяналттай хоёр судалгаагаар (n=710; дундаж нас: 83 нас; насны хүрээ: 56-99 жил) кветиапин ууж буй өвчтөнүүдийн нас баралтын түвшин өндөр байгааг харуулсан. 5. 5%, плацебо бүлэгт 3.2% байсан. Эдгээр өвчтөнүүдэд ажиглагдсан нас баралтын шалтгаан нь энэ хүн амын хүлээгдэж буй шалтгаантай нийцэж байсан. Кетиапины эмчилгээ ба дементитэй өндөр настай өвчтөнүүдийн нас баралтыг нэмэгдүүлэх эрсдэлийн хооронд учир шалтгааны холбоо тогтоогдоогүй байна.
Элэгний эмгэг
Хэрэв шарлалт үүсвэл Seroquel-ийг зогсоох хэрэгтэй.
Дисфаги
Кетиапинтай эмчилгээ хийлгэх үед дисфаги ("Гаж нөлөө" хэсгийг үзнэ үү) болон аспираци ажиглагдсан. Аспирацийн уушгины хатгалгаа үүсэх, кветиапины хэрэглээ хоёрын хоорондох шалтгаан-үр дагаврын хамаарлыг тогтоогоогүй байна. Гэсэн хэдий ч уушгины хатгалгааны эрсдэлтэй өвчтөнд эмийг зааж өгөхдөө болгоомжтой байх хэрэгтэй.
Венийн тромбоэмболизм
Антипсихотик эм хэрэглэх үед венийн тромбоэмболизмын тохиолдол бүртгэгдсэн. Антипсихотик эм ууж буй өвчтөнүүдэд венийн тромбоэмболизмын эрсдэлт хүчин зүйлүүд түгээмэл байдаг тул антипсихотик эм, түүний дотор кветиапиныг эмчлэхээс өмнө болон эмчилгээний явцад эрсдэлт хүчин зүйлсийг үнэлж, урьдчилан сэргийлэх арга хэмжээ авах шаардлагатай.
Өтгөн хаталт, гэдэсний түгжрэл
Өтгөн хаталт нь гэдэсний түгжрэлийн эрсдэлт хүчин зүйл юм. Кетиапиныг хэрэглэх үед өтгөн хатах, гэдэсний түгжрэл үүсэх шинж тэмдэг илэрсэн ("Гаж нөлөө" хэсгийг үзнэ үү), гэдэсний түгжрэлийн өндөр эрсдэлтэй өвчтөнүүдэд үхлийн үр дагавартай тохиолдлууд, түүний дотор гэдэсний гүрвэлзэх хөдөлгөөнийг бууруулдаг олон эмийг хавсарч хэрэглэдэг өвчтөнүүд, өтгөн хатах талаар гомдол гараагүй ч гэсэн.
Нойр булчирхайн үрэвсэл
Эмнэлзүйн туршилт болон маркетингийн дараах хэрэглээний үед нойр булчирхайн үрэвслийн тохиолдол ажиглагдсан боловч эмтэй учир шалтгааны холбоо тогтоогдоогүй байна. Маркетингийн дараах тайланд олон өвчтөнд триглицеридын концентраци ихсэх (липидийн агууламжийг үзнэ үү), холелитиаз, согтууруулах ундааны хэрэглээ зэрэг нойр булчирхайн үрэвсэл үүсэх эрсдэлт хүчин зүйлүүд байгааг харуулж байна.
Нэмэлт мэдээлэл
Бага зэргийн болон дунд зэргийн маниакийн үед кветиапиныг дивалпроат эсвэл лититэй нэгэн зэрэг хэрэглэх талаархи мэдээлэл хязгаарлагдмал байдаг. Энэхүү хосолсон эмчилгээг сайн тэсвэрлэж, эмчилгээний 3 дахь долоо хоногт нэмэлт нөлөө үзүүлсэн.
Машин болон бусад механизм жолоодох чадварт үзүүлэх нөлөө
Төв мэдрэлийн системд үзүүлэх нөлөөгөөр кветиапин нь сэтгэцэд нөлөөлөх урвалын хурдад нөлөөлж, нойрмоглох шалтгаан болдог. Тиймээс эмчилгээний явцад өвчтөнд бие даасан хүлцэл тогтоогдох хүртэл анхаарал төвлөрөл, түүний дотор жолоодох шаардлагатай механизмтай ажиллахыг зөвлөдөггүй.
Гаргах маягт
Кино бүрсэн шахмал, 25 мг, 100 мг, 200 мг.25 мг, 100 мг, 200 мг шахмал: Al/PVC цэврүүт 10 шахмал, хэрэглэх зааврын хамт картон хайрцагт 6 цэврүү.
25 мг + 100 мг + 200 мг шахмал: Al/PVC цэврүүт 10 шахмал (25 мг-ийн 6 шахмал, 100 мг-ийн 3 шахмал, 200 мг-ийн 1 шахмал), нэг багцад 1 цэврүү. Цэврүүг эмнэлгийн хэрэглээний зааврын хамт картон хайрцагт хийнэ.
Хадгалах нөхцөл
Жагсаалт B. 30 хэмээс доош температурт, хүүхдэд хүрэхгүй газар хадгална.Болзохоос өмнөх хамгийн сайн
3 жил. Багц дээр заасан хугацаа дууссаны дараа хэрэглэж болохгүй.Эмийн сангаас эм олгох нөхцөл
Эмийн жороор.Компанийн үйлдвэрлэгч
ASTRAZENECA UK Limited, Их Британи.Торгоны замын бизнесийн парк, Макклсфилд, Чешир, SK10 2NA, Их Британи.
Нэмэлт мэдээллийг хүсэлтийн дагуу авах боломжтой:
AstraZeneca UK Limited-ийн төлөөлөгчийн газар:
119334 Москва, ст. Вавилова 24 байр 1
Энэ хуудсан дээрх мэдээллийг эмч-эмчилгээч Е.И.Васильева баталгаажуулсан.
Тунгийн хэлбэр: хальсаар бүрсэн шахмалНийлмэл:1 хальсаар бүрсэн таблет нь дараахь зүйлийг агуулна.
тун 25 мг :
идэвхтэй бодис: кветиапины фумарат, кветиапины хувьд - 25 мг;
: микрокристалл целлюлоз - 60.0 мг, лактоз моногидрат (сүүний сахар) - 44.0 мг, повидон (дунд молекул жинтэй поливинилпирролидон) - 9.0 мг, кроскармеллоза натри (примеллоза) - 10.5 мг, магнийн стеарат - 1;
: Опадри II (поливинил спирт, хэсэгчилсэн гидролиз - 2.0 мг, макрогол (полиэтилен гликол) 3350 - 1.01 мг, тальк - 0.74 мг, титаны давхар исэл E 171 - 1.1333 мг, төмрийн будгийн исэл (II) - шар E 116 мг).
100 мг тун:
идэвхтэй бодис: кветиапины фумарат, кветиапины хувьд - 100 мг;
туслах бодис (үндсэн): микрокристалл целлюлоз - 40.0 мг, лактоз моногидрат (сүүний сахар) - 32.0 мг, повидон (дунд молекул жинтэй поливинилпирролидон) - 12.0 мг, кроскармеллоза натри (примеллоза) - 14.0 мг, магнийн стеарат - 2.0 мг;
туслах бодис (бүрхүүл): Опадри II (поливинил спирт, хэсэгчилсэн гидролиз - 2.4 мг, макрогол (полиэтилен гликол) 3350 - 1.212 мг, тальк - 0.888 мг, титаны давхар исэл E 171 - 1.3122 мг, индиго карминд суурилсан хөнгөн цагаан лак (төмрийн 0.II, 12 мг, 0.2 мг) ) шар E 172 - 0.0018 мг,шар хинолин дээр суурилсан хөнгөн цагаан лак - 0.1806 мг. нар жаргах шар дээр суурилсан хөнгөн цагаан лак - 0.0042 мг).тун 200 мг :
идэвхтэй бодис: кветиапины фумарат, кветиапины хувьд - 200 мг;
туслах бодис (үндсэн):
микрокристалл целлюлоз - 5.60 мг. лактоз моногидрат (сүүний сахар) - 44.5 мг, повидон (дунд молекул жинтэй поливинилпирролидон) - 21.0 мг, кроскармеллоза натри (примеллоза) - 25.0 мг, магнийн стеарат - 3.5 мг;туслах бодис (бүрхүүл): Опадри II (поливинил спирт, хэсэгчлэн гидролиз - 4.4 мг, макрогол (полиэтилен гликол) 3350 - 1.235 мг, тальк - 2.0 мг; титаны давхар исэл Е 171 - 1.917 мг, шар буурцгийн лецитин Е 322 мг хөнгөн цагаан, вар0 нигольд суурилсан индиго - 0.006 мг, азорубин будагч бодис дээр суурилсан хөнгөн цагаан лак - 0.051 мг, час улаан будагч бодис дээр суурилсан хөнгөн цагаан лак [Понсо 4R] - 0.041 мг).
Тодорхойлолт:Тун 25 мг. Шаргал шараас шаргал, дугуй, хоёр гүдгэр хүртэл хальсан бүрхүүлтэй шахмал. Шахмалуудын хөндлөн огтлол нь цагаан эсвэл бараг цагаан өнгөтэй байна.
Тун 100 мг. Шар хальсан бүрхүүлтэй, дугуй хэлбэртэй, хоёр гүдгэр шахмал. Шахмалуудын хөндлөн огтлол нь цагаан эсвэл бараг цагаан өнгөтэй байна.
Тун 200 мг. Шахмал, хальсан бүрхүүлтэй, ягаан, дугуй, хоёр гүдгэр. Шахмалуудын хөндлөн огтлол нь цагаан эсвэл бараг цагаан өнгөтэй байна.
Эмийн эмчилгээний бүлэг:Антипсихотик (нейролептик) ATX:N.05.A.H.04 Кетиапин
Фармакодинамик:Үйлдлийн механизм
Кетиапин бол хэвийн бус антипсихотик эм юм. ба түүний идэвхтэй метаболитН -dezalkyl нь тархины нейротрансмиттерийн рецепторуудтай харилцан үйлчилдэг. ТэгээдН -дезалкил нь 5HT2 төрлийн серотонины рецептор болон допамин рецептортой өндөр хамааралтай байдаг. D 1 ба D 2 тархи. 5HT 2 төрлийн серотонины рецепторууд нь допамин рецепторуудаас илүү өндөр сонгомол байдаг. D2, Кетиапины эмнэлзүйн үндсэн антипсихотик шинж чанар, экстрапирамидын гаж нөлөө бага байгааг тодорхойлдог. Түүнээс гадна,Н -десалкил нь норэпинефриний тээвэрлэгчтэй өндөр холбоотой байдаг. ТэгээдН -дезалкил нь гистаминтай өндөр холбоотой байдагα 1 -адренерг рецепторууд ба харьцангуй бага хамааралтайα 2 - адренорецептор ба серотонины төрлийн рецепторууд 5HT 1.Кетиапин нь холинергик мускариник ба бензодиазепин рецепторуудтай тийм ч их хамааралтай байдаггүй.
Стандарт шинжилгээнд энэ нь антипсихотик идэвхжилийг харуулдаг. Кетиапины N-десалкил метаболит нь кветиапины фармакологийн үйл ажиллагаанд оруулсан хувь нэмрийг тогтоогоогүй байна.
Амьтанд экстрапирамидын шинж тэмдгийг (EPS) судалсны үр дүнд D 2 рецепторыг үр дүнтэй блоклодог тунгаар бага зэргийн каталепси үүсгэдэг болохыг тогтоожээ. Энэ нь моторын үйл ажиллагаанд оролцдог A9 нигростриатал мэдрэлийн эсүүдтэй харьцуулахад мезолимбийн A10 допаминергик мэдрэлийн эсийн идэвхжилийг сонгомол бууруулж өгдөг.
Үр ашиг
Кетиапин нь шизофрени өвчний эерэг ба сөрөг шинж тэмдгүүдийн эсрэг үр дүнтэй байдаг.
Кетиапин нь дунд болон хүнд хэлбэрийн маниакийн үед моно эмчилгээ болгон үр дүнтэй байдаг. Дараачийн маник ба сэтгэлийн хямралаас урьдчилан сэргийлэх зорилгоор Кетиапиныг удаан хугацаагаар хэрэглэх талаар мэдээлэл байхгүй байна. Кветиапиныг хагас натрийн вальпроат эсвэл лититэй хослуулан дунд зэргийн болон хүнд хэлбэрийн маниакийн үед хэрэглэх мэдээлэл хязгаарлагдмал боловч энэхүү хослол эмчилгээг ерөнхийдөө сайн тэсвэрлэдэг. Үүнээс гадна 300 мг ба 600 мг тунгаар хэрэглэхэд I ба II хоёр туйлт эмгэгийн дунд болон хүнд хэлбэрийн өвчтөнүүдэд үр дүнтэй байдаг. Үүний зэрэгцээ, Quetiapine-ийн үр нөлөөг өдөрт 300 мг ба 600 мг тунгаар хэрэглэхэд харьцуулж болно.
Кетиапины хагас задралын хугацаа ойролцоогоор 7 цаг байдаг ч шизофрени, мани өвчтэй өвчтөнүүдэд өдөрт 2 удаа уухад үр дүнтэй байдаг. Кетиапины 5HT 2 рецепторт үзүүлэх нөлөө Тэгээд D2 нь эм ууснаас хойш 12 цаг хүртэл үргэлжилдэг.
Кетиапин нь цусны сийвэн дэх пролактины концентрацийг удаан хугацаагаар нэмэгдүүлдэггүй. Мансууруулах бодисын янз бүрийн тогтмол тунгаар хийсэн судалгаагаар кветиапин эсвэл плацебо хэрэглэх үед пролактины түвшний ялгаа илрээгүй. Кетиапины янз бүрийн тогтмол тунгаар хэрэглэх пролактины түвшин нь плацебо хэрэглэх үеийн пролактины түвшингээс ялгаатай байсангүй.
Шизофрени өвчний үед кветиапины тунг тохируулан хэрэглэх үед EPS-ийн давтамж, антихолинергик эмийг нэгэн зэрэг хэрэглэх нь плацебо хэрэглэх үеийнхтэй ижил байв. Шизофрени өвчтэй өвчтөнүүдэд кветиапиныг өдөрт 75-750 мг тогтмол тунгаар хэрэглэх үед давтамжEPS-ийн илрэл, антихолинергик эмийг нэгэн зэрэг хэрэглэх хэрэгцээ нэмэгдээгүй.Кетиапиныг өдөрт 800 мг хүртэл тунгаар дунд болон хүнд хэлбэрийн мани өвчнийг эмчлэхэд моно эмчилгээ эсвэл литийн эсвэл натрийн вальпроаттай хослуулан хэрэглэх үед EPS-ийн давтамж ба антихолинергик эмийг нэгэн зэрэг хэрэглэх нь плацеботой харьцуулах боломжтой байв. ..
Фармакокинетик:Амаар хэрэглэх үед хорони нь ходоод гэдэсний замаас шингэж, элгэнд идэвхтэй метаболизмд ордог.
Хоол хүнс хэрэглэх нь кветиапины биологийн хүртээмжид төдийлөн нөлөөлдөггүй. Кетиапины 83 орчим хувь нь сийвэнгийн уурагтай холбогддог.
Идэвхтэй метаболит N-десалкил кветиапины тэнцвэрт молийн концентраци нь кветиапины 35% байна. Кетиапин ба N-десалкил кветиапины хагас задралын хугацаа ойролцоогоор 7 ба 12 цаг байна. Кетиапин ба N-десалкил кветиапины фармакокинетик нь шугаман шинж чанартай бөгөөд эрэгтэй, эмэгтэй хүмүүсийн фармакокинетик үзүүлэлтүүдэд ялгаа байхгүй.
Өндөр настай өвчтөнүүдэд кветиапины дундаж клиренс 18-65 насны өвчтөнүүдээс 30-50% бага байдаг.
Бөөрний хүнд хэлбэрийн дутагдалтай (креатинины клиренс 30 мл/мин/1.73 м2-аас бага) өвчтөнд кветиапины плазмын дундаж клиренс ойролцоогоор 25%-иар буурдаг боловч бие даасан клиренс нь эрүүл сайн дурынхны тогтоосон утгын хүрээнд байна. Элэгний дутагдалтай өвчтөнүүдэд (архины нөхөн олговорт элэгний хатуурал) кветиапины плазмын дундаж клиренс ойролцоогоор 25% -иар буурдаг. Энэ нь элгэнд эрчимтэй метаболизмд ордог тул элэгний дутагдалтай өвчтөнүүдэд кветиапины сийвэн дэх концентраци нэмэгдэж болох тул тунг тохируулах шаардлагатай байдаг.
Дунджаар сийвэнгийн чөлөөт кветиапины молийн тун ба N-десалкил кветиапины фракцын 5% -иас бага нь шээсээр ялгардаг. Кетиапины ойролцоогоор 73% нь шээсээр, 21% нь ялгадасаар ялгардаг. Кетиапины 5% -иас бага нь метаболизмд ордоггүй бөгөөд бөөр эсвэл ялгадасаар өөрчлөгдөөгүй ялгардаг.
CYP 3A 4 нь кветиапины метаболизмын гол изофермент бөгөөд P450 цитохромоор дамждаг нь тогтоогдсон. N-деалкил нь CYP 3A 4 изоэнзимийн оролцоотойгоор үүсдэг.
Кетиапин ба түүний зарим метаболит (үүнд орноН -дезалкил) нь цитохромын P450 изоэнзим 1A2, 2C9, 2C19-ийн эсрэг сул дарангуйлах үйлчилгээтэй. 2 D 6 ба 3A4, гэхдээ зөвхөн 300-800 мг/өдөрт түгээмэл хэрэглэгддэг үр дүнтэй тунгаар ажиглагдсан концентрацаас 5-50 дахин их концентрацитай.Үр дүнд үндэслэн invitroКетиапиныг бусад эмүүдтэй нэгэн зэрэг хэрэглэх нь цитохром P450-ээр дамждаг бусад эмийн бодисын солилцоог эмнэлзүйн хувьд мэдэгдэхүйц дарангуйлахад хүргэдэг гэж найдаж болохгүй.
Үзүүлэлтүүд:Шизофрени эмчилгээ.
Хоёр туйлт эмгэгийн үед маник өвчний эмчилгээ.
Хоёр туйлт эмгэгийн бүтцэд дунд болон хүнд зэргийн сэтгэлийн хямралыг эмчлэх.
Маниак болон сэтгэлийн хямралаас урьдчилан сэргийлэх зорилгоор эмийг заагаагүй болно.
Эсрэг заалтууд:Лактазын дутагдал, глюкоз-галактозын шингээлт, галактоз үл тэвчих зэрэг эмийн аль нэг бүрэлдэхүүн хэсгийн хэт мэдрэг байдал.
Азолын эсрэг эм, нефазодон зэрэг цитохром P450 дарангуйлагч, протеазын дарангуйлагчтай хослуулан хэрэглэх ("Бусад эмтэй харилцах" хэсгийг үзнэ үү).
10-17 насны хүүхэд, өсвөр насныханд Кетиапины үр нөлөө, аюулгүй байдлыг эмнэлзүйн судалгаагаар судалсан боловч 18-аас доош насны өвчтөнд Кетиапины хэрэглээг заагаагүй болно.
Болгоомжтойгоор:Зүрх судас, тархины судасны өвчин, эсвэл артерийн гипотензи, ахимаг насны, элэгний дутагдал, уналтанд өртөмтгий бусад эмгэг бүхий өвчтөнүүдэд.
Жирэмслэлт ба хөхүүл үе:Жирэмсэн эмэгтэйчүүдэд Кетиапины аюулгүй байдал, үр нөлөө тогтоогдоогүй байна. Тиймээс, эмэгтэйд хүлээгдэж буй ашиг нь урагт учирч болзошгүй эрсдлээс давсан тохиолдолд л жирэмсэн үед хэрэглэж болно.
Кетиапины хөхний сүүгээр ялгарах хэмжээ тодорхойгүй байна. Кетиапиныг хэрэглэх үед эмэгтэйчүүдийг хөхөөр хооллохгүй байхыг зөвлөж байна. Хэрэглэх заавар, тун:Кетиапиныг хоол хүнснээс үл хамааран хэрэглэж болно.
Насанд хүрэгчид
Шизофрени эмчилгээ
Кетиапиныг өдөрт 2 удаа тогтооно. Эмчилгээний эхний 4 өдрийн хоногийн тун нь: 1 дэх өдөр - 50 мг, 2 дахь өдөр - 100 мг, 3 дахь өдөр - 200 мг, 4 дэх өдөр - 300 мг.
4 дэх өдрөөс эхлэн тунг ихэвчлэн өдөрт 300-аас 450 мг хүртэл үр дүнтэй тунгаар тохируулах шаардлагатай. Эмнэлзүйн үр нөлөө, өвчтөний бие даасан хүлцэлээс хамааран тун нь өдөрт 150-750 мг хооронд хэлбэлзэж болно. Өдөр тутмын хамгийн их тун нь 750 мг байна.
Хоёр туйлт эмгэгийн үед маник өвчний эмчилгээ
Кетиапиныг монотерапийн хэлбэрээр эсвэл нормотимик нөлөөтэй эмүүдтэй хослуулан хэрэглэдэг.Кетиапиныг өдөрт 2 удаа тогтооно. Эмчилгээний эхний 4 өдрийн хоногийн тун нь: 1 дэх өдөр - 100 мг, 2 дахь өдөр - 200 мг, 3 дахь өдөр - 300 мг, 4 дэх өдөр - 400 мг. Дараа нь эмчилгээний 6 дахь өдөр эмийн хоногийн тунг 800 мг хүртэл нэмэгдүүлэх боломжтой. Өдөр тутмын тунг нэмэгдүүлэх нь өдөрт 200 мг-аас хэтрэхгүй байх ёстой.
Эмнэлзүйн үр нөлөө, бие даасан хүлцэл зэргээс хамааран тун нь өдөрт 200-800 мг хооронд хэлбэлзэж болно. Ихэвчлэн үр дүнтэй тун нь өдөрт 400-800 мг байдаг. Зөвлөмж болгож буй хоногийн хамгийн их тун нь 800 мг.
Хоёр туйлт эмгэгийн бүтцэд сэтгэл гутралын үеийг эмчлэх
Кетиапиныг өдөрт нэг удаа шөнийн цагаар тогтоодог. Эмчилгээний эхний 4 өдрийн хоногийн тун нь: 1 дэх өдөр - 50 мг, 2 дахь өдөр - 100 мг, 3 дахь өдөр - 200 мг, 4 дэх өдөр - 300 мг. Зөвлөмж болгож буй тун нь өдөрт 300 мг байна. Кетиапины хамгийн их санал болгож буй хоногийн тун нь 600 мг байна.Кетиапины антидепрессант нөлөө нь өдөрт 300 ба 600 мг тунгаар хэрэглэхэд батлагдсан. Богино хугацааны эмчилгээнд Кетиапины үр нөлөө нь өдөрт 300 ба 600 мг тунгаар байдаг. харьцуулж болно ("Фармакодинамик" хэсгийг үзнэ үү).
Ахмад настан
Өндөр настай өвчтөнүүдэд кветиапины анхны тун нь өдөрт 25 мг байна. Үр дүнтэй тун хүрэх хүртэл тунг өдөр бүр 25-50 мг-аар нэмэгдүүлэх шаардлагатай бөгөөд энэ нь залуу өвчтөнүүдийнхээс бага байх магадлалтай.
Бөөрний дутагдалтай өвчтөнүүд
Тун тохируулах шаардлагагүй.
Элэгний дутагдалтай өвчтөнүүд
Кетиапин нь элгэнд их хэмжээгээр метаболизмд ордог. Тиймээс элэгний дутагдалтай өвчтөнд, ялангуяа эмчилгээний эхэн үед Кетиапиныг болгоомжтой хэрэглэх хэрэгтэй. Кетиапины эмчилгээг өдөрт 25 мг тунгаар эхлүүлж, үр дүнтэй тун хүрэх хүртэл тунг 25-50 мг-аар нэмэгдүүлэхийг зөвлөж байна.
Сөрөг нөлөө:Кетиапины хамгийн түгээмэл гаж нөлөө нь нойрмоглох, толгой эргэх, хуурай ам, бага зэргийн астения, өтгөн хатах, тахикарди, ортостатик гипотензи, диспепси юм.
Кетиапиныг бусад антипсихотик эмүүдийн нэгэн адил хэрэглэх нь жин нэмэгдэх, ухаан алдах, мэдрэлийн хорт хавдар, лейкопени, нейтропени, захын хаван зэрэг шинж тэмдгүүд дагалддаг.
Сөрөг хариу урвалын давтамжийг дараах зэрэглэлээр өгсөн болно. маш олон удаа (≥ 1/10); ихэвчлэн (≥ 1/100,< 1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100); редко (≥ 1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000) , тодорхойгүй давтамж.
| Маш түгээмэл (≥ 1/10) | |
| толгой эргэх 4, нойрмоглох 2, толгой өвдөх |
|
| хуурай ам |
|
| Нийтлэг эмгэгүүд: | Татах синдром 1.10 |
| триглицеридын концентраци ихсэх 11, нийт холестерин (ихэвчлэн бага нягтралтай липопротейн холестерин - LDL) 12 |
|
| Ихэнхдээ (≥ 1/100,< 1/10) | |
| лейкопени 1 |
|
| Төв мэдрэлийн системээс: | дизартриа, ер бусын, хар дарсан зүүд зүүдлэх, ухаан алдах 4, экстрапирамидын шинж тэмдэг 1.13 |
| Зүрх судасны системээс: | тахикарди 4, ортостатик гипотензи 4 |
| Харааны эрхтний талаас: | нүд бүрэлзэх |
| Амьсгалын системээс: | ринит |
| Ходоод гэдэсний замаас: | өтгөн хатах, диспепси |
| Нийтлэг эмгэгүүд: | бага зэргийн астения, захын хаван |
| Лабораторийн болон багажийн үзүүлэлтүүдийн өөрчлөлт: | жин нэмэгдэх 9, элэгний трансаминазын идэвхжил нэмэгддэг( ACT, ALT) 3, нейтрофилын тоо буурах, гипергликеми 7 |
| ховор (≥ 1/1000,< 1/100) | |
| Цусны системээс: | эозинофили |
| Дархлааны системээс: | хэт мэдрэгшлийн урвал |
| Төв мэдрэлийн системээс: | таталт 1, тайван бус хөлний синдром |
| Ходоод гэдэсний замаас: | дисфаги 8 |
| Лабораторийн болон багажийн үзүүлэлтүүдийн өөрчлөлт: | Нейролептик хорт хамшинж, тромбоцитопенитэй холбоогүй креатин фосфокиназын идэвхжил нэмэгдсэн 14 |
| ховор (≥ 1/10000, < 1/1000) | |
| Ходоод гэдэсний замаас: | шарлалт 6 |
| Нөхөн үржихүйн системээс: | приапизм |
| Нийтлэг эмгэгүүд: | нейролептик хорт хам шинж 1 |
| Лабораторийн болон багажийн үзүүлэлтүүдийн өөрчлөлт: | креатин фосфокиназын идэвхжил нэмэгдсэн |
| Маш ховор (<1/10000) | |
| Дархлааны системээс | анафилаксийн урвал 6 |
| Бодисын солилцооны эмгэг: | чихрийн шижин 1,5,6 |
| Төв мэдрэлийн системээс: | хоцрогдсон дискинизи 6 |
| Ходоод гэдэсний замаас: | гепатит 6 |
| Арьс ба арьсан доорх эдэд: | ангиоэдема 6, Стивенс-Жонсоны хам шинж 6 |
| Тодорхойгүй давтамж | |
| Гематопоэтик системээс: | нейтропени 1 |
1. "Тусгай заавар" хэсгийг үзнэ үү.
2. Нойрмоглох нь ихэвчлэн эмчилгээг эхэлснээс хойш эхний 2 долоо хоногт тохиолддог бөгөөд кветиапиныг үргэлжлүүлэн хэрэглэснээр арилдаг.
3. Үйл ажиллагааны шинж тэмдэггүй нэмэгдэж болзошгүй ACT Кетиапиныг үргэлжлүүлэн хэрэглэснээр ийлдсийн ALT ба GGT ихэвчлэн буцдаг.
4. Бусад антипсихотик эм, α1-хориглогчдын нэгэн адил энэ нь ихэвчлэн толгой эргэх, тахикарди, зарим тохиолдолд ухаан алдах, ялангуяа эмчилгээний эхэн үед дагалддаг ортостатик гипотензи үүсгэдэг ("Тусгай заавар" хэсгийг үзнэ үү).
5. Чихрийн шижин өвчний декомпенсацийн нэн ховор тохиолдлыг тэмдэглэсэн.
6. Энэхүү гаж нөлөөний давтамжийг маркетингийн дараах тандалтын үр дүнд үндэслэн үнэлэв.
7. Өлсгөлөнгийн цусан дахь глюкозын концентраци ≥126 мг/дл (≥7.0 ммоль/л) эсвэл хоол идсэний дараа цусан дахь глюкозын хэмжээ дор хаяж нэг удаа ≥200 мг/дл (≥11.1 ммоль/л) нэмэгдсэн.
8. Хоёр туйлт эмгэгийн бүтцэд сэтгэл гутралтай өвчтөнүүдэд л плацеботой харьцуулахад Кетиапинтай дисфаги үүсэх тохиолдол өндөр байгааг тэмдэглэжээ.
9.Эмчилгээний эхэн үед голчлон тохиолддог.
10. Кетиапины монотерапийн богино хугацааны плацебо хяналттай эмнэлзүйн туршилтанд таталтын хам шинжийг судлахдаа нойргүйдэл, дотор муухайрах, толгой өвдөх, суулгах, бөөлжих, толгой эргэх, цочромтгой болох зэрэг шинж тэмдгүүд ажиглагдсан. Бэлдмэлийг зогсоосноос хойш 1 долоо хоногийн дараа татан буулгах шинж тэмдгүүдийн давтамж мэдэгдэхүйц буурсан.
11. Триглицеридын концентраци ≥18 настай өвчтөнд ≥200 мг/дл (≥2.258 ммоль/л) буюу өвчтөнд ≥150 мг/дл (≥1.694 ммоль/л) нэмэгдсэн.<18 лет, хотя бы при однократном определении.
12. ≥18 настай өвчтөнд холестерины нийт концентраци ≥240 мг/дл (≥6,2064 ммоль/л) буюу өвчтөнд ≥200 мг/дл (≥5,172 ммоль/л) нэмэгдсэн.< 18 лет, хотя бы при однократном определении.
14. Тромбоцитын тоо ≤100 x 10 9 /л-ээр буурч, наад зах нь нэг тодорхойлоход.
QT уртасгах, ховдолын хэм алдагдал, гэнэтийн үхэл, зүрх зогсох, торсаде де пууте (TdP) зэрэг нь антипсихотик эмийн гаж нөлөө гэж тооцогддог.
Шизофрени болон хоѐр туйлт эмгэгийн мани дахь богино хугацааны клиник туршилтуудад EPS-ийн тохиолдлыг Кетиапин ба плацебо бүлэгт харьцуулж болно (шизофрени өвчтэй өвчтөнүүд: Кетиапины бүлэгт 7.8%, плацебо бүлгийн 8.0%; хоёр туйлт эмгэгийн үед мани: 11). Кетиапины бүлэгт 2%, плацебо бүлэгт 11.4%).
Хоёр туйлт эмгэгийн бүтцэд сэтгэл гутралын талаархи богино хугацааны эмнэлзүйн туршилтанд EPS-ийн давтамж нь Кетиапины бүлэгт 8.9%, плацебо бүлэгт 3.8% байв. Үүний зэрэгцээ, EPS-ийн бие даасан шинж тэмдгүүдийн давтамж (акатизи, экстрапирамидын эмгэг, чичиргээ, дискинези, дистони, айдас түгшүүр, булчингийн албадан агшилт, сэтгэцийн хөдөлгөөний цочрол, булчингийн хөшүүн байдал гэх мэт) ихэвчлэн бага байсан бөгөөд тус бүрдээ 4% -иас хэтрэхгүй байв. эмчилгээний бүлгүүд. Шизофрени ба хоёр туйлт эмгэгийн үед Кетиапины урт хугацааны эмнэлзүйн судалгаагаар EPS-ийн тохиолдлыг Кетиапин ба плацебо бүлэгт харьцуулж болно.
Кетиапинтай эмчилгээний явцад бамбай булчирхайн даавар, ялангуяа нийт тироксин (T4) ба чөлөөт T4-ийн хэмжээ тунгаас хамааралтай бага зэрэг буурч болно. Нийт ба чөлөөт T4-ийн хамгийн их бууралтыг Кетиапинтай эмчилгээний 2, 4 дэх долоо хоногт тэмдэглэсэн бөгөөд урт хугацааны эмчилгээний явцад дааврын концентраци цаашид буурахгүй байна. Бараг бүх тохиолдолд, нийт болон чөлөөт T4-ийн концентраци нь эмчилгээний үргэлжлэх хугацаанаас үл хамааран кветиапины эмчилгээг зогсоосны дараа үндсэн түвшиндээ буцаж ирэв. Зөвхөн өндөр тунгаар хэрэглэх үед нийт триодотиронин (T 3 ) ба урвуу T 3 бага зэрэг буурсан нь ажиглагдсан. Тироксин холбогч глобулины (TBG) түвшин өөрчлөгдөөгүй хэвээр байгаа бөгөөд бамбай булчирхайг өдөөдөг даавар (TSH) нэмэгдээгүй байна.
Тун хэтрүүлэн хэрэглэх:Эмнэлзүйн туршилтанд хамрагдсан өвчтөнд 13.6 г кветиапины улмаас нас барсан тохиолдол бүртгэгдсэн бол маркетингийн дараах судалгаагаар 6 г кветиапины улмаас нас барсан тохиолдол бүртгэгдсэн. Үүний зэрэгцээ кветиапиныг 30 г-аас дээш тунгаар үхэлгүйгээр уусан тохиолдлыг тодорхойлсон.
Кетиапины тунг хэтрүүлэн хэрэглэх нь QT C интервалын өсөлт, үхэл эсвэл команд хүргэдэг маш ховор тохиолдлын тухай мэдээллүүд байдаг.
Зүрх судасны хүнд өвчний түүхтэй өвчтөнүүдэд хэтрүүлэн хэрэглэснээс үүсэх гаж нөлөөний эрсдэл нэмэгддэг ("Тусгай заавар" хэсгийг үзнэ үү).
Хэт их уусан үед ажиглагдсан шинж тэмдгүүд нь нойрмоглох, тайвшруулах, тахикарди, цусны даралт буурах зэрэг эмийн мэдэгдэж буй фармакологийн нөлөө нэмэгдсэнтэй холбоотой байв. Кетиапины эсрэг тусгай эм байдаггүй. Ноцтой хордлогын үед хэд хэдэн эмийг хэтрүүлэн хэрэглэх боломжтой гэдгийг мэдэж байх ёстой. Амьсгалын болон зүрх судасны үйл ажиллагааг хэвийн болгох, хүчилтөрөгч, агааржуулалтыг хангахад чиглэсэн арга хэмжээ авахыг зөвлөж байна. Ходоод угаах (хэрэв өвчтөн ухаангүй бол интубацийн дараа), идэвхжүүлсэн нүүрс, туулгах эм нь шингээгүй кветиапиныг арилгахад тусалдаг боловч эдгээр арга хэмжээний үр нөлөөг судлаагүй байна.
Өвчтөний нөхцөл байдал сайжрах хүртэл эмнэлгийн нарийн ажиглалтыг үргэлжлүүлнэ.Харилцаа холбоо:Кетиапиныг төв мэдрэлийн системд нөлөөлдөг бусад эмүүд, түүнчлэн согтууруулах ундаатай хослуулан хэрэглэхдээ болгоомжтой байх хэрэгтэй.
Цитохром P450 изоэнзим (CYP)3A4 нь цитохромын P450 системээр дамждаг кветиапины солилцоог хариуцдаг гол изоэнзим юм. Эрүүл сайн дурын ажилтнуудад хийсэн судалгаагаар кветиапиныг (25 мг тунгаар) CYP3A4 дарангуйлагч кетоконазолтой хамт хэрэглэх нь кветиапины концентраци-цаг хугацааны муруй (AUC) доорх талбайг 5-8 дахин ихэсгэхэд хүргэсэн. .
Тиймээс кветиапин ба цитохромын CYP 3A 4 дарангуйлагчийг нэгэн зэрэг хэрэглэх нь эсрэг заалттай байдаг. Мөн усан үзмийн шүүстэй хамт уухыг зөвлөдөггүй.
Фармакокинетик судалгаагаар кветиапины янз бүрийн тунгаар карбамазепин хэрэглэхээс өмнө эсвэл нэгэн зэрэг хэрэглэснээр кветиапины клиренс мэдэгдэхүйц нэмэгдэж, үүний дагуу карбамазепингүй кетиапинтай харьцуулахад AUC дунджаар 13% -иар буурсан байна. Зарим өвчтөнд AUC-ийн бууралт илүү тод ажиглагдсан. Энэхүү харилцан үйлчлэл нь кветиапины сийвэн дэх концентраци буурч, кветиапины эмчилгээний үр нөлөөг бууруулж болзошгүй юм. Кетиапиныг элэгний микросомын тогтолцооны өөр нэг өдөөгч фенитоинтой нэгэн зэрэг хэрэглэх нь кветиапины клиренс бүр илүү тод (ойролцоогоор 450%) нэмэгдсэн байна. Кветиапиныг элэгний ферментийг өдөөгч эм ууж буй өвчтөнүүдэд зааж өгөх нь кветиапины эмчилгээний хүлээгдэж буй ашиг нь элэгний ферментийг өдөөгч эмийг зогсоохтой холбоотой эрсдлээс давсан тохиолдолд л боломжтой юм. Микросомын ферментийг өдөөдөг эмийн тунг аажмаар өөрчлөх хэрэгтэй. Шаардлагатай бол тэдгээрийг микросомын ферментийг өдөөдөггүй эмээр сольж болно (жишээлбэл, вальпро хүчлийн эм).
Антидепрессант имипрамин (CYP2D6 дарангуйлагч) эсвэл флуоксетин (CYP3A4 ба CYP2D6 дарангуйлагч) -тай нэгэн зэрэг хэрэглэхэд кветиапины фармакокинетик мэдэгдэхүйц өөрчлөгдөөгүй.
Кетиапины фармакокинетик нь антипсихотик эм рисперидон эсвэл галоперидолтой нэгэн зэрэг хэрэглэхэд мэдэгдэхүйц өөрчлөгддөггүй. Гэсэн хэдий ч кветиапин ба тиоридазиныг нэгэн зэрэг хэрэглэснээр кветиапины клиренс ойролцоогоор 70% -иар нэмэгдсэн.
Кетиапины фармакокинетик нь циметидиныг нэгэн зэрэг хэрэглэхэд мэдэгдэхүйц өөрчлөгддөггүй.
Кветиапиныг өдөрт 2 удаа 250 мг тунгаар ууж байх үед 2 мг лоразепамыг нэг тунгаар хэрэглэхэд лоразепамын клиренс ойролцоогоор 20% буурдаг.
Кетиапиныг нэгэн зэрэг хэрэглэхэд литийн бэлдмэлийн фармакокинетик өөрчлөгддөггүй.
Хагас натрийн вальпроат ба кветиапины хамт хэрэглэх үед вальпро хүчил ба кветиапины фармакокинетикт эмнэлзүйн хувьд мэдэгдэхүйц өөрчлөлт гараагүй.
Кетиапины зүрх судасны өвчинд хэрэглэдэг эмүүдтэй харьцах фармакокинетикийн судалгаа хийгдээгүй байна.
Кетиапиныг электролитийн тэнцвэргүй байдал, QTc интервалыг уртасгахад хүргэдэг эмүүдтэй хослуулан хэрэглэхдээ болгоомжтой байх хэрэгтэй.
Кетиапин нь феназоны метаболизмд оролцдог элэгний ферментийн системийг өдөөдөггүй.
Тусгай заавар:Нойрмог байдал
Кетиапинтай эмчилгээ хийлгэх үед нойрмоглох, тайвшруулах зэрэг шинж тэмдгүүд илэрч болно ("Гаж нөлөө" хэсгийг үзнэ үү). Хоёр туйлт эмгэгийн нэг хэсэг болох сэтгэл гутралтай өвчтөнүүдийг хамарсан эмнэлзүйн судалгаагаар нойрмог байдал ихэвчлэн эмчилгээний эхний гурван өдрийн туршид үүсдэг. Энэ гаж нөлөөний ноцтой байдал нь ерөнхийдөө бага эсвэл дунд зэрэг байв. Хэрэв нойрмог байдал хүндэрвэл хоёр туйлт эмгэгийн нэг хэсэг болох сэтгэлийн хямралтай өвчтөнүүд нойрмоглож эхэлснээс хойш 2 долоо хоногийн дараа эсвэл шинж тэмдгүүд сайжрах хүртэл эмчид хандах шаардлагатай болдог. Зарим тохиолдолд кветиапины эмчилгээг зогсоох шаардлагатай байж болно.
Зүрх судасны өвчтэй өвчтөнүүд
Зүрх судасны болон тархины судасны эмгэг, цусны даралт буурахад хүргэдэг бусад эмгэг бүхий өвчтөнүүдэд Кетиапиныг болгоомжтой хэрэглэх хэрэгтэй. Кетиапинтай эмчилгээний явцад ортостатик гипотензи, ялангуяа эмчилгээний эхэн үед тунг тохируулах үед үүсч болно. Хэрэв ортостатик гипотензи үүсвэл тунг багасгах эсвэл титрлэлтийг удаашруулах шаардлагатай.
Таталт
Плацебо эмчилгээ хийлгэж байсан өвчтөнүүдийн хооронд таталтын тохиолдлын хувьд ялгаа байхгүй. Гэсэн хэдий ч бусад антипсихотик эмийн нэгэн адил уналтын түүхтэй өвчтөнүүдийг эмчлэхдээ болгоомжтой байхыг зөвлөж байна ("Гаж нөлөө" хэсгийг үзнэ үү).
Экстрапирамидын шинж тэмдэг
Плацеботой харьцуулахад сэтгэл гутралын үед Кетиапиныг ууж байхдаа хоёр туйлт эмгэгийн бүтцэд сэтгэл гутралтай насанд хүрсэн өвчтөнүүдэд EPS-ийн давтамж нэмэгдсэн ("Гаж нөлөө" хэсгийг үзнэ үү).
Хожуу дискинези
Хожуу дискинезийн шинж тэмдэг илэрвэл эмийн тунг багасгах эсвэл аажмаар зогсоохыг зөвлөж байна ("Гаж нөлөө" хэсгийг үзнэ үү).
Нейролептик хорт хавдар
Антипсихотик эм, түүний дотор кветиапиныг ууж байх үед хорт хавдрын нейролептик синдром үүсч болно ("Гаж нөлөө" хэсгийг үзнэ үү). Синдромын эмнэлзүйн илрэлүүд нь гипертерми, сэтгэцийн өөрчлөлт, булчингийн хөшүүн байдал, автономит мэдрэлийн системийн labability, креатин фосфокиназын идэвхжил нэмэгддэг. Ийм тохиолдолд цуцлах, зохих эмчилгээ хийх шаардлагатай.
Хүнд нейтропени
Кетиапины эмнэлзүйн судалгаагаар хүнд нейтропенийн тохиолдлууд (нейтрофилийн тоо<0,5 х 10 9 /л), большинство случаев выраженной нейтропении возникало через несколько месяцев после начала терапии Кветиапином. Не было выявлено дозозависимого эффекта. Лейкопения и/или нейтропения разрешалась после прекращения терапии кветиапином. Возможным фактором риска для возникновения нейтропении является предшествующее пониженное количество лейкоцитов и случаи лекарственно индуцированной нейтропении в анамнезе. У пациентов с количеством нейтрофилов < 1,0 х 10 9 /л прием кветиапина следует прекратить. Пациента необходимо наблюдать для выявления возможных симптомов инфекции и контролировать уровень нейтрофилов (до превышения уровня 1,5 х 10 9 /л).
Бусад эмүүдтэй харьцах
Мөн "Бусад эмтэй харилцах" хэсгийг үзнэ үү. Кетиапиныг элэгний ферментийн системийг хүчтэй өдөөгчтэй хослуулан хэрэглэх нь сийвэн дэх кветиапины концентрацийг бууруулахад тусалдаг ба кветиапины эмчилгээний үр нөлөөг бууруулдаг.
Кветиапиныг элэгний ферментийг өдөөгч эм ууж буй өвчтөнүүдэд зааж өгөх нь кветиапины эмчилгээний хүлээгдэж буй ашиг нь элэгний ферментийг өдөөгч эмийг зогсоохтой холбоотой эрсдлээс давсан тохиолдолд л боломжтой юм. Микросомын ферментийг өдөөдөг эмийн тунг аажмаар өөрчлөх хэрэгтэй. Шаардлагатай бол тэдгээрийг микросомын ферментийг өдөөдөггүй эмээр сольж болно (жишээлбэл, вальпро хүчлийн эм).
Гипергликеми
Кетиапиныг ууж байх үед чихрийн шижин өвчний түүхтэй өвчтөнүүдэд гипергликеми эсвэл чихрийн шижин өвчнийг хурцатгах боломжтой. Чихрийн шижин өвчтэй өвчтөнүүд болон чихрийн шижин өвчний эрсдэлт хүчин зүйл бүхий өвчтөнүүдийн эмнэлзүйн хяналтыг зөвлөж байна ("Гаж нөлөө" хэсгийг үзнэ үү).
Липидийн түвшин
Кетиапиныг хэрэглэх үед триглицерид ба холестерины концентраци нэмэгдэж болно ("Гаж нөлөө" хэсгийг үзнэ үү).
QT сунгалт
Кетиапиныг авах ба QT интервалын үнэмлэхүй утгын байнгын өсөлтийн хооронд ямар ч хамаарал байгаагүй. Гэсэн хэдий ч эмийг хэтрүүлэн хэрэглэснээр QT интервал уртассан нь ажиглагдсан ("Тун хэтрүүлэн хэрэглэх" хэсгийг үзнэ үү). Зүрх судасны өвчтэй, QT-ийн уртасгасан түүхтэй өвчтөнүүдэд бусад антипсихотик эмийн нэгэн адил кветиапиныг болгоомжтой зааж өгөх хэрэгтэй. Кетиапиныг QT интервалыг уртасгах эм, бусад антипсихотик эмүүд, ялангуяа өндөр настан, төрөлхийн урт QT хам шинж, зүрхний архаг дутагдал, миокардийн гипертрофи, гипокалиеми эсвэл гипомагниемитэй өвчтөнүүдэд нэгэн зэрэг хэрэглэхдээ болгоомжтой байх хэрэгтэй ("Бусад эмтэй харилцан үйлчлэх" хэсгийг үзнэ үү. ").
Мансууруулах бодисыг зогсоохтой холбоотой хурц урвал
Хэрэв кветиапиныг гэнэт зогсоовол дараах цочмог урвал (татах синдром) үүсч болно: дотор муухайрах, бөөлжих, нойргүйдэх, толгой өвдөх, толгой эргэх, цочромтгой болох. Тиймээс дор хаяж нэг эсвэл хоёр долоо хоногийн турш эмийг аажмаар зогсоохыг зөвлөж байна.
Дементиа бүхий өндөр настан өвчтөнүүд
Кетиапиныг дементиатай холбоотой сэтгэцийн эмгэгийг эмчлэхэд заагаагүй. Санамсаргүй байдлаар хийсэн плацебо хяналттай туршилтуудын зарим хэвийн бус антипсихотикууд нь сэтгэцийн эмгэгтэй өвчтөнүүдэд тархины судасны хүндрэлийн эрсдлийг ойролцоогоор 3 дахин нэмэгдүүлсэн. Энэхүү эрсдэл нэмэгдэх механизмыг судлаагүй байна. Бусад антипсихотик эмүүд эсвэл өвчтөний бусад бүлгийн хувьд тархины судасны хүндрэлийн давтамж нэмэгдэх ижил төстэй эрсдлийг үгүйсгэх аргагүй юм. цус харвах эрсдэлтэй өвчтөнүүдэд болгоомжтой хэрэглэх хэрэгтэй.
Өндөр настай өвчтөнүүдийн сэтгэцийн эмгэгтэй холбоотой сэтгэцийн эмгэгийг эмчлэхэд атипик антипсихотик эм хэрэглэхэд хийсэн дүн шинжилгээ нь плацебо бүлгийнхтэй харьцуулахад энэ бүлгийн эмийг хүлээн авсан өвчтөнүүдийн бүлэгт нас баралтын түвшин нэмэгдсэн болохыг тогтоожээ. Нэмж дурдахад, ижил төстэй бүлгийн өвчтөнүүдэд (n = 710; дундаж нас: 83 жил; насны хүрээ: 56-99 жил) 10 долоо хоног үргэлжилсэн плацебо хяналттай хоёр судалгаагаар кветиапиныг ууж буй өвчтөнүүдийн нас баралтын түвшинг харуулсан. 5.5%, плацебо бүлэгт 3.2% байсан. Эдгээр өвчтөнүүдэд ажиглагдсан нас баралтын шалтгаан нь энэ хүн амын хүлээгдэж буй шалтгаантай нийцэж байсан. Кетиапины эмчилгээ ба дементиа өвчтэй өндөр настай өвчтөнүүдийн нас баралтыг нэмэгдүүлэх эрсдэл хоёрын хооронд учир шалтгааны холбоо тогтоогдоогүй байна.
Амиа хорлох/амиа хорлох бодол эсвэл эмнэлзүйн байдал муудах
Сэтгэлийн хямрал нь амиа хорлох бодол, өөрийгөө гэмтээх, амиа хорлох (амиа хорлохтой холбоотой үйл явдлууд) үүсэх эрсдэлтэй холбоотой байдаг. Энэ эрсдэл нь мэдэгдэхүйц ангижрах хүртэл үргэлжилнэ. Эмчилгээ эхэлснээс хойш өвчтөний биеийн байдал сайжрах хүртэл хэдэн долоо хоног ба түүнээс дээш хугацаа шаардагддаг тул сайжруулалт гарах хүртэл өвчтөн эмчийн хяналтан дор байх ёстой. Нийтээр хүлээн зөвшөөрөгдсөн эмнэлзүйн туршлагаас харахад ангижрах эхний үе шатанд амиа хорлох эрсдэл нэмэгддэг.
ED-ийг зааж өгсөн бусад сэтгэцийн эмгэгүүд нь амиа хорлохтой холбоотой үйл явдлын эрсдэлтэй холбоотой байдаг. Нэмж дурдахад ийм нөхцөл байдал нь сэтгэлийн хямралын үетэй хавсарч болно. Тиймээс сэтгэлийн хямралтай өвчтөнүүдийг эмчлэхэд ашигладаг урьдчилан сэргийлэх арга хэмжээг бусад сэтгэцийн эмгэгтэй өвчтөнүүдийг эмчлэхэд анхаарах хэрэгтэй.
Амиа хорлох үйл явдлын түүхтэй өвчтөнүүд, түүнчлэн эмчилгээг эхлэхээс өмнө амиа хорлох бодлуудыг тодорхой илэрхийлдэг өвчтөнүүд амиа хорлох, амиа хорлох оролдлого хийх эрсдэлтэй байдаг тул эмчилгээний явцад сайтар хянаж байх ёстой. Плацебо хяналттай антидепрессантуудын туршилтын FDA мета-анализ нь ойролцоогоор 4,400 хүүхэд, өсвөр насныхан, сэтгэцийн эмгэгтэй 7,700 насанд хүрэгчдийн мэдээллийг нэгтгэн үзэхэд хүүхэд, өсвөр насныхан болон насанд хүрэгчдэд плацеботой харьцуулахад антидепрессантууд амиа хорлох эрсдэл өндөр байгааг тогтоожээ. 25 настай. Энэхүү мета-шинжилгээнд ашигласан судалгааг оруулаагүй болно ("Фармакодинамик" хэсгийг үзнэ үү).
Богино хугацааны, плацебо хяналттай бүх заалтууд болон бүх насны бүлгүүдийн судалгаагаар амиа хорлох тохиолдлын тохиолдол кветиапин (61/6270) ба плацебо (27/3047) хоёуланд нь 0.9% байв.
Шизофрени өвчтэй өвчтөнүүдэд хийсэн эдгээр судалгаанд амиа хорлохтой холбоотой тохиолдлын эрсдэл 18-24 насны өвчтөнд кветиапины хувьд 1.4% (3/212), плацебогийн хувьд 1.6% (1/62) байв; 25-аас дээш насны өвчтөнд кветиапины хувьд 0.8% (13/1663), плацебогийн хувьд 1.1% (5/463); 18-аас доош насны өвчтөнд кветиапины хувьд 1.4% (2/147), плацебо нь 1.3% (1/75).
Маник хоёр туйлт эмгэгтэй өвчтөнүүдэд амиа хорлохтой холбоотой тохиолдлын эрсдэл 18-24 насны өвчтөнд кветиапины хувьд 0% (0/67), плацебогийн хувьд 0% (1/57) байв; 25-аас дээш насны өвчтөнд кветиапины хувьд 1.2% (6/496), плацебогийн хувьд 1.2% (6/503); 18-аас доош насны өвчтөнд кветиапины хувьд 1.0% (2/193), плацебогийн хувьд 0% (0/90) ("Тусгай заавар" хэсгийг үзнэ үү).
Сэтгэлийн хямралд орсон хоёр туйлт эмгэгтэй өвчтөнүүдэд амиа хорлохтой холбоотой үйл явдлын эрсдэл 18-24 насны өвчтөнд кветиапины хувьд 3.0% (7/233), плацебогийн хувьд 0% (0/120) байв; 25-аас дээш насны өвчтөнд кветиапины хувьд 1.8% (19/1616), плацебо нь 1.8% (11/622). 18-аас доош насны хоёр туйлт эмгэгийн улмаас сэтгэлийн хямралд орсон өвчтөнүүдэд судалгаа хийгдээгүй байна.
Тээврийн хэрэгсэл жолоодох чадварт үзүүлэх нөлөө. Лхагва болон үслэг .:Кетиапин нь нойрмоглох шалтгаан болдог тул эмчилгээний явцад өвчтөнд машин жолоодох зэрэг аюултай механизмтай ажиллахыг зөвлөдөггүй.
Суллах хэлбэр / тун:Кино бүрсэн шахмал, 25 мг, 100 мг, 200 мг.
Багц:Цэврүүт хайрцагт 10 эсвэл 30 шахмал.
Полимер сав эсвэл полимер саванд 30, 60 эсвэл 90 шахмал. Нэг лонхтой эсвэл лонх, 3, 6, 9 ширхэг цэврүүт 10 шахмал эсвэл 1, 2, 3 ширхэг цэврүүт 30 шахмал, хэрэглэх зааврын хамт картон хайрцагт хийнэ.
Хадгалах нөхцөл:Хуурай газар, гэрлээс хамгаалагдсан, 25 ° C-аас ихгүй температурт.
Хүүхдийн гар хүрэхгүй газар хадгална.
Өмнөх хамгийн сайн огноо: Багц дээр заасан хугацаа дууссаны дараа хэрэглэж болохгүй. Эмийн сангаас эм олгох нөхцөл:Эмийн жороор Регистрийн дугаар: LP-002334 Бүртгэлийн огноо: 18.12.2013 / 21.09.2016 Хугацаа дуусах хугацаа: 18.12.2018 Бүртгэлийн гэрчилгээ эзэмшигч:NORTH STAR, ХК Орос Үйлдвэрлэгч: Төлөөлөгчийн газар: NORTH STAR ХК Орос Мэдээлэл шинэчлэх огноо: 27.12.2017 Зурагтай заавар
