Que se passera-t-il avec l'halopéridol dans une veine ? Psychoses et morbidité générale

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L'halopéridol est un médicament du groupe des antipsychotiques. C'est l'un des médicaments antipsychotiques les plus puissants, qui n'a à ce jour aucun concurrent dans l'efficacité du soulagement des troubles mentaux, de l'agressivité, des délires hallucinatoires et des états maniaques. Avant l'invention de ce médicament, la schizophrénie excluait à jamais une personne d'être un membre à part entière de la société : la belladone, les opiacés, les bromures, les sels de lithium, les chocs électriques et la lobotomie ne résolvaient pas le problème. L'halopéridol a littéralement révolutionné la psychiatrie, devenant un véritable salut pour les personnes souffrant de schizophrénie et d'autres maladies de ce profil. Le médicament a ouvert la voie à une nouvelle génération de médicaments offrant une meilleure tolérance, haute sécurité et moins Effets secondaires. L'effet de l'Halopéridol peut être décrit par une expression aussi éloquente que « choc chimique ». En inactivant les récepteurs dopaminergiques du système nerveux central et en interagissant avec la dopamine (avec l'aide de ce neurotransmetteur, la transmission excitation nerveuse), le médicament interfère avec la transmission dopaminergique au niveau des synapses nerveuses. Malgré son âge loin d'être jeune, l'halopéridol reste aujourd'hui l'un des antipsychotiques les plus actifs, dont l'efficacité lui permet de rester la référence pour le traitement des troubles mentaux aigus. Avec son aide, ils s'arrêtent délire tremens, paranoïa, manifestations maniaques et autres psychoses schizophréniques et alcooliques.

Le médicament est doté non seulement de son propre effet sédatif : il peut renforcer l'effet stupéfiants, tranquillisants, analgésiques, ce qui permet de l'utiliser en prémédication en préparation à intervention chirurgicale. En Russie, l'Haloperidol est disponible dans plusieurs formes posologiques(comprimés, solution, gouttes) par un certain nombre de sociétés pharmaceutiques. Malgré le cortège d'effets secondaires potentiellement dangereux (bien que, dans le contexte des méthodes de traitement des troubles mentaux précédemment utilisées, ils ne semblent plus si graves), tels que le parkinsonisme, les tremblements, les contractions musculaires spasmodiques, l'akathisie, il est évident que plus d'un des dizaines de personnes supplémentaires auront recours à l'aide de l'Halopéridol des années.

Un patient prenant de l'halopéridol doit faire l'objet d'une surveillance régulière de sa fonction cardiaque, de ses paramètres hépatiques et de sa formule sanguine. Lorsque les premiers signes de troubles extrapyramidaux apparaissent, le traitement est complété par des médicaments antiparkinsoniens, ainsi que par des médicaments qui améliorent circulation cérébrale. Souvent, les troubles extrapyramidaux ne sont soulagés qu'en réduisant la dose d'Haloperidol sans utiliser Thérapie adjuvante. Lors d'un traitement prolongé par Haloperidol, le médicament doit être arrêté progressivement pour éviter troubles neurologiques. La prise du médicament est incompatible avec des activités nécessitant une attention et une concentration accrues.

Pharmacologie

Médicament antipsychotique (neuroleptique), dérivé de la butyrophénone. Il a un effet antipsychotique prononcé en raison du blocage de la dépolarisation ou d'une diminution du degré d'excitation des neurones dopaminergiques (libération réduite) et du blocage des récepteurs post-synaptiques de la dopamine D 2 dans les structures mésolimbiques et mésocorticales du cerveau.

A un effet sédatif modéré en raison du blocage des récepteurs α-adrénergiques formation réticulaire tronc cérébral; effet antiémétique prononcé en raison du blocage des récepteurs dopaminergiques D 2 dans la zone de déclenchement du centre du vomissement ; effet hypothermique et galactorrhée provoqués par le blocage des récepteurs dopaminergiques dans l'hypothalamus.

Utilisation à long terme s'accompagne d'un changement du statut endocrinien, dans le lobe antérieur de l'hypophyse la production de prolactine augmente et la production diminue hormones gonadotropes.

Le blocage des récepteurs dopaminergiques dans les voies dopaminergiques de la substance noire striatum favorise le développement des voies extrapyramidales réactions motrices; le blocage des récepteurs de la dopamine dans le système tubéro-infundibulaire entraîne une diminution de la libération de GH.

Il n'a pratiquement aucun effet anticholinergique.

Élimine les changements de personnalité persistants, les délires, les hallucinations, la manie et augmente l'intérêt pour l'environnement. Efficace chez les patients résistants aux autres antipsychotiques. A un certain effet activateur. Chez l'enfant hyperactif, il élimine l'activité motrice excessive et les troubles du comportement (impulsivité, difficultés de concentration, agressivité).

Contrairement à l'halopéridol, le décanoate d'halopéridol se caractérise par une action prolongée.

Pharmacocinétique

Lorsqu'il est pris par voie orale, il est absorbé à 60 % par le tractus gastro-intestinal. La Cmax dans le plasma lorsqu'elle est prise par voie orale est atteinte après 3 à 6 heures, avec administration intramusculaire - après 10 à 20 minutes, avec administration intramusculaire de décanoate d'halopéridol - 3 à 9 jours. Sous réserve d'un premier effet de passage par le foie.

La liaison aux protéines est de 92 %. Vd à la concentration d'équilibre est de 18 l/kg. Activement métabolisé dans le foie avec la participation des isoenzymes CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. C'est un inhibiteur de l'isoenzyme CYP2D6. Il n'y a pas de métabolites actifs.

Pénètre facilement les barrières histohématiques, y compris la BHE. Excrété dans le lait maternel.

T1/2 lorsqu'il est administré par voie orale - 24 heures, avec administration intramusculaire - 21 heures, avec administration intraveineuse - 14 heures. Le décanoate d'halopéridol est excrété dans les 3 semaines.

Excrété par les reins - 40 % et avec la bile par les intestins - 15 %.

Formulaire de décharge

10 morceaux. - emballages à cellules de contour (5) - packs en carton.

Dosage

Lorsqu'elle est prise par voie orale pour les adultes, la dose initiale est de 0,5 à 5 mg 2 à 3 fois/jour, pour les patients âgés de 0,5 à 2 mg 2 à 3 fois/jour. De plus, en fonction de la réponse du patient au traitement, la dose est progressivement augmentée dans la plupart des cas jusqu'à 5 à 10 mg/jour. Des doses élevées (supérieures à 40 mg/jour) sont utilisées dans de rares cas, pendant une courte période et en l'absence de maladies concomitantes. Pour les enfants - 25 à 75 mcg/kg/jour en 2-3 doses.

Lorsqu'il est administré par voie intramusculaire à des adultes, le une seule dose est de 1 à 10 mg, l'intervalle entre les injections répétées est de 1 à 8 heures ; lors de l'utilisation de la forme dépôt, la dose est de 50 à 300 mg une fois toutes les 4 semaines.

Pour l'administration intraveineuse, une dose unique est de 0,5 à 50 mg, la fréquence d'administration et la dose pour une administration répétée dépendent des indications et de la situation clinique.

Doses maximales : par voie orale pour adultes - 100 mg/jour ; IM - 100 mg/jour, lors de l'utilisation de la forme dépôt - 300 mg/mois.

Interaction

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des médicaments ayant un effet dépresseur sur le système nerveux central, l'éthanol peut augmenter la dépression du système nerveux central, la dépression respiratoire et effet hypotenseur.

Avec l'utilisation simultanée de médicaments qui provoquent réactions extrapyramidales, il peut y avoir une augmentation de la fréquence et de la gravité des effets extrapyramidaux.

Avec l'utilisation simultanée de médicaments ayant une activité anticholinergique, les effets anticholinergiques peuvent être renforcés.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des anticonvulsivants, il est possible de modifier le type et/ou la fréquence des crises épileptiformes, ainsi que de réduire la concentration d'halopéridol dans le plasma sanguin ; avec des antidépresseurs tricycliques (y compris la désipramine) - le métabolisme des antidépresseurs tricycliques diminue, le risque de développer des convulsions augmente.

En cas d'utilisation simultanée, l'halopéridol potentialise l'effet des médicaments antihypertenseurs.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des bêtabloquants (y compris le propranolol), prononcé hypotension artérielle. Avec l'utilisation simultanée d'halopéridol et de propranolol, un cas d'hypotension artérielle sévère et d'arrêt cardiaque a été décrit.

Avec une utilisation simultanée, une diminution de l'effet est observée anticoagulants indirects.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des sels de lithium, le développement de symptômes extrapyramidaux plus prononcés est possible en raison d'un blocage accru des récepteurs de la dopamine, et lorsqu'il est utilisé à fortes doses, une intoxication irréversible et une encéphalopathie sévère sont possibles.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec la venlafaxine, il est possible d'augmenter la concentration d'halopéridol dans le plasma sanguin ; avec la guanéthidine - il est possible de réduire l'effet hypotenseur de la guanéthidine ; avec l'isoniazide - des cas d'augmentation des concentrations d'isoniazide dans le plasma sanguin ont été signalés ; avec l'imipénème - des cas d'hypertension artérielle transitoire ont été rapportés.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec l'indométacine, une somnolence et une confusion sont possibles.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec la carbamazépine, qui est un inducteur des enzymes hépatiques microsomales, il est possible d'augmenter le taux de métabolisme de l'halopéridol. L'halopéridol peut augmenter les concentrations plasmatiques de carbamazépine. Des symptômes de neurotoxicité peuvent survenir.

Avec une utilisation simultanée, une diminution de action thérapeutique lévodopa, pergolide en raison du blocage des récepteurs dopaminergiques par l'halopéridol.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec la méthyldopa, une sédation, une dépression, une démence, une confusion et des étourdissements sont possibles ; avec la morphine - des myoclonies peuvent se développer ; avec la rifampicine, la phénytoïne, le phénobarbital - une diminution de la concentration d'halopéridol dans le plasma sanguin est possible.

Lorsqu'il est utilisé en concomitance avec la fluvoxamine, il existe des rapports limités de augmentation possible concentrations d'halopéridol dans le plasma sanguin, qui s'accompagnent d'effets toxiques.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec la fluoxétine, le développement de symptômes extrapyramidaux et de dystonie est possible ; avec quinidine - une augmentation de la concentration d'halopéridol dans le plasma sanguin; avec cisapride - allongement de l'intervalle QT sur l'ECG.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec l'épinéphrine, il est possible de « pervertir » l'effet vasopresseur de l'épinéphrine et, par conséquent, le développement d'une hypotension artérielle sévère et d'une tachycardie.

Effets secondaires

Du côté du système nerveux central : mal de tête, insomnie, anxiété, sentiments d'anxiété et de peur, euphorie, agitation, somnolence (surtout en début de traitement), akathisie, dépression ou euphorie, léthargie, crise d'épilepsie, développement d'une réaction paradoxale (exacerbation de la psychose, hallucinations) ; avec traitement à long terme - troubles extrapyramidaux (y compris dyskinésie tardive, dystonie tardive et NMS).

Du système cardiovasculaire : lorsqu'il est utilisé à fortes doses - hypotension artérielle, tachycardie, arythmie, modifications de l'ECG (augmentation de l'intervalle QT, signes de flutter ventriculaire et de fibrillation).

Du système digestif : en cas d'utilisation à fortes doses - perte d'appétit, sécheresse de la bouche, hyposalivation, nausées, vomissements, constipation ou diarrhée, dysfonctionnement hépatique, y compris développement d'une jaunisse.

Du système hématopoïétique : rarement - leucopénie légère et temporaire, leucocytose, agranulocytose, légère érythropénie et tendance à la monocytose.

Du système endocrinien : gynécomastie, douleurs dans les glandes mammaires, hyperprolactinémie, troubles cycle menstruel, diminution de la puissance, augmentation de la libido, priapisme.

Métabolisme : hyper- et hypoglycémie, hyponatrémie ; transpiration accrue, œdème périphérique, prise de poids.

Au niveau de l'organe de la vision : troubles de l'acuité visuelle, cataractes, rétinopathie, troubles de l'accommodation.

Réactions allergiques : rarement - démangeaison de la peau, bronchospasme, laryngospasme, hyperpyrexie.

Réactions dermatologiques : modifications cutanées maculopapuleuses et acnéiques ; rarement - photosensibilité, alopécie.

Effets dus à l'action cholinergique : bouche sèche, hyposalivation, rétention urinaire, constipation.

Les indications

Troubles psychotiques aigus et chroniques (y compris schizophrénie, maniaco-dépressif, épileptique, psychose alcoolique), agitation psychomotrice d'origines diverses, délires et hallucinations d'origines diverses, chorée de Huntington, oligophrénie, dépression agitée, troubles du comportement chez les personnes âgées et enfance(y compris l'hyperréactivité chez les enfants et autisme infantile), troubles psychosomatiques, maladie de Tourette, bégaiement, vomissements et hoquets persistants et résistants au traitement, prévention et traitement des nausées et vomissements pendant la chimiothérapie.

Contre-indications

Maladies du système nerveux central accompagnées de symptômes de troubles extrapyramidaux, dépression, hystérie, coma d'étiologies diverses; dépression toxique sévère du SNC causée par médicaments. Grossesse, allaitement. Enfants de moins de 3 ans. Hypersensibilité à l'halopéridol et à d'autres dérivés de la butyrophénone.

Caractéristiques de l'application

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

L'halopéridol est contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement.

Dans des études expérimentales, des effets tératogènes et fœtotoxiques ont été constatés dans un certain nombre de cas. L'halopéridol est excrété dans le lait maternel. Il a été démontré que les concentrations d'halopéridol dans le lait maternel sont suffisantes pour provoquer effet sédatif et des fonctions motrices altérées chez les nourrissons.

Utiliser pour un dysfonctionnement hépatique

A utiliser avec prudence en cas d'insuffisance hépatique.

Utilisation en cas d'insuffisance rénale

Utiliser avec prudence lorsque insuffisance rénale.

Utilisation chez les enfants

Contre-indiqué pour les enfants de moins de 3 ans. L'utilisation parentérale chez les enfants n'est pas recommandée.

Utilisation chez les patients âgés

instructions spéciales

Utiliser avec prudence dans les maladies cardiovasculaires présentant des symptômes de décompensation, des troubles de la conduction myocardique, une augmentation de l'intervalle QT ou un risque d'augmentation de l'intervalle QT (y compris hypokaliémie, utilisation simultanée avec des médicaments pouvant prolonger l'intervalle QT); pour l'épilepsie; glaucome à angle fermé; insuffisance hépatique et/ou rénale ; avec thyréotoxicose; insuffisance pulmonaire-cardiaque et respiratoire (y compris BPCO et affections aiguës) maladies infectieuses); avec hyperplasie prostate avec rétention urinaire; pour l'alcoolisme chronique; simultanément avec des anticoagulants.

Si une dyskinésie tardive se développe, il est nécessaire de réduire progressivement la dose d'halopéridol et de prescrire un autre médicament.

Des cas ont été rapportés faisant état de la possibilité que des symptômes surviennent pendant un traitement par halopéridol. diabète insipide, exacerbation du glaucome, tendance (avec traitement à long terme) au développement d'une lymphomonocytose.

Les patients âgés nécessitent généralement une dose initiale plus faible et une titration de dose plus progressive. Ce groupe de patients se caractérise par Grande chance développement de troubles extrapyramidaux. Pour identifier premiers signes En cas de dyskinésie tardive, une surveillance attentive du patient est recommandée.

Pendant le traitement par antipsychotiques, le développement du NMS est possible à tout moment, mais le plus souvent il survient peu de temps après le début du traitement ou après le transfert du patient d'un médicament antipsychotique à un autre, pendant traitement combiné avec un autre médicament psychotrope ou après avoir augmenté la dose.

Pendant la période de traitement, évitez de boire de l’alcool.

Impact sur la capacité de conduire des véhicules et d’utiliser des machines

Pendant la période d'utilisation de l'halopéridol, vous devez vous abstenir de espèce dangereuse activités nécessitant attention accrue et une rapidité élevée des réactions psychomotrices.

L'halopéridol est un médicament antipsychotique dérivé de la butyrophénone. Poudre microcristalline du blanc au couleur jaunâtre. Peu soluble dans l'eau, partiellement dans l'alcool et l'éther. A l'état dissous, il possède les propriétés d'une base.

Effets pharmacologiques

Action pharmacologique - en bloquant les récepteurs D2 des systèmes limbique et mésocortical du système nerveux central, il a un effet neuroleptique, antipsychotique, sédatif et antiémétique prononcé.

Le blocage des récepteurs hypothalamiques provoque une galactorrhée (stimule la synthèse de prolactine) et une diminution de la température corporelle. Il agit sur les synapses dopaminergiques de la zone de déclenchement du centre du vomissement, en inhibant la transmission des impulsions, ce qui révèle le puissant effet central antiémétique du médicament. Influencer ganglions de la base Le système extrapyramidal provoque des symptômes extrapyramidaux. L'effet sédatif modéré de l'halopéridol est associé à un effet sur les récepteurs dopaminergiques postsynaptiques du système limbique. Pendant le traitement syndrome douloureux a un effet additif. L'effet antipsychotique du médicament est associé à l'inhibition des récepteurs dopaminergiques du système mésolimbique.

Il soulage le délire et, avec une utilisation à long terme, l'effet sur les récepteurs de l'hypophyse entraîne une diminution de la sécrétion d'hormones gonadotropes, tandis que l'hypersécrétion de prolactine ne diminue pas. Déprimant fonctions autonomes(affecte négativement la motilité gastro-intestinale, la sécrétion des sucs gastriques et intestinaux, soulage les spasmes de la paroi vasculaire) pour les pathologies accompagnées de troubles agités.

À oralement, la biodisponibilité est de 60 %. 92 % sont conjugués aux protéines du plasma sanguin. La teneur maximale en halopéridol dans le sang après administration orale se produit après 3 à 6 heures, avec une utilisation parentérale (i.m.) après 10 à 20 minutes, dans le cas du décanoate d'halopéridol, pendant 3 à 9 jours (chez les personnes âgées - 1 jour) . Il n'y a pas de gradation claire de la concentration du médicament avec la manifestation d'un effet thérapeutique. Pénètre facilement la barrière hémato-encéphalique.

Intensément distribué dans les tissus, traversant facilement les barrières histohématiques. La demi-vie dépend de la forme d'administration du médicament. Lorsqu'elle est administrée par voie parentérale, elle ne dure pas plus de 37 heures, avec injection intramusculaire jusqu'à 25 heures. La demi-vie du décanoate d'halopéridol est de 3 semaines. Métabolisé dans le foie en un métabolite inactif. 60 % du métabolite est excrété dans les selles, 40 % sont excrétés par les reins. Environ 1 % est excrété sous forme inchangée dans l’urine.

Il est utilisé efficacement chez les patients ayant développé une résistance à d’autres antipsychotiques. Réduit l'activité motrice chez les enfants hyperactifs, élimine les troubles du comportement (agressivité, impulsivité, distraction)

Utilisation de la substance Halopéridol

Les indications d'utilisation de l'halopéridol sont :

  • états pathologiques aigus et chroniques accompagnés d'agitation psychomotrice, de syndrome hallucinatoire et de troubles mentaux délirants (modifications mentales schizophréniques, troubles psychosomatiques, psychoses épileptiques, alcooliques, « stéroïdes ») ;
  • troubles pathologiques du comportement, changements de personnalité (syndrome de Tourette, autisme, syndrome paranoïaque, troubles de la personnalité schizophrénique) ;
  • troubles hyperkinétiques (chorée de Getington) ;
  • vomissements incontrôlables dus à la chimiothérapie, hoquet, bégaiement. Troubles du comportement associés à changements liés à l'âge dans le système nerveux central.

La forme prolongée sous forme de décanoate d'halopéridol est utilisée pour le traitement d'entretien à long terme des troubles mentaux schizophréniques.

Contre-indications et restrictions d'utilisation

Phénomènes d'hypersensibilité aux dérivés de la butérophénone, états comateux de toute origine, effets toxiques sur le système nerveux central liés à la prise de médicaments ou d'alcool. Troubles pyramidaux et extrapyramidaux, maladie de Parkinson, épilepsie, dépression sévère, conditions pathologiques du système cardiovasculaire au stade de décompensation, hypokaliémie incontrôlée. Non utilisé pendant la grossesse, l'allaitement et l'enfance.

Les restrictions d'utilisation sont les suivantes :

  • Augmentation de la pression intraoculaire, arrêt respiratoire, augmentation des taux d'hormones thyroïdiennes dans le sang, insuffisance hépatique ou rénale.
  • Caractéristiques d'utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
  • L'halopéridol passe dans le lait maternel, et donc pendant toute la durée du traitement, allaitement maternel arrêt.
  • Non utilisé pendant la grossesse. Classé dans la catégorie C, selon la classification FDA des risques pour le fœtus.

Effets secondaires de l'halopéridol

Système nerveux.
, troubles du système extrapyramidal (hyperkinésie des muscles du visage et du cou, faiblesse des membres, troubles du mouvement et diminution de leur volume), manifestations du parkinsonisme (troubles de la parole et de la déglutition, expression faciale, tremblements des mains, acheirokinèse (troubles de la marche)) céphalées, troubles du sommeil, états anxieux, troubles agités, troubles dépressifs ou euphorie, crises d'épilepsie, troubles de la conscience, altération de l'acuité visuelle, troubles de l'apport sanguin à la rétine.

Système cardiovasculaire et hématopoïétique.
Tachycardie, diminution de la tension artérielle ou hypertension, arythmie ventriculaire, Modifications de l'ECG(allongement de l'intervalle QT). Du côté de l'hématopoïèse, des changements transitoires sont possibles sous la forme d'une diminution du nombre d'érythrocytes et de leucocytes, une agranulocytose et une leucocytose sont possibles. Des cas ont été enregistrés mort subite.

Système respiratoire.
Laryngospasme, rétrécissement de la lumière des bronches (bronchospasme).

Système digestif.
Perte d'appétit, constipation (constipation), diarrhée, hypersalivation, nausées, vomissements. Possible à partir du foie hépatite toxique et ictère obstructif.

Système génito-urinaire.
Lactorrhée, douleurs dans les glandes mammaires, gynécomastie (augmentation glandes mammaires chez les hommes), irrégularités menstruelles chez les femmes, diminution de la puissance, augmentation désir sexuel, phénomènes dysuriques (rétention urinaire).

De l'exterieur peau.
Obstruction glandes sébacées, chute de cheveux, photosensibilité.

Autre.
Le syndrome malin des neuroleptiques est une pathologie accompagnée d'hyperthermie, troubles autonomes, altération de la conscience jusqu'à sa perte, manifestations de dermatite bulleuse ; augmentation des taux de prolactine dans le sang, augmentation de la transpiration, diminution des concentrations de sodium dans le sang, perturbations de la glycémie.

Interactions médicamenteuses

Augmentations médicaments antihypertenseurs, qui abaissent la tension artérielle, ont un effet additif sur l'élimination de l'effet douloureux lorsqu'ils sont associés à des analgésiques opioïdes. Améliore l'effet des dérivés de l'acide barbiturique et de l'alcool. Réduit l'effet des anticoagulants indirects. Ralentit l'élimination et augmente effets toxiques sur le corps des antidépresseurs tricycliques. Lorsqu'elle est prise avec la carbamazépine, la concentration d'halopéridol dans le sang diminue, ce qui nécessite une augmentation de sa dose. Provoque une affection similaire à l'encéphalopathie, en association avec des médicaments contenant du lithium.

Surdosage

En cas de surdosage en halopéridol, on observe une baisse prononcée de la tension artérielle, des phénomènes de troubles extrapyramidaux (troubles de la coordination et altération de l'amplitude des mouvements), et une léthargie. Dans de rares cas, une dépression peut survenir centre respiratoire, états de choc, coma

Il n’existe pas d’antidote spécifique. Lors de la prise du médicament par voie orale, un lavage gastrique et des sorbants sont prescrits. Si la respiration est altérée, une ventilation mécanique est effectuée. Pour corriger la tension artérielle, effectuez perfusions intraveineuses expanseurs de plasma, injection à jet agonistes adrénergiques (sauf adrénaline). Pour les troubles pyramidaux sévères, des médicaments anticholinergiques et antiparkinsoniens sont utilisés.

Mode d'application

L'halopéridol est disponible sous forme de comprimés et pour utilisation par injection. La dose du médicament est choisie individuellement. Pour les enfants de plus de trois ans, le médicament est calculé en milligrammes par kilogramme de poids corporel. Patients âgés tranche d'âge une dose plus faible est prescrite.

Précautions d'utilisation du médicament Haloperidol

Lors du traitement des troubles psychotiques associés à la démence sénile, on observe une augmentation du taux de mortalité (informations fournies par la Food and Drug Administration). Dans des études de plus de 10 semaines, une mortalité 1,7 fois plus élevée a été constatée dans le groupe prenant des antipsychotiques atypiques par rapport aux patients prenant un placebo. Dans la plupart des cas, le décès était associé à pathologie cardiovasculaire(décompensation d'une maladie cardiaque chronique, mort subite), ou maladies inflammatoires poumons. Sur la base de ces observations, on peut supposer que l'utilisation d'antipsychotiques traditionnels affecte négativement le taux de mortalité chez les personnes âgées, en l'augmentant comme les médicaments psychotropes atypiques.

Avec d'autres médicaments antipsychotiques, un traitement à long terme par l'halopéridol conduit au développement d'un syndrome de dyskinésie tardive - l'apparition de mouvements involontaires. Risque de développement de ce syndrome est directement corrélé à l’âge du patient prenant de l’halopéridol. Les femmes sont plus susceptibles de développer une dyskinésie tardive. Les manifestations du syndrome sont spontanées, mouvements obsessionnels langue, muscles du visage, occurrence fréquente mouvements involontaires et violents des membres et du torse. Avec le développement de ce état pathologique Il est recommandé d'arrêter de prendre le médicament.

Chez les patients âgés, plus souvent que chez les jeunes prenant de l'halopéridol, des symptômes parkinsoniens se développent, se manifestant le plus souvent par conditions initiales un traitement par halopéridol ou après une utilisation prolongée d'un antipsychotique.

Effet sur le système cardiovasculaire. En raison de l'enregistrement des cas mort accidentelle, il est recommandé d'utiliser l'halopéridol avec prudence chez les patients présentant un intervalle QT prolongé, une diminution des taux de sodium ou de potassium dans le sang, ou en association avec des médicaments qui prolongent l'intervalle QT. Les patients recevant de l'halopéridol doivent suivre un traitement continu. Surveillance ECG, analyses de sang, taux de transférase hépatique.


Une drogue Halopéridol- neuroleptique, dérivé de la butyrophénone, a des effets antipsychotiques, sédatifs et antiémétiques.
Bloque les récepteurs dopaminergiques postsynaptiques situés dans le système mésolimbique (effet antipsychotique), l'hypothalamus (effet hypothermique et galactorrhée), la zone déclencheur du centre du vomissement, le système extrapyramidal ; inhibe les récepteurs alpha-adrénergiques centraux. Inhibe la libération de médiateurs, réduisant la perméabilité des membranes présynaptiques, perturbe l'absorption et le dépôt neuronaux inverses.
Élimine les changements de personnalité persistants, les délires, les hallucinations, la manie et augmente l'intérêt pour l'environnement. Affecte les fonctions autonomes (réduit le tonus des organes creux, la motilité et la sécrétion du tractus gastro-intestinal, élimine les spasmes vasculaires) dans les maladies accompagnées d'agitation, d'anxiété et de peur de la mort. L'utilisation à long terme s'accompagne d'une modification du statut endocrinien : dans le lobe antérieur de l'hypophyse, la production de prolactine augmente et la production d'hormones gonadotropes diminue.
Lorsqu'il est pris par voie orale, 60 % sont absorbés. Liaison aux protéines plasmatiques - 92%. Tmax pour administration orale - 3-6 heures, pour administration intramusculaire - 10-20 minutes, pour administration intramusculaire de forme prolongée (décanoate d'halopéridol) - 3-9 jours (chez certains patients, notamment chez les personnes âgées - 1 jour). Intensément distribué dans les tissus, car franchit facilement les barrières histohématiques, y compris la BHE. Vss est de 18 l/kg. Métabolisé dans le foie, subit le premier effet de passage par le foie. Une relation stricte entre les concentrations plasmatiques et les effets n’a pas été établie. T1/2 pour administration orale - 24 heures (12-37 heures), pour administration intramusculaire - 21 heures (17-25 heures), pour administration intraveineuse - 14 heures (10-19 heures), pour le décanoate d'halopéridol - 3 semaines (unique ou plusieurs doses). Excrété par les reins et la bile.
Efficace chez les patients résistants aux autres médicaments antipsychotiques. A un certain effet activateur. Chez l'enfant hyperactif, il élimine l'activité motrice excessive et les troubles du comportement (impulsivité, difficultés de concentration, agressivité).

Indications pour l'utilisation

Indications d'utilisation du médicament Halopéridol sont : l'agitation psychomotrice d'origines diverses (état maniaque, retard mental, psychopathie, schizophrénie, alcoolisme chronique), les délires et hallucinations (états paranoïaques, psychose aiguë), le syndrome de Gilles de la Tourette, la chorée de Huntington, les troubles psychosomatiques, les troubles du comportement chez la vieillesse. et enfance, bégaiement, vomissements et hoquet à long terme et résistants au traitement. Pour le décanoate d'halopéridol : schizophrénie (traitement d'entretien).

Mode d'application

Une drogue Halopéridol Il est utilisé par voie intraveineuse, intramusculaire et orale. Le schéma posologique est défini individuellement. Pour soulager l'agitation psychomotrice chez l'adulte - 5-10 mg IM ou IV avec éventuellement une ou deux prises réintroduction dans 30 à 40 minutes. Par voie orale, la dose initiale pour les adultes est de 0,5 à 5 mg 2 à 3 fois par jour, puis la dose est progressivement augmentée jusqu'à l'obtention d'un effet thérapeutique stable (en moyenne jusqu'à 10 à 15 mg/jour, avec formes chroniques schizophrénie - jusqu'à 20-60 mg/jour), suivie d'une transition vers une dose d'entretien plus faible. Maximum dose quotidienne- 100 mg.
La dose pour les enfants de plus de 3 ans est calculée en fonction du poids corporel.
Les patients âgés et affaiblis se voient prescrire une dose plus faible.
Solution injectable contenant du décanoate d'halopéridol - strictement par voie intramusculaire, dose initiale - 25-75 mg une fois toutes les 4 semaines.

Effets secondaires

Du système nerveux et des organes sensoriels : akathisie, troubles extrapyramidaux dystoniques (y compris spasmes des muscles du visage, du cou et du dos, mouvements ou contractions semblables à des tics, faiblesse des bras et des jambes), troubles extrapyramidaux parkinsoniens (y compris difficultés d'élocution et déglutition, visage semblable à un masque, démarche traînante, tremblements des mains et des doigts), maux de tête, insomnie, somnolence, agitation, anxiété, agitation, agitation, euphorie ou dépression, léthargie, crises d'épilepsie, confusion, exacerbation de psychose et d'hallucinations, dyskinésie tardive (voir " Mesures de précaution "); déficience visuelle (y compris acuité visuelle), cataractes, rétinopathie.
Du système cardiovasculaire et du sang (hématopoïèse, hémostase) : tachycardie, hypotension/hypertension artérielle, allongement de l'intervalle QT, arythmie ventriculaire, modifications de l'ECG ; Des cas de mort subite, d'allongement de l'intervalle QT et de torsades de pointes (TdP) ont été rapportés (voir Précautions) ; leucopénie et leucocytose transitoires, érythropénie, anémie, agranulocytose.
De l'exterieur système respiratoire: laryngospasme, bronchospasme.
Du tractus gastro-intestinal : anorexie, constipation/diarrhée, hypersalivation, nausées, vomissements, bouche sèche, altération de la fonction hépatique, ictère obstructif.
De l'exterieur système génito-urinaire: engorgement des glandes mammaires, sécrétion de lait inhabituelle, mastalgie, gynécomastie, irrégularités menstruelles, rétention urinaire, impuissance, augmentation de la libido, priapisme.
De la peau : modifications cutanées maculopapuleuses et acnéiques, photosensibilité, alopécie.
Autres : syndrome malin des neuroleptiques, accompagné d'hyperthermie, de rigidité musculaire, de perte de conscience ; hyperprolactinémie, transpiration, hyperglycémie/hypoglycémie, hyponatrémie.

Contre-indications

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Contre-indications à l'utilisation du médicament Halopéridol sont : une hypersensibilité, une dépression toxique sévère du système nerveux central ou un coma provoqué par la prise de médicaments ; maladies du système nerveux central, accompagnées de symptômes pyramidaux et extrapyramidaux (incl.

Maladie de Parkinson), épilepsie (le seuil épileptique peut diminuer), troubles dépressifs sévères (les symptômes peuvent s'aggraver), maladies cardiovasculaires avec symptômes de décompensation, grossesse, allaitement, âge jusqu'à 3 ans.
Soigneusement. Glaucome ou prédisposition à celui-ci, insuffisance pulmonaire, hyperthyroïdie ou thyréotoxicose, altération de la fonction hépatique et/ou rénale, rétention urinaire.

Grossesse

:
Utilisation contre-indiquée Halopéridol pendant la grossesse.
La catégorie d'effet de la FDA sur le fœtus est C.
Pendant le traitement, vous devez arrêter d'allaiter (passe dans le lait maternel).

Interaction avec d'autres médicaments

Halopéridol améliore l'effet des antihypertenseurs, des analgésiques opioïdes, des antidépresseurs, des barbituriques, de l'alcool, affaiblit l'effet des anticoagulants indirects. Inhibe le métabolisme des antidépresseurs tricycliques (leurs taux plasmatiques augmentent) et augmente la toxicité. Avec l'administration à long terme de carbamazépine, le taux plasmatique d'halopéridol diminue (la dose doit être augmentée). En association avec le lithium, il peut provoquer un syndrome de type encéphalopathie.

Surdosage

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Symptômes d'un surdosage médicamenteux Halopéridol: troubles extrapyramidaux sévères, hypotension artérielle, somnolence, léthargie, dans les cas graves - coma, dépression respiratoire, choc.
Traitement : il n’existe pas d’antidote spécifique. Un lavage gastrique et l'administration ultérieure de charbon actif sont possibles (si le surdosage est associé à l'ingestion). En cas de dépression respiratoire - ventilation mécanique, avec diminution prononcée de la pression artérielle - administration de liquides de substitution du plasma, plasma, noradrénaline (mais pas d'adrénaline !), pour réduire la gravité des troubles extrapyramidaux - bloqueurs anticholinergiques centraux et médicaments antiparkinsoniens.

Conditions de stockage

Liste B. Dans un endroit frais et sec.

Formulaire de décharge

Halopéridol - comprimés en boîtes de 50 pièces de 0,0015 g et 0,005 g.
Halopéridol - ampoules de 1 ml de solution à 0,5% dans un emballage de 5 pièces ; en flacons de 10 ml de solution à 0,2%.

En plus

:
Mortalité accrue chez les patients âgés atteints de psychose associée à la démence. Selon la Food and Drug Administration (FDA)1, les médicaments antipsychotiques augmentent la mortalité chez les patients âgés lors du traitement de la psychose associée à la démence. Analyse 17 placebo études contrôlées(d'une durée de 10 semaines) chez les patients prenant des antipsychotiques atypiques, a révélé une augmentation de la mortalité associée à la prise de ces médicaments de 1,6 à 1,7 fois par rapport aux patients recevant un placebo. Dans des études contrôlées typiques de 10 semaines, le pourcentage de mortalité attribuable au médicament était d'environ 4,5 %, contre 2,6 % dans le groupe placebo. Même si les causes de décès variaient, la plupart étaient liées à des problèmes cardiovasculaires (comme une insuffisance cardiaque, une mort subite) ou à une pneumonie. Des études observationnelles suggèrent que, comme pour les antipsychotiques atypiques, le traitement par antipsychotiques traditionnels peut également être associé à une mortalité accrue.
Dyskinésie tardive. Comme avec d'autres antipsychotiques, l'halopéridol est associé au développement d'une dyskinésie tardive, un syndrome caractérisé par des mouvements involontaires (peut survenir chez certains patients soumis à un traitement au long cours ou survenir après thérapie médicamenteuse a été interrompu). Le risque de développer une dyskinésie tardive est plus élevé chez les patients âgés soumis à un traitement à haute dose, en particulier chez les femmes. Les symptômes sont persistants et, chez certains patients, irréversibles : mouvements involontaires rythmés de la langue, du visage, de la bouche et de la mâchoire (par exemple, saillie de la langue, gonflement des joues, plissement des lèvres, mouvements de mastication incontrôlés), parfois ils peut s'accompagner de mouvements involontaires des membres et du torse. Si une dyskinésie tardive se développe, l'arrêt du médicament est recommandé.
Les troubles dystoniques extrapyramidaux sont plus fréquents chez les enfants et les jeunes adultes et en début de traitement ; peut s'atténuer dans les 24 à 48 heures suivant l'arrêt de l'halopéridol. Les effets extrapyramidaux parkinsoniens se développent plus souvent chez les personnes âgées et sont détectés dès les premiers jours de traitement ou au cours d'un traitement à long terme.
Effets cardiovasculaires. Des cas de mort subite, d'allongement de l'intervalle QT et de torsades de pointes ont été rapportés chez des patients recevant de l'halopéridol. Des précautions doivent être prises lors du traitement de patients présentant des facteurs de prédisposition à l'allongement de l'intervalle QT, incl. violation équilibre électrolytique(en particulier hypokaliémie et hypomagnésémie), utilisation simultanée de médicaments prolongeant l'intervalle QT. Lors du traitement par halopéridol, il est nécessaire de surveiller régulièrement l'ECG, la formule sanguine et d'évaluer le niveau d'enzymes hépatiques. Pendant le traitement, les patients doivent s'abstenir de se livrer à des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une attention accrue et des réactions mentales et motrices rapides.

Réglages principaux

Nom: HALOPÉRIDOL
Code ATX : N05AD01 -

solution claire, incolore ou jaunâtre

Composé

1 ml d'halopéridol 5 mg

Excipients: méthylparabène, propylparabène, acide lactique, eau pour préparations injectables.

Formulaire de décharge

Injection.

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Groupe pharmacologique

Antipsychotiques. Dérivés de butyrophénone.

Code ATC N05A D01.

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Propriétés pharmacologiques

Pharmacologique. Neuroleptique du groupe des dérivés de la butyrophénone. Il a un effet antipsychotique prononcé en raison du blocage des récepteurs centraux de la dopamine (D 2) dans les structures mésocorticales et limbiques du cerveau. Le blocage des récepteurs D 2 de l'hypothalamus provoque des effets antipyrétiques et une galactorrhée (en raison de la production accrue de prolactine). L'inhibition des récepteurs dopaminergiques dans la zone de déclenchement du centre du vomissement est à la base de l'effet antiémétique. L'interaction avec les structures dopaminergiques du système extrapyramidal conduit à des troubles extrapyramidaux. Le médicament combine une activité antipsychotique et un effet sédatif modéré (à petites doses, il a un effet activateur). Il existe certaines manifestations de blocage des récepteurs α-adrénergiques du système nerveux autonome.

Pharmacocinétique. Lorsqu'il est administré par voie parentérale concentration maximale dans le plasma sanguin est obtenu en 10 à 20 minutes. La biodisponibilité est de 60 à 70 %. Environ 90 % de la substance active est liée aux protéines du plasma sanguin, 10 % étant la fraction libre. La concentration d'halopéridol dans les tissus est plus élevée que dans le sang et le médicament a tendance à s'accumuler dans les tissus. Métabolisé dans le foie, le métabolite ne présente aucune activité pharmacologique. L'halopéridol est excrété par l'organisme dans l'urine (40 %) et les selles (60 %). La demi-vie pour l'administration parentérale est de 21 heures. Pour obtenir un effet thérapeutique, une concentration suffisante d'halopéridol dans le plasma sanguin varie de 4 à 20 - 25 mg/l. L'halopéridol pénètre dans la barrière hémato-encéphalique, le placenta et est excrété dans le lait maternel.

Les indications

Agitation psychomotrice pour diverses maladies et affections (phase maniaque de psychose, démence, retard mental, psychopathie, schizophrénie aiguë et chronique,

alcoolisme), délires et hallucinations d'origines diverses(pour la schizophrénie, les états paranoïaques, les psychoses aiguës) Chorée de Huntington, agitation, agressivité, troubles du comportement ; syndrome de Gilles de la Tourette ; bégaiement, vomissements persistants ou hoquet.

Conseils d'utilisation et doses

La dose du médicament est fixée individuellement en fonction de l'âge, image clinique Et réaction préliminaire patient sous d’autres antipsychotiques.

Dans la psychose aiguë chez les patients adultes atteints symptômes modérés 2 à 10 mg sont administrés par voie intramusculaire. Si nécessaire, la dose suivante peut être réadministrée toutes les 4 à 8 heures jusqu'à ce que l'effet thérapeutique souhaité soit obtenu. La dose quotidienne maximale est de 18 mg.

Parfois, les patients souffrant de psychose sévère peuvent avoir besoin d'une dose initiale allant jusqu'à 18 mg d'halopéridol.

L'halopéridol peut être administré à un débit ne dépassant pas 10 mg/min si nécessaire.

En cas de vomissements persistants ou de hoquet, l'halopéridol est administré à raison de 1 à 2 mg par voie intramusculaire.

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Effet secondaire

Du côté du système nerveux central : des troubles extrapyramidaux sont possibles, tels que tremblements, rigidité, salivation excessive, bradykinésie, akathisie, dystonie aiguë, des crises oculogyriques, une dystonie laryngée sont rarement possibles - confusion ou crises d'épilepsie, dépression, somnolence, agitation, léthargie, insomnie, maux de tête, vertiges et exacerbation évidente des symptômes psychotiques.

À utilisation à long terme ou lors de l'arrêt du médicament, une dyskinésie tardive peut survenir. Le syndrome de dyskinésie tardive est caractérisé par des mouvements rythmiques et involontaires de la langue, du visage, de la bouche ou de la mâchoire. Le syndrome peut être caché lorsque réutilisation médicament, en augmentant la dose ou en passant à un autre médicament antipsychotique. L'utilisation du médicament doit être arrêtée immédiatement.

Comme d'autres antipsychotiques, l'halopéridol est associé au syndrome malin des neuroleptiques, caractérisé par une hyperthermie, une rigidité musculaire généralisée, un déséquilibre autonome, des troubles de la conscience et un coma. Les manifestations de dysfonctionnement autonome telles que la tachycardie, la tension artérielle irrégulière et la transpiration sont des symptômes d'alerte précoce et peuvent précéder les crises d'hyperthermie. Les traitements antipsychotiques doivent être arrêtés et des soins de soutien appropriés administrés sous étroite surveillance.

L'halopérédol, même à petites doses chez les patients sensibles, peut provoquer des sentiments subjectifs abrutissement ou léthargie mentale, étourdissements, maux de tête ou phénomènes paradoxaux d'enthousiasme, d'anxiété ou d'insomnie.

Du tractus gastro-intestinal : nausées, perte d'appétit, constipation et dyspepsie.

Du système endocrinien : l'hyperprolactinémie, qui peut provoquer une galactorrhée, une gynécomastie et une oligo- ou une aménorrhée ; rarement - hypoglycémie et syndrome de sécrétion hormonale antidiurétique inappropriée ; V cas isolés- détérioration de la fonction sexuelle incluant l'érection et l'éjaculation.

Du système cardiovasculaire : la tachycardie et l'hypotension dose-dépendante sont des effets secondaires inhabituels, mais possibles chez les patients âgés ; Des cas d'hypertension ont été signalés ; rarement - effets cardiaques tels qu'allongement de l'intervalle QT, flutter-fibrillation, arythmie auriculaire-ventriculaire (y compris fibrillation ventriculaire et Tachycardie ventriculaire), arrêt cardiaque; Il y a eu des cas de mort subite et sans cause. La probabilité de ces effets secondaires augmente avec l'augmentation de la dose, avec administration intraveineuse et chez les patients sensibles.

Du système nerveux autonome : bouche sèche, ainsi qu'une salivation excessive, une vision floue, une rétention urinaire, une transpiration excessive.

Du système dermatologique : rarement - gonflement, éruption cutanée et divers réactions cutanées, y compris l'urticaire, dermatite exfoliative, érythème polymorphe rarement - photosensibilité.

Autre: rarement - jaunisse, hépatite, dysfonctionnement hépatique réversible, priapisme, changements de poids, troubles de la température, hyperthermie et hypothermie ; très rarement - granulocytose, thrombocytopénie, leucopénie réversible, réactions d'hypersensibilité, y compris anaphylaxie.

Contre-indications. Hypersensibilité aux composants du médicament, maladies cardiovasculaires, dysfonctionnement du foie, des reins, Troubles endocriniens, maladies du système nerveux, se manifestant par des troubles pyramidaux ou extrapyramidaux, dépression, coma, grossesse, allaitement, âge de moins de 18 ans.

Surdosage

En cas de surdosage, on observe une rigidité musculaire, des tremblements généraux ou locaux, une somnolence, une hypotension artérielle et parfois une hypertension artérielle ; dans les cas graves - coma, dépression respiratoire, choc.

Traitement. Il n’existe pas d’antidote spécifique. En cas de dépression respiratoire, une ventilation artificielle doit être utilisée. Pour améliorer la circulation sanguine, une solution de plasma ou d'albumine, ainsi que de la noradrénaline ( L'adrénaline dans ces cas est strictement interdite !). Pour réduire les symptômes extrapyramidaux, l'administration parentérale d'un médicament antiparkinsonien (mésylate de benztropine) est nécessaire.

Caractéristiques d'application.

Le médicament est utilisé uniquement selon les instructions et en présence d'un médecin.

Lors de l'utilisation d'Haloperidol, la consommation d'alcool est interdite.

Pour traiter les troubles mentaux, les médecins prescrivent des médicaments psychotropes, comme les antipsychotiques. De ce groupe, nous pouvons distinguer l'halopéridol, qui est synthétisé à partir de la butyrophénone. Le médicament a un effet sédatif (calmant) et antiémétique.

International nom générique, comme le composant principal du médicament halopéridol. Le médicament est produit en Formes variées, à savoir :

  • Suspension huileuse pour usage intramusculaire;
  • Gouttes à usage interne;
  • Solution pour injections intraveineuses et intramusculaires ;
  • Des pilules.

Le médicament est prescrit pour le traitement de certaines maladies, parmi lesquelles on peut distinguer les processus pathologiques suivants :

  • la maladie de Tourette ;
  • Diverses psychoses ;
  • Troubles psychomoteurs ;
  • Hallucinations ;
  • Un état dépressif agité, caractérisé par de la tristesse et de l'anxiété ainsi qu'une surexcitation motrice et verbale ;
  • Vomissements causés par une chimiothérapie ;
  • Troubles psychosomatiques
  • Bégaiement;
  • Le hoquet ;
  • Oligophrénie ;
  • Changements de comportement liés à l'âge ;
  • Troubles du comportement des enfants, tels que l'hyperréactivité et l'autisme.

Contre-indications

Dans certaines situations, le traitement par Halopéridol permet action négative sur le corps, il est donc interdit de l'utiliser dans les cas suivants :

  • Intolérance à la composition du médicament ;
  • Différents types de coma ;
  • Graves perturbations du système nerveux central causées par les xénobiotiques ;
  • Dépression;
  • Enfants de moins de 3 ans ;
  • Période de grossesse et d'allaitement.

L'utilisation d'Halopéridol est autorisée avec une extrême prudence dans les cas suivants :

  • Maladies du système cardiovasculaire ;
  • Épilepsie;
  • Insuffisance rénale, hépatique, ainsi que pulmonaire-cardiaque et respiratoire ;
  • Thyrotoxicose ;
  • Alcoolisme;
  • Adénome de la prostate.

Utilisation du médicament

Pour que le médicament fournisse les mesures nécessaires sur le corps, il est accompagné d'un mode d'emploi. Les comprimés doivent être pris par voie orale 1 à 2 fois par jour avec gros montant liquides tels que le lait ou boire de l'eau. La dose pour chaque cas spécifique est individuelle, mais vous ne pouvez pas boire plus de 100 mg par jour, sinon un surdosage d'Halopéridol est possible.

Dans un premier temps, le médecin prescrira la concentration minimale du médicament et l'augmentera progressivement jusqu'à l'obtention du résultat souhaité. Le médicament doit également être arrêté progressivement. Pour les personnes âgées et cours aigu maladie, la posologie est choisie nettement inférieure à la normale, puis augmente progressivement. La durée du traitement pour les adultes est généralement de 10 à 12 semaines.

Pour l'Halopéridol, les instructions décrivent également les caractéristiques du déroulement de l'utilisation du médicament chez les enfants. Le médicament est principalement utilisé 2 à 3 fois par jour. La posologie est augmentée progressivement, mais pas plus d'une fois par semaine. Si le traitement ne donne aucun résultat, le médicament est arrêté après 4 à 5 semaines.

Le médicament est utilisé par voie intramusculaire et intraveineuse dans les cas graves où une personne ne peut pas prendre le comprimé par voie orale. Il devra être administré toutes les 5 à 8 heures. En cas de psychose sévère, vous pouvez utiliser le médicament 2 fois avec un intervalle d'une heure. Pas plus de 100 mg par jour sont autorisés. Si la psychose est une conséquence intoxication alcoolique ou alcoolisme chronique, le médicament est ensuite administré par voie intraveineuse. La posologie prise est essentiellement la même que pour un trouble mental courant.

Caractéristiques de l'effet sur le corps

L'halopéridol montre des résultats impressionnants dans le traitement des troubles mentaux en bloquant les récepteurs postsynaptiques de la dopamine (un neurotransmetteur) dans les tissus cérébraux (mésolimbiques et mésocorticaux).

Le médicament combine des effets antipsychotiques, sédatifs et antiémétiques. Grâce à eux, le médicament provoque des perturbations extrapyramidales, mais n'a pas d'effet bloquant sur la choline. Les effets apparaissent en raison des actions suivantes :

  • Effet calmant. Cette action devient possible grâce au blocage des récepteurs α-adrénergiques dans la formation réticulaire du cerveau ;
  • Effet antiémétique. Il s'avère que cet effet est dû au blocage des récepteurs de la dopamine dans le centre du vomissement ;
  • Diminution de la température corporelle. L'effet est dû au blocage des récepteurs dopaminergiques situés dans l'hypothalamus.

Les gens ne prennent généralement pas de comprimés d'Halopéridol pendant longtemps, car en raison de l'effet constant du médicament sur le corps, l'équilibre hormonal est perturbé. La synthèse de prolactine augmente et la production d'hormones gonadotropes diminue.

L'ester d'halopéridol et d'acide décanoïque affecte l'organisme beaucoup plus longtemps et a l'effet suivant :

  • Supprime changements pathologiques personnalité, et élimine également diverses manies et hallucinations;
  • Stimule l'intérêt du patient pour le monde extérieur ;
  • Atteint résultats positifs même dans le cas de patients résistants à d’autres types d’antipsychotiques ;
  • Stoppe les troubles du comportement chez les enfants et réduit le degré de leur hyperactivité.

Après l'injection, la durée de l'effet est généralement de 4 à 5 semaines, mais dans les cas plus graves, l'injection est administrée tous les 14 jours.

Effets secondaires

Divers effets indésirables surviennent souvent lors de la prise d'halopéridol. Ils sont principalement associés à une intolérance à la composition ou abuser. Les effets secondaires sont les suivants :

  • Les symptômes d'un trouble du système nerveux sont les suivants :
    • Troubles du sommeil et maux de tête (observés principalement en début de thérapie) ;
    • Anxiété mêlée de peur et d'inquiétude ;
    • Sentiments d’euphorie et de profonde dépression ;
    • État de léthargie (léthargie, lenteur) ;
    • Épilepsie;
    • Exacerbation de troubles mentaux et d'hallucinations.
  • En cas d'utilisation prolongée du médicament, les symptômes neurologiques suivants apparaissent :
    • Dyskinésie tardive, qui se manifeste sous la forme de mouvements involontaires ;
    • Dystonie tardive. Il s'agit de l'une des formes de dyskinésie avancée, qui survient 1 à 2 ans après le début de la prise d'un médicament antipsychotique et la maladie se caractérise par de graves crises de mouvements involontaires ;
    • Syndrome malin des neuroleptiques. Elle se caractérise par une raideur musculaire, de la fièvre, troubles autonomes et les troubles mentaux.
  • Les effets secondaires associés à système cardiovasculaire, surviennent principalement avec des doses excessives du médicament :
    • Basse pression;
    • Fluctuations de la fréquence cardiaque ;
    • Modifications pathologiques sur l'électrocardiogramme.
  • Symptômes d'échecs dans système digestif associés à l’utilisation d’Halopéridol à fortes doses :
    • Perte d'appétit;
    • Nausées Vomissements;
    • Troubles des selles ;
    • Bouche sèche;
    • Problèmes avec le foie.

  • Parfois, des dysfonctionnements dans le fonctionnement des organes hématopoïétiques sont observés :
    • Leucocytose ;
    • Érythropénie ;
    • Leucopénie ;
    • Agranulocytose.
  • Les effets secondaires affectent également le système génito-urinaire :
    • Perturbations du cycle menstruel ;
    • Gonflement et douleur dans les glandes mammaires ;
    • Faible puissance ;
    • Libido excessivement élevée (désir sexuel) ;
    • Rétention urinaire;
    • Priapisme (érection douloureuse qui ne s'atténue pas de 2 heures à 1-2 jours) ;
    • Gynécomastie.
  • Parfois, les troubles sensoriels suivants sont observés :
    • Détérioration de la vision ;
    • Cataracte;
    • Dommages non inflammatoires de la rétine (rétinopathie).
  • Des manifestations allergiques sont observées assez souvent, notamment en raison d'une intolérance à la composition du médicament :
    • Éruption maculopapuleuse et acnéique ;
    • Photosensibilité ( sensibilité accrueà la lumière);
    • Spasmes des bronches et du larynx (dans de rares cas).

Le patient souffre souvent d'une tension artérielle basse ou élevée, ainsi que d'une perte de cheveux et de l'apparition de kilos en trop. Les effets secondaires liés à la prise d'Halopéridol sont traités en arrêtant progressivement le médicament et en soulageant les symptômes.

Surdosage

Lorsque vous utilisez Haloperidol plus que la quantité requise, des symptômes de surdosage peuvent survenir :

  • Raideur musculaire (rigidité) ;
  • Pression artérielle basse (dans de rares cas élevée) ;
  • Tremblement;
  • Coma;
  • Problèmes de respiration;
  • Somnolence;

Si des signes de surdosage apparaissent, le patient doit savoir quoi faire :

  • Après avoir pris les comprimés, rincez-vous l'estomac et buvez du charbon actif ;
  • Si vous avez des problèmes respiratoires, vous aurez besoin d'une ventilation mécanique ( ventilation artificielle poumons);
  • Pour stimuler la circulation sanguine, une solution d'albumine ou du plasma est administrée.

instructions spéciales

Lors de la prescription d'un traitement par Halopéridol, le médecin conseille généralement des examens réguliers, car vous devrez surveiller votre fréquence cardiaque, votre composition sanguine et vos enzymes hépatiques. Les injections du médicament devront être effectuées sous la stricte surveillance d'un spécialiste, notamment lorsqu'il s'agit d'enfants et de personnes âgées.

Il est nécessaire de passer progressivement des injections aux comprimés et, si des effets secondaires se développent, de réduire progressivement la dose du médicament au minimum et d'arrêter complètement de l'utiliser.

Séparément, les instructions suivantes doivent être soulignées :

  • Les personnes impliquées dans un travail physique pénible et les amateurs de bain doivent prendre soin d'eux-mêmes. Dans de telles situations, une personne peut souffrir d’un coup de chaleur en raison de l’effet du médicament sur la thermorégulation de l’hypothalamus. La même chose s'applique à la prise de médicaments contre le rhume avec l'halopéridol ;
  • En raison du risque de photosensibilité, il est recommandé de couvrir la peau de influence excessive rayons de soleil. Il est conseillé d'arrêter progressivement le traitement par Halopéridol, même si des effets secondaires surviennent, car un syndrome de sevrage survient souvent ;
  • Le médicament a un fort effet antiémétique et peut masquer sa toxicité et d'autres pathologies caractérisées par ce symptôme. Le diagnostic devient extrêmement difficile ;
  • Un médicament à effet prolongé ne peut être prescrit qu'après avoir utilisé la version régulière d'Haloperidol. Il faut le faire pour savoir s'il existe ou non une intolérance à la composition du médicament ;
  • Le médicament peut affecter les fonctions psychomotrices d’une personne, il n’est donc pas recommandé aux personnes qui ont besoin de concentration et de rapidité de réaction au travail.

Interaction

Lors de la prescription d'Haloperidol, les nuances suivantes doivent être prises en compte :

  • Sous l'influence du médicament, le métabolisme des inhibiteurs de la MAO et des antidépresseurs ralentit et leur effet, ainsi que leur toxicité, sont considérablement améliorés ;
  • Lorsqu'il est associé au Bupropion, l'effet est sensiblement réduit dernier médicament et les crises d'épilepsie surviennent plus fréquemment. La même chose s'applique aux autres anticonvulsivants ;
  • L'utilisation simultanée d'halopéridol et de médicaments vasoconstricteurs n'est pas recommandée en raison de l'affaiblissement de leur effet ;
  • Le médicament interfère avec les médicaments prescrits pour la maladie de Parkinson et réduit considérablement leur efficacité ;
  • Le médicament peut fausser l'effet des anticoagulants ;
  • L'exposition à l'halopéridol peut réduire considérablement l'effet de la bromocriptine et la posologie devra être ajustée ;
  • L'association du médicament avec la méthyldopa est inacceptable, car des troubles mentaux peuvent se développer ou s'aggraver ;
  • Les médicaments à base d'amphétamine réduisent l'effet de l'halopéridol et peuvent réduire leurs effets psychostimulants ;
  • Les antihistaminiques et les médicaments anticholénergiques appartenant à la 1ère génération stimulent l'effet m-anticholinergique de l'Halopéridol et réduisent considérablement son effet antipsychotique ;
  • Si vous utilisez des médicaments comme la carbamazépine pendant une longue période, la concentration d'halopéridol dans le sang diminuera considérablement ;
  • Le médicament peut améliorer les effets des médicaments destinés à abaisser la tension artérielle, ainsi que des médicaments m-anticholinergiques ;
  • L'utilisation du médicament avec des médicaments à base de lithium peut provoquer le développement d'une encéphalopathie et une aggravation des symptômes extrapyramidaux ;
  • L'utilisation concomitante avec Fluoxetine est contre-indiquée, car le risque d'effets secondaires augmente ;
  • Le médicament augmente impact négatif sur le système nerveux de l'alcool, des analgésiques opioïdes, des somnifères, des antidépresseurs et de l'anesthésie ;
  • Lors de la prescription d'Haloperidol, il n'est pas recommandé de boire constamment du café et du thé fort, car l'efficacité du médicament se détériore.

Analogues

Parmi les analogues de l'Halopéridol, on peut distinguer les médicaments suivants, dont les effets sont similaires :

  • Senorm;
  • Galopeur;
  • Trankodol-5.

Des prix

Le prix du médicament dépend de sa forme et de son conditionnement, à savoir :

  • Comprimés 50 pcs. 1,5 mg – 35-50 roubles ;
  • Gouttes 30 ml – 50 frotter.;
  • Solution injectable 5 mg 5 pcs. – 60-70 frotter.

L'halopéridol est utilisé pour traiter les troubles mentaux et démontre dans la plupart des cas bons résultats. Cependant, il entraîne de nombreux effets secondaires, vous devriez donc consulter votre médecin avant d'utiliser ce médicament.

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